Exjade - Gebrauchsanweisung, Preis, Analoga, 500 Mg, Bewertungen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Exjade

Exjade: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Exjade

ATX-Code: V03AC03

Wirkstoff: Deferasirox (Deferasirox)

Hersteller: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Schweiz)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-09-07

Preise in Apotheken: ab 29.500 Rubel.

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Exjade ist eine komplexierende Droge.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament ist in Form von dispergierbaren Tabletten erhältlich: fast weiß, rund, flachzylindrisch, mit abgeschrägter Kante und eingraviert "J 125 / NVR" (Dosierung 125 mg), "J 250 / NVR" (Dosierung 250 mg) oder "J 500 / NVR" (Dosierung von 500 mg) (7 Stück in Blasen, in einem Karton mit 4 oder 12 Blasen und Gebrauchsanweisung für Exidzhad).

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Deferasirox - 125, 250 oder 500 mg;
• Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat (trockenes Aerosol), Lactosemonohydrat (200 Basen), kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, Crospovidon, Natriumlaurylsulfat, mikrokristalline Cellulose, Povidon K30, Magnesiumstearat.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Exjade ist ein komplexierendes Medikament, das die Ausscheidung von Eisen (Fe) aus dem Körper verbessert, hauptsächlich mit Kot. Sein Wirkstoff ist Deferasirox, ein Dreifachligand, der eine hohe Affinität zu Eisen (III) aufweist und im Verhältnis 2: 1 bindet.

Aufgrund seiner geringen Affinität zu Zink und Kupfer führt Deferasirox nicht zu einer anhaltenden Abnahme der Serumspiegel dieser Spurenelemente.

Es wurde festgestellt, dass während der Einnahme von Deferasirox in einer täglichen Dosis von 10 mg / kg bei erwachsenen Patienten, bei denen eine Beta-Thalassämie mit Eisenüberladung nach der Transfusion diagnostiziert wurde, die durchschnittliche effektive Eisenausscheidung pro Tag 0,011 bis 9 mg Fe pro 1 kg Körpergewicht des Patienten betrug. Bei Einnahme in einer Dosis von 20 mg / kg betrug die Eisenausscheidung pro Tag 0,329 mg Fe / kg und bei einer Dosis von 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.

In Studien zur Anwendung von Deferazirox bei chronischer Eisenüberladung nach Transfusionen haben Erwachsene und Kinder ab zwei Jahren Krankheiten, die regelmäßige Transfusionen erfordern, wie Beta-Thalassämie, Sichelzellenanämie und andere Anämien angeborener und erworbener Genese (einschließlich myelodysplastischem Syndrom)., angeborene hypoplastische Anämie von Diamond - Blackfen, erworbene aplastische Anämie).

Vor dem Hintergrund laufender Bluttransfusionen bei Erwachsenen und Kindern mit Beta-Thalassämie trägt die regelmäßige Einnahme von Defrazirox in einer Tagesdosis von 20 und 30 mg / kg über 365 Tage dazu bei, die gesamte Eisenreserve im Körper zu verringern. Gleichzeitig nimmt der Eisengehalt in der Leber im Durchschnitt um 0,4 bzw. 0,9 mg Fe / g Trockenmasse der Leber ab, und die Abnahme der Ferritinkonzentration im Blutserum beträgt im Durchschnitt 0,036 bzw. 0,926 mg / l.

Wenn Exidjad bei Patienten mit Eisenüberladung und anderen Arten von Anämie in einer Tagesdosis von 20 mg / kg angewendet wird, beträgt das Verhältnis der Eisenausscheidung zur Aufnahme 1,02, was auf einen normalen Eisenhaushalt hinweist. Vor dem Hintergrund einer Tagesdosis von 30 mg / kg beträgt das Verhältnis 1,67, was auf eine erhöhte Eisenausscheidung aus dem Körper hinweist. Bei Patienten, die selten Austauschtransfusionen oder Bluttransfusionen erhalten, können Sie durch die Einnahme von Deferasirox mit 10 mg pro 1 kg Körpergewicht pro Tag über 365 Tage die normale Serumferritinkonzentration und den Eisengehalt in der Leber aufrechterhalten und ein Gleichgewicht zwischen der Eisenaufnahme im Körper erreichen und seine Zucht. Das Kriterium zur Beurteilung der therapeutischen Wirkung ist die Dynamik der Ferritinkonzentration im Blutserum.weil es Veränderungen des Eisengehalts in der Leber widerspiegelt.

