Entecavir Sandoz - Gebrauchsanweisung, Bewertungen, 0,5 Mg, Preis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Entecavir Sandoz

Entecavir Sandoz: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Entecavir Sandoz

ATX-Code: J05AF10

Wirkstoff: Entecavir (Entecavir)

Hersteller: Lek d.d. (LEK dd) (Slowenien)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-08-07

Preise in Apotheken: ab 2810 Rubel.

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Entecavir Sandoz ist ein antivirales Medikament.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Arzneimittel wird in Form von Filmtabletten hergestellt: bikonvex, rund, weiß (0,5 mg) oder rosa (1 mg), graviert mit "108" (0,5 mg) oder "109" (1 mg) mit einer Hand und SZ - auf der anderen Seite (10 Stück in einer Blase, in einem Karton 3 Blister und Anweisungen für die Verwendung von Entecavir Sandoz).

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Entecavir-Monohydrat - 0,5325 oder 1,065 mg, was Entecavir in einer Menge von 0,5 bzw. 1 mg entspricht;
• zusätzliche Komponenten: Crospovidon, Lactosemonohydrat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose;
• Filmhülle: Macrogol 6000, Hypromellose 2910, Talk, Titandioxid; zusätzlich für 1 mg - Eisenoxid-Rot-Farbstoff (E172).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Entecavir ist ein antivirales Mittel, das ein Analogon des Guanosin-Nucleosids ist und eine ausgeprägte und selektive Aktivität in Bezug auf die Hepatitis B-Virus-Polymerase (HBV-Polymerase) zeigt. Durch die Phosphorylierungsreaktion des Wirkstoffs entsteht aktives Triphosphat (TF), die intrazelluläre Halbwertszeit (T _½)) das sind 15 Stunden. Die Konzentration von TF in der Zelle steht in direktem Zusammenhang mit dem extrazellulären Gehalt an Entecavir, während nach dem anfänglichen Plateau-Spiegel keine signifikante Akkumulation des Arzneimittels auftritt. Im Wettbewerb mit dem natürlichen Substrat Desoxyguanosin-TF hemmt Entecavir-TF alle drei Arten der funktionellen Aktivität der viralen Polymerase: I - Priming der HBV-Polymerase, II - reverse Transkription eines negativen Strangs aus pregenomischer Messenger-RNA (mRNA), III - Synthese eines positiven HBV-DNA-Strangs.

Entecavir-TF ist durch eine schwache Unterdrückung der zellulären DNA-Polymerasen α, β und δ mit einer Inhibitionskonstante Ki von 18–40 μM gekennzeichnet. Auch bei einem hohen Gehalt an Entecavir und Entecavir-TF wurden unerwünschte Reaktionen in Bezug auf die γ-Polymerase- und DNA-Synthese in den Mitochondrien von HepG2-Zellen nicht aufgezeichnet.

Pharmakokinetik

Bei gesunden Probanden wurde eine schnelle Absorption des Wirkstoffs festgestellt und seine maximale Plasmakonzentration (C _max) nach 0,5–1,5 Stunden beobachtet. Nach wiederholter Verabreichung von Entecavir in einer Dosis zwischen 0,1 und 1 mg wurde ein dosisproportionaler Anstieg von C _max und der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) aufgezeichnet. Die stationäre Konzentration des Wirkstoffs (C _{ss) wurde} nach 6–10 Tagen oraler Verabreichung einmal täglich erreicht, während der Spiegel im Blutplasma durchschnittlich um das Zweifache anstieg. Im Gleichgewichtszustand betrugen C _max und die minimale Plasmakonzentration (C _min) im Blut 4,2 bzw. 0,3 ng / ml, wenn Entecavir in einer Dosis von 0,5 mg eingenommen wurde; 8,2 und 0,5 ng / ml - bei Einnahme in einer Dosis von 1 mg.

Vor dem Hintergrund der oralen Verabreichung von Sandoz Entecavir in Kombination mit Nahrungsmitteln mit hohem und niedrigem Fettgehalt wurde eine minimale Verzögerung der Absorption des Arzneimittels festgestellt (1-1,5 Stunden - bei Verwendung mit Nahrungsmitteln und 0,75 Stunden - bei Einnahme auf nüchternen Magen) sowie Rückgang der AUC um 18–20% und der C _max um 44–46%.

