Ranexa - Gebrauchsanweisung, 500 Und 1000 Mg, Preis, Analoga, Bewertungen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Ranexa

Ranexa: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Ranexa

ATX-Code: C01EB18

Wirkstoff: Ranolazin (Ranolazin)

Hersteller: DSM Pharmaceuticals Inc. (DSM Pharmaceuticals Inc.) (USA, Italien); Menarini-Von Heyden, GmbH (Deutschland)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-04-12

Preise in Apotheken: ab 2959 Rubel.

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Ranexa ist ein Antianginalmittel.

Form und Zusammensetzung freigeben

Ranexa wird in Form von Tabletten mit längerer Wirkung freigesetzt, filmbeschichtet: oval, bikonvex, hellorange (500 mg) oder hellgelb (1000 mg); auf einer Seite entsprechend der Dosierung geprägt: 500 mg - "500" oder "GSI 500"; 1000 mg - "1000" oder "GSI 1000" [Packung: 500 mg Tabletten - 10 Stück in einer Kontur acheikova Verpackung (Blister), in einem Karton 3, 6 oder 10 Packungen, 15 Stk. in einer Kontur Acheikova Verpackung (Blister), in einem Karton 2 Packungen, 20 Stk. in einer Kontur-Acheikova-Verpackung (Blister), in einem Karton 3 oder 5 Packungen; Tabletten 1000 mg - 10 Stk. in einer Kontur Acheikova Verpackung (Blister), in einem Karton 3, 6 oder 10 Packungen, 15 Stk. in einer Kontur acheikova Verpackung (Blister), in einem Karton 2 oder 4 Packungen. Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Ranexa.

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Ranolazin - 500 oder 1000 mg;
• zusätzliche Komponenten: Copolymer aus Methacrylsäure und Ethylacrylat (1 ÷ 1), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Hypromellose, Natriumhydroxid;
• Filmüberzug: 500 mg - Opadray II orange 85F93265 [teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol, Macrogol 3350, Titandioxid, Talk, Carnaubawachs (Spurenmengen), Eisenfarbstoffe, gelbes Oxid (E172) und rotes Oxid (E172)]; 1000 mg - Opadry II gelb 33G92144 [Hypromellose 6cP, Titandioxid, Lactosemonohydrat, Macrogol 3350, Carnaubawachs (Spurenmengen), Triacetin, Eisenfarbstoff Gelboxid (E172)].

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Ranolazin hat einen komplexen Wirkmechanismus, der bislang nur teilweise etabliert ist. Die antianginale Wirkung beruht auf der Fähigkeit des Wirkstoffs, den späten Fluss von Natriumionen in die Zellen des Herzmuskels zu unterdrücken, was zu einer Abnahme der intrazellulären Natriumakkumulation führt und zu einer Abnahme des Überschusses an intrazellulären Calciumionen führt. Das Ergebnis dieses Prozesses ist eine Abnahme des intrazellulären Ionenungleichgewichts, das während der Ischämie beobachtet wird. Eine Abnahme des überschüssigen intrazellulären Kalziums fördert die Entspannung des Myokards und verringert wiederum die diastolische Spannung der Ventrikelwand. Klinisch wird die Unterdrückung des späten Natriumstroms durch Ranolazin durch eine signifikante Verkürzung des QTc-Intervalls bestätigt - ein korrigierter QT-Wert unter Berücksichtigung der Herzfrequenz (HR).und ein positiver Effekt auf die diastolische Relaxation, der in einer offenen Studie bei Personen mit langem QT-Syndrom (Patienten mit LQT-3-Syndrom und SCN5A-ΔKPQ-Mutationen) gefunden wurde. Diese Arzneimittelwirkungen sind unabhängig von Änderungen des Blutdrucks (BP), der Herzfrequenz oder der Vasodilatation.

Im Verlauf klinischer Studien wurde die Sicherheit und Wirksamkeit von Ranolazin bei Patienten mit stabiler Angina pectoris als Monotherapie-Medikament sowie im Rahmen einer Kombinationsbehandlung bei unzureichender Wirksamkeit anderer Antianginal-Medikamente nachgewiesen.