Bei einer anfänglichen Eisenkonzentration in der Leber ≥ 7 mg Fe / g Trockenmasse der Leber bei 58,5% der Patienten, die das Arzneimittel im Alter von 2 Jahren mit Beta-Thalassämie und chronischer Eisenüberladung nach der Transfusion ohne Deferoxamin-Behandlung vor dem Hintergrund der täglichen Anwendung von Deferasirox einnahmen Bei einer Dosis von 20–30 mg / kg Körpergewicht über 365 Tage wurde eine Abnahme des Eisengehalts in der Leber auf einen Wert von ≤ 7 mg Fe / g Trockenmasse der Leber beobachtet.

Die Wirkung von Exidzhad auf die Veränderung des Ferritingehalts im Blutserum und das Verhältnis der Eisenausscheidung zur Aufnahme in den Körper ist im Bereich der täglichen Dosen von 5 bis 30 mg / kg dosisabhängig.

Bei Sichelzellenanämie und chronischer Eisenüberladung nach der Transfusion reduziert die Einnahme des Arzneimittels den Eisengehalt in der Leber um durchschnittlich 1,3 mg Fe / g Trockenmasse der Leber, während diese Abnahme vor dem Hintergrund der Verwendung von Deferoxamin 0,7 mg Fe / g Trockenmasse beträgt Leber.

Bei Patienten mit Beta-Thalassämie und chronischer Eisenüberladung nach Transfusion, die täglich Exjade einnehmen, wird nicht nur die Erhaltung der normalen Myokardfunktion festgestellt, sondern auch eine Verbesserung der beeinträchtigten Myokardfunktion (die linksventrikuläre Ejektionsfraktion beträgt 56% oder mehr, die transversale Relaxationszeit beträgt 5–20 ms) Dosis von 30 bis 40 mg / kg für 365 Tage.

Die Behandlung mit dem Medikament hilft, den Eisengehalt im Myokard zu reduzieren und die laterale Relaxationszeit schrittweise zu verbessern. Bei Patienten ohne Myokardverletzung verhindert die Einnahme von Deferasirox die Eisenbildung im Herzen.

Bei Patienten mit Thalassämie und chronischer Eisenüberladung ohne Transfusion führt die Anwendung von Exidjad in einer Tagesdosis von 10 mg / kg über 365 Tage zu einer Verringerung des Eisengehalts in der Leber um durchschnittlich 3,8 mg Fe / g Trockenmasse der Leber, der Ferritinkonzentration im Serum um 0,222 mg / l gegenüber dem Ausgangswert, während bei Patienten, die Placebo erhalten, der Eisengehalt in der Leber um 0,38 mg Fe / g Trockenmasse der Leber und der Ferritinspiegel im Serum um 0,114 bis 5 mg / ml ansteigt.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Deferasirox gut resorbiert, seine maximale Konzentration (C _max) im Blutplasma wird nach durchschnittlich 1,5-4 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 70%. Wenn Exidjad 0,5 Stunden vor dem Frühstück mit normalem oder hohem Fettgehalt eingenommen wird, steigt seine Bioverfügbarkeit gemäß AUC (Bereich unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrationszeit") um etwa 13-25%. Wenn die Tablette mit einem Standardfrühstück oder -frühstück eingenommen wird, bei dem der Fettgehalt mehr als 50% des Gesamtenergiewertes beträgt, erhöht sich die AUC um etwa das Zweifache.

Die relativen AUC-Werte bei Einnahme von Deferazirox in Suspension mit Apfel- oder Orangensaft entsprechen denen bei Verwendung in wässriger Suspension.

Im stationären Zustand erfolgt der Anstieg von C _max und AUC _{0-24 von} Deferasirox nahezu linear mit der Dosis. Der Kumulationsfaktor (F _c) im Körper beträgt 1,3–2,3.

Plasmaproteinbindung (hauptsächlich Albumin) - bis zu 99%. Das scheinbare Verteilungsvolumen (V _d) bei Erwachsenen beträgt ungefähr 14 Liter.

Der Hauptstoffwechselweg von Deferasirox ist die Glucuronidierung durch UGT1A1 [Uidindiphosphat-Glucuronyltransferase (UGT) -Familie 1, Polypeptid A1] und in geringerem Maße durch UGT1A3 (UGT-Familie 1, Polypeptid A3), gefolgt von der Ausscheidung in die Galle. Während der enterohepatischen Rezirkulation werden Glucuronate dekonjugiert und im Darm resorbiert. Etwa 8% von Deferasirox unterliegen einem oxidativen Metabolismus, der durch Cytochrom CYP450 vermittelt wird.

