Bilumid
Bilumid: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Bilumide
ATX-Code: L02BB03
Wirkstoff: Bicalutamid (Bicalutamid)
Hersteller: OJSC "Veropharm" (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 16.06.2020
Bilumid ist ein nichtsteroidales antiandrogenes Medikament zur Hormontherapie von malignen Neubildungen der Prostata bei Männern.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Filmtabletten: rund, bikonvex, zwei Schichten im Querschnitt hervorstechend - gelbe Filmschale und weißer bis fast weißer Kern (in einem Blisterstreifen von 7, 10 oder 14 Stk.; In einem Karton 4 Packungen mit 7 Stk., 3 Packungen mit 10 Stk. Oder 2 Packungen mit 14 Stk. Und Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels; in einer Dose aus Polymermaterialien 28 Stk., In einer Packung Pappe 1 Dose und Anweisungen zur Verwendung von Bilumid).
Zusammensetzung für 1 Tablette (50/150 mg):
- Wirkstoff: Bicalutamid - 50 oder 150 mg;
- Hilfsstoffe: Kartoffelstärke - 30,8 / 92,4 mg; Milchzucker (Laktosemonohydrat) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokristalline Cellulose) - 8/24 mg; Polyvinylpyrrolidon (Povidon) - 8/24 mg; Natriumcarboxymethylstärke (Primogel) - 4,8 / 14,4 mg; Magnesiumstearat - 1,6 / 4,8 mg; Aerosil (kolloidales Siliciumdioxid) - 1,1 / 3,3 mg;
- Filmhülle: Polyvinylpyrrolidon (Povidon) - 1,35 / 4,05 mg; Hydroxypropylmethylcellulose (Hypromellose) - 2,15 / 6,45 mg; Polysorbat 80 (Tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; Titandioxid - 0,4 / 1,2 mg; Talkum - 0,6 / 1,8 mg; Farbstoff Chinolingelb (E104) - 0,05 / 0,15 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff von Bilumid - Bicalutamid ist eine racemische Mischung, in der sein (R) -Enantiomer überwiegend eine nichtsteroidale antiandrogene Aktivität besitzt. Die Substanz zeigt keine andere endokrine Wirkung.
Durch die Bindung an Androgenrezeptoren, aber nicht durch die Aktivierung der Genexpression, hemmt Bicalutamid die stimulierende Wirkung von Androgenen, was zur Regression von bösartigen Tumoren der Prostata führt.
Das Absetzen von Bicalutamid bei einigen Patienten kann zur Entwicklung eines klinischen Antiandrogen-Entzugssyndroms führen.
Pharmakokinetik
Bicalutamid wird nach oraler Verabreichung schnell und vollständig aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. Die tägliche Anwendung von Bilumid in einer Dosis von 50 mg stellt die Gleichgewichtskonzentration des (R) -Enantiomers im Plasma in einer Menge von ~ 9 μg / ml bei einer Dosis von 150 mg - in einer Menge von ~ 22 μg / ml sicher. Der Anteil des aktiven (R) -Enantiomers, abhängig von der Gleichgewichtskonzentration der Substanz im Plasma, beträgt bis zu 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere.
Die Plasmaproteinbindung ist hoch: racemisches Gemisch - bei 96%, (R) - Enantiomer - 99,6%.
Bicalutamid unterliegt durch Oxidation einem intensiven Leberstoffwechsel unter Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure. Metaboliten werden in etwa gleichen Anteilen von Nieren und Darm ausgeschieden.
Da die Halbwertszeit des (R) -Enantiomers etwa 7 Tage beträgt, wird das (S) -Enantiomer viel schneller aus dem Körper ausgeschieden. Die tägliche Einnahme von Bicalutamid etwa 10-mal erhöht die Gleichgewichtskonzentration des (R) -Enantiomers im Blutplasma aufgrund der langen Halbwertszeit. Diese pharmakokinetische Eigenschaft der Substanz ermöglicht es Ihnen, Bilumid 1 Mal pro Tag einzunehmen.
Die pharmakokinetischen Eigenschaften des (R) -Enantiomers werden nicht durch das Alter des Patienten, den Zustand der Nierenfunktion und eine leichte / mittelschwere Leberfunktionsstörung beeinflusst.
