Mercaptopurin - Anweisungen Für Die Verwendung Von Tabletten, Preis, Analoga, Bewertungen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Mercaptopurin

Mercaptopurin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Mercaptopurin

ATX-Code: L01BB02

Wirkstoff: Mercaptopurin (Mercaptopurin)

Hersteller: RUE "Belmedpreparaty" (Republik Belarus), Cadila Healthcare Limited (Indien), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Republik Moldau)

Beschreibung und Foto-Update: 21.11.2008

Preise in Apotheken: ab 830 Rubel.

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Mercaptopurin ist ein antineoplastisches, immunsuppressives Medikament.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform von Mercaptopurin - Tabletten: je nach Hersteller - flach, quadratisch, mit abgerundeten Kanten, einer Trennlinie und einseitigem Aufdruck "BP" oder flachzylindrisch, mit einer Fase; von weiß bis gelblich-weiß [10 Stück in einer Blisterkonturpackung, 1, 5 oder 10 Packungen in einem Karton; in einer Blisterpackung 20 Stk., in einem Karton 1, 2 oder 3 Blisterpackungen; in einer Flasche 25 oder 50 Stk., in einem Karton 1 oder 40 (für Krankenhäuser) Flaschen].

Zusammensetzung einer Tablette:

• Wirkstoff: Mercaptopurinmonohydrat - 50 mg;
• Hilfskomponenten: Laktosemonohydrat, Natriumstärkeglykolat (Typ A), Calciumstearat, Kartoffelstärke.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Mercaptopurinmonohydrat ist ein Antineoplastikum aus der Gruppe der Antimetaboliten. Die Substanz gehört zu Analoga von Purinbasen wie Adenin, Guanin, Hypoxanthin, die Teil von Nukleinsäuren sind. Mercaptopurin nimmt an den Transformationsprozessen von Purinen teil und hemmt die Synthese von Desoxyribonukleinsäure (DNA) mit einer weniger intensiven Wirkung auf Ribonukleinsäure (RNA), wodurch die S-Phase (mitotischer Zellzyklus) hauptsächlich bei der schnellen Vermehrung von Tumor- und Knochenmarkszellen gestört wird … Dies bewirkt die zytotoxische Wirkung der Substanz und die Hemmung des Wachstums von malignen Neoplasmen.

Experimentelle Studien haben gezeigt, dass es möglich ist, Mercaptopurin aus DNA in Form von Desoxythioguanosin zu gewinnen. Eine bestimmte Menge der Substanz wird durch aufeinanderfolgende Wirkungen von Xantilataminase und Inosinatdehydrogenase in Nukleotidderivate von 6-Thioguanin umgewandelt, wobei Thioinosinsäure in Thioguanilsäure umgewandelt wird. Bei Tieren ist die Resistenz gegen bösartige Tumoren häufig mit einer Abnahme der Fähigkeit von Zellen verbunden, Thioinosinsäure zu bilden. Eine Resistenz gegen Mercaptopurin, insbesondere beim Menschen, kann sich jedoch aus anderen Gründen entwickeln.

Wie in experimentellen Experimenten festgestellt wurde, hat Mercaptopurin eine krebserzeugende Wirkung. Die Substanz hat auch eine mutagene Wirkung, die Chromosomenaberrationen in menschlichen und tierischen Zellen und vorwiegend tödliche Mutationen in männlichen Mäusen verursacht. Mercaptopurinmonohydrat ist embryotoxisch und führt zu pathologischen Veränderungen bei Rattenembryonen.

Pharmakokinetik

Die Aufnahme von Mercaptopurin im Magen-Darm-Trakt ist unvollständig - bis zu 50%.

Etwa 19% der Substanz binden an Plasmaproteine. In der Liquor cerebrospinalis kommt es in unbedeutenden Mengen vor und dringt schlecht durch die Blut-Hirn-Schranke.

Der Stoffwechsel durch Aktivierung und Katabolismus findet in der Leber statt, das Enzym Xanthinoxidase ist hauptsächlich an der Zersetzung beteiligt.