In vitro wird die hemmende Wirkung von Hydroxycarbamid auf den Metabolismus von Deferasirox nicht beobachtet.

Deferasirox wird mit Metaboliten hauptsächlich (84% der Dosis) über den Darm ausgeschieden, der Rest (bis zu 8%) über die Nieren.

Die durchschnittliche Halbwertszeit (T _1/2) kann zwischen 8 und 16 Stunden liegen.

Bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 2 bis 17 Jahren ist die Bioverfügbarkeit von Deferazirox insgesamt sowohl nach einer als auch nach mehreren Dosen geringer als bei erwachsenen Patienten. Im Zusammenhang mit der individuellen Auswahl des Dosierungsschemas von Exidzhad haben einige Abweichungen in der Bioverfügbarkeit keine klinische Bedeutung.

Es wurde festgestellt, dass bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktionsklasse A und B auf der Child-Pugh-Skala die mittlere AUC von Deferasirox um 16 bzw. 76% höher ist als bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei leichtem und mittelschwerem Schweregrad der Leberfunktionsstörung ist der durchschnittliche C _max 22% höher als bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Eine bis zu fünffache Steigerung der Aktivität von Leberenzymen gegenüber der Obergrenze der Norm hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Deferazirox.

Die Pharmakokinetik von Deferasirox bei Patienten über 65 Jahren mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion wurde nicht untersucht.

Anwendungshinweise

• Patienten ab 2 Jahren: chronische Eisenüberladung nach Transfusion;
• Patienten ab 10 Jahren: chronische Eisenüberladung ohne Transfusion vor dem Hintergrund einer Thalassämie.

Kontraindikationen

Absolut:

• das Niveau der Kreatininkonzentration im Blutserum, das die Obergrenze der Altersnorm um das Zweifache oder mehr überschreitet;
• beeinträchtigte Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 60 ml / min;
• Hochrisiko-Myelodysplastisches Syndrom, Hämoblastose, maligne Neoplasien der nicht hämatologischen Genese bei Patienten mit schnellem Fortschreiten der Krankheit, bei denen die Chelat-Therapie unwirksam ist;
• schwere Leberfunktionsstörung (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala);
• Galaktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
• die gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, die mit Eisenionen Komplexe bilden;
• Stillen;
• Alter unter 2 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.

Darüber hinaus ist die Einnahme des Arzneimittels während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die Ernennung von Exijad ist nur in Ausnahmefällen möglich, wenn nach Ansicht des Arztes die erwartete klinische Wirkung für die Mutter die mögliche toxische Bedrohung für den Fötus übersteigt.

Exjade sollte bei älteren Patienten (über 65 Jahre) mit Vorsicht verschrieben werden. bei einer Serumkreatininkonzentration über der Obergrenze der Altersnorm oder einer beeinträchtigten Nierenfunktion mit einem CC von mehr als 60 ml / min, insbesondere bei Patienten mit zusätzlichen Risikofaktoren wie Dehydration, schweren Infektionen und / oder gleichzeitiger Therapie mit Arzneimitteln, die sich negativ auswirken können Nierenfunktion; bei eingeschränkter Leberfunktion die gleichzeitige Anwendung von Antikoagulanzien, nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs), Glukokortikosteroiden (GCS) und oralen Bisphosphonaten bei Patienten mit einer Thrombozytenzahl unter 50 x 10 ⁹ / l.

Exjade, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Die Tabletten dürfen nicht ganz geschluckt oder gekaut werden!

Eine Suspension dispergierbarer Tabletten wird auf nüchternen Magen spätestens 0,5 Stunden vor den Mahlzeiten einmal täglich, vorzugsweise immer zur gleichen Zeit, oral eingenommen.

Zur Herstellung der Suspension wird die erforderliche Dosis von Exidzhad in ein Gefäß gegeben, das 100 bis 200 ml Wasser, Orangen- oder Apfelsaft enthält, und gerührt, bis eine homogene Lösung erhalten wird. Nach dem Trinken der fertigen Suspension muss der Patient zusätzlich eine kleine Menge Wasser oder Saft mit der verbleibenden Suspension in das Gefäß gießen und nach gründlichem Mischen die resultierende Flüssigkeit in sich aufnehmen.

