Estrolet
Estrolet: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Estrolet
ATX-Code: L02BG04
Wirkstoff: Letrozol (Letrozol)
Hersteller: LLC "Nativa" (Russland); Pharmstandard-UfaVITA (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-08-07
Preise in Apotheken: ab 901 Rubel.
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Estrolet ist ein Antineoplastikum, ein Inhibitor der Östrogensynthese.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Medikament ist in Form von Filmtabletten erhältlich: gelber, runder, bikonvexer, weißer Kern (10 Stück. In Blasen, in einem Karton 1, 3, 6, 9 oder 10 Packungen, 10, 30, 60) 90 oder 100 Stk. In Polymerflaschen, in einem Karton 1 Flasche (jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Estrolet).
1 Tablette enthält:
- Wirkstoff: Letrozol - 2,5 mg;
- Hilfskomponenten: Magnesiumaluminometasilicat, Natriumcroscarmellose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Ludipress (Lactosemonohydrat, Povidon, Crospovidon);
- Zusammensetzung der Filmhülle: Opadray II gelb 85F32733 (Polyvinylalkohol, Macrogol 3350, Titandioxid, gelbes Eisenoxid, Talk).
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Estrolet ist ein Krebsmedikament, das die Synthese von Östrogenen hemmt, deren Wirkmechanismus auf der Eigenschaft seines Wirkstoffs - Letrozol - beruht.
Letrozol hemmt selektiv das Enzym der Östrogensynthese, die Aromatase, durch hochspezifische kompetitive Bindung an Häm von Cytochrom P 450, einer Untereinheit der Aromatase. Infolge der antiöstrogenen Wirkung von Letrozol wird die Blockierung der Östrogensynthese sowohl im peripheren als auch im Tumorgewebe beobachtet.
Die Bildung von Östrogenen in der Zeit nach der Menopause erfolgt hauptsächlich unter Beteiligung des Aromataseenzyms, das Androstendion, Testosteron und andere in den Nebennieren synthetisierte Androgene in Östron und Östradiol umwandelt. Die regelmäßige Einnahme von Letrozol in einer Dosis von bis zu 5 mg führt zu einer Verringerung der Plasmakonzentration von Östradiol, Östron und Östronsulfat um 75–95% des ursprünglichen Spiegels. Die Unterdrückung der Östrogensynthese bleibt während der gesamten Behandlungsdauer bestehen.
Die Verwendung von Estrolet im Bereich der therapeutischen Dosen stört die Synthese von Steroidhormonen in den Nebennieren nicht. Während des Tests mit dem adrenocorticotropen Hormon (ACTH) traten keine Verstöße gegen die Synthese von Aldosteron oder Cortisol auf. Es ist keine zusätzliche Verschreibung von Mineralocorticoiden und Glucocorticoiden erforderlich.
Die Blockade der Östrogenbiosynthese verursacht keine Akkumulation von Androgenen, die Östrogenvorläufer sind. Darüber hinaus gab es keine Veränderungen in der Funktion der Schilddrüse und des Lipidprofils, Verstöße gegen die Spiegel an luteinisierenden und follikelstimulierenden Hormonen im Blutplasma, eine Zunahme der Häufigkeit von Schlaganfällen und Myokardinfarkten.
Estrolet hat wenig Einfluss auf die Inzidenz von Osteoporose, aber die Inzidenz von Knochenbrüchen ist vergleichbar mit der bei gesunden Menschen im gleichen Alter.
Die Verwendung von Letrozol als adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium verringert das Risiko eines erneuten Auftretens, verringert die Wahrscheinlichkeit, sekundäre Tumoren zu entwickeln, und erhöht das krankheitsfreie Überleben für 5 Jahre. Bei längerer adjuvanter Therapie mit Letrozol wird das Rezidivrisiko um 42% reduziert.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Letrozol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 99,9%. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme wird die Absorptionsrate leicht reduziert. Die maximale Konzentration (C max) von Letrozol im Blut bei Einnahme von Tabletten auf leeren Magen wird nach 1 Stunde erreicht und beträgt bei Einnahme mit der Nahrung durchschnittlich 129 nmol / l - nach 2 Stunden (durchschnittlich 98,7 nmol / l). Es ist zu beachten, dass sich der Absorptionsgrad von Letrozol nicht ändert.
Estrolet kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden, da eine geringfügige Änderung der Absorptionsrate keine klinische Bedeutung hat.
Die Plasmaproteinbindung (hauptsächlich Albumin) beträgt ungefähr 60%. Der Letrozolspiegel in Erythrozyten erreicht 80% der Konzentration im Blutplasma. Das scheinbare Verteilungsvolumen von Letrozol im Gleichgewicht beträgt ungefähr 1,87 l / kg. Die Gleichgewichtskonzentration wird innerhalb von 14 bis 42 Tagen bei einer täglichen Einnahme von 2,5 mg erreicht.
