Orlistat - Gebrauchsanweisung, Testberichte, Preis, Kapselanaloga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Orlistat

Orlistat: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
13. 13. Analoge
14. 14. Lagerbedingungen
15. 15. Bedingungen für die Abgabe an Apotheken
16. 16. Bewertungen
17. 17. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Orlistat

ATX-Code: A08AB01

Wirkstoff: Orlistat (Orlistat)

Hersteller: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Russland), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (China)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 26.11.2008

Preise in Apotheken: ab 582 Rubel.

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Orlistat ist ein gastrointestinaler Lipasehemmer.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Arzneimittel wird in Form von Kapseln hergestellt: Größe Nr. 1, hartgelatineartig, Körper und Kappe sind blau, der Inhalt der Kapseln besteht aus fast weißem oder weißem Granulat (7 oder 21 Stück in einem Blisterstreifen, in einem Karton 1, 2, 3, 4, 6) 12 Packungen).

1 Kapsel enthält:

• Wirkstoff: Orlistat - 120 mg;
• zusätzliche Komponenten: Natriumcarboxymethylstärke (Natriumstärkeglykolat), mikrokristalline Cellulose, Povidon, Talk, Natriumlaurylsulfat;
• Schale: Titandioxid (E171), Gelatine, patentierter blauer Farbstoff.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Orlistat ist ein spezifischer Inhibitor von gastrointestinalen Lipasen. Der Mechanismus seines Wirkstoffs beruht auf der Bildung einer kovalenten Bindung im Lumen des Dünndarms und des Magens mit dem aktiven Serinzentrum der Pankreas- und Magenlipasen. Infolgedessen kann das Enzym, das seine Aktivität verloren hat, keine Fette aus der Nahrung in Form von Triglyceriden (TG) abbauen. Das ungebrochene TG kann wiederum nicht absorbiert werden, was zu einer Verringerung der Anzahl der vom Körper verbrauchten Kalorien führt und zu einer Verringerung des Körpergewichts des Patienten beiträgt.

Unter der Wirkung des Arzneimittels steigt 24–48 Stunden nach seiner Verabreichung die Fettkonzentration im Kot an. Durch die Reduzierung des Fettdepots ermöglicht das Produkt die Kontrolle des Körpergewichts.

Für die wirksame Wirkung des Arzneimittels ist seine Absorption in den systemischen Kreislauf nicht erforderlich. Bei dreimal täglicher Einnahme von Orlistat in einer Menge von 120 mg wird die Aufnahme von Fetten aus der Nahrung um ca. 30% blockiert.

Pharmakokinetik

Das Produkt zeichnet sich durch geringe Absorption aus. Nach 8 Stunden nach oraler Verabreichung kann unverändertes Orlistat im Plasma nicht bestimmt werden, da sein Plasmaspiegel 5 ng / ml nicht überschreitet. Die systemische Exposition der Substanz ist minimal. Nach oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem ¹⁴ C-Orlistat in einer Dosis von 360 mg wurde die maximale Radioaktivität im Plasma nach etwa 8 Stunden beobachtet. Der Gehalt an unverändertem Orlistat lag nahe an der Nachweisgrenze (weniger als 5 ng / ml).

Im Verlauf therapeutischer Studien, die die Kontrolle von Patientenplasmaproben umfassten, wurde unverändertes Orlistat im Plasma unregelmäßig und in geringen Konzentrationen - weniger als 10 ng / ml - nachgewiesen. Es wurden keine Anzeichen einer Arzneimittelakkumulation gefunden, was seine minimale Absorption bestätigt. Der Wirkstoff bindet in vitro zu mehr als 99% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin und Lipoproteine. Das Medikament kann in minimalen Mengen in Erythrozyten eindringen.

Die Biotransformation der Substanz erfolgt hauptsächlich in der Wand des Magen-Darm-Trakts (GIT) unter Bildung von zwei Metaboliten - M1 (hydrolysierter viergliedriger Lactonring) und M3 (M1 mit abgespaltenem N-Formylleucinrest), die pharmakologisch inaktiv sind. Im Rahmen von Studien zum Hintergrund der oralen Verabreichung von ¹⁴ C-Orlistat machten diese beiden Metaboliten etwa 42% der gesamten Radioaktivität im Plasma aus. Da M1 und M3 einen offenen Beta-Lacton-Ring in ihrer Struktur haben, zeigen sie eine sehr schwache Hemmaktivität gegen Lipasen - weniger als 1000- bzw. 2500-mal im Vergleich zu Orlistat.

