Stalevo - Gebrauchsanweisung, Preis, Bewertungen Von Tablets, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Stalevo

Stalevo: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
14. 14. Analoge
15. 15. Lagerbedingungen
16. 16. Abgabebedingungen von Apotheken
17. 17. Bewertungen
18. 18. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Stalevo

ATX-Code: N04BA03

Wirkstoffe: Levodopa + Entacapon + Carbidopa (Levodopa + Entacapon + Carbidopa)

Produzent: Orion Corporation Orion Pharma (Finnland)

Beschreibung und Foto-Update: 2020-01-03

Preise in Apotheken: ab 2959 Rubel.

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Stalevo ist ein kombiniertes Antiparkinson-Medikament (Dopamin-Vorläufer + peripherer Decarboxylase-Inhibitor + Catechol-O-Methyltransferase-Inhibitor).

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform Stalevo - Filmtabletten: dunkelgrau-rot oder bräunlich-rot, ohne Risiko, mit einseitiger Prägung: bei einer Dosierung von 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - runde bikonvexe Tabletten, Code " LCE 50 "; bei einer Dosierung von 100 mg / 25 mg / 200 mg - ovale Tabletten, Code "LCE 100"; bei einer Dosierung von 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - längliche ellipsoide Tabletten, Code "LCE 150"; in einer Dosierung von 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - längliche, ellipsoide, bikonvexe Tabletten, Code "LCE 200" (in Durchstechflaschen mit 10, 30, 100 oder 250 Tabletten mit einer Dosierung von 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100) mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg oder 10, 30, 100, 130 oder 175 Tabletten in einer Dosierung von 200 mg / 54,1 mg / 200 mg in einer Packung Pappe 1 Flasche und Gebrauchsanweisung für Stalevo).

Zusammensetzung für 1 Tablette in einer Dosierung von 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg bzw. 200 mg / 54,1 mg / 200 mg:

• Wirkstoffe: Levodopa - 50; 100; 150 oder 200 mg; Carbidopa-Monohydrat - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg oder 54,1 mg (ausgedrückt als Carbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg oder 50 mg; Entacapon (für alle Dosierungen) - 200 mg;
• Hilfskomponenten: Magnesiumstearat, Povidon K-30, Natriumcroscarmellose, Mannit, Maisstärke;
• Filmhülle: Glycerin 85% (Glycerin 85%); Polysorbat 80, Magnesiumstearat, Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb, Titandioxid, Saccharose, Hypromellose (200 mg / 54,1 mg / 200 mg Tablettenbeschichtung enthalten nicht den Eisenoxidgelb-Farbstoff).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

In Übereinstimmung mit modernen Konzepten sind die Manifestationen der Parkinson-Krankheit mit einem Abbau von Dopamin im Striatum verbunden. Dopamin passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke, und sein Vorläufer Levodopa überschreitet die Blut-Hirn-Schranke und lindert Anzeichen von Pathologie.

Da Levodopa in peripheren Organen aktiv metabolisiert wird, erreicht bei Verwendung ohne Inhibitoren von Stoffwechselenzymen nur ein kleiner Teil der verschriebenen Dosis das Zentralnervensystem.

Carbidopa ist ein peripherer DOPA-Decarboxylase-Inhibitor, der den Metabolismus von Levodopa verringert. Gleichzeitig wird in den peripheren Organen Dopamin gebildet, das dem Gehirn leichter zugänglich wird. Die Decarboxylierung von Levodopa wird reduziert, wenn es in Kombination mit einem DOPA-Decarboxylase-Inhibitor angewendet wird. Daher kann es in niedrigeren Dosen verschrieben werden, wodurch das Auftreten von unerwünschten Ereignissen wie Übelkeit verringert wird.

Vor dem Hintergrund der Unterdrückung der Decarboxylase durch einen DOPA-Decarboxylase-Inhibitor wird die Catechol-O-Methyltransferase zum wichtigsten peripheren Stoffwechselenzym. Es katalysiert die Umwandlung von Levodopa in seinen potenziell schädlichen Metaboliten 3-O-Methyldopa.

Entacapon ist ein spezifischer, reversibler und hauptsächlich peripherer Inhibitor der Catechol-O-Methyltransferase. Es ist für die kombinierte Anwendung mit Levodopa vorgesehen und verlangsamt seine Clearance aus dem Blutkreislauf, wodurch die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve vergrößert wird, die das pharmakokinetische Profil von Levodopa charakterisiert. Aus diesem Grund wird das klinische Ansprechen auf jede Dosis der letzteren verlängert und verbessert.

Pharmakokinetik

Die Absorption von Entacapon, Levodopa und Carbidopa ist durch eine signifikante Intra- und Intervariabilität einzelner Werte gekennzeichnet. Entacapon und Levodopa werden schnell resorbiert und ausgeschieden, während Carbidopa etwas langsamer resorbiert und ausgeschieden wird. Die Bioverfügbarkeit von Levodopa bei getrennter Anwendung ohne die beiden anderen Wirkstoffe von Stalevo variiert zwischen 15 und 33%. Die Bioverfügbarkeit von Carbidopa liegt zwischen 40 und 70% und Entacapon in einer Dosis von 200 mg bei 35%.

Lebensmittel mit hohem Gehalt an neutralen Aminosäuren können die Aufnahme von Levodopa verzögern und verringern. Das Regime und die Ernährung beeinflussen die Absorption von Entacapon nicht.