Es wird nicht empfohlen, kohlensäurehaltige Getränke oder Milch zum Auflösen von Tabletten zu verwenden, da in diesen Flüssigkeiten der Auflösungsprozess lange dauert und mit der Bildung von Schaum einhergeht.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels wird die Dosis in mg pro 1 kg Körpergewicht des Patienten berechnet und so nahe wie möglich an eine der Dosen von Exjade-Tabletten gerundet: 500 mg, 250 mg oder 125 mg.

Chronische Eisenüberladung nach der Transfusion

Ein Arzt mit Erfahrung in der Behandlung der chronischen Eisenüberladung nach der Transfusion sollte die Exjade-Therapie einleiten und durchführen.

Bei chronischer Eisenüberladung nach der Transfusion wird empfohlen, Exidjad nach der Transfusion roter Blutkörperchen in einem Volumen von mehr als 20 Einheiten (ca. 100 ml / kg) oder bei Vorliegen klinischer Daten, die die Entwicklung einer chronischen Eisenüberladung bestätigen, einzuschließen (auch wenn die Ferritinkonzentration im Serum 1 mg / überschreitet) l).

Empfohlene Dosierung: Anfangsdosis - mit einer Rate von 20 mg / kg pro Tag.

Die anfängliche Tagesdosis, die eine Verringerung der Eisenmenge im Körper bewirkt, kann bei erwachsenen Patienten, die 30 Tage lang eine Transfusion einer Erythrozytenmasse von mehr als 14 ml / kg benötigen, 30 mg / kg betragen.

Die anfängliche Tagesdosis, die die Aufrechterhaltung eines normalen Eisenspiegels im Körper bei erwachsenen Patienten gewährleistet, bei denen eine 30-tägige Transfusion einer Erythrozytenmasse von weniger als 7 ml / kg erforderlich ist, kann 10 mg / kg betragen.

Nach vorheriger wirksamer Therapie mit Deferoxamin sollte Exidjad mit einer Dosis begonnen werden, die der Hälfte der Deferoxamin-Dosis entspricht. Wenn der Patient 40 mg / kg Deferoxamin pro Tag erhielt, sollte die anfängliche tägliche Dosis von Deferazirox 20 mg / kg nicht überschreiten.

Es wird empfohlen, die Behandlung mit dem Arzneimittel von einer regelmäßigen (einmal alle 30 Tage) Überwachung der Ferritinkonzentration im Blutserum zu begleiten. Falls erforderlich, sollte aufgrund von Änderungen des Serumferritinspiegels alle 90 bis 180 Tage eine schrittweise Dosisanpassung erfolgen, wobei die vorherige Dosis jedes Mal um 5 bis 10 mg / kg erhöht oder verringert wird.

Wenn während der Anwendung von Exidjad in einer Dosis von 30 mg / kg die Serumferritinkonzentration weiterhin 2,5 mg / l oder mehr beträgt, was darauf hinweist, dass die Therapie unwirksam ist, sollte die tägliche Dosis auf 40 mg / kg erhöht werden. Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg pro 1 kg Körpergewicht nicht überschreiten.

Sobald die angestrebte Serumferritinkonzentration, die normalerweise zwischen 0,5 und 1 mg / l liegt, erreicht ist, sollte erwogen werden, die Dosis des Arzneimittels schrittweise zu reduzieren, um sicherzustellen, dass die Serumferritinspiegel in diesem Bereich gehalten werden.

Eine Unterbrechung der Exjade-Behandlung sollte in Betracht gezogen werden, wenn der Serumferritinspiegel signifikant unter 0,5 mg / l liegt.

Es ist zu beachten, dass die Verwendung einer unangemessen hohen Dosis von Deferazirox zur Behandlung von Patienten mit einer geringen Eisenüberladung oder einer leichten Erhöhung der Serumferritinkonzentration das Risiko einer toxischen Wirkung des Arzneimittels erhöht.

Chronische Eisenüberladung ohne Transfusion bei Patienten mit Thalassämie

Eine Chelat-Therapie mit Exjade kann nur begonnen werden, wenn eine chronische Eisenüberladung ohne Transfusion nachgewiesen ist (dh die anfängliche Eisenkonzentration in der Leber übersteigt 5 mg Fe / g Lebertrockenmasse oder der Ferritingehalt im Blutserum mehr als 0,8 mg / l).