Es wurde festgestellt, dass vor dem Hintergrund der Anwendung von Ranexa (im Vergleich zu Placebo) die Häufigkeit von Angina-Anfällen pro Woche signifikant abnahm, was den Bedarf an kurz wirkendem Nitroglycerin verringerte. Während des Therapiezeitraums wurde die Entwicklung einer Toleranz gegenüber dem Arzneimittel nicht aufgezeichnet, nach seinem plötzlichen Absetzen gab es auch keinen Anstieg der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Der Wirkstoff hatte bei zweimal täglicher Anwendung in einer Dosis von 500–1000 mg einen signifikanten Vorteil gegenüber Placebo in Bezug auf eine Verlängerung der Zeit vor dem Einsetzen des Angina pectoris-Anfalls und vor dem Einsetzen der Depression des ST-Segments um 1 mm. Es wurde gezeigt, dass Ranolazin die Belastungstoleranz verbessert. Für Ranexa wurde eine Dosis-Wirkungs-Beziehung hergestellt, da vor dem Hintergrund seiner Verabreichung in einer höheren Dosis die antianginale Wirkung des Arzneimittels intensiver war als bei einer niedrigeren Dosis.

Wenn Ranexa in täglichen Dosen von 1500 oder 2000 mg, aufgeteilt in 2 Dosen, zur Therapie mit Atenolol (50 mg / Tag), Amlodipin (5 mg / Tag) oder Diltiazem (180 mg / Tag) über 12 Wochen zugesetzt wurde, wurde festgestellt, dass die Wirksamkeit von Ranolazin überlegen war Placebo (24 Sekunden höher) für die Dauer des Trainings für beide Dosen des Arzneimittels. Gleichzeitig gab es keine Unterschiede in der Dauer dieser Belastungen zwischen den beiden Dosen.

Bei Patienten, die eine Ranolazin-Therapie erhalten, nimmt während der Elektrokardiographie (EKG) der dosisabhängige und plasmaspiegel der Substanz im Blut, die Verlängerung des QTc-Intervalls (ca. 6 ms bei zweimal täglicher Anwendung bei 1000 mg), die Amplitude der T-Welle und in einigen Fällen ab In Fällen zweihöckrige T-Wellen. Diese im EKG festgestellten Effekte werden durch die Unterdrückung der Geschwindigkeit des schnell gleichrichtenden Kaliumstroms durch das Arzneimittel sowie durch die Hemmung des späten Natriumstroms verursacht, der im ersten Fall eine Erweiterung des ventrikulären Aktionspotentials und im zweiten Fall die Verkürzung des letzteren bewirkt.

Die Populationsanalyse gepoolter Daten von Patienten mit stabiler Angina pectoris und gesunden Probanden zeigte, dass die medikamentöse Therapie bei einer Plasma-Ranolazin-Konzentration von 1000 ng / ml einen Anstieg der QTc gegenüber dem Ausgangswert um etwa 2,4 ms verursachte. Die Rate der QTc-Verlängerung war bei klinisch signifikantem Leberversagen höher.

Bei Patienten, die Ranexa verwendeten, wurde im Vergleich zu Placebo eine signifikant geringere Inzidenz von Arrhythmien festgestellt, einschließlich ventrikulärer Tachykardie vom Pirouettentyp ≥ 8 Kontraktionen pro Episode.

Wenn Ranolazin allein oder in Kombination mit anderen Antianginalmedikamenten verabreicht wurde, wurde eine leichte Abnahme der Herzfrequenz (<2 Schläge / min) und eine Abnahme des systolischen Blutdrucks (<3 mm Hg) beobachtet.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von Ranolazin in Blutplasma wird seine maximale Konzentration (C _max) normalerweise nach 2-6 Stunden beobachtet. Bei 2-mal täglicher Anwendung von Ranexa wird die Gleichgewichtskonzentration (Css) normalerweise innerhalb von 3 Tagen erreicht. Nach Einnahme der Tabletten mit sofortiger Freisetzung kann die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit bei hoher individueller Variabilität 35-50% betragen.

Mit einer Erhöhung der Dosis des Wirkstoffs von 500 auf 1000 mg 2-mal pro Tag ergab sich eine 2,5-3-fache Zunahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) im Gleichgewichtszustand. Bei gesunden Probanden, die Ranexa 2-mal täglich in einer Dosis von 500 mg im Gleichgewichtszustand verwendeten, betrug das durchschnittliche C _max ungefähr 1770 ng / ml, die durchschnittliche AUC _0-12 betrug ungefähr 13 700 ng × h / ml. Die Geschwindigkeit und Vollständigkeit der Ranolazinabsorption hing nicht von der Nahrungsaufnahme ab.

