Metallisieren - Gebrauchsanweisung, Preis, Arzneimittelanaloga, Dosierungen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Metallisieren

Metallisieren: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Bei Verletzungen der Leberfunktion
11. 11. Anwendung bei älteren Menschen
12. 12. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
13. 13. Analoge
14. 14. Lagerbedingungen
15. 15. Bedingungen für die Abgabe an Apotheken
16. 16. Bewertungen
17. 17. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Metalyse

ATX-Code: B01AD11

Wirkstoff: Tenecteplase (Tenecteplase)

Hersteller: Boehringer Ingelheim Pharma (Deutschland)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 29.11.2008

Preise in Apotheken: ab 61.945 Rubel.

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Metalize ist ein fibrinolytisches Medikament, ein genetisch veränderter rekombinanter Plasminogenaktivator.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Arzneimittel wird in Form eines Lyophilisats zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen (IV) Verabreichung hergestellt: eine weiße oder hellgelbe Masse, die praktisch geruchlos ist [in Glasfläschchen ohne Farbe, in einem Karton 1 Flasche mit einem Lösungsmittel (Wasser zur Injektion in eine Plastikspritze), Einwegnadel und Adapter sowie Gebrauchsanweisung für Metalise].

1 Flasche enthält:

• Wirkstoff: Tenecteplase - 30, 40 oder 50 mg, was 6000 (Wirkungseinheit), 8000 bzw. 10.000 Einheiten entspricht, 1 ml der fertigen Lösung enthält 5 mg oder 1000 Einheiten;
• Hilfskomponenten: Arginin, Phosphorsäure 85% (Säuregehalt der Lösung 7,3), Polysorbat 20.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Metalize ist ein fibrinolytisches Medikament. Sein Wirkstoff Tenecteplase ist ein rekombinanter Fibrin-spezifischer Plasminogenaktivator, ein Derivat des natürlichen Gewebeplasminogenaktivators, der in drei Bereichen modifiziert wurde.

Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Fähigkeit der Tenecteplase, an die Fibrinkomponente des Thrombus zu binden. Dies ermöglicht es, die Umwandlung von mit einem Thrombus verbundenem Plasminogen in Plasmin selektiv zu beschleunigen, was wiederum die Fibrinbase des Thrombus zerstört. Tenecteplase unterscheidet sich vom natürlichen Gewebeplasminogenaktivator durch eine höhere Affinität für Fibrin und Resistenz gegen die inaktivierende Wirkung des endogenen Inhibitors des Plasminogenaktivators I.

Die Wirkung der Plasminogenaktivierung wird durch den dosisabhängigen Verbrauch von α ₂ -Antiplasmin (Plasmininhibitor in der flüssigen Phase) nach intravenöser Verabreichung von Tenecteplase und einer anschließenden Erhöhung der Konzentration von systemischem Plasmin bestätigt. Die Ergebnisse von Vergleichsstudien haben gezeigt, dass die Verwendung der maximalen Tenecteplase-Dosis (10.000 U) zu einer Verringerung der Konzentration von Fibrinogen und Plasminogen um weniger als 15% bzw. 25% führt, während bei Verwendung von Alteplase deren Gehalt um etwa 50% abnimmt. Antikörper gegen Tenecteplase wurden 30 Tage nach Beginn der Metalize-Verabreichung nicht nachgewiesen. Auf der Grundlage angiographischer Daten wurde festgestellt, dass eine Rekanalisation der Arterie, deren Thrombose die Entwicklung eines akuten Myokardinfarkts verursachte, mit einer einzigen intravenösen Injektion von Tenecteplase erreicht wird. Die Wirkung ist dosisabhängig.