Es liegen keine Daten zum Verteilungsvolumen von Carbidopa vor. Das Verteilungsvolumen von Levodopa und Entacapon ist recht gering und beträgt 0,36 bis 1,6 Liter pro 1 kg bzw. 27 Liter pro 1 kg.

Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen von Levodopa ist minimal (von 10 bis 30%), während diese Zahl für Carbidopa fast 36% beträgt. Entacapon bindet weitgehend an Plasmaproteine, fast 98%, hauptsächlich mit Serumalbumin. In therapeutischen Konzentrationen verdrängt Entacapon keine anderen aktiven Komponenten, die weitgehend mit Protein assoziiert sind (z. B. Diazepam, Phenylbutazon, Salicylsäure oder Warfarin). Es wird jedoch durch diese Substanzen nicht verdrängt, wenn es in therapeutischen Dosen oder höheren Konzentrationen verwendet wird.

Der Levodopa-Stoffwechsel ist aktiv. In diesem Fall werden verschiedene Metaboliten gebildet. Die wichtigsten Wege sind die O-Methylierung mit Catechol-O-Methyltransferase und die Decarboxylierung mit DOPA-Decarboxylase.

Der Metabolismus von Carbidopa erfolgt unter Bildung von zwei Metaboliten, die in Form von nicht konjugierten Substanzen und Glucuroniden im Urin ausgeschieden werden. Von der gesamten Ausscheidung von Carbidopa im Urin beträgt seine Ausscheidung in unveränderter Form 30%.

Entacapon wird vor der Ausscheidung im Urin (10–20%) und im Kot / in der Galle (80–90%) fast vollständig metabolisiert. Der Hauptstoffwechselweg ist die Glucuronidierung von Entacapon und seinem aktiven Metaboliten (cis-Isomer). Der Gehalt an letzterem im Blutplasma beträgt ungefähr 5% des gesamten Entacapons. Die Gesamtclearance von Entacapon beträgt für Levodopa 0,7 Liter pro 1 kg pro Stunde - von 0,55 bis 1,38 Liter pro 1 kg pro Stunde. Die Halbwertszeit (getrennt genommen): Entacapon beträgt 0,4 bis 0, 7 Stunden; Carbidope - 2 bis 3 Stunden; Levodopa - von 0,6 bis 1,3 TL.

Da Entacapon und Levodopa eine kurze Halbwertszeit haben, gibt es bei wiederholten Dosen keine echte Akkumulation.

Gemäß In-vitro-Studien mit mikrosomalen Präparaten der menschlichen Leber hemmt Entacapon die Enzyme von Cytochrom P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Andere Isozyme von Cytochrom P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A und CYP2C19) hemmen Entacapon schwach oder interagieren überhaupt nicht mit ihnen.

Die Levodopa-Therapie bei älteren Patienten ohne Entacapon und Carbidopa erhöht die Absorption und verlangsamt die Ausscheidung im Vergleich zu jüngeren Patienten. Bei der kombinierten Behandlung mit Levodopa und Carbidopa erfolgt die Absorption des ersten im Körper älterer und jüngerer Patienten auf ähnliche Weise, obwohl bei älteren Probanden der Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve 1,5-mal höher ist als bei jungen Patienten. Dies ist auf eine Abnahme der DOPA-Decarboxylase-Aktivität und der Levodopa-Clearance mit dem Alter zurückzuführen. Es gab keine signifikanten Unterschiede im Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve von Entacapon oder Carbidopa bei älteren (65 bis 75 Jahre) und jüngeren (45 bis 64 Jahre) Probanden.

Im Körper von Männern ist die Bioverfügbarkeit von Levodopa signifikant geringer als bei Frauen. In pharmakokinetischen Studien mit Stalevo war die Bioverfügbarkeit von Levodopa bei Männern geringer als bei Frauen, hauptsächlich aufgrund des Gewichtsunterschieds, während es keine geschlechtsspezifischen Unterschiede bei der Bioverfügbarkeit von Entacapon und Carbidopa gab.

Bei leichtem und mittelschwerem Leberversagen (gemäß der Child-Pugh-Klassifikation - Klasse A und B) verlangsamt sich der Entacapon-Metabolismus, was mit einer Erhöhung seines Plasma-Gehalts im Stadium der Absorption und Ausscheidung einhergeht. Spezielle Studien zur Pharmakokinetik von Levodopa und Carbidopa bei Leberversagen wurden nicht durchgeführt. Stalevo muss jedoch bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Leberversagen mit Vorsicht angewendet werden.

Die Pharmakokinetik von Entacapon bei Nierenversagen ändert sich nicht. Spezielle Studien zur Pharmakokinetik von Levodopa und Carbidopa bei Nierenversagen wurden nicht durchgeführt. Es wird jedoch empfohlen, die Machbarkeit einer Verlängerung des Intervalls zwischen den Dosen bei der Verschreibung des Arzneimittels an Dialysepatienten zu berücksichtigen.

Anwendungshinweise

Stalevo wird zur Behandlung von Parkinson und Parkinson verschrieben, wenn die Verwendung einer Kombination von Levodopa mit Carbidopa unwirksam ist. Eine Ausnahme bildet der Drogenparkinsonismus.

