Onglisa
Ongliza: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Anwendung bei älteren Menschen
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Onglyza
ATX-Code: A10BH03
Wirkstoff: Saxagliptin (Saxagliptin)
Produzent: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Italien)
Beschreibung und Foto-Update: 24.10.2008
Preise in Apotheken: ab 1666 Rubel.
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Onglisa ist ein Medikament mit hypoglykämischer Wirkung.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform der Freisetzung Ongliza - Tabletten, filmbeschichtet: rund, bikonvex, die Inschriften werden mit blauem Farbstoff aufgetragen; Jeweils 2,5 mg - von hell bis hellgelb, auf der einen Seite die Aufschrift "2,5", auf der anderen "4214"; 5 mg - rosa, auf der einen Seite die Aufschrift "5", auf der anderen - "4215" (10 Stück in Blasen, in einem Karton 3 Blasen).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Saxagliptin (in Form von Saxagliptinhydrochlorid) - 2,5 oder 5 mg;
- Hilfskomponenten: Laktosemonohydrat - 99 mg; mikrokristalline Cellulose - 90 mg; Croscarmellose-Natrium - 10 mg; Magnesiumstearat - 1 mg; 1 M Salzsäurelösung - in ausreichender Menge;
- Schale: Opadry II weiß (Polyvinylalkohol - 40%; Titandioxid - 25%; Makrogol - 20,2%; Talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II gelb (für 2,5 mg Tabletten) [Polyvinylalkohol - 40%; Titandioxid - 24,25%; Macrogol - 20,2%; Talkum - 14,8%; Farbstoff Eisenoxidgelb (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II pink (für 5 mg Tabletten) [Polyvinylalkohol - 40%; Titandioxid - 24,25%; Macrogol - 20,2%; Talkum - 14,8%; Eisenfarbstoffoxidrot (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- Tinte: Opacode-Blau - (45% Schellack in Ethylalkohol - 55,4%; FD & C-Blau # 2 / Indigo-Carmin-Aluminiumpigment - 16%; n-Butylalkohol - 15%; Propylenglykol - 10,5%; Isopropylalkohol - 3% 28% Ammoniumhydroxid - 0,1%) - in ausreichender Menge.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Saxagliptin ist ein starker selektiver, reversibler, kompetitiver Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Bei Typ-2-Diabetes mellitus führt seine Aufnahme zu einer Unterdrückung der Aktivität des DPP-4-Enzyms für 24 Stunden. Nach Aufnahme von Glucose führt die Hemmung von DPP-4 zu einer 2-3-fachen Erhöhung der Konzentration von Glucose-abhängigem insulinotropem Polypeptid (GIP) und Glucagon-ähnlichem Peptid-1 (GLP-1), einer Zunahme der Glucose-abhängigen Reaktion von Beta-Zellen und einer Abnahme der Konzentration von Glucagon, was die Ursache für eine Erhöhung der Konzentration ist C-Peptid und Insulin.
Eine Abnahme der Freisetzung von Glucagon aus Pankreas-Alpha-Zellen und die Freisetzung von Insulin durch Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse führt zu einer Abnahme der postprandialen und nüchternen Glykämie.
Als Ergebnis placebokontrollierter Studien wurde festgestellt, dass die Einnahme von Onglisa mit einer statistisch signifikanten Verbesserung der Nüchternblutplasmaglukose (FPG), des glykosylierten Hämoglobins (HbA 1c) und der postprandialen Glukose (PPG) im Blutplasma im Vergleich zur Kontrolle einhergeht.
Patienten, die während der Einnahme von Saxagliptin als Monotherapie den glykämischen Zielwert nicht erreicht haben, werden zusätzlich Metformin, Thiazolidindione oder Glibenclamid verschrieben. Bei Einnahme von 5 mg Saxagliptin wurde nach 4 Wochen eine Abnahme von HbA 1c festgestellt, nach 2 Wochen HPN. Patienten, die Saxagliptin in Kombination mit Metformin, Thiazolidindionen oder Glibenclamid erhielten, zeigten eine ähnliche Leistungsminderung.