Die Verwendung des Arzneimittels verringert die Sterblichkeitsrate aufgrund eines Myokardinfarkts (um 6,2% nach 30 Tagen). Gleichzeitig ist die Blutungshäufigkeit (außer intrakraniell) geringer als bei Verwendung von Alteplase und beträgt 26,4%. Eine Verringerung des Blutungsrisikos ist mit einer höheren Spezifität des Arzneimittels für Fibrin und der Auswahl eines Therapieplans unter Berücksichtigung des Körpergewichts der Patienten verbunden. Dies trägt zu einer signifikanten Verringerung des Bedarfs an Transfusionstherapie vor dem Hintergrund der Verwendung von Tenecteplase im Vergleich zu Alteplase bei. Die Inzidenz intrakranieller Blutungen in der Tenecteplase-Gruppe betrug 0,93%, in der Alteplase-Gruppe 0,94%. Die Verwendung von Tenecteplase hatte im Vergleich zu Alteplase Vorteile in Fällen, in denen nach dem Auftreten von Symptomen eines Myokardinfarkts die Behandlung später als 6 Stunden später begonnen wurde. Die 30-Tage-Mortalitätsraten in der Tenecteplase-Gruppe betrugen 4,3%, während in der Alteplase-Gruppe - 9,6%, die Inzidenz von Schlaganfällen - 0,4% bzw. 3,3%, die Inzidenz von intrakraniellen Blutungen - 0% bzw. 1,7% betrug …

Pharmakokinetik

Tenecteplase wird aus dem Blutkreislauf eliminiert, indem es an Rezeptoren in der Leber bindet und infolge des Abbaus kleine Peptide bildet.

Bei akutem Myokardinfarkt wird nach einmaliger intravenöser Injektion von Metalize eine zweiphasige Eliminierung des Tenecteplase-Antigens aus dem Blutplasma festgestellt. Bei Verwendung des Arzneimittels in therapeutischen Dosen hat die Größe der verabreichten Dosis keinen Einfluss auf die Art der Eliminierung von Tenecteplase.

Die anfängliche Halbwertszeit (T _½) beträgt ungefähr 0,5 Stunden, was dem 5-fachen des T _{½ des} Plasminogenaktivators _des natürlichen Gewebes entspricht. Die endgültige T _½ Tenecteplase kann zwischen 0,7 und 3,6 Stunden liegen.

Plasma-Clearance - von 70 bis 168 ml / min.

Bei Patienten mit erhöhtem Körpergewicht ist die Plasma-Clearance moderat erhöht. Die Plasma-Clearance-Raten sind bei Frauen normalerweise niedriger als bei Männern.

Je älter der Patient ist, desto niedriger ist die Plasma-Clearance-Rate.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion sind Veränderungen der Pharmakokinetik von Tenecteplase nicht zu erwarten, das Medikament wird in die Galle ausgeschieden.

Die Auswirkung einer beeinträchtigten Leberfunktion auf die Pharmakokinetik von Metalize wurde nicht nachgewiesen.

Anwendungshinweise

Anwendung Metalize ist zur thrombolytischen Therapie des akuten Myokardinfarkts indiziert.

Kontraindikationen

• hämorrhagischer Schlaganfall, Schlaganfall unbekannter Ätiologie in der Geschichte;
• vorübergehender ischämischer Anfall oder ischämischer Schlaganfall innerhalb der letzten sechs Monate;
• Neoplasma mit hoher Blutungswahrscheinlichkeit;
• hämorrhagische Diathese;
• gleichzeitige Anwendung oraler Antikoagulanzien (international normalisiertes Verhältnis größer als 1,3);
• Krankheiten, die innerhalb der letzten sechs Monate von starken Blutungen begleitet werden;
• Exazerbationsperiode des Magengeschwürs oder des Zwölffingerdarmgeschwürs;
• eine Vorgeschichte von Erkrankungen des Zentralnervensystems wie Aneurysma, Neoplasien oder Operationen am Gehirn und Rückenmark;
• schweres Stadium unkontrollierter arterieller Hypertonie;
• signifikantes Trauma, größere chirurgische Eingriffe, Biopsie des Parenchymorgans innerhalb der letzten zwei Monate, kürzliche traumatische Hirnverletzung (einschließlich Trauma in Kombination mit aktuellem akutem Myokardinfarkt);
• traumatische oder verlängerte (mehr als 2 Minuten) kardiopulmonale Wiederbelebung während der letzten zwei Wochen;
• schwere Leberfunktionsstörung, einschließlich Zirrhose, Leberversagen, portale Hypertonie (einschließlich Ösophagus-Krampfadern), aktive Hepatitis;
• Aneurysma der Arterie, Vorhandensein einer arteriellen oder venösen Gefäßfehlbildung;
• subakute bakterielle Endokarditis und / oder akute Perikarditis;
• akute Pankreatitis;
• festgestellte Überempfindlichkeit gegen Gentamicin (aufgrund von Restspuren aus dem Herstellungsprozess);
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber Tenecteplase und Hilfsstoffen des Arzneimittels.

