Nevirapin - Gebrauchsanweisung, Bewertungen, Preis, 200 Mg Tabletten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Nevirapin

Nevirapin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Nevirapin

ATX-Code: J05AG01

Wirkstoff: Nevirapin (Nevirapin)

Hersteller: Ozone LLC (Russland); Drug Technology LLC (Russland); Emkyur Pharmaceuticals, Ltd. (Emcure Pharmaceuticals, Ltd.) (Indien); Aurobindo Pharma, Ltd (Indien)

Beschreibung und Foto-Update: 15.03.2019

Nevirapin ist ein antivirales Medikament, das gegen das humane Immundefizienzvirus (HIV) wirksam ist.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament wird in Form von Tabletten hergestellt: eine Dosierung von 100 oder 200 mg - fast weiß oder weiß, flachzylindrisch, rund, mit einem Risiko auf einer Seite und einer Fase; Dosierung von 200 mg - fast weiß oder weiß, bikonvex, oval, auf der einen Seite "C" und "35" eingraviert und das Risiko zwischen ihnen und auf der anderen Seite nur das Risiko; Dosierung 200 mg - von hellgelb bis weiß, bikonvex, oval, kapselförmig, auf der einen Seite mit NVR-Gravur, auf der anderen Seite mit einer Linie [100/200 mg Tabletten - 7, 10, 20, 25 oder 30 Stk. … in einer Kontur acheikova Verpackung / 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 oder 120 Stk. in einer Polypropylen- oder Polyethylenterephthalatdose, in einem Karton 1, 2, 3, 4, 6, 10 oder 12 Packungen / 1 Dose; Tabletten 200 mg - 60 Stk. in einem Behälter aus Polyethylen hoher Dichte / 30 oder 60 Stückin einer Flasche (Dose), Polymer oder Kunststoff / 10 Stück in einer Blase, in einem Karton 1 Flasche (Dose) / 1 Behälter / 2 Blister. Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Anwendung von Nevirapin.

Weitere Verpackungs- und Erscheinungsoptionen sind je nach Hersteller erhältlich.

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Nevirapin - 100 oder 200 mg;
• zusätzliche Komponenten: Natriumcarboxymethylstärke, Lactosemonohydrat (Milchzucker), mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat; je nach Hersteller - zusätzlich Povidon K25 / Povidon K30 für 200 mg Tabletten - vorgelatinierte Stärke, Natriumlaurylsulfat, Talk.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Nevirapin gehört zu den Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs) von HIV Typ 1 (HIV-1). Der Wirkstoff bildet direkt eine Bindung mit der reversen Transkriptase und hemmt die Aktivität der DNA-abhängigen und RNA-abhängigen DNA-Polymerase, was zur Zerstörung des aktiven Zentrums dieses Enzyms führt. Der Wirkstoff konkurriert nicht mit Matrixnukleosidtriphosphaten oder -triphosphaten, zeigt keine ausgeprägte Hemmwirkung auf die reverse Transkriptase von HIV-2 und die DNA-Polymerase von eukaryotischen Zellen (einschließlich menschlicher DNA-Polymerasen α, β, γ oder σ).

Es wird nicht empfohlen, Nevirapin als Monotherapie zur Behandlung von HIV-Infektionen zu verwenden oder es als einzelnes Medikament in das bestehende Behandlungsschema aufzunehmen, da sich eine für alle anderen NNRTIs typische rasche Entwicklung der Virusresistenz entwickelt. Bei der Auswahl antiretroviraler Arzneimittel, die in Kombination mit Nevirapin angewendet werden sollen, sollte die Wahrscheinlichkeit einer Kreuzresistenz berücksichtigt werden. Wenn das antiretrovirale Therapieschema, zu dem auch Nevirapin gehört, abgebrochen werden muss, sollte dessen lange Halbwertszeit (T _1/2) berücksichtigt werden. Wenn antiretrovirale Medikamente mit kürzerem T _1/2 gleichzeitig mit dem Medikament abgesetzt werden solltenIm Vergleich zu Nevirapin kann sich aufgrund seiner geringen Konzentration für 7 Tage oder länger eine HIV-Resistenz entwickeln.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Nevirapin bei gesunden Probanden sowie bei HIV-1-infizierten Erwachsenen gut und schnell resorbiert - über 90% der eingenommenen Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit nach Verwendung des Wirkstoffs in einer Einzeldosis von 50 mg kann 93 ± 9% betragen, die maximale Plasmakonzentration (C _max) nach einer Einzeldosis von 200 mg Nevirapin wurde nach 4 Stunden beobachtet und betrug 2 ± 0,4 μg / ml (7) 5 uM). Während des Verlaufs wurde ein linearer Anstieg des Plasma-C _{max des} Arzneimittels im Bereich der täglichen Dosen von 200 bis 400 mg aufgezeichnet. Bei Erreichen des Gleichgewichtszustands betrug C _{max von} Nevirapin 5,74 μg / ml und C _min- 3,73 μg / ml. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) erreichte 109 h × μg / ml (96,0–143,5 h × μg / ml), was einer Gleichgewichtskonzentration von 4,5 ± 1,9 μg / ml entsprach bei Patienten, die das Medikament zweimal täglich einnehmen, 200 mg.

