Tevastor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Tevastor: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Gebrauchsanweisung für Tevastor: Methode und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Zeugnisse von Tevastora
19. Preis von Tevastor in Apotheken

Lateinischer Name: Tevastor

ATX-Code: C10AA07

Wirkstoff: Rosuvastatin (Rosuvastatin)

Hersteller: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Israel)

Beschreibung und Foto-Update: 25.10.2008

Tevastor ist ein lipidsenkendes Medikament, ein selektiver Inhibitor der Hydroxymethylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase, der die Lipidkonzentration in Geweben und Körperflüssigkeiten reduziert.

Form und Zusammensetzung freigeben

Tevastor wird in Form von Filmtabletten hergestellt (10 Stück. In Blistern, in einem Karton mit 3 oder 9 Blasen):

Dosierung 5 mg: rund, bikonvex; Gravur auf einer Seite - "N", auf der anderen Seite - "5"; eine Filmschale von hellgelb-orange bis orange (eine gräuliche Färbung ist zulässig), ein Kern von fast weiß bis weiß sticht an der Fraktur hervor;
Dosierung 10 mg: rund, bikonvex; Gravur auf einer Seite - "N", auf der anderen Seite - "10"; Die Filmmembran ist von hellrosa bis rosa, bei dem Bruch wird der Kern von fast weiß bis weiß unterschieden.
Dosierung 20 mg: rund, bikonvex; Gravur auf einer Seite - "N", auf der anderen Seite - "20"; Die Filmmembran ist von hellrosa bis rosa, bei dem Bruch wird der Kern von fast weiß bis weiß unterschieden.
Dosierung 40 mg: oval, auf einer Seite eingraviert - "N", auf der anderen Seite - "40"; Die Filmmembran ist hellrosa bis rosa, beim Bruch wird ein Kern von fast weiß bis weiß unterschieden.

1 Tablette in einer Dosierung von 5 mg enthält:

Wirkstoff: Rosuvastatin in Form von Rosuvastatin Calcium - 5,21 mg;
Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, Lactose, Povidon-KZO, Crospovidon, Natriumstearylfumarat;
Schale Opadray II 85P23426 orange: Titandioxid (E171), teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol, Talk, Macrogol-3350, schwarzer Eisenoxidfarbstoff (E172), gelber Eisenoxidfarbstoff (E172), Sonnenuntergangsgelbfarbstoff (E110).

In 1 Tablette in einer Dosierung von 10; 20 oder 40 mg enthalten:

Wirkstoff: Rosuvastatin in Form von Rosuvastatin Calcium - 10,42; 20,83 oder 41,67 mg;
Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, Lactose, Povidon-KZO, Crospovidon, Natriumstearylfumarat;
Schale Opadray II 85P24155 rosa: Titandioxid (E171), teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol, Talk, Macrogol-3350, Farbstoffe - gelbes Eisenoxid (E172), rotes Eisenoxid (E172), indigokarminer Aluminiumlack (E132), Azorubin-Aluminiumlack (E132) E 122).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Die aktive Komponente von Tevastor, Rosuvastatin, hat eine hypolipidämische Wirkung durch selektive kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, einem Enzym, das 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A in Mevalonat umwandelt, ein Zwischenprodukt in der Kette der Xc (Cholesterin) -Biosynthese. Rosuvastatin wirkt spezifisch in der Leber, hemmt die Synthese von Xc und sorgt auch für den Abbau von LDL (Lipoprotein niedriger Dichte), indem es die Anzahl ihrer Leberrezeptoren auf der Zelloberfläche erhöht, was die Aufnahme erhöht, gefolgt von der Dissimilation von LDL. Infolge dieser Effizienz nimmt die Synthese von VLDL (Lipoproteinen mit sehr geringer Dichte) ab, wodurch die Gesamtmenge an LDL und VLDL verringert wird. Rosuvastatin reduziert erhöhte Spiegel an Gesamtcholesterin, LDL-C, TG (Thyreoglobulin);erhöht den Spiegel von HDL-Cholesterin (hochdichtes Lipoproteincholesterin), senkt den Spiegel von ApoB (Apolipoprotein B), VLDL-C, Nicht-HDL-Cholesterin, TG-VLDL und erhöht den Spiegel von ApoA-1 (Apolipoprotein A-1). Tevastor hilft, die folgenden Verhältnisse zu reduzieren: Gesamt-Hs / Hs-HDL, Xs-LDL / Hs-HDL, Xs-Nicht-HDL / Hs-HDL und ApoV / ApoA-1.

