Kaletra - Gebrauchsanweisung, Preis, Bewertungen, Tabletten, Lösung

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Kaletra

Kaletra: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Kaletra

ATX-Code: J05AE06

Wirkstoff: Lopinavir + Ritonavir (Lopinavir + Ritonavir)

Hersteller: ABBOTT (USA)

Beschreibung und Foto-Update: 16.08.2019

Preise in Apotheken: ab 8440 Rubel.

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Kaletra ist ein antivirales Mittel, das gegen die Infektion mit dem humanen Immundefizienzvirus wirksam ist.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsformen:

• Lösung zur oralen Verabreichung: transparente Flüssigkeit von gelber oder hellgelber Farbe (jeweils 60 ml in Bernsteinflaschen aus Polyethylenterephthalat, komplett mit Spender, in einem Karton mit 5 Flaschen und Spendern);
• Filmtabletten: oval mit einseitig eingraviertem Abbott-Logo und den Buchstaben „AL“auf den roten Tabletten oder „AC“auf dem blassrosa (120 Tabletten mit „AL“-Gravur), "AC" 60 Stück in Flaschen aus Polyethylen hoher Dichte, in einem Karton (1 Flasche).

Die Wirkstoffe von Kaletra sind Lopinavir und Ritonavir, deren Gehalt (jeweils):

• 1 ml Lösung - 80 mg und 20 mg;
• 1 rote Tablette mit "AL" -Gravur - 200 mg und 50 mg;
• 1 blassrosa Tablette mit "AC" -Gravur - 100 mg und 25 mg.

Hilfskomponenten:

• Lösung: Natriumchlorid, Makrogolglycerylhydroxystearat, Natriumcitrat, Kaliumacesulfam, Natriumsaccharinat, wasserfreie Zitronensäure, Propylenglykol, Ethanol, Levomenthol, Glycerin, Povidon K-30, Maissirup mit hohem Fructosegehalt, Mentholöl, Aromastoff (110) synthetisierter Aromazusatz, Vanillearoma, gereinigtes Wasser;
• Tabletten: Copovidon K28, Sorbitanlaurat, kolloidales Siliciumdioxid, Natriumstearylfumarat.

Zusätzlich im Rahmen der Filmbeschichtung von Tabletten:

• Rote Tabletten mit AL-Gravur: Opadry-Rot-Farbstoff - Titandioxid, Polysorbat 80, Hypromellose 6 mPa, Macrogol 400, Hypromellose 15 mPa, Hyprolose, Talk, Macrogol 3350, kolloidales Siliciumdioxid, Eisenoxidfarbstoff (E172);
• Hellrosa Tabletten mit "AC" -Gravur: Opadry II Pink 85F14399 - Macrogol 3350, Polyvinylalkohol, Talk, Titandioxid, Eisenoxidrot (E172).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

Kaletra ist ein Kombinationspräparat, das Ritonavir und Lopinavir enthält.

Lopinavir ist ein Proteaseinhibitor von HIV-1 und HIV-2 des humanen Immundefizienzvirus (HIV). Bietet antivirale Wirkung. Aufgrund des Mechanismus der HIV-Protease-Hemmung hemmt Kaletra die Synthese viraler Proteine und verhindert die Spaltung des gag-pol-Polypeptids. Dies ist der Grund für die Bildung eines unreifen Virus, das nicht infektionsfähig ist.

Ritonavir ist ein Inhibitor des CYP3A-Isoenzym-vermittelten Metabolismus von Lopinavir in der Leber (dessen Konzentration im Blutplasma steigt an). Darüber hinaus hemmt Ritonavir die HIV-Protease.

Widerstand

In-vitro-Isolate von HIV-1 mit verringerter Empfindlichkeit gegenüber Lopinavir wurden isoliert. Das Vorhandensein von Ritonavir in vitro veränderte die Freisetzung von Lopinavir-resistenten Viren nicht.

In einer klinischen Studie mit antiretroviraler (ARV) Therapie bei 37 zuvor unbehandelten Patienten wurden Virusisolate mit Plasma-HIV-RNA-Spiegeln von mehr als 400 Kopien / ml nach 24, 32, 40 und / oder 48 Wochen analysiert. Alle untersuchten Patienten, die mit Ritonavir / Lopinavir behandelt wurden, zeigten keine Anzeichen einer phänotypischen oder genotypischen Resistenz gegen Ritonavir / Lopinavir. Bei Kindern, die zuvor keine ARV-Behandlung erhalten hatten, wurde keine Ritonavir / Lopinavir-Resistenz festgestellt.

