Itraconazol - Gebrauchsanweisung Für Kapseln, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Itraconazol

Itraconazol: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Itraconazol

ATX-Code: J02AC02

Wirkstoff: Itraconazol

Produzent: Biocom CJSC (Russland), Atoll (Russland), Sandoz (Slowenien)

Beschreibung und Foto-Update: 19.10.2018

Preise in Apotheken: ab 274 Rubel.

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Itraconazol ist ein Breitband-Antimykotikum zum Einnehmen.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Kapseln: Größe Nr. 0, je nach Hersteller hartgelatineartig - mit weißem Körper und roter Kappe oder mit orangefarbenem Körper und Kappe oder mit transparentem Körper aus natürlicher Gelatinefarbe und opaker blauer Kappe (je 1, 3, 4), 5, 6 oder 7 Stk. In Blisterpackungen, in einem Kartonbündel 1-5 Packungen; 5 oder 10 Stk. In einer Blisterpackung, in einem Pappbündel 1-6 oder 10 Packungen; 15 Stk. In Blisterpackungen, in Pappkarton 1 Blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 oder 100 Stück in Polymerdosen, in einem Karton 1 Dose).

Wirkstoff: Itraconazol, in 1 Kapsel - 100 mg.

Die Zusammensetzung der zusätzlichen Substanzen ist je nach Hersteller des Arzneimittels unterschiedlich.

Kapseln mit weißem Körper und roter Kappe:

• Hilfskomponenten: neutrale Pellets (Zuckerkugeln), Propylenglykol 20.000, Povidon K-30, Hypromellose-E5 (HPME-E5), Saccharose, Eudragit E-100 (Copolymer aus Methyl, Dimethylaminoethyl und Butylmethacrylat);
• Kapsel: Gelatine, Methylparahydroxybenzoat, Propylparahydroxybenzoat; Körperfarbstoff - Titandioxid (E 171); Kappenfarbstoffe - Titandioxid (E 171), Ponso 4R (E 124) und Sonnenuntergangsgelb (E 110).

Kapseln mit orangefarbenem Körper und Kappe:

• Hilfskomponenten: Zuckerpellets, mikronisiertes Poloxamer 188 (Lutrol), Hypromellose, Poloxamer 188 (Lutrol);
• Kapsel: Gelatine, gereinigtes Wasser, Titandioxid, gelber Sonnenuntergangsfarbstoff.

Kapseln mit einem transparenten Körper aus natürlicher Gelatinefarbe und einer undurchsichtigen blauen Kappe:

• Hilfskomponenten: Zuckerkrümel (Saccharose, Stärkesirup), Saccharose, Natriummethylparahydroxybenzoat, Natriumpropylparahydroxybenzoat, Hypromellose, Butylmethacrylat, Dimethylaminoethylmethacrylat und Methylmethacrylatcopolymer [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
• Kapsel: Körpergelatine; Cap-Gelatine, Titandioxid und Indigo-Karmin-Farbstoff.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Itraconazol ist ein Triazolderivat, ein synthetisches Antimykotikum, dessen Mechanismus durch die Hemmung der Biosynthese des Hauptbestandteils der Pilzzellmembran - Ergosterol - verursacht wird, das an der Aufrechterhaltung der strukturellen Integrität der Membran beteiligt ist. Aufgrund einer gestörten Synthese ändern sich somit die Membranpermeabilität und die Zelllyse.

Das Arzneimittel ist gegen Infektionskrankheiten wirksam, die durch die folgenden Pilze verursacht werden: Dermatophyten (Mikrosrorum spp., Trichophyton spp., Epidermofyton floccosum), hefeartige Pilze (Candida spp., Einschließlich C. krusei, C. tropicalis, C. albicans und C. parapsilosis) sowie Malassezia spp., Crüptoccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (einschließlich H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Fonescea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis und viele andere.

Am wenigsten empfindlich gegenüber der Wirkung von Itraconazol sind Candida-Arten wie Candida glabrata, Candida tropicalis und Candida krusei.

