Dapson
Dapson: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Dapson
ATX-Code: J04BA02
Wirkstoff: Dapson (Dapson)
Hersteller: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 21.05.2019
Preise in Apotheken: ab 1364 Rubel.
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Dapson ist ein antimikrobielles Mittel.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Tabletten: rund, flachzylindrisch, fast weiß oder weiß, mit einer Fase, Kerbe und Gravur "D" auf einer Seite (in einer Blisterkonturpackung 10 Tabletten, in einem Karton 5 oder 10 Packungen; in einer Dose aus Polyethylen hoher Dichte mit Schraubverschluss 500 oder 1000 Tabletten, in einer Pappschachtel 1 Dose. Jede Schachtel enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Dapson.
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Dapson - 50 mg;
- zusätzliche Inhaltsstoffe: kolloidales Siliziumdioxid, Povidon K-25, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Crospovidon.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Dapson ist ein Antileprosy-Medikament mit bakteriostatischer Wirkung aus der Sulfongruppe. Pharmakologisch wirksam gegen pathogene Mikroflora, insbesondere Pneumocystis jirovecii, Plasmodium und Mycobacterium leprae. Im letzteren Fall beträgt die minimale Hemmkonzentration (MHK) Nanogramm, daher kann bei Lepra die therapeutische Wirkung mit einer Tagesdosis von 25 mg Dapson erreicht werden.
Es wird angenommen, dass der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels mindestens zwei Anwendungspunkte hat: Der erste ist die Bildung eines Analogons der Dihydropterinsäure (Dapson wird anstelle von p-Aminobenzoesäure absorbiert) und der zweite ist die Hemmung des Enzyms Dihydropteroatsynthetase. Infolge dieser Prozesse ist eine funktionelle Beeinträchtigung anderer Systeme möglich, beispielsweise der Dihydrofolatreduktase, deren Funktion darin besteht, Dihydrofolsäure, die von Mikroorganismen nicht verwendet wird, in Tetrahydrofolsäure umzuwandeln.
Neben seiner antibakteriellen Wirkung bestimmen andere Faktoren die Wirkung von Dapson. Insbesondere verlangsamt das Medikament die Produktion von zytotoxischen Radikalen in der Kette "Myeloperoxidase - Wasserstoffperoxid - halogenierte Verbindungen".
Es gibt Informationen über andere Wirkungen von Dapson, wie die Hemmung der Artus-Reaktion und des Komplementsystems während seiner Aktivierung durch einen alternativen Weg, die Hemmung der Bindung von Leukotrien B 4 an seine spezifischen Rezeptoren, die Hemmung einiger lysosomaler Enzymsysteme und die Reaktion von Erythrozyten auf Phytohämagglutinin.
Unter Versuchsbedingungen wurde unter anderem die entzündungshemmende und analgetische Wirkung von Dapson, seine Wirkung auf das Immunsystem, nachgewiesen.
Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme aus dem Magen-Darm-Trakt wird Dapson fast vollständig resorbiert (bis zu 80%). Nach 2-6 Stunden erreicht es seine maximale Plasmakonzentration (C max). Wenn eine tägliche Dosis von 100 mg verschrieben wird, beträgt die Plasmakonzentration bei einer Einzeldosis 1,7 mg / l im Gleichgewichtszustand - 3,3 mg / l, nach 24 Stunden sinkt sie auf 0,7 mg / l.
Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-90%. Dapson dringt gut in verschiedene Organe und Gewebe des Körpers ein und erzeugt dort Konzentrationen, die ungefähr denen im Plasma entsprechen. Das Medikament kann auch in den intrazellulären Raum von Phagozyten eindringen.
Die durchschnittliche Halbwertszeit (T 1/2) beträgt 30 Stunden. Nach Einnahme einer Dosis von 100 mg werden nach ~ 9 Tagen etwa 90% des Arzneimittels vollständig ausgeschieden. Bei einer Langzeittherapie wird Dapson jedoch bis zu 35 Tage nach der letzten Dosis im Körper gefunden. In diesem Fall wird die relative Kumulation nicht beobachtet.
Das Medikament wird durch Acetylierung in der Leber sowie durch Hydroxylierung metabolisiert. Es wird angenommen, dass der Metabolit Monohydroxylamin Dapson für Nebenwirkungen des Blutsystems verantwortlich ist.
Die Substanz unterscheidet sich im hepatoenterischen Kreislauf. Ungefähr 90% werden über die Nieren ausgeschieden (hauptsächlich in Form von Metaboliten), ungefähr 10% der Dosis werden über den Darm ausgeschieden.
