Acetazolamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Acetazolamid: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Bewertungen
19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Acetazolamid

ATX-Code: S01EC01

Wirkstoff: Acetazolamid (Acetazolamid)

Hersteller: LLC "OZON" (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 2020-11-06

Preise in Apotheken: ab 185 Rubel.

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Acetazolamid ist ein Diuretikum, das bei ödematösem Syndrom, erhöhtem Augeninnendruck (IOD) und übermäßiger Produktion von Liquor cerebrospinalis angewendet wird.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament wird in Form von Tabletten hergestellt: weiß oder fast weiß, rund, flachzylindrisch, mit einer Linie und einer Fase (10, 12, 24 oder 30 Stück in einem Blisterstreifen, in einem Karton 1, 2, 3, 4, 5 oder 10) Packungen: 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 oder 100 Stück in einer Dose Polypropylen oder Polyethylenterephthalat, in einem Karton (1 Dose und Gebrauchsanweisung für Acetazolamid).

1 Tablette enthält:

Wirkstoff: Acetazolamid - 250 mg;
zusätzliche Komponenten: Croscarmellose-Natrium, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Povidon-K25, kolloidales Siliciumdioxid.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Acetazolamid gehört zu den systemischen Inhibitoren der Carboanhydrase (CA), einem Enzym, das an der Hydratation von Kohlendioxid und der Dehydratisierung von Kohlensäure beteiligt ist. Das Arzneimittel zeigt eine schwache diuretische Aktivität und verringert durch Hemmung von CA die Bildung von Bicarbonationen, wodurch die Bewegung von Natrium in die Zellen weiter verringert wird. Die Wirksamkeit von Acetazolamid hängt vom Anwendungspunkt des Moleküls ab: Erythrozyten, der Ziliarkörper des Auges, das proximale Nephron, der Plexus choroideus des Gehirns.

Das Medikament wird zur Behandlung von intrakranieller Hypertonie und Erkrankungen der Cerebrospinalflüssigkeit eingesetzt, da es dazu beiträgt, die übermäßige Produktion von Cerebrospinalflüssigkeit auf der Ebene der Gefäßplexus des Gehirns zu reduzieren. Die Hemmung der CA in den Ependymozyten des Plexus choroideus verringert die übermäßige negative Ladung in den Zellen der Ependymschicht und verringert die Gradientenfiltration des Plasmas in die Hirnventrikel.

Die schwache harntreibende Wirkung von Acetazolamid wird bei der Behandlung des ödematösen Syndroms eingesetzt. Aufgrund der Unterdrückung der CA-Aktivität im proximalen Nephron wird eine Abnahme der Kohlensäureproduktion und eine Abschwächung der Reabsorption der Bicarbonat- und Natriumionen durch das Epithel der Tubuli beobachtet, was letztendlich zu einer signifikanten Zunahme der Wasserfreisetzung führt.

Ein Diuretikum kann aufgrund der erhöhten Ausscheidung von Kohlenwasserstoffen eine metabolische Azidose verursachen. Acetazolamid sorgt für die Elimination von Magnesium, Kalzium und Phosphaten in den Nieren, was auch das Risiko von Stoffwechselstörungen erhöht. Während einer dreitägigen Behandlung ohne Unterbrechungen wird die Reabsorption von Natriumionen in den distalen Tubuli des Nephrons kompensatorisch aktiviert, wodurch die harntreibende Wirkung des Arzneimittels geschwächt wird. Daher verliert es 3 Tage nach Beginn der Einnahme seine harntreibenden Eigenschaften. Nach einigen Tagen Unterbrechung der Behandlung ist die Aktivität der CA des proximalen Nephrons normalisiert, und infolgedessen wird bei Wiederaufnahme von Acetazolamid seine harntreibende Wirkung wiederhergestellt.

