Carbidopa / Levodopa - Gebrauchsanweisung, Tablettenpreis, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Carbidopa / Levodopa

Carbidopa / Levodopa: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen von Carbidopa / Levodopa
19. 19. Der Preis von Carbidopa / Levodopa in Apotheken

Lateinischer Name: Carbidopa / Levodopa

ATX-Code: N.04. BA02

Wirkstoff: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Hersteller: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Zypern)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-12-07

Carbidopa / Levodopa ist ein kombiniertes Antiparkinson-Medikament (peripherer Decarboxylase-Inhibitor + Dopamin-Vorläufer).

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament ist in Form von Tabletten erhältlich: bikonvex, oval, hellblau, mit einem dunkleren oder helleren Farbton durchsetzt, mit dem Herstellerlogo auf der einen Seite und einer Linie auf der anderen Seite (10 Stück. In Blasen, 10 Blasen in einem Karton und Gebrauchsanweisung von Carbidopa / Levodopa).

Zusammensetzung für eine Tablette:

• Wirkstoffe: Carbidopa (in Form von Monohydrat) - 25 mg, Levodopa - 250 mg;
• Hilfskomponenten: kolloidales Siliziumdioxid, gereinigter Talk, mikrokristalline Cellulose, Dinatriumedetat, Povidon, Magnesiumstearat, Natriumcarboxymethylstärke, Glycerin, E110 (sonnenuntergangsgelber Farbstoff), E133 (brillanter blauer Farbstoff).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Levodopa ist eine Aminosäure, die von L-Tyrosin abgeleitet ist. Dopamin wird direkt aus Levodopa unter der Wirkung der aromatischen L-Aminosäure-Decarboxylase gebildet, die die neuronale Aktivität im Striatum des Gehirns hemmt. In peripheren Geweben findet auch der Prozess der Decarboxylierung von Levodopa und seiner Umwandlung in Dopamin statt, der jedoch nicht die Blut-Hirn-Schranke passiert.

Carbidopa hemmt die Umwandlung von Levodopa in Dopamin in peripheren Geweben, beeinflusst diesen Prozess jedoch nicht im Zentralnervensystem, dh aufgrund der kombinierten Verwendung dieser beiden Substanzen ist es möglich, die Menge an Levodopa zu erhöhen, die in das Gehirn gelangt. Die gleichzeitige Anwendung mit Carbidopa erhöht die Bioverfügbarkeit von Levodopa um das Zweifache. Carbidopa unterdrückt die Dopa-Decarboxylase nicht vollständig.

Pharmakokinetik

Levodopa

Die Absorption von Levodopa aus dem Magen-Darm-Trakt sowie der Durchgang der Substanz durch die Blut-Hirn-Schranke erfolgt durch aktiven Transport. Dopa-Decarboxylase, die sich in der Darmwand befindet, stört die Absorption von Levodopa. Die Aufnahme von Levodopa aus dem Magen ist begrenzt. Die Geschwindigkeit der Magenentleerung spielt bei diesem Prozess eine Schlüsselrolle. Daher verzögert sich bei Vorhandensein von Faktoren, die die Freisetzung des Magens verlangsamen, beispielsweise beim Essen oder bei m-Anticholinergika, die Bewegung der Substanz in den Zwölffingerdarm und ihre Absorption verlangsamt sich. Im Blutplasma wird die maximale Levodopa-Konzentration 1–2 Stunden nach der Einnahme von Carbidopa / Levodopa beobachtet.

Das Verteilungsvolumen im Körper beträgt 0,9 bis 1,6 l / kg. Wenn die Dopa-Decarboxylase-Aktivität erhalten bleibt, beträgt die Gesamtplasma-Clearance von Levodopa 0,5 l / kg / h. Der Mechanismus des Eindringens durch die Blut-Hirn-Schranke wird durch Diffusion erleichtert. Im Endothel der Kapillaren des Gehirns gibt es eine zweite potenzielle Barriere für den Eintritt von Levodopa in das Gehirngewebe - das Enzym Dopa-Decarboxylase, aber in diesen Kapillaren wird nur eine geringe Menge des eingenommenen Levodopa decarboxyliert.