In der zweiten Phase wurden klinische Studien mit dem Medikament unter Beteiligung von 227 HIV-infizierten Patienten durchgeführt, die zuvor eine antiretrovirale Behandlung erhalten hatten oder nicht. Bei 4 von 23 Patienten mit virologischer Ineffektivität der Therapie (mehr als 400 Kopien von HIV-RNA / ml) nahm die Empfindlichkeit gegenüber Lopinavir nach 12 bis 100 Wochen Kaletra-Anwendung ab. Zur gleichen Zeit hatten 3 von 4 Patienten zuvor einen HIV-Proteasehemmer (Saquinavir, Indinavir oder Nelfinavir) eingenommen, 1 von 4 Patienten wurde einer Kombinationstherapie mit Indinavir, Ritonavir und Saquinavir unterzogen. Alle 4 Patienten hatten vor der Anwendung von Kaletra mindestens 4 Mutationen, die mit einer Resistenz gegen HIV-Proteaseinhibitoren assoziiert waren. Ein weiterer Anstieg der Viruslast ist auf das Auftreten zusätzlicher Mutationen zurückzuführen.die mit Resistenz gegen HIV-Proteaseinhibitoren verbunden sind. Diese Informationen reichen nicht aus, um die Mutationen zu identifizieren, die für die Entstehung einer Lopinavir-Resistenz verantwortlich sind.

Kreuzwiderstand

Es liegen keine ausreichenden Daten zum Auftreten einer Kreuzresistenz bei Behandlung mit Ritonavir / Lopinavir vor.

Die virologische Reaktion auf Ritonavir / Lopinavir wurde in Gegenwart von drei oder mehr der folgenden Aminosäuresubstitutionen im HIV-Protease-Gen verändert: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. Eine klinische In-vitro-Studie untersuchte den Wert der Verringerung der Lopinavir-Empfindlichkeit basierend auf der virologischen Reaktion auf die Behandlung mit Ritonavir / Lopinavir in Bezug auf den elterlichen Genotyp und Phänotyp des Virus. Die Studie (~ 98-957) wurde unter Beteiligung von 56 Patienten mit HIV-RNA über 1000 Kopien / ml durchgeführt, denen zuvor eine Therapie mit Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir und Saquinavir verschrieben wurde. Diese Patienten nahmen eine der empfohlenen Dosen von Ritonavir / Lopinavir in Kombination mit Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren und Efavirenz ein. Vor Beginn der Behandlung EC-Konzentration₅₀ Lopinavir (Wirkstoffkonzentration, die die Replikation von 50% der Viren unterdrückt) für 56 verschiedene Virusstämme war 0,5- bis 96-mal höher als die gegen Wildtyp-Viren wirksame EC ₅₀ -Konzentration. Gleichzeitig zeigten 31 von 56 Stämmen (55%) des Virus eine Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber Lopinavir um das Vierfache oder mehr. Im Durchschnitt nahm die Empfindlichkeit bei 31 Stämmen um das 27,9-fache ab.

48 Wochen nach der ersten Dosis von Ritonavir / Lopinavir, Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren und Efavirenz wurde eine HIV-RNA-Konzentration von weniger als 400 Kopien / ml in 25% (2 von 8), 73% (11 von 15) und 93% (in 25 von 15) aufgezeichnet 27) Patienten mit einer Abnahme der anfänglichen Empfindlichkeit gegenüber Lopinavir ≥ 40-fach, 10–40-fach bzw. ≤ 10-fach. Die Konzentration von HIV-RNA unter 50 Kopien / ml in diesen Gruppen betrug 25% (2/8), 60% (9/15) bzw. 81% (22/27) der Patienten.

Es gibt keine ausreichenden Beweise, um Mutationen zu identifizieren, die eine Lopinavir-Resistenz verursachen.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Pharmakokinetik von Lopinavir in Kombination mit Ritonavir wurde an HIV-infizierten Patienten und gesunden Probanden untersucht. Es wurden keine signifikanten Unterschiede zwischen diesen beiden Gruppen gefunden. Lopinavir wird durch das CYP3A-Isoenzym fast vollständig metabolisiert, und die Verwendung von Ritonavir hemmt den Metabolismus von Lopinavir und führt zu einer Erhöhung seiner Plasmakonzentration. Wenn eine Kombination von Lopinavir / Ritonavir in einer Dosis von 400/100 mg zweimal täglich angewendet wurde, überstieg die mittlere Gleichgewichtsplasmakonzentration von Lopinavir bei HIV-infizierten Patienten die mittlere Gleichgewichtskonzentration von Ritonavir um das 15–20-fache. Gleichzeitig betrug der Plasmagehalt von Ritonavir weniger als 7% seiner Konzentration, wenn Ritonavir zweimal täglich in einer Dosis von 600 mg eingenommen wurde. In-vitro-EC _{50 von} Lopinavir ist ungefähr 10-mal geringer als EC₅₀ Ritonavir. Daher bestimmt Lopinavir die antivirale Aktivität, wenn Ritonavir und Lopinavir zusammen eingenommen werden.