Anwendungshinweise
- Lepra (in Kombination mit anderen Anti-Lepra-Mitteln);
- bullöses Pemphigoid und Duhring-Dermatitis herpetiformis (im milden Verlauf - als Monopräparation im schweren Verlauf - zusammen mit Immunsuppressiva und Glukokortikosteroiden);
- Vaskulitis (in einigen Fällen; im Rahmen einer Kombinationstherapie).
Kontraindikationen
Absolut:
- schwere Lebererkrankung;
- Porphyrie;
- Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase;
- schwere Anämie (Hämoglobinspiegel <70 g / l);
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen Dapson, Zusatzbestandteile von Tabletten, Sulfonen oder Sulfonamiden.
Mit Vorsicht: Schwangerschaft, Alter, beeinträchtigte Nieren- und Leberfunktion.
Dapson, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Dapson-Tabletten sollten oral eingenommen werden, vorzugsweise nach den Mahlzeiten mit viel Wasser.
Empfohlene Einnahme: täglich, außer an einem Tag in der Woche, z. B. Sonntag.
Das optimale Dosierungsschema wird je nach klinischer Situation individuell festgelegt. Im Durchschnitt werden 1-2 Tabletten pro Tag sechsmal pro Woche verschrieben (z. B. von Montag bis Samstag ist Sonntag ein freier Tag).
Wenn der Arzt kein individuelles Dosierungsschema vorsieht, werden je nach Krankheit die folgenden Dosierungen und die Dauer der Verabreichung empfohlen:
- Lepra: 50–100 mg pro Tag, die Behandlung dauert mehrere Jahre;
- Duhring-Dermatitis herpetiformis: Die Anfangsdosis beträgt 1 Woche lang 2 mal täglich 100 mg, dann wird die Dosis bei Bedarf auf 200 mg erhöht. In einigen Fällen ist eine tägliche Dosis von 300 mg für kurze Zeit zulässig. In allen Fällen wird empfohlen, die niedrigste Dosis (50 mg) anzustreben. Um den gewünschten Effekt zu erzielen, darf Dapson mit Glukokortikosteroiden (GCS) kombiniert werden. Die Behandlung ist langfristig und kann mehrere Jahre dauern. Mit der gemeinsamen Gabe von GCS zwischen den Behandlungsabläufen werden die Intervalle verlängert, deren Bedarf und Dauer jeweils individuell vom Arzt festgelegt werden;
- bullöses Pemphigoid: 100-150 mg pro Tag;
- Vaskulitis: 50-150 mg pro Tag.
Mit der Entwicklung unerwünschter Symptome aus dem Verdauungssystem kann eine Verringerung der Dosis des Arzneimittels durch die Ernennung einer glutenfreien Diät erleichtert werden.
Nebenwirkungen
- seitens des Immunsystems: die Entwicklung des sogenannten Dapson-Syndroms, das sich in Symptomen wie Unwohlsein, Fieber, Hautausschlägen, Gelbsucht, exfoliativer Dermatitis, Erythema multiforme, Anämie, Methämoglobinämie, Mononukleose, Schwellung der Lymphknoten äußert;
- aus dem Kreislaufsystem: Eosinophilie, hämolytische Anämie, Agranulozytose, Methämoglobinämie;
- vom Nervensystem: Sehbehinderung, Schwindel, Schlaflosigkeit, Psychose, periphere Neuropathie (einschließlich motorischer);
- andere: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, nephrotisches Syndrom, Kopfschmerzen, systemischer Lupus erythematodes, papilläre Nekrose, Phototoxizität, Fieber, Albuminurie, Hypoalbuminämie ohne Proteinurie, Tachykardie, Unfruchtbarkeit bei Männern, ähnlich dem infektiösen Mononukleose-Syndrom zu Beginn des Kurses und mit fortschreitender Behandlung allmählich verschwinden).
Überdosis
Eine Dapsonvergiftung kann sich mit folgenden Symptomen manifestieren: Zyanose, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Atemnot, Sehverlust, Hämaturie, Methämoglobinämie, Nierenversagen, Hämolyse, Tachykardie, Störungen des Nervensystems und der Psyche, Koma.
Es gibt keine genauen Daten zu den für den Menschen tödlichen Dosen des Arzneimittels. Es ist ein Fall bekannt, in dem eine Dosis von 1400 mg tödlich war und ein anderer Patient nach Einnahme von 15.000 mg Dapson überlebte.
Bei einer übermäßigen Einnahme wird zuerst eine Magenspülung durchgeführt. In den nächsten Tagen erhält der Patient Aktivkohle und gegebenenfalls ein Abführmittel (20 ml einer 20 - 40% igen Sorbitollösung). Um die Ausscheidung von Sulfon zu verbessern und Nierenversagen vorzubeugen, ist eine Infusionstherapie angezeigt (die Einführung einer ausreichenden Menge Flüssigkeit mit Diuretika und Natriumbicarbonat zur Alkalisierung des Urins). Bei Methämoglobinämie werden Methylenblau 1% (intravenös 0,2 ml / kg) und / oder Vitamin C verabreicht.