Nach den Ergebnissen der Studien wurde festgestellt, dass das Verteilungsvolumen (V _d) von Entecavir das Gesamtvolumen der Flüssigkeit im Körper übersteigt, was das gute Eindringen des Arzneimittels in das Gewebe bestätigt. Der Wirkstoff bindet in vitro zu ca. 13% an Blutplasmaproteine. Entecavir gehört nicht zur Gruppe der Induktoren, Inhibitoren oder Substrate von Isoenzymen des CYP450-Systems. Im Verlauf der Studien wurden nach Verabreichung von markiertem ¹⁴ C-Entecavir an Menschen und Ratten keine acetylierten oder oxidierten Metaboliten nachgewiesen, und Biotransformationsprodukte der Phase II (Sulfate und Glucuronide) wurden in unbedeutenden Mengen nachgewiesen.

Der Plasmaspiegel von Entecavir ab dem Moment des Erreichens von C _{max nahm} biexponentiell ab, während T _½ gleich 128-149 Stunden war. Vor dem Hintergrund der einmal täglichen Anwendung des Mittels erhöhte sich seine Konzentration (Kumulation) um das Zweifache, und die effektive T _½ betrug in diesem Fall durchschnittlich 24 Stunden. Entecavir wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, in einem Gleichgewichtszustand im Urin wird die unveränderte Form durch 62-73% der verabreichten Dosis bestimmt. Die renale Clearance kann zwischen 360 und 471 ml / min liegen und ist dosisunabhängig, was auf eine tubuläre Sekretion und eine glomeruläre Filtration des antiviralen Mittels hinweist.

Anwendungshinweise

Entecavir Sandoz wird zur Behandlung der chronischen Hepatitis B bei Erwachsenen empfohlen, wenn folgende Faktoren vorliegen:

• kompensierte Leberschädigung, Vorhandensein einer viralen Replikationsphase, histologische Bestätigung von Anzeichen eines Entzündungsprozesses in der Leber und / oder Leberfibrose, Erhöhung des Aktivitätsniveaus von Serumtransaminasen [Aspartataminotransferase (AST) oder Alaninaminotransferase (ALT)];
• dekompensierter Leberschaden.

Kontraindikationen

Absolut:

• Alter bis zu 18 Jahren;
• Glucose-Galactose-Malabsorption, Laktasemangel, Laktoseintoleranz;
• Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Produkts.

Mit Vorsicht und nur dann, wenn der Nutzen die möglichen Risiken übersteigt, kann das Medikament schwangeren Frauen verschrieben werden, da keine angemessenen und gut kontrollierten Studien zur Anwendung von Entecavir Sandoz bei Patienten dieser Gruppe durchgeführt wurden.

Entecavir Sandoz, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Entecavir Sandoz wird oral eingenommen. Die Kapseln sollten auf leeren Magen eingenommen werden - die Pause zwischen Aufnahme und Nahrungsaufnahme sollte mindestens 2 Stunden betragen.

Bei kompensiertem Leberschaden wird einmal täglich 1 Tablette Entecavir Sandoz 0,5 mg verschrieben. Bei einer Resistenz gegen Lamivudin, dh bei einer Hepatitis-B-Virämie in der Vorgeschichte, die mit einer Lamivudin-Behandlung nicht verschwindet, oder bei einer nachgewiesenen Resistenz gegen Lamivudin wird empfohlen, Entecavir einmal täglich in einer Dosis von 1 mg einzunehmen.

Bei Vorliegen eines nicht kompensierten Leberschadens wird Entecavir Sandoz 1 Mal pro Tag in einer Dosis von 1 mg verschrieben.

Da mit einer Abnahme der Kreatinin-Clearance (CC) die Clearance des Arzneimittels abnimmt, ist es erforderlich, die Entecavir-Dosen bei Patienten mit Niereninsuffizienz und CC <50 ml / min anzupassen, auch bei Patienten, die sich einer Hämodialysebehandlung unterziehen, und während einer ambulanten Langzeitperitonealdialyse. …

Das empfohlene Dosierungsschema von Entecavir Sandoz, abhängig vom CC (Dosierungen sind für die folgenden Patientengruppen angegeben - die zuvor keine Nucleosid-Medikamente eingenommen haben / gegen Lamivudin resistent sind oder einen dekompensierten Leberschaden aufweisen):

• CC ≥ 50 ml / min: einmal täglich 0,5 / 1 mg;
• CC - 30–49 ml / min: alle 48 Stunden 0,5 / 1 mg;
• CC - 10-29 ml / min: alle 72 Stunden 0,5 / 1 mg;
• CC <10, Hämodialyse * oder ambulante Peritonealdialyse: alle 5-7 Tage 0,5 / 1 mg.