Die therapeutische Wirkung von Rosuvastatin manifestiert sich innerhalb von 1 Woche nach Beginn der Einnahme des Arzneimittels, 2 Wochen nach Beginn der Therapie erreicht es bis zu 90% der maximal möglichen Wirkung, die normalerweise nach 4 Wochen auftritt, und wird durch die regelmäßige Einnahme des Arzneimittels unterstützt.

Pharmakokinetik

Pharmakokinetische Eigenschaften von Rosuvastatin:

Resorption: Das Erreichen von Cmax (maximale Konzentration) im Blutplasma erfolgt ungefähr 5 Stunden nach oraler Verabreichung des Arzneimittels; der Indikator für die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 20%;
Verteilung: Bis zu 90% Rosuvastatin binden an Plasmaproteine, stärker an Albumin; Die Substanz reichert sich hauptsächlich in der Leber an (dem Hauptorgan der Xc-Synthese und des Katabolismus von Xc-LDL). Das Verteilungsvolumen (Vd) beträgt ungefähr 134 Liter.
Metabolismus: Rosuvastatin wird leicht biotransformiert (bis zu 10% der eingenommenen Dosis), da es ein Nicht-Kernsubstrat in den Stoffwechselprozessen von Enzymen des Cytochrom P450-Systems ist. Das Hauptisoenzym, das am Metabolismus von Rosuvastatin beteiligt ist, ist CYP2C9. In geringerem Maße sind die Isoenzyme CYP2C19, CYP3A4 und CYP2D6 an dem Prozess beteiligt. Die wichtigsten identifizierten Metaboliten von Rosuvastatin: N-Dismethyl - dessen Aktivität halb so hoch ist wie die von Rosuvastatin; Lactonmetaboliten - die pharmakologisch inaktiv sind. Die Hemmung der zirkulierenden HMG-CoA-Reduktase in mehr als 90% wird durch die pharmakologische Aktivität von Rosuvastatin bereitgestellt, der Rest erfolgt durch seine Metaboliten;
Elimination: Die Halbwertszeit (T _1/2) beträgt ca. 19 Stunden. Der T _1/2 -Wert ändert sich mit zunehmender Dosis nicht. Bis zu 90% des Arzneimittels werden mit unverändertem Kot ausgeschieden, der Rest der Substanz wird im Urin ausgeschieden. Die durchschnittliche Plasma-Clearance beträgt ~ 50 l / h (mit einem Variationskoeffizienten von 21,7%). Bei der hepatischen Aufnahme von Rosuvastatin ist wie bei anderen Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase der anionische Membrantransporter Xc beteiligt, dem eine wichtige Rolle bei der hepatischen Eliminierung der Substanz zukommt.

Pharmakokinetik von Rosuvastatin bei speziellen Patientengruppen:

Nierenversagen: leicht und mäßig ausgeprägt - Indikatoren für die Plasmakonzentration von Rosuvastatin und N-Dismethyl ändern sich nicht signifikant; stark ausgeprägt, mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 30 ml / min - die Plasmakonzentration von Rosuvastatin ist dreimal höher, sein aktiver Metabolit N-Dysmethyl ist neunmal höher und bei Hämodialysepatienten ist der Indikator etwa 50% höher. als bei gesunden Freiwilligen;
Leberversagen (Punkte auf der Child-Pugh-Skala): ≤ 7 Punkte - es wurde kein Anstieg von T _1/2 festgestellt; 8–9 - mindestens 2 Patienten hatten mindestens zweimal einen Anstieg von T _1/2; ≥ 9 - keine Nutzungserfahrung;
Rasse: Japaner und Chinesen in Asien haben ungefähr die doppelte durchschnittliche Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) im Vergleich zu europäischen Patienten in Europa und Asien. Der Einfluss genetischer Merkmale und Umweltfaktoren auf diese Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern wurde nicht offenbart. Die Analyse, die unter verschiedenen ethnischen Gruppen von Patienten durchgeführt wurde: Hispanics, Europäer, Schwarze, Afroamerikaner - ergab keine klinisch signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Eigenschaften;
Alter und Geschlecht: Sie haben keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Rosuvastatin.