Wenn es nicht möglich ist, den Eisengehalt in der Leber des Patienten zu bestimmen, muss die Chelat-Therapie sorgfältig durchgeführt werden, um das Risiko einer übermäßigen Chelatbildung zu minimieren.

Empfohlene Dosierung: anfängliche Tagesdosis - 10 mg / kg Körpergewicht. Basierend auf den Ergebnissen der Überwachung der Ferritinkonzentration im Blutserum, die einmal alle 30 Tage durchgeführt wird, können Sie die Exidzhad-Dosis schrittweise alle 90-180 Tage erhöhen (um 5-10 mg / kg). Bei Patienten mit guter Therapietoleranz ist eine Dosisanpassung auch dann angezeigt, wenn der Eisengehalt in der Leber auf einem Niveau von 7 mg Fe / g Lebertrockenmasse oder einem Serumferritinspiegel von 2 mg / l (ohne Tendenz zur Abnahme) gehalten wird.

Bei Thalassämie wurde die Wirksamkeit und Sicherheit der Einnahme von Exidjad in Dosen über 20 mg / kg Körpergewicht nicht nachgewiesen, weshalb ihre Ernennung kontraindiziert ist.

Wenn die Ferritinkonzentration im Serum 2 mg / l oder weniger beträgt und die Beurteilung der Eisenkonzentration in der Leber nicht durchgeführt wird, kann die Dosis von 10 mg / kg Körpergewicht nicht überschritten werden.

Wenn die Eisenkonzentration in der Leber weniger als 7 mg Fe / g Trockenmasse der Leber oder einen Ferritingehalt von 2 mg / l oder weniger erreicht, wird empfohlen, die Dosis des Arzneimittels zu senken, wenn Deferazirox in einer Dosis von mehr als 10 mg / kg Körpergewicht angewendet wird.

Bei chronischer Eisenüberladung ohne Transfusion sollte die Exjade-Therapie abgebrochen werden, wenn der Eisenspiegel in der Leber 3 mg Fe / g Lebertrockenmasse erreicht oder die Ferritinkonzentration weniger als 0,3 mg / l beträgt.

Es ist möglich, die Anwendung von Exidjad wieder aufzunehmen, wenn ein klinischer Bedarf besteht.

Spezielle Kategorien von Patienten

Patienten über 65 Jahre müssen das Dosierungsschema nicht korrigieren. Diese Kategorie von Patienten muss sorgfältig überwacht werden. Wenn Symptome von unerwünschten Ereignissen auftreten, sollte erwogen werden, die Exijad-Dosis zu reduzieren.

Für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen im Alter von 2 bis 17 Jahren wird ein allgemeines Dosierungsschema angewendet. Nur im Laufe der Zeit muss bei der Berechnung der Dosis eine mögliche Änderung des Körpergewichts berücksichtigt werden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Anpassung der Anfangsdosis nicht erforderlich. Die Behandlung dieser Patientenkategorie sollte von einer regelmäßigen (1 Mal in 30 Tagen) Überwachung des Serumkreatininspiegels begleitet werden und gegebenenfalls die tägliche Dosis um 10 mg / kg reduzieren.

Bei mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse B auf der Child-Pugh-Skala) sollte die Anfangsdosis um etwa die Hälfte der üblichen Dosis reduziert werden. Die Überwachung des Leberfunktionszustands sollte vor Beginn der Behandlung erfolgen, dann alle 14 Tage während der ersten 30 Tage der Therapie, dann - im Abstand von 30 Tagen.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Ereignisse werden wie folgt klassifiziert: sehr häufig (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100), sehr selten (<1/10 000); Die Häufigkeit ist unbekannt - es gibt separate Berichte über Nebenwirkungen (es gibt keine Möglichkeit, einen Zusammenhang zwischen der Anwendung von Exidjad und der Entwicklung dieser Reaktionen herzustellen):