Nach einer gründlichen Beurteilung des Ausmaßes des beabsichtigten Nutzens und des möglichen Blutungsrisikos sollte Metalize mit Vorsicht Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen, systolischem Blutdruck (BP) über 160 mm Hg und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt oder den Harnwegen innerhalb der letzten 10 Tage verschrieben werden mit einer intramuskulären Injektion, die innerhalb der letzten 2 Tage über 75 Jahre mit einem Körpergewicht von weniger als 60 kg durchgeführt wurde.

Bei einem akuten Myokardinfarkt während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist die Verabreichung des Arzneimittels möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen einer Therapie für die Mutter das Risiko für den Fötus oder das Kind überwiegt.

Metallisieren, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Die vorbereitete Lösung wird 5-10 Sekunden lang intravenös injiziert.

Die Lösung sollte vor der direkten Verabreichung des Arzneimittels unter Beachtung der folgenden Empfehlungen hergestellt werden:

1. Stellen Sie vor dem Öffnen des Deckels der Durchstechflasche sicher, dass diese intakt ist und dass das Volumen ausreicht, um die Arzneimittellösung unter Berücksichtigung des Gewichts des Patienten herzustellen.
2. Um das Lyophilisat in der Durchstechflasche aufzulösen, geben Sie das gesamte Wasservolumen zur Injektion aus der mitgelieferten Spritze hinzu. Schrauben Sie dazu nach dem Entfernen der Schutzkappe von der Durchstechflasche und dem Entfernen der Kappe von der mitgelieferten Spritze die Spritze auf den Adapter für die Durchstechflasche und stechen Sie die Durchstechflaschenkappe in der Mitte mit der Spitze durch. Um das Auftreten von Schaum zu vermeiden, geben Sie das Wasser zur Injektion sehr langsam in das Fläschchen und drehen Sie es vorsichtig, bis sich das Pulver vollständig aufgelöst hat.
3. Untersuchen Sie die resultierende Lösung, ohne die Spritze zu entfernen. Es sollte eine transparente, farblose oder hellgelbe Struktur haben. Verwenden Sie keine trübe Lösung oder kleine Partikel, die bei der Sichtprüfung gefunden wurden.
4. Vor der direkten Verabreichung muss die Flasche so gedreht werden, dass sich die Spritze unten befindet, und das erforderliche Lösungsvolumen muss unter Berücksichtigung des Körpergewichts des Patienten entnommen werden.
5. Nachdem Sie die Spritze vom Fläschchenadapter getrennt haben, injizieren Sie das Medikament sofort. Der Katheter, durch den zuvor Dextrose injiziert wurde, sollte nicht zur Einführung von Metalize verwendet werden.
6. Der Rest der nicht verwendeten Lösung muss entsorgt werden.
7. Sie können das Medikament auch mit der mitgelieferten Nadel verdünnen.

Es ist zu beachten, dass die Anwendung von Metalize für die thrombolytische Therapie nur bei akutem Myokardinfarkt angezeigt ist. Daher sollte die Therapie innerhalb der ersten Stunden nach Feststellung der Symptome begonnen werden.

Empfohlene Metalise-Dosen unter Berücksichtigung des Gewichts des Patienten:

• weniger als 60 kg: 6000 U (30 mg Tenecteplase), das Volumen der hergestellten Lösung beträgt 6 ml;
• 60 bis 70 kg: 7000 U (35 mg), Lösungsvolumen - 7 ml;
• 70 bis 80 kg: 8000 U (40 mg), Lösungsvolumen - 8 ml;
• 80 bis 90 kg: 9000 U (45 mg), Lösungsvolumen - 9 ml;
• 90 kg und mehr: 10.000 U (50 mg), Lösungsvolumen - 10 ml.

Die verschriebene Dosis wird einmalig durch intravenöse Injektion für 5-10 Sekunden verabreicht. Die maximale Dosis von Metalise beträgt 10.000 Einheiten.