* Es wird empfohlen, Entecavir Sandoz nach dem Ende der Hämodialysesitzung einzunehmen.

Nebenwirkungen

• Immunsystem: selten (von ≥ 1/10 000 bis <1/1000) - anaphylaktoide Reaktionen;
• Nervensystem: häufig (von ≥ 1/100 bis <1/10) - Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen;
• psychische Störungen: oft - Schlaflosigkeit;
• Haut und Unterhautgewebe: selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100) - Hautausschlag, Alopezie;
• Leber und Gallenwege: häufig - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen;
• Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie;
• allgemeine Störungen: oft - Müdigkeit.

Es wurden auch Fälle von Laktatazidose registriert, die hauptsächlich mit schwerem Leberversagen oder anderen schwerwiegenden Krankheiten oder mit der Verwendung anderer Arzneimittel verbunden waren.

Bei längerer Behandlung (bis zu 96 Wochen) wurden keine signifikanten Veränderungen im Sicherheitsprofil von Entecavir festgestellt.

Zusätzlich wurden vor dem Hintergrund dekompensierter Leberschäden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet:

• häufig: Thrombozytenzahl unter 50.000 / mm³; Albumin-Konzentration unter 2,5 g / dl; eine Abnahme des Bicarbonatspiegels im Blut, eine Zunahme der Aktivität von ALT und eine Zunahme des Bilirubinspiegels um mehr als das Zweifache gegenüber der Obergrenze der Norm (UHN), eine Zunahme der Aktivität der Lipase um mehr als das Dreifache im Vergleich zur Norm;
• selten: Nierenversagen.

Überdosis

Es gibt nur sehr wenige Berichte über eine Überdosierung mit Entecavir. Wenn gesunde Probanden das Medikament über einen Zeitraum von bis zu 14 Tagen in täglichen Dosen von bis zu 20 mg erhielten und wenn Einzeldosen von nicht mehr als 40 mg eingenommen wurden, wurden keine unvorhergesehenen Nebenwirkungen festgestellt.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung sollte der Patient überwacht werden, um mögliche Anzeichen einer Toxizität festzustellen und gegebenenfalls eine unterstützende Standardbehandlung durchzuführen.

spezielle Anweisungen

Bei Verwendung von Entecavir und anderen Nukleosidanaloga in der Monotherapie oder in Kombination mit antiretroviralen Arzneimitteln wurden Fälle von Laktatazidose (ohne Hypoxämie) berichtet, die normalerweise mit Lebersteatose und schwerer Hepatomegalie verbunden sind und manchmal zum Tod führen. Zu den Symptomen dieser Komplikation können die folgenden Störungen gehören: plötzlicher Gewichtsverlust, Erbrechen, Übelkeit, allgemeine Müdigkeit, Bauchschmerzen, Muskelschwäche, schnelles Atmen, Atemnot. In schweren, manchmal tödlichen Fällen ist es möglich, dass Leberversagen / Lebersteatose, Pankreatitis, Nierenversagen und ein Anstieg der Serumlaktatspiegel auftreten.

Die Behandlung mit Entecavir Sandoz sollte abgebrochen werden, wenn eine fortschreitende Hepatomegalie, Symptome einer metabolischen Azidose / Laktatazidose oder ein plötzlicher Anstieg der Aminotransferaseaktivität auftreten. Risikofaktoren für die Entwicklung einer Laktatazidose sind Fettleibigkeit, weibliches Geschlecht, Hepatomegalie und eine längere Therapie mit Nukleosidanaloga. Bei der Differentialdiagnose eines Anstiegs des Aminotransferasegehalts, der als Folge einer Reaktion auf die Verwendung des Arzneimittels oder aufgrund der Wahrscheinlichkeit einer Laktatazidose möglich ist, sollte der Arzt sicherstellen, dass Änderungen des ALT-Spiegels mit einer Verbesserung anderer Labormarker im Verlauf der chronischen Hepatitis B verbunden sind.