• vom Immunsystem: Die Häufigkeit wurde nicht ermittelt - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem, anaphylaktische Reaktionen (häufiger in den ersten Monaten der Therapie);
• vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel;
• seitens des Hörorgans: selten - Hörverlust;
• seitens des Sehorgans: selten - Makulopathie, früher Katarakt; selten - Optikusneuritis;
• aus den Atemwegen: selten - Schmerzen im Kehlkopf und / oder Rachen;
• aus dem Verdauungssystem: häufig - Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, erhöhte Aktivität von Leberenzymen; selten - Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, gastrointestinale Blutungen, Cholelithiasis, Gastritis, Hepatitis, Cholelithiasis; selten - Ösophagitis; Häufigkeit nicht festgelegt - Leberversagen;
• aus dem Harnsystem: Die Häufigkeit wurde nicht ermittelt - akutes Nierenversagen (in den meisten Fällen reversibel), tubulointerstitielle Nephritis;
• psychische Störungen: selten - Angstzustände, Schlafstörungen;
• dermatologische Reaktionen: häufig - Juckreiz, Hautausschlag; selten - eine Verletzung der Pigmentierung; Häufigkeit nicht festgestellt - Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, Alopezie, leukozytoklastische Vaskulitis;
• Laborindikatoren: sehr oft - ein Anstieg des Serumkreatininspiegels; oft - Proteinurie; selten - Glucosurie, Tubulopathie (Fanconi-Syndrom);
• andere: selten - ein Gefühl erhöhter Müdigkeit, ein Anstieg der Körpertemperatur, Ödeme.

Überdosis

Symptome

Bei einer akuten Überdosierung von Exidjad können Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Kopfschmerzen auftreten. Fälle von subklinischer Hepatitis wurden berichtet. Vor dem Hintergrund einer Einzeldosis von 80 mg / kg bei Patienten mit Beta-Thalassämie mit Eisenüberladung können leichte Übelkeit und Durchfall auftreten. Eine Einzeldosis von bis zu 40 mg / kg ist bei gesunden Personen gut verträglich.

Behandlung

Bei akuter Überdosierung ist künstliches Erbrechen oder Magenspülung erforderlich. Bei Bedarf wird eine symptomatische Therapie verordnet. Um die subklinische Hepatitis zu stoppen, muss die Behandlung abgebrochen werden. Langfristig entwickeln die Patienten keine Komplikationen.

spezielle Anweisungen

Die Behandlung mit Exjade sollte nur auf der Grundlage der Ergebnisse einschlägiger Studien zur Unterstützung der Krankheit und nach einer individuellen Bewertung der möglichen Risiken und Vorteile einer Chelat-Therapie eingeleitet und durchgeführt werden.

Vor dem Hintergrund der medikamentösen Behandlung besteht das Risiko eines Anstiegs des Serumkreatinins (bei etwa 36% der Patienten), der normalerweise nicht progressiv ist und im normalen Bereich bleibt.

Die tägliche Dosis von Exidjad sollte um 10 mg / kg Körpergewicht reduziert werden, wenn bei zwei aufeinander folgenden Besuchen der Serumkreatininspiegel bei erwachsenen Patienten mehr als 33% der Durchschnittswerte vor der Behandlung beträgt und bei Kindern die Obergrenze der Altersnorm überschreitet. oder der berechnete CC wird kleiner als 90 ml / min (untere Grenze der Norm), und dies ist nicht auf andere Gründe zurückzuführen. Sie können die Einnahme der Tabletten bei Bedarf vorübergehend abbrechen. Die Frage der Wiederaufnahme der Behandlung wird anhand des individuellen Krankheitsbildes entschieden.

Es wird empfohlen, die Serumkreatininkonzentration vor Beginn der Therapie zweimal zu bestimmen. Nach Beginn der Anwendung von Exidzhad oder einer Änderung der Dosis werden wöchentlich Studien zur Bestimmung der Kreatininkonzentration im Blutplasma, des CC und / oder des Cystatin C-Gehalts im Blutplasma durchgeführt - dann - im Abstand von 4 Wochen. In einigen Fällen kann es zusätzlich erforderlich sein, solche Indikatoren für die Funktion der Nierentubuli wie Glucosurie (bei Patienten ohne Diabetes mellitus und niedrige Konzentrationen von Kalium, Phosphaten, Magnesium, Harnsäure), Phosphaturie, Aminoacidurie zu überwachen. In Fällen, in denen die angegebenen Indikatoren für die Nierentubulusfunktion von den Normalwerten abweichen, sollte erwogen werden, die Dosis zu reduzieren oder das Arzneimittel vorübergehend abzusetzen.

Die Anwendung von Exidzhad sollte von einer regelmäßigen (alle 4 Wochen) Überwachung des Proteinurie-Spiegels begleitet werden.