Aufgrund der sehr geringen Konzentration von M1 und M3 im Plasma (2 bis 4 Stunden nach Einnahme therapeutischer Orlistat-Dosen, ungefähr 26 bzw. 108 ng / ml) und der extrem schwachen Aktivität werden diese Metaboliten als pharmakologisch unbedeutend eingestuft.

Die Halbwertszeit (T _½) des Hauptmetaboliten (M1) beträgt etwa 3 Stunden, die des zweiten Metaboliten (M3) 13,5 Stunden. Bei adipösen Patienten steigt die Gleichgewichtskonzentration der Substanz (C _ss) des M1-Metaboliten proportional zur Orlistat-Dosis an. Nach einmaliger oraler Gabe ¹⁴C-Orlistat in einer Dosis von 360 mg von Personen mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit, nicht absorbiertes Orlistat wurde hauptsächlich über den Darm ausgeschieden. Auch der unveränderte Grundstoff und seine Metaboliten können in die Galle ausgeschieden werden. Ungefähr 97% der Dosis des radioaktiv markierten Arzneimittels wurden über den Kot ausgeschieden, einschließlich in unveränderter Form - 83%, die renale Ausscheidung aller Substanzen überschritt 2% nicht. Die vollständige Eliminationszeit mit Kot und Urin beträgt 3-5 Tage. Der Prozess der Elimination des Wirkstoffs bei Patienten mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit ist ähnlich. Nach begrenzten Daten kann T _{½ des} absorbierten Orlistats 1–2 Stunden betragen.

Anwendungshinweise

• Adipositas-Therapie, einschließlich der Bereitstellung von Gewichtsverlust und Aufrechterhaltung, in Kombination mit einer hypokalorischen Diät;
• Verringerung der Gefahr einer Gewichtszunahme nach Erreichen der anfänglichen Reduzierung.

Das Medikament wird für adipöse Patienten mit einem Body Mass Index (BMI) ≥ 30 kg / m² oder für Patienten mit einem BMI ≥ 28 kg / m² bei Vorhandensein von mit Adipositas verbundenen Risikofaktoren wie arterieller Hypertonie, Dyslipidämie und Diabetes mellitus empfohlen.

Die Berechnung des BMI erfolgt nach folgender Formel: M (M - Körpergewicht in kg) / P ² (P - Körpergröße in m).

Kontraindikationen

Absolut:

• Cholestase;
• Malabsorptionssyndrom;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• gleichzeitige Anwendung mit Cyclosporin;
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Verwandter (nehmen Sie das Mittel mit Vorsicht):

• Nephrolithiasis (Vorhandensein von Calciumoxalatsteinen);
• eine Geschichte der Hyperoxalurie.

Gebrauchsanweisung für Orlistat: Methode und Dosierung

Das Medikament wird 3-mal täglich oral eingenommen, 1 Kapsel (120 mg) während jeder Hauptmahlzeit oder spätestens 1 Stunde nach den Mahlzeiten. Wenn das Essen kein Fett enthält, können Sie die Einnahme von Orlistat überspringen.

Nebenwirkungen

• Magen-Darm-Trakt: sehr häufig - Beschwerden / Schmerzen im Bauchraum, Blähungen, lockerer Stuhl, dringender Stuhlgang, Gas mit etwas Ausfluss, Steatorrhoe, öliger Ausfluss aus dem Rektum, erhöhte Häufigkeit des Stuhlgangs (diese unerwünschten Wirkungen werden in den frühen Stadien der Therapie im ersten Stadium beobachtet 3 Monate sind mild und vorübergehend; die Häufigkeit dieser Reaktionen nimmt mit zunehmender Fettkonzentration in Lebensmitteln zu, in Verbindung mit der eine Diät erforderlich ist, insbesondere in Bezug auf die aufgenommene Fettmenge); häufig - Schädigung des Zahnfleisches / der Zähne, Blähungen, weicher Stuhl, Stuhlinkontinenz, Beschwerden / Schmerzen im Rektum;
• Leber und Gallenwege: äußerst selten - erhöhte Aktivität von Transaminasen und alkalischer Phosphatase, Hepatitis;
• Immunsystem: selten - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Bronchospasmus, Angioödem, Anaphylaxie;
• Atmungssystem, Brust- und Mediastinalorgane: sehr häufig - Infektionen der oberen Atemwege; häufig - Infektionen der unteren Atemwege;
• Nieren und Harnwege: häufig - Infektionskrankheiten der Harnwege;
• Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen;
• andere: sehr oft - Grippe; oft - Angstzustände, Dysmenorrhoe, Schwäche.