In einer pharmakokinetischen Studie, an der HIV-positive Patienten (n = 19) teilnahmen, wurde eine Kombination von 400/100 mg Lopinavir / Ritonavir 3 Wochen lang zweimal täglich mit der Nahrung verabreicht. Die durchschnittliche maximale Konzentration von Lopinavir im Blutplasma (C _max) betrug 9,8 ± 3,7 μg / ml, und die Zeit bis zum Erreichen von C _max betrug etwa 4 Stunden. Vor der Morgendosis betrug die mittlere Gleichgewichtskonzentration 7,1 ± 2,9 μg / ml. Innerhalb des Dosierungsintervalls betrug die Mindestkonzentration 5,5 ± 2,7 μg / ml. Für Lopinavir betrug die Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) für 0,5 Tage nach Einnahme von Kaletra durchschnittlich 92,6 ± 36,7 μg · h / ml. In Kombination mit Ritonavir wurde die absolute Bioverfügbarkeit von Lopinavir nicht nachgewiesen.

Einfluss von Lebensmitteln auf die Aufnahme

Bei oraler Verabreichung von Lopinavir / Ritonavir-Lösung und fetthaltigen Nahrungsmitteln (872 kcal, 56% der Kalorien werden durch Fett bereitgestellt) erhöhten sich C _max und AUC von Lopinavir um 56% bzw. 130% im Vergleich zu ähnlichen Eigenschaften bei Einnahme auf leeren Magen. Um die Bioverfügbarkeit zu erhöhen und die Variabilität der Pharmakokinetik zu minimieren, wird empfohlen, die Lösung während der Mahlzeiten zu verwenden.

Verteilung

Im Gleichgewichtszustand binden 98–99% von Lopinavir an Blutplasmaproteine. Lopinavir bindet an Albumin und Alpha-1-Säureglykoprotein (für letztere wird eine höhere Affinität beobachtet). Die Plasmaproteinbindung im Steady State bleibt im Konzentrationsbereich konstant, der nach zweimal täglicher Einnahme von Lopinavir / Ritonavir in einer Dosis von 400/100 mg aufgezeichnet wurde. Dieser Indikator ist bei HIV-positiven Patienten und gesunden Freiwilligen vergleichbar.

Stoffwechsel

In vitro wird Lopinavir hauptsächlich durch Exposition gegenüber dem CYP3A-Isoenzym des Leber- Cytochrom-P _450- Systems metabolisiert. Da Ritonavir ein starker Inhibitor des CYP3A-Isoenzyms ist, das den Metabolismus von Lopinavir hemmt, erhöht die Einnahme einer Kombination aus Ritonavir und Lopinavir die Plasmakonzentration des letzteren. Nach einmaliger Verabreichung von ¹⁴ C-markiertem Lopinavir / Ritonavir in einer Dosis von 400/100 mg werden 89% der Radioaktivität durch das Ausgangsarzneimittel bereitgestellt. Im menschlichen Körper wurden 13 Metaboliten von Lopinavir identifiziert. Induktion von Cytochrom P _450- IsoenzymenRitonavir induziert den eigenen Stoffwechsel. Bei Langzeitanwendung nahm die Konzentration von Lopinavir vor der nächsten Einnahme mit der Zeit ab und stabilisierte sich nach etwa 10 bis 16 Tagen.

Rückzug

8 Tage nach der Anwendung von 400/100 mg ¹⁴ C-markiertem Lopinavir / Ritonavir werden ungefähr 82,6 ± 2,5% bzw. 10,4 ± 2,3% des eingenommenen ¹⁴ C-Lopinavirs in Kot und Urin nachgewiesen. Der Anteil von unverändertem Lopinavir beträgt 19,8% bzw. 2,2%. Nach längerer Anwendung werden weniger als 3% der unverändert eingenommenen Lopinavir-Dosis über die Nieren ausgeschieden. Bei oraler Einnahme beträgt die Clearance von Lopinavir (CL / F) 5,98 ± 5,75 l / h.

Nehmen Sie Kaletra 1 Mal pro Tag ein

Die einmal tägliche Pharmakokinetik von Lopinavir / Ritonavir wurde bei HIV-infizierten Patienten untersucht, die zuvor keine antiretroviralen Medikamente eingenommen hatten. Bei täglicher Langzeitanwendung (über 4 Wochen) von 800/200 mg Lopinavir / Ritonavir in Kombination mit 200 mg Emtricitabin und 300 mg Tenofovir einmal täglich in Kombination mit einer Mahlzeit betrug die mittlere maximale Plasmakonzentration von Lopinavir 11,8 ± 3 7 μg / ml und die Zeit bis zum Erreichen von C _max beträgt etwa 6 Stunden. Vor der Anwendung der Morgendosis betrug die mittlere Gleichgewichtskonzentration von Lopinavir 3,2 ± 2,1 μg / ml, der Wert der Mindestkonzentration von Lopinavir innerhalb des 24-Stunden-Dosierungsintervalls betrug 1,7 ± 1,6 μg / ml. Bei einmal täglicher Einnahme betrug die AUC von Lopinavir durchschnittlich 154,1 ± 61,4 μg h / ml.