Es gibt Hinweise darauf, dass bei schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination des (R) -Enantiomers aus dem Plasma langsamer wird.
Anwendungshinweise
- fortgeschrittener Prostatakrebs (Prostatakrebs) - in Kombination mit einem Analogon von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) oder chirurgischer Kastration;
- lokal fortgeschrittener Prostatakrebs (Stadien T3 - T4, beliebig N, M0; Stadien T1 - T2, N +, M0) - als Medikament zur Monotherapie oder adjuvanten Behandlung zusätzlich zur radikalen Prostatektomie oder Strahlentherapie;
- lokal fortgeschrittene nicht metastatische PCa - wenn chirurgische Kastration und / oder andere medizinische Eingriffe nicht anwendbar oder inakzeptabel sind.
Kontraindikationen
Absolut:
- Hypolaktasie, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
- gleichzeitige Anwendung mit Astemizol, Terfenadin, Cisaprid;
- Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
- Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder Hilfskomponenten des Arzneimittels.
Bilumid wird weiblichen Patienten nicht verschrieben.
Das Medikament wird in folgenden Fällen mit Vorsicht angewendet:
- Verletzungen der Leberfunktion von mittlerer / schwerer Schwere;
- das Vorhandensein von Risikofaktoren für die Verlängerung des QT-Intervalls, die gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern;
- gleichzeitige Anwendung von Cyclosporin; BMCC (langsame Kalziumkanalblocker); Arzneimittel, die die mikrosomale Oxidation hemmen (Cimetidin, Ketoconazol); Arzneimittel, die hauptsächlich unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 metabolisiert werden.
Bilumid, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Bilumid-Tabletten sind zur oralen Verabreichung bestimmt.
Empfohlenes Dosierungsschema für Erwachsene und ältere Männer:
- häufiger Prostatakrebs (in Kombination mit der Verwendung eines GnRH-Analogons oder einer chirurgischen Kastration): 50 mg (1 Tablette) einmal täglich. Die Therapie beginnt zeitgleich mit dem Beginn des GnRH-Analogons oder unmittelbar nach der chirurgischen Kastration.
- lokal fortgeschrittener Prostatakrebs: 150 mg (1 Tablette mit 150 mg oder 3 Tabletten mit 50 mg) 1 Mal pro Tag. Der Therapieverlauf ist lang, das Medikament wird mindestens 2 Jahre lang eingenommen. Wenn Symptome des Fortschreitens der Krankheit auftreten, sollte der Kurs abgeschlossen werden.
Nebenwirkung
Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Bilumid-Tabletten in einer Dosierung von 50 mg auftreten:
- sehr oft (10% oder mehr): Asthenie, Anämie, Brustspannen, Gynäkomastie (sie kann auch nach Therapieende bestehen bleiben, insbesondere bei längerer Anwendung von Bicalutamid), Hautausschlag;
- häufig (mindestens 1%, aber weniger als 10%): Anämie *, Hitzewallungen *, Schwindel *, Übelkeit *, Bauchschmerzen *, Verstopfung *, Hämaturie *, Ödeme *, Hepatotoxizität, vorübergehende Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen, Gelbsucht (Diese Veränderungen der Leberfunktion wurden in seltenen Fällen als schwerwiegend eingestuft, häufiger waren sie vorübergehend, verschwanden vollständig oder schwächten sich mit der Fortsetzung des Verlaufs oder nach Absetzen der Therapie ab), verringerten die Libido, verringerten den Appetit, Depressionen, Schläfrigkeit, Blähungen, Dyspepsie, Alopezie oder Hirsutismus (Wiederherstellung des Haarwuchses)), Juckreiz, trockene Haut, erektile Dysfunktion, Gewichtszunahme, Brustschmerzen, Verlängerung des QT-Intervalls, Herzinsuffizienz **, Myokardinfarkt (es gab Berichte über tödliche Fälle) **;
- selten (nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%): Überempfindlichkeitsreaktionen, Urtikaria, Angioödeme, interstitielle Lungenerkrankungen (es gab Berichte über tödliche Fälle), Lichtempfindlichkeitsreaktionen **;
- sehr selten (weniger als 0,01%): Leberversagen (es gab Berichte über tödliche Fälle).