Kontraindikationen

Absolut:

• Winkelschlussglaukom;
• schweres Leberversagen;
• malignes neuroleptisches Syndrom und / oder nicht traumatische Rhabdomyolyse in der Geschichte;
• Phäochromozytom;
• Glucose-Galactose-Malabsorption, Fructose-Intoleranz, Sucrase / Isomaltase-Mangel;
• gleichzeitige Verabreichung mit selektiven Inhibitoren von Monoaminoxidase-A und selektiven Inhibitoren von Monoaminoxidase-B;
• Schwangerschaft (mit Ausnahme von Einzelsituationen, in denen die erwartete therapeutische Wirkung für die Mutter das potenzielle Risiko für die Entwicklung des Fötus überwiegt);
• Stillzeit;
• Kinder unter 18 Jahren;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandte (Stalevo-Tabletten werden unter ärztlicher Aufsicht verwendet):

• Nieren- und Lebererkrankungen;
• schwere Lungen- und Herz-Kreislauf-Insuffizienz;
• Bronchialasthma;
• eine Geschichte von Krämpfen;
• Diabetes mellitus und andere dekompensierte endokrine Pathologien;
• erosive und ulzerative Läsionen des Magen-Darm-Trakts;
• eine Vorgeschichte eines Myokardinfarkts mit verbleibenden ventrikulären oder atrialen (atrialen) Knotenarrhythmien (während des gesamten Zeitraums der anfänglichen Regulierung des Dosierungsschemas des Arzneimittels ist eine Überwachung der Herzfunktion erforderlich);
• asoziales Verhalten, Depressionen mit Suizidtendenzen, eine Vorgeschichte von Psychosen oder solche, die während der Einnahme von Stalevo auftraten;
• Offenwinkelglaukom (sorgfältige Überwachung des Augeninnendrucks erforderlich);
• gleichzeitige Anwendung mit Antipsychotika, die Dopaminrezeptoren, insbesondere D2-Rezeptoren, blockieren (die Therapie sollte unter strenger ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden, um die Antiparkinson-Wirkung des Arzneimittels zu stoppen oder die Manifestationen der Pathologie zu verstärken);
• Kombinationstherapie mit Arzneimitteln, die durch Katechol-O-Methyltransferase (Paroxetin), Warfarin, Venlafaxin, Maprolitin, Desipramin, trizyklische Antidepressiva und Substanzen, die eine orthostatische Hypotonie verursachen können, metabolisiert werden.

Stalevo, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Stalevo-Tabletten werden unabhängig von der Ernährung oral eingenommen. Sie können nicht zerbrochen oder in Stücke geteilt werden.

Durch sorgfältige Auswahl wird für jeden Patienten individuell die optimale Tagesdosis des Arzneimittels ermittelt.

Es wird empfohlen, nur 1 Tablette in jeder Dosierung als Einzeldosis einzunehmen. Die maximale Tagesdosis der Wirkstoffe des Arzneimittels beträgt: Levodopa - 1500 mg; Entacapon - 2000 mg; Carbidopa - 375 mg (entspricht 7 Stalevo-Tabletten mit einer Dosierung von 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Patienten, die Entacapon und Levodopa / Carbidopa in Dosierungsformen mit Standardfreisetzung in Dosen erhalten, die denen in Stalevo-Tabletten entsprechen, können sofort in der geeigneten Dosierung auf das Arzneimittel umgestellt werden. Wenn beispielsweise 1 Tablette Carbidopa / Levodopa 50 mg / 200 mg und 1 Tablette Entacapon 200 mg 4-mal täglich eingenommen werden, ist es möglich, den Patienten auf die Verwendung von 1 Tablette eines Arzneimittels mit einer Dosis von 200 mg / 200 mg / 50 mg 4-mal täglich zu übertragen. Tag.

Wenn der Patient Entacapon und Levodopa / Carbidopa in Dosen einnimmt, die nicht denen für die Wirkstoffe von Stalevo entsprechen, 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg oder 150 mg) / 37,5 mg / 200 mg) sollte die Dosis des letzteren sorgfältig titriert werden, um ein optimales klinisches Ansprechen zu erhalten. Zunächst wird es so eingestellt, dass die maximale Übereinstimmung mit der zuvor verwendeten täglichen Levodopa-Dosis erreicht wird.

Bei vorheriger Verabreichung von Entacapon und Levodopa / Benserazid in Dosierungsformen mit Standardfreisetzung sollte die Anwendung von Levodopa / Benserazid am Abend zuvor abgebrochen werden. Es ist notwendig, die Anwendung von Stalevo am nächsten Morgen zu beginnen, beginnend mit Tabletten, die eine ähnliche Menge Levodopa oder mehr von 5-10% enthalten.

In Fällen, in denen die Verwendung einer Kombination von Levodopa mit einem DOPA-Decarboxylase-Inhibitor unwirksam ist, kann die Möglichkeit in Betracht gezogen werden, Stalevo bei einigen Patienten mit Parkinson-Krankheit und motorischen Schwankungen am Ende der Dosis in geeigneten Dosen anzuwenden. Eine direkte Übertragung von Patienten mit Dyskinesien (oder die Verwendung von Levodopa in einer Tagesdosis von mehr als 800 mg) von einer Kombination von Levodopa mit einem DOPA-Decarboxylase-Inhibitor auf das Arzneimittel wird jedoch nicht empfohlen. Bei solchen Patienten sollte eine separate Therapie mit Entacapon (in Form von Tabletten) durchgeführt und die Levodopa-Dosis angepasst werden, bevor auf das Arzneimittel umgestellt wird (falls erforderlich).