Während der Einnahme von Onglisa nimmt das Körpergewicht nicht zu. Die Wirkung von Saxagliptin auf das Lipidprofil ist ähnlich wie bei Placebo.
Pharmakokinetik
Bei gesunden Probanden und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus werden ähnliche Parameter der Pharmakokinetik von Saxagliptin und seinem Hauptmetaboliten festgestellt.
Die Substanz wird nach oraler Verabreichung auf leeren Magen schnell resorbiert. Das Erreichen von C max (maximale Konzentration einer Substanz) von Saxagliptin und dem Hauptmetaboliten im Plasma erfolgt innerhalb von 2 Stunden bzw. 4 Stunden. Mit zunehmender Dosis steigt C max und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) sowohl der Substanz als auch ihres Hauptmetaboliten proportional an. Nach einer Einzeldosis von 5 mg Saxagliptin bei gesunden Probanden betrugen die Mittelwerte von C max von Saxagliptin und seinem Hauptmetaboliten im Plasma 24 ng / ml und 47 ng / ml, die AUC-Werte 78 ng × h / ml bzw. 214 ng × h / ml.
Die durchschnittliche Dauer der endgültigen T 1/2 (Halbwertszeit) von Saxagliptin und seinem Hauptmetaboliten beträgt 2,5 Stunden bzw. 3,1 Stunden, der durchschnittliche Wert der Plasma-DPP-4- Hemmung T 1/2 beträgt 26,9 Stunden. 4 im Plasma für mindestens 24 Stunden nach Einnahme von Saxagliptin ist mit seiner hohen Affinität für DPP-4 und seiner langfristigen Bindung daran verbunden. Eine merkliche Kumulierung der Substanz und ihres Hauptmetaboliten während eines langen Verlaufs mit einer Häufigkeit der einmal täglichen Verabreichung wird nicht beobachtet. Die Abhängigkeit der Clearance von Saxagliptin und seines Hauptmetaboliten von der täglichen Dosis und Dauer der Therapie bei einmal täglicher Einnahme des Arzneimittels im Dosisbereich von 2,5 bis 400 mg über 14 Tage wurde nicht festgestellt.
Nach oraler Verabreichung werden mindestens 75% der eingenommenen Dosis absorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Pharmakokinetik von Saxagliptin nicht signifikant. Lebensmittel mit hohem Fettgehalt haben keinen Einfluss auf das C max der Substanz, jedoch steigen die AUC-Werte im Vergleich zum Fasten um 27%. Wenn Sie das Medikament zusammen mit einer Mahlzeit einnehmen, erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen von C max im Vergleich zur Einnahme auf leeren Magen um etwa 30 Minuten. Diese Veränderungen haben keine klinische Bedeutung.
Saxagliptin und sein Hauptmetabolit binden nur geringfügig an Serumproteine. In diesem Zusammenhang kann davon ausgegangen werden, dass bei Änderungen der Proteinzusammensetzung des Blutserums, die bei Nieren- oder Leberversagen beobachtet werden, die Verteilung von Saxagliptin keine signifikanten Änderungen erfährt.
Die Substanz wird hauptsächlich unter Beteiligung von Cytochrom P450 3A4 / 5-Isoenzymen (CYP 3A4 / 5) metabolisiert. In diesem Fall wird der aktive Hauptmetabolit gebildet, dessen Hemmwirkung gegenüber DPP-4 zweimal schwächer ist als die von Saxagliptin.
Saxagliptin wird über Galle und Urin ausgeschieden. Die durchschnittliche renale Clearance der Substanz beträgt ungefähr 230 ml / min, der durchschnittliche Wert der glomerulären Filtration beträgt ungefähr 120 ml / min. Die renale Clearance für den Hauptmetaboliten ist vergleichbar mit der mittleren glomerulären Filtrationsrate.
Der AUC-Wert von Saxagliptin und seinem Hauptmetaboliten bei leichter Niereninsuffizienz ist 1,2- bzw. 1,7-mal höher als bei Patienten mit intakter Nierenfunktion. Dieser Anstieg der AUC-Werte ist klinisch nicht signifikant und es sollten keine Dosisanpassungen vorgenommen werden.