Spezielle Patientengruppen

Bei älteren Patienten wurde die Pharmakokinetik von Lopinavir nicht untersucht. Es gab keine signifikanten pharmakokinetischen Unterschiede in Abhängigkeit vom Geschlecht oder der Rasse erwachsener Patienten.

Während der Untersuchung der Anwendung von Kaletra bei Kindern mit 53 Patienten im Alter von 0,5 bis 12 Jahren wurde die Pharmakokinetik von Lopinavir / Ritonavir bei zweimal täglicher Einnahme von 300/75 oder 230 / 57,5 mg / m ^{2 untersucht}. Die doppelte Anwendung von 230 / 57,5 mg / m ² Lopinavir / Ritonavir ohne Nevirapin oder 300/75 mg / m ² Lopinavir / Ritonavir mit Nevirapin im Plasma ergab ähnliche Lopinavir-Konzentrationen wie bei erwachsenen Patienten, denen 400 / zweimal täglich verschrieben wurden. 100 mg Lopinavir / Ritonavir ohne Nevirapin. Die einmalige tägliche Anwendung von Lopinavir / Ritonavir bei Kindern wurde nicht untersucht.

Das durchschnittliche Gleichgewicht C _max, C _min und AUC von Lopinavir nach zweimal täglicher Einnahme von 230 / 57,5 mg / m ² Lopinavir / Ritonavir ohne Nevirapin (n = 12) betrug 8,2 ± 2,9 μg / ml. 3,4 ± 2,1 μg / ml und 72,6 ± 31,1 μg h / ml. Im Fall einer doppelten Dosis von 300/75 mg / m2 ^von Lopinavir / Ritonavir und Nevirapin (n = 12), wobei diese Indikatoren wurden jeweils 10 ± 3,3 ug / ml, 3,6 ± 3,5 ug / ml und 85,8 ± 36,9 μg h / ml. Die folgenden Behandlungsschemata für Nevirapin wurden beobachtet: 2-mal täglich 4 mg / kg (für Patienten über 8 Jahre) und 7 mg / kg (für Patienten über 0,5 bis 8 Jahre).

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde die Pharmakokinetik von Lopinavir nicht untersucht. Aufgrund der unbedeutenden renalen Clearance ist die Wahrscheinlichkeit einer Abnahme der Gesamtclearance für diese Kategorie jedoch gering.

Der Metabolismus und die Ausscheidung von Lopinavir erfolgt hauptsächlich über die Leber. Die Langzeitanwendung von 400/100 mg Lopinavir / Ritonavir 2-mal täglich bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz, die gleichzeitig mit Hepatitis-C-Virus und HIV infiziert waren, führte zu einem Anstieg der AUC von Lopinavir um 30% und des C- _Maximums um 20% (im Vergleich zur Therapie) bei HIV-infizierten Patienten mit normaler Leberfunktion). Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist die Bindung an Blutplasmaproteine geringer (99,09%) als in den Kontrollgruppen (99,31%). Die Pharmakokinetik von Lopinavir / Ritonavir wurde bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht.

Im Verlauf pharmakokinetischer Studien wurde bei schwangeren Patienten im III-Trimester im Vergleich zum II-Trimester eine leichte Abnahme von C _max und AUC von Lopinavir festgestellt.

Im zweiten Trimester wurden bei HIV-infizierten schwangeren Patienten, denen zweimal täglich 400/100 mg Lopinavir / Ritonavir in Filmtabletten verschrieben wurden, die folgenden pharmakokinetischen Parameter aufgezeichnet:

• AUC _0–12 - 68,7 μg · h / ml (Variationskoeffizient 20,6%);
• C _max - 7,9 & mgr; g / ml (Variationskoeffizient 21,1%);
• die Konzentration des Arzneimittels im Blut vor Einnahme der nächsten Dosis (Cpredose) - 4,7 μg / ml (Variationskoeffizient 25,2%).

Im dritten Trimester wurden bei HIV-infizierten schwangeren Patienten, denen zweimal täglich 400/100 mg Lopinavir / Ritonavir in Filmtabletten verschrieben wurden, die folgenden pharmakokinetischen Parameter aufgezeichnet:

• AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (Variationskoeffizient 22,7%);
• C _max - 7,5 μg / ml (Variationskoeffizient 18,7%);
• Cpredose - 4,3 μg / ml (Variationskoeffizient 39%).

In der Zeit nach der Geburt wurden bei HIV-infizierten schwangeren Patienten, denen zweimal täglich 400/100 mg Lopinavir / Ritonavir in Filmtabletten verschrieben wurden, die folgenden pharmakokinetischen Parameter aufgezeichnet:

• AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (Variationskoeffizient 30,3%);
• C _max - 9,8 μg / ml (Variationskoeffizient 24,3%);
• Cpredose - 6,5 μg / ml (Variationskoeffizient 40,4%).

