Eliquis - Gebrauchsanweisung, Preis, Analoga, Bewertungen, 5 Mg Tabletten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Eliquis

Eliquis: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Eliquis

ATX-Code: B01AF02

Wirkstoff: Apixaban (Apixaban)

Hersteller: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rico)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 23.11.2008

Preise in Apotheken: ab 741 Rubel.

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Eliquis ist ein Faktor Xa-Inhibitor, ein direktes Antikoagulans.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Filmtabletten:

• Elikvis 2,5 mg: rund, bikonvex, gelb, einseitig gravierte "893" auf der anderen Seite - "2 ¹ / ₂ " (10 Stück in Blisterpackungen in einem Karton Bündel 1, 2, 6 oder 10 Blasen).;;
• Eliquis 5 mg: oval, bikonvex, rosa, auf der einen Seite eingraviert "894", auf der anderen - "5" (10 Stk. In Blasen, in einem Karton 2, 4, 6 oder 10 Blasen; 14 Stk. In Blasen, in einem Karton 4 Blasen).

Zusammensetzung einer Tablette:

• Wirkstoff: Apixaban - 2,5 oder 5 mg;
• Hilfskomponenten: Natriumcroscarmellose, Natriumlaurylsulfat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Lactose;
• Zusammensetzung der Filmhülle: 2,5 mg Tabletten - Opadry II gelb (Lactosemonohydrat, Hypromellose 15 cps, Triacetin, Titandioxid, Eisenoxidgelb), 5 mg Tabletten - rosa Opadry II (Lactosemonohydrat, Hypromellose 15 cps, Triacetin) Titandioxid, Farbstoff Eisenoxidrot).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Apixaban ist ein direkt wirkendes Antikoagulans. Das Medikament ist ein selektiver Inhibitor des Blutgerinnungsfaktors Xa (FXa), der selektiv und reversibel das aktive Zentrum des Enzyms blockiert, um eine antithrombotische Aktivität zu implementieren, für die kein Antithrombin III erforderlich ist. Es hemmt sowohl freies als auch gebundenes FXa und auch die Prothrombinaseaktivität. Es hemmt indirekt die Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation, hat jedoch keine direkte Wirkung. Durch die Hemmung der Aktivität von FXa verhindert Apixaban die Bildung von Thrombin und Blutgerinnseln. Aufgrund der Unterdrückung dieses Faktors ändern sich einige Indikatoren für das Blutgerinnungssystem: Die INR (International Normalized Ratio) steigt an, die APTT (aktivierte partielle Thromboplastinzeit) und die Prothrombinzeit werden verlängert. Wenn Eliquis in einer therapeutischen Dosis eingenommen wird, sind diese Veränderungen unbedeutend und meist variabel. Daher wird nicht empfohlen, diese Indikatoren zur Beurteilung der pharmakodynamischen Aktivität von Apixaban zu verwenden.

Die Fähigkeit von Apixaban, die FXa-Aktivität zu hemmen, wurde durch einen chromogenen Test unter Verwendung von Rotachrom-Heparin bestätigt. Die Änderung der Anti-FXa-Aktivität ist direkt proportional zum Anstieg der Plasmakonzentration von Apixaban, wobei die maximale Aktivität notiert wird, wenn die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma erreicht ist. Eine lineare Beziehung zwischen der Konzentration von Apixaban und seiner Anti-FXa-Aktivität wird über einen weiten Bereich von therapeutischen Dosen von Eliquis aufgezeichnet. Mit einer Änderung der Dosis und Konzentration von Apixaban sind Änderungen der Anti-FXa-Aktivität ausgeprägter, aber im Vergleich zu Blutgerinnungsindikatoren weniger variabel.

Bei Patienten, die das Arzneimittel zur Vorbeugung von Schlaganfall und systemischer Thromboembolie bei nichtvalvulärem Vorhofflimmern einnehmen, beträgt das Verhältnis der maximalen und minimalen Anti-FXa-Aktivität im Intervall zwischen den Dosen weniger als 1,7. Bei Patienten, die Eliquis zur Behandlung einer tiefen Venenthrombose oder zur Verhinderung ihres Wiederauftretens verwenden, liegt dieses Verhältnis unter 2,2, und bei Patienten, denen das Medikament nach einer geplanten Knie- oder Hüftendoprothese verschrieben wird, überschreitet es 1,6 nicht.