Die Wirkung von Levodopa wird in Gegenwart von Entacapon verstärkt und erfordert daher (insbesondere bei Dyskinesien) möglicherweise eine Verringerung der Dosis um 10 bis 30% in den ersten Tagen oder Wochen zu Beginn der Stalevo-Therapie.

Eine Verringerung der täglichen Levodopa-Dosis kann erreicht werden, indem das Intervall zwischen der Einnahme der Pillen und / oder der Verringerung eines einzelnen Anteils der Substanz entsprechend dem klinischen Zustand des Patienten verlängert wird.

Wenn eine höhere Levodopa-Dosis erforderlich ist, erhöhen Sie die Anwendungshäufigkeit und / oder verschreiben Sie eine andere Dosierung des Arzneimittels, das es enthält, im Bereich der empfohlenen Dosen. Wenn im Gegenteil niedrigere Levodopa-Dosen erforderlich sind, wird die tägliche Gesamtdosis der Substanz durch Verringern der Häufigkeit ihrer Verabreichung oder Verringern der Dosierung verringert.

Bei der kombinierten Anwendung von Stalevo mit anderen Levodopa-Medikamenten ist es wichtig, die maximale Tagesdosis nicht zu überschreiten.

Wenn das Arzneimittel abgesetzt wird und der Patient mit einer Kombination von Levodopa mit einem DOPA-Decarboxylase-Inhibitor ohne Entacapon einer Therapie unterzogen wird, sollte die Dosis von Anti-Parkinson-Arzneimitteln, insbesondere Levodopa, angepasst werden, um die Manifestationen von Parkinson angemessen zu kontrollieren.

Eine Korrektur des Dosierungsschemas bei älteren Patienten wird nicht durchgeführt.

Es ist wichtig, bei der Anwendung des Arzneimittels bei leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen vorsichtig zu sein. In solchen Fällen kann eine niedrigere Dosis erforderlich sein.

Die Pharmakokinetik von Entacapon ist unabhängig vom Nierenversagen. Da keine speziellen Studien zur Pharmakokinetik von Carbidopa und Levodopa bei Nierenversagen durchgeführt wurden, sollte das Antiparkinson-Medikament Stalevo unter ärztlicher Aufsicht Patienten mit schwerem Nierenversagen, einschließlich Dialysepatienten, verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Während der Stalevo-Therapie wird am häufigsten die Entwicklung der folgenden unerwünschten Phänomene festgestellt:

• Dyskinesie (etwa 19% der Fälle);
• Symptomatik von Pathologien des Magen-Darm-Trakts, einschließlich Durchfall und Übelkeit (in 12 und 15% der Fälle);
• Schmerzen im Bindegewebe und in den Muskeln, Schmerzen des Bewegungsapparates (in 12% der Fälle);
• Färbung des Urins in rotbrauner Farbe (in 10% der Fälle).

Nach den Ergebnissen klinischer Studien des Arzneimittels oder der Einnahme von Entacapon mit einer Kombination aus Levodopa und einem DOPA-Decarboxylase-Inhibitor wurden schwerwiegende Nebenwirkungen wie Quincke-Ödeme (selten) und gastrointestinale Blutungen (selten) festgestellt.

Trotz des Mangels an Beweisen aus klinischen Studien können während der Stalevo-Therapie ein malignes neuroleptisches Syndrom, eine Rhabdomyolyse sowie schwere Formen der Hepatitis, häufig cholestatisch, auftreten.

Mögliche Nebenwirkungen [mehr als 10% - sehr häufig; (> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1%) - selten; (<0,01%, einschließlich isolierter Berichte) - sehr selten], zusammengestellt aus gepoolten Daten aus 11 doppelblinden klinischen Studien (3230 Freiwillige nahmen daran teil) und Beobachtungen nach dem Inverkehrbringen:

• Blut und Lymphsystem: häufig - Anämie; selten - Thrombozytopenie;
• Stoffwechsel und Ernährung: häufig - verminderter Appetit ¹, Gewichtsverlust ¹;
• psychiatrische Störungen: häufig - Schlaflosigkeit, Angstzustände, Albträume ¹, Verwirrung ¹, Halluzinationen, Depressionen; selten - Unruhe ¹, Psychose; Häufigkeit nicht festgelegt - Selbstmordverhalten;
• Nervensystem: sehr oft - Dyskinesie ¹; häufig - Kopfschmerzen, Schwindel ¹, Schläfrigkeit, Hirnstörungen (Demenz, Amnesie), Dystonie, Ein-Aus-Phänomen, Zittern, Verschlimmerung von Anzeichen von Parkinson (z. B. Bradykinesie ¹); Frequenz nicht festgelegt - malignes neuroleptisches Syndrom ¹;
• Sehorgane: oft - verschwommenes Sehen;
• Herzaktivität: häufig - eine Verletzung des Herzrhythmus, Symptome einer ischämischen Herzerkrankung, außer bei Myokardinfarkt (Angina pectoris ²); selten - Myokardinfarkt ²;
• Gefäße: häufig - Hypertonie, orthostatische Hypotonie; selten - gastrointestinale Blutungen;
• Atmungssystem, Brustorgane und Mediastinum: häufig - Atemnot;
• Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit ¹, Durchfall ¹; oft - trockener Mund ¹, Bauchbeschwerden und Schmerzen ¹, Dyspepsie, Erbrechen ¹, Verstopfung ¹; selten - Dysphagie, Kolitis ¹;
• hepatobiliäres System: selten - abnorme Leberfunktionstests ¹; Häufigkeit nicht festgestellt - Hepatitis, häufig cholestatisch ¹;
• Haut und Unterhautfett: häufig - Hyperhidrose, Hautausschlag ¹; selten - Flecken von Schweiß ¹, Haaren, Nägeln und Haut (mit Ausnahme der Farbe des Urins); selten - Quinckes Ödem; Häufigkeit nicht festgestellt - Urtikaria ¹;
• Skelettmuskeln und Bindegewebe: sehr oft - Schmerzen in Muskeln und Bindegewebe, Schmerzen des Bewegungsapparates; oft - Gelenkschmerzen ¹, Muskelkrämpfe; Häufigkeit nicht festgelegt - Rhabdomyolyse ¹;
• Nieren und Harnwege: sehr oft - Chromaturie ¹; häufig - Harnwegsinfektionen; selten - Harnverhaltung;
• allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: häufig - Müdigkeit, Asthenie, Gangstörung, möglicherweise begleitet von einem Sturz, peripherem Ödem, Brustschmerzen; selten - Unwohlsein.