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

In vitro ist Lopinavir / Ritonavir ein Inhibitor des CYP3A-Isoenzyms. Im Fall der gleichzeitigen Anwendung von Lopinavir / Ritonavir und durch dieses Isoenzym metabolisierten Arzneimitteln kann die Konzentration solcher Arzneimittel im Blutplasma ansteigen und ihre Neben- oder therapeutischen Wirkungen können verstärkt oder verlängert werden.

Lopinavir / Ritonavir in therapeutischen Konzentrationen hemmt die Isoenzyme CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 oder CYP2B6 nicht.

In vivo induziert Lopinavir / Ritonavir seinen eigenen Metabolismus und verbessert die Biotransformation bestimmter Arzneimittel, die durch Enzyme des Cytochrom P _450-Systems und durch Glucuronidierung metabolisiert werden.

Da das CYP3A-Isoenzym am Metabolismus von Lopinavir / Ritonavir beteiligt ist, kann die Einnahme von Arzneimitteln, die die Aktivität dieses Isoenzyms induzieren, zu einer Erhöhung der Lopinavir-Clearance führen, was wiederum zur Verringerung der Plasmakonzentration von Lopinavir beiträgt. Die gleichzeitige Anwendung von Lopinavir / Ritonavir mit anderen Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A kann mit einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Lopinavir einhergehen.

Anwendungshinweise

Gemäß den Anweisungen ist Kaletra als Teil einer Kombinationstherapie für das erworbene humane Immundefizienz-Syndrom (HIV-Infektion) bei Erwachsenen und Kindern angezeigt.

Kontraindikationen

• Stillzeit;
• Schweres Leberversagen;
• Gleichzeitige Anwendung mit Voriconazol, Terfenadin, Astemizol, Triazolam, Midazolam, Cisaprid, Mutterkornalkaloiden (z. B. Ergometrin und Methylergometrin, Ergotamin und Dihydroergotamin), Pimozid, Lovastatin, St.
• Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.

Es wird empfohlen, Kaletra mit Vorsicht bei Patienten mit Leberzirrhose, Virushepatitis B und C, leichtem bis mittelschwerem Leberversagen, erhöhter Aktivität von Leberenzymen, Hämophilie A und B, Dyslipidämie (einschließlich Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie) sowie Patienten über 65 Jahren zu verschreiben.

Während der Schwangerschaft ist die Ernennung von Kaletra möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus und die Mutter überwiegt.

Kann nicht verwendet werden:

• Lösung: bei Säuglingen bis zu 6 Monaten;
• Tabletten: für Kinder unter 3 Jahren.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten Kaletra-Tabletten mit Vorsicht einnehmen.

Gebrauchsanweisung für Kaletra: Methode und Dosierung

• Tabletten: oral eingenommen, nur ganz geschluckt (kann nicht zerbrochen oder gekaut werden), unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Empfohlene Dosierung für Erwachsene: 400/100 mg 2-mal täglich oder 800/200 mg 1-mal täglich für Patienten, die zuvor keine antiretrovirale Therapie erhalten haben; Für Patienten, die zuvor eine antiretrovirale Therapie erhalten hatten - 400/100 mg 2-mal täglich, wird die Ernennung einer einzelnen Tagesdosis nicht empfohlen. Wenn der Verdacht auf eine Abnahme der Empfindlichkeit des Patienten gegenüber Lopinavir besteht, die vom Labor oder klinisch bestätigt wurde, muss die Kaletra-Dosis auf 500/125 mg (2 Stk. 200/50 mg und 1 Stk. 100/25 mg oder 5 Stk. 100/25) erhöht werden mg) in Kombination mit Nevirapin, Efavirenz, Nelfinavir oder Amprenavir. Kinder mit einem Gewicht von mehr als 35 kg oder einer Körperoberfläche von mehr als 1,4 m²Die empfohlene Dosierung beträgt 400/100 mg zweimal täglich ohne gleichzeitige Anwendung von Nevirapin, Efavirenz, Amprenavir oder Nelfinavir. Kinder mit einem Gewicht von weniger als 35 kg und einer Körperoberfläche von bis zu 0,6 Quadratmetern. Der Arzt berechnet die Dosis nach einem speziellen Schema individuell. Kinder mit einer Körperoberfläche von weniger als 0,6 sq. M. Es wird empfohlen, Kaletra-Lösung einzunehmen.
• Lösung: oral zu den Mahlzeiten eingenommen. Empfohlene Dosierung für Erwachsene: 5 ml Lösung 2-mal täglich oder 10 ml 1-mal täglich für Patienten, die zuvor keine antiretroviralen Medikamente eingenommen haben; Für Patienten, die eine antiretrovirale Therapie erhalten - 5 ml Lösung 2-mal täglich, wird dieser Patientenkategorie nicht empfohlen, eine einzelne Tagesdosis zu verschreiben. Bei Verdacht auf eine Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber Lopinavir wird empfohlen, die Kaletra-Dosis in Kombination mit Nevirapin oder Efavirenz zweimal täglich auf 6,5 ml zu erhöhen. Die Dosierung für Kinder wird vom Arzt nach einem speziellen Berechnungsschema festgelegt, das von der Wirkstoffkombination, der Empfindlichkeit gegenüber Lopinavir, dem Gewicht und dem Alter des Kindes abhängt. Eine Einzeldosis der Lösung für Kinder mit einem Gewicht von bis zu 15 kg wird mit einer Rate von 12/3 mg pro 1 kg des Kindergewichts und 10/2 bestimmt.5 mg pro 1 kg - für Kinder von 15 bis 40 kg. Der Empfang des berechneten Volumens der Lösung wird zweimal täglich verschrieben. Die tägliche Dosis für Kinder mit einem Gewicht von mehr als 40 kg sollte 5 ml Lösung zweimal täglich nicht überschreiten.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ranitidin und Omeprazol ist keine Dosisanpassung von Kaletra erforderlich.