Bei schwerer Überdosierung beginnt die Hämodialyse so früh wie möglich. Dargestellt sind Bluttransfusionen, Infusionen mit Erythrozytenmasse, ggf. Sauerstofftherapie - künstliche Beatmung unter Kontrolle der Sauerstoffspannung im Blut. Bei anderen Erkrankungen wird eine symptomatische Therapie durchgeführt.
spezielle Anweisungen
Während des gesamten Behandlungszeitraums muss der Zustand des Blutes systematisch überwacht werden (klinische Analyse durchführen): im Anfangsstadium - jede Woche, dann - jeden Monat. Mit einer signifikanten Abnahme des Hämoglobin-, Leukozyten- und Blutplättchenspiegels oder einer Zunahme des Methämoglobingehalts wird Dapson aufgehoben. Wenn die Methämoglobinkonzentration im Blut auf ≥ 10% ansteigt, entwickelt sich eine Zyanose auf ≥ 30% - flache Atmung. Der Patient sollte vor der Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung gewarnt werden, wenn eine bläuliche Verfärbung der Nägel und / oder Lippen auftritt.
Bei Patienten mit schwerer Anämie kann das Medikament nur aus gesundheitlichen Gründen verschrieben werden (z. B. zur Behandlung der Duhring-Dermatitis herpetiformis). In diesem Fall sollte die Therapie unter strenger Überwachung des Hämoglobinspiegels mit Vorsicht durchgeführt werden.
Wenn ein Hautausschlag auftritt, sollten Sie das Medikament sofort absetzen und einen Arzt konsultieren.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Aufgrund der verfügbaren Daten sind die negativen Auswirkungen von Dapson auf die kognitiven und psychomotorischen Funktionen unwahrscheinlich.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft, insbesondere in den ersten 4 Monaten, werden Dapson 50 mg Tabletten mit äußerster Vorsicht angewendet, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt.
Wenn während der Stillzeit eine Therapie erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.
Verwendung im Kindesalter
Dapson wird nicht zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren angewendet.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird das Medikament mit Vorsicht angewendet.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei schweren Funktionsstörungen der Leber ist die Anwendung von Dapson kontraindiziert. Bei mittelschweren Beeinträchtigungen ist Vorsicht geboten.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei älteren Patienten sind die Nebenwirkungen des Blutsystems normalerweise stärker ausgeprägt, sodass die Behandlung mit Vorsicht durchgeführt wird.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Probenecid reduziert die Ausscheidung von Dapson und erhöht dessen Gehalt im Blut.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Trimethoprim ist es möglich, die Konzentration beider Arzneimittel im Blut zu verändern.
Dapson verstärkt die Wirkung von Rifampicin, Isoniazid und Prothionamid, so dass ihre Dosen, insbesondere Prothionamid, reduziert werden können.
Pyrimethamin kann das Verteilungsvolumen von Dapson, seine Konzentration in Plasma und Speichel verändern.
Rifampicin erhöht die Plasma-Clearance des Arzneimittels, was zu einer 7- bis 10-fachen Abnahme der Dapson-Konzentration führt.
Die gleichzeitige Aufnahme mit Cimetidin und mit Ethanol in Maßen beeinflusst die Absorption des Arzneimittels nicht.
Analoge
Dapsons Analogon ist Dapson-Fatol.
Lagerbedingungen
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem trockenen, lichtgeschützten Ort außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Dapsone
Am häufigsten werden Dapson-Bewertungen von Patienten abgegeben, denen es zur Behandlung der Duhring-Dermatitis verschrieben wurde. Die Wirksamkeit der Therapie wird jedoch durch die zum Ausdruck gebrachte Toxizität des Arzneimittels festgestellt. Es kann durch gleichzeitige Einnahme von Ascorbinsäure, Eisenpräparaten und Methyluracil reduziert werden.
Von den Nebenwirkungen werden hauptsächlich Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen, Appetitlosigkeit, Anämie und Agranulozytose genannt.
Dapson Preis in Apotheken
Der aktuelle Preis für Dapson 50 mg für eine Packung mit 100 Tabletten beträgt ca. 1.498-1554 Rubel.
Dapson: Preise in Online-Apotheken
Medikamentenname Preis Apotheke |
Dapson 50 mg Tabletten 100 Stk. 1364 RUB Kaufen |
Dapson Tabletten 50mg 100 Stk. 1475 RUB Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!