Etwa 70–75% des oral eingenommenen Levodopas werden in der Darmwand metabolisiert (sogenannter primärer Passageeffekt). Die Leber ist praktisch nicht am Primärstoffwechsel beteiligt. Mit zunehmender Dosis nimmt die Menge des im Darm decarboxylierten Arzneimittels ab. Levodopa bindet nicht an Plasmaproteine. Der Hauptweg für die Dopaminbildung ist die Decarboxylierung von Levodopa unter dem Einfluss von Dopa-Decarboxylase, von denen die größten Mengen in Leber, Nieren und Darm vorhanden sind. Der zweite Stoffwechselweg von Levodopa ist die Methoxylierung durch Catechol-O-Methyltransferase. Infolge dieses Prozesses wird 3-O-Methyldopa gebildet. Bei längerer Therapie kann sich dieser Metabolit ansammeln. Ein zusätzlicher Stoffwechselweg ist die Transaminierung von Levodopa. Seine Endprodukte sind Vinylacetat, Vinylpyruvat und 2.4,5-Trihydroxyphenylessigsäure. Transaminierung ist der einzige reversible Stoffwechselweg.

Carbidopa erhöht die T _1/2 (Halbwertszeit) von Levodopa auf 3 Stunden. Etwa 69% der Substanz befinden sich im Urin in Form von Dopamin sowie seinen Metaboliten Noradrenalin, Dihydrophenylessigsäure, Vanillin-Mandelsäure und Homovanillinsäure.

Carbidopa

Wenn Carbidopa in den empfohlenen Dosen angewendet wird, überschreitet es nicht die Blut-Hirn-Schranke. Die maximale Plasmakonzentration wird 2–4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beobachtet. Etwa 50% der Substanz werden über Kot und Urin ausgeschieden, während bis zu 35% von Carbidopa, das über die Nieren ausgeschieden wird, unverändert ausgeschieden werden.

Anwendungshinweise

Carbidopa / Levodopa wird bei Patienten mit Parkinson-Krankheit und Parkinson-Syndrom bekannten Ursprungs angewendet, einschließlich solcher aufgrund von zerebrovaskulären Veränderungen, Enzephalitis und Vergiftungen mit toxischen Substanzen, einschließlich Mangan oder Kohlenmonoxid.

Kontraindikationen

Absolut:

• Hautkrankheiten unbekannter Herkunft;
• Verdacht auf Melanom oder bestehendes Melanom;
• Chorea von Huntington;
• schwere Neurose oder Psychose;
• sekundärer Parkinsonismus aufgrund des Einsatzes von Neuroleptika (Antipsychotika);
• gutartiges (essentielles) Zittern;
• Winkelschlussglaukom;
• Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
• Während der Schwangerschaft und Stillzeit;
• gleichzeitige Anwendung nichtselektiver MAO-Hemmer (Monoaminoxidase) sowie ein Intervall von weniger als zwei Wochen nach dem Ende ihrer Einnahme;
• Überempfindlichkeit gegen die Haupt- oder Hilfskomponenten des Arzneimittels.

Verwandte (Carbidopa / Levodopa-Tabletten werden mit Vorsicht angewendet):

• schwere Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung;
• schwere Herz-Kreislauf-Erkrankung (Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt mit Herzrhythmusstörungen in der Vorgeschichte);
• erosive und ulzerative Läsionen des Zwölffingerdarms und / oder Magens;
• schwere Lungenerkrankungen (einschließlich Asthma bronchiale);
• Erkrankungen des endokrinen Systems (einschließlich Diabetes mellitus);
• psychische Störungen;
• eine Geschichte von epileptischen Anfällen.

Carbidopa / Levodopa, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Carbidopa / Levodopa-Tabletten werden oral, nach den Mahlzeiten oder gleichzeitig mit einer kleinen Menge Nahrung eingenommen, ohne viel Wasser zu kauen und zu trinken. Da es einen Wettbewerb um die Aufnahme von Levodopa und aromatischen Aminosäuren gibt, wird nicht empfohlen, während der Behandlung große Mengen an Eiweißnahrungsmitteln zu konsumieren.