Acetazolamid wird auch zur Behandlung des Glaukoms eingesetzt. Bei der Sekretion des Kammerwassers bewegen sich Hydrocarbonationen (HCO ₃ ^-) intensiv vom Zytoplasma pigmentierter Zellen in die hintere Kammer, um den Gradienten positiver Ionen wieder aufzufüllen, der durch die aktive Bewegung von Natriumionen verursacht wird. Durch Blockierung der Kohlensäureproduktion reduzieren CA-Inhibitoren die Bildung von HCO ₃ ^-… In Abwesenheit einer ausreichenden Menge dieser Anionen nimmt der positive Ionengradient zu, was zu einer Verringerung der Produktion von Kammerwasser führt. Die Hemmung der CA des Ziliarkörpers verringert die Bildung von Kammerwasser in der vorderen Augenkammer und senkt infolgedessen den Augeninnendruck. Die Entwicklung einer Toleranz gegenüber diesem Effekt wird nicht aufgezeichnet. Nach der Einnahme von Acetazolamid beginnt der Ophthalmotonus nach 40-60 Minuten abzunehmen, der maximale Effekt wird nach 3-5 Stunden festgestellt, die IOD-Werte unter dem Anfangsniveau (um etwa 40-60%) werden für 6-12 Stunden bestimmt.

Da die Unterdrückung von CA in den Nervenzellen des Gehirns die pathologische Erregbarkeit verlangsamt, wird Acetazolamid bei der Behandlung von Epilepsie als Adjuvans verwendet.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Acetazolamid schnell aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) resorbiert, die maximale Konzentration von 12-27 µg / ml wird nach 1-3 Stunden beobachtet. Ab dem Zeitpunkt der Verabreichung wird der Wirkstoff in minimalen Konzentrationen 24 Stunden lang im Blut bestimmt.

Das Diuretikum ist hauptsächlich im Blutplasma, in den Erythrozyten, in den Nieren und in geringerem Maße im Zentralnervensystem (ZNS), in den Muskeln, in der Leber und im Augapfel verteilt. Das Medikament gelangt durch die Plazenta, in geringer Menge über die Muttermilch.

Acetazolamid reichert sich nicht im Gewebe an und wandelt sich im Körper nicht metabolisch um. Im Urin unverändert eliminiert. Nach oraler Verabreichung werden ca. 90% der Dosis innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden.

Anwendungshinweise

ein akuter Glaukomanfall (zum Zwecke der Linderung), präoperative Vorbereitung; Glaukom, gekennzeichnet durch einen schweren persistierenden Verlauf (in komplexer Therapie);
leichtes / mittelschweres Ödemsyndrom (in Kombination mit Alkalose);
intrakranielle Hypertonie nach ventrikulärer Bypass-Operation, benigne intrakranielle Hypertonie, Liquordynamik (als Teil einer Kombinationsbehandlung);
Epilepsie (als Mittel zur zusätzlichen Therapie von Antiepileptika);
eine akute Form der Höhenkrankheit (um die Akklimatisierungszeit zu verkürzen).

Kontraindikationen

Absolut:

spätes Stadium des chronischen Nierenversagens (CRF) mit einer Kreatinin-Clearance (CC) unter 10 ml / min;
Urämie;
akutes Nierenversagen;
Leberversagen;
metabolische Azidose;
refraktäre Hypokaliämie / Hyponatriämie;
Addison-Krankheit;
Hypokortizismus;
dekompensierte Form von Diabetes mellitus;
chronisches Winkelschlussglaukom bei langer Behandlung (reduzierter Augeninnendruck kann ein sich verschlechterndes Glaukom maskieren und zu einem organischen Winkelschluss führen);
Alter bis zu 3 Jahren;
Ich Trimester der Schwangerschaft, Stillzeit;
Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels sowie gegen andere Sulfonamide.

Verwandter (verwenden Sie Acetazolamid mit äußerster Vorsicht):

Lungenemphysem und Lungenembolie (vor dem Hintergrund von Zuständen mit eingeschränkter Alveolarbeatmung ist die Gefahr einer Azidose verstärkt);
Ödeme renalen und / oder hepatischen Ursprungs;
beeinträchtigte Leberfunktion;
Verletzung des Wasser- und Elektrolythaushalts;
Diabetes mellitus (das Risiko einer Hyperglykämie steigt);
Es besteht die Gefahr einer Harnwegsobstruktion.
älteres Alter;
II - III Schwangerschaftstrimester;
kombinierte Anwendung mit Acetylsalicylsäure in täglichen Dosen von mehr als 300 mg (da bei Durchführung dieser Kombination Berichte über Tachypnoe, Anorexie, Lethargie, Koma und Tod vorliegen).

Acetazolamid, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Acetazolamid-Tabletten werden oral gemäß den Anweisungen des behandelnden Arztes eingenommen.