Bei einer kombinierten Therapie von Erwachsenen mit Nevirapin, Efavirenz, Nelfinavir, Amprenavir und Kaletra kann Kaletra nicht einmal täglich verschrieben werden. Bei einer Dosis von 400/100 mg zweimal täglich ist keine Korrektur erforderlich.

Die Anwendung des Arzneimittels bei Kindern 1 Mal pro Tag wurde nicht untersucht.

Nebenwirkungen

Bei mehr als 2% der erwachsenen Patienten verursacht die Anwendung von Kaletra schwerwiegende und mäßige Nebenwirkungen:

• Allgemeine Störungen: Fieber, Asthenie, Schüttelfrost;
• Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Übelkeit, Blähungen, Erbrechen, Dysphagie;
• Vom Nervensystem: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Parästhesien;
• Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: arterielle Hypertonie, Gefäßerkrankungen;
• Psychische Störungen: Depressionen, verminderte Libido;
• Seitens der Haut und des Unterhautgewebes: Hautausschlag, Lipodystrophie;
• Von der Seite des Stoffwechsels und Ernährungsstörungen: Gewichtsverlust, Anorexie;
• Aus dem Bewegungsapparat: Myalgie;
• Infektionen: Bronchitis;
• Aus dem endokrinen System: Amenorrhoe, Hypogonadismus bei Männern.

Während des Zeitraums der Kaletra-Anwendung traten bei einigen (weniger als 2%) erwachsenen Patienten die folgenden Nebenwirkungen auf, aber ihre Beziehung zur Arzneimittelaufnahme wurde nicht nachgewiesen:

• Allgemeine Symptome: Unwohlsein, Brust- und Brustschmerzen, allgemeines und peripheres Ödem;
• Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Dehydration, Vitaminmangel, Diabetes mellitus, Laktatazidose, gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme, Fettleibigkeit;
• Aus dem Lymphsystem und dem Blut: Leukopenie, Anämie, Lymphadenopathie;
• Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Krampfadern, Herzklopfen, Vorhofflimmern, tiefe Venenthrombose, Myokardinfarkt, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis, Thrombophlebitis;
• Aus der Leber und den Gallenwegen: Cholezystitis, Cholangitis, Hepatitis, Fettablagerungen in der Leber, Hepatomegalie, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen;
• Infektionen: Furunkulose, grippeähnliches Syndrom, Gastroenteritis, Mittelohrentzündung, bakterielle Infektionen, Pharyngitis, Sinusitis, Sialadenitis, Virusinfektionen;
• Vom Immunsystem: allergische Reaktionen;
• Aus dem endokrinen System: Hypothyreose, Cushing-Syndrom;
• Aus dem Nervensystem: Schwindel, Schläfrigkeit, Neuropathie, Amnesie, Hirninfarkt, Ataxie, Krämpfe, Enzephalopathie, Dyskinesie, extrapyramidales Syndrom, Muskelhypertonizität, Tremor, Lähmung des Gesichtsnervs, periphere Neuritis, Migräne, Perversion oder Geschmacksverlust;
• Psychische Störungen: Angstzustände, Schlafstörungen, Apathie, Unruhe, Verwirrung, Nervosität, emotionale Labilität, Denkstörungen;
• Von der Seite des Sehorgans: Sehbehinderung;
• Aus dem Vestibularapparat und dem Hörorgan: Schwindel, Tinnitus;
• Aus den Atemwegen: Atemnot, Asthma, Rhinitis, vermehrter Husten, Lungenödem;
• Aus dem Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Aufstoßen, Verstopfung, Enterokolitis, Enteritis, Ösophagitis, Gastritis, Stuhlinkontinenz, hämorrhagische Kolitis, Stomatitis und ulzerative Stomatitis, Parodontitis, Pankreatitis;
• Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: trockene Haut, Juckreiz, Alopezie, Akne, Ekzeme, Gesichtsödeme, exfoliative Dermatitis, makulopapulärer Hautausschlag, Seborrhoe, Hautverfärbungen, Dehnungsstreifen, Hautgeschwüre, Schwitzen, Veränderungen der Nagelstruktur;
• Aus den Nieren und Harnwegen: Nephritis, Nierensteine;
• Bösartige, gutartige und nicht näher bezeichnete Tumoren: gutartige Hauttumoren, Zysten;
• Störungen des Fortpflanzungssystems: Impotenz, Gynäkomastie, Brustvergrößerung, Ejakulationsstörung;
• Aus dem Bewegungsapparat: Rückenschmerzen, Muskelschwäche, Arthralgie, Osteonekrose, Arthrose, Gelenkveränderungen;
• Änderungen der Laborparameter: Anstieg von Gesamtcholesterin und Bilirubin, Glucose, Triglyceriden, Amylase, Harnsäure, Zunahme der Aktivität von Alaninaminotransferase (ALT), Aspartataminotransferase (AST), Gamma-Glutamyltranspeptidase (GGT), Neutropenie, Abnahme des anorganischen Phosphorspiegels.

