Femara
Femara: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Femara
ATX-Code: L02BG04
Wirkstoff: Letrozol (Letrozol)
Produzent: Novartis Pharma Stein (Schweiz)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 26.11.2008
Preise in Apotheken: ab 6753 Rubel.
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Femara ist ein Krebsmedikament zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform Femara - Filmtabletten: dunkelgelb, etwas bikonvex, rund, mit abgeschrägten Kanten, einseitig bedruckt "CG", andererseits "FV" (in einem Karton 3 Blasen à 10 Tabletten).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Letrozol - 2,5 mg;
- Hilfskomponenten: Maisstärke - 9,5 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 0,5 mg; Natriumcarboxymethylstärke - 5 mg; Laktosemonohydrat - 61,5 mg; Magnesiumstearat - 1 mg; mikrokristalline Cellulose - 20 mg;
- Schale: Titandioxid - 0,249 mg; Hypromellose - 1,838 mg; Macrogol 8000 - 0,333 mg; Talk - 1,331 mg; Farbstoff Eisenoxidgelb (17 268) - 0,249 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Femara ist eines der Krebsmedikamente.
Es hat eine antiöstrogene Wirkung und hemmt selektiv das Enzym der Östrogensynthese - Aromatase, das aufgrund einer hochspezifischen kompetitiven Bindung mit Cytochrom P450-Häm (einer Untereinheit dieses Enzyms) auftritt. In peripheren Geweben und Tumorgeweben blockiert es die Östrogensynthese.
Östrogene bei Frauen nach der Menopause werden hauptsächlich unter Beteiligung des Aromataseenzyms gebildet, das in den Nebennieren synthetisierte Androgene in Östradiol und Östron umwandelt.
Bei täglicher Anwendung von 0,1–5 mg Letrozol sinkt die Plasmakonzentration von Östradiol, Östronsulfat und Östron im Blut um 75–95% des Ausgangswertes. Die Unterdrückung der Östrogensynthese bleibt während der gesamten Behandlung erhalten.
Die Anwendung von Femara in therapeutischen Dosen (0,1–5 mg) führt nicht zu einer Verletzung der Synthese von Steroidhormonen in den Nebennieren. Aufgrund des Tests mit ACTH (adrenocorticotropes Hormon) werden keine Verstöße gegen die Synthese von Cortisol oder Aldosteron festgestellt. Eine zusätzliche Verabreichung von Mineralocorticoiden und Glucocorticoiden ist nicht erforderlich.
Die Blockade der Östrogenbiosynthese führt nicht zur Akkumulation von Androgenen, die Vorläufer von Östrogenen sind. Während des Therapiezeitraums werden auch Änderungen der Plasmakonzentrationen von follikelstimulierenden und luteinisierenden Hormonen im Blut, des Lipidprofils und der Schilddrüsenfunktion sowie eine Zunahme der Anzahl von Schlaganfällen und Myokardinfarkten nicht beobachtet.
Während der Einnahme von Femara steigt die Häufigkeit von Osteoporose leicht an, während sich die Häufigkeit von Knochenbrüchen nicht ändert.
Mit der adjuvanten Therapie von Brustkrebs im Frühstadium wird das Progressionsrisiko verringert, die Überlebensrate ohne Anzeichen einer Krankheit für 5 Jahre erhöht und die Wahrscheinlichkeit eines Tumors in einer anderen Brust verringert.
Eine längere adjuvante Therapie reduziert das Risiko eines Fortschreitens der Krankheit um 42%. Femaras Gruppe zeigte einen signifikanten Vorteil für das krankheitsfreie Überleben, unabhängig davon, ob Lymphknoten beteiligt waren oder nicht. Durch die Beteiligung von Lymphknoten kann Femaras Empfang die Mortalität um 40% senken.
Pharmakokinetik
Letrozol zieht schnell und vollständig in den Magen-Darm-Trakt ein. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 99,9%. Die Nahrungsaufnahme verringert die Absorptionsrate geringfügig.
Cmax (maximale Konzentration der Substanz) wird im Durchschnitt in 1 oder 2 Stunden erreicht und erreicht 129 ± 20,3 oder 98,7 ± 18,6 nmol / l (bei Einnahme des Arzneimittels auf nüchternen Magen bzw. mit der Nahrung). Gleichzeitig ändert sich der Absorptionsgrad von Letrozol, gemessen durch AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve), nicht. Letrozol kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, da geringfügige Änderungen der Absorptionsrate als nicht klinisch bedeutsam eingestuft werden.