Bei mittelschwerer / schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten unter Hämodialyse sind die AUC-Werte der Substanz und ihres Hauptmetaboliten 2,1- bzw. 4,5-mal höher. In dieser Hinsicht sollte die tägliche Dosis für diese Patientengruppe 2,5 mg pro Dosis nicht überschreiten. Bei eingeschränkter Leberfunktion wurden klinisch signifikante Änderungen der Parameter der Pharmakokinetik von Saxagliptin nicht identifiziert, und dementsprechend ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in den Parametern der Pharmakokinetik von Saxagliptin bei Patienten im Alter von 65 bis 80 Jahren im Vergleich zu jüngeren Patienten. Trotz der Tatsache, dass bei dieser Patientengruppe keine Dosisanpassung erforderlich ist, muss die hohe Wahrscheinlichkeit einer verminderten Nierenfunktion berücksichtigt werden.
Anwendungshinweise
Onglisa wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes als Ergänzung zu Bewegung und Ernährung verschrieben, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern.
Das Medikament kann wie folgt verabreicht werden:
- Monotherapie;
- Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin;
- zusätzlich zur Monotherapie mit Thiazolidindionen, Metformin, Sulfonylharnstoff-Derivaten bei fehlender adäquater Blutzuckerkontrolle während einer solchen Behandlung.
Kontraindikationen
Absolut:
- Typ 1 Diabetes mellitus;
- diabetische Ketoazidose;
- angeborene Galaktoseintoleranz, beeinträchtigte Absorption von Galaktose sowie Glukose- und Laktasemangel;
- kombinierte Verwendung mit Insulin;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber einem der Bestandteile des Arzneimittels.
Verwandter (Ongliza wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):
- mittelschwere / schwere Nierenfunktionsstörung;
- kombinierte Verwendung mit Sulfonylharnstoffderivaten;
- älteres Alter.
Gebrauchsanweisung für Ongliza: Methode und Dosierung
Ongliza wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.
Die empfohlene Dosis beträgt 5 mg in 1 Dosis.
Bei der Durchführung einer Kombinationstherapie wird Onglisa zusammen mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten oder Thiazolidindionen angewendet.
Zu Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin beträgt die anfängliche Tagesdosis 500 mg. Bei unzureichender Reaktion kann diese erhöht werden.
Wenn eine Dosis Ongliza versäumt wurde, sollte sie so bald wie möglich eingenommen werden, eine doppelte Dosis sollte jedoch nicht innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
Die tägliche Dosis für Patienten mit mittelschwerer / schwerer Niereninsuffizienz (mit Kreatinin-Clearance ≤ 50 ml / min) sowie für Patienten unter Hämodialyse beträgt 2,5 mg in 1 Dosis. Ongliza sollte nach dem Ende der Hämodialysesitzung eingenommen werden. Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Peritonealdialyse wurde nicht untersucht. Es wird empfohlen, die Nierenfunktion vor / während der Therapie zu beurteilen.
Die empfohlene Tagesdosis von Ongliza in Kombination mit Indinavir, Nefazodon, Ketoconazol, Atazanavir, Ritonavir, Clarithromycin, Itraconazol, Nelfinavir, Saquinavir, Telithromycin und anderen starken Inhibitoren von CYP 3A4 / 5 beträgt 2,5 mg in einer Dosis.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen während der Monotherapie und der Zugabe von Onglisa zur Therapie mit Metformin, Glibenclamid oder Thiazolidindion (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01 % - selten):
- Nervensystem: oft - Kopfschmerzen;
- Verdauungssystem: oft - Erbrechen;
- Infektionen und Invasionen: häufig - Infektionen der Harnwege und der oberen Atemwege, Sinusitis, Gastroenteritis.
In 1,5% der Fälle wurden Überempfindlichkeitsreaktionen festgestellt. Sie wurden als nicht lebensbedrohlich eingestuft und erforderten keinen Krankenhausaufenthalt.
