Losartan-Richter
Losartan-Richter: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Rezensionen Lozartane-Richter
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Losartan-Richter
ATX-Code: C09CA01
Wirkstoff: Losartan (Losartan)
Hersteller: JSC Gedeon Richter-RUS (Russland); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polen)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-08-10
Losartan-Richter ist ein blutdrucksenkendes Medikament, ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Medikament ist in Form von Filmtabletten erhältlich: fast weiß oder weiß, bikonvex; Dosierung von 50 mg - rund, auf der einen Seite befindet sich eine Gravur "50", auf der anderen eine Trennlinie; Dosierung 100 mg - oval, auf einer Seite eingraviert "100", auf der anderen Seite glatt (10 Stück in Blasen, in einem Karton 1 oder 3 Blasen und Gebrauchsanweisung von Losartan-Richter).
1 Tablette enthält:
- Wirkstoff: Losartan-Kalium - 50 mg oder 100 mg;
- Hilfskomponenten: vorgelatinierte Stärke, kolloidales Siliciumdioxid, Croscarmellose-Natrium, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat;
- Filmcover: Opadray 33G28523 weiß [Lactosemonohydrat, Triacetin, Macrogol, Hypromellose, Titandioxid - CI 77891 (E171)].
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Losartan-Richter ist ein blutdrucksenkendes Medikament, dessen Wirkstoff Losartan ist, ein spezifischer Antagonist der Angiotensin-II-Rezeptoren (Typ AT 1).
Angiotensin II ist ein Hormon, dessen selektive Bindung an AT 1 -Rezeptoren von glatten Muskelgeweben von Blutgefäßen, Nebennieren, Nieren und Herz wichtige biologische Prozesse verursacht, einschließlich Vasokonstriktion, Aldosteronfreisetzung und Proliferation von glatten Muskelzellen. Die Wirkung von Losartan und seinem pharmakologisch aktiven Metaboliten zielt darauf ab, alle physiologisch wichtigen Wirkungen von Angiotensin II unabhängig von seiner Synthese zu blockieren.
Losartan-Richter hilft, den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (OPSS), den Blutdruck (BP), den Druck im Lungenkreislauf, die Blutkonzentration von Aldosteron und Noradrenalin sowie die Nachlast zu senken. Darüber hinaus hat Losartan eine harntreibende Wirkung, verhindert das Auftreten einer Myokardhypertrophie bei Patienten mit CHF (chronische Herzinsuffizienz) - erhöht die Belastungstoleranz.
Losartan hemmt nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE), es hat keine unerwünschten Wirkungen im Zusammenhang mit Bradykinin (einschließlich Angioödem), da es die Kinase II, das Enzym, das Bradykinin abbaut, nicht hemmt.
Die maximale blutdrucksenkende Wirkung von Losartan-Richter nach einmaliger oraler Verabreichung wird nach 6 Stunden erreicht und nimmt in den nächsten 24 Stunden allmählich ab. Eine stabile Wirkung entwickelt sich nach 21–42 Tagen regelmäßiger Verabreichung des Arzneimittels.
Die Verwendung des Arzneimittels gegen Proteinurie (mehr als 2 g / Tag) bei Patienten mit arterieller Hypertonie ohne Diabetes mellitus trägt zu einer signifikanten Abnahme des Proteinspiegels im Urin, der Ausscheidung von Immunglobulinen G und Albumin bei.
In therapeutischen Dosen beeinflusst Losartan nicht die autonomen Reflexe, die Serumkonzentration des Gesamtcholesterins, das hochdichte Lipoproteincholesterin (HDL), die Triglyceride und den Nüchternblutzucker.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Losartan aktiv resorbiert, die systemische Bioverfügbarkeit beträgt bis zu 33%. Die maximale Konzentration (C max) im Blutplasma wird nach 1–1,5 Stunden erreicht. Die Zeit bis zum Erreichen von C max für den aktiven Metaboliten von Losartan variiert zwischen 3 und 4 Stunden. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht.
Die Bindung von Losartan an Blutplasmaproteine (hauptsächlich Albumin) beträgt 92%, sein aktiver Metabolit 99%. Das Verteilungsvolumen (V d) beträgt 34 Liter. Losartan überwindet die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht.
Ungefähr 14% der eingenommenen Dosis werden durch Carboxylierung während des ersten Durchgangs durch die Leber unter Beteiligung des Cytochrom P450-Isoenzyms CYP2C9 metabolisiert. In diesem Fall wird ein Metabolit gebildet, dessen Aktivität 10- bis 40-mal höher ist als die von Losartan. Bei einigen Patienten (ihre Population beträgt etwa 1%) wird eine Mindestmenge eines aktiven Metaboliten gebildet.