Anmerkungen

¹ Nebenwirkungen, die auf den Einfluss von Entacapon zurückzuführen sind oder häufiger auftreten (nach den Ergebnissen klinischer Studien beträgt der Inzidenzunterschied 1%), während der Behandlung mit Entacapon im Vergleich zur Therapie nur mit einer Kombination von Levodopa mit einem DOPA-Decarboxylase-Inhibitor.

² Inzidenzraten für Myokardinfarkt - 0,43% und andere Herzerkrankungen aufgrund von Ischämie - 1,54%, entnommen aus den Ergebnissen von 13 Doppelblindstudien, an denen 2082 Patienten teilnahmen, die Entacapon wegen motorischer Schwankungen im Zusammenhang mit dem Ende der Wirkung einnahmen Dosis.

Einige der Nebenwirkungen von Stalevo sind mit einer erhöhten dopaminergen Aktivität (Erbrechen, Dyskinesie, Übelkeit) verbunden und treten normalerweise zu Beginn der Therapie auf. Niedrigere Levodopa-Dosen verringern den Grad und die Häufigkeit dieser dopaminergen Reaktionen. Bestimmte unerwünschte Ereignisse (einschließlich rotbrauner Urinfärbung, Durchfall) sind auf die Eigenschaften von Entacapon zurückzuführen. Es wurde berichtet, dass Schweiß, Haare, Nägel und Haut mit Entacapon angefärbt wurden.

In einigen Fällen geht die Behandlung mit Carbidopa in Kombination mit Levodopa mit Anfällen einher. Ein kausaler Zusammenhang zwischen diesen Phänomenen wurde jedoch nicht hergestellt.

Während des Zeitraums der Verwendung von Dopaminagonisten und / oder dopaminergen Arzneimitteln, zu denen Levodopa gehört, einschließlich Stalevo, können Impulskontrollstörungen wie zwanghafte Hungerbefriedigung, Völlerei, Kauf- und Gelddrang, Hypersexualität, erhöhte Libido oder Spielsucht auftreten.

Es gab vereinzelte Berichte über extreme Tagesmüdigkeit und Episoden eines plötzlichen Einschlafens bei kombinierter Anwendung von Entacapon mit Levodopa.

Überdosis

Nach Angaben nach dem Inverkehrbringen gibt es Berichte über Einzelfälle einer Überdosierung von Stalevo mit einer Höchstdosis von Levodopa und Entacapon von mindestens 10.000 mg bzw. 40.000 mg pro Tag. Überdosierungsmanifestationen und akute Symptome in diesen Fällen waren Chromaturie, Verfärbung der Bindehaut und Zunge, Blässe der Haut, Cheyne-Stokes-Atmung, ventrikuläre Tachykardie, Bradykardie, verwirrtes und aufgeregtes Bewusstsein, Koma.

Die Maßnahmen bei einer akuten Überdosierung des Arzneimittels sind ähnlich wie bei einer akuten Überdosierung von Levodopa. Pyridoxin ist als Arzneimittel-Gegenmittel unwirksam.

In solchen Fällen sind Krankenhausaufenthalt des Patienten, allgemeine Entgiftungsmaßnahmen, Magenspülung und wiederholte Verwendung von Aktivkohle wichtig. Diese Maßnahmen sind erforderlich, um die Ausscheidung von Entacapon aus dem Körper zu beschleunigen, unter anderem durch Verringerung der Absorption / Reabsorption der Substanz aus dem Magen-Darm-Trakt.

Im Gegenzug wird empfohlen, Verfahren durchzuführen, die die normale Funktion des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems sowie der Nieren aufrechterhalten. Bei Bedarf werden Maßnahmen zur Unterstützung dieser Körpersysteme ergriffen. Zur Erkennung von Arrhythmien ist eine Elektrokardiogrammüberwachung vorgeschrieben. Bei Bedarf wird mit der antiarrhythmischen Therapie begonnen. Es ist wichtig zu berücksichtigen, dass der Patient möglicherweise andere Medikamente als Stalevo eingenommen hat. Die Wirksamkeit der Verwendung der Dialyse bei der Behandlung von Überdosierungen wurde nicht nachgewiesen.

spezielle Anweisungen

Das Medikament wird nicht zur Behandlung von extrapyramidalen Arzneimittelreaktionen empfohlen. Es wird mit Vorsicht angewendet, wenn in der Vergangenheit Krämpfe, Magengeschwüre, Erkrankungen der Nieren oder des endokrinen Systems, Asthma bronchiale, schwere Formen von Lungenerkrankungen oder Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems sowie ischämische Herzerkrankungen aufgetreten sind.