In einer Studie zur kombinierten Anwendung von Onglisa mit Thiazolidindionen wurde die Entwicklung eines peripheren Ödems beobachtet. Sie waren schwach oder mäßig exprimiert und erforderten keinen Therapieabbruch. Fälle von Kopfschmerzen und Nasopharyngitis wurden häufig unter anfänglicher Kombinationstherapie mit Metformin berichtet.
Während der Studie nach der Registrierung wurden die folgenden Störungen aufgezeichnet: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Urtikaria und Hautausschlag) und akute Pankreatitis.
Überdosis
Vergiftungssymptome bei längerer Anwendung von Ongliza in bis zu 80-mal höheren Dosen als empfohlen wurden nicht beschrieben.
Bei Überdosierung ist eine symptomatische Therapie angezeigt. Saxagliptin und sein Hauptmetabolit können durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden (Eliminationsrate: 23% der Dosis in 4 Stunden).
spezielle Anweisungen
Die kombinierte Anwendung mit Insulin sowie die Einnahme von Onglisa im Rahmen einer Dreifachtherapie (Metformin und Thiazolidindione oder Metformin und Sulfonylharnstoffderivate) wurden nicht untersucht.
Vor Beginn der Behandlung / regelmäßig während der Therapie bei Patienten mit Funktionsstörungen der Nieren wird empfohlen, die Nierenfunktion zu beurteilen.
Da Sulfonylharnstoff-Derivate in Kombination mit Ongliza zur Entwicklung einer Hypoglykämie führen können, wird empfohlen, die Dosis von Sulfonylharnstoff-Derivaten zu verringern, um das Risiko dieser Störung zu verringern.
Ongliza sollte Patienten mit schwerwiegenden Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte nicht verschrieben werden, wenn andere DPP-4-Hemmer verwendet werden.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Beim Autofahren sollten Patienten berücksichtigen, dass die Einnahme von Onglisa zu Schwindel führen kann.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Gemäß den Anweisungen wird Onglisa schwangeren und stillenden Frauen nicht verschrieben, da die Wirkung des Arzneimittels auf den Körper der Frau und den Fötus / das Kind nicht untersucht wurde.
Verwendung im Kindesalter
Bei Patienten unter 18 Jahren wird das Medikament nicht verschrieben (die Wirkung von Onglisa bei dieser Patientengruppe wurde nicht untersucht).
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei mittelschwerer / schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <50 ml / min) sowie bei Patienten unter Hämodialyse wird Onglisa mit Vorsicht in einer reduzierten Dosis verschrieben.
Anwendung bei älteren Menschen
Die Therapie bei älteren Patienten erfordert Vorsicht, was mit einem erhöhten Risiko einer Nierenfunktionsstörung verbunden ist.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Aufgrund der Analyse von Daten aus klinischen Studien kann davon ausgegangen werden, dass das Risiko klinisch signifikanter Wechselwirkungen von Ongliza mit anderen Arzneimitteln / Substanzen bei kombinierter Anwendung vernachlässigbar ist.
Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital, Dexamethason, Phenytoin und andere Induktoren von CYP 3A4 / 5-Isoenzymen verringern die Plasmakonzentration von Saxagliptin und erhöhen die Konzentration seines Hauptmetaboliten.
Analoge
Onglizas Analoga sind: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Onglize
Laut Bewertungen ist Onglisa ein wirksames Medikament, das eine wirksame Kontrolle des Glukosespiegels bei Typ-2-Diabetes ermöglicht. Ein bequemes Dosierungsschema und eine seltene Entwicklung von Nebenwirkungen werden festgestellt. Das Therapieergebnis sollte frühestens nach 2-4 Wochen Aufnahme beurteilt werden. Die Nachteile weisen normalerweise auf die hohen Kosten des Arzneimittels hin.
Preis für Ongliza in Apotheken
Der ungefähre Preis für Ongliza (in einer Packung mit 30 Tabletten à 5 mg) beträgt 1.752–2039 Rubel.
Onglisa: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Onglisa 5 mg Filmtabletten 30 Stk. 1666 RUB Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
