Tenofovir
Tenofovir: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Tenofovir
ATX-Code: J05AF07
Wirkstoff: Tenofovir (Tenofovir)
Hersteller: Pharmasintez JSC (Russland), Hetero Labs Limited (Indien), MAKIZ-PHARMA LLC (Russland)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 23.11.2008
Preise in Apotheken: ab 248 Rubel.
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Tenofovir ist ein antivirales Medikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Tenofovir ist in Form von Filmtabletten erhältlich: Dosierung 300 mg - dreieckig mit abgerundeten Enden, bikonvex, auf jeder Seite eingraviert: auf einer Seite - H, auf der anderen - "123", hellblau; Dosierung 150 mg (rund) und Dosierung 300 mg (oval) - bikonvex, von braun bis hellbraun, der Kern ist weiß mit einem Gelbstich oder weiß (Dosierung 150 mg und 300 mg: 10 Stk. in Blasen, in einem Karton 3, 6 oder 10 Packungen, 30, 60, 100, 500 oder 1000 Stück in Polymerdosen, in einem Karton 1 Dose, Dosierung 300 mg: 30, 60, 100, 500 oder 1000 Stück in Polymer Flaschen, in einem Karton 1 Flasche; 500 oder 1000 Stück in Silikonbeuteln, in einem Beutel aus Aluminiumfolie 5, 10, 25, 30 oder 50 Silikonbeuteln, in einer Plastiktrommel 1 Beutel).
1 braune oder hellbraune Filmtablette enthält:
- Wirkstoff: Tenofovirdisoproxilfumarat - 150 mg oder 300 mg;
- Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat, Natriumcarboxymethylstärke (Primogel), Croscarmellose-Natrium, Aerosil A-300 (kolloidales Siliciumdioxid), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat;
- Schalenzusammensetzung: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Macrogol 6000 (Polyethylenglykol 6000), Titandioxid, Eisenfarbstoff-Gelboxid, Eisenfarbstoff-Rotoxid, Talk.
1 hellblaue Filmtablette enthält:
- Wirkstoff: Tenofovirdisoproxilfumarat - 300 mg;
- Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat, vorgelatinierte Stärke, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose;
- Schalenzusammensetzung: Triacetin (Triacetin), Hypromellose, Füllstoff - Lactosemonohydrat (Lactosemonohydrat), Farbstoff - Opadray II hellblau.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Tenofovir ist ein antivirales Medikament mit spezifischer Aktivität gegen das Hepatitis B-Virus und das humane Immundefizienzvirus (HIV) Typ 1 und 2. Nach oraler Verabreichung wird Tenofovirdisoproxilfumarat in Tenofovir umgewandelt, das ein Analogon des Nucleosidmonophosphats (Nucleotid) von Adenosinmonophosphat ist, gefolgt von einer Biotransformation in den aktiven Metaboliten Tenofovirdiphosphat, einen Nucleotidinhibitor der reversen Transkriptase.
Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels beruht auf der Fähigkeit von Tenofovirdiphosphat, die reverse Transkriptase von HIV-1 kompetitiv zu hemmen, wodurch die Synthese des DNA-Strangs (Desoxyribonukleinsäure) beendet wird.
Tenofovir ist ein schwacher Inhibitor von DNA-Polymerasen mit einer Konzentration von 300 μmol / l und beeinflusst in vitro die Synthese von mitochondrialer DNA und die Bildung von Milchsäure nicht.
Die antivirale Aktivität von Tenofovir im effektiven Konzentrationsbereich von 0,04–8,5 µmol wurde gegen klinische und Labor-HIV-1-Stämme an primären Monozyten und Makrophagen, lymphoblastoiden Zelllinien und peripheren Blutlymphozyten bewertet. Seine antivirale Wirkung bei einer wirksamen Konzentration von 0,5–2,2 µmol wurde gegen die Subtypen A, B, C, D, E, F, G, O von HIV-1 nachgewiesen. Bei einer wirksamen Konzentration von 1,6–5,5 µmol wirkt Tenofovir hemmend auf bestimmte HIV-2-Stämme.
In Kombination mit HIV-Proteaseinhibitoren, Nucleosid- und Nicht-Nucleosid-HIV-1-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren wurden additive Effekte oder Synergismus festgestellt.