Anwendungshinweise

primäre oder gemischte Hypercholesterinämie gemäß der Fredrickson-Klassifikation Typ IIb: zusätzlich zur diätetischen Ernährung, wenn das Ernährungsregime und andere nicht medikamentöse Therapien (Gewichtsverlust, Bewegung) unzureichend sind;
homozygote FHC (familiäre Hypercholesterinämie): eine Ergänzung der diätetischen Ernährung und anderer Arten der lipidsenkenden Behandlung sowie deren unzureichende Wirksamkeit;
Hypertriglyceridämie nach Fredrickson-Klassifikation Typ IV: Zusatz zu Nahrungsmitteln;
Atherosklerose: Verlangsamung des Fortschreitens der Krankheit zusätzlich zur diätetischen Ernährung zur Senkung des Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterinspiegels;
schwere kardiovaskuläre Erkrankungen wie Herzinfarkt, Schlaganfall, arterielle Revaskularisation bei erwachsenen Patienten ohne klinische Anzeichen einer Erkrankung der Herzkranzgefäße (ischämische Herzerkrankung), jedoch mit erhöhter Wahrscheinlichkeit ihrer Entwicklung [Alter über 50 Jahre bei Männern und über 60 Jahre bei Frauen; erhöhte Konzentration von CRP (C-reaktives Protein) - von 2 mg / l oder mehr; das Vorhandensein mindestens eines der damit verbundenen Risikofaktoren - arterielle Hypertonie, Rauchen, niedrige Konzentration von HDL-C, Familienanamnese einer frühen koronaren Herzkrankheit): zur Primärprävention.

Kontraindikationen

5, 10 und 20 mg Tabletten

Absolut:

schwere Leberfunktionsstörung (≥ 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) aufgrund mangelnder Erfahrung mit der Anwendung;
Lebererkrankung im aktiven Stadium, einschließlich einer anhaltenden Zunahme der Aktivität von Leberenzymen oder einer Zunahme der Indikatoren um mehr als das Dreifache im Vergleich zur Obergrenze des Normalwerts (UHN);
schwere Nierenfunktionsstörung (CC <30 ml / min);
gleichzeitige Anwendung mit Cyclosporin;
Myopathie;
die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit;
Mangel an zuverlässigen Verhütungsmethoden bei Frauen im gebärfähigen Alter;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (aufgrund des Vorhandenseins von Laktose in den Tabletten);
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren aufgrund mangelnder Gebrauchserfahrung;
Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin und die Hilfskomponenten von Tevastor.

Relative Kontraindikationen für Tabletten in einer Dosierung von 5, 10 und 20 mg, Zustände / Krankheiten, bei denen das Arzneimittel mit Vorsicht eingenommen werden sollte: Risiko einer Myopathie / Rhabdomyolyse (Hypothyreose, Nierenversagen, persönliche / familiäre Vorgeschichte genetischer Muskelerkrankungen und eine Vorgeschichte von Muskeltoxizität aufgrund der Anwendung andere Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase oder der Fibrate); Alkoholmissbrauch; Bedingungen, bei denen die Plasmakonzentration von Rosuvastatin ansteigt; Zugehörigkeit zur asiatischen Rasse; Anwendung gleichzeitig mit Fibraten; Vorgeschichte von Lebererkrankungen; arterielle Hypotonie; Sepsis; umfangreiche Operation und Trauma; schwere Stoffwechsel-, endokrine oder Elektrolytstörungen; unkontrollierte Anfälle; fortgeschrittenes Alter über 65 Jahre.