Die Pharmakokinetik des Wirkstoffs Estrolet ist nichtlinear, bei längerer Anwendung wird keine Kumulation beobachtet.
Letrozol wird hauptsächlich durch die Wirkung der Isoenzyme CYP3A4 und CYP2A6 von Cytochrom P 450 unter Bildung einer inaktiven Carbinolverbindung metabolisiert.
Die Ausscheidung in Form von Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Nieren und in geringem Umfang über den Darm. Die endgültige Halbwertszeit (T 1/2) beträgt 48 Stunden.
Die pharmakokinetischen Parameter von Letrozol bei Patienten unterschiedlicher Altersgruppen oder bei Nierenversagen ändern sich nicht.
Bei einem durchschnittlichen Grad an Leberversagen (Schweregrad B auf der Child-Pugh-Skala) steigen die mittleren Gesamtkonzentrationswerte (AUC) leicht an und bleiben im akzeptablen Bereich. Bei schwerer Leberfunktionsstörung (Schweregrad C auf der Child-Pugh-Skala) steigt die AUC um 95% und die T 1/2 um 187%. Aufgrund der guten Verträglichkeit hoher Estrolet-Dosen (bis zu 10 mg pro Tag) ist es in diesen Fällen nicht erforderlich, die therapeutische Letrozol-Dosis zu ändern.
Anwendungshinweise
- Frühstadium des invasiven Brustkrebses (vorausgesetzt, die Zellen haben Hormonrezeptoren) bei postmenopausalen Frauen - als adjuvante Therapie;
- invasiver Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen nach Abschluss der 5-jährigen adjuvanten Standard-Tamoxifen-Therapie;
- häufige hormonabhängige Formen von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause - als Erstlinientherapie;
- häufige hormonabhängige Formen von Brustkrebs mit Fortschreiten der Krankheit oder der Entwicklung eines Rückfalls nach vorheriger Antiöstrogentherapie bei postmenopausalen Frauen, einschließlich solcher, die künstlich verursacht wurden.
Kontraindikationen
Absolut:
- endokriner Status, der für die Fortpflanzungsperiode charakteristisch ist;
- Schwangerschaftszeitraum;
- Stillen;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Mit Vorsicht sollten Estrolet-Tabletten bei Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 10 ml / min, schwerem Leberversagen (Schweregrad C auf der Child-Pugh-Skala), Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom und begleitender medikamentöser Therapie angewendet werden Mittel mit einem niedrigen therapeutischen Index.
Estrolet, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Estrolet-Tabletten werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen.
Empfohlene Dosierung: 1 Stck. (Mit 2,5 mg) einmal täglich über einen längeren Zeitraum. Die Dauer des Kurses, in dem das Medikament als verlängerte adjuvante Therapie verschrieben wird, beträgt bis zu 5 Jahre.
Die Anwendung von Estrolet sollte abgebrochen werden, wenn Anzeichen eines Fortschreitens der Krankheit auftreten.
Für die Behandlung von Patienten im Alter mit Leberversagen oder Nierenversagen mit einem CC von mehr als 10 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Ernennung von Estrolet bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Schweregrad C auf der Child-Pugh-Skala) erfordert jedoch eine ständige Überwachung des Zustands der Frau.
Nebenwirkungen
- aus dem Bewegungsapparat: sehr oft - Arthralgie; häufig - Knochenbrüche, Osteoporose, Myalgie, Knochenschmerzen; selten - Arthritis; Frequenz nicht festgelegt - Schnappfingersyndrom;
- aus dem Verdauungssystem: oft - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung; selten - Mundtrockenheit, Stomatitis, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von Leberenzymen: Alaninaminotransferase (ALT) und Aspartataminotransferase (ACT); sehr selten - Hepatitis;
- dermatologische Reaktionen: häufig - vermehrtes Schwitzen, Alopezie, Psoriasis-ähnlicher Ausschlag, erythematöser, makulopapulärer und / oder vesikulärer Hautausschlag; selten - Urtikaria, Juckreiz, trockene Haut; sehr selten - Angioödem, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom, anaphylaktische Reaktionen;
- vom Nervensystem: oft - Schwindel, Kopfschmerzen, Depressionen; selten - Geschmacksstörungen, Schläfrigkeit, Reizbarkeit, Gedächtnisstörungen, Angstzustände, Nervosität, Schlaflosigkeit, Dysästhesie, Hypästhesie, Parästhesie, Karpaltunnelsyndrom, Episoden eines zerebrovaskulären Unfalls;
- aus dem Lymphsystem und Blut: selten - Leukopenie;
- aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - erhöhter Blutdruck (BP), Tachykardie, Herzklopfen, ischämische Herzkrankheit (Herzinsuffizienz, Angina pectoris, Myokardinfarkt), Thromboembolie, Thrombophlebitis sowohl der oberflächlichen als auch der tiefen Venen; selten - arterielle Thrombose, Lungenembolie, Schlaganfall;
- aus den Atemwegen, der Brust und den mediastinalen Organen: selten - Husten, Atemnot;
- aus dem Harnsystem: selten - Harnwegsinfektionen, vermehrtes Wasserlassen;
- von den Genitalien und der Brustdrüse: selten - vaginale Trockenheit, vaginaler Ausfluss, vaginale Blutungen, Schmerzen in den Brustdrüsen;
- seitens des Sehorgans: selten - Augenreizung, Katarakt, verschwommenes Sehen;
- andere: sehr oft - Erröten des Gesichts und / oder des Körpers, Hitzewallungen; häufig - Asthenie, erhöhte Müdigkeit, Anorexie, periphere Ödeme, Unwohlsein, gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie; selten - Durst, Trockenheit der Schleimhäute, Abnahme des Körpergewichts, Hyperthermie (Pyrexie), Schmerzen in Tumorherden, generalisiertes Ödem.