Die regelmäßige Überwachung (einmal alle 4 Wochen) der Leberfunktion sollte eine Untersuchung der Aktivität von Lebertransaminasen und alkalischer Phosphatase, der Bilirubinkonzentration, umfassen. Wenn die Aktivität von Lebertransaminasen fortschreitet, sollte die Anwendung von Exidjad unterbrochen werden. Nach Feststellung der Ursachen für biochemische Veränderungen oder nach Wiederherstellung der normalen Werte der Indikatoren kann das Problem der Wiederaufnahme der Therapie mit einer niedrigeren Dosis in Betracht gezogen werden. In diesem Fall ist es notwendig, die Dosis schrittweise und mit Vorsicht zu erhöhen.

Nach der Entwicklung eines Hautausschlags wird häufig dessen spontanes Verschwinden festgestellt. Daher kann bei einer leichten bis mittelschweren Schwere des Hautausschlags die Behandlung mit dem Arzneimittel ohne Dosisanpassung fortgesetzt werden. Wenn der auftretende Hautausschlag stärker ist, sollte die Einnahme der Tabletten vorübergehend abgebrochen und wieder aufgenommen werden, nachdem der Hautausschlag mit einer niedrigeren Dosis verschwunden ist, auch in Kombination mit der kurzfristigen Anwendung von GCS.

Wenn Sie die Entwicklung eines Stevens-Johnson-Syndroms vermuten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Wenn während der Anwendung von Exidzhad Durchfall und / oder Erbrechen auftreten, sollte der Patient mit einer angemessenen Flüssigkeitszufuhr versorgt werden.

Vor Beginn der Anwendung von Exidjad wird empfohlen, das Gehör und die Sehschärfe des Patienten zu bestimmen. Während der Behandlung sollte regelmäßig einmal im Jahr eine ophthalmologische Untersuchung einschließlich Fundus-Ophthalmoskopie durchgeführt werden. Wenn eine Hör- oder Sehbehinderung festgestellt wird, sollte erwogen werden, die Dosis zu reduzieren oder die Therapie abzubrechen.

Es wird empfohlen, die Behandlung von einer regelmäßigen Überwachung der hämatologischen Parameter zu begleiten. Wenn vor dem Hintergrund der Anwendung von Deferazirox eine Zytopenie unbekannter Ätiologie festgestellt wird, sollte die Chelat-Therapie für den Zeitraum der Normalisierung der hämatologischen Parameter ausgesetzt und anschließend wieder aufgenommen werden.

Bei Langzeitanwendung von Exidjad sollte die Herzfunktion des Patienten regelmäßig auf schwere Eisenüberladung untersucht werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Aufgrund der Tatsache, dass vor dem Hintergrund der Anwendung von Deferazirox Nebenwirkungen auftreten können, die sich negativ auf die Fähigkeit des Patienten auswirken, potenziell gefährliche Aktivitäten auszuführen, wird empfohlen, beim Fahren oder Arbeiten mit komplexen Mechanismen vorsichtig zu sein.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Schwangerschaftsperiode ist eine Kontraindikation für die Einnahme des Arzneimittels. Die Ernennung von Exidjad ist nur in Ausnahmefällen möglich, wenn nach Ansicht des Arztes die erwartete klinische Wirkung für die Mutter die mögliche toxische Bedrohung für den Fötus übersteigt.

Die Ernennung von Exidschad ist während der Stillzeit kontraindiziert.

Verwendung im Kindesalter

Die Ernennung von Exidzhad ist für die Behandlung von Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert.

Nach den Ergebnissen der Studie führte die 5-jährige Anwendung von Deferasirox bei Kindern mit Eisenüberladung nach der Transfusion bei ihnen nicht zu einer Wachstumsverzögerung. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Behandlung von Patienten im Alter von 2 bis 17 Jahren von einer regelmäßigen (einmal im Jahr) Überwachung des Körpergewichts und der Körpergröße begleitet werden und der Grad der Pubertät.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Anwendung von Exidzhad ist bei mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung (CC weniger als 60 ml / min) kontraindiziert.

Es sollte darauf geachtet werden, Patienten mit Serumkreatininspiegeln zu behandeln, die über der Altersnorm liegen.

Eine Korrektur der Anfangsdosis bei eingeschränkter Nierenfunktion mit CC über 60 ml / min ist nicht erforderlich.