Patienten mit Myokardinfarkt und Läsionen des Vorhofknotens oder ventrikulären Arrhythmien sollten beauftragt werden, die Arbeit des Herzens zu überwachen, insbesondere bei der Auswahl der Anfangsdosen.

Alle Patienten, die Stalevo erhalten, sollten sorgfältig auf Depressionen mit Suizidtendenzen, mentalen Veränderungen und anderen signifikanten asozialen Reaktionen überwacht werden. Das Medikament wird unter ärztlicher Aufsicht bei Psychosen (einschließlich Anamnese) angewendet.

Die kombinierte Anwendung mit Antipsychotika (Dopaminrezeptorblocker, insbesondere D2-Rezeptorantagonisten) sollte mit Vorsicht angewendet werden. Die Patienten werden engmaschig überwacht, um den Verlust der Antiparkinson-Wirkung von Stalevo oder die Verschlechterung der Krankheitssymptome festzustellen.

Das Medikament wird mit Vorsicht vor dem Hintergrund eines chronischen Offenwinkelglaukoms verschrieben. In diesen Fällen ist eine sorgfältige Überwachung des Augeninnendrucks und die Aufzeichnung aller Blutdruckänderungen erforderlich.

Stalevo kann der Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie dienen. Es sollte unter ärztlicher Aufsicht bei Patienten angewendet werden, die Arzneimittel / Arzneimittel erhalten, die eine orthostatische Hypotonie verursachen können.

Entacapon in Kombination mit Levodopa kann zu episodischem Sofortschlaf und Schläfrigkeit im Zusammenhang mit der Parkinson-Krankheit führen.

Klinische Studien haben die häufigere Entwicklung dopaminerger Nebenwirkungen (z. B. Dyskinesie) bei Behandlung mit Amantadin, Selegilin, Dopaminagonisten (Bromocriptin) und eine komplexe Therapie mit Entacapon im Vergleich zu Personen bestätigt, die Placebo in Kombination mit diesen Arzneimitteln erhielten.

Es kann erforderlich sein, die Dosen aller vom Patienten eingenommenen Antiparkinson-Medikamente anzupassen, wenn das Medikament Patienten verschrieben wird, die zuvor kein Entacapon eingenommen haben.

In seltenen Fällen haben Personen mit Parkinson-Krankheit eine Rhabdomyolyse mit Dyskinesien oder einem malignen neuroleptischen Syndrom. Es ist wichtig, die plötzliche Aufhebung von Levodopa oder eine starke Abnahme seiner Dosis zu kontrollieren, insbesondere bei kombinierter Anwendung von Antipsychotika.

Hyperthermie, Rhabdomyolyse und malignes neuroleptisches Syndrom sind gekennzeichnet durch motorische Manifestationen (Tremor, Myoklonus, Muskelsteifheit), Veränderungen des Geisteszustands (Koma, Verwirrtheit, Unruhe), autonome Funktionsstörungen (Blutdruckabfall, Tachykardie) sowie eine Erhöhung der Serumkreatinphosphokinasekonzentration. Es gibt vereinzelte Berichte über die Entwicklung dieser Symptome und Anzeichen. Die Früherkennung der Pathologie ist äußerst wichtig für die wirksame Behandlung des malignen neuroleptischen Syndroms.

Es wurde über einen Zustand berichtet, der dem malignen neuroleptischen Syndrom ähnlich ist und durch Veränderungen der psychischen Gesundheit, Fieber, Muskelsteifheit und einen Anstieg der Serumkreatinphosphokinase gekennzeichnet ist, der auch mit einem plötzlichen Absetzen von Antiparkinson-Medikamenten verbunden ist.

Von den durchgeführten Studien, in deren Verlauf Entacapon plötzlich abgesetzt wurde, wurden keine Fälle von Rhabdomyolyse oder malignem neuroleptischem Syndrom im Zusammenhang mit seiner Aufhebung identifiziert. Seit dem Aufkommen von Entacapon auf dem Markt wurden vereinzelte Episoden der Entwicklung des malignen neuroleptischen Syndroms aufgezeichnet, insbesondere wenn die Dosen von Entacapon und die damit einhergehenden dopaminergen Arzneimittel reduziert werden oder plötzlich abgesetzt werden. Auf dieser Grundlage ist es wichtig, das Arzneimitteltherapieschema schrittweise auf Levodopa- und DOPA-Decarboxylase-Inhibitoren umzustellen. Eine Erhöhung der Levodopa-Dosis ist wahrscheinlich erforderlich.

Bei der Planung einer Vollnarkose wird Stalevo verwendet, solange der Patient Flüssigkeiten und Medikamente einnehmen darf. Die Wiederaufnahme der Anwendung des Arzneimittels in den zuvor verschriebenen Dosen ist nach Vollnarkose möglich, sobald der Patient die Pillen selbst einnehmen kann.

Bei längerer Therapie wird empfohlen, die Funktionen der Nieren und der Leber sowie des kardiovaskulären und hämatologischen Systems regelmäßig zu überwachen.