Eine Resistenz gegen Tenofovirdisoproxilfumarat tritt in Gegenwart einer früheren antiretroviralen Therapie infolge von K65R-Mutationen auf.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Tenofovirdisoproxilfumarat schnell in Tenofovir absorbiert. Wenn Tabletten auf leeren Magen eingenommen werden, wird die maximale Konzentration im Serum nach 1 Stunde erreicht, wenn sie zu den Mahlzeiten eingenommen wird - nach 2 Stunden und nach einer Einzeldosis von 0,213–0,375 mg / ml.
Die Bioverfügbarkeit von Tenofovir vor der Mahlzeit beträgt ungefähr 25%. Wenn das Arzneimittel zusammen mit der Nahrung eingenommen wird, steigt sie an.
Die In-vitro-Bindung von Tenofovir an Plasmaproteine beträgt bis zu 0,7%, bei Serumproteinen 7,2%.
Tenofovir ist kein Substrat von humanen Cytochrom P450-Isoenzymen, in vitro beeinflusst es keine Stoffwechselprozesse, an denen Cytochrom P450-Isoenzyme beteiligt sind, einschließlich CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Es gab eine leichte, aber statistisch signifikante Abnahme des Metabolismus der CYP1A1- und CYP1A2-Substrate.
Durch die Nieren wird infolge der glomerulären Filtration und der aktiven tubulären Sekretion der Hauptteil der Tenofovir-Dosis ausgeschieden.
Die Dosis (im Bereich von 75 bis 600 mg), die Häufigkeit der Verabreichung oder das Geschlecht des Patienten haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Tenofovir.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Tenofovir als Teil einer antiretroviralen Kombinationstherapie für eine HIV-1-Infektion verwendet.
Kontraindikationen
- Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 30 ml / min, einschließlich der Notwendigkeit einer Hämodialyse;
- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
- Kombination mit Didanosin, Adefovir, Tenofovir-haltigen Mitteln;
- Stillen;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Tenofovir sollte bei Niereninsuffizienz mit einem CC von 30-50 ml / min während der Schwangerschaft bei Patienten über 65 Jahren mit Vorsicht verschrieben werden.
Gebrauchsanweisung für Tenofovir: Methode und Dosierung
Die Tabletten werden oral vor oder während der Mahlzeiten eingenommen.
Empfohlene Dosierung: 300 mg einmal täglich. Der Arzt bestimmt die Therapiedauer individuell, in der Regel ist eine antiretrovirale Therapie lebenslang angezeigt.
Bei leichter Nierenfunktionsstörung (CC 50–80 ml / min) ist keine Korrektur des üblichen Dosierungsschemas erforderlich. Die Behandlung muss von einer ständigen Überwachung der Laborparameter der Kreatinin-Clearance und der Serumphosphatspiegel begleitet werden.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion mit einem CC von 30–49 ml / min wird den Patienten normalerweise verschrieben, das Medikament jeden zweiten Tag in einer Dosis von 300 mg einzunehmen.
Bei eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung des Arzneimittels erforderlich.
Nebenwirkungen
- vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Depression;
- aus dem Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Erbrechen, Übelkeit, Blähungen, Pankreatitis, erhöhte Amylaseaktivität;
- aus dem hepatobiliären System: erhöhte Aktivität von Leberenzymen (am häufigsten - Alaninaminotransferase, Aspartataminotransferase, Gamma-Glutamyltranspeptidase), Hepatitis, Fettleber;
- vom Immunsystem: allergische Reaktionen, Angioödem;
- aus den Atemwegen: Kurzatmigkeit;
- von der Seite des Stoffwechsels: Hypokaliämie, Laktatazidose, Hypophosphatämie;
- aus dem Harnsystem: beeinträchtigte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen, interstitieller Nephritis, Fanconi-Syndrom, akuter Nephritis, proximaler Nierentubulopathie, akuter Nierentubulopathie, nephrogenem Diabetes insipidus, Proteinurie, Polyurie, erhöhten Kreatininspiegeln;
- aus dem Bewegungsapparat: Muskelschwäche, Rhabdomyolyse, Myopathie, Osteomalazie (Knochenschmerzen, Knochenbrüche);
- dermatologische Reaktionen: Hautausschlag;
- andere: erhöhte Müdigkeit, Asthenie.
Überdosis
Überdosierungssymptome wurden nicht festgestellt. Die Einnahme des Arzneimittels in einer täglichen Dosis von 600 mg über 28 Tage verursachte keine schwerwiegenden Nebenwirkungen.