Der Wirkstoff bindet ungefähr 62% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Alpha-1-Säureglykoproteine, und in geringem Maße an Albumin. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen im stationären Zustand (Vss) beträgt etwa 180 Liter.

Ranolazin wird in der Leber schnell und fast vollständig metabolisiert, hauptsächlich durch O-Demethylierung und N-Dealkylierung. Verantwortlich für die Biotransformation des Arzneimittels ist hauptsächlich das Isoenzym CYP3A4 und teilweise - CYP2D6. Bei unzureichender Aktivität des letzteren übersteigt der AUC-Wert bei zweimal täglicher Einnahme von 500 mg Ranexa den Wert für Personen mit einer normalen Stoffwechselrate um 62%. Bei einer Dosis von 1000 mg Ranexa 2-mal täglich beträgt ein ähnlicher Unterschied 25%.

Über die Nieren und den Darm werden weniger als 5% der eingenommenen Dosis unverändert ausgeschieden. Die Clearance hängt von der Plasmakonzentration von Ranolazin ab und nimmt mit zunehmender Zunahme ab. Im Gleichgewichtszustand beträgt die Halbwertszeit (T _1/2) nach oraler Verabreichung von Ranexa ungefähr 7 Stunden.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) der Funktionsklassen III - IV gemäß der Klassifikation der New York Heart Association (NYHA) beträgt der Anstieg des Plasma-Ranolazingehalts etwa das 1,3-fache.

Das Geschlecht hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Ranexa.

Es wurde festgestellt, dass bei Personen mit einem Körpergewicht von 40 kg die Wirkung von Ranolazin im Vergleich zu Personen mit einem Körpergewicht von 70 kg um das 1,4-fache zunahm.

Anwendungshinweise

Ranexa wird zur Behandlung von stabiler Angina pectoris empfohlen.

Das Arzneimittel wird als Teil einer Kombinationstherapie zur symptomatischen Behandlung von stabiler Belastungsangina mit unzureichender Wirksamkeit und / oder Unverträglichkeit gegenüber Antianginal-Arzneimitteln der ersten Reihe, einschließlich langsamer Kalziumkanalblocker und / oder β-Blocker, verwendet.

Kontraindikationen

Absolut:

• Leberversagen mittlerer oder schwerer Schwere;
• schweres Nierenversagen;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Syndrom der Glukose-Galaktose-Malabsorption, erbliche Laktoseintoleranz, Laktasemangel - bei einer Dosierung von 1000 mg Ranexa (die Tablettenschale enthält Laktose);
• kombinierte Behandlung mit Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin) oder Klasse III (Sotalol, Dofetilid), ausgenommen Amiodaron; mit wirksamen Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms (Posaconazol, Ketoconazol, Itraconazol, HIV-Proteaseinhibitoren, Telithromycin, Clarithromycin, Nefazodon);
• Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels.

Relativ (Bei der Anwendung von Ranexa ist Vorsicht geboten, da die Wirkung möglicherweise zunimmt und das Risiko dosisabhängiger Nebenwirkungen zunimmt. Bei Vorhandensein mehrerer der folgenden Faktoren muss der Zustand des Patienten regelmäßig überwacht werden, um Nebenwirkungen frühzeitig zu erkennen, um anschließend die Dosis zu reduzieren oder das Arzneimittel gegebenenfalls abzusetzen.)

• Nierenfunktionsstörung von leichter / mittlerer Schwere;
• leichtes Leberversagen;
• diagnostizierte erworbene Verlängerung des QT-Intervalls; Anamnese eines angeborenen langen QT-Intervall-Syndroms oder Familienanamnese;
• CHF (NYHA-Funktionsklassen III - IV);
• schwache Aktivität des Isoenzyms CYP2D6;
• Körpergewicht weniger als 60 kg;
• Alter über 65;
• Kombinationstherapie mit mäßig wirkenden CYP3A4-Isoenzyminhibitoren (Erythromycin, Fluconazol, Diltiazem); Induktoren der Aktivität des CYP3A4-Isoenzyms (Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin, Johanniskraut); Inhibitoren von P-Glykoprotein (P-gp) (Cyclosporin, Verapamil).