Empfohlenes Dosierungsschema basierend auf Indikationen:

Glaukom (als Teil einer komplexen Behandlung): Erwachsene - vor dem Hintergrund eines Offenwinkelglaukoms 1–4-mal täglich 250 mg (1 Tablette) in Dosen über 1000 mg (4 Tabletten) verstärken die therapeutische Wirkung nicht; Bei einem sekundären Glaukom, alle 4 Stunden während des Tages, 250 mg, ist es manchmal möglich, eine therapeutische Wirkung zu erzielen, nachdem 2 mal täglich 250 mg eingenommen wurden. bei akuten Anfällen 4 mal täglich 250 mg; Kinder - zur Behandlung von Glaukomattacken in einer Tagesdosis von 10-15 mg / kg in 3-4 Dosen; Nach 5 Tagen des Kurses sollten Sie eine Pause von 2 Tagen einlegen. Im Falle einer Langzeittherapie ist es notwendig, Kaliumpräparate zu verwenden und eine kaliumsparende Diät einzuhalten. Vorbereitung auf die Operation am Tag vor und am Morgen der Operation - 250-500 mg;
ödematöses Syndrom: zu Beginn des Kurses - 250 mg morgens, die maximale harntreibende Wirkung wird erreicht, wenn Acetazolamid 1 Mal / Tag jeden zweiten Tag oder an 2 aufeinanderfolgenden Tagen im Abstand von einem Tag angewendet wird; Bei einer Abnahme der zuvor aufgezeichneten therapeutischen Wirkung sollte das Arzneimittel 1 Tag lang abgesetzt werden, um die Nieren-CA-Aktivität wiederherzustellen. Die Einnahme des Arzneimittels befreit nicht von der Notwendigkeit, den Verbrauch von Natriumchlorid, die Einhaltung der Bettruhe und die Verwendung anderer verschriebener Arzneimittel zu begrenzen.
intrakranielle Hypertonie, liquorodynamische Störungen: bei einer Dosis von 250 mg / Tag oder alle 8–12 Stunden bei 125–250 mg, um die maximale Wirkung zu erzielen - bei einer Dosis von 750 mg / Tag; Um eine optimale therapeutische Wirkung zu erzielen, kann die tägliche Einnahme ohne Unterbrechung verschrieben werden.
Epilepsie: Erwachsene - 1 Mal / Tag, 250-500 mg für 3 Tage, dann 1 Tag Pause. Bei Verwendung von Acetazolamid in Kombination mit anderen Antikonvulsiva sollte die Anfangsdosis 250 mg / Tag betragen. Falls erforderlich, ist eine weitere schrittweise Erhöhung der Dosis möglich;; Kinder - 8-30 mg / kg / Tag in 1-4 Dosen; für Erwachsene sollte die maximale Tagesdosis 1000 mg nicht überschreiten, für Kinder 750 mg;
akute Höhenkrankheit: 24–48 Stunden vor dem Aufstieg, 500–1000 mg / Tag, mit einem raschen Wechsel der Höhenzonen - 1000 mg / Tag; Wenn die Symptome der Krankheit erneut auftreten, sollte die Behandlung für die nächsten 48 Stunden oder länger fortgesetzt werden.

Wenn Sie die nächste Dosis Acetazolamid überspringen, sollten Sie die Dosis bei der nächsten Dosis nicht wie gewohnt erhöhen.