Im Durchschnitt liegt die tägliche Carbidopa-Dosis, die zur Unterdrückung der peripheren Decarboxylierung von Levodopa erforderlich ist, zwischen 70 und 100 mg. Bei einer Erhöhung der Carbidopa-Dosis auf 200 mg und mehr tritt keine weitere Verstärkung der therapeutischen Wirkung auf. Die tägliche Levodopa-Dosis sollte 2000 mg nicht überschreiten.

Zu Beginn der Behandlung wird das Medikament zweimal täglich eine halbe Tablette eingenommen. Bei Bedarf wird die Dosis dann um 1/2 Tablette pro Tag erhöht. Normalerweise sollte die tägliche Dosis von Carbidopa / Levodopa zu Beginn der Ersatztherapie 3 Tabletten (1 Tablette dreimal täglich) nicht überschreiten. Diese Dosierung wird als Anfangsdosis für schwere Fälle von Parkinson empfohlen. Ausnahmsweise ist bei Monotherapie eine noch größere Dosiserhöhung möglich, jedoch nicht mehr als 8 Tabletten insgesamt (1 Tablette achtmal täglich). Tägliche Dosen von 6 Tabletten oder mehr werden mit äußerster Vorsicht angewendet.

Nebenwirkungen

• Verdauungssystem: Übelkeit, Verdunkelung des Speichels, Schmerzen im Magenbereich, Erbrechen, Schluckbeschwerden, Anorexie, ulzerogene Wirkung bei anfälligen Personen; selten - gastrointestinale Blutungen;
• Herz-Kreislauf-System: Arrhythmien, erhöhter Blutdruck, Venenentzündung, Tachykardie, Kollaps, orthostatische Hypotonie;
• Nervensystem: Dystonie, Dyskinesie (einschließlich einer Kombination aus Chorea und Athetose); bei längerer Therapie - Schwindel, Übelkeit, Anorexie, Angstzustände, Ataxie, Schläfrigkeit, nervöse Anspannung, Schlaflosigkeit, dystonische unwillkürliche Bewegungen, Übererregbarkeit, Sedierung, Albträume, Ein-Aus-Phänomen, Verwirrung, malignes neuroleptisches Syndrom; Euphorie, Hypomanie, Demenz, Depression (mit oder ohne Selbstmordgedanken), erhöhte Libido, Halluzinationen, Veränderungen des psychischen Status (einschließlich vorübergehender Psychosen und paranoider Effekte), Anfälle (ein direkter Zusammenhang mit der Einnahme von Carbidopa / Levodopa wurde nicht festgestellt);
• hämatopoetisches System: selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Anämie (einschließlich hämolytisch);
• Laborparameter: Hyperkreatinämie, Hyperurikämie, positiver direkter Coombs-Test, Veränderungen des Bilirubinspiegels, der Lactatdehydrogenase, der alkalischen Phosphatase, des Harnstoffstickstoffs, des an Protein gebundenen Iods sowie der Aspartataminotransferase und der Alaninaminotransferase;
• allergische Reaktionen: Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Quincke-Ödem, hämorrhagische Vaskulitis;
• andere Reaktionen: Brustschmerzen, Ohnmacht, Gewichtsverlust oder Gewichtszunahme, Diplopie, Mydriasis, Verdunkelung der Urin- und Schweißdrüsensekrete, Atemnot.

Die Nebenwirkungen von Carbidopa / Levodopa hängen normalerweise von der Größe der eingenommenen Dosis und dem Ansprechen des einzelnen Patienten auf die Behandlung ab. Manchmal können sie durch eine vorübergehende Dosisreduktion eliminiert werden, ohne die Therapie zu unterbrechen. Anzeichen wie Blepharospasmus und Zucken einzelner Muskeln können als Grundlage für die Dosisreduktion dienen. Wenn die Nebenwirkungen bestehen bleiben, sollte das Medikament schrittweise abgesetzt werden.