Wenn Durchfall auftritt, ist es wichtig, das Gewicht des Patienten zu überwachen, um einen übermäßigen Gewichtsverlust zu vermeiden. Längerer, anhaltender Durchfall durch Entacapon kann ein Zeichen für Kolitis sein. Länger anhaltender Durchfall ist die Grundlage für den Abbruch der Behandlung, die Verschreibung einer geeigneten Therapie und die Ermittlung der Ursache ihres Auftretens.

Es ist wichtig, die Patienten genau zu beobachten, um Störungen der Impulskontrolle zu identifizieren. Patienten und diejenigen, die an ihrer Behandlung beteiligt sind, sollten vor dem möglichen Auftreten von Symptomen von Impulskontrollstörungen gewarnt werden - zwanghafte Hungerzufriedenheit, Völlerei, Spielsucht, Hypersexualität, der Wunsch, Geld zu kaufen und auszugeben, erhöhte Libido. Diese Manifestationen können während der Behandlung mit Dopaminagonisten und / oder dopaminergen Arzneimitteln auftreten, zu denen Levodopa (einschließlich Stalevo) gehört. Wenn solche Pathologien festgestellt werden, sollte das Therapieschema überarbeitet werden.

Leberfunktionstests und eine allgemeine medizinische Untersuchung sind bei Patienten mit Asthenie, fortschreitender Anorexie und Gewichtsverlust erforderlich, insbesondere in relativ kurzer Zeit.

Auf Urin-Aceton-Teststreifen, die durch Carbidopa und Levodopa verursacht werden, können falsch positive Ergebnisse auftreten. In diesem Fall ändert die resultierende Reaktion das Kochen der Urinanalyse nicht. Bei der Überprüfung der Glykosurie kann durch die Glukoseoxidasemethode ein falsch negatives Ergebnis erzielt werden.

Da die Zusammensetzung von Stalevo-Tabletten Saccharose enthält, ist ihre Anwendung bei Patienten mit Glucose-Galactose-Malabsorption, Lactose-Mangel und Galactose-Intoleranz kontraindiziert.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Patienten während der Einnahme von Stalevo sollten vorsichtig sein, wenn sie Kraftfahrzeuge fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen, deren Durchführung eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordert, da die Kombination von Levodopa, Carbidopa und Entacapon Schwindel und symptomatische orthostatische Hypotonie verursachen kann.

Wenn der Patient sofort einschlafen und / oder schläfrig ist, wird ihm empfohlen, nicht zu fahren und Arbeiten auszuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, um schwere Verletzungen oder sogar den Tod zu vermeiden (bis diese Symptome beseitigt sind).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Stalevo wird während der Schwangerschaft / Stillzeit nicht verschrieben.

Es gibt keine Hinweise auf eine Levodopa / Carbidopa / Entacapon-Therapie während der Schwangerschaft. Tierstudien haben die Toxizität einiger Bestandteile des Arzneimittels für den Fötus gezeigt. Die möglichen Risiken für den menschlichen Körper sind unbekannt. Stalevo wird nicht zur Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen, außer in Fällen, in denen der Nutzen für die Mutter höher ist als das mögliche Risiko für den Fötus.

Es ist bekannt, dass Levodopa in die Muttermilch übergeht, und es gibt auch Hinweise darauf, dass die Substanz die Laktation unterdrückt. Carbidopa und Entacapon werden in die Tiermilch ausgeschieden, es gibt jedoch keine Hinweise darauf, dass diese Substanzen in die Muttermilch übergehen. Die Sicherheit von Levodopa, Carbidopa und Entacapon bei gestillten Säuglingen ist nicht bekannt.

Präklinische Studien zur getrennten Anwendung von Entacapon, Carbidopa und Levodopa zeigten keine negativen Auswirkungen auf das Fortpflanzungssystem. Es liegen keine Studien zur Wirkung einer Kombination dieser Arzneimittel auf die Fortpflanzungsfunktion bei Tieren vor.

Verwendung im Kindesalter

Stalevo wird Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verschrieben, da die Sicherheit und Wirksamkeit seiner Anwendung bei Patienten dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen wurde.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Das Medikament Stalevo wird bei Patienten mit Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

• Anwendung ist kontraindiziert: schweres Leberversagen;
• Der Termin erfordert ärztliche Aufsicht: Leberpathologie.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Derzeit gibt es keine Hinweise auf die Unverträglichkeit von Stalevo mit den üblichen Antiparkinson-Medikamenten. Es ist bekannt, dass hohe Dosen von Entacapon die Absorption von Carbidopa verändern können. Bei Anwendung im Rahmen des empfohlenen Therapieplans (0,2 g Entacapon bis zu 10-mal täglich) wurde jedoch keine Wechselwirkung mit Carbidopa festgestellt. Studien zur Wirkung von Mehrfachdosen auf Parkinson-Patienten unter Verwendung von Levodopa-Arzneimitteln in Kombination mit DOPA-Decarboxylase-Inhibitoren interagieren Entacapon und Selegilin nicht miteinander. Die Dosierung von Selegilin zur kombinierten Behandlung mit Stalevo sollte 0,01 g nicht überschreiten.