Itraconazol ist gegen die folgenden Pilze nicht wirksam: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomyceten (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Die Resistenz gegen Azole, einschließlich Itraconazol, entwickelt sich langsam und ist normalerweise das Ergebnis mehrerer genetischer Mutationen. Die Mechanismen der Resistenzbildung umfassen die Überexpression des ERG11-Gens, das das Enzym 14α-Demethylase codiert, das das Hauptziel der Wirkung von Azolen ist, und ERG11-Punktmutationen, die zur Aktivierung von Transportsystemen und / oder einer Verringerung der Bindung von Enzymen an Azole führen, was zu einer erhöhten Ausscheidung des Arzneimittels führt.

Es wurde über Itraconazol-resistente Stämme von Aspergillus-Begasungsmitteln berichtet.

Studien haben eine Kreuzresistenz von Candida spp. Für Arzneimittel aus der Gruppe der Azole bedeutet Resistenz gegen eines der Arzneimittel in dieser Gruppe jedoch nicht unbedingt das Vorhandensein einer Resistenz gegen andere Arzneimittel aus derselben Gruppe.

Pharmakokinetik

Bei wiederholter Verabreichung reichert sich Itraconazol im Blutplasma an. Die maximale Konzentration (Cmax) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) bei längerer Verabreichung ist 4-7 mal höher als bei einer Einzeldosis. Die Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels wird üblicherweise innerhalb von 15 Tagen erreicht. Bei einmal täglicher Einnahme von Itraconazol beträgt die maximale Gleichgewichtsplasmakonzentration ca. 2 μg / ml.

Nach Absetzen des Arzneimittels sinkt die Konzentration der Substanz im Blutplasma innerhalb von 7 bis 14 Tagen auf einen nahezu nicht nachweisbaren Wert, abhängig von der verwendeten Dosis und der Dauer der Therapie.

Die letzte Halbwertszeit: mit einer Einzeldosis - 16-28 Stunden, mit mehreren Dosen - 34-42 Stunden.

Nach oraler Verabreichung wird Itraconazol schnell resorbiert. Cmax im Plasma ist nach 2-5 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 55%. Die maximale Bioverfügbarkeit wird beobachtet, wenn das Arzneimittel unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen wird.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen (hauptsächlich Albumin) beträgt 99,8%. Die Affinität der Substanz zu Lipiden wurde ebenfalls festgestellt. Das Verteilungsvolumen beträgt mehr als 700 Liter. Die Konzentrationen in Magen, Nieren, Milz, Muskeln, Knochen und Lunge sind 2-3 mal höher als im Plasma. Darüber hinaus ist die Konzentration von Itraconazol in keratinhaltigen Geweben (insbesondere in der Haut) ungefähr viermal höher als die Konzentration im Plasma.

Trotz der Tatsache, dass in Cerebrospinalflüssigkeit der Itraconazolspiegel signifikant niedriger ist als in Plasma, wurde gezeigt, dass das Arzneimittel gegen in Cerebrospinalflüssigkeit vorhandene Infektionserreger wirksam ist.

Itraconazol wird hauptsächlich unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms in der Leber unter Bildung einer großen Anzahl von Metaboliten metabolisiert, von denen das Haupthydroxyitraconazol ist. In vitro hat es eine mit Itraconazol vergleichbare antimykotische Aktivität, seine Plasmakonzentration ist ungefähr doppelt so hoch wie die von Itraconazol.

Etwa 35% der Substanz werden von den Nieren als inaktive Metaboliten ausgeschieden, etwa 54% - vom Darm.

Die Umverteilung des Arzneimittels aus keratinhaltigen Geweben ist unbedeutend, daher ist seine Ausscheidung aus diesen Geweben mit der Regeneration der Epidermis verbunden. In der Haut bleibt die Konzentration von Itraconazol im Gegensatz zu Blutplasma 2-4 Wochen nach dem Ende der 4-wöchigen Behandlung und im Keratin des Nagels 6 Monate nach dem Ende der 3-monatigen Therapie erhalten.

Da Itraconazol nach einer Einzeldosis von 100 mg hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird, ist die durchschnittliche maximale Konzentration bei Patienten mit Leberzirrhose signifikant niedriger als bei gesunden Probanden. Es liegen keine Informationen zur Langzeitanwendung des Arzneimittels zur Antimykotika-Therapie bei Patienten mit gleichzeitiger Leberzirrhose vor.