Nevirapin ist eine lipophile Substanz und ionisiert bei physiologischem pH-Wert im Wesentlichen nicht. Das Gleichgewichtsverteilungsvolumen des Wirkstoffs (V _dss) nach intravenöser (iv) Verabreichung an erwachsene Freiwillige betrug 1,21 ± 0,09 l / kg, was auf seine breite Verteilung im menschlichen Körper hinweist.

Die Substanz passiert die Plazentaschranke gut und kommt in der Muttermilch vor, bindet zu ca. 60% an Plasmaproteine, ihr Plasmaspiegel kann zwischen 1 und 10 μg / ml liegen. Die Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit beträgt 45% (± 5%) derjenigen im Blutplasma, dieses Verhältnis entspricht ungefähr dem Gehalt der nicht assoziierten Plasmafraktion von Nevirapin.

In In-vivo- und In-vitro-Studien wurde festgestellt, dass die intensive metabolische Transformation von Nevirapin unter Beteiligung von Cytochrom P _450- Isoenzymen, hauptsächlich aus der CYP3A-Familie (oxidativer Metabolismus), erfolgt, wodurch mehrere hydroxylierte Metaboliten gebildet werden. Vermutlich können auch andere Isozyme einen zusätzlichen Effekt auf diesen Prozess haben.

Nach den Ergebnissen einer pharmakokinetischen Studie (unter Verwendung von ¹⁴ C-Nevirapin) wurden ungefähr 81,3 ± 11,1% der mit Isotopen markierten Dosis im Urin nachgewiesen, was auf die dominierende Rolle der Nierenausscheidung im Vergleich zur Ausscheidung (10,1 ± 1,5%) hinweist Innereien. Konjugate aus hydroxylierten Metaboliten und Glucuronid machten über 80% des im Urin nachgewiesenen ¹⁴ C-Nevirapins aus, und nur eine geringe Menge des Arzneimittels (weniger als 3% der Gesamtdosis) wurde unverändert eliminiert.

Nevirapin gehört zu den Induktoren von Cytochrom P _450- Isoenzymen in der Leber. Bei oraler Verabreichung einer Einzeldosis und weiteren zwei bis vier Wochen Einnahme des Arzneimittels in einer Tagesdosis von 200–400 mg ist die Pharmakokinetik seiner Autoinduktion durch eine 1,5–2-fache Erhöhung der Clearance gekennzeichnet. Die Autoinduktion bewirkt auch eine entsprechende Abnahme der Endphase des T _{1/2 des} Arzneimittels aus dem Plasma - von ungefähr 45 Stunden bei einer Einzeldosis bis zu 25 bis 30 Stunden bei einer Behandlung in täglichen Dosen von 200 bis 400 mg.

Bei Frauen ist die Clearance von Nevirapin geringfügig niedriger (um 13,8%) als bei Männern, aber dieser Unterschied ist klinisch nicht signifikant. Der Body Mass Index (BMI) und das Körpergewicht haben keinen Einfluss auf die Fahrzeugfreigabe. Bei HIV-1-infizierten Erwachsenen ändert sich die Pharmakokinetik von Nevirapin nicht mit dem Alter (19 bis 86 Jahre).