Während der Anwendung von Apixaban muss die gerinnungshemmende Wirkung nicht ständig überwacht werden. Es kann jedoch nützlich sein, einen kalibrierten quantitativen Test der Anti-FXa-Aktivität durchzuführen, wenn Informationen über den Apixaban-Spiegel im Blut die Entscheidung zur Fortsetzung der Therapie beeinflussen können.

Patienten, die Apixaban erhalten, haben weniger Blutungen als Patienten, die Warfarin erhalten.

Pharmakokinetik

Die wichtigsten pharmakokinetischen Eigenschaften von Apixaban:

• Resorption: Nach der Einnahme wird die Substanz schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration wird 3-4 Stunden nach der Einnahme beobachtet. Lebensmittel haben keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Apixaban. Bei Anwendung von Eliquis in Tagesdosen von bis zu 10 mg beträgt die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels etwa 50%, die Pharmakokinetik ist linear. In Fällen der Einnahme des Arzneimittels in Dosen von mehr als 25 mg pro Tag nimmt die Absorption des Arzneimittels ab, wodurch seine Bioverfügbarkeit abnimmt. Die individuelle Variabilität der Apixaban-Metabolismusindikatoren ist gering oder mäßig (20–30%).
• Verteilung: Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 Liter. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 87%;
• Metabolismus: Die Hauptwege der Apixaban-Biotransformation sind die O-Demethylierung und Hydroxylierung am 3-Oxopiperidinyl-Rest. Das Medikament wird hauptsächlich unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 / 5 in geringerem Maße metabolisiert - unter Beteiligung der Isoenzyme CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. Im Blutplasma zirkuliert Apixaban unverändert, es zirkulieren keine aktiven Metaboliten im Blutkreislauf. Apixaban ist auch ein Substrat für Brustkrebsresistenzprotein (BCRP), P-Glykoprotein und Transportproteine;
• Ausscheidung: Apixaban wird hauptsächlich über den Darm ausgeschieden. Die renale Ausscheidung beträgt etwa 27% der gesamten Clearance, was ~ 3,3 l / h entspricht. Ungefähr ein Viertel der eingenommenen Dosis wird als Metabolit ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 12 Stunden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen:

1. Beeinträchtigte Nierenfunktion. Abhängig von der Kreatinin-Clearance (CC) steigt die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) an: mit CC 51-80 ml / min - um 16%, mit CC 30-50 ml / min - um 29%, mit CC CC 15-29 ml / min - um 44% im Vergleich zu Patienten mit normalen CC-Werten. Eine beeinträchtigte Nierenfunktion beeinflusst jedoch die Beziehung zwischen der Plasmakonzentration von Apixaban und seiner Anti-FXa-Aktivität nicht signifikant. Bei Patienten mit CC <15 ml / min und Dialysepatienten wurden keine Studien durchgeführt.
2. Leberfunktionsstörung. Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Klasse A bzw. B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) mit einer Einzeldosis Eliquis in einer Dosis von 5 mg wurden keine Änderungen der Parameter der Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von Apixaban festgestellt, Änderungen der Anti-FXa-Aktivität und der INR waren vergleichbar mit denen in gesunde Freiwillige. Bei aktiver Pathologie des hepatobiliären Systems und schwerer Leberinsuffizienz wurde Apixaban nicht untersucht.
3. Älteres Alter (über 65). Die durchschnittliche AUC ist etwa 32% höher als die jüngerer Patienten.
4. Körpermasse. Bei Patienten mit einem Gewicht von> 120 kg ist die Plasmakonzentration von Apixaban etwa 30% niedriger als bei Personen mit einem Gewicht von 65–85 kg. Bei Personen mit einem Gewicht von <50 kg ist diese Zahl um etwa 30% höher.
5. Fußboden. Bei Frauen ist die Exposition gegenüber Apixaban um 18% höher als bei Männern.
6. Rennen. Forschungsdaten zufolge gibt es keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Apixaban zwischen Vertretern der kaukasischen, negroiden und mongoloiden Rassen.

Die Beziehung zwischen den Parametern der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik (einschließlich Anti-FXa-Aktivität, MHO, APTT und Prothrombinzeit) von Apixaban und seiner Plasmakonzentration wurde für einen weiten Dosisbereich untersucht - von 0,5 mg bis 50 mg. Es wurde festgestellt, dass diese Abhängigkeit am besten mit einem linearen Modell beschrieben werden kann. Die Abhängigkeit der pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Parameter von Apixaban bei Patienten, die das Arzneimittel in klinischen Studien der zweiten und dritten Phase erhielten, entsprach der bei gesunden Probanden.