Informationen zur Anwendung von Itraconazol in oraler Darreichungsform zur Behandlung von Patienten mit gleichzeitiger Nierenfunktionsstörung sind begrenzt. Die Dialyse beeinflusst die Clearance- und Eliminationshalbwertszeit von Itraconazol oder Hydroxyitraconazol nicht.

Anwendungshinweise

Itraconazol ist ein Medikament zur Behandlung von Infektionen durch empfindliche Krankheitserreger:

• Onychomykose durch Dermatophyten und / oder hefeähnliche Pilze;
• Haut- und Schleimhautläsionen: Candidiasis der Mundschleimhaut; vulvovaginale Candidiasis; Dermatomykose; Pilzkeratitis; versicolor versicolor;
• systemische Mykosen: Sporotrichose; Histoplasmose; systemische Aspergillose und Candidiasis; Paracoccidioidomykose; Blastomykose; Kryptokokkose (einschließlich Kryptokokken-Meningitis); andere seltene systemische oder tropische Mykosen.

Kontraindikationen

• Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Sucrase / Isomaltose-Mangel, Glucose- und Galactose-Malabsorption;
• chronische Herzinsuffizienz, einschließlich Anamnese (mit Ausnahme extrem gefährlicher oder lebensbedrohlicher Infektionen);
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Kinder unter 3 Jahren;
• gleichzeitige Anwendung von Midazolam (oral), Triazolam, Nisoldipin, Eletriptan, Substraten des CYP3A4-Isoenzyms, Mutterkornalkaloiden (Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergometrin, Methylergometrin);
• Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels.

Relative Kontraindikationen (Bedingungen / Situationen, die Vorsicht erfordern):

• schwere Verletzungen der Leber- und Nierenfunktion;
• Überempfindlichkeit gegen andere Arzneimittel aus der Azolgruppe;
• Kinder und Alter;
• gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die die Konzentration von Itraconazol im Blutplasma verändern können, und Arzneimitteln, deren Konzentration im Plasma sich unter der Wirkung von Itraconazol ändern kann.

Gebrauchsanweisung für Itraconazol: Methode und Dosierung

Die Kapseln sollten unmittelbar nach einer Mahlzeit oral eingenommen und ganz geschluckt werden.

Die Behandlung der durch Dermatophyten und / oder schimmel- und hefeartige Pilze verursachten Onychomykose kann nach einem von zwei Schemata durchgeführt werden:

1. Kontinuierliche Therapie bei Läsionen der Nagelplatten der Füße, auch bei Läsionen der Nägel an den Händen: 200 mg pro Tag für 3 Monate.
2. Pulstherapie: 200 mg 2-mal täglich für 1 Woche, gefolgt von einer 3-wöchigen Pause. Im Falle einer Beschädigung der Nagelplatten an den Händen werden 2 solcher Kurse durchgeführt, wobei die Nägel an den Füßen beschädigt werden (mit oder ohne Beschädigung der Nägel an den Händen) - 3 Kurse.

Das Ergebnis der Behandlung kann 6–9 Monate nach Ende des Therapieverlaufs beurteilt werden, was mit einer langsameren Elimination von Itraconazol aus der Nagelplatte im Vergleich zu Plasma verbunden ist.

Dosierungsanweisungen für Haut- und Schleimhautläsionen:

• Candidiasis der Mundschleimhaut: 100 mg 1 Mal pro Tag für 15 Tage;
• vulvovaginale Candidiasis: 200 mg 2 oder 1 mal täglich für 1 oder 3 Tage;
• Dermatomykose der glatten Haut: 100 oder 200 mg 1 Mal pro Tag über einen Zeitraum von 15 bzw. 7 Tagen;
• Pilzkeratitis: 200 mg 1 Mal pro Tag für 21 Tage, abhängig von der Entwicklung einer positiven Behandlungsdynamik, kann die Therapiedauer angepasst werden;
• versicolor versicolor: 200 mg einmal täglich für 7 Tage;
• Läsionen stark keratinisierter Hautpartien (Hände und Füße): 200 mg 2-mal täglich oder 100 mg 1-mal täglich für 7 oder 30 Tage.