Bei Anzeichen von Toxizität wird die Anwendung einer Standard-Erhaltungstherapie empfohlen, gegebenenfalls wird eine Hämodialyse verordnet. Die Wirksamkeit der Peritonealdialyse wurde nicht nachgewiesen.
spezielle Anweisungen
Bei der Verschreibung von Tenofovir sollte der Arzt die Patienten über die Notwendigkeit der Anwendung von Barriere-Verhütungsmethoden informieren, da die Einnahme der Pillen die Übertragung einer HIV-Infektion auf den Sexualpartner nicht verhindert.
Die Fähigkeit des Arzneimittels, unterschiedlich schwere Mitochondrienschäden zu verursachen, sollte berücksichtigt werden. Zu den typischsten Manifestationen einer mitochondrialen Dysfunktion gehören Neutropenie, Anämie, Hyperlaktatämie, Laktatazidose, erhöhte Plasma-Lipase-Aktivität und schwere Hepatomegalie mit Fettabbau.
Insbesondere bei übergewichtigen Frauen besteht ein hohes Risiko, eine Laktatazidose zu entwickeln, sowie bei Hepatomegalie, Fettlebererkrankungen, Hepatitis und dem Vorhandensein von Risikofaktoren für Leberschäden. Wenn unerwünschte Phänomene in Form von allgemeinem Unwohlsein, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Atem- und Motorikstörungen, Muskelschwäche auftreten, sollten Sie einen Arzt konsultieren. Bei schwerer Hepatotoxizität oder bei einem Serummilchsäurespiegel von mehr als 5 mmol / l sollte das Arzneimittel vorübergehend abgesetzt werden.
Aufgrund einer fortschreitenden HIV-Infektion oder einer antiretroviralen Langzeittherapie ist eine Osteonekrose wahrscheinlich. Risikofaktoren für die Entwicklung einer Osteonekrose sind Alkoholkonsum, akute Immunsuppression, Glukokortikosteroidaufnahme und ein erhöhter Körpergewichtsindex des Patienten. Wenn während des Behandlungszeitraums Bewegungsstörungen, Lethargie, Steifheit oder Gelenkschmerzen auftreten, wird den Patienten empfohlen, sich von ihrem Arzt beraten zu lassen.
Die Behandlung sollte von einer regelmäßigen Überwachung der QC- und Serumphosphorspiegel begleitet werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine genauere Überwachung erforderlich.
Es wird nicht empfohlen, das Medikament in Kombination oder nach kürzlich erfolgter Anwendung nephrotoxischer Medikamente zu verwenden.
Bei der Verschreibung eines Arzneimittels zur Behandlung von HIV-Infektionen muss eine Studie durchgeführt werden, um festzustellen, ob ein Patient an Hepatitis B oder C leidet. HIV-infizierte Patienten mit Hepatitis B oder C haben ein höheres Risiko für eine hepatotoxische Wirkung des Arzneimittels, daher besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen auf die Leber tödliches Ergebnis. Ihre Behandlung sollte unter strenger klinischer und Laboraufsicht erfolgen. Nach Absetzen von Tenofovir bei HIV-infizierten Patienten mit Hepatitis B ist eine schwere Verschlimmerung der Hepatitis möglich. Daher wird bei schweren Lebererkrankungen (Leberzirrhose) nicht empfohlen, die Behandlung abzubrechen, da die nach Absetzen des Arzneimittels auftretende Verschlimmerung der Hepatitis zu einer Dekompensation der Leberfunktion führen kann.
Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, sollte die Anwendung von Tenofovir in einer antiretroviralen Kombinationstherapie engmaschig überwacht werden. Bei Symptomen, die auf eine Verschlechterung des Funktionszustands der Leber hinweisen, sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Bei einer Dreifachnukleosidtherapie, bei der Tenofovir in Kombination mit Abacavir und Lamivudin verabreicht wird, kann die Rate der virologischen Reaktion abnehmen und sich in einem frühen Stadium der Therapie eine Resistenz entwickeln, wenn diese Mittel einmal täglich eingenommen werden. In diesem Fall wird empfohlen, das Behandlungsschema zu ändern.
Ein Dreifachtherapie-Schema unter Verwendung von zwei Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren in Kombination mit einem Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor oder einem HIV-1-Protease-Inhibitor wird als wirksamer angesehen.
