Theophyllin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Theophyllin: Gebrauchsanweisung und Übersichten

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Bei Verletzungen der Leberfunktion
11. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
12. Analoge
13. Lagerbedingungen
14. Abgabebedingungen von Apotheken
15. Bewertungen
16. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Theophyllin

ATX-Code: R03DA04

Wirkstoff: Theophyllin (Theophyllin)

Hersteller: JSC Valenta Pharmaceuticals, Russland

Beschreibung und Foto-Update: 2019-12-08

Theophyllin ist ein Purinderivat; krampflösendes und bronchodilatierendes Mittel.

Form und Zusammensetzung freigeben

Die Theophyllin-Darreichungsform besteht aus Retardtabletten: flachzylindrisch, weiß mit einem gelblichen Schimmer; 100 mg Tabletten - mit Abschrägung, 200 und 300 mg Tabletten - mit abgeschrägter und gerillter Form (10 Stück in Blasen, in einem Karton 2, 3 oder 5 Packungen; 20, 30 oder 50 Stück in Polymerdosen, in Karton 1 Dose).

Wirkstoff: Theophyllin, in 1 Tablette - 100, 200 oder 300 mg.

Zusätzliche Komponenten: Kollidon SR (Polyvinylacetat, Povidon, Natriumlaurylsulfat, Siliziumdioxid), Calciumstearat, mikrokristalline Cellulose.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Theophyllin ist ein von Purin abgeleitetes krampflösendes Medikament. Es blockiert die Arbeit von Adenosinrezeptoren und ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor. Die Substanz hat eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung, die durch eine direkte Wirkung auf die Muskeln der Bronchien verursacht wird.

Theophyllin wirkt als Stabilisator der Mastzellmembran, verlangsamt die Freisetzung von Mediatoren allergischer Reaktionen, erhöht die mukoziliäre Clearance, stimuliert Zwerchfellkontraktionen und normalisiert die Funktion der Interkostal- und Atemmuskulatur. Das Medikament verbessert die Atmungsfunktion und sorgt für eine vollständige Sättigung des Blutes mit Sauerstoff und eine Verringerung des darin enthaltenen Kohlendioxidgehalts. Es aktiviert das Atmungszentrum und trägt zur Verbesserung der Lungenbeatmung während einer Hypokaliämie bei.

Theophyllin intensiviert die Herzaktivität, erhöht die Herzfrequenz und -stärke, verbessert die Durchblutung der Herzkranzgefäße und erhöht den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Bei Einnahme nimmt der Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich der Gefäße der Nieren, der Haut und des Gehirns) ab, der Lungengefäßwiderstand nimmt ab, der Druck im Lungenkreislauf normalisiert sich wieder. Das Medikament aktiviert den Nierenblutfluss und hat eine mäßige harntreibende Wirkung. Außerdem erweitert es das Lumen der Gallenwege außerhalb der Leber.

Der Wirkstoff wird ziemlich langsam aus den Tabletten freigesetzt, wodurch die therapeutische Konzentration von Theophyllin im Blut 3-5 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht werden kann. Dieser Wert bleibt 10-12 Stunden lang praktisch konstant, so dass der Gehalt des Wirkstoffs im Blutplasma, der eine therapeutische Wirkung hat, bei zweimal täglicher Einnahme des Arzneimittels beobachtet wird.

Pharmakokinetik

Theophyllin wird vom Magen-Darm-Trakt ziemlich gut resorbiert, wobei die Bioverfügbarkeit zwischen 88 und 100% liegt. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird 6 Stunden nach der Einnahme erreicht.

Theophyllin bindet zu etwa 60% an Plasmaproteine. Es überquert die Plazentaschranke und kommt in der Muttermilch vor. Die Substanz wird zu 90% in der Leber metabolisiert, wobei mehrere Cytochrom P _450- Enzyme direkt beteiligt sind (das wichtigste davon ist CYP1A2). Die wichtigsten Metaboliten sind 3-Methylxanthin und 1,3-Dimethylharnsäure.

Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden und der Anteil der unveränderten aktiven Komponente beträgt etwa 7-13%. Die Halbwertszeit bei Nichtraucherpatienten beträgt 6-12 Stunden, bei Raucherpatienten ist sie signifikant verkürzt und beträgt 4-5 Stunden. Bei Patienten mit Leberzirrhose, Alkoholismus und Nierenversagen verlängert sich die Halbwertszeit. Die Gesamtclearance nimmt bei Patienten mit chronischem Herz- oder Leberversagen, schwerem Atemversagen, bei viralen Infektionskrankheiten, hohen Temperaturen und bei Patienten über 55 Jahren ab.

Anwendungshinweise

Broncho-obstruktives Syndrom jeglicher Genese: chronisch obstruktive Lungenerkrankung (chronisch obstruktive Bronchitis, Lungenemphysem), Asthma bronchiale (als Hauptmedikament für übungsinduziertes Asthma, als zusätzliches Mittel gegen andere Formen der Krankheit);
Schlafapnoe;
pulmonale Hypertonie und cor pulmonale;
ödematöses Syndrom der Nierengenese (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen

Epilepsie;
schwere Tachyarrhythmien;
schwere arterielle Hypertonie oder Hypotonie;
Netzhautblutung;
hämorrhagischer Schlaganfall;
Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt;
Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür;
Säure-Gastritis;
Kinder unter 12 Jahren;
Stillzeit (oder Sie sollten aufhören zu stillen);
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels, einschließlich anderer Xanthin-Derivate (zum Beispiel Pentoxifyllin, Koffein, Theobromin).

Theophyllin wird in folgenden Fällen mit Vorsicht angewendet:

gastroösophagealer Reflux;
Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt in einer jüngeren Geschichte;
eine Vorgeschichte von Magengeschwüren und 12 Zwölffingerdarmgeschwüren;
Leber- und / oder Nierenversagen;
häufige ventrikuläre vorzeitige Schläge;
hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;
häufige vaskuläre Atherosklerose;
chronische Herzinsuffizienz;
schwere Koronarinsuffizienz (Angina pectoris, akute Phase des Myokardinfarkts);
Hypertrophie der Prostata;
erhöhte Krampfbereitschaft;
unkontrollierte Hypothyreose oder Thyreotoxikose;
verlängerte Hyperthermie;
Schwangerschaft (insbesondere im ersten Trimester und in den letzten Wochen);
älteres Alter.

Gebrauchsanweisung für Theophyllin: Methode und Dosierung

Theophyllin-Retardtabletten sollten oral mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit eingenommen werden.

Die durchschnittliche Tagesdosis für Jugendliche über 12 Jahre und Erwachsene beträgt 300 mg (mit einer Rate von 10-15 mg / kg) zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden. Bei Bedarf ist eine Einzeldosis von 500 mg vor dem Schlafengehen (bei Patienten mit überwiegend nächtlichen und morgendlichen Anfällen) oder 300 mg dreimal täglich möglich.

Für erwachsene Nichtraucher mit einem Gewicht von 60 kg oder mehr beträgt die empfohlene Anfangsdosis 200 mg (abends) und dann 200 mg 2-mal täglich.

Rauchende Erwachsene mit einem Gewicht von weniger als 60 kg erhalten morgens 200 mg und abends 400 mg mit einem Körpergewicht von mehr als 60 kg - 300 mg morgens und 600 mg abends.

Es wird empfohlen, die Behandlung mit Theophyllin in kleinen Dosen zu beginnen, die schrittweise - einmal alle 1-2 Tage - um 100-200 mg erhöht werden, bis die maximale therapeutische Wirkung erreicht ist. Bei schlechter Verträglichkeit des Arzneimittels sollte die Dosis reduziert werden.

Die spezifische Dosierung wird vom Arzt in Abhängigkeit von der Art der Krankheit, dem Alter des Patienten und dem Körpergewicht festgelegt.

Wenn große Dosen verschrieben werden, sollte die Behandlung unter Kontrolle der Konzentration von Theophyllin im Blut durchgeführt werden. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration sollte 0,01–0,015 mg / ml betragen. Wenn die Überprüfung eine Konzentration von 0,02–0,025 mg / ml ergibt, muss die tägliche Dosis des Arzneimittels um 10% reduziert werden, wenn 0,025–0,03 mg / ml - um 25%, wenn mehr als 0,03 mg / ml - 2-mal. Eine wiederholte Kontrolle der Konzentration von Theophyllin im Blut wird nach 3 Tagen durchgeführt. Wenn die Konzentration zu niedrig ist, wird die Dosis alle 3 Tage um 25% erhöht. Wenn der Zustand des Patienten bei Einnahme des Arzneimittels in hohen Dosen stabil ist, sollte die Überwachung alle 6-12 Monate durchgeführt werden.