Ranexa, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Ranex-Tabletten werden oral eingenommen, ganz geschluckt, ohne zu brechen, zu zerdrücken oder zu kauen, und viel Flüssigkeit getrunken. Das Medikament kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden, da letzteres die Bioverfügbarkeit von Ranolazin nicht beeinflusst.

Zu Beginn der Behandlung wird empfohlen, Ranex 500 mg 2-mal täglich, 2-4 Wochen nach Kursbeginn, einzunehmen. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 1000 mg 2-mal täglich erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 2000 mg.

Im Falle der Entwicklung von Nebenwirkungen, die durch die Einnahme des Arzneimittels verursacht werden, wie Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, ist es notwendig, eine Einzeldosis auf 500 mg zu reduzieren. Wenn es nach Reduzierung der Dosis nicht möglich ist, unerwünschte Symptome zu stoppen, sollte die medikamentöse Therapie abgebrochen werden.

Nebenwirkungen

Während der Therapie mit Ranexa festgestellte Nebenwirkungen (in der Regel sind sie leicht oder mäßig ausgeprägt und treten hauptsächlich in den ersten zwei Wochen des Kurses auf):

• Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Schläfrigkeit, Lethargie, Hypästhesie, Zittern, Ohnmacht, Haltungsschwindel; selten - Parosmie, Gangstörungen, gestörte Bewegungskoordination, Verwirrung, Amnesie, Bewusstlosigkeit;
• Herz-Kreislauf-System: selten - Gesichtsrötung, signifikanter Blutdruckabfall; selten - kalte Extremitäten, orthostatische Hypotonie;
• Psyche: selten - Schlaflosigkeit, Angstzustände, Halluzinationen, Bewußtseinstrübung; selten - Orientierungslosigkeit;
• Atmungssystem, Brust- und Mediastinalorgane: selten - Husten, Atemnot, Nasenbluten; selten - ein Gefühl des Quetschens im Hals;
• Stoffwechsel und Ernährung: selten - Appetitlosigkeit, Dehydration, Anorexie; selten Hyponatriämie;
• Sehorgan: selten - verschwommenes Sehen, Diplopie, Sehstörungen;
• Organ des Hörens und labyrinthische Störungen: selten - Tinnitus, Schwindel; selten - Hörverlust;
• Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Verstopfung, Erbrechen; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, Blähungen, Dyspepsie, Magenbeschwerden, Bauchschmerzen; selten - orale Hypästhesie, erosive Duodenitis, Pankreatitis;
• Bewegungsapparat: selten - Gelenkschwellung, Muskelkrämpfe, Schmerzen in den Gliedmaßen; selten - Muskelschwäche;
• Haut und Unterhautfett: selten - Hyperhidrose, Juckreiz; selten - kalter Schweiß, Urtikaria, Hautausschlag, allergische Dermatitis, Angioödem;
• allgemeine Störungen: häufig - Asthenie; selten - erhöhte Müdigkeit, peripheres Ödem;
• Fortpflanzungssystem: selten - erektile Dysfunktion;
• Harnsystem: selten - Hämaturie, Chromaturie, Dysurie; selten - Harnverhaltung, akutes Nierenversagen;
• andere: selten - eine Erhöhung des Plasmaspiegels von Kreatinin im Blut, eine Verringerung des Körpergewichts, eine Erhöhung des Harnstoffgehalts im Blutplasma, Thrombozytose, Leukozytose, Verlängerung des korrigierten QTc-Intervalls; selten - erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Personen mit einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen, einschließlich Patienten mit Diabetes mellitus, obstruktiven Atemwegserkrankungen, NYHA-Funktionsklasse I - II CHF, während sie mit anderen Antianginalmitteln behandelt wurden, hatten die gleiche Häufigkeit von Nebenwirkungen.

Überdosis

Zu den Symptomen einer Überdosierung mit Ranolazin können die folgenden Reaktionen gehören, die durch eine Erhöhung der Ranexa-Dosis verstärkt werden: Diplopie, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Lethargie, Ohnmacht.

In diesem Zustand wird eine symptomatische Therapie empfohlen. Innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme von Ranexa ist es ratsam, eine Magenspülung und die Verwendung von enterosorbent - Aktivkohle durchzuführen. Die Hämodialyse ist unwirksam.

