Paracetamol
Paracetamol: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Acetaminophen
ATX-Code: N02BE01
Wirkstoff: Paracetamol (Paracetamol)
Hersteller: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (USA)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-02-09
Paracetamol ist ein Medikament mit analgetischer, fiebersenkender und entzündungshemmender Wirkung.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Medikament wird in Form von Tabletten (12 oder 30 Stück) hergestellt. In einer Packung mit Anweisungen zur Verwendung von Paracetamol).
Wirkstoff: Paracetamol, in 1 Tablette - 500 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff von Acetaminophen ist Paracetamol, ein Analgetikum-Antipyretikum, das eine analgetische, fiebersenkende und schwache entzündungshemmende Wirkung hat. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer Hemmung der Synthese von Pg (Prostaglandinen) und einer Abnahme der Erregbarkeit des Thermoregulationszentrums des Hypothalamus verbunden.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Paracetamol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt (Gastrointestinaltrakt), hauptsächlich im Dünndarm, hauptsächlich durch passiven Transport resorbiert. Durch eine Einzeldosis von 500 mg Paracetamol wird das C max (maximale Konzentration) im Blutplasma nach 10–60 Minuten erreicht und beträgt ~ 6 μg / ml, danach nimmt es allmählich ab.
Die Substanz ist hauptsächlich in Körperflüssigkeiten mit Ausnahme von Liquor cerebrospinalis und in Geweben mit Ausnahme von Lipidgewebe weit verbreitet.
Paracetamol bindet in einem Anteil von <10% an Plasmaproteine, der mit einer Überdosierung leicht zunimmt. Darüber hinaus binden seine Sulfat- und Glucuronid-Metaboliten selbst bei relativ hohen Konzentrationen nicht an Plasmaproteine.
Die Biotransformation von Paracetamol erfolgt hauptsächlich in der Leber durch Konjugation mit Glucuronid und Sulfat sowie durch Oxidation unter Beteiligung von gemischten Leberoxidasen und Cytochrom P 450.
In Leber und Nieren wird unter Einwirkung gemischter Oxidasen ein sehr negativer hydroxylierter Metabolit, N-Acetyl-p-benzochinonimin, in sehr geringen Mengen gebildet, der in der Regel durch Bindung an Glutathion entgiftet wird, sich jedoch bei Überdosierung von Paracetamol ansammeln und Gewebeschäden verursachen kann.
Bei erwachsenen Patienten bindet Paracetamol hauptsächlich an Glucuronsäure, in geringerem Maße an Schwefelsäure. Die resultierenden konjugierten Metaboliten sind biologisch inaktiv. Im Stoffwechsel von Frühgeborenen, Neugeborenen und Kindern des ersten Lebensjahres überwiegt der Sulfatmetabolit von Paracetamol.
Die Halbwertszeit (T 1/2) beträgt 1 bis 3 Stunden. Bei Leberzirrhose ist T 1/2 etwas höher. Der Indikator für die renale Clearance von Paracetamol beträgt 5%.
Die Substanz wird im Urin hauptsächlich als Glucuronid- und Sulfatkonjugate ausgeschieden. Weniger als 5% Paracetamol werden in Form einer unveränderten Substanz ausgeschieden.
Anwendungshinweise
Paracetamol wird zur Schmerzlinderung bei folgenden Krankheiten / Zuständen angewendet:
- Migräne;
- Verletzungen;
- Dysmenorrhoe;
- Neuralgie;
- Zahnschmerzen und Kopfschmerzen;
- Myalgie;
- Arthralgie.
Paracetamol wird auch bei Infektions- und Entzündungskrankheiten eingesetzt, die von fieberhaften Zuständen begleitet werden.
Kontraindikationen
Absolut:
- Schwere Nieren- und Leberfunktionsstörung;
- Anämie;
- Chronischer Alkoholismus;
- Kinder unter 12 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.
Verwandter (Acetaminophen wird mit Vorsicht angewendet):
- Nieren- / Leberfunktionsstörung;
- Gutartige Hyperbilirubinämie;
- Virushepatitis;
- Alkoholische Leberschäden;
- Schwangerschaft;
- Stillen (Stillzeit);
- Älteres Alter.
Paracetamol, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Acetaminophen-Tabletten werden 3-4 mal täglich in einer Dosis von 500 mg eingenommen.
Es wird nicht empfohlen, die maximale Tagesdosis von 4 g zu überschreiten und das Arzneimittel länger als 5-7 Tage einzunehmen.
Nebenwirkungen
Die Verwendung von Paracetamol kann die folgenden Nebenwirkungen verursachen:
- Dyspeptische Symptome aus dem Magen-Darm-Trakt;
- Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie;
- Allergische Reaktionen, die sich in juckender Haut, Hautausschlag und Nesselsucht äußern.
Überdosis
Symptome einer Überdosierung von Paracetamol in den ersten 24 Stunden sind Übelkeit, Erbrechen, Blässe, Schmerzen im Bauchbereich; 12–48 Stunden später sind Nieren- und Leberfunktionsstörungen mit Leberversagen (bis zu Enzephalopathie, Koma, Tod) sowie Pankreatitis und Herzrhythmusstörungen möglich. Leberschäden bei Erwachsenen sind möglich, wenn Paracetamol in Dosen von 10 g oder mehr eingenommen wird.