Überdosis

Überdosierungsfälle wurden nicht registriert.

Bei einer Einzeldosis von Orlistat in einer Dosis von 800 mg oder bei dreimal täglicher Anwendung in einer Dosis von bis zu 400 mg über 15 Tage wurden bei Personen mit normalem Körpergewicht und Adipositas keine signifikanten Nebenwirkungen beobachtet.

Wenn eine schwere Überdosis Orlistat festgestellt wurde, wird eine 24-stündige ärztliche Überwachung empfohlen. Nach Forschungsdaten sind systemische Reaktionen aufgrund der lipasehemmenden Wirkung des Wirkstoffs schnell reversibel.

spezielle Anweisungen

Während der Therapie muss eine ausgewogene, kalorienarme Ernährung eingehalten werden, die nicht mehr als 30% der Kalorien in Form von Fetten enthält und mit Gemüse und Obst angereichert ist.

Vor der Einnahme von Orlistat muss die Möglichkeit einer organischen Ursache für Fettleibigkeit wie Hypothyreose ausgeschlossen werden.

Bei einem hohen Fettgehalt in Lebensmitteln (über 30% des täglichen Kaloriengehalts) wird die Gefahr der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt verstärkt. Die tägliche Aufnahme von Eiweiß, Kohlenhydraten und Fett sollte gleichmäßig auf die drei Hauptmahlzeiten verteilt werden.

Angesichts der Tatsache, dass das Arzneimittel die Absorption bestimmter fettlöslicher Vitamine während des Behandlungszeitraums verringert, sollten Präparate verwendet werden, die diese Vitamine enthalten, um eine ausreichende Aufnahme der letzteren in den Körper sicherzustellen.

Auch bei adipösen Patienten kann die Konzentration von Beta-Carotin und Vitamin D niedriger sein als bei Patienten, die nicht übergewichtig sind. Es wird empfohlen, Multivitaminpräparate 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Orlistat (z. B. vor dem Schlafengehen) einzunehmen. Patienten, die im ersten und zweiten Therapiejahr keine Vitaminpräparate erhielten, zeigten eine Abnahme der Plasmavitaminkonzentration.

Patienten, die vor dem Hintergrund einer konstanten und langfristigen Anwendung von Warfarin mit Orlistat behandelt werden, müssen die Blutgerinnungsparameter überwachen, da diese Kombination die Absorption von Vitamin K verringern kann.

Bei einigen Patienten ist während der Aufnahmezeit eine Erhöhung des Oxalatgehalts im Urin möglich.

Wenn Sie an Anorexia nervosa oder Bulimia nervosa leiden, erhöht sich das Risiko eines Orlistat-Missbrauchs.

Die Verwendung des Arzneimittels in Dosierungen über 120 mg dreimal täglich führt nicht zu einer zusätzlichen therapeutischen Wirkung.

Wenn nach den ersten 12 Wochen der Behandlung die Abnahme des Körpergewichts weniger als 5% des ursprünglichen Gewichts beträgt, muss ein Arzt konsultiert werden, ob eine weitere Einnahme des Arzneimittels ratsam ist.

Die Orlistat-Therapie sollte nicht länger als 2 Jahre fortgesetzt werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Das Medikament beeinträchtigt nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit anderen komplexen und potenziell gefährlichen Maschinen zu arbeiten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft ist die Einnahme von Orlistat kontraindiziert, da keine zuverlässigen klinischen Daten vorliegen, die die Sicherheit der Anwendung bei schwangeren Frauen bestätigen.

Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in die Muttermilch übergeht, daher ist es kontraindiziert, das Medikament während des Stillens einzunehmen.