Anwendungshinweise

• Behandlung der HIV-1-Infektion als Teil einer antiretroviralen Kombinationstherapie (ART);
• Prävention der Mutter-Kind-Übertragung von HIV-1 bei Frauen, die während der Wehen keine ART erhalten (Nevirapin ist angezeigt und kann von der Mutter als Monotherapie als Einzeldosis angewendet werden, die während der Wehen oral eingenommen wird).

Kontraindikationen

Absolut:

• Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption, Laktoseintoleranz;
• schwere Beeinträchtigung der Leberfunktion (Klasse C gemäß Child-Pugh-Klassifikation) oder Fälle eines anfänglichen Anstiegs der Konzentration von Aspartataminotransferase (ACT) / Alaninaminotransferase (ALT), mehr als fünfmal höher als die Obergrenze des Normalwerts (ULN);
• eine Zunahme der Aktivität von ACT oder ALT, die vor dem Hintergrund einer früheren Behandlung mit dem Arzneimittel auf ein mehr als fünfmal höheres Niveau als die ULN aufgezeichnet wurde, oder die Wiederaufnahme von Anomalien der Leberfunktion bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels;
• schwerer Hautausschlag, Überempfindlichkeitsreaktionen oder das Auftreten einer klinisch ausgeprägten Hepatitis, die durch die Einnahme des Arzneimittels verursacht wurde und während der vorherigen Therapie auftrat und deren Aufhebung erforderlich machte;
• Alter bis 16 Jahre, Körpergewicht weniger als 50 kg oder Körperoberfläche (BSP) weniger als 1,25 m²;
• kombinierte Einnahme mit pflanzlichen Heilmitteln, die Johanniskrautextrakt (Hypericum perforatum) enthalten (aufgrund des erhöhten Risikos, den Plasmaspiegel von Nevirapin zu senken und seine klinische Wirkung zu schwächen);
• kombinierte Anwendung mit Arzneimitteln wie Delavirdin, Efavirenz, Etravirin, Ketoconazol, Rifampicin, Rilpivirin, Boceprevir, Elvitegravir (in Kombination mit Cobicistat), Saquinavir, Fosamprenavir, Atazanavir (sofern sie nicht in einer niedrigen Dosis mit Ritonavir angewendet werden)
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Verwandter (Nevirapin muss mit äußerster Vorsicht angewendet werden):

• Funktionsstörungen der Leber von leichter / mittlerer Schwere (Klasse A / B gemäß Child-Pugh-Klassifikation);
• Kombinationstherapie mit Rifabutin, Telaprevir, Methadon, Warfarin, Lopinavir / Ritonavir, Fluconazol, Clarithoromycin, Ethinylestadiol, Itraconazol, Indinavir.

Nevirapin, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Nevirapin-Tabletten werden oral eingenommen. Ein Arzt mit Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen sollte das Medikament verschreiben und eine Therapie durchführen.

Die Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit eingenommen, ganz geschluckt, ohne zu brechen oder zu kauen, mit Wasser abgewaschen. Nevirapin sollte nur in Kombination mit mindestens zwei zusätzlichen antiretroviralen Arzneimitteln angewendet werden. Die maximale Tagesdosis sollte 400 mg nicht überschreiten.

Behandlung der HIV-Infektion

Die empfohlene Dosis von Nevirapin bei Patienten über 16 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg oder einer PPT von mehr als 1,25 m2 (berechnet nach der Mosteller-Formel) beträgt in den ersten 14 Tagen des Kurses 200 mg und wird täglich einmal täglich eingenommen. Es wurde festgestellt, dass mit einer solchen Behandlung in der Anfangsperiode die Häufigkeit von Hautausschlag verringert wird. Nach 14 Tagen Therapie wird auf die Verwendung von 200-mg-Tabletten zweimal täglich in Kombination mit 2 oder mehr zusätzlichen antiretroviralen Arzneimitteln umgestellt.

Falls die nächste Dosis Nevirapin versäumt wurde und seit dem Pass nicht mehr als 8 Stunden vergangen sind, muss diese Dosis so bald wie möglich eingenommen werden. Wenn seit dem Überspringen mehr als 8 Stunden vergangen sind, sollten Sie nur die nächste Dosis zur üblichen Zeit einnehmen, ohne sie zu verdoppeln.