Anwendungshinweise

• Behandlung von Lungenembolie (PE) und tiefer Venenthrombose (DVT), Verhinderung ihres Wiederauftretens;
• Prävention venöser Thromboembolien nach Knie- oder Hüftendoprothetik;
• Prävention von systemischer Thromboembolie und Schlaganfall bei erwachsenen Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern bei Vorhandensein mindestens eines Risikofaktors [wie eine Vorgeschichte eines vorübergehenden ischämischen Anfalls, Bluthochdruck, symptomatische chronische Herzinsuffizienz (NYHA-Funktionsklasse II und höher), Schlaganfall in der Anamnese, Diabetes mellitus, Alter 75 Jahre und älter], mit Ausnahme von Patienten mit künstlichen Herzklappen, mittelschwerer und schwerer Mitralstenose.

Kontraindikationen

Absolut:

• schwere Nierenfunktionsstörung (CC <15 ml / min) oder Notwendigkeit einer Dialyse;
• schwere Leberfunktionsstörung sowie Lebererkrankung, begleitet von einem klinisch signifikanten Risiko für Blutungen und Störungen im Blutgerinnungssystem;
• Laktoseintoleranz, angeborener Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
• Zustände, die durch ein erhöhtes Blutungsrisiko gekennzeichnet sind: eine Vorgeschichte von hämorrhagischem Schlaganfall, bakterieller Endokarditis, Thrombozytopathie, Thrombozytopenie, Verschlimmerung des Magen-Darm-Geschwürs, Blutungsstörungen (angeboren oder erworben), schwerer unkontrollierter arterieller Hypertonie, kürzlich aufgetretenes Organsehen oder das Gehirn;
• klinisch signifikante Blutung;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Schwangerschaftszeitraum;
• Stillzeit;
• die Notwendigkeit einer medikamentösen Therapie, aufgrund derer sich schwere Blutungen entwickeln können, mit Medikamenten wie Heparinderivaten (z. B. Fondaparinux), Antikoagulantien, Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht (z. B. Dalteparin oder Enoxaparin), unfraktionierten Heparinen, oralen Antikoagulanzien (z. B. Ri Dabigatran) oder Warfarin), außer wenn der Patient zur Therapie oder von der Therapie mit Apixaban überführt wird und wenn unfraktioniertes Heparin in Erhaltungsdosen verschrieben wird, um die Durchgängigkeit des zentralvenösen oder arteriellen Katheters sicherzustellen;
• Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil von Eliquis.

Relativ:

• Funktionsstörung der Leber mittlerer und leichter Schwere (Klassen A oder B gemäß der Child-Pugh-Klassifikation);
• eine Indikation in der Anamnese für einen dringenden chirurgischen Eingriff bei einer Hüftfraktur;
• gleichzeitige Anwendung nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel (einschließlich Acetylsalicylsäure);
• die kombinierte Verwendung potenter Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und P-Glykoprotein wie Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, St.
• die Notwendigkeit, Thrombolytika zur Linderung eines akuten ischämischen Schlaganfalls zu verwenden;
• Durchführung einer Wirbelsäulen- / Epiduralpunktion oder Anästhesie.

Gebrauchsanweisung für Eliquis: Methode und Dosierung

Eliquis-Tabletten sollten unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen werden.

Empfohlene Dosierungsschemata:

• Zeitraum nach geplanter Endoprothese des Knie- oder Hüftgelenks: 2,5 mg 2-mal täglich (die Einnahme der ersten Dosis wird 12 bis 24 Stunden nach der Operation empfohlen). Die Therapiedauer beträgt 10–14 Tage nach dem Knieersatz, 32–38 Tage nach dem Hüftersatz;
• Vorhofflimmern: Eliquis 5 mg 2 mal täglich. Bei Patienten, die mindestens zwei der folgenden Faktoren kombinieren, ist eine zweifache Reduzierung der Tagesdosis (2,5 mg zweimal täglich) erforderlich: Körpergewicht ≤ 60 kg, Alter ≥ 80 Jahre, Plasmakreatininkonzentration ≥ 1,5 mg / dl (133 & mgr; mol / l);
• Behandlung von Lungenembolie und tiefer Venenthrombose: die ersten 7 Tage - 10 mg 2-mal täglich, dann - 5 mg 2-mal täglich. Die Dauer des Behandlungsverlaufs beträgt mindestens 3 Monate, abhängig von den Manifestationen der Krankheit, dem Verhältnis des erwarteten Nutzens und dem möglichen Risiko, klinisch signifikante Blutungen zu entwickeln, dem Vorhandensein und der Reversibilität von Faktoren, die für ein Wiederauftreten prädisponieren (Trauma, kürzlich durchgeführte Operation, verlängerte Immobilisierung usw.);
• Prävention von wiederkehrenden Lungenembolien und TVT: 2,5 mg 2-mal täglich. Vorbeugende Therapie wird nach mindestens 6 Monaten Behandlung für diese Krankheiten verschrieben.