Anmerkungen
* Sehr oft wurden Nebenwirkungen bei kombinierter Verabreichung von Bicalutamid- und GnRH-Analoga beobachtet.
** Nebenwirkungen wurden unter Bicalutamid-Monotherapie beobachtet.
Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Bilumid-Tabletten in einer Dosierung von 150 mg auftreten:
- sehr oft (10% oder mehr): Asthenie, Brustspannen, Gynäkomastie (sie kann auch nach Therapieende bestehen bleiben, insbesondere bei längerer Anwendung von Bicalutamid), Hautausschlag;
- häufig (mindestens 1%, aber weniger als 10%): Anorexie, Depression, Schwindel, Schläfrigkeit, Juckreiz, Hitzewallungen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Blähungen, Alopezie oder Hirsutismus (Nachwachsen der Haare), verminderte Libido, erektile Dysfunktion, Schwellung, Brustschmerzen, Gewichtszunahme, Hepatotoxizität, erhöhte Lebertransaminaseaktivität, Gelbsucht, Appetitlosigkeit, Anämie;
- selten (nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankung (es gab Berichte über tödliche Fälle) *;
- selten (nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%): Photosensibilisierungsreaktionen, Leberversagen (es gab Berichte über tödliche Fälle) *.
Hinweis
* Basierend auf Forschungsdaten nach der Registrierung.
Nebenwirkungen wie Cholestase, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und Gelbsucht wurden in seltenen Fällen als schwerwiegend eingestuft. Häufiger waren sie vorübergehend und verschwanden mit der Fortsetzung des Verlaufs oder nach der Aufhebung von Bilumid vollständig oder ihre Schwere nahm ab. In äußerst seltenen Fällen entwickelte sich vor dem Hintergrund der Bicalutamid-Therapie ein Leberfunktionsversagen, der kausale Zusammenhang zwischen seiner Entwicklung und der Arzneimittelaufnahme wurde jedoch nicht zuverlässig festgestellt.
Überdosis
Fälle einer Überdosierung von Bicalutamid beim Menschen wurden nicht beschrieben.
Bei Verdacht auf eine Vergiftung mit Bilumid wird empfohlen, eine symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung durchzuführen und gleichzeitig die Vitalfunktionen des Körpers zu überwachen.
Die Dialyse ist unwirksam, da Bicalutamid fast vollständig an Plasmaproteine gebunden ist und nicht unverändert im Urin ausgeschieden wird. Das spezifische Gegenmittel für das Medikament ist unbekannt.
spezielle Anweisungen
Unter Berücksichtigung der Wahrscheinlichkeit einer Abnahme der Eliminationsrate von Bicalutamid und seiner möglichen Anreicherung im Körper von Patienten mit Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Leberfunktion bei dieser Patientenkategorie regelmäßig zu bewerten. Die meisten Störungen des hepatobiliären Systems werden innerhalb der ersten sechs Monate nach Beginn der Behandlung mit Bicalutamid beobachtet.
Im Falle eines Fortschreitens der Krankheit vor dem Hintergrund eines Anstiegs der PSA-Spiegel (Prostata-spezifisches Antigen) sollte ein Absetzen der Therapie in Betracht gezogen werden.
Bei der Verschreibung von Bilumid an Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien einnehmen, ist eine regelmäßige Überwachung der Prothrombinzeit erforderlich.
Die gleichzeitige Anwendung von Bilumid mit Arzneimitteln, die hauptsächlich unter Beteiligung von CYP3A4 metabolisiert werden, erfordert Vorsicht, da Bicalutamid die Aktivität dieses Cytochrom P 450- Isoenzyms hemmen kann.
Eine Antiandrogentherapie kann das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls erhöhen. Vor der Verschreibung von Bilumid wird bei prädisponierten Patienten mit bekannten Risikofaktoren für die Verlängerung des QT-Intervalls oder bei Verwendung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, eine gründliche Bewertung des Zusammenhangs zwischen dem Nutzen der Behandlung und dem Risiko einer ventrikulären Tachykardie vom Typ "Pirouette" durchgeführt.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Bilumid beeinflusst nicht die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und die Fähigkeit der Patienten, die Aufmerksamkeitskonzentration zu erhöhen, die zum Fahren von Fahrzeugen oder für andere Aktivitäten erforderlich sind, die eine potenzielle Gefahr darstellen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Bilumid wird weiblichen Patienten nicht verschrieben.