Die Plasma-Clearance von Losartan beträgt 600 ml / min, der aktive Metabolit 50 ml / min. Die renale Clearance von Losartan beträgt 74 ml / min, der aktive Metabolit 26 ml / min.
Bei oraler Einnahme in Dosen von bis zu 200 mg zeichnen sich Losartan und sein aktiver Metabolit durch eine lineare Pharmakokinetik aus.
Die endgültige Halbwertszeit (T 1/2) von Losartan beträgt etwa 2 Stunden, der aktive Metabolit 6 bis 9 Stunden. Vor dem Hintergrund einer täglichen Dosis von 100 mg wird keine signifikante Kumulation von Losartan und seinem aktiven Metaboliten im Blutplasma beobachtet.
35% der Medikamentendosis werden über die Nieren ausgeschieden, von denen 4% unverändert sind und 6% in Form eines aktiven Metaboliten vorliegen. Der Rest wird mit dem Kot über den Darm ausgeschieden.
Bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Schweregrad der alkoholischen Leberzirrhose steigt die Losartan-Konzentration um das Fünffache und der aktive Metabolit um das 1,7-fache.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance (CC) über 10 ml / min unterscheidet sich der Losartan-Spiegel im Blutplasma nicht von dem bei gesunden Patienten. Während der Hämodialyse steigt der AUC-Wert (Bereich unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve) um etwa das Zweifache an.
Die pharmakokinetischen Parameter im Alter oder bei verschiedenen Geschlechtern ändern sich nicht signifikant. Bei Männern und Frauen unterscheidet sich die Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten nicht.
Anwendungshinweise
- arterieller Hypertonie;
- arterielle Hypertonie bei Patienten mit linksventrikulärer Hypertrophie - zur Verringerung des Risikos für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Tod;
- chronische Herzinsuffizienz - in Abwesenheit einer therapeutischen Wirkung durch die Verwendung von ACE-Hemmern;
- Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie - um das Risiko einer Proteinurie und Hyperkreatininämie zu verringern.
Kontraindikationen
Absolut:
- Laktoseintoleranz, Glukose- oder Galaktose-Malabsorptionssyndrom, Galaktosämie;
- Schwangerschaftszeitraum;
- Stillzeit;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Losartan-Richter sollte bei arterieller Hypotonie, Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts, vermindertem BCC (zirkulierendes Blutvolumen), Nierenversagen (einschließlich bilateraler Nierenarterienstenose, Stenose der Arterie einer einzelnen Niere) und Leberversagen mit Vorsicht angewendet werden.
Losartan-Richter, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Lozartan-Richter-Tabletten werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen.
Die Häufigkeit der Verabreichung hängt von der Dosis des Arzneimittels ab. Die Dosis von 50 mg Losartan-Richter pro Tag wird normalerweise gleichzeitig eingenommen, die tägliche Dosis von 100 mg wird gleichzeitig eingenommen oder in 2 Dosen aufgeteilt.
Empfohlene Tagesdosis:
- arterielle Hypertonie: Anfangs- und Erhaltungsdosis - 50 mg. Wenn nach 21 bis 42 Tagen nach Anwendung der Tabletten keine maximale blutdrucksenkende Wirkung auftritt, kann die Anfangsdosis des Arzneimittels auf 100 mg erhöht werden. Bei gleichzeitiger Verabreichung großer Dosen von Diuretika wird empfohlen, die Therapie mit Losartan-Richter mit 25 mg (1/2 Tablette à 50 mg) zu beginnen. Ältere Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich Patienten mit Hämodialyse) benötigen keine Dosisanpassung. Bei eingeschränkter Leberfunktion sollte das Medikament in niedrigeren Dosen eingenommen werden.
- chronische Herzinsuffizienz: Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg (1/4 Tablette à 50 mg). Für eine Einzeldosis beträgt die übliche Erhaltungsdosis 50 mg pro Tag. Um dies zu erreichen, ist eine schrittweise Erhöhung der Anfangsdosis um 12,5 mg im Abstand von 7 Tagen gemäß dem folgenden Schema erforderlich: Während der ersten 7 Tage sollte der Patient 12,5 mg täglich einnehmen, die zweiten 7 Tage - 25 mg ab dem 15. Tag am 28. Tag - jeweils 50 mg. Die Ernennung von Losartan-Richter im Rahmen einer komplexen Therapie mit Herzglykosiden und Diuretika wird gezeigt;
- chronische Herzinsuffizienz (ohne klinisches Ansprechen auf die Therapie mit ACE-Hemmern): Die Anfangsdosis beträgt 50 mg. Bei Bedarf kann die Dosis von Losartan-Richter auf 100 mg erhöht oder die Behandlung durch die Ernennung niedriger Dosen von Hydrochlorothiazid ergänzt werden.