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 60 kg oder mit mittelschwerem / schwerem CHF (NYHA-Funktionsklassen III - IV) sollte die Ranexa-Dosis wegen des erhöhten Risikos von Nebenwirkungen mit Vorsicht ausgewählt werden.

Basierend auf einer Populationsanalyse gepoolter Daten aus einer Studie mit Patienten und gesunden Freiwilligen kann die Abhängigkeit der QTc-Intervalldauer vom Plasmaspiegel auf 2,4 ms pro 1000 ng / ml geschätzt werden, was ungefähr einem Anstieg von 2 auf 7 ms für einen Bereich von Spiegeln in entspricht Blutplasma entsprechend der erhaltenen Dosis von Ranolazin 500-1000 mg 2-mal täglich. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Personen mit einer angeborenen Verlängerung des QT-Intervall-Syndroms in der Vorgeschichte, einer Verlängerung dieses Intervalls in der Familienanamnese, einer diagnostizierten erworbenen Verlängerung des QT-Intervalls oder bei Patienten, die gleichzeitig mit Arzneimitteln behandelt werden, die die Dauer des QT-Intervalls beeinflussen, behandelt werden.

Die Gefahr einer Erhöhung der Konzentration des Arzneimittels und einer Erhöhung der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenreaktionen steigt auch bei unzureichender Aktivität des Isoenzyms CYP2D6 (langsamer Metabolismus) im Vergleich zur normalen Fähigkeit, dieses Isoenzym zu metabolisieren. Patienten mit einem langsamen Stoffwechsel oder einem unbekannten Stoffwechselstatus des CYP2D6-Isoenzyms sollten mit Vorsicht mit Ranexa behandelt werden. Bei Personen mit einem nachgewiesenen (z. B. mittels Genotypisierung) oder zuvor bekannten intensiven Stoffwechselstatus des oben genannten Isoenzyms muss das Arzneimittel auch bei Vorhandensein einer Kombination mehrerer der oben genannten Risikofaktoren mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Studien zur Wirkung des Antianginalmedikaments Ranex auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und andere komplexe Mechanismen zu kontrollieren, wurden nicht durchgeführt. Angesichts der Tatsache, dass während der Therapiezeit Nebenwirkungen wie Schwindel, Diplopie, verschwommenes Sehen, beeinträchtigte Bewegungskoordination und Verwirrung auftreten können, ist bei der Ausführung potenziell gefährlicher Arbeiten (einschließlich Fahren) Vorsicht geboten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Ranolazin bei schwangeren Frauen vor. Das Eindringen des Arzneimittels in die Muttermilch wurde nicht untersucht. Infolgedessen ist Ranexa während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Verwendung im Kindesalter

Bei Patienten unter 18 Jahren ist das Medikament kontraindiziert, da keine Studien zum Sicherheitsprofil von Ranexa bei Kindern und Jugendlichen vorliegen.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit leichtem, mittelschwerem oder schwerem Schweregrad war der Wert der Ranolazin-AUC etwa 1,7–2-mal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Bei gleichzeitigem Nierenversagen mit mittlerem (CC 30-60 ml / min) und schwerem (CC <30 ml / min) Schweregrad wurde eine 1,2-fache bzw. 1,3-1,8-fache Verlängerung der Dauer des Vorhandenseins des Arzneimittels im Plasma festgestellt … Bei schwerer Nierenfunktionsstörung erhöhte sich auch die AUC der aktiven Metaboliten des Wirkstoffs um das Fünffache. Die Wirkung der Dialyse auf die pharmakokinetischen Parameter von Ranolazin wurde nicht bewertet.

Ranexa ist bei Patienten mit schwerem Nierenversagen kontraindiziert. Bei leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC 30–80 ml / min) ist eine Behandlung nur durch sorgfältige Titration der Ranolazin-Dosis möglich. Während der Therapie muss die Nierenaktivität regelmäßig überwacht werden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Personen mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) haben keine Erfahrung mit Ranolazin. Wenn Patienten eine leichte Leberinsuffizienz (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) haben, ändert sich der AUC-Wert des Arzneimittels nicht, aber mit einem moderaten Grad (7-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) steigt er um das 1,8-fache. Auch bei Patienten aus dieser Gruppe ist eine Erhöhung des QT-Intervalls stärker ausgeprägt.