Mercaptopurinmonohydrat wird unverändert (von 7 bis 39%) und in Form von Metaboliten (gebildet durch direkte Oxidation durch Xanthinoxidase, Thioharnsäure, methylierte Thiopurine) über die Nieren ausgeschieden. Die pharmakologische Wirkung ist hauptsächlich auf Metaboliten zurückzuführen. Nach Einnahme des Arzneimittels werden am ersten Tag 46% der Dosis über die Nieren ausgeschieden. Im Urin werden Metaboliten bereits 2 Stunden nach der Verabreichung nachgewiesen und dort innerhalb einiger Wochen nach Beendigung der Verwendung von Mercaptopurin bestimmt. Metaboliten haben eine längere Halbwertszeit (T _1/2) als Mercaptopurin selbst. T _1/2 besteht aus drei Phasen mit einer Dauer von jeweils 0,75; 2,5 und 10 Stunden.

Da Mercaptopurin schnell zu aktiven intrazellulären Derivaten metabolisiert wird, ist eine Hämodialyse bei der Verringerung der Toxizität des Arzneimittels unwirksam.

Anwendungshinweise

• akute lymphatische Leukämie;
• akute myeloische Leukämie;
• chronische lymphoblastische, myeloblastische und myelomnoblastische Leukämie - zur Einleitung einer Remissions- und Erhaltungstherapie;
• primäre Polyzythämie;
• granulomatöse Enteritis.

Kontraindikationen

Absolut:

• Tumorresistenz;
• Schwangerschaft, Stillzeit;
• erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber Mercaptopurin oder Hilfsstoffen des Arzneimittels.

Verwandte (die Verwendung von Mercaptopurin erfordert Vorsicht):

• Krankheiten, die von einer Depression der Knochenmarkfunktion begleitet werden;
• beeinträchtigte Nieren- und / oder Leberfunktion;
• akute virale (einschließlich Windpocken, Herpes zoster), bakterielle und Pilzinfektionen;
• Hyperurikämie;
• Gicht oder Nierensteine (einschließlich einer Vorgeschichte);
• die Zeit nach Antitumor, Bestrahlung oder Chemotherapie;
• Alter bis zu 2 Jahren.

Gebrauchsanweisung für Mercaptopurin: Methode und Dosierung

Mercaptopurin-Tabletten werden oral eingenommen.

Es wird empfohlen, in den ersten drei bis vier Wochen der Therapie eine tägliche Dosis von 2 bis 2,5 mg pro 1 kg Patientengewicht einzunehmen. Die tägliche Dosis wird einmal oder in 2-3 Dosen eingenommen. Wenn 4 Wochen nach Beginn der Behandlung der klinische Effekt nicht beobachtet wird und keine Anzeichen einer Vergiftung vorliegen, können Sie die Dosis vorsichtig erhöhen, jedoch nicht mehr als 5 mg pro 1 kg Körpergewicht.

Während der Therapie mit Mercaptopurin muss eine sorgfältige klinische und hämatologische Kontrolle durchgeführt werden. Wenn die ersten Anzeichen einer deutlichen Abnahme der Gesamtzahl der Leukozyten im peripheren Blut im Verhältnis zum Ausgangsindikator auftreten, wird empfohlen, die Behandlung für 2-3 Tage auszusetzen. Die Einnahme des Arzneimittels kann fortgesetzt werden, wenn während der angegebenen Pause keine noch stärkere Abnahme des Leukozytenspiegels auftritt.

Nebenwirkungen

• seitens des Herz-Kreislauf-Systems und des Blutes: Thrombozytopenie, Leukopenie, Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie (bei akuter myeloischer Leukämie während der aktiven Therapie wird häufig eine Periode relativer Knochenmarkaplasie beobachtet, die eine angemessene unterstützende Behandlung erfordert);
• vom Nervensystem: Schwäche, Kopfschmerzen;
• aus den Organen des Magen-Darm-Trakts: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall, hepatotoxische Wirkung (Toxizität für die Leber ist toxisch-allergischen Ursprungs und tritt in der Regel auf, wenn die Dosis 2,5 mg / kg pro Tag überschreitet) oder Cholestase (Gelbfärbung) Haut oder Sklera), Geschwürbildung der Mundschleimhaut; selten - Durchfall, Pankreatitis, Ulzerationen der Darmschleimhaut, Hepatonekrose;
• aus dem Urogenitalsystem: Nephropathie, Hyperurikämie;
• allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Drogenfieber;
• andere: erhöhte Hautpigmentierung, eine Abnahme der Immunantwort des Körpers und eine Veranlagung für Infektionskrankheiten.