- Verringerung des Risikos für die Entwicklung von Proteinurie und Hyperkreatininämie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie: Die Anfangsdosis beträgt 50 mg. Während der Behandlung kann sie unter Berücksichtigung des Blutdrucks des Patienten auf 100 mg erhöht werden.
Nebenwirkungen
- seitens des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - Herzklopfen, Tachykardie; manchmal - Arrhythmien, dosisabhängige orthostatische Hypotonie, Epistaxis, Bradykardie, Angina pectoris, Vaskulitis;
- aus dem Verdauungssystem: oft - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit; manchmal - trockener Mund, verminderter Appetit, Zahnschmerzen, Blähungen, Erbrechen, Verstopfung, Gastritis, abnorme Leberfunktion, Hepatitis;
- seitens des Bewegungsapparates: häufig - Schmerzen im Rücken und / oder in den unteren Extremitäten, Muskelkrämpfe, Krämpfe, Myalgie, Brustschmerzen; manchmal - Schmerzen im Schulter- und / oder Kniegelenk, Arthralgie, Arthritis, Fibromyalgie;
- vom Nervensystem und psychischen Störungen: oft - Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen; manchmal - Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Angstzustände, Gedächtnisstörungen, Ataxie, Parästhesien, Hypästhesien, periphere Neuropathien, Tremor, Synkope, Migräne, Depressionen;
- von den Sinnen: manchmal - Geschmacksstörung, Ohrensausen, Bindehautentzündung, Sehbehinderung;
- aus den Atemwegen: häufig - Husten, verstopfte Nase, Pharyngitis, Sinusitis, Schwellung der Nasenschleimhaut, Atemnot, Infektionen der oberen Atemwege, Bronchitis;
- dermatologische Reaktionen: manchmal - trockene Haut, Erythem, vermehrtes Schwitzen, Lichtempfindlichkeit, Alopezie;
- allergische Reaktionen: manchmal - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Angioödem (einschließlich Schwellung von Gesicht, Lippen, Rachen und / oder Zunge und Kehlkopf mit Atemwegsobstruktion);
- seitens des hämatopoetischen Systems: selten - Eosinophilie, Anämie, Thrombozytopenie, Shenleins Purpura - Genoch;
- aus dem Harnsystem: manchmal - beeinträchtigte Nierenfunktion, Dringlichkeit zum Urinieren, Harnwegsinfektionen;
- Laborparameter: häufig - Hyperkaliämie (ein Anstieg des Kaliumspiegels im Blutplasma um mehr als 5,5 mmol / l); selten - eine Erhöhung der Serumkonzentration von Harnstoff, Reststickstoff oder Kreatinin; sehr selten - Hyperbilirubinämie, ein moderater Anstieg der Aktivität von Alaninaminotransferase (ALT) und Aspartataminotransferase (AST);
- allgemeine Symptome: häufig - erhöhte Müdigkeit, Asthenie, Brustschmerzen, periphere Ödeme;
- andere: manchmal - verminderte Potenz, verminderte Libido, Gicht.
Überdosis
Symptome einer Überdosierung von Losartan-Richter: ausgeprägter Blutdruckabfall, Tachykardie, Entwicklung einer Bradykardie.
Behandlung: Ernennung einer symptomatischen Therapie, Zwangsdiurese. Die Verwendung der Hämodialyse ist unwirksam, um Losartan oder seinen aktiven Metaboliten aus dem Körper zu entfernen.
spezielle Anweisungen
Die Nebenwirkungen von Losartan-Richter sind normalerweise vorübergehend und erfordern kein Absetzen des Arzneimittels.
Es wird empfohlen, die Behandlung mit dem Arzneimittel nach Wiederherstellung des Wasser- und Elektrolythaushalts zu beginnen und den Kaliumspiegel im Blutserum regelmäßig zu überwachen. Bei einem reduzierten BCC (einschließlich Patienten, die hohe Dosen Diuretika einnehmen) sollte die Therapie mit einer niedrigen Dosis Losartan-Richter begonnen werden.
Dabei sollte die Wirkung von Losartan-Richter auf das RAAS (Renin-Aldosteron-Angiotensin-System) berücksichtigt werden, das bei Patienten mit schwerem CHF oder Nierenfunktionsstörungen in der Vorgeschichte den Funktionszustand der Nieren verschlechtern kann, bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere - Erhöhung der Restkonzentration Stickstoff oder Kreatinin im Blutplasma.