Wenn die nächste Dosis versäumt wird, muss die Pille so bald wie möglich eingenommen werden, nachdem sich der Patient daran erinnert hat. In Zukunft sollten Sie das ursprüngliche Therapieschema einhalten, indem Sie das Medikament zweimal täglich einnehmen. Bei einer vorübergehenden Unterbrechung der Behandlung steigt das Thromboserisiko. Die Patienten sollten sich der Bedeutung einer kontinuierlichen Antikoagulationstherapie bewusst sein.

Die Übertragung eines Patienten von parenteralen Antikoagulanzien auf Eliquis und umgekehrt kann zum Zeitpunkt der nächsten geplanten Einnahme des Arzneimittels erfolgen, ohne dass die nächste Dosis des zu ersetzenden Arzneimittels verwendet wird.

Es ist möglich, einen Patienten von Warfarin oder anderen Vitamin-K-Antagonisten auf Eliquis zu übertragen, wenn der INR-Wert unter 2 liegt. Wenn ein Patient auf Warfarin oder andere Vitamin-K-Antagonisten übertragen wird, sollte Eliquis fortgesetzt werden, bis der INR-Wert ≥ 2 erreicht. Dieser Indikator muss zuvor überwacht werden Jeder Empfang von Apixaban: Sobald 2 gleich oder größer ist, wird Eliquis abgesagt.

Nebenwirkungen

Die Inzidenz von Nebenwirkungen wird auf der folgenden Skala bewertet: häufig (von ≥ 1/100 bis <1/10), selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100), selten (von ≥ 1/10 000 bis <1/1000)).

Nebenwirkungen bei der Prävention venöser Thromboembolien bei Patienten nach elektiver Hüft- oder Knieendoprothetik:

• seitens des Herz-Kreislauf-Systems: selten - arterielle Hypotonie (einschließlich Hypotonie während des Eingriffs);
• seitens des Blut- und Lymphsystems: häufig - Anämie (einschließlich posthämorrhagischer und postoperativer, begleitet von Veränderungen der Laborergebnisse), Blutungen (einschließlich Hämatom-, Vaginal- und Harnröhrenblutungen); selten - Thrombozytopenie (einschließlich einer Abnahme der Anzahl von Blutplättchen);
• aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit; selten - gastrointestinale Blutungen (einschließlich Melena, mit Blut vermischtes Erbrechen), das Vorhandensein von unverändertem Blut im Kot; selten - Zahnfleischbluten, Rektalblutung;
• aus der Leber und den Gallenwegen: selten - eine Zunahme der Aktivität von Transaminasen, eine Zunahme der Bilirubinkonzentration im Blut und der Aktivität der alkalischen Phosphatase, pathologische Veränderungen bei Leberfunktionstests;
• aus dem Harnsystem: selten - Hämaturie;
• vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen;
• aus dem Bewegungsapparat: selten - Muskelblutung;
• aus den Atemwegen: selten - Nasenbluten; selten - Hämoptyse;
• seitens des Sehorgans: selten - Blutungen im Gewebe des Augapfels (einschließlich Blutungen in der Bindehaut);
• andere: oft - geschlossene Verletzung; selten - Blutungen während der Operation, Blutungen im Bereich der Inzision (einschließlich Hämatom im Bereich der Inzision), Vorhandensein von Wundausfluss, Blutungen und Blutungen nach invasiven Eingriffen (einschließlich Hämatomen nach dem Eingriff) an der Stelle der Katheterinstallation und im Bereich der Gefäßpunktion Blutungen aus einer postoperativen Wunde).