Wenn während der 14-tägigen anfänglichen Einnahme des Arzneimittels in einer Tagesdosis von 200 mg die Entwicklung eines Hautausschlags beobachtet wurde, ist es unmöglich, die Nevirapin-Dosis zu erhöhen, bis diese Nebenwirkung abgeklungen ist. Wenn während der Einnahme des Arzneimittels ein Hautausschlag auftritt, muss der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.

Das Dosierungsschema mit einer Dosis von 200 mg 1 Mal pro Tag sollte nicht länger als 28 Tage dauern. Am Ende dieses Zeitraums ist es aufgrund des Resistenzrisikos aufgrund der unzureichenden Einnahme des Arzneimittels erforderlich, eine alternative Behandlung zu wählen. Wenn der Kurs länger als 7 Tage unterbrochen wird, muss die Therapie mit einer Einführungsphase von 14 Tagen und einer Dosis von 200 mg pro Tag erneut begonnen werden.

Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder einer PPT von weniger als 1,25 m² sollten eine orale Nevirapinsuspension verwenden.

PPT (Mosteller-Formel) = √ [Gewicht (kg) × Größe (cm) / 3600]

Verhinderung der Übertragung von HIV-1 von Mutter zu Kind

Um eine vertikale Übertragung von HIV-1 von der Mutter auf das Kind während der Geburt zu verhindern, wird einer Frau empfohlen, so früh wie möglich nach Beginn der Wehen eine Einzeldosis Nevirapin in einer Dosis von 200 mg einzunehmen.

Nebenwirkungen

• Immunsystem: häufig - Überempfindlichkeit (einschließlich Urtikaria, Angioödem, anaphylaktische Reaktionen); selten - systemische Manifestationen und Eosinophilie;
• Blut und Lymphsystem: häufig - Granulozytopenie; selten - Anämie;
• Nervensystem: oft - Kopfschmerzen;
• Leber und Gallenwege: häufig - Hepatitis (einschließlich schwerer lebensbedrohlicher Hepatotoxizität); selten - Gelbsucht; selten - fulminante Hepatitis (mit Todesdrohung);
• Verdauungstrakt: häufig - Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Übelkeit;
• Bewegungsapparat und Bindegewebe: selten - Myalgie, Arthralgie; selten - Rhabdomyolyse (bei Leber- und Hautreaktionen während der Therapie);
• Haut und Unterhautgewebe: sehr häufig - ein Ausschlag (normalerweise leicht / mäßig ausgeprägt, gekennzeichnet durch makulopapuläre erythematöse Elemente mit oder ohne Juckreiz, lokalisiert auf Gesicht, Gliedmaßen und Rumpf); selten - Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, toxische epidermale Nekrolyse (mit einem möglichen tödlichen Ausgang);
• allgemeine Störungen: oft - Müdigkeit, Fieber;
• Labor- und Instrumentendaten: häufig - erhöhte Aktivität von Leberfunktionstests: Transaminasen ACT, ALT, Gamma-Glutamyltransferase (GGT), andere Leberenzyme; Hypertransaminasämie; selten - erhöhter Blutdruck (BP), Hypophosphatämie.

Nach den Ergebnissen der Beobachtung nach dem Inverkehrbringen waren die schwerwiegendsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Therapie die folgenden Störungen: toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Leberversagen / schwere Hepatitis, arzneimittelbedingte Eosinophilie mit systemischen Symptomen, die sich in der Entwicklung von Hautausschlag in Kombination mit solchen Reaktionen unterscheiden B. Myalgie, Arthralgie, Fieber und Lymphadenopathie sowie Anzeichen einer Schädigung der inneren Organe (einschließlich Pankreatitis, Hepatitis, Eosinophilie, Granulozytopenie und Nierenfunktionsstörung).

Während der antiretroviralen Therapie wurden Fälle von Gewichtszunahme, Anstieg der Glukose und Blutfette aufgezeichnet.

Phänomene wie Pankreatitis, Thrombozytopenie und periphere Neuropathie wurden am häufigsten mit der Verwendung anderer antiretroviraler Medikamente während der kombinierten ART-Periode in Verbindung gebracht. Die Wahrscheinlichkeit, dass diese Störungen infolge der Einnahme von Nevirapin auftreten, ist gering.

