Doxazosin
Doxazosin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Doxazosin
ATX-Code: C02CA04
Wirkstoff: Doxazosin (Doxazosin)
Hersteller: Nu-Pharm Inc. (Kanada), Skopinsky Pharmaunternehmen (Russland), Obolenskoe - Pharmaunternehmen (Russland), ZiO-Zdorov'e (Russland), NIOPIK SSC (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 14.08.2019
Preise in Apotheken: ab 94 Rubel.
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Doxazosin ist ein Medikament mit hypolipidämischer, blutdrucksenkender, krampflösender und vasodilatierender Wirkung.
Form und Zusammensetzung freigeben
Doxazosin wird in Form von Tabletten hergestellt: von Weiß mit einem grau-cremefarbenen Farbton bis Weiß (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 Stück in Blasen, 1-5 Packungen in einem Karton; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 Stk. In Dosen oder Flaschen, je 1 Dose oder Flasche in einem Karton).
Die Zusammensetzung von 1 Tablette umfasst:
- Wirkstoff: Doxazosin - 1, 2 oder 4 mg (in Form von Mesylat);
- Hilfskomponenten: Milchzucker, Natriumglykolat, Stärke, Magnesiumstearinsäure, mikrokristalline Cellulose, Natriumlaurylsulfat.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Bei der benignen Prostatahyperplasie (BPH) verbessert Doxazosin die urodynamischen Parameter signifikant und reduziert die Krankheitssymptome. Dieser Effekt ist auf die selektive Blockade von α-adrenergen Rezeptoren in der Kapsel und im Stroma der Prostata sowie im Blasenhals zurückzuführen.
Doxazosin blockiert α 1 -adrenerge Rezeptoren des Subtyps 1A, die etwa 70% der Gesamtzahl der α 1 -adrenergen Rezeptoren aller in der Prostata befindlichen Subtypen ausmachen. Die Wirkung des Arzneimittels bei BPH basiert auf diesem Mechanismus.
Die Sicherheit und unterstützende Wirkung der Behandlung mit Doxazosin wurde während der Langzeitanwendung des Arzneimittels (z. B. bis zu 48 Monate) nachgewiesen.
Bei der Anwendung von Doxazosin bei Patienten mit arterieller Hypertonie wird eine Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstands festgestellt, was zu einer signifikanten Abnahme des Blutdrucks führt. Dieser Effekt ist das Ergebnis einer selektiven Blockade von alpha1-adrenergen Rezeptoren im Gefäßnetzwerk.
Bei einmal täglicher Einnahme wirkt das Medikament 24 Stunden lang klinisch signifikant blutdrucksenkend. Der Blutdruckabfall erfolgt allmählich. Nach oraler Verabreichung wird die maximale Wirkung normalerweise nach 2-6 Stunden erreicht. Bei arterieller Hypertonie war die Wirkung der Doxazosin-Behandlung in stehender und liegender Position gleich.
Es wird angemerkt, dass eine Langzeitbehandlung mit Doxazosin im Gegensatz zur Therapie mit nicht selektiven alpha1-Blockern keine Toleranz gegenüber dem Arzneimittel entwickelte. Während der Erhaltungstherapie sind Tachykardie und eine Erhöhung der Plasma-Renin-Aktivität selten.
Die Doxazosin-Therapie wirkt sich günstig auf das Lipidprofil des Blutes aus, da in diesem Fall das Verhältnis von Lipoproteinen hoher Dichte zu Gesamtcholesterin zunimmt und die Konzentration von Gesamtcholesterin und Gesamttriglyceriden signifikant verringert wird. Die Behandlung mit dem Medikament hat einen Vorteil gegenüber der Verwendung von Betablockern und Diuretika, die sich nicht günstig auf diese Parameter auswirken.
Unter Berücksichtigung der festgestellten Beziehung zwischen dem Lipidprofil von Blut, arterieller Hypertonie und koronarer Herzkrankheit trägt die Normalisierung des Blutdrucks und der Lipidkonzentration, die bei der Einnahme von Doxazosin auftritt, dazu bei, die Wahrscheinlichkeit einer koronaren Herzkrankheit zu verringern.