Zur Verabreichung des Arzneimittels können Sie einen zuvor installierten Katheter zur intravenösen Verabreichung von nur 0,9% iger Natriumchloridlösung verwenden. Nach der Einführung von Tenecteplase muss der Katheter zum Zwecke seiner weiteren Verwendung zur Verabreichung anderer Arzneimittel gespült werden.

Es ist kontraindiziert, das Arzneimittel in einer Infusionsflasche und einem allgemeinen System zur intravenösen Verabreichung mit Heparin und anderen Arzneimitteln zu mischen.

Metalize ist nicht mit Dextroselösung kompatibel!

Nebenwirkungen

• seitens des Immunsystems: anaphylaktoide Reaktionen, begleitet von Hautausschlag, Urtikaria, Bronchospasmus, Kehlkopfödem;
• vom Nervensystem: Schläfrigkeit, Aphasie, Krämpfe, Hemiparese, intrakranielle Blutung (zerebrales Hämatom, intrakranielles Hämatom, zerebrale Blutung, hämorrhagischer Schlaganfall, hämorrhagische Transformation des Schlaganfalls, Subarachnoidalblutung);
• vom Herzen: Reperfusionsarrhythmien - Arrhythmien, idioventrikuläre Tachyarrhythmien, Asystolie, Extrasystole, Bradykardie, Tachykardie, atrioventrikulärer Block in unterschiedlichem Ausmaß, Kammerflimmern, Vorhofflimmern, ventrikuläre Arrhythmien, ventrikuläre Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Arrhythmien Perikardblutung;
• von der Seite der Gefäße: Blutungen, Embolien;
• aus den Atemwegen: Nasenbluten und / oder Lungenblutung;
• aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Blutungen aus dem Mund, Blutungen aus einem Magengeschwür, Magenblutungen, blutiges Erbrechen, Blutungen aus dem Rektum, Melena, Blutungen in den retroperitonealen Raum (retroperitoneales Hämatom);
• seitens des Sehorgans: intraokulare Blutung;
• aus dem Urogenitalsystem: Urogenitalblutung - Blutung aus den Harnwegen, Hämaturie;
• dermatologische Reaktionen: Ekchymose;
• lokale Reaktionen: äußere Blutungen an Einstichstellen oder an verletzten Blutgefäßen;
• andere: eine Erhöhung der Körpertemperatur, eine Senkung des Blutdrucks, Fettembolie, die Notwendigkeit einer Bluttransfusion.

Überdosis

Symptome: Entwicklung von Blutungen.

Behandlung: Bei Anwendung konservativer Behandlungsmethoden mit deutlich längerer Blutung ist eine Bluttransfusion möglich.

spezielle Anweisungen

Ein Spezialist mit Erfahrung in der thrombolytischen Therapie sollte das Medikament Metalize verschreiben. Die Anwendung des Arzneimittels ist auch im präklinischen Stadium möglich, sofern die Wirksamkeit der Behandlung qualifiziert kontrolliert wird. Es wird empfohlen, die Lösung in einem Krankenhaus in Gegenwart von Standard-Wiederbelebungsgeräten und -medikamenten zu verabreichen.

Wenn eine perkutane Koronarintervention (PCI) gemäß den aktuellen Behandlungsstandards geplant ist, wird nicht empfohlen, Metalize in voller Dosis in Kombination mit unfraktioniertem Heparin (einzelner Bolus bis zu 4000 IE) vorzugeben, das 1–3 Stunden vor der primären PCI verabreicht wird ausgedehnter Myokardinfarkt.

Vor dem Hintergrund der Einführung von Metalize ist die häufigste Komplikation die Blutung. Es ist zu beachten, dass die gleichzeitige Anwendung von Heparin diese Prozesse potenzieren kann. Die Behandlung sollte von einer gründlichen visuellen Untersuchung des Körpers des Patienten auf Blutungen in den Bereichen Kathetereinführung, Injektionen, arterielle und venöse Punktionen oder Schnitte begleitet werden. Nach der Verwendung von Tenecteplase wird empfohlen, die Verwendung von starren Kathetern, unangemessenen Manipulationen und intramuskulären Injektionen zu vermeiden.