Zum Zeitpunkt der Einleitung der ART bei HIV-infizierten Patienten mit schwerer Immunschwäche können entzündliche Reaktionen auf Mikroorganismen mit verbleibenden opportunistischen oder nicht auslösenden Symptomen auftreten.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung von Nevirapin wurden bei einer täglichen Dosis von 800 bis 6000 mg über einen Zeitraum von höchstens 15 Tagen die folgenden Auswirkungen festgestellt: Müdigkeit, Schwindel, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Fieber, Erbrechen, Übelkeit, Gewichtsverlust, Hautausschlag, Erythema nodosum, Ödeme, Infiltrate, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen.

In diesem Zustand muss die Therapie abgebrochen werden. Das spezifische Gegenmittel gegen Nevirapin ist derzeit nicht bekannt.

spezielle Anweisungen

Die ersten 18 Wochen der Anwendung von Nevirapin sind kritisch. Daher ist während dieses Zeitraums eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten erforderlich, um mögliche schwere Leber- / Nierenversagen und schwere / lebensbedrohliche Hautreaktionen (toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom) festzustellen. In den ersten 6 Wochen der Behandlung besteht die größte Wahrscheinlichkeit für Störungen der Haut und des hepatobiliären Systems.

Aufgrund des erhöhten Risikos schwerer hepatotoxischer Reaktionen wird nicht empfohlen, die Therapie mit dem Arzneimittel bei erwachsenen Männern und Frauen mit einer CD4 + -Zellzahl von mehr als 400 in 1 mm³ bzw. mehr als 250 in 1 mm³ zu beginnen, bei denen HIV-1-RNA im Plasma nachgewiesen wird, wenn der Nutzen der Behandlung besteht überwiegt nicht das Risiko.

Während der medikamentösen Therapie wurden Fälle von Osteonekrose registriert, hauptsächlich bei Patienten mit fortschreitender HIV-Infektion, identifizierten Risikofaktoren oder vor dem Hintergrund einer Langzeitkombination ART. Die Inzidenz dieser Komplikationen wurde nicht nachgewiesen. Sie sollten dringend einen Arzt aufsuchen, wenn Sie Gelenkschmerzen und Bewegungsschwierigkeiten haben.

Wenn ein schwerer Hautausschlag oder Hautausschlag auftritt, der von allgemeinen Symptomen wie Unwohlsein, Veränderungen der Mundschleimhaut, Fieber, Blasenbildung, Gesichtsödem, Bindehautentzündung und Schmerzen in Gelenken und Muskeln begleitet wird, sollte Nevirapin abgesetzt werden. Es ist auch erforderlich, die Behandlung mit dem Arzneimittel abzubrechen, wenn sich eine Überempfindlichkeitsreaktion entwickelt, die durch einen Hautausschlag und allgemeine Anzeichen einer Schädigung der inneren Organe gekennzeichnet ist. Es wurde festgestellt, dass die gleichzeitige Anwendung von Prednison (in einer Tagesdosis von 40 mg während der ersten 2 Wochen des Kurses) die Häufigkeit von Hautausschlägen nicht verringert, im Gegenteil jedoch die Häufigkeit dermatologischer Reaktionen während der ersten 6 Wochen der kombinierten Behandlung erhöhen kann.

Das Risiko für Hautausschlag, die Hauptmanifestation der Arzneimitteltoxizität, ist bei Frauen höher als bei Männern.

Es ist notwendig, die Leberaktivitätsparameter in kurzen Abständen unter Berücksichtigung des klinischen Zustands, insbesondere während der ersten 18 Wochen der Therapie, streng zu überwachen. Die Labor- und klinische Kontrolle sollte während der gesamten Behandlungsdauer durchgeführt werden. Im Falle der Entwicklung von prodromalen Anzeichen oder Symptomen einer Hepatitis wie Übelkeit, Verfärbung des Stuhls, Bilirubinämie, Hepatomegalie, Gelbsucht, Leberschmerzen ist es dringend erforderlich, einen Spezialisten zu konsultieren.