Die Behandlung mit Ranexa ist bei Patienten mit schwerer und mittelschwerer Leberinsuffizienz kontraindiziert. Bei leichter Leberfunktionsstörung wird eine sorgfältige und sorgfältige Titration der Dosis des Arzneimittels empfohlen.

Anwendung bei älteren Menschen

Das Alter der Patienten hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ranexa. Gleichzeitig kann bei älteren Patienten infolge einer altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion die Wirkung von Ranolazin zunehmen und infolgedessen die Entwicklung von Nebenwirkungen häufiger werden. Ältere Menschen benötigen eine individuelle Auswahl der Dosis des Arzneimittels.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Ketoconazol, Posaconazol, Itraconazol, Voriconazol, HIV-Proteaseinhibitoren, Nefazodon, Telithromycin, Clarithromycin sowie Grapefruitsaft (starke Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms): Erhöhen Sie die Plasmakonzentration von Ranolazin, da es ein CYP3A-abhängiges Cytochrom-Substrat ist Auswirkungen (Übelkeit, Schwindel); diese Kombinationen sind kontraindiziert;
• Diltiazem (in einer Tagesdosis von 180-360 mg), Fluconazol, Erythromycin und andere Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms mit durchschnittlicher Wirkung: Es gibt einen dosisabhängigen Anstieg des durchschnittlichen Plasma-Css von Ranolazin (in Kombination mit Diltiazem - um das 1,5-2,4-fache); Eine sorgfältige Auswahl der Ranexa-Dosis wird empfohlen. Falls erforderlich, kann eine Reduzierung erforderlich sein.
• Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Phenobarbital, Johanniskraut (Hypericum perforatum) und andere Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms: Eine Abnahme der Wirksamkeit von Ranexa ist möglich; in Kombination mit Rifampicin (600 mg 1 Mal / Tag) nimmt der Plasma-Css von Ranolazin um ungefähr 95% ab; Die gleichzeitige Anwendung von Ranolazin mit diesen Mitteln wird nicht empfohlen.
• Inhibitoren des CYP2D6-Isoenzyms (Paroxetin): Es gibt einen Anstieg des Plasmaspiegels von Ranolazin im Blut, da letzteres teilweise durch das CYP2D6-Isoenzym metabolisiert wird; Wenn Ranolazin in einer Dosis von 1000 mg zweimal täglich mit Paroxetin in einer Dosis von 20 mg 1 Mal pro Tag kombiniert wird, steigt der Css von Ranolazin um das Durchschnitt 1,2-fache. Dosisänderungen sind nicht erforderlich; Mit der Ernennung eines starken Inhibitors des Isoenzyms CYP2D6 gleichzeitig mit Ranexa 2-mal täglich bei 500 mg kann die AUC von Ranolazin um etwa 62% ansteigen.
• Metoprolol, Flecainid, Propafenon, Antipsychotika, trizyklische Antidepressiva (Substrate des Isoenzyms CYP2D6): In Kombination mit Ranolazin (einem schwachen Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6) in einer Dosis von 750 mg / Tag wird eine 1,8-fache Erhöhung der Konzentration von Metoprolol im Blut verzeichnet. In Kombination mit Ranexa ist eine Verschlechterung der Wirkung dieser Arzneimittel wahrscheinlich, wodurch eine Verringerung ihrer Dosen erforderlich sein kann
• Verapamil, Cyclosporin (P-gp-Inhibitoren): Erhöhung des Ranolazingehalts im Blut: Bei gleichzeitiger Einnahme von Verapamil 120 mg 3-mal täglich erhöht sich der Css-Wert von Ranolazin um das 2,2-fache. Infolgedessen ist eine sorgfältige Titration oder erforderlichenfalls eine Dosisreduktion erforderlich.
• P-gp-Substrate: Eine Erhöhung der Plasmakonzentration dieser Substanzen ist wahrscheinlich; es kann eine Zunahme der Gewebeverteilung von Arzneimitteln geben, die durch P-gp transportiert werden;
• Cyclophosphamid, Bupropion, Efavirenz (Substrate des Isoenzyms CYP2B6): Es wird empfohlen, vorsichtig mit Ranexa zu kombinieren, da das Potenzial des Arzneimittels zur Unterdrückung von CYP2B6 nicht bewertet wurde.
• Lovastatin Simvastatin, Tacrolimus, Cyclosporin, Everolimus, Sirolimus (Substrate des Isoenzyms CYP3A4): Ein Anstieg des Plasmaspiegels dieser Wirkstoffe ist wahrscheinlich, da Ranolazin zur Gruppe der schwachen Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 gehört; Bei der kombinierten Anwendung von Ranexa mit Substraten des CYP3A4-Isoenzyms mit einem engen therapeutischen Bereich ist es erforderlich, dessen Spiegel im Blut zu kontrollieren und gegebenenfalls ihre Dosis anzupassen.
• Digoxin: Es gibt Informationen über eine etwa 1,5-fache Erhöhung seines Blutgehalts, weshalb die Konzentration dieser Substanz zu Beginn der kombinierten Behandlung und nach deren Abschluss überwacht werden sollte.
• Simvastatin: In Kombination mit Ranolazin in einer Dosis von 1000 mg 2-mal täglich steigt der Blutgehalt von Simvastatinsäure, Simvastatinlacton, im Durchschnitt zweimal an. Das Isoenzym CYP3A4 beeinflusst den Metabolismus und die Clearance von Simvastatin erheblich. Die Verwendung dieser Substanz in hohen Dosen führt zur Entwicklung einer Rhabdomyolyse. Es gibt auch Beschreibungen von Fällen von Rhabdomyolyse, wenn Ranolazin und Simvastatin kombiniert werden. In Kombinationstherapie mit einer Dosis von gleichzeitig erhaltenem Ranolazin sollte die maximale tägliche Simvastatin-Dosis nicht höher als 20 mg sein.
• Atorvastatin: Ein Anstieg von C _max und AUC dieser Substanz wird um das 1,4- bzw. 1,3-fache aufgezeichnet, wenn sie in einer Dosis von 80 mg 1 Mal / Tag mit Ranolazin in einer Dosis von 1000 mg 2 Mal / Tag kombiniert wird. Die Änderung von C _max und AUC der Atorvastatin-Metaboliten beträgt weniger als 35%. Eine Dosisreduktion von Atorvastatin kann erforderlich sein.
• andere Statine, die unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 (Lovastatin) metabolisiert werden: Eine Dosisreduktion kann erforderlich sein;
• einige Antihistaminika (Astemizol, Terfenadin, Mizolastin), bestimmte Antiarrhythmika (Procainamid, Disopyramid, Chinidin), trizyklische Antidepressiva (Amitriptylin, Doxepin, Imipramin), Erythromycin und andere Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern; mögliche pharmakologische Wechselwirkungen ventrikuläre Arrhythmien.