Während des Behandlungszeitraums sind spontane Exazerbationen der chronischen Hepatitis B, die durch einen vorübergehenden Anstieg der Serum-ALT-Aktivität gekennzeichnet sind, relativ häufig. Bei einigen Patienten ist nach der anfänglichen Therapieperiode ein Anstieg der Serum-ALT-Spiegel und eine gleichzeitige Abnahme der HBV-DNA-Indikatoren möglich. Eine solche Erhöhung der ALT-Aktivität vor dem Hintergrund einer kompensierten Leberschädigung in der überwiegenden Mehrheit führte nicht zu einer Erhöhung der Bilirubinkonzentration oder einer Dekompensation der Leberfunktion. Bei Patienten mit Leberzirrhose kann sich nach einer Verschlimmerung der Hepatitis die Gefahr einer Dekompensation der Leberfunktion verschlimmern, weshalb sie während der Therapiezeit sorgfältig überwacht werden sollten.

Es gibt Beschreibungen von Fällen einer Verschlimmerung der Hepatitis nach Absetzen der antiviralen Therapie, die hauptsächlich mit einem Anstieg der HBV-DNA und einer eigenständigen Weitergabe verbunden sind. Es gab jedoch auch Fälle von schweren Exazerbationen, einschließlich tödlicher. Mit der Aufhebung von Entecavir wurde der ursächliche Zusammenhang dieser Komplikationen nicht festgestellt. Nach Beendigung der antiviralen Therapie muss die Leberaktivität, die klinischen Symptome und die Laborparameter mindestens sechs Monate lang regelmäßig überwacht werden. Bei Bedarf kann die Hepatitis-Behandlung wieder aufgenommen werden.

Es muss berücksichtigt werden, dass die Verwendung von Entecavir bei Patienten mit einer Koinfektion des humanen Immundefizienzvirus (HIV), die keine antiretrovirale Therapie erhalten, die Gefahr des Auftretens resistenter HIV-Stämme verstärkt. Die Verwendung von Entecavir Sandoz zur Behandlung von HIV-Infektionen wurde nicht untersucht, daher wird die Verwendung des Arzneimittels in solchen Fällen nicht empfohlen.

Es liegen keine Informationen zur Wirksamkeit der medikamentösen Therapie bei Patienten mit kombinierten Hepatitis B / Hepatitis C / Hepatitis D-Infektionen vor.

Ein Anstieg des Risikos schwerer Nebenwirkungen der Leber wurde bei dekompensierten Leberschäden (unabhängig von der Ursache) festgestellt, insbesondere bei Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation. Darüber hinaus kann bei Patienten mit dieser Pathologie das Risiko einer Laktatazidose und eines Phänomens wie des Hepatorenal-Syndroms erhöht sein. In diesem Zusammenhang ist es bei Patienten dieser Gruppe erforderlich, die Ergebnisse der entsprechenden Labortests (Milchsäuregehalt, Serumkreatininspiegel, Leberenzymaktivität), klinische Anzeichen einer Laktatazidose und eine beeinträchtigte Nierenfunktion sorgfältig zu überwachen.

Patienten mit Lamivudin-resistentem HBV haben ein höheres Risiko für eine nachfolgende Entecavir-Resistenz als Patienten ohne Lamivudin-Resistenz. Wenn Patienten gegen Lamivudin resistent sind, sollte daher die virologische Reaktion häufiger überwacht und die erforderlichen Tests durchgeführt werden, um die Entecavir-Resistenz festzustellen. Nach 24 Wochen der Einnahme kann das Therapieschema bei Patienten mit einer suboptimalen virologischen Reaktion geändert werden. Zu Beginn des Behandlungsverlaufs bei Patienten mit dokumentierter Lamivudinresistenz ist die Kombinationstherapie von Entecavir Sandoz mit einem anderen antiviralen Mittel (gegen das keine Kreuzresistenz besteht) der medikamentösen Monotherapie vorzuziehen.