Nebenwirkungen

Immunsystem: mit unbekannter Häufigkeit - anaphylaktische Reaktionen;
Blut und Lymphsystem: selten - Leukopenie, aplastische Anämie, thrombozytopenische Purpura, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Myelosuppression, Panzytopenie;
Nervensystem: häufig - Schwindel, Parästhesien, insbesondere ein Kribbeln in den Extremitäten; selten - Kopfschmerzen, Hitzewallungen; äußerst selten - Schläfrigkeit, Krämpfe, periphere Parese; mit unbekannter Häufigkeit - Ataxie;
psychische Störungen: selten - Reizbarkeit, Depression; mit einer unbekannten Häufigkeit - Aufregung, Orientierungslosigkeit, Verwirrung;
Stoffwechsel und Ernährung: häufig - Geschmacksstörungen, Appetitstörungen, metabolische Azidose, auch bei gleichzeitigen Elektrolytstörungen (in der Regel werden sie bei Verschreibung von Natriumbicarbonat beseitigt); selten - Durst; selten - Glucosurie; mit unbekannter Häufigkeit - Hyponatriämie, Hypokaliämie;
labyrinthische Störungen und Hörorgane: selten - Ohrensausen und Hörstörungen;
Sehorgan: selten - vorübergehende Myopie (stoppt mit Dosisreduktion oder Entzug von Acetazolamid);
hepatobiliäres System: selten - cholestatischer Ikterus, Leberfunktionsstörung, fulminante Lebernekrose, Hepatitis; mit unbekannter Häufigkeit - Leberkolik, Leberversagen;
Verdauungstrakt: selten - Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Melena; mit unbekannter Häufigkeit - Mundtrockenheit, Dysgeusie;
Genitalien und Brustdrüse: selten - verminderte Libido;
Nieren und Harnwege: mit unbekannter Häufigkeit - Kristallurie, Auftreten von Steinen in den Nieren, Polyurie, Nieren- und Ureterkolik, Hämaturie, Nierenschädigung, Nierenversagen;
Haut und Unterhautgewebe: selten - Photosensibilisierung; mit unbekannter Häufigkeit - Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse;
Verstöße an der Injektionsstelle und allgemeine Störungen: häufig - Müdigkeit; selten - Schwäche, Fieber;
Bewegungsapparat und Bindegewebe: mit unbekannter Häufigkeit - Arthralgie.

Überdosis

Mögliche Symptome einer Überdosierung mit Acetazolamid können metabolische Azidose, Störungen des Wasser- und Elektrolythaushalts sowie Störungen des Zentralnervensystems sein.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, eine symptomatische und unterstützende Behandlung wird empfohlen. Es ist erforderlich, die Plasmaspiegel von Elektrolyten im Blut, insbesondere Natrium und Kalium, sowie den pH-Wert des Blutes zu überwachen. Wenn eine metabolische Azidose festgestellt wird, wird Natriumbicarbonat verschrieben. Acetazolamid wird während der Hämodialyse eliminiert.

spezielle Anweisungen

Wenn Acetazolamid über einen längeren Zeitraum angewendet werden muss, sollte vor der Einnahme ein vollständiges Blutbild durchgeführt werden, um die Anzahl der Leukozyten, Erythrozyten und Blutplättchen zu bestimmen. Während der Behandlung wird außerdem empfohlen, das Blutbild und die Serumelektrolytwerte im Blut regelmäßig zu überwachen.

Wenn vor dem Hintergrund der Therapie die Entwicklung toxischer Hautreaktionen und / oder eine Abnahme der Anzahl der Blutkörperchen beobachtet wird, müssen Sie die Einnahme des Arzneimittels sofort abbrechen. Wenn Sie Hautausschlag haben, müssen Sie einen Arzt konsultieren.

Eine Erhöhung der Acetazolamid-Dosis erhöht die harntreibende Wirkung nicht, kann jedoch zu einer Erhöhung unerwünschter Nebenwirkungen (Schwindel und / oder Parästhesie) führen. Die Verwendung des Arzneimittels in hohen Dosen führt in vielen Fällen zu einer Verringerung des Urinausstoßes.

Vor dem Hintergrund einer Behandlung mit Acetazolamid über einen Zeitraum von mehr als 5 Tagen wird die Gefahr einer metabolischen Azidose verstärkt.

Die Aufnahme von Acetazolamid muss abgeschlossen sein, wenn eine vorübergehende Schwerhörigkeit auftritt.

Da das Medikament den Urin alkalisiert, müssen Patienten mit Urolithiasis in der Vorgeschichte vor der Anwendung den Zusammenhang zwischen den Vorteilen der Therapie und dem Risiko der Bildung von Harnsteinen beurteilen.

Bei Patienten, die Antiepileptika einnahmen, wurde ein leichter Anstieg des Risikos für Suizidgedanken und Manifestationen von Suizidaktivität festgestellt. Der Mechanismus dieses Phänomens ist nicht bekannt. Aufgrund der vorhandenen Daten kann jedoch nicht ausgeschlossen werden, dass solche Effekte während der medikamentösen Behandlung auftreten. Daher ist es bei der Einnahme von Acetazolamid erforderlich, die Patienten sorgfältig zu überwachen, um mögliche Anzeichen von Selbstmordgedanken / -verhalten rechtzeitig zu erkennen und die erforderliche medizinische Versorgung bereitzustellen.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Aufgrund der Tatsache, dass die Einnahme von Acetazolamid, insbesondere in großen Dosen, zu Schläfrigkeit, Müdigkeit, Ataxie, Schwindel und Orientierungslosigkeit führen kann, sollten Sie während der Behandlung keine Fahrzeuge und andere komplexe Bewegungsmechanismen fahren.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Bei schwangeren Frauen wurden keine streng kontrollierten klinischen Studien zur Verwendung des Arzneimittels durchgeführt. Infolgedessen ist die Einnahme von Acetazolamid im ersten Trimenon der Schwangerschaft kontraindiziert, im zweiten und dritten Trimenon ist dies nur in Fällen möglich, in denen die erwartete Wirkung der Behandlung der Mutter die mögliche Bedrohung für den Fötus übersteigt.

