Nivalin
Nivalin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Nivalin
ATX-Code: N06DA04
Wirkstoff: Galantamin (Galantamin)
Hersteller: Sopharma, JSC (Bulgarien)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 29.11.2008
Preise in Apotheken: ab 850 Rubel.
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Nivalin ist ein Anticholinesterasemittel.
Form und Zusammensetzung freigeben
- Injektionslösung: von farblos bis hellgelb, transparent (je 1 ml in farblosen Glasampullen, 10 Ampullen in Blasen, in einem Karton 1 oder 10 Blasen);
- Tabletten: rund, flach, weiß, mit einer doppelseitigen Fase und einer Kerbe auf einer Seite (in einer Dosierung von 5 mg - 10 Stück in Blasen, in einem Karton 1 Blister, 20 Stück in Blasen, in einem Karton 1 oder 3 Blasen in einer Dosierung von 10 mg - 10 Stk. in Blasen, in einem Karton 1 oder 2 Blasen).
Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Nivalin.
Zusammensetzung von 1 Ampulle Lösung:
- Wirkstoff: Galantaminhydrobromid - 1; 2,5; 5 oder 10 mg;
- Hilfskomponenten: Natriumchlorid, Wasser zur Injektion.
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Galantaminhydrobromid - 5 oder 10 mg;
- Hilfskomponenten: Weizenstärke, Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose (Typ 101), Magnesiumstearat, Talk; 5 mg Tabletten enthalten auch Calciumhydrogenphosphatdihydrat.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff von Nivalin, Galantaminhydrobromid, ist ein reversibler Acetylcholinesterase-Inhibitor. Stimuliert n-cholinerge Rezeptoren und erhöht die Empfindlichkeit der postsynaptischen Membran gegenüber Acetylcholin.
Das Medikament erleichtert die Weiterleitung von Nervenimpulsen im Bereich der neuromuskulären Synapsen und verstärkt die Erregungsprozesse in den Reflexzonen des Gehirns und des Rückenmarks.
Erhöht den Tonus und stimuliert die Kontraktion der Skelett- und glatten Muskeln, verbessert die Sekretion von Schweiß und Verdauungsdrüsen. Stellt die neuromuskuläre Leitfähigkeit wieder her, die durch nicht depolarisierende kurariforme Muskelrelaxantien blockiert wird. Reduziert den Augeninnendruck beim Winkelschlussglaukom, verursacht Akkommodationskrämpfe und Miosis.
Durch die Erhöhung der Aktivität des cholinergen Systems verbessert Galantaminhydrobromid die kognitive Funktion bei Patienten mit Demenz vom Alzheimer-Typ, beeinflusst jedoch nicht die Entwicklung der Krankheit selbst.
Pharmakokinetik
Nach subkutaner Verabreichung und oraler Verabreichung von Nivalin wird Galantamin schnell resorbiert. Die therapeutische Konzentration ist innerhalb von 30 Minuten erreicht. Nach Anwendung einer Dosis von 10 mg wird die maximale Plasmakonzentration nach 2 Stunden beobachtet und beträgt 1,2 mg / ml.
Die absolute Bioverfügbarkeit kann 90% erreichen.
Bei längerer Anwendung von Nivalin wird eine Gleichgewichtskonzentration hergestellt. Galantamin bindet schwach an Blutproteine. Dringt leicht in die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ein, wird in Hirngeweben gefunden.
In unbedeutendem Ausmaß (bis zu 10%) wird es in der Leber durch Demethylierung unter Bildung der Metaboliten Galantaminon und Epigalanthamin metabolisiert, die in Plasma und Urin vorkommen.
Es wird unverändert und in Form von Metaboliten hauptsächlich durch glomeruläre Filtration im Urin ausgeschieden (bis zu 74% bei oraler Einnahme, bis zu 89% bei subkutaner Verabreichung). Die Halbwertszeit beträgt 5 Stunden. In einer kleinen Menge (0,2 ± 0,1% / 24 Stunden) wird es in die Galle ausgeschieden. Die renale Clearance beträgt ungefähr 100 ml / min, was nahe an der Inulin-Clearance liegt, die der Kreatinin-Clearance (CC) entspricht.
Die Plasmakonzentration des Arzneimittels steigt bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Beeinträchtigung der Nieren- / Leberfunktion mit Alzheimer-Krankheit an.