Tabletten in einer Dosierung von 40 mg

Absolut:

schwere Leberfunktionsstörung (≥ 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) aufgrund mangelnder Erfahrung mit der Anwendung;
Lebererkrankung im aktiven Stadium, einschließlich einer anhaltenden Zunahme der Aktivität von Leberenzymen oder einer Zunahme der Indikatoren um mehr als das Dreifache im Vergleich zur Obergrenze des Normalwerts (UHN);
gleichzeitige Verwendung mit Fibraten;
beeinträchtigte Nierenfunktion (CC <60 ml / min);
Risiko für Myopathie / Rhabdomyolyse: Hypothyreose, Nierenversagen, gleichzeitige Anwendung mit Cyclosporin, persönliche / familiäre Vorgeschichte genetischer Muskelerkrankungen und eine Vorgeschichte von Muskeltoxizität aufgrund der Verwendung anderer HMG-Co-A-Reduktase-Inhibitoren oder -Fibrate;
Alkoholmissbrauch;
Bedingungen, bei denen die Plasmakonzentration von Rosuvastatin ansteigt;
Anwendung bei Patienten asiatischer Rasse;
die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit;
Mangel an zuverlässigen Verhütungsmethoden bei Frauen im gebärfähigen Alter;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (aufgrund des Vorhandenseins von Laktose in den Tabletten);
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren aufgrund mangelnder Gebrauchserfahrung;
Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin und Hilfskomponenten des Arzneimittels.

Relative Kontraindikationen: Tabletten in einer Dosierung von 40 mg sollten bei Nierenversagen (CC> 60 ml / min), Lebererkrankungen in der Vorgeschichte, Sepsis, arterieller Hypotonie, größeren chirurgischen Eingriffen, Trauma, schweren Stoffwechselstörungen, endokrinen oder Elektrolytstörungen und unkontrollierten Krämpfen mit Vorsicht eingenommen werden Anfälle und im Alter über 65 Jahre.

Gebrauchsanweisung für Tevastor: Methode und Dosierung

Tevastor ist zur oralen Verabreichung bestimmt. Die Tabletten dürfen nicht gekaut oder zerkleinert werden, sie müssen ganz geschluckt und mit Wasser abgewaschen werden. Wenn Sie Rosuvastatin 5 mg einnehmen möchten, sollte die 10-mg-Tablette halbiert werden. Das Dosierungsschema hängt nicht vom Tagesrhythmus sowie von der Ernährung ab.

Vor der Einnahme von Tevastor muss der Patient die klassische lipidsenkende Diät einhalten, die während der gesamten Behandlung fortgesetzt werden sollte.

Die Dosis von Rosuvastatin wird individuell ausgewählt und hängt von den klinischen Indikationen und dem therapeutischen Ansprechen des Patienten ab, wobei die aktuellen Empfehlungen für die Ziellipidspiegel berücksichtigt werden.

Für Patienten, die mit der Einnahme des Arzneimittels beginnen oder von der Einnahme anderer HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren übertragen werden, wird eine Anfangsdosis von 5 oder 10 mg 1 Mal pro Tag empfohlen. Die Wahl hängt vom Cholesteringehalt und dem potenziellen Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen sowie der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen ab. Bei Bedarf kann die Dosis von Tevastor nach 4 Wochen erhöht werden.

Bei schwerer Hypercholesterinämie und mit einem hohen Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen (insbesondere bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie) sollte die Dosis unter Aufsicht eines Arztes auf 40 mg erhöht werden, wenn das gewünschte Ergebnis mit einer 4-wöchigen Rosuvastatin-Therapie in einer Dosis von 20 mg nicht erreicht wurde (aufgrund des erhöhten Risikos von Nebenwirkungen). Patienten, die 40 mg Tabletten erhalten, müssen besonders regelmäßig überwacht werden. Nach Erhöhung der Medikamentendosis und / oder 2-4 Wochen Einnahme von Tevastor müssen die Parameter des Lipidstoffwechsels überwacht werden.