Es wurde gefunden, dass als Ergebnis der Doxazosin-Therapie eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie beobachtet wurde, die Blutplättchenaggregation unterdrückt wurde und die Aktivität des Gewebeplasminogenaktivators zunahm. Untersuchungen haben auch gezeigt, dass Doxazosin bei Patienten mit eingeschränkter Glukosetoleranz die Insulinsensitivität erhöht.
Doxazosin hat keine metabolischen Nebenwirkungen und kann Patienten mit Asthma bronchiale, linksventrikulärem Versagen, Gicht und Diabetes mellitus verschrieben werden.
In vitro manifestieren sich die antioxidativen Eigenschaften von 7'- und 6'-Hydroxymetaboliten von Doxazosin bei einer Konzentration von 5 μmol.
In kontrollierten klinischen Studien bei Patienten mit Bluthochdruck ging die Doxazosin-Therapie mit einer Verbesserung der erektilen Funktion einher. Gleichzeitig trat bei Patienten, die Doxazosin erhielten, eine nachfolgende erektile Dysfunktion seltener auf als bei Patienten, die blutdrucksenkende Medikamente erhielten.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung von therapeutischen Dosen von Doxazosin wird der Wirkstoff gut resorbiert (von 80 bis 90%). Seine Konzentration im Blut erreicht nach ca. 2 Stunden ein Maximum.
Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt ungefähr 98%.
Doxazosin wird in der Leber aktiv biotransformiert. Seine Metaboliten haben keine pharmakologische Aktivität. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 69–70% (First-Pass-Effekt). Die Hauptwege des Doxazosin-Metabolismus sind Hydroxylierung und O-Demethylierung.
Das Medikament ist durch eine zweiphasige Elimination aus dem Blutplasma gekennzeichnet. Die Halbwertszeit beträgt 22 Stunden, sodass Sie das Medikament einmal täglich verschreiben können. Bei oraler Einnahme wird der größte Teil des Doxazosins in Form inaktiver Metaboliten und in unveränderter Form über den Darm ausgeschieden - bis zu 5% der eingenommenen Dosis.
Daten aus pharmakokinetischen Studien zur Wirkung des Arzneimittels bei älteren Patienten und bei Patienten mit Niereninsuffizienz zeigen, dass sich die Pharmakokinetik von Doxazosin nicht signifikant von der bei jüngeren Patienten mit normaler Nierenfunktion unterscheidet.
Es liegen nur begrenzte Daten zur Pharmakokinetik bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sowie zur Wirkung von Arzneimitteln vor, die den Leberstoffwechsel verändern können (z. B. Cimetidin). In einer klinischen Studie wurde eine Einzeldosis Doxazosin bei 12 Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung von einem Anstieg der AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) um 43% und einer Abnahme der tatsächlichen oralen Clearance um 40% begleitet.
Anwendungshinweise
- Arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder gleichzeitig mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln: Betablocker, Thiaziddiuretika, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren oder Kalziumkanalblocker);
- Gutartige Prostatahyperplasie (bei normalem Blutdruck und bei Vorhandensein einer arteriellen Hypertonie).
Kontraindikationen
- Alter unter 18 Jahren;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.
Gemäß den Anweisungen sollte Doxazosin bei folgenden Krankheiten / Zuständen mit Vorsicht eingenommen werden:
- Lungenödem aufgrund von Mitral- oder Aortenstenose;
- Linksventrikuläres Versagen bei niedrigem Fülldruck;
- Insuffizienz des rechten Ventrikels des Herzens, verursacht durch Erguss in die Perikardhöhle oder Lungenembolie;
- Unzureichendes Herzzeitvolumen.
Besondere Sorgfalt ist erforderlich, um das Medikament bei Funktionsstörungen der Leber zu verschreiben, wenn gleichzeitig Medikamente angewendet werden, die sich negativ auf die Leberfunktion auswirken können. Wenn sich die Indikatoren für den Funktionszustand der Leber verschlechtern, sollte Doxazosin sofort abgesetzt werden.