Nebenwirkungen bei der Prävention von Schlaganfällen und systemischer Embolie bei Patienten mit Vorhofflimmern:

• seitens des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - Blutungen, Hämatome; selten - Blutungen in die Bauchhöhle;
• vom Nervensystem: selten - spinale und subdurale Hämatome, intrakranielle und Blutungen im Spinalkanal, Subarachnoidalblutungen;
• aus den Atemwegen: oft - Nasenbluten; selten - Hämoptyse; selten - Blutungen in die Atemwege (einschließlich Pharyngeal-, Laryngeal- und Lungenalveolarblutungen);
• seitens des Immunsystems: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschläge, allergische Ödeme, anaphylaktische Reaktionen);
• aus dem Verdauungssystem: häufig - Zahnfleischbluten, Magen-Darm-Blutungen, Rektalblutungen; selten - Blutungen in den Mund, das Vorhandensein von unverändertem Blut im Stuhl, hämorrhoiden Blutungen; selten - retroperitoneale (retroperitoneale) Blutung;
• aus dem Fortpflanzungssystem: selten - urogenitale Blutungen, intermenstruelle Vaginalblutungen;
• aus dem Harnsystem: oft - Hämaturie;
• seitens des Sehorgans: häufig - Blutungen im Gewebe des Augapfels;
• andere: oft - geschlossene Verletzung; selten - Blutungen nach dem Eingriff, traumatische Blutungen, Blutungen im Schnittbereich;
• Laborindikatoren: selten - eine positive Reaktion bei der Analyse von Kot auf okkultes Blut.

Nebenwirkungen bei der Behandlung von tiefen Venenthrombosen und Lungenembolien:

• seitens des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - Hämatome; selten - Perikardblutung, Blutung in die Bauchhöhle, andere Blutungen, hämorrhagischer Schock;
• seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten - plötzliche Bildung von Hämatomen, hämorrhagische Diathese, hämorrhagische Anämie;
• aus den Atemwegen: oft - Nasenbluten; selten - Hämoptyse; selten - Lungenalveolarblutung;
• aus dem Fortpflanzungssystem: oft - Hypermenorrhoe; selten - Metrorrhagie, Vaginalblutung; selten - Hämatospermie, Genitalblutung, Uterusblutung, Menometrorrhagie, Blutung in der Brustdrüse, Uterusblutung nach den Wechseljahren;
• aus dem Harnsystem: oft - Hämaturie; selten - Blutungen aus dem Harnsystem;
• aus dem Verdauungssystem: oft - Zahnfleischbluten; selten - gastrointestinale Blutungen, das Vorhandensein von unverändertem Blut im Stuhl, rektale Blutungen, blutiges Erbrechen, hämorrhoiden Blutungen; selten - Blutungen in den Mund, Blutungen im Dünndarm, Melena, Mallory-Weiss-Syndrom, Hämatome der Bauchdecke, Magenblutungen, Blutungen aus Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, Analblutungen;
• vom Nervensystem: selten - Schädelblutung, hämorrhagischer Schlaganfall;
• aus dem Bewegungsapparat: selten - Muskelblutung;
• seitens der Hör- und Sehorgane: selten - Blutung in die Bindehaut; selten - Ohrblutungen, Blutungen im Gewebe des Augapfels, Blutungen in der Sklera, Netzhaut, Glaskörper;
• seitens der Haut: selten - Blutungen aus der Haut, Blutergüsse; selten - Blutkallus, Purpura, Petechien, Blutungen aus Hautgeschwüren, erhöhte Blutungsneigung;
• andere: selten - traumatisches Hämatom, Hämatom an der Injektions- / Punktionsstelle, Blutung aus der Wunde; selten - periorbitales Hämatom, Hämatom während und nach dem Eingriff, subkutanes Hämatom, extradurales Hämatom, Nierenhämatom, subdurale Blutung, Blutung an der Injektions- / Infusionsstelle, Hämaturie nach dem Eingriff, vaskulärer Pseudoaneurysmus;
• Laborindikatoren: selten - eine positive Reaktion bei der Analyse von Kot auf okkultes Blut, das Vorhandensein von Blut im Urin; selten - okkultes Blut, das Vorhandensein von Erythrozyten im Urin.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung wurden keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen beobachtet, das Blutungsrisiko steigt.

Es wurde kein Gegenmittel festgestellt. Die Verwendung der Hämodialyse ist unwirksam. Im Falle einer Überdosierung wird empfohlen, bei Bedarf Aktivkohle einzunehmen, wobei eine symptomatische Therapie durchgeführt wird.

spezielle Anweisungen

Blutungsgefahr

Bei Patienten mit Vorhofflimmern und Erkrankungen, die eine Monotherapie oder Kombinationstherapie von zwei Thrombozytenaggregationshemmern erfordern, kann Eliquis nur nach sorgfältiger Abwägung des Verhältnisses von Nutzen und Risiken verschrieben werden.

Nach dem akuten Koronarsyndrom bei Patienten mit mehreren Begleiterkrankungen (einschließlich nicht kardialer Erkrankungen) ist das Blutungsrisiko im Vergleich zu Placebo bei gleichzeitiger Anwendung von Eliquis und Acetylsalicylsäure erhöht.