Bei der Diagnose einer intrakraniellen Blutung und anderer schwerer Blutungen sollte Heparin sofort abgesetzt werden. Wenn Heparin innerhalb von 4 Stunden vor der Blutung angewendet wurde, kann Protaminsulfat verschrieben werden. Im Falle einer Unwirksamkeit einer konservativen Therapie ist die Transfusionsverabreichung von Kryopräzipitat, frisch gefrorenem Plasma und Blutplättchen angezeigt. Es wird gemäß den klinischen Indikationen hergestellt, die auf den Ergebnissen von Labortests basieren, die nach jeder Injektion durchgeführt wurden. Es ist ratsam, die Kryopräzipitatinfusion fortzusetzen, bis eine Fibrinogenkonzentration von etwa 1 g / l erreicht ist. Bei Bedarf können Antifibrinolytika verwendet werden.

Bei der Koronarthrombolyse sollte das Risiko von Reperfusionsbedingten Arrhythmien berücksichtigt werden. Reperfusionsarrhythmien sind mit dem Risiko eines Herzstillstands verbunden, eine Lebensgefahr, daher ist die sofortige Anwendung einer herkömmlichen antiarrhythmischen Therapie erforderlich.

Die gleichzeitige Behandlung mit Glykoprotein IIb- oder IIIa-Antagonisten erhöht das Blutungsrisiko.

Bei einer Thrombose des linken Herzens, einschließlich Mitralstenose oder Vorhofflimmern, steigt das Risiko für thromboembolische Komplikationen bei Patienten mit Metalize.

Es liegen keine Erfahrungen mit der Wiederverwendung von Tenecteplase vor.

Wenn Symptome einer anaphylaktoiden Reaktion auftreten, sollte die Verabreichung von Metalize abgebrochen werden.

Die vorbereitete Lösung ist bei einer Lagertemperatur von 2–8 ° C für 24 Stunden und bei einer Temperatur von 30 ° C für 8 Stunden stabil. Aus mikrobiologischer Sicht sollte die Lagerung der fertigen Lösung nicht erlaubt sein, sie muss unmittelbar nach dem Verdünnen des Lyophilisats eingeführt werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Bei der Verschreibung des Arzneimittels Metalize während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist Vorsicht geboten.

Die Anwendung von Metalize bei akutem Myokardinfarkt ist möglich, wenn der erwartete Nutzen einer Therapie für die Mutter das Risiko für den Fötus oder das Kind überwiegt.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Die Ernennung von Metalize ist bei schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert, einschließlich Patienten mit Zirrhose, Leberversagen, portaler Hypertonie (einschließlich Ösophagusvarizen) und aktiver Hepatitis.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei der Verschreibung von Metalize an Patienten über 75 Jahre ist besondere Vorsicht geboten. Es ist erforderlich, die Wahrscheinlichkeit von Blutungen zu bewerten und den Grad des Risikos und des Nutzens einer Therapie zu vergleichen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Es wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Metalise und anderen Wirkstoffen festgestellt, die häufig bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt angewendet werden.

Einleitung Das Metallisieren vor, gleichzeitig oder nach der Anwendung von Arzneimitteln, die die Gerinnungseigenschaften von Blut verändern oder die Thrombozytenfunktion beeinträchtigen, kann das Blutungsrisiko erhöhen.

Tenecteplase ist nicht mit Dextroselösungen kompatibel.

Analoge

Analoga von Metalize sind: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim usw.

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten.

Bei Temperaturen bis 30 ° C an einem dunklen Ort lagern.

Haltbarkeit: Lyophilisat - 2 Jahre, Lösungsmittel - 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Metalize

Bewertungen über Metaliz sind positiv. Experten und Patienten weisen auf ein hohes Maß an Wirksamkeit des Arzneimittels hin, wenn es innerhalb der ersten vier Stunden nach Beginn des Schmerzsyndroms eines akuten Myokardinfarkts verabreicht wird.

Preis für Metalise in Apotheken

Der Preis für Metalliz für eine Packung mit 1 Flasche Lyophilisat (50 mg) mit einem Lösungsmittel, einer Einwegnadel und einem Adapter kann bei 77.760 Rubel liegen.

Metallisieren: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Metalese 50 mg Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung 10 ml 1 Stk. RUB 61945 Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!