Im Falle einer beeinträchtigten Immunität (bei Vorhandensein transplantierter Organe, Neutropenie oder AIDS) kann die Bioverfügbarkeit von Itraconazol abnehmen, was eine zweifache Erhöhung der Dosis erfordert.

Das Ergebnis der Behandlung kann 2–4 Wochen nach Ende des Therapieverlaufs beurteilt werden, was mit einer langsameren Elimination von Itraconazol aus der Haut im Vergleich zu Plasma verbunden ist.

Dosierung des Arzneimittels bei systemischen Mykosen und durchschnittliche Behandlungsdauer (kann je nach Wirksamkeit der Therapie angepasst werden):

• Aspergillose: 200 mg einmal täglich für 2–5 Monate. Wenn die Infektion invasiv ist oder sich verbreitet, wird die Dosis zweimal täglich auf 200 mg erhöht.
• Candidiasis: 100 oder 200 mg einmal täglich für einen Kurs von 3 Wochen bis 7 Monaten. Wenn die Krankheit invasiv ist oder sich verbreitet, wird die Dosis zweimal täglich auf 200 mg erhöht.
• Blastomykose: Die Dosis wird individuell bestimmt und kann von 100 mg 1 Mal pro Tag bis 200 mg 2 Mal pro Tag reichen. Die Behandlungsdauer beträgt 6 Monate.
• Chromomykose: 100 oder 200 mg einmal täglich für 6 Monate;
• Histoplasmose: 200 mg 1 oder 2 mal täglich für 8 Monate;
• Paracoccidioidomykose: 100 mg 1 Mal pro Tag für 6 Monate *;
• Sporotrichose: 100 mg einmal täglich für 3 Monate;
• Kryptokokken-Meningitis **: 200 mg 2-mal täglich, Behandlungsdauer - 2-12 Monate;
• Kryptokokkose **: 200 mg einmal täglich, der Therapieverlauf beträgt 2 bis 12 Monate.

* Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit dieser Dosis bei der Behandlung der Paracoccidioidomykose bei AIDS-Patienten vor.

** Bei Kryptokokkose des Zentralnervensystems bei allen Patienten, Kryptokokkose und Kryptokokken-Meningitis bei immungeschwächten Patienten wird Itraconazol nur angewendet, wenn die First-Line-Medikamente unwirksam sind oder aus bestimmten Gründen nicht verschrieben werden können.

Nebenwirkungen

Verteilung der Nebenwirkungen nach Häufigkeit des Auftretens: sehr häufig - ≥ 1/10, häufig - von ≥ 1/100 bis <1/10, selten - von ≥ 1/1000 bis <1/100, selten - von ≥ 1/10000 bis < 1/1000, sehr selten - <1/10000 (einschließlich Einzelfällen), die Häufigkeit ist unbekannt - die verfügbaren Daten erlauben es uns nicht, die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu berechnen.

Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Itraconazol auftreten können:

• infektiöse und parasitäre Krankheiten: selten - Sinusitis, Rhinitis, Infektionen der oberen Atemwege;
• von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - eine Abnahme der Konzentration von Kaliumionen im Blut, eine Zunahme des Gehalts an Triglyceriden;
• seitens des Sehorgans: selten - verschwommenes Sehen; sehr selten - Diplopie;
• vom Immunsystem: sehr selten - anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen, Angioödeme, Serumkrankheit;
• vom Organ der Hör- und Labyrinthstörungen: selten - Ohrensausen; sehr selten - Hörverlust (sowohl vorübergehend als auch dauerhaft);
• seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten - eine Abnahme des Leukozytenspiegels in der gesamten zellulären Zusammensetzung des Blutes; sehr selten - eine Abnahme der Anzahl der Blutplättchen und der Anzahl der Neutrophilen;
• aus den Atemwegen: sehr selten - Atemnot, Lungenödem;
• aus dem Bewegungsapparat: sehr selten - Myalgie, Arthralgie;
• seitens des Herz-Kreislauf-Systems: sehr selten - arterielle Hypertonie / Hypotonie, chronische Herzinsuffizienz;
• vom Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel; selten - Hypästhesie; sehr selten - periphere Neuropathie;
• aus den Nieren und Harnwegen: selten - Pollakiurie; sehr selten - Harninkontinenz;
• aus dem hepatobiliären System: selten - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hyperbilirubinämie; sehr selten - Hepatitis, schwerer toxischer Leberschaden (einschließlich Einzelfällen von akutem Leberversagen mit tödlichem Ausgang);
• seitens des Fortpflanzungssystems: selten - Menstruationsstörungen; selten - erektile Dysfunktion;
• aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Blähungen, Verstopfung, Durchfall, Dysgeusie, Dyspepsie, Erbrechen; sehr selten - Pankreatitis;
• seitens der Haut und des Unterhautgewebes: häufig - Hautausschlag; selten - Alopezie, Juckreiz, Urtikaria, Überempfindlichkeit; sehr selten - polymorphes Erythem, Lichtempfindlichkeit, exfoliative Dermatitis, leukozytoklastische Vaskulitis, toxische epidermale Nekrolyse, akute generalisierte exanthematische Pustulose, Stevens-Johnson-Syndrom;
• andere: selten - ödematöses Syndrom; sehr selten - Hyperthermie;
• Laborparameter: sehr selten - eine Erhöhung der Aktivität der Blutkreatinphosphokinase.

Überdosis

Die bei Überdosierung beobachteten Symptome waren vergleichbar mit den dosisabhängigen Nebenwirkungen, die bei den üblichen Dosen von Itraconazol auftreten. Das Medikament hat kein spezifisches Gegenmittel. Die Hämodialyse ist unwirksam. Im Falle einer Überdosierung wird eine Magenspülung mit einer Natriumbicarbonatlösung durchgeführt, Aktivkohle verabreicht und eine unterstützende Therapie durchgeführt.

spezielle Anweisungen

Eine verringerte Säure des Magensaftes beeinträchtigt die Absorption von Itraconazol aus Kapseln. Antazida können bei Bedarf frühestens 2 Stunden nach Itraconazol eingenommen werden. Patienten, die Protonenpumpenhemmer oder H ₂ -Histaminrezeptorblocker erhalten, und Patienten mit Chlorhydria sollten das Arzneimittel zusammen mit Cola-haltigen Getränken einnehmen. Es ist notwendig, die antimykotische Wirkung des Arzneimittels zu kontrollieren und gegebenenfalls seine Dosis zu erhöhen.

Das Medikament wird nicht für die Ersttherapie von systemischen Mykosen empfohlen, die eine Gefahr für das Leben der Patienten darstellen.

Itraconazol wirkt negativ inotrop. Fälle von Entwicklung während der Therapie der chronischen Herzinsuffizienz sind bekannt. Bei einer Tagesdosis von 400 mg wurde ein häufigeres Auftreten von Herzinsuffizienz festgestellt. Bei Verwendung niedrigerer Dosen wurde dieses Muster jedoch nicht identifiziert, weshalb das Risiko vermutlich dosisabhängig ist. Aus diesem Grund ist das Medikament bei chronischer Herzinsuffizienz und bei Vorhandensein dieses Symptomkomplexes in der Anamnese kontraindiziert, außer in Fällen, in denen eine Antimykotika-Therapie von entscheidender Bedeutung ist und die erwarteten Vorteile die potenziellen Risiken überwiegen. Bei der Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses sollte der Arzt Folgendes berücksichtigen: die Indikation für die Verschreibung des Arzneimittels, das Dosierungsschema und einzelne Risikofaktoren wie das Vorhandensein von Nierenversagen, obstruktive Lungenerkrankung,Klappenschäden, koronare Herzkrankheiten oder andere Krankheiten, die durch Ödeme gekennzeichnet sind. Patienten sollten über die ersten Symptome und Anzeichen informiert werden, die auf eine Fehlfunktion des Herzens hinweisen. Wenn sie auftreten, sollten sie die Einnahme von Itraconazol sofort abbrechen und einen Arzt konsultieren.