Verwendung im Kindesalter

Gemäß den Anweisungen ist Orlistat nicht zur Verwendung in der pädiatrischen Praxis vorgesehen.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Vorliegen einer Nephrolithiasis wird empfohlen, das Arzneimittel mit Vorsicht einzunehmen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Phenytoin, Amitriptylin, Digoxin, Sibutramin, Fluoxetin, Losartan, Pravastatin, Atorvastatin, orale Kontrazeptiva, Glibenclamid, Furosemid, Nifedipin, Ethanol, Atenolol, Captopril - keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Orvastatin;
• Ethanol, Phenytoin (in einer Dosis von 300 mg), Digoxin (in einer Einzeldosis) - die Pharmakokinetik dieser Substanzen ändert sich nicht; Es wird keine Auswirkung von Ethanol auf die systemische Exposition und Pharmakodynamik (Ausscheidung von Fetten mit Kot) von Orlistat festgestellt.
• Nifedipin (in Form von Retardtabletten) - die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels ändert sich nicht;
• Cyclosporin - sein Plasmaspiegel sinkt, Sie sollten diese Medikamente nicht gleichzeitig einnehmen; Falls erforderlich, wird empfohlen, die kombinierte Anwendung von Cyclosporin 2 Stunden vor oder nach der Einnahme von Orlistat anzuwenden (eine ständige Überwachung des Cyclosporin-Plasmaspiegels ist erforderlich).
• Acarbose - Daten zur pharmakokinetischen Wechselwirkung fehlen, eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen;
• Amiodaron - mit dieser Kombination nimmt der Amiodarongehalt im Plasma ab; Ein kombinierter Empfang mit Orlistat ist nur nach ärztlicher Verschreibung möglich.
• indirekte Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin) - eine Abnahme des Prothrombinspiegels und eine Änderung des Wertes des Indikators des international normalisierten Verhältnisses (INR) ist möglich, weshalb eine INR-Kontrolle erforderlich ist;
• Beta-Carotin - seine Absorption wird um 30% reduziert;
• Pravastatin - die Plasmakonzentration dieser Substanz steigt (um 30%) und die Bioverfügbarkeit, was zu einer Erhöhung der lipidsenkenden Wirkung führt;
• Vitamin E (in Form von Tocopherolacetat) - seine Absorption nimmt um etwa 60% ab;
• orale Antidiabetika (Sulfonylharnstoff / Metformin-Derivate), Insulin - Aufgrund der möglichen Verbesserung des Stoffwechsels bei Patienten mit Diabetes mellitus kann es erforderlich sein, die Dosierung dieser Medikamente zu reduzieren.
• Orale Kontrazeptiva - Ihre Bioverfügbarkeit kann (aufgrund der indirekten Wirkung von Orlistat) abnehmen. Vor dem Hintergrund akuten Durchfalls wird empfohlen, zusätzliche Verhütungsarten zu verwenden.

Analoge

Orlistats Analoga sind: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten-Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Lagerbedingungen

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren, geschützt vor Licht und Feuchtigkeit, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Orlistat

Patienten, die das Medikament einnehmen, hinterlassen überwiegend positive Bewertungen zu Orlistat. Viele Menschen stellen fest, dass sie nach einer Therapie signifikant abnehmen konnten, während es keine besonderen Manifestationen von Nebenwirkungen des Arzneimittels gab. Laut Berichten wirkt das Medikament langsam, aber stetig, sodass Sie in etwa sechs Monaten 10 kg Gewicht verlieren können. Die Patienten empfehlen außerdem, während des Behandlungszeitraums das Essverhalten zu korrigieren und das richtige Programm zur Bekämpfung von Fettleibigkeit unter Aufsicht eines erfahrenen Spezialisten zu wählen.

Es gibt jedoch auch Bewertungen und unzufriedene Patienten, die auf eine unzureichende Wirkung des Arzneimittels oder auf das völlige Fehlen eines positiven Therapieergebnisses hinweisen. Es gibt auch einige Beschwerden über die Entwicklung unerwünschter Wirkungen von Orlistat, üblicherweise in Form von Magenbeschwerden, Blähungen, losen unkontrollierten Stühlen und übermäßiger Schwäche. Es wird angemerkt, dass das Auftreten schwerer Nebenwirkungen in einigen Fällen der Grund für den Entzug des Arzneimittels war.

Orlistat Preis in Apotheken

Es gibt keine verlässlichen Informationen über den Preis von Orlistat, da das Medikament derzeit nicht in Apotheken erhältlich ist.

Orlistat: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Orlistat Kapseln 60mg 42 Stk. 582 r Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!