Bei einer HIV-Infektion vor dem Hintergrund einer antiretroviralen Kombinationstherapie besteht die Möglichkeit, ein Immunrekonstitutionssyndrom zu entwickeln. Das Auftreten entzündlicher Symptome erfordert eine Beurteilung des Zustands des Patienten durch einen Spezialisten, der Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen hat, und die Ernennung einer geeigneten symptomatischen Therapie.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Angesichts des Nebenwirkungsprofils muss während des gesamten Behandlungszeitraums beim Fahren von Fahrzeugen und komplexen Mechanismen vorsichtig vorgegangen werden, oder es muss auf Arbeiten verzichtet werden, die eine hohe Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Tenofovir während der Schwangerschaft ist zulässig, sofern die erwartete therapeutische Wirkung für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt.
Es ist kontraindiziert, das Medikament während des Stillens einzunehmen. Wenn das Medikament verschrieben werden muss, um das Risiko einer postnatalen HIV-Übertragung zu vermeiden, sollte das Stillen abgebrochen werden.
Verwendung im Kindesalter
Die Behandlung von Kindern unter 18 Jahren ist kontraindiziert, da keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Tenofovir vorliegen.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Ernennung von Tenofovir ist bei Nierenversagen mit einem CC von weniger als 30 ml / min kontraindiziert.
Bei Nierenversagen mit CC 30-50 ml / min ist Vorsicht geboten.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung des Arzneimittels erforderlich.
Anwendung bei älteren Menschen
Patienten über 65 Jahre sollten Pillen mit Vorsicht einnehmen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Didanosin: Die systemische Exposition steigt um 40-60%, was zu einem erhöhten Risiko für unerwünschte Wirkungen wie Pankreatitis, Laktatazidose, einschließlich tödlicher, führt. Daher wird die gemeinsame Anwendung mit Tenofovir nicht empfohlen.
- Darunavir: bewirkt eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Tenofovir um 20-25%; Die Verwendung von Standarddosen in der Kombinationstherapie ist unter strenger Überwachung zum Nachweis der Tenofovir-Nephrotoxizität angezeigt.
- Atazanavir: Die Pharmakokinetik ändert sich, sodass die Kombination von Atazanavir in einer Dosis von 300 mg mit Tenofovir nur in Kombination mit 100 mg Ritonavir möglich ist.
- orale Kontrazeptiva, Abacavir, Efavirenz, Lamivudin, Indinavir, Emtricitabin, Ritonavir, Lopinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Ribavirin: verursachen keine klinisch signifikanten Arzneimittelwechselwirkungen;
- Ganciclovir, Valganciclovir und Cidofovir: sind aktive Konkurrenten von Tenofovir für die renale tubuläre Sekretion, was zu einer Erhöhung der Tenofovir-Konzentration im Blutplasma und zu einem erhöhten Risiko für die Entwicklung seiner Nebenwirkungen führt.
- Aminoglycoside, Amphotericin B: Erhöht das Risiko einer Nephrotoxizität und kann den Serumkreatininspiegel erhöhen. Es wird daher empfohlen, die Kombination von Tenofovir mit diesen Arzneimitteln zu vermeiden. Falls klinisch notwendig, erfordert eine Kombination mit Aminoglycosiden oder Amphotericin B eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion.
- Tacrolimus: Verursacht ein erhöhtes Risiko für Nephrotoxizität.
Analoge
Analoga von Tenofovir sind: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen von Tenofovir
Patienten, die die Pille in den Bewertungen von Tenofovir drei Monate lang eingenommen haben, berichten über keine Viruslast während dieses Zeitraums. Durch Absetzen des Arzneimittels wird die Viruslast verdreifacht, was die Wiederaufnahme der Therapie erfordert. Nach Angaben der Patienten kann die Beurteilung der therapeutischen Wirksamkeit des Arzneimittels nach anderthalb Jahren regelmäßiger Einnahme von Pillen durchgeführt werden.
Solche negativen Nebenwirkungen des Arzneimittels wie Übelkeit, Appetitlosigkeit, Kopfschmerzen werden beschrieben.
Der Preis von Tenofovir in Apotheken
Der Preis für Tenofovir, Filmtabletten (300 mg), 30 Stück im Paket kann von 3559 bis 8027 p sein.
Tenofovir: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Tenofovir 300 mg Filmtabletten 30 Stk. 248 r Kaufen |
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Tenofovir 300 mg Filmtabletten 30 Stk. 407 r Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