Für Patienten der asiatischen Rasse wird empfohlen, die Therapie mit Tevastor mit einer Dosis von 5 mg zu beginnen. Tabletten mit einer Dosis von 40 mg sind kontraindiziert.

Sie sollten Tevastor nicht in einer Dosis von 40 mg bei Patienten einnehmen, die für die Entwicklung einer Myopathie prädisponiert sind. Wenn Sie Tabletten mit 10 und 20 mg verschreiben, wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 5 mg zu beginnen.

Genetischer Polymorphismus: Träger des Genotyps SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC und des Genotyps ABCG2 (RSCR) C.421AA weisen im Vergleich zu Trägern des Genotyps SLC01B1 C.521TT und des Genotyps ABCG2 c.421CC eine erhöhte Exposition (AUC) gegenüber Rosuvastatin auf. Daher wird für Patienten mit c.521CC- und C.421AA-Genotypen empfohlen, Tevastor einmal täglich in einer Maximaldosis von 20 mg einzunehmen.

Aufgrund der Bindung von Rosuvastatin an verschiedene Transportproteine (z. B. mit OATP1B1 und BCRP) erhöht die gleichzeitige Anwendung von Tevastor mit Cyclosporin und HIV-Proteaseinhibitoren (einschließlich Ritonavir in Kombination mit Atazanavir, Lopinavir) die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie / Rhabdomyolyse. Dies erfordert die Berücksichtigung der Möglichkeit einer alternativen Behandlung oder eines vorübergehenden Absetzens des Arzneimittels. Wenn es nicht möglich ist, die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel zu vermeiden, muss das Nutzen-Risiko-Verhältnis der gleichzeitigen Therapie bewertet und eine Reduzierung der Tevastor-Dosis in Betracht gezogen werden.

Nebenwirkungen

Die mit Rosuvastatin beobachteten Nebenwirkungen sind normalerweise mild und vorübergehend, und die Häufigkeit ihres Auftretens, wie im Fall der Verwendung anderer HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, ist überwiegend dosisabhängig.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen nach systemischen Organklassen (auf einer Skala: mehr als 1/100, aber weniger als 1/10 - häufig; mehr als 1/1000, aber weniger als 1/100 - selten; mehr als 1/10 000, aber weniger als 1/1000 - selten; weniger als 1/10 000 - äußerst selten; kann nicht aus den verfügbaren Daten berechnet werden - die Häufigkeit ist unbekannt):

Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zu Angioödemen;
endokrines System: häufig - Typ-2-Diabetes mellitus;
Zentralnervensystem: oft - Schwindel, Kopfschmerzen;
Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Verstopfung, Bauchschmerzen; selten - Pankreatitis;
Haut und Unterhautfett: selten - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria;
Bewegungsapparat: oft - Myalgie; selten - Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse; die Verwendung von Tevastor in allen Dosierungen (insbesondere mehr als 20 mg) - Myalgie, Myopathie (einschließlich Myositis); in seltenen Fällen - Rhabdomyolyse mit / ohne akutem Nierenversagen, dosisabhängiger Anstieg der Aktivität der Kreatinphosphokinase (CPK) in den meisten Episoden - unbedeutend, asymptomatisch und vorübergehend. Bei einer 5-fachen oder mehrfachen Erhöhung der VGN-Aktivität von CPK sollte die Therapie mit Rosuvastatin vorübergehend unterbrochen werden.
Harnsystem: Proteinurie - Bei weniger als 1% der Patienten, die 10–20 mg Rosuvastatin erhielten, und bei ~ 3% der Patienten, die eine Dosis erhielten, wurden signifikante Veränderungen des Proteingehalts im Urin (von völliger Abwesenheit oder Anwesenheit in Spurenmengen bis zu ++ oder mehr) festgestellt 40 mg. Zum größten Teil nimmt die Proteinurie während der Behandlung ab oder verschwindet und führt nicht zu einer Verschlimmerung oder zum Fortschreiten einer bestehenden Nierenerkrankung.
hepatobiliäres System: bei einigen Patienten eine dosisabhängige Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen, größtenteils unbedeutend, asymptomatisch und vorübergehend;
Laborergebnisse: erhöhte Bilirubin-, Glucose-, Serumaktivität der Gamma-Glutamyl-Transpeptidase (GGT), alkalische Phosphatase (ALP), Schilddrüsenfunktionsstörung;
andere Reaktionen: oft - asthenisches Syndrom.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen von Tevastor gemäß den Nutzungsdaten nach dem Inverkehrbringen:

Blut und Lymphsystem: Häufigkeit unbekannt - Thrombozytopenie;
Verdauungssystem: selten - erhöhte Aktivität von Leberenzymen; extrem selten - Gelbsucht, Hepatitis; Häufigkeit unbekannt - Durchfall;
Bewegungsapparat: äußerst selten - Arthralgie; Häufigkeit unbekannt - immunvermittelte nekrotisierende Myopathie;
Zentralnervensystem: äußerst selten - Polyneuropathie, Gedächtnisverlust.
Atmungssystem: Häufigkeit unbekannt - Atemnot, Husten;
Harnsystem: extrem selten - Hämaturie;
Haut und Unterhautfett: Häufigkeit unbekannt - Stevens-Johnson-Syndrom;
Fortpflanzungssystem: Häufigkeit unbekannt - Gynäkomastie;
andere Reaktionen: Häufigkeit unbekannt - peripheres Ödem.

Aufgrund der Verwendung einiger Statine wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet: sexuelle Dysfunktion, Depression, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume); in Einzelfällen - interstitielle Lungenerkrankung, insbesondere infolge längerer Drogenkonsum.

Überdosis

Die gleichzeitige Verabreichung mehrerer täglicher Rosuvastatin-Dosen ändert nichts an seinen pharmakokinetischen Eigenschaften.

Führen Sie zur Behandlung einer Überdosis gegebenenfalls eine symptomatische Therapie durch, kontrollieren Sie die Aktivität von CPK und Leberfunktion. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Die Hämodialyse ist unwirksam.

spezielle Anweisungen

Proteinurie, hauptsächlich renalen Ursprungs, die während des Tests diagnostiziert wurde, wird bei Patienten beobachtet, die das Arzneimittel in einer Dosis von 40 mg und mehr einnehmen. Meistens ist sie vorübergehender Natur und kein Symptom für ein fortschreitendes oder akutes Nierenversagen. Alle schwerwiegenden Nierenkomplikationen werden beobachtet, wenn Rosuvastatin in einer Dosis von 40 mg eingenommen wird. Daher erfordert die Anwendung von Tevastor in einer Dosis von 40 mg die Überwachung der Nierenfunktionsindikatoren.

Skelettmuskelläsionen wie Myalgie, Myopathie und in Einzelfällen Rhabdomyolyse werden bei Patienten beobachtet, die Tevastor in einer Dosis von 20 mg oder mehr einnehmen. In seltenen Fällen wurde über Rhabdomyolyse-Episoden bei kombinierter Anwendung von Ezetimib- und HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren berichtet. Das Risiko einer Rhabdomyolyse sowohl unter Rosuvastatin-Therapie als auch mit anderen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren steigt mit einer Dosis von 40 mg.

Es ist nicht erforderlich, die Aktivität von CPK nach intensiver körperlicher Anstrengung sowie bei Vorliegen anderer möglicher Gründe für eine Erhöhung seiner Aktivität aufgrund der wahrscheinlichen Verzerrung der Indikatoren zu bestimmen. Wenn die anfängliche CPK-Aktivität signifikant erhöht ist (≥ 5 VGN), muss die Messung nach 5-7 Tagen wiederholt werden. Sie sollten Tevastor nicht einnehmen, wenn eine zweite Überprüfung eine anfänglich erhöhte CPK-Aktivität (≥ 5 VGN) bestätigt.