Anwendungshinweise
Injektion
Neurologie:
- Zerebralparese;
- traumatische Schädigung des Nervensystems;
- Erkrankungen des Rückenmarks (Myelitis, Poliomyelitis, Poliomyelitis Form der durch Zecken übertragenen Enzephalitis);
- Myopathie;
- idiopathische Parese des Gesichtsnervs;
- Polyneuropathie, Polyneuritis, Polyradiculoneuritis, Neuritis;
- Guillain Barre-Syndrom;
- Bettnässen.
Anästhesiologie und Chirurgie:
- postoperative Darm- und Blasenatonie;
- die Notwendigkeit, die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxantien (als Antagonist) zu verringern.
Andere Indikationen zur Verwendung:
- Toxikologie: Vergiftung mit Anticholinergika, Morphin oder seinen Analoga;
- Physiotherapie: Erkrankungen des peripheren Nervensystems (in Form von Iontophorese);
- Radiologie: Funktionsdiagnostik des Zustands des Verdauungssystems und der Gallenblase (um die Qualität der Diagnostik zu verbessern).
Pillen
- Zerebralparese;
- Myopathie;
- Demenz vom Alzheimer-Typ, leicht bis mittelschwer;
- progressive Muskeldystrophie;
- Radikulitis;
- Neuritis;
- Myasthenia gravis;
- Poliomyelitis (unmittelbar nach dem Ende der Fieberperiode sowie in der Erholungsphase und der Periode der Resteffekte).
Kontraindikationen
Absolute Kontraindikationen für beide Darreichungsformen von Nivalin:
- obstruktive Erkrankungen der Harnwege (mechanische Obstruktion);
- chronische Herzinsuffizienz;
- atrioventrikulärer Block;
- Bradykardie;
- Angina pectoris;
- Hyperkinese;
- Epilepsie;
- Bronchialasthma;
- mechanische Darmobstruktion;
- schwere Leberfunktionsstörung (> 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala);
- schweres Nierenversagen (CC <9 ml / min);
- Schwangerschafts- und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels.
Zusätzlich für Nivalin-Injektionslösung:
- Alter bis zu 1 Jahr;
- Alter bis zu 18 Jahren bei Verbesserung der Qualität von Röntgenuntersuchungen.
Zusätzlich für Nivalin-Tabletten:
- chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD);
- arterieller Hypertonie;
- vor kurzem wurden die Organe des Magen-Darm-Trakts (GIT), der Harnwege oder der Prostata operiert;
- Alter bis zu 9 Jahren.
Relative Kontraindikationen für Injektionslösung (Vorsicht ist geboten):
- Nierenversagen;
- Störungen des Wasserlassens;
- Operationen mit Vollnarkose;
- kürzliche Operation an der Prostata.
Relative Kontraindikationen für Tabletten (Vorsicht ist geboten):
- leichte bis mittelschwere Nieren- / Leberfunktionsstörung;
- Sick-Sinus-Syndrom und andere Störungen der supraventrikulären Überleitung;
- Magengeschwür des Magens und des Zwölffingerdarms oder das Risiko der Entwicklung erosiver und ulzerativer Läsionen des Magen-Darm-Trakts;
- Gluten-Enteropathie;
- Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom, Galactosämie, Laktasemangel;
- Operationen mit Vollnarkose;
- die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die die Herzfrequenz verlangsamen können (z. B. Betablocker oder Digoxin).
Nivalin, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Injektion
In dieser Darreichungsform wird Nivalin subkutan (subkutan), intramuskulär (intramuskulär) oder intravenös (intravenös) verabreicht.
Die Dosis und Dauer der Behandlung wird vom Arzt unter Berücksichtigung der Schwere der Krankheitssymptome und der individuellen Merkmale des Patienten festgelegt.
Die Behandlung beginnt mit einer Mindestdosis und wird schrittweise erhöht.
Bei Erwachsenen mit subkutaner Verabreichung betragen die Höchstdosen: einfach - 10 mg, täglich - 20 mg.