Unerwünschte Ereignisse bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 12 Jahren waren ähnlich wie bei Erwachsenen, meistens gab es Perversionen von Geschmack, Hautausschlag, Erbrechen und Durchfall.

Es gab auch Einzelfälle von Stevens-Johnson-Syndrom, Hepatitis, Bradyarrhythmie und Erythema multiforme.

Überdosis

Es liegen Daten zu Fällen einer Überdosierung von Kaletra-Lösung zur oralen Verabreichung vor. Bei versehentlicher Überdosierung bei Frühgeborenen wurden folgende Nebenwirkungen beobachtet: Kardiomyopathie, vollständiger atrioventrikulärer Block, akutes Nierenversagen, Laktatazidose. Die Lösung enthält Propylenglykol 15,3% (Gew./Vol.) Und Ethanol (42,4% Vol./Vol.). Um eine Überdosierung von Lopinavir / Ritonavir zu verhindern, sollte die genaue Berechnung der Dosis des Arzneimittels sehr sorgfältig erfolgen (insbesondere wenn es Säuglingen verschrieben wird) und kleine Kinder).

Die klinischen Daten zur akuten Überdosierung von Lopinavir / Ritonavir sind begrenzt. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Therapie umfasst Maßnahmen zur Aufrechterhaltung der Lebenserhaltung des Körpers, einschließlich der Überwachung der Vitalfunktionen des Körpers und des klinischen Zustands des Patienten. Bei Bedarf werden Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle verschrieben.

Da die Plasmaproteinbindung von Lopinavir / Ritonavir hoch ist, ist eine Dialyse unpraktisch. In diesem Fall kann im Falle einer Überdosierung von Kaletra-Lösung eine Dialyse verschrieben werden, um Propylenglykol und Ethanol zu entfernen.

spezielle Anweisungen

Mit äußerster Vorsicht wird empfohlen, die gleichzeitige Anwendung von intranasalen und inhalativen Glukokortikosteroiden (GCS) zu verschreiben, da ein hohes Risiko für die Entwicklung systemischer Nebenwirkungen besteht. Wenn es notwendig ist, GCS für längere Zeit zu verwenden, ist es ratsam, die andere Form vorzuschreiben.

In Kombination mit Tadalafil, Sildenafil oder Vardenafil steigt deren Konzentration im Blutplasma an, was zu einer arteriellen Hypotonie und einer verlängerten Erektion führen kann.

Kaletra sollte innerhalb von 10 Tagen vor der Ernennung von Rifampicin in einer Standarddosis eingenommen werden, da ihre gleichzeitige Verabreichung zu einer dosisabhängigen Abnahme der Konzentration von Lopinavir im Blutplasma führt. Dann ist unter enger Kontrolle der Leberfunktion eine Titration der Kaletra-Dosis nach oben möglich.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen steigt die Wirkstoffkonzentration im Plasma an, daher muss ihre Behandlung unter regelmäßiger sorgfältiger Überwachung der Laborparameter, einschließlich der Aktivität von AST, ALT, durchgeführt werden.

Während der Einnahme von Proteasehemmern bei Patienten wurden Fälle von Hyperglykämie, diabetischer Ketoazidose und Dekompensation von Diabetes mellitus beobachtet, deren Beziehung und Häufigkeit jedoch klinisch nicht nachgewiesen wurden.

Bei Patienten mit fortschreitender HIV-Infektion erhöht die Behandlung mit Kaletra die Wahrscheinlichkeit, an Pankreatitis und Hypertriglyceridämie zu erkranken, oder das Risiko einer Exazerbation bei Patienten mit Pankreatitis in der Vorgeschichte.

Es werden verschiedene Schweregrade der Kreuzresistenz von Proteaseinhibitoren festgestellt, und Studien zur Wirkung von Kaletra auf die Wirksamkeit anderer Proteaseinhibitoren während der nachfolgenden Therapie werden fortgesetzt.