Während der Behandlung mit Apixaban ist es wie bei jedem anderen Antikoagulans erforderlich, den Zustand des Patienten auf die Entwicklung von Blutungen zu überwachen. Wenn starke Blutungen auftreten, wird Eliquis abgebrochen.

Mögliche Optionen zum Stoppen von Blutungen sind die chirurgische Blutstillung und die Transfusion von frisch gefrorenem Plasma. Unter lebensbedrohlichen Bedingungen, die mit diesen Methoden nicht kontrolliert werden können, kann ein rekombinanter Gerinnungsfaktor VIIa eingeführt werden (derzeit liegen jedoch keine Erfahrungen mit seiner Anwendung bei Patienten vor, die Apixaban erhalten).

Chirurgische und invasive Eingriffe

Es wird empfohlen, das Verhältnis des Blutungsrisikos und die Trennung des Zeitpunkts der Operation zu bewerten. Eliquis muss mindestens 48 Stunden vor dem bevorstehenden geplanten invasiven Eingriff oder der Operation abgebrochen werden, wenn ein durchschnittliches oder hohes Risiko für die Entwicklung klinisch signifikanter Blutungen besteht. Wenn ein geringes Blutungsrisiko besteht oder Blutungen auftreten können, die leicht zu kontrollieren sind, sollte das Arzneimittel mindestens 24 Stunden vor dem Eingriff / der Operation abgesetzt werden.

Bei nichtvalvulärem Vorhofflimmern innerhalb von 1–2 Tagen nach Absetzen von Eliquis ist vor der Operation in der Regel keine „Brückentherapie“erforderlich.

Nach dem Eingreifen und Erreichen einer angemessenen Blutstillung sollte die Verabreichung von Apixaban sofort wieder aufgenommen werden.

Im Falle einer Kardioversion kann Eliquis fortgesetzt werden.

Durchführung von Wirbelsäulen-, Epidural- oder Punktionen

Bei Patienten, die Antithrombotika zur Vorbeugung von Thromboembolien erhalten, ist das Risiko einer Hämatombildung während der Punktion / Anästhesie der Wirbelsäule / Epiduralerkrankung erhöht, was zur Entwicklung einer anhaltenden und irreversiblen Lähmung führen kann. Dieses Risiko steigt mit der Verwendung eines installierten Epiduralkatheters in der postoperativen Phase sowie bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel, die die Blutstillung beeinflussen. In diesem Zusammenhang sollten Subarachnoidal- und Epiduralkatheter mindestens 5 Stunden vor der ersten Einnahme von Eliquis entfernt werden.

Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit Apixaban bei Vorhandensein eines installierten epiduralen oder intrathekalen Katheters vor. Falls erforderlich, sollte der Katheter frühestens 20 bis 30 Stunden nach der letzten Dosis von Eliquis entfernt werden, dh mindestens eine Dosis des Arzneimittels muss übersprungen werden, bevor der Katheter entfernt wird.

Das Risiko von Hämatomen, die zur Entwicklung einer Lähmung führen, ist auch bei traumatischen oder wiederholten Punktionen der Subarachnoidal- / Epiduralräume erhöht. In diesem Zusammenhang ist eine häufige Überwachung der Patienten auf das Auftreten einer Funktionsstörung des Nervensystems erforderlich, wie z. B. eine Schwäche der unteren Extremitäten oder deren Taubheit, eine Funktionsstörung der Blase oder des Darms. In diesen Fällen ist eine dringende Untersuchung und Behandlung erforderlich.

Vor der Durchführung von Eingriffen in die Subarachnoidal- / Epiduralräume bei Patienten, die Eliquis erhalten, einschließlich zur Vorbeugung von Thrombosen, sollte das Verhältnis des erwarteten Nutzens und der wahrscheinlichen Risiken bewertet werden.

Behandlung von tiefer Venenthrombose und Lungenembolie

Es wird nicht empfohlen, die Therapie durch unfraktioniertes (Standard-) Heparin durch Eliquis zu Beginn der Therapie bei Patienten mit PE mit instabiler Hämodynamik, möglicher Thrombolyse oder Lungenthrombektomie zu ersetzen.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Eliquis-Komponenten haben keinen signifikanten Einfluss auf die kognitiven und psychomotorischen Funktionen des Patienten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Präklinischen Studien zufolge ist das Medikament für die Fortpflanzungsfunktion nicht toxisch. Die Daten zur Anwendung von Eliquis während der Schwangerschaft sind jedoch begrenzt, so dass die Ernennung des Arzneimittels nicht empfohlen wird.