Die Behandlung sollte von einer regelmäßigen Überwachung des Serumkreatininspiegels begleitet werden, die in Intervallen von 7 Tagen während der ersten 30 Tage der Therapie und dann alle 30 Tage durchgeführt wird. Falls erforderlich, ist eine Verringerung der täglichen Deferasirox-Dosis um 10 mg / kg Körpergewicht angezeigt.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Die Anwendung von Exidzhad ist bei schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) kontraindiziert.

Das Medikament sollte mit Vorsicht angewendet werden, um Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu behandeln.

Eine Korrektur der Anfangsdosis bei leichter Leberfunktionsstörung ist nicht erforderlich. Bei mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollte die Anfangsdosis von Exidzhad ungefähr die Hälfte der üblichen Dosis betragen. Es ist notwendig, den Zustand der Leberfunktion monatlich zu überwachen.

Anwendung bei älteren Menschen

Es wird empfohlen, Patienten über 65 Jahren Exjade mit Vorsicht zu verschreiben. Eine Korrektur des Dosierungsschemas für diese Patientenkategorie ist nicht erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die gleichzeitige Therapie mit aluminiumhaltigen Antazida und anderen Eisenchelatoren ist aufgrund fehlender Daten zur Wechselwirkung kontraindiziert.

Bei Patienten mit chronischer Eisenüberladung nimmt die systemische Bioverfügbarkeit ab, wenn Deferasirox mit Midazolam, Cyclosporin, Simvastatin, Bepridil, hormonellen Kontrazeptiva, Ergotamin und anderen Arzneimitteln kombiniert wird, die Substrate des CYP3A4-Isoenzyms sind. In einigen Fällen kann es ausgeprägt sein, daher ist Vorsicht geboten, wenn Kombinationen mit Arzneimitteln erforderlich sind, deren Metabolismus mit der Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms verbunden ist.

Die Kombination mit Phenobarbital, Rifampicin, Phenytoin, Ritonavir und anderen starken Induktoren der UGT kann die Wirksamkeit von Deferasirox verringern. Unter Berücksichtigung des klinischen Ansprechens auf die Therapie ist daher eine Erhöhung der Exidjad-Dosis erforderlich.

Es ist kontraindiziert, Deferasirox gleichzeitig mit Repaglinid zu verschreiben, da keine Informationen über ihre Wechselwirkung vorliegen. Die mögliche Wechselwirkung des Arzneimittels mit einem anderen Substrat des CYP2C8-Isoenzyms Paclitaxel sollte berücksichtigt werden.

Cholestyramin reduziert die Bioverfügbarkeit von Deferasirox signifikant.

Die Kombination mit Theophyllin, das ein Substrat des CYP1A2-Isoenzyms ist, ist unerwünscht. In Fällen, in denen die Ernennung nicht vermieden werden kann, wird empfohlen, die Konzentration von Theophyllin im Blutplasma sorgfältig zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis zu reduzieren.

Bei gesunden Personen wurde keine Wechselwirkung mit Digoxin beobachtet.

Die Einnahme von Ascorbinsäure in Tagesdosen von bis zu 200 mg ist nicht mit unerwünschten Folgen verbunden.

Die Kombination mit Antikoagulanzien, NSAIDs, Kortikosteroiden und Bisphosphonaten zur oralen Verabreichung erhöht das Risiko, dass im Magen-Darm-Trakt so schwerwiegende Nebenwirkungen wie Geschwüre und Blutungen auftreten.

Möglicherweise eine Abnahme der Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva, deren Metabolismus mit der Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms verbunden ist.

Analoge

Exidjads Analoga sind Jaden, Desferal.

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten.

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern, vor Feuchtigkeit geschützt.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Exjade

Bewertungen von Exjade sind selten, aber positiv. Die Einnahme von Pillen hat eine gute therapeutische Wirkung bei der Behandlung von Pathologien, die mit einem Eisenüberschuss im Körper verbunden sind. Patienten berichten, dass die Einnahme des Arzneimittels von einer strengen Diät begleitet werden sollte, die eisenreiche Lebensmittel ausschließt.

Preis für Exjade in Apotheken

Der Preis für Exjade 250 mg beträgt 27.900–38.723 Rubel. pro Packung mit 84 Tabletten. Sie können eine Packung mit 84 Exjade 500 mg Tabletten für 48.300–77.485 RUB kaufen.

Exjade: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Exjade 250 mg dispergierbare Tabletten 84 Stk. RUB 29.500 Kaufen

Exjade 500 mg dispergierbare Tabletten 84 Stk. RUB 41.000 Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!