Die Bindung von Letrozol an Blutplasmaproteine beträgt etwa 60% (hauptsächlich mit Albumin - 55%). In Erythrozyten beträgt die Konzentration der Substanz ungefähr 80% ihres Plasmaspiegels. Während der Gleichgewichtsperiode beträgt das scheinbare Vd (Verteilungsvolumen) ungefähr 1,87 ± 0,47 l / kg. Die Zeit bis zum Erreichen von Css (Gleichgewichtskonzentration) beträgt 2–6 Wochen bei täglicher Femara-Einnahme in einer täglichen Dosis von 2,5 mg. Die Pharmakokinetik ist nicht linear. Bei längerer Anwendung wurde keine Kumulation beobachtet.
Letrozol wird zu einem großen Teil durch die Isoenzyme CYP3A4 und CYP2A6 metabolisiert. Dies führt zur Bildung einer pharmakologisch inaktiven Carbinolverbindung.
Es wird hauptsächlich von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden, in geringerem Maße über den Darm. Letzte T1 / 2 - 48 Stunden.
Bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung (auf der Child-Pugh-Skala - Klasse B) sind die durchschnittlichen AUC-Werte höher, liegen jedoch im Wertebereich, der ohne Leberfunktionsstörung beobachtet wird. Mit Leberzirrhose und schwerer Funktionsstörung (auf der Child-Pugh-Skala - Klasse C) steigen die AUC- und T1 / 2-Indizes (um 95 bzw. 187%). Angesichts der guten Verträglichkeit hoher täglicher Femara-Dosen (von 5 bis 10 mg) besteht keine Notwendigkeit, das Dosierungsschema zu ändern.
Anwendungshinweise
- Brustkrebs im Frühstadium in Gegenwart von Hormonrezeptoren in den Zellen (verschrieben für Frauen nach der Menopause als adjuvante Therapie);
- Brustkrebs im Frühstadium nach Ende der adjuvanten Standardtherapie mit Tamoxifen (verschrieben für Frauen nach der Menopause als verlängerte adjuvante Therapie);
- häufige hormonabhängige Formen von Brustkrebs (verschrieben für Frauen nach der Menopause als Erstlinientherapie);
- häufige Formen von Brustkrebs bei Frauen, die zuvor eine Antiöstrogentherapie erhalten haben (verschrieben bei Frauen bei natürlichen oder künstlich induzierten Frauen nach der Menopause).
Kontraindikationen
Absolut:
- endokriner Status, der für die Fortpflanzungszeit charakteristisch ist;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.
Vor der Verschreibung von Femara an Frauen mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min sollte der Arzt das Verhältnis von Nutzen zu Risiko beurteilen, da bei dieser Patientengruppe keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels vorliegen.
Gebrauchsanweisung für Femara: Methode und Dosierung
Femara wird täglich oral eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.
Die empfohlene Tagesdosis beträgt jeweils 2,5 mg. Das Medikament ist für die Langzeittherapie vorgesehen.
Bei Verwendung von Femara als verlängerte adjuvante Therapie beträgt die Dauer 5 Jahre (nicht mehr).
In Fällen, in denen Anzeichen eines Fortschreitens der Krankheit vorliegen, wird das Medikament abgesagt.
Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte der Zustand des Patienten kontinuierlich überwacht werden.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind normalerweise leicht oder mäßig. Ihre Entwicklung ist hauptsächlich mit der Unterdrückung der Östrogensynthese verbunden.
Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten):
- Fortpflanzungssystem: selten - Schmerzen in den Brustdrüsen, Ausfluss aus der Scheide, Blutungen aus der Scheide, Trockenheit der Scheide;
- Harnsystem: selten - Harnwegsinfektionen, häufiges Wasserlassen;
- Verdauungssystem: häufig - Durchfall, Verstopfung, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen; selten - Stomatitis, Bauchschmerzen, Xerostomie, erhöhte Aktivität von Leberenzymen;
- hämatopoetisches System: selten - Leukopenie;
- Nervensystem: oft - Depressionen, Schwindel, Kopfschmerzen; selten - beeinträchtigte zerebrale Durchblutung (Episoden), Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörung, Angstzustände, Nervosität, Reizbarkeit, Dysästhesie, Parästhesie, Geschmacksstörungen, Hypästhesie;
- Atmungssystem: selten - Husten, Atemnot;
- Herz-Kreislauf-System: selten - Tachykardie, Herzklopfen, Thrombophlebitis oberflächlicher und tiefer Venen, Thromboembolie, erhöhter Blutdruck, ischämische Herzkrankheit (Myokardinfarkt, Angina pectoris, Herzinsuffizienz); selten - arterielle Thrombose, Lungenembolie, Schlaganfall;
- dermatologische Reaktionen: häufig - vermehrtes Schwitzen, Alopezie, Hautausschlag (einschließlich Psoriasis-ähnlicher Ausschlag, erythematöser, makulopapulärer, vesikulärer Ausschlag); selten - trockene Haut, Juckreiz, Urtikaria; sehr selten - anaphylaktische Reaktionen, Angioödem;
- Bewegungsapparat: sehr oft - Arthralgie; oft - Knochenschmerzen, Myalgie, Knochenbrüche, Osteoporose; selten - Arthritis;
- Sinnesorgane: selten - verschwommenes Sehen, Augenreizungen, Katarakte, Geschmacksstörungen;
- andere: sehr oft - Hitzewallungen (Hitzewallungen); häufig - erhöhter Appetit, peripheres Ödem, erhöhte Müdigkeit, Unwohlsein, Asthenie, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, Anorexie; selten - Schmerzen in Tumorherden, Gewichtsverlust, Durst, Hyperthermie, generalisiertes Ödem, Trockenheit der Schleimhäute.
Überdosis
Es liegen Daten zu Einzelfällen einer Überdosierung vor.
Spezifische Therapiemethoden für Femaras Überdosierung sind nicht bekannt. Eine symptomatische / unterstützende Therapie ist angezeigt. Letrozol wird während der Hämodialyse aus dem Plasma ausgeschieden.
spezielle Anweisungen
Bei schweren Verletzungen der Leberfunktion sollte der Zustand des Patienten kontinuierlich überwacht werden.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Therapiezeit beim Fahren von Fahrzeugen ist Vorsicht geboten, was mit der Möglichkeit von Schwindel und allgemeiner Schwäche verbunden ist.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Gemäß den Anweisungen wird Femara während der Schwangerschaft / Stillzeit nicht verschrieben.
Frauen in der perimenopausalen und frühen postmenopausalen Phase wird empfohlen, zuverlässige Verhütungsmethoden anzuwenden, bis ein stabiler Hormonspiegel nach der Menopause erreicht ist.
Verwendung im Kindesalter
Die Femara-Therapie ist bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bevor Femara Frauen mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min verschrieben wird, muss zunächst das Verhältnis von Nutzen zu möglichem Risiko beurteilt werden (keine Erfahrung mit der Anwendung).
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei schwerer Leberfunktionsstörung (auf der Child-Pugh-Skala - Klasse C) sollte der Zustand des Patienten kontinuierlich überwacht werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es gibt keine klinische Erfahrung mit der Anwendung von Femara in Kombination mit anderen Krebsmedikamenten.
Bei der kombinierten Anwendung von Femara mit Arzneimitteln, die hauptsächlich unter Beteiligung von Cytochrom P450-Isoenzymen - 2A6 und 2C19 - metabolisiert werden und einen engen therapeutischen Index aufweisen, ist Vorsicht geboten.
Analoge
Femaras Analoga sind Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozol, Estrolet, Letrosan.
Lagerbedingungen
An einem feuchtigkeitsgeschützten Ort bei Temperaturen bis 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Femara
Bewertungen über Femara sind meist positiv. Es wird angemerkt, dass das Medikament besser vertragen wird als Tamoxifen. Nebenwirkungen sind selten. Es wird angezeigt, dass zur Vorbeugung von Osteoporose manchmal zusätzlich zur Therapie Biophosphanate verschrieben werden.
Femara Preis in Apotheken
Der ungefähre Preis für Femara (30 Tabletten) beträgt 6773-7469 Rubel.
Femara: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Femara 2,5 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 6753 Kaufen |
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Femara Tab. p.p. 2,5 mg n30 RUB 7498 Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