Orales Methionin oder intravenöses N-Acetylcystein wird empfohlen.
Bei Patienten mit nicht zirrhotischer alkoholischer Lebererkrankung steigt das Risiko einer Überdosierung mit Paracetamol.
spezielle Anweisungen
Wenn Paracetamol während der Schwangerschaft, bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen, beim Gilbert-Syndrom sowie im Alter angewendet werden muss, wird empfohlen, die Tagesdosis zu reduzieren und die Dauer des Arzneimittels zu verkürzen.
Bei gleichzeitiger Einnahme des Arzneimittels mit anderen entzündungshemmenden und fiebersenkenden Arzneimitteln ist Vorsicht geboten, da diese Paracetamol sowie orale Glukokortikosteroide, Antikoagulanzien und Acetylsalicylsäure enthalten können.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Zeit der medikamentösen Therapie muss bei der Ausführung potenziell gefährlicher Arbeiten, die die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern (solche Aktivitäten umfassen die Arbeit eines Dispatchers, Bedieners, Fahrens, Arbeitens mit Bewegungsmechanismen), Vorsicht geboten sein.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurde klinisch nachgewiesen, dass Paracetamol die plazentahistohämatogenen Barrieren durchdringt, aber seine negative Wirkung auf den Fötus beim Menschen wurde bisher nicht festgestellt.
Paracetamol geht in einer Menge von 0,04–0,23% der von der Mutter eingenommenen Dosis in die Muttermilch über.
In experimentellen Studien wurden die teratogenen, mutagenen und embryotoxischen Wirkungen von Paracetamol nicht nachgewiesen.
Wenn Paracetamol während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) angewendet werden muss, muss der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter sorgfältig mit dem potenziellen Risiko für den Fötus / das Kind in Einklang gebracht werden.
Verwendung im Kindesalter
In der pädiatrischen Praxis ist die Verwendung von Paracetamol gemäß den Indikationen gemäß dem vorgeschriebenen Dosierungsschema für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen über 12 Jahren möglich.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Acetaminophen ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird das Medikament mit Vorsicht angewendet.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Paracetamol ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert.
Bei eingeschränkter Leberfunktion wird das Medikament mit Vorsicht angewendet.
Anwendung bei älteren Menschen
Ältere Patienten müssen bei der Einnahme von Paracetamol vorsichtig sein.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen, Wirkstoffe mit hepatotoxischer Wirkung: Erhöhen Sie das Risiko für hepatotoxische Wirkungen von Paracetamol;
- Antikoagulanzien: können die Prothrombinzeit leicht oder mäßig verlängern;
- Anticholinergika: können die Absorption von Paracetamol verringern;
- Orale Kontrazeptiva: Beschleunigen Sie die Ausscheidung von Paracetamol aus dem Körper mit einer möglichen Hemmung seiner analgetischen Wirksamkeit;
- Urikosurika: Paracetamol reduziert ihre Wirksamkeit;
- Aktivkohle: verringert die Bioverfügbarkeit von Paracetamol;
- Diazepam: seine Ausscheidung kann abnehmen;
- Zidovudin: Es gab Berichte über eine erhöhte myelodepressive Wirkung; Ein Fall von schwerer Lebertoxizität wurde beschrieben.
- Isoniazid: Es wurden Manifestationen der toxischen Wirkung von Paracetamol beobachtet;
- Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Primidon: Verringerung der Wirksamkeit von Paracetamol mit einer Erhöhung seines Metabolismus (Glucuronisierung und Oxidation) und einer erhöhten Ausscheidung aus dem Körper; Es gab Fälle von Hepatotoxizität aufgrund der gleichzeitigen Anwendung von Paracetamol mit Phenobarbital.
- Cholestyramin: Wenn es weniger als 1 Stunde nach der Einnahme von Paracetamol angewendet wird, kann die Absorption des letzteren abnehmen.
- Lamotrigin: seine Ausscheidung aus dem Körper ist mäßig erhöht;
- Metoclopramid: Kann die Absorption von Paracetamol erhöhen und die Konzentration im Blutplasma erhöhen.
- Probenecid: kann die Clearance von Paracetamol verringern;
- Rifampicin, Sulfinpyrazon: Kann die Clearance von Paracetamol aufgrund der Beschleunigung seines Metabolismus in der Leber erhöhen.
- Ethinylestradiol: Erhöht die Absorption von Paracetamol im Darm.
Analoga
Acetaminophen-Analoga sind Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Lagerbedingungen und -zeiten
Bei Raumtemperatur an einem trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Paracetamol
Da die Registrierungsfrist für das Medikament vor langer Zeit abgelaufen ist, gibt es praktisch keine verlässlichen Bewertungen zu Paracetamol.
Preis für Acetaminophen in Apotheken
Das Medikament ist derzeit nicht auf dem Markt erhältlich, daher ist der Preis für Paracetamol nicht bekannt.
Die Kosten für das beliebteste Analogon - Paracetamol - betragen: 200 mg Tabletten, 10 Stück in der Packung - 3-5 Rubel; Tabletten 500 mg, 10 Stk. in der Packung - 5–7 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