Die Therapie mit Proteasehemmern führt zu Blutungen, spontaner Bildung subkutaner Hämatome und zur Entwicklung einer Hämarthrose bei Patienten mit Hämophilie Typ A und B.

Vor dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels können bei Patienten äußere Veränderungen auftreten, die mit Cushingoid und einer Zunahme der Brustdrüsen, einer Umverteilung oder Ansammlung von Fettablagerungen im Rücken und Nacken bei gleichzeitiger Abnahme des Fettes im Gesicht und in den Gliedmaßen verbunden sind.

Vor Beginn der Anwendung von Kaletra und während der gesamten Therapiezeit sollte der Cholesterin- und Triglyceridspiegel regelmäßig überwacht werden. Bei Lipidstörungen ist die Ernennung geeigneter Arzneimittel angezeigt.

Zu Beginn der antiretroviralen Kombinationstherapie mit Kaletra können bei Patienten Exazerbationen von verbleibenden oder asymptomatischen opportunistischen Infektionen auftreten, die eine zusätzliche Untersuchung und Behandlung erforderlich machen.

Patienten sollten über die Notwendigkeit informiert werden, einen Arzt aufzusuchen, wenn sie Steifheit und Schmerzen in den Gelenken entwickeln, die motorische Funktion beeinträchtigen, da diese Anzeichen mit der Entwicklung von Osteonekrose verbunden sein können.

Angesichts der Häufigkeit von Begleiterkrankungen, einer verminderten Nieren-, Leber- oder Herzfunktion und einer begleitenden Therapie bei Patienten über 65 Jahren sollte Kaletra bei Patienten dieser Kategorie mit Vorsicht angewendet werden.

Während der Therapie ist es den Patienten untersagt, Fahrzeuge und Mechanismen sowie andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu fahren, deren Umsetzung eine Konzentration der Aufmerksamkeit und eine hohe Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordert.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft ist es verboten, Kaletra einmal täglich anzuwenden.

Die Wirkung der Lopinavir / Ritonavir-Pille wurde bei 3366 schwangeren Frauen untersucht. Forschungsdaten zeigen, dass die Einnahme des Arzneimittels im Vergleich zur anfänglichen Häufigkeit ihres Auftretens nicht zu schwerwiegenden angeborenen Missbildungen führt. Bei Bedarf können Lopinavir / Ritonavir-Tabletten während der Schwangerschaft angewendet werden.

Kaletra in Form einer Lösung kann bei schwangeren Frauen angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter höher ist als das potenzielle Risiko für den Fötus.

Während der Stillzeit müssen Sie bei der Einnahme von Kaletra mit dem Stillen aufhören.

Verwendung im Kindesalter

Es ist verboten, Kaletra-Tabletten zur Behandlung von Patienten unter 3 Jahren zu verwenden (für Kinder von 0,5 bis 3 Jahren wird das Medikament als Lösung für die orale Verabreichung verschrieben). Tabletten dürfen auch nicht zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren in der einmaligen Behandlung pro Tag verwendet werden.

Kaletra in Form einer Lösung zur oralen Verabreichung ist für die Behandlung von Patienten unter 6 Monaten kontraindiziert und sollte unter 18 Jahren mit Vorsicht angewendet werden.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Nierenversagen sollte Kaletra-Lösung mit Vorsicht und Tabletten verwendet werden - ohne Einschränkungen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei schwerer Leberfunktionsstörung ist Kaletra kontraindiziert. Bei leichtem bis mittelschwerem Leberversagen sowie bei Leberzirrhose sollte das Medikament mit Vorsicht angewendet werden.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei der Behandlung älterer Patienten (ab 65 Jahren) sollte Kaletra mit Vorsicht angewendet werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Der Onkologe verschreibt die gleichzeitig eingenommenen Medikamente unter Berücksichtigung der hohen Aktivität der Wirkstoffe von Kaletra, ihrer Dosis und des Alters des Patienten.

Analoge

Analoga von Kaletra sind: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Lagerbedingungen

Bei Temperatur lagern: Lösung - 2-8 ° C, Tabletten - 15-30 ° C. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit: Lösung - 2 Jahre, Tabletten - 4 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Kaletra

Die Bewertungen von Kaletra sind nicht eindeutig: Einige Patienten berichten von einer guten Verträglichkeit und hohen Wirksamkeit des Arzneimittels, andere über die Entwicklung bei längerer Anwendung negativer Phänomene (Fettleibigkeit, Kopfschmerzen, Zerstörung der Gelenke usw.).

Preis für Kaletra in Apotheken

Der ungefähre Preis für Kaletra beträgt 3950–4890 Rubel. für 120 Tabletten von 200/50 mg.

Kaletra: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Kaletra 200 mg + 50 mg Filmtabletten 120 Stk. RUB 8440 Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!