Es gibt keine Informationen über die Elimination des Arzneimittels in der Muttermilch beim Menschen, aber in Studien an Ratten wurde festgestellt, dass die Konzentration von Apixaban in der Muttermilch um ein Vielfaches höher ist als der Spiegel im Blutplasma (etwa 8-mal). Dies deutet darauf hin, dass das Medikament aktiv in die Muttermilch eindringt, weshalb bei Säuglingen das Risiko besteht, unerwünschte Wirkungen zu entwickeln. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, das Stillen abzubrechen, wenn die Einnahme von Eliquis während der Stillzeit erforderlich ist.

Die Wirkung von Apixaban auf die Fruchtbarkeit wurde im Tierversuch nicht nachgewiesen.

Verwendung im Kindesalter

Gemäß den Anweisungen wird Eliquis nicht zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren angewendet.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit einem CC von mehr als 15 ml / min ist keine Anpassung der Eliquis-Dosis erforderlich.

Studien zur Anwendung von Apixaban bei Patienten mit einem CC von weniger als 15 ml / min und Dialysepatienten wurden nicht durchgeführt, daher wird die Ernennung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Eine Anpassung der Eliquis-Dosis bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist nicht erforderlich, die Behandlung sollte jedoch mit Vorsicht durchgeführt werden.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung zu verschreiben.

Anwendung bei älteren Menschen

Es ist nicht erforderlich, die Eliquis-Dosis bei älteren Menschen anzupassen, außer bei Patienten mit Vorhofflimmern nach zwei von drei Kriterien.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Einfluss von Apixaban auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

In Studien an gesunden Probanden hatte Apixaban keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Naproxen, Atenolol und Digoxin.

In-vitro-Studien haben keine Hemmung der Aktivität der Isoenzyme CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (Hemmkonzentration> 45 μmol / l) beobachtet. Eine schwache Unterdrückung der CYP2C19-Aktivität (Hemmkonzentration> 20 μmol / l) wird jedoch beobachtet, wenn der Apixaban-Spiegel die maximale Plasmakonzentration, die bei Verwendung des Arzneimittels gemäß den Empfehlungen beobachtet wird, signifikant überschreitet.

Bei Konzentrationen von bis zu 20 μmol / l ist Apixaban kein Induktor von CYP3A4 / 5-, CYP2B6- und CYP1A2-Isoenzymen. Wenn es zusammen verwendet wird, hat es wahrscheinlich keinen Einfluss auf die Clearance von Arzneimitteln, an deren Metabolismus diese Isoenzyme beteiligt sind.

Apixaban hat keine signifikante hemmende Wirkung auf die Aktivität von P-Glykoprotein.

Die Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Apixaban

Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und des P-Glykoproteins können die Durchschnittswerte der AUC und die maximale Konzentration von Apixaban erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung ist daher Vorsicht geboten, es ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 und des P-Glykoproteins können zu einer Abnahme der durchschnittlichen AUC-Werte von Apixaban und seiner maximalen Konzentration führen. Bei einer Kombinationstherapie ist keine Dosisanpassung von Eliquis erforderlich, die Behandlung sollte jedoch mit Vorsicht durchgeführt werden. Ausnahmen bilden Fälle, in denen Apixaban zur Behandlung von TVT und PE verschrieben wird. Diesen Patienten wird nicht empfohlen, die starken Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms und des P-Glykoproteins gleichzeitig zu verwenden.

Bei der kombinierten Anwendung von Apixaban mit Enoxaparin wird ein additiver Effekt auf die FXa-Aktivität festgestellt.

Es gab keine Anzeichen für die Wechselwirkung von Apixaban mit Acetylsalicylsäure (in einer Dosis von 325 mg 1 Mal pro Tag) bei gesunden Probanden. Bei empfindlichen Patienten sollte jedoch die Wahrscheinlichkeit einer stärkeren pharmakokinetischen Wechselwirkung berücksichtigt werden.