Gebrauchsanweisung für Doxazosin: Methode und Dosierung
Doxazosin wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen. Die Tabletten sollten mit viel Wasser ohne Kauen eingenommen werden.
Das Medikament wird einmal täglich (morgens oder abends) eingenommen. Die tägliche Dosis wird durch die Indikationen bestimmt:
- Arterielle Hypertonie: Die Dosis kann von 1 (anfänglich) bis 16 mg (maximal) variieren. Es wird empfohlen, die Anfangsdosis vor dem Schlafengehen einzunehmen. Nach der Einnahme des Arzneimittels sollte der Patient 6-8 Stunden im Bett liegen (aufgrund der möglichen Entwicklung des Phänomens "erste Dosis", das nach der vorherigen Einnahme von Diuretika besonders ausgeprägt ist). Nach 7 bis 14 Tagen kontinuierlicher Behandlung kann bei unzureichender therapeutischer Wirkung die Tagesdosis um das Zweifache erhöht werden. Bei Bedarf können Sie nach demselben Zeitintervall die Dosis um weitere 2 mg usw. erhöhen, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. In Zukunft wird nach Erreichen einer stabilen therapeutischen Wirkung die tägliche Dosis normalerweise reduziert (bei einer Erhaltungstherapie beträgt die durchschnittliche therapeutische Tagesdosis 2-4 mg).
- Gutartige Prostatahyperplasie ohne arterielle Hypertonie: 2-4 (normalerweise) bis 8 mg (maximal) pro Tag.
Nebenwirkungen
Während der Therapie, insbesondere zu Beginn, entwickelt sich am häufigsten eine orthostatische Hypotonie, die in einigen Fällen zu Ohnmacht führen kann. Um das Auftreten dieser Störung zu verhindern, wird empfohlen, abrupte und unerwartete Änderungen der Körperposition (Übergang von einer Bauchlage in eine stehende Position) zu vermeiden.
Darüber hinaus können bei der Einnahme von Doxazosin folgende Symptome auftreten: Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, allgemeines Gefühl von Schwäche, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Rhinitis. Patienten mit arterieller Hypertonie können manchmal auftreten: Arrhythmie, Tachykardie, Brustschmerzen, Myokardinfarkt, Angina-Attacken, zerebrovaskuläre Störungen.
Es gab auch vereinzelte Fälle von allergischen Reaktionen (Gelbsucht, Hautausschlag, erhöhte Transaminase-Spiegel, thrombozytopenische Purpura), Nasenbluten, trockenem Mund, Priapismus, Harninkontinenz, Verstopfung, erhöhtem Appetit, erhöhtem Urinausstoß, Arthralgie und Myalgie.
Überdosis
Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Übelkeit, Erbrechen, Bewusstlosigkeit, ein deutlicher Blutdruckabfall, manchmal mit gleichzeitiger Ohnmacht, Tachykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, Hypokaliämie, Hypoglykämie.
Behandlung: symptomatische Therapie. Die Blutdrucküberwachung wird angezeigt. Die Dialyse ist unwirksam, da die Bindung des Wirkstoffs an Blutplasmaproteine hoch ist.
spezielle Anweisungen
Alkohol erhöht unerwünschte Reaktionen.
Zu Beginn der Therapie oder während einer Erhöhung der Tagesdosis ist es ratsam, keine potenziell gefährlichen Arbeiten auszuführen, insbesondere nicht andere Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren und zu fahren.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In Tierversuchen wurde nachgewiesen, dass Doxazosin keine teratogene Wirkung hat. Gleichzeitig führte die Verwendung extrem hoher Dosen der Substanz zu einer Verringerung des fetalen Überlebens. Trotz des Fehlens embryotoxischer und teratogener Wirkungen in den Ergebnissen experimenteller Studien kann das Medikament schwangeren Frauen daher nur in Fällen verschrieben werden, in denen der potenzielle Nutzen für die Mutter höher ist als das potenzielle Risiko für den Fötus.