Überdosis

Bei einer Überdosierung von Mercaptopurin können neben Thrombozytopenie, Leukopenie und Blutungsneigung unmittelbare dyspeptische Symptome auftreten: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Anorexie. Mögliche verzögerte Symptome: Leberfunktionsstörung, Myelosuppression, Gastroenteritis.

Im Falle der Entwicklung dieser Komplikationen ist es notwendig, die Einnahme der Pillen sofort abzubrechen und die erforderlichen therapeutischen Maßnahmen zu ergreifen: In den ersten 60 Minuten nach der Überdosierung können Sie Erbrechen auslösen, den Magen ausspülen und Aktivkohle einnehmen; Eine weitere symptomatische Behandlung ist vorgeschrieben. Es gibt keinen wirksamen Antagonisten von Mercaptopurin. Das Hämodialyseverfahren ist unwirksam.

In Kombination mit Allopurinol steigt das Risiko einer Überdosierung.

spezielle Anweisungen

Die Mercaptopurin-Therapie sollte nur unter Aufsicht eines Spezialisten mit Erfahrung in der Anwendung von Zytostatika durchgeführt werden. Der Patient sollte ohne ärztlichen Rat vor der Toxizität des Arzneimittels und der Unzulässigkeit seiner Verwendung gewarnt werden.

Es ist notwendig, das detaillierte allgemeine Blutbild und die Lebertests (zu Beginn der Behandlung - jede Woche, während der Erhaltungstherapie - jeden Monat) sowie den Harnsäurespiegel im Blutserum sorgfältig zu überwachen.

Während der Behandlung mit Mercaptopurin wird eine ausreichende Menge Flüssigkeit empfohlen, um die Ausscheidung von Harnsäure sicherzustellen und eine Hyperurikämie zu verhindern. Bei Bedarf wird eine Alkalisierung von Allopurinol und Urin verschrieben.

Bei Anzeichen von Knochenmarksuppression, schwarzem teerigem Stuhl, ungewöhnlichen Blutungen, Blut im Urin / Stuhl oder punktuellen roten Flecken auf der Haut sofort einen Arzt konsultieren.

Das Medikament kann das Risiko für Sekundärkrebs und Nephropathie erhöhen (aufgrund der erhöhten Produktion von Harnsäure).

Bei einer Abnahme des Leukozyten- und Blutplättchenspiegels unter den zulässigen Wert, des Auftretens von Gelbsucht sowie einer Blutungsneigung sollte Mercaptopurin aufgehoben werden. Es ist wichtig, das Blutbild sorgfältig zu überwachen und gegebenenfalls eine unterstützende Behandlung und Bluttransfusion bereitzustellen. Patienten mit fortgeschrittener Leukopenie benötigen eine ärztliche Überwachung, um Anzeichen von Infektionen zu erkennen und rechtzeitig Antibiotika zu verschreiben. Wenn die Körpertemperatur steigt, werden solchen Patienten empirisch Breitbandantibiotika verschrieben, bis die Ergebnisse bakteriologischer Analysen und geeigneter diagnostischer Tests vorliegen.

Beim Umgang mit Mercaptopurin-Tabletten (in zwei Hälften teilen) ist darauf zu achten, dass das Medikament nicht eingeatmet und die Hände nicht kontaminiert werden.

Vermeiden Sie versehentliche Schnitte mit scharfen Gegenständen, Kontaktsportarten oder andere Situationen, die zu Verletzungen oder Blutungen führen können.