Empfohlene Dosierungen von Nivalin (zur subkutanen Verabreichung) für Kinder, abhängig von ihrem Alter:
- 1-2 Jahre - 0,1-0,2 ml 0,25% ige Lösung (0,25-1 mg);
- 3-5 Jahre - 0,2-0,4 ml 0,25% ige Lösung (0,5-5 mg);
- 6-8 Jahre alt - 0,3-0,42 ml 0,25% ige Lösung (0,75-7,5 mg);
- 9-11 Jahre alt - 0,5 ml 0,25% ige Lösung - 0,6 ml 0,5% ige Lösung (1-10 mg);
- 12-15 Jahre - 0,7 ml 0,25% ige Lösung - 1 ml 0,5% ige Lösung (1,25-12,5 mg);
- über 15 Jahre alt - 0,2-0,7 ml 1% ige Lösung (12,5-20 mg).
Die Dauer der Behandlung hängt von der Schwere und den Merkmalen der Krankheit ab, durchschnittlich 40-60 Tage. Bei Bedarf werden die Kurse 2–3 Mal im Abstand von 1–2 Monaten wiederholt.
Bei Kindern mit Bettnässen und Erkrankungen des peripheren Nervensystems wird Nivalin in Form einer Iontophorese verabreicht. In einer Dosis von 1-2 ml 0,25% iger Lösung zuweisen.
Nivalin wird normalerweise einmal verabreicht. Wenn eine hohe Tagesdosis verschrieben wird, kann diese in zwei Verabreichungen unterteilt werden.
Als Antagonist nicht depolarisierender Muskelrelaxantien wird Nivalin erwachsenen Patienten in einer täglichen Dosis von 10–20 mg intravenös verabreicht.
Um die Qualität der Röntgenuntersuchungen bei Erwachsenen zu verbessern, wird das Medikament in einer intramuskulär verabreichten Dosis von 1–5 mg verschrieben.
Pillen
In Form von Tabletten sollte Nivalin oral zu den Mahlzeiten eingenommen und mit den Tabletten mit Wasser abgespült werden.
Die tägliche Dosis für Erwachsene beträgt 10-40 mg, abhängig vom Volumen, das in 2-4 Dosen mit Myasthenia gravis unterteilt ist - in 3 Dosen.
Bei Alzheimer beträgt die empfohlene Anfangsdosis 5 mg 2-mal täglich. In den nächsten 4 Wochen wird die Tagesdosis bei Bedarf schrittweise auf 20 mg - 10 mg jeden Morgen und Abend erhöht. Patienten sollten während der Therapie ausreichend Flüssigkeit zu sich nehmen. In Fällen, in denen eine Unterbrechung der Behandlung erforderlich ist, sollte die Therapie mit einer niedrigen Dosis fortgesetzt und schrittweise erhöht werden.
Tägliche Dosen von Nivalin bei Kindern mit Zerebralparese und Poliomyelitis, je nach Alter:
- 9-11 Jahre alt: 5-15 mg in 2-3 Dosen;
- 12-15 Jahre: 5-20 mg in 2-4 Dosen.
Patienten mit mittelschwerer Nieren- / Leberfunktionsstörung sollten mindestens 5 mg 1 Mal pro Tag (morgens) mindestens in der ersten Woche der Therapie und 5 mg 2 Mal täglich in den nächsten 4 Wochen einnehmen. Die tägliche Gesamtdosis von Nivalin sollte 15 mg nicht überschreiten.
Nebenwirkungen
Injektion
- aus dem Verdauungssystem: häufig - erhöhter Speichelfluss, verkrampfende Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Anorexie; selten - Darmkolik;
- vom Zentralnervensystem: oft - Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit; selten - Akkommodationskrämpfe, Schlaflosigkeit;
- andere: vermehrtes Schwitzen; selten - Harnwegsinfektion, Rhinitis, Bronchospasmus, Bradykardie, Nierenkolik.