Es ist wichtig zu bedenken, dass die Verwendung von Nevirapin das Risiko einer HIV-1-Übertragung durch ungeschützten Sex oder Blut nicht verringert.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Es wurden keine Studien durchgeführt, in denen die Wirkung von Nevirapin auf die Konzentrationsfähigkeit und die psychomotorische Geschwindigkeit untersucht wurde. Patienten sollten potenziell gefährliche Aktivitäten wie das Fahren von Fahrzeugen oder anderen komplexen Maschinen und Geräten vermeiden, wenn während der Therapie Störungen wie Kopfschmerzen und übermäßige Müdigkeit auftreten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Frauen, die Nevirapin erhalten, wird nicht empfohlen, orale Kontrazeptiva und andere hormonelle systemische Kontrazeptiva als einzige Methode zu verwenden, da das Medikament ihre Plasmakonzentrationen senken kann. Daher wird empfohlen, während der Therapie Barrieremethoden zur Verhinderung einer Schwangerschaft anzuwenden. Vor dem Hintergrund der Behandlung in der Zeit nach der Menopause ist bei der Hormontherapie eine Überwachung der Wirksamkeit erforderlich.

Bisher wurden keine speziellen und ausreichend kontrollierten Therapiestudien bei HIV-1-infizierten schwangeren Frauen durchgeführt. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Nevirapin, das zur Verhinderung der Übertragung von HIV-1 von der Mutter auf das Kind angewendet wird, wenn es von der Mutter in einer Dosis von 200 mg einmal während der Geburt angewendet wird, wurde dokumentiert. Nach Berichten, die während der Beobachtungen des Schwangerschaftsverlaufs in den I-III-Trimestern (gemäß dem US-amerikanischen Register für antiretrovirale Schwangerschaft) eingegangen sind, wurde keine Toxizität in Bezug auf die Entwicklung des Embryos / Fetus oder fetale Entwicklungsstörungen festgestellt.

Nevirapin-Tabletten sollten bei schwangeren Frauen nur in Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen die mögliche Bedrohung für den Fötus erheblich überwiegt.

Nach den Ergebnissen von Studien an HIV-1-infizierten Frauen während der Wehen wird T _1/2 Nevirapin nach einer oralen Einzeldosis von 200 mg auf 60 bis 70 Stunden verlängert, und die Clearance kann erheblich variieren (2,1 ± 1,5 l / h)), abhängig vom Grad der physiologischen Belastung während der Geburt.

Um das Risiko einer postnatalen Übertragung des Virus zu vermeiden, sollten HIV-infizierte Mütter ihre Neugeborenen nicht stillen. Das Medikament passiert leicht die Plazenta und wird in die Muttermilch ausgeschieden, sodass Frauen, die Nevirapin einnehmen, nicht stillen sollten.

Verwendung im Kindesalter

Nevirapin ist für Personen unter 16 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg oder einer PPT von weniger als 1,25 m² kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Es gab keine signifikanten Änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Nevirapin bei Vorhandensein eines Nierenversagens jeglicher Schwere. Gleichzeitig wurde bei Nierenversagen im Endstadium mit der Notwendigkeit einer Hämodialyse eine Abnahme der AUC um 43,5% und eine Akkumulation von hydroxylierten Nevirapin-Metaboliten im Plasma beobachtet.

Patienten, die sich einer Hämodialysebehandlung mit einer Kreatinin-Clearance (CC) ≤ 20 ml / min unterziehen, wird eine adjuvante Therapie mit Nevirapin empfohlen, wobei nach jeder Hämodialysesitzung eine zusätzliche Dosis von 200 mg eingeführt wird. Patienten mit CC über 20 ml / min müssen die Dosis des Arzneimittels nicht ändern.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Die Nevirapin-Therapie ist bei schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) kontraindiziert. Patienten mit leichter / mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Klasse A / B gemäß der Child-Pugh-Klassifikation) benötigen keine individuelle Dosisauswahl, aber eine Überwachung des Zustands ist erforderlich, um mögliche Nebenwirkungen rechtzeitig zu erkennen. Die größte Gefahr für die Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus der Leber kann in den ersten 6 Wochen der Therapie beobachtet werden, aber die Wahrscheinlichkeit des Auftretens solcher Störungen bleibt während der weiteren Behandlung bestehen.