Zu den Arzneimitteln / Substanzen, deren Verwendung mit Levodopa kombiniert wird, ist Vorsicht geboten:

• blutdrucksenkende Medikamente: Die Therapie mit diesen Medikamenten kann zu einer symptomatischen orthostatischen Hypotonie führen. In solchen Fällen wird die Dosis des blutdrucksenkenden Mittels angepasst;
• Antidepressiva: Vor dem Hintergrund der Anwendung von Carbidopa / Levodopa mit trizyklischen Antidepressiva können unerwünschte Wirkungen in Form von Dyskinesien und Bluthochdruck auftreten.

Pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Entacapon und Imipramin sowie Entacapon und Moclobemid wurden in Studien an gesunden Probanden nicht identifiziert.

Eine signifikante Anzahl von Patienten mit Parkinson-Krankheit wurde während der Anwendung kombinierter Präparate aus Levodopa, Carbidopa und Entacapon mit verschiedenen Wirkstoffen [Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (Venlafaxin, Maprotilin, Desipramin), trizyklischen Antidepressiva, durch Methylcatechol-O-metabolisierte Substanzen nachuntersucht Strukturverbindungen von Catechol), Inhibitoren der Monoaminoxidase-A]. Diese Studien zeigten keine pharmakodynamischen Wechselwirkungen. Es wird jedoch empfohlen, bei der Verschreibung dieser Arzneimittel in Kombination mit Stalevo vorsichtig zu sein.

Die therapeutische Wirkung von Levodopa kann verringert sein, wenn es gleichzeitig mit Papaverin, Phenytoin und Dopaminrezeptorantagonisten, einschließlich einiger Antiemetika und Antipsychotika, eingenommen wird. Es ist wichtig, den Zustand von Patienten, die eine solche Kombination erhalten, sorgfältig zu überwachen, um das Ansprechen auf die Therapie zu verringern.

Aufgrund der Affinität zwischen dem Cytochrom P450 CYP2C9-Enzym und Entacapon in vitro kann das Arzneimittel möglicherweise mit aktiven Komponenten interagieren, deren Metabolismus von diesem Isoenzym abhängt, beispielsweise mit S-Warfarin. Studien zur Wechselwirkung dieser Substanzen bei gesunden Probanden zeigten keine Wirkung von Entacapon auf die Veränderung der S-Warfarin-Spiegel im Blutplasma, während die Linie unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve von R-Warfarin im Durchschnitt um 18% anstieg. Die Werte der international normalisierten Quote stiegen im Durchschnitt um 13%. Es wird empfohlen, diesen Indikator bei Patienten zu überwachen, die Stalevo erhalten, während sie mit Warfarin behandelt werden.

Da Levodopa mit einigen Aminosäuren konkurriert, kann die Absorption des Arzneimittels beeinträchtigt werden, wenn eine proteinreiche Diät befolgt wird. Da Levodopa und Entacapon im Magen-Darm-Trakt mit Eisen chelatisieren können, sollte das Medikament mit eisenhaltigen Arzneimitteln in Intervallen von 2 bis 3 Stunden eingenommen werden.

In-vitro-Studien zufolge bindet Entacapon an eine zweite Bindungsstelle für Humanalbumin, die auch andere Substanzen wie Ibuprofen und Diazepam bindet. Signifikante Verschiebungen der therapeutischen Konzentrationen bei Verwendung solcher Kombinationen sind unwahrscheinlich. Nach den derzeit verfügbaren Informationen wurden solche Wechselwirkungen nicht aufgezeichnet.

Analoge

Stalevos Analoga sind Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet usw.

Lagerbedingungen

An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Stalevo

Das beschriebene Dreikomponenten-Medikament einer neuen Generation wird seit 2003 zur Behandlung von Parkinson und Parkinson eingesetzt, darunter mehr als 10 Jahre in Russland. Während dieser Zeit hat sich das Medikament laut Experten aufgrund der kombinierten Zusammensetzung, einschließlich Levodopa, Carbidopa und des Catechol-O-Methyltransferase-Inhibitors Entacapon, von der besten Seite bewährt. Es bietet eine stabilere, nahezu physiologische Stimulation der Dopaminrezeptoren und ermöglicht es Ihnen, den gleichmäßigsten Levodopa-Spiegel im Blutplasma aufrechtzuerhalten.

Nach den Ergebnissen internationaler kontrollierter klinischer Studien erhöht die Ernennung von Stalevo bei Patienten mit Parkinson-Krankheit ab dem Zeitpunkt, an dem die ersten Anzeichen früher Schwankungen auftreten, die Wirksamkeit der derzeitigen Behandlung und kann sich positiv auf den späteren Krankheitsverlauf auswirken.

Darüber hinaus gibt es nur wenige Bewertungen von Stalevo von Patienten, die auch auf seine hohe Effizienz hinweisen.

Preis für Stalevo in Apotheken

Der ungefähre Preis für Stalevo für eine Packung mit 30 Tabletten beträgt je nach Dosierung: 100 mg / 25 mg / 200 mg - von 2982 bis 3119 Rubel; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - von 2816 bis 3119 Rubel; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - von 1753 bis 3058 Rubel.

Stalevo: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg Filmtabletten 30 Stk. 2959 RUB Kaufen

Stalevo Tabletten p.p. 150 mg + 37,5 mg + 200 mg 30 Stk. RUB 3089 Kaufen

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 3089 Kaufen

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg Filmtabletten 30 Stk. 3399 RUB Kaufen

Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg Filmtabletten 30 Stck. 3670 RUB Kaufen

Stalevo Tabletten p.p. 100 mg + 25 mg + 200 mg 30 Stk. 3761 RUB Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!