Studien an Ratten haben gezeigt, dass sich Doxazosin in der Milch von Frauen anreichert.
Es ist nicht bekannt, ob diese Substanz in die Muttermilch übergeht. Falls erforderlich, sollte die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit das Stillen beenden.
Verwendung im Kindesalter
Es ist verboten, Doxazosin zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren zu verwenden.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Es ist verboten, das Medikament bei fortschreitendem Nierenversagen zu verwenden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Es ist verboten, Doxazosin bei schwerer Leberfunktionsstörung zu verwenden. Das Medikament sollte bei leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei der Behandlung älterer Patienten sollte das Medikament mit Vorsicht angewendet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei gleichzeitiger Anwendung von Doxazosin mit bestimmten Arzneimitteln können unerwünschte Wirkungen auftreten:
- Antihypertensiva: erhöhte blutdrucksenkende Wirkung;
- Induktoren der mikrosomalen Oxidation in der Leber: Die Wirkung von Doxazosin kann zunehmen;
- Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation in der Leber: können die Wirkung von Doxazosin verringern;
- Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (insbesondere Indomethacin), Sympathomimetika und Östrogene: Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung;
- Ephedrin: Verringerung des Druckeffekts;
- Adrenalin: Gleichzeitig mit der Beseitigung der alpha-adrenostimulierenden Effekte kann eine Perversion der Druckwirkung und der Tachykardie auftreten.
Doxazosin ist kompatibel mit Furosemid, Thiaziddiuretika, Kalziumkanalblockern, Betablockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, oralen Hypoglykämika, Antibiotika, Urikosurika und indirekten Antikoagulantien.
Analoge
Doxazosin-Analoga sind: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Lagerbedingungen
An einem dunklen, trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von 5-25 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Ohne Rezept erhältlich.
Bewertungen über Doxazosin
Bewertungen von Doxazosin von Anwendern mit BPH zeigen, dass sich bei der Einnahme dieses Arzneimittels häufig eine Verbesserung des Zustands ergibt, jedoch keine vollständige Genesung eintritt. Viele Männer bemerken, dass sie sich während der Einnahme von Pillen und der Durchführung von Physiotherapie besser fühlen, aber nach Absetzen der Therapie kehren die Manifestationen der Krankheit zurück.
Die Wirksamkeit der Verwendung von Doxazosin bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie wird von den Anwendern auf unterschiedliche Weise bewertet. In solchen Fällen wird das Medikament häufig als Teil einer komplexen Therapie eingesetzt.
In jedem Fall stellen Benutzer fest, dass Doxazosin nur nach Anweisung eines Spezialisten und unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden kann.
Der Preis von Doxazosin in Apotheken
Der ungefähre Preis für Doxazosin beträgt: 30 4 mg Tabletten - 280 Rubel, 90 4 mg Tabletten - 810 Rubel.
Doxazosin: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Doxazosin 2 mg Tabletten 30 Stk. 94 r Kaufen |
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Doxazosin Tabletten 2mg 30 Stk. 136 RUB Kaufen |
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Doxazosin Belupo 2 mg Tabletten 20 Stk. 161 r Kaufen |
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Doxazosin 2 mg Tabletten 30 Stk. 167 r Kaufen |
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Doxazosin Tabletten 2mg 30 Stk. 192 RUB Kaufen |
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Doxazosin 4 mg Tabletten 30 Stk. 216 r Kaufen |
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Doxazosin 4 mg Tabletten 20 Stk. 231 r Kaufen |
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Doxazosin Tabletten 4mg 30 Stk. Ozon 238 r Kaufen |
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Doxazosin Belupo 4 mg Tabletten 20 Stk. 262 RUB Kaufen |
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Doxazosin Tabletten 4mg 30 Stk. 279 r Kaufen |
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Doxazosin 4 mg Tabletten 30 Stk. 289 r Kaufen |
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Doxazosin Tabletten 4mg 30 Stk. Nu-Pharm RUB 312 Kaufen |
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Doxazosin Zentiva 2 mg Tabletten 30 Stk. 367 r Kaufen |
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Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