Das Risiko von Nebenwirkungen der Leber wird erhöht, wenn die Aktivität der ACT / ALT-Enzyme vor oder während der Therapie im Vergleich zu VGN um mehr als das 2,5-fache überschritten wird. Mit einem Anstieg der ACT / ALT-Aktivität, der mehr als das Fünffache von VGN beträgt, ist Nevirapin kontraindiziert. Nur mit einer stetigen Abnahme dieser Enzyme auf ein Niveau, das VGN um weniger als das Fünffache übersteigt, kann die Verwendung des Arzneimittels in einer anfänglichen Tagesdosis von 200 mg über einen Zeitraum von 14 Tagen und mit einer anschließenden Erhöhung auf 400 mg wieder aufgenommen werden. Wenn die Wiederaufnahme der Leberfunktionsstörung aufgezeichnet wird, muss Nevirapin vollständig abgesetzt werden.

Es wird empfohlen, funktionelle Lebertests vor Beginn der Behandlung, in den ersten zwei Monaten der Behandlung alle zwei Wochen und dann regelmäßig während der gesamten Therapiezeit mit Nevirapin durchzuführen. Eine Überwachung des Lebertests ist erforderlich, wenn Symptome oder Anzeichen von Hepatitis und / oder Überempfindlichkeit vorliegen.

Die kombinierte ART bei Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C erhöht das Risiko, schwerwiegende und lebensbedrohliche Reaktionen des hepatobiliären Systems zu entwickeln. Bei Patienten mit anfänglichen Funktionsstörungen der Leber, einschließlich Patienten mit einer aktiven Form der chronischen Hepatitis, wird während der ART ein Anstieg der Häufigkeit von Leberfunktionsstörungen festgestellt. Patienten in dieser Risikogruppe müssen gemäß der klinischen Standardpraxis überwacht werden. Wenn sich die Lebererkrankung verschlimmert, muss die medikamentöse Behandlung ausgesetzt oder abgebrochen werden. Im Falle einer Hepatitis, begleitet von Manifestationen in Form von Erbrechen, Anorexie, Übelkeit, Gelbsucht sowie Änderungen der Laborparameter (moderate / signifikante Änderungen der Leberaktivitätsindikatoren, ohne Berücksichtigung der Aktivität von GGT),Die Nevirapin-Therapie sollte dauerhaft abgesetzt werden.