Pillen
- vom zentralen und peripheren Nervensystem: häufig - visuelle und auditive Halluzinationen, Geschmacksperversion, Lethargie, Synkope, Zittern, Verhaltensreaktionen (einschließlich Erregung und Aggression); selten - Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Aphasie, Apraxie, Hypo- oder Hyperkinese, Ataxie, Muskelkrämpfe, Krämpfe, Parästhesien, Apathie, Depressionen (sehr selten mit Selbstmord), Anorexie, vorübergehender zerebrovaskulärer Unfall, Schlaganfall, Delirium, paranoide Reaktionen, erhöhte Libido;
- aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, erhöhter Speichelfluss, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Durchfall, Magen-Darm-Beschwerden, Blähungen, Duodenitis, Gastritis, Übelkeit, Gastroenteritis, Dysphagie, Erbrechen, Anorexie, Divertikulitis, Hepatitis, Perforation, Verdauung Blutungen aus dem oberen und unteren Magen-Darm-Trakt, eine Erhöhung des Niveaus der alkalischen Phosphatase, eine Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen;
- aus dem Herz-Kreislauf-System: supraventrikuläre vorzeitige Schläge, ventrikuläre und supraventrikuläre Tachykardie, Blutdruckabfall, AV-Block, Bradykardie, orthostatischer Kollaps, Vorhofflattern oder Vorhofflimmern, Verlängerung des QT-Intervalls, Hitzewallungen, Ödeme, Herzinsuffizienz, Ischämie;;
- aus dem hämatopoetischen System: Purpura, Thrombozytopenie, Anämie;
- aus dem Harnsystem: häufiges Wasserlassen, Inkontinenz oder Harnverhaltung, Harnwegsinfektionen, Hämaturie, Zahnstein, Nierenkolik;
- vom Bewegungsapparat: Muskelschwäche, Muskelkrämpfe;
- seitens der Sinne: Akkommodationskrampf, Sehstörungen, Nasenbluten, Rhinitis; selten - Tinnitus;
- Laborparameter: Hyperglykämie, Hypokaliämie;
- andere: vermehrtes Schwitzen, Fieber, Müdigkeit, Brustschmerzen, Gewichtsverlust, Bronchospasmus, Dehydration (in seltenen Fällen mit Entwicklung eines Nierenversagens).
Überdosis
Injektion
Symptome: verminderter Blutdruck, Bradykardie, Durchfall, Übelkeit, Krämpfe, Erbrechen, Bronchospasmus; in schweren Fällen - Krämpfe, Koma.
Behandlung: symptomatische Therapie, Überwachung und gegebenenfalls Aufrechterhaltung der Funktionen des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems. Die intravenöse Verabreichung von Atropin (0,5–1 mg) wird als Gegenmittel gezeigt, falls erforderlich, ist eine wiederholte Verabreichung möglich.
Pillen
Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen, Anfälle, Bewusstseinsdepression bis zum Koma. Die Kombination von schwerer Muskelschwäche mit Hypersekretion der Trachealschleimhaut und Bronchospasmus kann zu einer tödlichen Atemwegsblockade führen.
Behandlung: Magenspülung und symptomatische Therapie. Atropin wird als Gegenmittel verabreicht. Falls erforderlich, wird es wiederholt verabreicht, wobei die Dosen in Abhängigkeit vom Zustand des Patienten und dem therapeutischen Ansprechen bestimmt werden.
spezielle Anweisungen
Acetylcholinesterase-Inhibitoren tragen zum Gewichtsverlust bei, was insbesondere bei der Behandlung der Alzheimer-Krankheit berücksichtigt werden sollte, da Patienten mit dieser Krankheit normalerweise eine Gewichtsabnahme aufweisen.
Die Wirksamkeit von Nivalin bei anderen Arten von Demenz und Gedächtnisstörungen wurde nicht nachgewiesen. Das Medikament wird nicht zur Behandlung von Patienten mit leichten kognitiven Beeinträchtigungen angewendet, dh mit isolierten Gedächtnisstörungen, die das erwartete Niveau für Bildung und Alter der Person überschreiten, aber die Kriterien für die Alzheimer-Krankheit nicht erfüllen.
Während der Einnahme von Nivalin-Tabletten wird eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme empfohlen.
Galantamin erhöht das Risiko einer Synkope (Ohnmacht) und erfordert daher eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks, insbesondere wenn Nivalin in einer täglichen Dosis von 40 mg angewendet wird. Um das Auftreten von Nebenwirkungen zu Beginn der Behandlung zu vermeiden, sollte die Dosis sorgfältig ausgewählt werden.
Nivalin kann die Entwicklung von vagotonen Effekten des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich Bradykardie) verursachen. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn das Medikament Patienten mit Leitungsstörungen (einschließlich Sick-Sinus-Syndrom) verschrieben wird oder wenn Medikamente eingenommen werden, die die Herzfrequenz senken können.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Nivalin kann Sehstörungen, Schwindel und Schläfrigkeit verursachen. Daher sollten Patienten während der Therapiezeit keine potenziell gefährlichen Aktivitäten ausführen, einschließlich Autofahren und Arbeiten mit komplexen Mechanismen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Nivalin während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Wenn die Lösung zur Verbesserung der Qualität von Röntgenuntersuchungen verwendet wird, ist sie bei Patienten unter 18 Jahren für andere Indikationen - unter 1 Jahr - kontraindiziert.