Analoge

Analoga von Ranexa sind Bravadin, Vivaroxan, Ivabradin Canon, Ivabradin Medisorb, Coraksan, Karniland, Preductal OD, Renesin usw.

Lagerbedingungen

Außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 4 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Ranex

Nach den wenigen Übersichten über Ranex, die Patienten an spezialisierten Standorten hinterlassen haben, hat sich das Medikament bei der Behandlung von stabiler Angina pectoris sowohl im Monotherapie-Modus als auch in Kombination mit anderen Antianginal-Medikamenten bei unzureichender Wirksamkeit als positiv erwiesen. Es half, die Häufigkeit von Angriffen zu verringern und den Allgemeinzustand zu verbessern.

Gleichzeitig bemerken die Patienten die Entwicklung unerwünschter Nebenwirkungen, aufgrund derer sie in einigen Fällen die Therapie abbrechen mussten. Zu den Nachteilen von Ranexa zählen auch die hohen Kosten.

Preis für Ranexa in Apotheken

Der Preis für Ranexa-Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung kann pro Packung mit 60 Stück angegeben werden: Dosierung von 500 mg - 2900–3300 Rubel, Dosierung von 1000 mg - 3100–3700 Rubel.

Ranexa: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Ranexa 500 mg Filmtabletten mit längerer Wirkung 60 Stk. 2959 RUB Kaufen

Ranexa 1000 mg Filmtabletten mit längerer Wirkung 60 Stk. 3348 RUB Kaufen

Ranexa tab.prolong.p.o. 1000 mg n60 3472 RUB Kaufen

Ranexa tab.prolong.p.o. 500 mg n60 3536 RUB Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!