Empfohlene tägliche Erhaltungsdosen von Theophyllin: für Patienten mit einem Gewicht von weniger als 60 kg - 400 mg und einem Körpergewicht von mehr als 60 kg - 600 mg.

Bei Vorliegen einer Leberfunktionsstörung oder Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems werden die Dosen angepasst: Für Patienten mit einem Gewicht von weniger als 60 kg werden 200 mg pro Tag und für Patienten mit einem Gewicht von mehr als 60 kg - 400 mg pro Tag verschrieben. Eine Verringerung der Tagesdosis ist auch für ältere Menschen, Patienten mit Virusinfektionen, schwerer Leber- und Herzerkrankungen erforderlich.

Für Kinder mit einem Gewicht von bis zu 30 kg wird Theophyllin in einer Tagesdosis von 10–20 mg / kg verschrieben und in 2 Dosen aufgeteilt.

Nebenwirkungen

aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks, Erhöhung der Häufigkeit von Angina-Attacken, Arrhythmien, Herzklopfen, Kardialgie, Tachykardie (auch beim Fötus, wenn das Medikament von einer Frau im dritten Schwangerschaftstrimester eingenommen wird);
aus dem Verdauungssystem: Sodbrennen, Übelkeit, Verschlimmerung der Ulkuskrankheit, Erbrechen, Durchfall, gastroösophagealer Reflux, Gastralgie; mit Langzeitbehandlung - verminderter Appetit;
vom Nervensystem: Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Zittern, Schwindel, Unruhe;
allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschläge, Fieber;
andere: Hypoglykämie, Hämaturie, Albuminurie, Erröten, erhöhte Urinausscheidung, Tachypnoe, vermehrtes Schwitzen, Brustschmerzen.

Die Schwere der Nebenwirkungen nimmt normalerweise mit abnehmender Theophyllin-Dosis ab.

Überdosis

Überdosierungssymptome sind Angstzustände, motorische Erregung, Schlaflosigkeit, Zittern, Krämpfe, Photophobie, Hyperämie der Gesichtshaut, Tachypnoe, ventrikuläre Arrhythmien, Tachykardie, verminderter Appetit, Gastralgie, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich Blutungen), Magen-Darm, Durchfall.

Wenn sehr hohe Dosen von Theophyllin in den Körper gelangen, können bei Patienten Bewusstlosigkeit, Blutdruckabfall, epileptoide Anfälle (Kinder sind gefährdet und es gibt keine Vorläufer), Nierenversagen, begleitet von Myoglobinurie, Hypoxie, Skelettmuskelnekrose, Hypokaliämie, Hyperglykämie, auftreten. metabolische Azidose. In diesem Fall wird das Medikament abgebrochen und der Magen gewaschen. In der nächsten Phase wird empfohlen, Aktivkohle und Abführmittel, Zwangsdiurese, Darmspülung mit einer Mischung aus Elektrolyten und Polyethylenglykol, Plasmasorption, Hämosorption und Hämodialyse einzunehmen (ihre Wirksamkeit ist vernachlässigbar und die Peritonealdialyse ist völlig unwirksam). Eine symptomatische Therapie wird ebenfalls verschrieben: zum BeispielBei schwerer Übelkeit und Erbrechen wird Ondansetron oder Metoclopramid intravenös verabreicht.

Mit der Entwicklung eines Anfalls ist es notwendig, die Durchgängigkeit der Atemwege zu überwachen und eine Sauerstofftherapie anzuwenden. Um einen Anfall zu stoppen, wird Diazepam in einer Dosis von 0,1–0,3 mg / kg (nicht mehr als 10 mg) intravenös verabreicht.

spezielle Anweisungen

Nach den Anweisungen ist Theophyllin nicht zur Linderung von Notfällen gedacht.

Die Behandlung sollte unter Kontrolle der Konzentration des Arzneimittels im Blut durchgeführt werden.