Nivalin-Tabletten werden Kindern unter 9 Jahren nicht verschrieben.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Anwendung von Nivalin ist bei schwerem Nierenversagen kontraindiziert (CC <9 ml / min).
Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung sollten mit Vorsicht behandelt werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Die Anwendung von Nivalin ist bei schwerem Leberversagen kontraindiziert (> 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala).
Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollten mit Vorsicht behandelt werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Eine gegenseitige Abnahme der Wirkungen wird bei einer Kombination von Nivalin und m-cholinergen Blockern (Atropin), nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien (Tubocurarin), Ganglienblockern (Hexamethonium, Azamethoniumbromid, Pachycarpin), Novocainamid, Chinin festgestellt.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Galantamin wird die Wirkung der Depolarisation von Muskelrelaxantien verstärkt.
Cimetidin kann die Bioverfügbarkeit von Galantamin erhöhen.
Die therapeutische Wirkung von Nivalin kann durch Aminoglycosid-Antibiotika (z. B. Gentamicin oder Amikacin) verringert werden.
Galantamin reduziert die hemmende Wirkung von Opioiden (Morphin und seine Analoga) auf das Atmungszentrum. Stärkt die neuromuskuläre Blockade während der Vollnarkose (auch bei Verwendung von Suxamethonium als peripheres Muskelrelaxans). Stärkt die depressive Wirkung von Ethanol und Beruhigungsmitteln auf das Zentralnervensystem.
Durch die kombinierte Anwendung von Medikamenten, die die Herzfrequenz senken (z. B. Betablocker oder Digoxin), wird die Bradykardie verschlimmert.
Es wird nicht empfohlen, Nivalin in Kombination mit anderen Cholinomimetika einzunehmen.
CYP2D6 und CYP3D4 sind Isozyme, die am Galantaminstoffwechsel beteiligt sind. Erythromycin, Zidovudin und Ketoconazol sind Inhibitoren des CYP3D4-Isoenzyms, Fluoxetin, Paroxetin, Chinidin, Fluvoxamin und Amitriptylin sind Inhibitoren des CYP2D6-Isoenzyms. Folglich können diese Arzneimittel den Metabolismus von Galantamin beeinflussen, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Serum und infolgedessen zu einer Erhöhung der Häufigkeit cholinerger Nebenwirkungen (insbesondere Übelkeit und Erbrechen) führen kann. In diesem Fall kann eine Reduzierung der Erhaltungsdosis von Nivalin erforderlich sein.
Analoge
Analoga von Nivalin sind: Axamon, Alzepil, Alcenorm, Berinert, Galnora SR, Dementis, Ipigrix, Kalimin 60 N, Proserin, Reminil, Exelon, Yasnal.
Lagerbedingungen
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt.
Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Nivaline
Trotz des breiten Anwendungsspektrums des Arzneimittels werden Bewertungen von Nivalin hauptsächlich von Verwandten und Erziehungsberechtigten älterer Menschen abgegeben, die das Arzneimittel gegen Demenz erhalten. Die Art der Nachrichten ist überwiegend negativ: Es wird kein Nutzen aus der Therapie festgestellt, und der Zustand verbessert sich nicht.
Der Preis von Nivalin in Apotheken
Ungefähre Preise für Nivalin (für eine Packung mit 10 Ampullen):
- Lösung von 1 mg / ml - 841–904 Rubel;
- Lösung von 2,5 mg / ml - 1128-1232 Rubel;
- Lösung 5 mg / ml - 1793–1850 Rubel;
- Lösung 10 mg / ml - 3326–3519 Rubel.
Nivalin: Preise in Online-Apotheken
Medikamentenname Preis Apotheke |
Nivalin 1 mg / ml Injektionslösung 1 ml 10 Stk. 850 RUB Kaufen |
Nivalin 2,5 mg / ml Injektionslösung 1 ml 10 Stk. 1080 RUB Kaufen |
Nivalin 5 mg / ml Injektionslösung 1 ml 10 Stk. 1639 RUB Kaufen |
Nivalin rr d / in. 1% amp. 1 ml Nr. 10 3312 RUB Kaufen |
Nivalin 10 mg / ml Injektionslösung 1 ml 10 Stk. 3418 RUB Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!