Die Patienten sollten sich der Notwendigkeit bewusst sein, den Arzt unverzüglich über das Auftreten zuvor unauffälliger Symptome, Muskelschmerzen unbekannter Ätiologie, Schwäche und / oder Krampfanfälle zu informieren, insbesondere wenn sie mit Unwohlsein und Fieber kombiniert sind. Die Therapie wird abgebrochen, wenn die CPK-Aktivität fünfmal höher als die VGN ist oder wenn schwerwiegende Muskelerkrankungen vorliegen, die zu ständigen Beschwerden führen. Nach dem Verschwinden der Symptome und der Normalisierung der CPK-Aktivität sollte die Frage der Verwendung von Rosuvastatin in einer Mindestdosis und unter strenger Überwachung erneut geprüft werden. Es ist unangemessen, die CPK-Aktivität routinemäßig zu überwachen, wenn keine Symptome vorliegen.

Vor Beginn der Behandlung und für 3 Monate Therapie wird empfohlen, eine Funktionsdiagnose der Leber durchzuführen.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Studien zur Wirkung von Rosuvastatin auf die Konzentrationsfähigkeit und die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen wurden nicht durchgeführt. Bei der Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten, einschließlich des Fahrens von Fahrzeugen, muss jedoch berücksichtigt werden, dass sich während der Therapie mit Tevastor Schwindel entwickeln kann.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Tevastor ist für die Behandlung von schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert. Und wenn während der Therapie eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, muss das Medikament sofort abgesetzt werden.

Frauen im gebärfähigen Alter müssen zuverlässige Schutzmethoden anwenden. Cholesterin sowie die Produkte seiner Biosynthese spielen eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Fetus. Daher übersteigt das Risiko einer Hemmung der HMG-CoA-Reduktase den potenziellen Nutzen von Tevastor erheblich.

Studien zur Freisetzung von Rosuvastatin in die Muttermilch wurden nicht durchgeführt. Wenn Tevastor während der Stillzeit angewendet werden muss, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

Tevastor ist für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenerkrankung benötigen keine Dosisanpassung von Rosuvastatin. Bei schwerem Nierenversagen (CC <30 ml / min) ist die Anwendung von Tevastor in jeder Dosierung kontraindiziert.

Bei mäßiger Nierenfunktionsstörung (CC <60 ml / min) wird empfohlen, die Therapie mit einer Dosis von 5 mg zu beginnen, und eine Dosis von 40 mg ist für die Anwendung kontraindiziert.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Gemäß den Anweisungen ist Tevastor für die Anwendung bei Lebererkrankungen in der aktiven Phase kontraindiziert, einschließlich einer anhaltenden Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen oder einer Erhöhung ihrer Aktivität um das Dreifache oder mehr gegenüber VGN.

Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Tevastor bei schwerer Leberfunktionsstörung vor (auf der Child-Pugh-Skala - 9 Punkte und mehr).