Während der Einnahme von Levodopa können andere unerwünschte Nebenwirkungen auftreten, die bei der Anwendung von Carbidopa / Levodopa berücksichtigt werden müssen. Dies sind Reaktionen aus folgenden Systemen und Organen:

• Verdauungssystem: trockener Mund, bitterer Geschmack im Mund, knirschende Zähne, Anfälle von Schluckauf, Brennen der Zunge, Dyspepsie, übermäßiger Speichelfluss, Dysphagie, Blähungen, Verstopfung, Beschwerden und Bauchschmerzen;
• Zentralnervensystem: Kopfschmerzen, Taubheitsgefühl, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Schwäche, Angstzustände, psychomotorische Erregung, Asthenie, Orientierungslosigkeit, vermehrtes Zittern der Hände, Euphorie, Ganginstabilität, Ohnmacht, verminderte geistige Aktivität, Muskelkrämpfe, Ataxie, tonischer Krampf der Kaumuskeln, Aktivierung des latenten okulosympathischen Syndroms;
• Urogenitalsystem: Harninkontinenz, Harnverhaltung, anhaltende schmerzhafte Erektion;
• Sehorgan: erweiterte Pupillen, verschwommenes Sehen, Doppelsehen, episodischer begleitender Strabismus;
• Stoffwechsel: Ödeme, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts;
• Laborindikatoren: falsch positive Reaktion auf Ketonkörper im Urin (bei Verwendung von Teststreifen zur Bestimmung der Ketonurie), falsch negative Glucosurie-Tests (bei Bestimmung nach der Glucoseoxidasemethode);
• andere Reaktionen: Kurzatmigkeit, Unwohlsein, malignes Melanom, Heiserkeit, Hautrötung von Hals, Gesicht und Brust, Leukozytose, Erythrozyturie, verminderter Hämatokrit und Hämoglobin, Bakteriurie, Hyperglykämie.

Überdosis

Zu den Symptomen einer Überdosierung von Carbidopa / Levodopa gehören: ein Anstieg und dann ein Blutdruckabfall, Herzrhythmusstörungen, Sinustachykardie, Anorexie, Angstzustände, Unruhe, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit. Der Patient kann eine orthostatische Hypotonie entwickeln, und Schlaflosigkeit und Anorexie bleiben manchmal mehrere Tage lang bestehen.

Der Patient wird mit Aktivkohle über den Magen gespült und es wird eine symptomatische Behandlung verordnet (falls erforderlich, unter stationären Bedingungen). Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Carbidopa und Levodopa. Die Wirkung des Arzneimittels unter dem Einfluss von Pyridoxin wird nicht abgeschwächt. Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit der Dialyse vor. Um das Auftreten von Arrhythmien zu verhindern, muss die Herzaktivität überwacht werden.

spezielle Anweisungen

Die Carbidopa / Levodopa-Therapie wird schrittweise abgebrochen, da bei abruptem Absetzen des Arzneimittels Symptome auftreten können, die dem malignen neuroleptischen Syndrom (Fieber, erhöhte Serumkreatinphosphokinase-Konzentration) ähneln. Patienten, die plötzlich die Dosis reduzieren oder die Behandlung unterbrechen müssen, sollten engmaschig überwacht werden.

Die Langzeitbehandlung mit dem Arzneimittel sollte unter regelmäßiger Überwachung der Funktion der Nieren, der Leber, des Herz-Kreislauf-Systems und des Bildes des peripheren Blutes erfolgen. Darüber hinaus ist es notwendig, den psychischen Zustand des Patienten regelmäßig zu beurteilen.

Bei chirurgischen Eingriffen mit Vollnarkose wird das Medikament in üblichen Dosen fortgesetzt, bis der Patient Tabletten und Flüssigkeit in sich aufnehmen kann. Wenn Cyclopropan und Halothan zur Anästhesie verwendet werden, sollte Carbidopa / Levodopa mindestens 8 Stunden vor der geplanten Operation abgesetzt werden. Nach der Operation wird die Behandlung mit der gleichen Dosis fortgesetzt.

Bei älteren Patienten ist die Aufnahme von Levodopa höher als bei jüngeren Menschen. Mit zunehmendem Alter sowie bei längerer Anwendung von Levodopa nimmt die Aktivität der Dopa-Decarboxylase in Geweben ab.

Bei Patienten mit Glaukom sollte der Augeninnendruck während der Therapie regelmäßig gemessen werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Einnahme von Carbidopa / Levodopa sollten Sie sich weigern, Fahrzeuge zu fahren und Arbeiten auszuführen, die eine hohe Aufmerksamkeitskonzentration und eine schnelle psychomotorische Reaktion erfordern.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Carbidopa / Levodopa ist bei schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert.