Während der Apixaban-Therapie wird nicht empfohlen, Medikamente zu verschreiben, die zu schweren Blutungen führen können: Vitamin-K-Antagonisten und andere orale Antikoagulanzien, Antagonisten von Rezeptoren für Glykoprotein IIb / IIIa, Thrombolytika, Dextran, Dipyridamol, Sulfinpyrazon, unfraktioniertes Heparin oder einschließlich niedermolekularer Heparine), direkter Thrombin II-Inhibitoren (zum Beispiel Desirudin), Oligosaccharide, die FXa hemmen (zum Beispiel Fondaparinux). Es sollte beachtet werden, dass unfraktioniertes Heparin in Dosen verwendet werden kann, die die Durchgängigkeit des venösen / arteriellen Katheters aufrechterhalten. Die gleichzeitige Anwendung anderer Thrombozytenaggregationshemmer oder anderer Antithrombotika bei Patienten nach elektiver Hüft- / Knieendoprothetik wird nicht empfohlen.

Bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom und multiplen Begleiterkrankungen (kardial oder nicht kardial) ist das Blutungsrisiko bei kombinierter Verabreichung von Acetylsalicylsäure oder dreifacher antithrombotischer Therapie (Verwendung einer Kombination aus Apixaban + Acetylsalicylsäure + Clopidogrel) signifikant erhöht.

Bei Patienten mit Vorhofflimmern ist das Blutungsrisiko bei gleichzeitiger Anwendung von einem oder zwei Thrombozytenaggregationshemmern erhöht, sodass diese Wirkstoffkombination nach Bewertung der Vorteile und Risiken verschrieben werden kann. Während der Behandlung ist eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten erforderlich.

Starke Induktoren von CYP3A4 und P-Glykoprotein (wie Johanniskrautpräparate, Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin und Phenobarbital) können die Konzentration von Apixaban im Blutplasma halbieren. Diese Kombinationen sollten mit Vorsicht verwendet werden. Wenn Eliquis zur Behandlung von TVT oder PE verschrieben wird, wird die kombinierte Verwendung der wirksamen Induktoren von CYP3A4 und P-Glykoprotein nicht empfohlen.

Es gab keine klinisch signifikante Wechselwirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol, Famotidin.

Analoge

Die Analoga von Eliquis sind Xarelto, Arikstra.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis zu 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Eliquis

Laut Bewertungen ist Eliquis ein wirksames Antikoagulans. Es wird häufig verschrieben, um das Risiko einer systemischen Thromboembolie und eines Schlaganfalls zu verringern, insbesondere bei Patienten mit gleichzeitiger chronischer Herzinsuffizienz, Schlaganfall in der Vorgeschichte und älteren Menschen. Im Vergleich zu Rivaroxaban, Warfarin und Vitamin K-Antagonisten ist die Wahrscheinlichkeit von Blutungen bei Apixaban signifikant geringer, da es nur eine Gerinnungsstufe blockiert. Darüber hinaus interagiert Eliquis weniger mit anderen Medikamenten, seine Dosen sind im Gegensatz zu Warfarin leicht anzupassen.

Eliquis ist einfach zu verwenden: Den Patienten wird zweimal täglich eine feste Dosis verschrieben, sodass keine ständige Laborüberwachung erforderlich ist. Dieser Faktor ist besonders wichtig bei Vorhofflimmern mit der Ernennung von Antikoagulanzien auf Lebenszeit, um einen kardioembolischen Schlaganfall zu verhindern.

Bewertungen des Arzneimittels sind meist positiv. Einige Patienten klagen über Nebenwirkungen.

Eine der Komplikationen mit Apixaban ist die Blutung. Um das Risiko zu verringern, wird empfohlen, eine antithrombotische Therapie in kürzester Zeit durchzuführen.

Preis für Eliquis in Apotheken

Ungefähre Preise für Eliquis: 2,5 mg Tabletten (20 Stück in einer Packung) - 793-920 Rubel, 2,5 mg Tabletten (60 Stück in einer Packung) - 2.288-2.678 Rubel, 5 mg Tabletten (20 Stück in einer Packung) - 794-868 Rubel, 5 mg Tabletten (60 Stück in einer Packung) - 2289-2668 Rubel.

Eliquis: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Eliquis 5 mg Filmtabletten 20 Stk. 741 RUB Kaufen

Eliquis 2,5 mg Filmtabletten 20 Stk. 743 RUB Kaufen

Eliquis Tabletten p.p. 2,5 mg 20 Stk. 770 RUB Kaufen

Eliquis Tabletten p.p. 5 mg 20 Stk. RUB 788 Kaufen

Eliquis 5 mg Filmtabletten 60 Stk. RUB 2110 Kaufen

Eliquis Tabletten p.p. 5 mg 60 Stk. 2171 RUB Kaufen

Eliquis 2,5 mg Filmtabletten 60 Stk. 2206 RUB Kaufen

Eliquis Tabletten p.p. 2,5 mg 60 Stk. 2273 RUB Kaufen

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Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!