Bei schwerem Nierenversagen oder bei Patienten nach Nierentransplantation während der Einnahme von Losartan-Richter steigt das Anämierisiko. Die Behandlung solcher Patienten erfordert besondere Aufmerksamkeit.
Der Laktosegehalt in Tabletten mit einer Dosierung von 50 mg beträgt 1,05 mg bei einer Dosierung von 100 mg - 2,1 mg.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Es gibt keine Informationen über die Wirkung von Losartan-Richter auf die Fähigkeit des Patienten, Fahrzeuge oder andere komplexe Mechanismen zu fahren.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Losartan-Richter ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Im Falle einer Empfängnis während der Therapie sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.
Verwendung im Kindesalter
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Losartan-Richter bei Kindern wurde nicht nachgewiesen, daher ist seine Anwendung unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Es wird empfohlen, bei der Verschreibung von Losartan-Richter an Patienten mit Niereninsuffizienz (einschließlich bilateraler Nierenarterienstenose, Stenose einer Arterie einer einzelnen Niere) vorsichtig zu sein.
Eine Dosisanpassung (auch für Hämodialysepatienten) ist nicht erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Verwenden Sie Losartan-Richter bei Leberinsuffizienz mit Vorsicht. Bei arterieller Hypertonie wird empfohlen, niedrigere Dosen des Arzneimittels zu verwenden.
Anwendung bei älteren Menschen
Die Anwendung von Losartan-Richter bei älteren Patienten erfordert die gleichzeitige Überwachung des Serumkaliumspiegels. Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Diuretika, Betablocker, Sympatholytika: Die Einnahme anderer blutdrucksenkender Medikamente trägt zur gegenseitigen Verstärkung der Wirkung bei.
- Hydrochlorothiazid, Digoxin, Phenobarbital, Ketoconazol, Erythromycin, Warfarin, Cimetidin: Vor dem Hintergrund einer gleichzeitigen Therapie mit jedem dieser Wirkstoffe wurden keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen festgestellt.
- Rifampicin, Fluconazol: helfen, den Spiegel des aktiven Metaboliten von Losartan im Blutplasma zu senken, aber die klinischen Konsequenzen dieser Wechselwirkung sind unbekannt;
- Spironolacton, Amilorid, Triamteren und andere kaliumsparende Diuretika, kalium- und kaliumhaltige Salzpräparate: Die Kombination mit diesen Wirkstoffen führt zu einem erhöhten Risiko für Hyperkaliämie;
- Acetylsalicylsäure (in einer Tagesdosis von mehr als 3 g), selektive Inhibitoren von COX-2 (Cyclooxygenase-2) und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs): Es ist zu beachten, dass die Einnahme von NSAIDs die Wirksamkeit von Losartan verringern und eine reversible Nierenfunktionsstörung, einschließlich akuter Nierenfunktionsstörungen, verursachen kann Unzulänglichkeit und Erhöhung des Kaliumspiegels im Blutplasma (häufiger mit verminderter Nierenfunktion);
- Lithiumpräparate: Eine sorgfältige Abwägung der Vorteile und Risiken ist erforderlich, wenn Lithiumsalze aufgrund des erhöhten Risikos einer Erhöhung ihres Gehalts im Blutplasma gemeinsam verschrieben werden müssen. Bei einer Gelenktherapie wird empfohlen, die Lithiumkonzentration im Blutplasma sorgfältig zu überwachen.
Analoge
Losartan-Richter-Analoga sind Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanvel, Blocktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparte, Lozaparte, Lozarelan …
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Rezensionen zu Lozartan-Richter
Einige Übersichten von Losartan-Richter beschreiben die wirksame Anwendung des Arzneimittels bei älteren Patienten zur systemischen Senkung des Blutdrucks als Ersatz für eine Kombination von Diuretika und blutdrucksenkenden Arzneimitteln. Gleichzeitig wird empfohlen, die Einnahme mit der minimalen therapeutischen Dosis zu beginnen, was zu einem völlig zufriedenstellenden Ergebnis führen kann. Es wird auch empfohlen zu berücksichtigen, dass die Hilfszusammensetzung von Losartan-Richter im Vergleich zu Analoga mit demselben Wirkstoff kein Povidon enthält, das die Wirkung des Wirkstoffs mildern soll, was die Wirkung dieses Arzneimittels bei gleichen Dosierungen mit ähnlichen Arzneimitteln verstärkt.
Der Preis von Lozartan-Richter in Apotheken
Für eine Packung mit 30 Tabletten kann der Preis für Losartan-Richter 50 mg ab 161 Rubel, 100 mg - ab 216 Rubel liegen.
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!