Da das Medikament in geringer Menge in die Muttermilch eindringt, muss das Stillen abgebrochen werden, wenn während der Stillzeit Acetazolamid eingenommen werden muss.

Verwendung im Kindesalter

Bei Kindern unter 3 Jahren ist eine Therapie mit Acetazolamid kontraindiziert.

Bei Kindern ab 3 Jahren kann das Medikament entsprechend dem Dosierungsschema angewendet werden.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei schwerem chronischem Nierenversagen (CC weniger als 10 ml / min), Urämie oder akutem Nierenversagen ist Acetazolamid kontraindiziert.

Patienten mit Nierenödem sollten mit Vorsicht behandelt werden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei Leberversagen ist eine medikamentöse Behandlung aufgrund der Gefahr einer Enzephalopathie kontraindiziert.

Patienten mit Funktionsstörungen der Leber, einschließlich Leberödemen, sollten Acetazolamid mit Vorsicht anwenden.

Anwendung bei älteren Menschen

Ältere Patienten sollten mit äußerster Vorsicht mit Acetazolamid behandelt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Atropin, Chinidin, Amphetamin: Die Gefahr verstärkter Nebenreaktionen dieser Substanzen wird verstärkt;
Herzglykoside; Medikamente, die den Blutdruck erhöhen: Dosisanpassung von Acetazolamid ist erforderlich;
Methylxanthine (Aminophyllin): Die harntreibende Wirkung von Acetazolamid wird verstärkt.
Acetylsalicylsäure: Das Risiko erhöhter toxischer Wirkungen auf das Zentralnervensystem und das Auftreten einer metabolischen Azidose wird verstärkt.
Phenytoin: Der Serumspiegel dieser Substanz im Blut steigt an;
Hypoglykämika, Folsäureantagonisten, orale Antikoagulanzien: Die Wirkung dieser Medikamente wird verstärkt;
Cyclosporin: seine Konzentration steigt an;
Ephedrin: Die Wirkung dieser Substanz wird verstärkt;
Antiepileptika: Die Manifestationen von Osteomalazie, die durch die Einnahme dieser Medikamente verursacht werden, nehmen zu.
säurebildende Diuretika, einschließlich Ammoniumchlorid: schwächen die harntreibende Wirkung von Acetazolamid;
Lithium: seine Ausscheidung nimmt zu;
β-Blocker, cholinerge Arzneimittel: erhöhte blutdrucksenkende Wirkung auf den Augeninnendruck;
nicht depolarisierende Muskelrelaxantien, Carbamazepin: Der Gehalt dieser Medikamente im Blutplasma steigt an;
Methenamin: Die antiseptische Wirkung dieses Wirkstoffs auf das Harnsystem ist geschwächt.
Natriumbicarbonat: Die Gefahr von Nierensteinen nimmt zu;
Primidon: seine Absorption im Magen-Darm-Trakt nimmt ab, was zu einer Abnahme der Plasmakonzentration dieser Substanz und ihrer Metaboliten und zu einer Verringerung ihrer krampflösenden Wirkung führen kann; Bei dieser Kombination ist besondere Vorsicht geboten.

Analoga

Analoga von Acetazolamid sind Diacarb, Acetazolamid-Acri.

Lagerbedingungen

Außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Acetazolamid

Derzeit gibt es keine Patientenbewertungen zu Acetazolamid an spezialisierten Standorten, anhand derer die Wirksamkeit und die Nachteile von Acetazolamid objektiv beurteilt werden könnten.

Preis für Acetazolamid in Apotheken

Der Preis für Acetazolamid in Form von Tabletten kann 180-210 Rubel betragen. für 30 Stk. verpackt.

Acetazolamid: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname

Preis

Apotheke

Acetazolamid 250 mg Tabletten 30 Stk.

RUB 185

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Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!