Es ist zu beachten, dass die Behandlung mit Sandoz mit Entecavir das Risiko einer Hepatitis-B-Übertragung nicht verringert, sodass geeignete Vorsichtsmaßnahmen nicht vernachlässigt werden sollten.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Die Wirkung von Entecavir Sandoz auf die Fähigkeit, komplexe Bewegungsmechanismen zu steuern, wurde nicht untersucht. Das mögliche Auftreten von Müdigkeit, Schläfrigkeit und Schwindel während der Therapie kann sich jedoch negativ auf die Fähigkeit auswirken, ein Auto und andere Geräte zu fahren.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Für die Behandlung schwangerer Frauen mit Entecavir wurden keine gut kontrollierten und adäquaten Studien durchgeführt. Entecavir Sandoz sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen einer Therapie für die Mutter die mögliche Gefahr für die Gesundheit des Fötus erheblich überwiegt. Es liegen keine Daten zur Wirkung des Arzneimittels auf die Mutter-Kind-Übertragung von HBV vor. Daher müssen die erforderlichen Maßnahmen getroffen werden, um eine mögliche HBV-Infektion bei Neugeborenen zu verhindern.

Bei Verwendung eines antiviralen Mittels während der Stillzeit sollte das Kind künstlich gefüttert werden, da keine verlässlichen Informationen über die mögliche Ausscheidung von Entecavir in die Muttermilch vorliegen.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Therapie aufgrund des möglichen Risikos für den sich entwickelnden Fötus zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

Verwendung im Kindesalter

Entecavir Sandoz ist für Patienten unter 18 Jahren nicht indiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Funktionsstörungen der Nieren ist es notwendig, das Dosierungsschema unter Berücksichtigung der CC-Werte anzupassen. Während der Therapie ist es notwendig, die virologische Reaktion zu überwachen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Wenn Sie eine Leberfunktionsstörung haben, müssen Sie die Dosis von Entecavir Sandoz nicht ändern.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten, bei denen eine Lebertransplantation durchgeführt wurde, wurde nicht untersucht. Patienten in dieser Risikogruppe vor und während der Therapie müssen die Nierenaktivität sorgfältig überwachen. Eine solche Überwachung ist auch erforderlich, wenn Patienten Immunsuppressiva (einschließlich Tacrolimus und Cyclosporin) erhalten, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können.

Anwendung bei älteren Menschen

Ältere Patienten benötigen keine individuelle Auswahl der Entecavir-Dosen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Arzneimittel, die die Nierenfunktion beeinträchtigen oder mit Entecavir auf der Ebene der tubulären Sekretion konkurrieren: Es kann zu einem Anstieg der Serumkonzentration im Blut dieser Wirkstoffe oder von Entecavir kommen, da letzteres hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird.
• Adefovir, Lamivudin, Tenofovir: Es wurden keine signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet.
• andere Arzneimittel, die von den Nieren ausgeschieden werden oder die Nierenfunktion beeinträchtigen: Die Wechselwirkung mit Entecavir wurde nicht untersucht. Daher sollte vor dem Hintergrund einer solchen Kombinationstherapie eine medizinische Überwachung des Zustands des Patienten eingerichtet werden.

Analoge

Die Analoga von Entecavir Sandoz sind: Elgravir, Baraklud, Entecavir usw.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen von nicht mehr als 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Entecavir Sandoz

Auf medizinischen Websites sind Bewertungen von Entecavir Sandoz sehr selten, da das Medikament erst Anfang 2018 in der Russischen Föderation registriert wurde. Grundsätzlich erhielten das Medikament sowie seine Analoga eine positive Bewertung - die Patienten bemerken die Wirksamkeit des Medikaments bei der Bekämpfung der Folgen von Hepatitis B und seine relativ gute Verträglichkeit. Die Nachteile eines antiviralen Mittels umfassen das mögliche Auftreten von Nebenwirkungen.

Preis von Entecavir Sandoz in Apotheken

Der Durchschnittspreis für Entecavir Sandoz 0,5 mg beträgt 3300 Rubel. für eine Packung mit 30 Tabletten, für Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 Rubel. pro Packung mit 30 Tabletten.

Entecavir Sandoz: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Entecavir Sandoz 0,5 mg Filmtabletten 30 Stk. 2810 RUB Kaufen

Registerkarte Entecavir Sandoz. Startseite p / o 0,5 mg Nr. 30 3856 RUB Kaufen

Entecavir Sandoz 1 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 6159 Kaufen

Entecavir Sandoz Tabletten p.o. 1,0 mg 30 Stk. RUB 8617 Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!