Das Medikament sollte im Falle einer peripheren Neuropathie abgesetzt werden, wenn der Verdacht besteht, dass es mit der Einnahme von Itraconazol verbunden ist.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Studien zur Wirkung des Arzneimittels auf die psychophysischen und kognitiven Funktionen des Menschen wurden nicht durchgeführt. Es sind Fälle bekannt, in denen Nebenwirkungen wie Schwindel, Hörverlust und Sehstörungen während der Therapie auftreten. Wenn sie auftreten, sollten Sie keine Fahrzeuge fahren und Arbeiten mit potenziell gefährlichen Folgen ausführen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Itraconazol sollte während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Darüber hinaus sollten Frauen im gebärfähigen Alter während der gesamten Behandlungsdauer und danach bis zum Beginn der ersten Menstruation zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

Gemäß den Anweisungen geht Itraconazol in die Muttermilch über. Wenn die Therapie gerechtfertigt ist, sollten stillende Frauen das Stillen beenden.

Verwendung im Kindesalter

Aufgrund mangelnder klinischer Erfahrung ist das Medikament bei Kindern unter 3 Jahren kontraindiziert. In einem höheren Alter sollte es mit Vorsicht angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Risiko überwiegt.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Itraconazol sollte bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden, da die Daten zur Behandlung dieser Kategorie von Patienten mit dem Arzneimittel begrenzt sind.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels mit eingeschränkter Nierenfunktion ist leicht erhöht, wodurch die Konzentration im Plasma überwacht werden sollte, da möglicherweise eine Anpassung der Itraconazol-Dosis erforderlich sein kann.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Itraconazol sollte bei der Behandlung von Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht angewendet werden.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels bei eingeschränkter Leberfunktion ist leicht erhöht, wodurch die Konzentration im Plasma überwacht werden sollte, da möglicherweise eine Anpassung der Itraconazol-Dosis erforderlich ist.

Es gibt vereinzelte Fälle von schwerer toxischer Leberschädigung während der Therapie, einschließlich akutem Leberversagen, das zum Tod führt. Solche Komplikationen wurden normalerweise bei Patienten mit bestehenden Lebererkrankungen, bei Patienten mit anderen schweren Erkrankungen, die Itraconazol für systemische Indikationen erhielten, sowie bei Patienten beobachtet, die gleichzeitig andere Arzneimittel mit hepatotoxischer Wirkung erhielten. Vor diesem Hintergrund ist während der Behandlung mit Itraconazol eine regelmäßige sorgfältige Überwachung der Leberfunktion angezeigt. Patienten sollten vor der Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung gewarnt werden, wenn Symptome auftreten, die auf Hepatitis hinweisen können, wie Übelkeit, Bauchschmerzen, dunkler Urin, Erbrechen, Anorexie, Schwäche. Diese Anzeichen sind ein direkter Hinweis auf ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und eine Untersuchung der Leberfunktion.

Bei erhöhter Aktivität von Leberenzymen, Vorliegen aktiver Lebererkrankungen oder einer früheren toxischen Leberschädigung sollte Itraconazol nicht gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln verschrieben werden, außer in besonderen Fällen, wenn der beabsichtigte Nutzen für einen bestimmten Patienten das mögliche Risiko einer Leberschädigung rechtfertigt. Bei diesen Patientenkategorien sollte die Behandlung nur unter sorgfältiger Überwachung der Aktivität von Leberenzymen durchgeführt werden.

Anwendung bei älteren Menschen

Es liegen nur begrenzte Daten zur Verwendung des Arzneimittels zur Behandlung von Patienten dieser Altersgruppe vor. Daher wird Itraconazol älteren Menschen erst nach Bewertung des Nutzens und der wahrscheinlichen Risiken verschrieben. In diesem Fall sollte die mögliche altersbedingte Abnahme der Funktion von Nieren, Leber und Herz, das Vorhandensein von Begleiterkrankungen und die gleichzeitige Anwendung anderer Medikamente berücksichtigt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Medikamente, die den Säuregehalt von Magensaft reduzieren, reduzieren die Absorption von Itraconazol.

Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms (Phenytoin, Rifabutin, Rifampicin) verringern die Bioverfügbarkeit von Itraconazol und folglich seine Wirksamkeit erheblich, weshalb die Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen wird.

Potente Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms (Erythromycin, Indinavir, Ritonavir, Clarithromycin) können die Bioverfügbarkeit von Itraconazol erhöhen.

Itraconazol ist in der Lage, den Metabolismus von Arzneimitteln zu hemmen, die durch das CYP3A4-Isoenzym gespalten werden, was zu einer Verlängerung oder Verstärkung ihrer Wirkungen, einschließlich Nebenwirkungen, führen kann.

Zusammen mit Itraconazol sollten die folgenden Medikamente nicht verschrieben werden:

• Triazolam und Midazolam in oralen Darreichungsformen;
• HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, die durch das CYP3A4-Enzym (Simvastatin, Lovastatin) gespalten werden;
• Cisaprid, Astemizol, Chinidin, Levomethadon, Mizolastin, Sertindol, Dofetilid, Terfenadin, Pimozid;
• Mutterkornalkaloide (Methylergometrin, Ergometrin, Dihydroergotamin, Ergotamin).

Falls erforderlich, erfordert die gleichzeitige Anwendung der folgenden Arzneimittel eine sorgfältige Überwachung ihrer Wirkung, der Blutkonzentrationsindikatoren und der Entwicklung von Nebenwirkungen:

• Glucocorticosteroide: Budesonid, Methylprednisolon, Dexamethason;
• indirekte Antikoagulanzien;
• Blocker langsamer Calciumkanäle, gespalten durch das Enzym CYP3A4: Verapamil, Dihydropyridin;
• HIV-Proteaseinhibitoren: Indinavir, Ritonavir, Saquinavir;
• Inhibitoren der Reduktase HMG-CoA, gespalten durch das Enzym CYP3A4: Atorvastatin;
• Immunsuppressiva: Tacrolimus, Cyclosporin, Sirolimus;
• Antineoplastika: rosa Vinca-Alkaloide, Docetaxel, Busulfan, Trimetrexat;
• andere Medikamente: intravenöses Midazolam, Brotizolam, Buspiron, Carbamazepin, Halofantrin, Rifabutin, Digoxin, Cilostazol, Ebastin, Eletriptan, Alprazolam, Repaglinid, Reboxetin, Alfentanil, Disopyramid.

Es gab keine Wirkung von Itraconazol auf den Metabolismus von Norethisteron und Ethinylestradiol.

Es wurde keine Wechselwirkung zwischen Itraconazol und Fluvastatin, Zidovudin, gefunden.

In In-vitro-Studien wurde festgestellt, dass keine Wechselwirkung mit der Plasmaproteinbindung zwischen Itraconazol und Arzneimitteln wie Indomethacin, Diazepam, Sulfadiazin, Propranolol, Tolbutamid, Cimetidin, Imipramin besteht.

Analoge

Itraconazol-Analoga sind: Irunin, Itrazol, Orungal, Isol, Orungamin, Itrungar, Itral, Mikokur, Itracon, Sporaxol, Orunzol, Metrix, Itrasin, Trioxal, Ikonazol, Funit, Sporagal, Eszol, Mikostop.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis zu 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren, trocken und lichtgeschützt.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Itraconazol

Laut Bewertungen ist Itraconazol ein wirksames Antimykotikum. Patienten klagen jedoch häufig über die Nebenwirkungen des Arzneimittels.

Preis für Itraconazol in Apotheken

Der Preis für Itraconazol beträgt 335–485 Rubel pro Packung mit 14 Kapseln.

Itraconazol: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Itraconazol 100 mg Kapsel 15 Stk. 274 r Kaufen

Itraconazol 100 mg Kapsel 14 Stk. 343 r Kaufen

Itraconazol 100 mg Kapsel 14 Stk. 346 r Kaufen

Itraconazol Kapseln 100mg 15 Stk. 418 RUB Kaufen

Itraconazol Kapseln 100mg 14 Stk. 445 RUB Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!