Anwendung bei älteren Menschen

Im Alter von über 65 Jahren sollte Tevastor mit Vorsicht verschrieben werden. Es wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 5 mg zu beginnen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Cyclosporin: Die AUC von Rosuvastatin steigt im Vergleich zu den bei gesunden Probanden aufgezeichneten Werten im Durchschnitt um das 7-fache. Die Plasmakonzentration von Cyclosporin ändert sich nicht.
Vitamin-K-Antagonisten (Warfarin): Zu Beginn der Gelenktherapie mit Rosuvastatin oder mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels ist eine Erhöhung des International Normalized Ratio (MHO) möglich; Wenn Rosuvastatin abgesetzt oder seine Dosis verringert wird, ist eine Verringerung des MHO möglich. In solchen Situationen wird empfohlen, diesen Indikator zu kontrollieren.
Ezetimib: Die Anwendung in einer Dosis von 10 mg gleichzeitig mit Rosuvastatin in einer Dosis von 10 mg erhöht die AUC des letzteren bei Patienten mit Hypercholesterinämie. Möglicherweise erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen aufgrund pharmakodynamischer Wechselwirkungen;
Gemfibrozil, Fenofibrat, andere Fibrate und Nikotinsäure in hypolipidämischen Dosen erhöhen die Wahrscheinlichkeit des Auftretens von Myopathie in Kombination mit HMG-CoA-Reduktasehemmern (möglicherweise aufgrund der Tatsache, dass Statine bei Verwendung als Monotherapie Myopathie verursachen können); Gemfibrozil: Erhöht Cmax und AUC von Rosuvastatin um das Zweifache; Im Verlauf spezieller Studien gab es keine entsprechende pharmakokinetische Wechselwirkung von Rosuvastatin mit Fenofibrat, aber ihre pharmakodynamische Wechselwirkung ist wahrscheinlich;
Proteaseinhibitoren: Der Mechanismus ihrer Wechselwirkung mit Rosuvastatin ist nicht genau bekannt, aber eine komplexe Anwendung kann die Wirksamkeit von Tevastor nachhaltig steigern. Gemäß pharmakokinetischen Studien an gesunden Probanden wurde festgestellt, dass die kombinierte Anwendung von Rosuvastatin in einer Dosis von 20 mg und einem Komplex von Proteaseinhibitoren (Lopinavir 400 mg + Ritonavir 100 mg) die AUC 2-mal und Cmax 5-mal erhöhte. In diesem Zusammenhang wird die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin- und Proteasehemmern bei der Behandlung von HIV-Patienten nicht empfohlen.
Suspensionen von Antazida, die Aluminium und Magnesiumhydroxid enthalten: Reduzieren Sie die Plasmakonzentration von Rosuvastatin um etwa 50%; Die Abschwächung der Wirkung wird beobachtet, wenn Antazida 2 Stunden nach Rosuvastatin eingenommen werden. Die Untersuchung der klinischen Wirksamkeit der Wechselwirkung wurde nicht durchgeführt;
Erythromycin: Reduziert die AUC von Rosuvastatin um 20% und die Cmax um 30%. Dieser Effekt kann mit einer erhöhten Darmmotilität aufgrund der Einnahme von Erythromycin verbunden sein.
orale Kontrazeptiva: Rosuvastatin erhöht die AUC von Ethinylestradiol um 26% und Norgestrel um 34%; Bei der Auswahl einer Dosis oraler Kontrazeptiva sollte ein solcher Anstieg der Plasmakonzentration bei der Anwendung von Tevastor berücksichtigt werden.
Digoxin: In Studien wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Rosuvastatin gefunden.

Als Ergebnis der durchgeführten Studien, sowohl in vivo als auch in vitro, wurde gezeigt, dass Rosuvastatin weder ein Induktor noch ein Inhibitor für Isoenzyme des Cytochrom P450-Systems ist. Es ist jedoch ein schwaches Substrat für diese Isoenzyme. Wechselwirkungen, die von klinischer Bedeutung wären, wurden auch zwischen Rosuvastatin und Fluconazol (einem Inhibitor von CYP2C9 und CYP3A4) und Ketoconazol (einem Inhibitor von CYP2A6 und CYP3A4) nicht beobachtet. Daher ist die Wechselwirkung von Rosuvastatin mit dem Cytochrom P450-System nicht zu erwarten.

Analoge

Die Analoga von Tevastor sind Acorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-Statin, Rosart, Reddistatin, Rosistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio usw.

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten. Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Tevastor

Laut Bewertungen ist Tevastor ein wirksames Medikament zur Senkung des Cholesterinspiegels, zur Verbesserung des Zustands und zur Normalisierung dieser Analysen. Viele Patienten klagen jedoch über die hohen Kosten und den langen Verlauf der Genesung.

Patienten empfehlen, Pillen nur nachts einzunehmen, da Rosuvastatin tagsüber schnell aus dem Körper ausgeschieden wird und nicht die erwartete Wirkung erzielt.

Der Preis von Tevastor in Apotheken

Geschätzter Preis für Tevastor Filmtabletten:

Dosierung 5 mg: 30 Stk. - 368 Rubel;
Dosierung 10 mg: 30 Stk. - 539 Rubel; 90 Stk. - 1126 Rubel;
Dosierung 20 mg: 30 Stk. - 668 Rubel; 90 Stk. - 1601 Rubel.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!