Wenn Asthma bronchiale kontrolliert werden kann, es keine Nebenwirkungen gibt und es keine Faktoren gibt, die zu einer Änderung des Bedarfs an einer Dosis des Arzneimittels führen könnten, ist es ausreichend, die Theophyllinkonzentration alle 6–12 Monate zu messen.

Konsumieren Sie während der Behandlung keine großen Mengen koffeinhaltiger Getränke und Lebensmittel.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft (insbesondere im ersten Trimester) werden Theophyllin-Tabletten nur verschrieben, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Gesundheit der Mutter die potenziellen Risiken für den Fötus erheblich überwiegt. Die Einnahme des Arzneimittels im ersten Trimester und in den letzten Schwangerschaftswochen ist nur unter strengen Indikationen zulässig.

Bei der Anwendung von Theophyllin während der Stillzeit sollte berücksichtigt werden, dass es in die Muttermilch eindringt. Daher wird empfohlen, das Stillen während der Behandlung abzubrechen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei schweren Lebererkrankungen muss die Theophyllin-Dosis nach unten angepasst werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Mittel, die das Zentralnervensystem stimulieren: ihre Neurotoxizität nimmt zu;
Lithiumpräparate, Betablocker: ihre Wirksamkeit nimmt ab;
Glukokortikosteroide: Die Wahrscheinlichkeit, ihre Nebenwirkungen zu entwickeln, steigt;
Mineralocorticosteroide: Das Risiko einer Hypernatriämie steigt;
Mittel zur Vollnarkose: Die Wahrscheinlichkeit ventrikulärer Arrhythmien steigt;
Enterosorbentien, Mittel gegen Durchfall: Die Absorption von Theophyllin nimmt ab.
Beta-Adrenostimulanzien, Diuretika: ihre Wirkung wird verstärkt;
Induktoren der mikrosomalen Oxidation (orale östrogenhaltige Kontrazeptiva, Sulfinpyrazon, Moracizin, Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Isoniazid, Phenobarbital, Aminoglutethimid): Die Clearance von Theophyllin nimmt zu (eine Erhöhung der Dosis kann erforderlich sein).
P ₄₅₀ -Inhibitoren (einschließlich Makrolidantibiotika, Fluorchinolone, Allopurinol, Cimetidin, Lincomycin), rekombinantes Interferon alfa, Influenza-Impfstoff, Methotrexat, Enoxacin, Propafenon, Disulfiram, Verapamil, Ticlopidin, Mexrenalietin, möglicherweise Iziletin Theophyllin (Dosisreduktion kann erforderlich sein).

Theophyllin sollte nicht gleichzeitig mit anderen Xanthin-Derivaten verabreicht werden, Vorsicht ist in Kombination mit Antikoagulanzien geboten.

Das Medikament ist mit krampflösenden Mitteln kompatibel.

Analoge

Theophyllin-Analoga sind: Aerofillin, Neophyllin, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromin.

Lagerbedingungen

Außerhalb der Reichweite von Kindern lagern, trocken, lichtgeschützt, bei Temperaturen bis zu 25 ° C.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Theophyllin

Laut Übersichten hat sich Theophyllin als Heilmittel zur Behandlung des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems erwiesen. Es wird häufig von Ärzten Patienten empfohlen, es werden jedoch häufig schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet. Die Zweckmäßigkeit der Verschreibung des Arzneimittels kann nur von einem Spezialisten mit umfassendem Wissen und umfassender klinischer Erfahrung beurteilt werden. Daher zeigen Theophyllin-Retardtabletten über einen langen Behandlungsverlauf hervorragende Ergebnisse, sind jedoch zur Linderung akuter Anfälle schlecht geeignet.

Bei der Einnahme von Theophyllin sollte auch das Vorhandensein von Begleiterkrankungen beim Patienten und seine individuelle Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel, die Anamnese des Patienten und die Kombination mit anderen Arzneimitteln berücksichtigt werden. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, das Medikament nur nach Rücksprache mit einem Arzt zu verwenden.

Theophyllin Preis in Apotheken

Der Preis für Theophyllin ist derzeit nicht bekannt. Es werden Analoga des Arzneimittels angeboten (Teopek, Kombipek), deren Kosten 250 bis 390 Rubel betragen (für eine Packung mit 50 Stück).

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!