Zahnmanipulationen müssen vor Beginn der Behandlung mit dem Arzneimittel durchgeführt oder verschoben werden, bis sich das allgemeine Blutbild normalisiert hat (aufgrund des erhöhten Risikos für mikrobielle Infektionen, Verlangsamung von Heilungsprozessen, Zahnfleischbluten). Während der Behandlungsdauer ist Vorsicht geboten, wenn Zahnbürsten, Fäden und Zahnstocher verwendet werden.

Bei der Kombinationstherapie ist es wichtig, jedes Medikament zum geplanten Zeitpunkt einzunehmen.

Es wird empfohlen, während der Behandlung mit Mercaptopurin eines der Sexualpartner eine zuverlässige Empfängnisverhütung anzuwenden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist aufgrund teratogener und embryotoxischer Eigenschaften für schwangere Frauen kontraindiziert. Die Einnahme von Mercaptopurin während der Schwangerschaft ist mit einem erhöhten Risiko für Fehlgeburten oder Frühgeburten verbunden. Das Medikament wird von der FDA (Food and Drug Administration des US-Gesundheitsministeriums) hinsichtlich möglicher Risiken für den Fötus in die Kategorie D eingestuft.

Das Stillen sollte während der Behandlung mit Mercaptopurin abgebrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

Das Medikament sollte Kindern mit Vorsicht verschrieben werden, insbesondere unter 2 Jahren. In der Regel sind bei pädiatrischen und jugendlichen Patienten Dosisreduktionen erforderlich.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Nierenversagen, Nierentumoren sind relative Kontraindikationen für die Anwendung von Mercaptopurin. Je nach Grad der Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Die Verschreibung des Arzneimittels an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erfordert eine Korrektur des Dosierungsschemas.

Anwendung bei älteren Menschen

Gemäß den Anweisungen wird Mercaptopurin älteren Patienten aufgrund der wahrscheinlicheren altersbedingten Beeinträchtigung der Nierenfunktion mit Vorsicht verschrieben.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Allopurinol, Sulfinpyrazon, Probenecid, Colchicin: gegenseitige Steigerung der Aktivität und Toxizität. Allopurinol erhöht die toxische Wirkung, indem es den Stoffwechsel verlangsamt;
• Anti-Gicht-Urikosurika: Erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Nephropathie;
• indirekte Antikoagulanzien: eine Zunahme ihrer Aktivität und / oder des Blutungsrisikos aufgrund einer Abnahme der Synthese von Gerinnungsfaktoren in der Leber und einer Unterdrückung der Blutplättchenbildung oder einer Abnahme der Antikoagulansaktivität durch Erhöhung der Synthese oder Aktivierung von Prothrombin;
• myelotoxische Arzneimittel oder Strahlentherapie: additive Unterdrückung der Knochenmarkfunktion;
• Glukokortikoide, Cyclosporin, Cyclophosphamid, Corticotropin, Chlorambucil, Azathioprin und andere Immunsuppressiva: erhöhtes Risiko für Infektionen und sekundäre Tumoren (aufgrund einer erhöhten immunsuppressiven Wirkung);
• Doxorubicin: Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer Hepatotoxizität;
• Thioguanin: vollständige Kreuzresistenz mit Mercaptopurin;
• Lebendvirus-Impfstoffe: Mögliche Intensivierung der Replikation des Impfvirus, erhöhte Nebenwirkungen des Impfstoffs und verminderte Antikörperproduktion nach Verabreichung von sowohl inaktivierten als auch Lebendimpfstoffen.

Analoga

Mercaptopurin-Analoga sind: Mercaptopurin-native und Puri-Netol.

Lagerbedingungen

An einem dunklen, trockenen Ort bei Temperaturen von 15 bis 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Mercaptopurin

Zu diesem Zeitpunkt hinterließen die Benutzer keine echten Bewertungen zu Mercaptopurin, anhand derer man die Wirksamkeit und die Nachteile des Arzneimittels beurteilen konnte.

Preis für Mercaptopurin in Apotheken

Der Preis für Mercaptopurin für eine Packung mit 25 Tabletten beträgt ungefähr 880 Rubel.

Mercaptopurin: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Mercaptopurin 50 mg Tabletten 25 Stk. RUB 830 Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!