Überdosis
Die Symptome einer Estrolet-Überdosierung wurden nicht festgestellt.
Behandlung: Es gibt keine spezifischen Behandlungsmethoden für Überdosierungen. Die Ernennung einer symptomatischen und unterstützenden Therapie wird empfohlen. Die Verwendung der Hämodialyse zur Entfernung von Letrozol aus Plasma wird gezeigt.
spezielle Anweisungen
Nebenwirkungen von Estrolet sind normalerweise mit einer Unterdrückung der Östrogensynthese verbunden und von leichter bis mittelschwerer Schwere.
Die Behandlung mit Letrozol sollte von einer Überwachung der Knochendichte und bei schwerer Leberfunktionsstörung (Schweregrad C auf der Child-Pugh-Skala) begleitet werden - regelmäßige Bestimmung der Cholesterinkonzentration im Blut.
Während der Anwendung von Estrolet sollte keine Empfängnis erlaubt sein. Daher müssen Frauen in der perimenopausalen und frühen postmenopausalen Phase zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden, bis ein stabiler Hormonspiegel nach der Menopause erreicht ist.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Aufgrund des bestehenden Risikos von Schwindel und allgemeiner Schwäche sollte während des Behandlungszeitraums Vorsicht geboten sein und, falls unerwünschte Phänomene auftreten, keine potenziell gefährlichen Aktivitäten ausführen, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle Reaktionen erfordern, einschließlich des Fahrens von Fahrzeugen und Mechanismen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Estrolet ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Die Anwendung von Estrolet ist bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei der Verschreibung von Estrolet zur Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz (CC weniger als 10 ml / min) ist Vorsicht geboten.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei der Verschreibung von Estrolet zur Behandlung von Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Schweregrad C auf der Child-Pugh-Skala) ist Vorsicht geboten.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit der gleichzeitigen Anwendung von Estrolet mit anderen Antineoplastika vor.
Die Kombination von Estrolet mit Cimetidin oder Warfarin verursacht keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen.
Nach Forschungsergebnissen hat Letrozol eine hemmende Wirkung gegen das Isoenzym CYP2A6 von Cytochrom P 450, das im Stoffwechsel von Arzneimitteln keine signifikante Rolle spielt.
Es wurde experimentell festgestellt, dass Letrozol in einer Dosis, die in Kombination mit Diazepam (einem Substrat für CYP2C19) einen hundertfachen Überschuss der Gleichgewichtsplasmakonzentrationswerte verursacht, seinen Metabolismus nicht signifikant unterdrückt. Daher wird eine klinisch signifikante Wechselwirkung von Estrolet mit dem Isoenzym CYP2C19 als unwahrscheinlich angesehen.
Es wird empfohlen, Arzneimittel mit Vorsicht zu verwenden, deren Metabolismus hauptsächlich mit der Beteiligung der Isoenzyme CYP2A6 und CYP2C19 verbunden ist, und mit einem engen therapeutischen Index in Kombination mit Letrozol.
Analoge
Die Analoga von Estrolet sind: Letrozol, Letroza, Letrozol-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza usw.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C an einem dunklen Ort lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Estrolet
Das Krebsmedikament Estrolete wurde entwickelt und wird im Rahmen des Federal Target Program (FTP) "Strategie zur Entwicklung der Pharmaindustrie der Russischen Föderation für den Zeitraum bis 2020" hergestellt, das sich auf die Substitution populärer Medikamente durch Importe konzentriert. Da das Generikum vor nicht allzu langer Zeit auf den Markt kam und die Erfahrung mit seiner Verwendung noch gering ist, gibt es derzeit praktisch keine Bewertungen von Patienten und Ärzten zu Estrolet.
Vermutlich wird das Medikament, da es in Russland hergestellt wird, hauptsächlich im bevorzugten und freien Urlaub verschrieben.
Preis für Estrolet in Apotheken
Der Preis für Estrolet für eine Packung mit 30 Tabletten kann zwischen 1065 Rubel liegen.
Estrolet: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Estrolet 2,5 mg Filmtabletten 30 Stk. 901 RUB Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