Verwendung im Kindesalter
Die Anwendung von Bilumid in der Pädiatrie ist kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen keine Anpassung der Bilumid-Dosis.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist keine Anpassung der Bicalutamid-Dosis erforderlich.
Bei mittelschwerer / schwerer Leberfunktionsstörung ist eine Zunahme der Anreicherung von Bicalutamid wahrscheinlich. Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht eingenommen werden.
Bei Auftreten ausgeprägter Veränderungen der Leberfunktion sollte die Einnahme von Bilumid-Tabletten abgebrochen werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Es gibt keine besonderen Indikationen für die Anwendung von Bilumid bei älteren Patienten.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es liegen keine Daten zu pharmakodynamischen oder pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen GnRH-Analoga und Bicalutamid vor.
In vitro wurde gefunden, dass das (R) -Enantiomer von Bicalutamid das Cytochrom P 450 3A4- Enzym hemmt, in geringerem Maße die Aktivität der Cytochrom P 450- Enzyme 2C9, 2C19 und 2D6 beeinflusst.
Die potenzielle Fähigkeit von Bicalutamid, mit anderen Arzneimitteln zu interagieren, wurde nicht gefunden. Es wurde jedoch festgestellt, dass bei 4-wöchiger Einnahme von Bicalutamid gleichzeitig mit Midazolam die Fläche unter der AUC-Kurve des letzteren um 80% zunimmt.
Bilumid ist nicht kompatibel mit Astemizol, Terfenadin und Cisaprid.
Falls erforderlich, ist bei gleichzeitiger Verabreichung von Bicalutamid und Cyclosporin oder BMCC Vorsicht geboten. Es kann notwendig sein, die Dosen dieser Medikamente zu reduzieren, hauptsächlich mit der Entwicklung oder Verstärkung unerwünschter Nebenwirkungen. Zu Beginn der Anwendung oder nach dem Absetzen von Bicalutamid müssen die Patienten den Cyclosporinspiegel im Blutplasma kontrollieren und den klinischen Zustand sorgfältig überwachen.
Die Verwendung von Bicalutamid in Kombination mit Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation wie Cimetidin oder Ketoconazol kann den Plasmagehalt erhöhen und führt wahrscheinlich zu einer Zunahme der Häufigkeit negativer Nebenreaktionen.
Die Konkurrenz um die Verbindung mit Proteinen, Bicalutamid, bei gleichzeitiger Anwendung mit Cumarin-Antikoagulanzien, beispielsweise Warfarin, verstärkt deren Wirkung.
Bei der Durchführung einer antiandrogenen Therapie steigt das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Bilumid gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet wird, die eine Verlängerung des QT-Intervalls bewirken, oder mit Arzneimitteln, die die Entwicklung einer ventrikulären Tachykardie vom Typ "Pirouette" fördern. Dazu gehören Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin, Disopyramid), Klasse III (Amiodaron, Dofetilid, Ibutilid, Sotalol), Moxifloxacin, Methadon, Antipsychotika usw.
Analoge
Bilumids Analoga sind Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamid, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid usw.
Lagerbedingungen
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Bilumid
Die wenigen Bewertungen über Bilumid sind positiv. Männer, die das Medikament einnahmen, bemerkten seine Wirksamkeit sowohl in der Monotherapie als auch im Rahmen einer komplexen Behandlung von Prostatakrebs. Sie betonen jedoch, wie wichtig es ist, sich an Spezialisten zu wenden und die Behandlung in den frühen Stadien der Krankheit zu beginnen.
Preis für Bilumid in Apotheken
Geschätzter Preis für Bilumid-Filmtabletten:
- Dosierung 50 mg: 30 Stk. in der Packung - 1550-2111 Rubel;
- Dosierung 150 mg: 28 Stk. in der Packung - 2785–3798 Rubel.
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