Verwendung im Kindesalter

Das Medikament wird nicht zur Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren empfohlen.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei stark eingeschränkter Nierenfunktion wird die medikamentöse Behandlung mit Vorsicht durchgeführt.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wird Carbidopa / Levodopa mit Vorsicht verschrieben.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei älteren Patienten sind keine Dosisänderungen erforderlich. Es sollte jedoch berücksichtigt werden, dass mit zunehmendem Alter sowie bei längerer Anwendung von Levodopa die Aktivität von Dopa-Decarboxylase in Geweben abnimmt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung bestimmter Substanzen und Arzneimittel mit Carbidopa / Levodopa können verschiedene Arten von Arzneimittelwechselwirkungen auftreten, die berücksichtigt werden sollten:

• blutdrucksenkende Medikamente: Das Risiko einer posturalen Hypotonie ist hoch;
• trizyklische Antidepressiva: Die Bioverfügbarkeit von Levodopa nimmt ab und es können Dyskinesien und arterielle Hypertonie auftreten.
• Phenothiazine, Butyrophenone: Die Wirksamkeit von Carbidopa / Levodopa nimmt ab.
• nicht-selektive MAO-Hemmer (mit Ausnahme von Selegilin): Die Entwicklung einer hypertensiven Krise ist möglich (diese Kombination ist kontraindiziert);
• Sympathomimetika: Ihre Wirkung kann zunehmen (es wird empfohlen, die Dosis der Sympathomimetika zu reduzieren).
• Mittel zur Inhalationsanästhesie, β-Adrenostimulanzien: das Risiko für Herzrhythmusstörungen steigt;
• Methyldopa: Eine gegenseitige Potenzierung der Nebenwirkungen von Levodopa und Methyldopa ist möglich.
• Dopa-Decarboxylase-Hemmer: Es wird empfohlen, die tägliche Levodopa-Dosis um 70-80% zu reduzieren, da das gleiche klinische Ergebnis bei der Dosisreduktion erhalten bleibt.
• Amantadin: Es gibt eine gegenseitige potenzierende Wirkung.
• Pyridoxin: Der periphere Metabolismus von Levodopa nimmt zu und die Menge an Levodopa, die die Blut-Hirn-Schranke passiert, nimmt ab.
• Phenytoin, Papaverin, m-Anticholinergika, Diazepam, Clonidin, Reserpin, Thioxanthen-Derivate: Es ist möglich, die Antiparkinson-Wirkung des Arzneimittels zu verringern.

Analoge

Analoga von Carbidopa / Levodopa sind: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, Madopar schnell wirkende Tabletten (dispergierbar) "125", Tidomet forte.

Lagerbedingungen

An einem dunklen, trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Carbidopa / Levodopa

Das Medikament ist in der Liste der lebenswichtigen und essentiellen Arzneimittel enthalten, es gibt jedoch praktisch keine Bewertungen zu Carbidop / Levodopa, die von den Patienten selbst hinterlassen wurden. Ärzte stellen fest, dass Levodopa seit vielen Jahren eines der wirksamsten Antiparkinson-Medikamente ist. Allen Patienten mit Parkinson-Krankheit werden früher oder später Medikamente verschrieben, die Levodopa enthalten. Seine Verwendung kann die Mortalität senken und die Lebenserwartung von Patienten mit dieser Krankheit erhöhen. Carbidopa / Levodopa ist bei den meisten Patienten im Allgemeinen gut verträglich und wirksam. Die Kombination von Levodopa mit Carbidopa kann die Häufigkeit peripherer Nebenwirkungen um ein Vielfaches verringern.

Preis für Carbidopa / Levodopa in Apotheken

Der aktuelle Preis für Carbidopa / Levodopa ist nicht bekannt, da das Medikament nicht in Apotheken erhältlich ist. Ähnliche Produkte, zum Beispiel Tidomet forte in Tabletten (in Packungen zu 100 Stück), können für 600-620 Rubel gekauft werden. Der Preis für ein anderes Analogon - Nakoma (Tabletten in Packungen mit 100 Stück) - beträgt etwa 1300 Rubel.

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!