Anwendung bei älteren Menschen

Spezielle Studien zur Anwendung von Nevirapin bei älteren Patienten (über 65 Jahre) wurden nicht durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Arzneimittel, die durch das Isoenzym CYP3A oder CYP2 metabolisiert werden: Eine Abnahme ihrer Plasmakonzentrationen ist möglich, da Nevirapin ein Induktor von CYP3A- und CYP2B-Isoenzymen ist; Eine Dosisanpassung dieser Arzneimittel kann erforderlich sein.
• Didanosin (100-150 mg 2-mal täglich), Abacavir, Emtricitabin, Lamivudin (150 mg 2-mal täglich), Tenofovir (300 mg täglich), Stavudin (30/40 mg 2-mal täglich) (umgekehrte Nukleosidanaloga) Transkriptase): Bei kombinierter Anwendung ist keine Dosisanpassung von Nevirapin und diesen Arzneimitteln erforderlich.
• Zidovudin (100-200 mg 3-mal täglich): keine Dosisanpassung erforderlich; Aufgrund der häufigen Entwicklung einer Granulozytopenie bei dieser Kombination ist eine sorgfältige Überwachung der hämatologischen Parameter erforderlich.
• Efavirenz (600 mg täglich), Rilpivirin, Etravirin, Delavirdin (NNRTI): Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels und von NNRTI wird nicht empfohlen.
• Atazanavir / Ritonavir (300/100 mg bzw. 400/100 mg täglich): Die kombinierte Anwendung dieser Kombination gleichzeitig mit Nevirapin wird nicht empfohlen.
• Tipranavir / Ritonavir (500/200 mg zweimal täglich), Darunavir / Ritonavir (400/100 mg einmal täglich), Fosamprenavir / Ritonavir (700/100 mg zweimal täglich), Ritonavir (600 mg zweimal täglich) Saquinavir / Ritonavir (Proteaseinhibitoren); Maraviroc (300 mg täglich), Enfuvirtid (Fusions- / Penetrationsinhibitoren); Raltegravir (400 mg zweimal täglich): Diese Medikamente und Nevirapin können ohne Dosisanpassung angewendet werden.
• Lopinavir / Ritonavir (Kapseln) (400/100 mg 2-mal täglich): Eine Erhöhung der Dosis dieser Arzneimittel wird empfohlen; In Kombination mit Lopinavir ist es nicht erforderlich, die Nevirapin-Dosis zu ändern.
• Clarithromycin (500 mg 2-mal täglich): Es gab eine signifikante Abnahme der Konzentration dieser Substanz und eine Zunahme des Metaboliten von 14-OH, die Gesamtaktivität gegen Krankheitserreger kann sich ändern; Die Verwendung alternativer Arzneimittel (Azithromycin) sollte in Betracht gezogen werden. Eine sorgfältige Überwachung der Leberaktivität ist erforderlich.
• Rifabutin (150/300 mg täglich): Die gleichzeitige Anwendung ist ohne Dosisanpassung zulässig. Vorsicht ist geboten, da es aufgrund der hohen Variabilität möglich ist, die Wirkung dieses Wirkstoffs zu verstärken und das Risiko der Entwicklung seiner toxischen Wirkungen zu erhöhen.
• Rifampicin (600 mg täglich): Eine Kombinationstherapie mit dieser Substanz wird nicht empfohlen.
• Fluconazol (200 mg täglich): Die Wirkung von Nevirapin kann zunehmen. Eine genaue Beobachtung ist erforderlich.
• Itraconazol (200 mg täglich): Bei gemeinsamer Anwendung sollte die Wahrscheinlichkeit einer Erhöhung der Dosis dieser Substanz berücksichtigt werden.
• Ketoconazol: Die Plasmakonzentration von Nevirapin steigt an, eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen.
• Adefovir, Entecavir, Interferone (pegylierte Interferone Alpha 2a und Alpha 2b), Ribavirin, Telbivudin (antivirale Mittel zur Behandlung der chronischen Hepatitis B und C): Die gleichzeitige Verabreichung ist ohne Dosisänderung möglich.
• Telaprevir: Bei gleichzeitiger Anwendung ist Vorsicht geboten und die Möglichkeit einer Änderung der Dosierung dieser Mittel sollte berücksichtigt werden.
• Cimetidin: Bei der Kombinationstherapie ist keine Dosisanpassung erforderlich.
• Warfarin: Eine genaue Überwachung der Gerinnungswerte ist erforderlich. es kann sowohl eine Zunahme als auch eine Abnahme der Gerinnungszeit geben;
• Methadon (Einzeldosis): Fälle von Entzug wurden gemeldet; Es ist erforderlich, den Zustand der Patienten zu überwachen und gegebenenfalls die Methadondosis entsprechend zu ändern.
• Norethindron, Ethinylestradiol (hormonelle Kontrazeptiva zur oralen Verabreichung): Es kann zu einer Abnahme der Plasmaspiegel und zu einer Abnahme der Wirksamkeit kommen.

Analoge

Analoga von Nevirapin sind Viramune, Nevirapin-TL, Nevirpin.

Lagerbedingungen

An einem lichtgeschützten Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Nevirapin

Laut Bewertungen zeigt Nevirapin in Kombination ART im Allgemeinen gute Ergebnisse bei der Behandlung von HIV-1-Infektionen, was zur Verringerung der HIV-Belastung beiträgt. Das Medikament zeigt auch Wirksamkeit bei einmaliger Anwendung während der Geburt, um die Übertragung von HIV von der Mutter auf das Kind während der Entbindung bei Frauen zu verhindern, die keine ART erhalten.

Gleichzeitig stellen viele Patienten während der HIV-Therapie mit Nevirapin in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln die Entwicklung von Nebenwirkungen in Form von Müdigkeit, schwerem Hautausschlag, Myalgie sowie das Auftreten unerwünschter hepatobiliärer Ereignisse fest, die manchmal schwerwiegend sind.

Preis für Nevirapin in Apotheken

Der Preis für Nevirapin 200 mg kann 550 Rubel betragen. pro Packung mit 60 Tabletten.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!