Bupivacain - Gebrauchsanweisung Der Lösung, Preis, Analoga, Bewertungen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Bupivacain

Bupivacain: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Bupivacaine

ATX-Code: N01BB01

Wirkstoff: Bupivacain (Bupivacain)

Hersteller: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (Indien); Velpharm LLC (Russland); Synthesis JSC (Russland); Ozone LLC (Russland); Grotex LLC (Russland)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 27.08.2019

Preise in Apotheken: ab 511 Rubel.

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Bupivacain ist ein lang wirkendes Lokalanästhetikum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform der Freisetzung - Injektionslösung: transparent, farblos (in Ampullen oder Fläschchen mit 4, 10, 20 ml, in einem Karton mit 5 oder 10 Ampullen oder Fläschchen oder in Blasen oder Pappschalen mit 5 Ampullen oder Fläschchen in einem Karton Packung mit 1 oder 2 Packungen oder Tabletts; jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Bupivacain.

Zusammensetzung von 1 ml Lösung:

• Wirkstoff: Bupivacainhydrochlorid-Monohydrat - 5 mg;
• Hilfskomponenten: Natriumchlorid - 8 mg, 0,1 M Salzsäurelösung oder 0,1 M Natriumhydroxidlösung - bis pH 4,0–6,5, Injektionswasser - bis 1 ml.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Bupivacain ist ein lang wirkendes Lokalanästhetikum vom Amid-Typ, das viermal wirksamer ist als Lidocain. Als schwache lipophile Base dringt es durch die Lipidhülle in den Nerv ein. Danach hemmt es (aufgrund des Übergangs in die kationische Form aufgrund des niedrigeren pH-Werts) spannungsabhängige Natriumkanäle und blockiert dadurch reversibel die Leitung der Nervenfasern. Bupivacain hat auch eine blutdrucksenkende Wirkung und senkt die Herzfrequenz (Herzfrequenz).

Aufgrund der Interkostalblockade kann die postoperative Analgesie zwischen 7 und 14 Stunden aufrechterhalten werden.

Eine einzelne epidurale Injektion von Bupivacain in einer Konzentration von 5 mg / ml führt innerhalb von 2 bis 5 Stunden zu einer klinisch signifikanten Wirkung, und die periphere Nervenblockade kann bis zu 12 Stunden dauern.

Bupivacain ist im Vergleich zu Liquor cerebrospinalis bei 20 ° C eine schwache Überdrucklösung, bei 37 ° C weist es die Eigenschaften einer schwachen hypobaren Lösung auf. Da die Verteilung der Lösung im Subarachnoidalraum durch die Schwerkraft beeinflusst wird, kann sie als isobar angesehen werden.

Bei einer Dosis von 2,5 mg / ml ist die Wirkung von Bupivacain auf die motorischen Nerven verringert.

Pharmakokinetik

Der pKa-Index (pH, bei dem 50% der Moleküle der Substanz in der Lösung ionisiert sind) von Bupivacain beträgt 8,2; der Koeffizient seiner Trennung (Verteilung) bei T = 25 ° C in einer n-Octanol / Phosphat-Pufferlösung mit einem pH von 7,4 - 346.

Bupivacain wird vollständig aus dem Epiduralraum in das Blut aufgenommen, aus dem Subarachnoidalraum in kleinen Mengen und langsam. Die Absorption der Substanz ist zweiphasig, die Halbwertszeit (T _1/2) für zwei Phasen beträgt 7 bzw. 360 Minuten. Seine langsame Elimination ist auf die Phase der allmählichen Absorption der Substanz im Epiduralraum zurückzuführen, die auf einen signifikanten Überschuss des T _1/2 -Wertes nach der Epiduralinjektion zurückzuführen ist.

Der Indikator für die Gesamtplasmaclearance von Bupivacain beträgt 0,58 l / min; im Gleichgewichtszustand Vd (Verteilungsvolumen) - 73 l; letzte T _1/2 ~ 2,7 h; Das mittlere Niveau der Leberextraktion nach der Verabreichung beträgt ~ 0,38. Bupivacain bindet zu 96% an Plasmaproteine, hauptsächlich mit α1-Säureglykoproteinen. Seine Clearance wird fast ausschließlich vom Stoffwechsel in der Leber bestimmt und hängt mehr von der Aktivität der Leberenzymsysteme als von der Leberperfusion ab. Die resultierenden Metaboliten sind pharmakologisch weniger aktiv als die Ausgangssubstanz.

Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) hängt von der Dosis und dem Verabreichungsweg von Bupivacain sowie von der Vaskularisation im Verabreichungsbereich ab.

Die Pharmakokinetik von Bupivacain bei Kindern im Alter von 1 bis 7 Jahren ist ähnlich wie bei erwachsenen Patienten.

Bupivacain passiert die Plazentaschranke und wird während der Stillzeit ausgeschieden. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine im Fötus ist geringer als bei der Mutter, während der Anteil der ungebundenen Fraktion im Fötus und in der Mutter gleich ist.

Bupivacain wird hauptsächlich in der Leber durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxybupivacain und durch N-Dealkylierung zu 2,6-Pipecoloxylidin (PPK) metabolisiert. Beide Reaktionen betreffen das Cytochrom CYP3A4-Isoenzym.

Nach 24-stündiger Verabreichung wird etwa 1% Bupivacain unverändert über die Nieren und etwa 5% in Form von PPK ausgeschieden. In Bezug auf die verabreichte Dosis ist die Plasmakonzentration von PPK und 4-Hydroxybupivacain während der Verabreichung und nach längerer Verabreichung gering.

Bei Lebererkrankungen, insbesondere bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung, steigt das Risiko toxischer Reaktionen mit der Verwendung von Lokalanästhetika vom Amidtyp.

Bei älteren Patienten tritt die maximale analgetische / anästhetische Wirkung von Bupivacain schneller auf als bei jüngeren Patienten. Darüber hinaus gibt es im Alter einen höheren maximalen Plasmaspiegel von Bupivacain, und ihre Gesamtplasmaclearance ist verringert.

Anwendungshinweise

• akute Schmerzen bei Patienten ab 1 Jahr;
• chirurgische Anästhesie bei Patienten über 12 Jahren;
• Infiltrationsanästhesie in Fällen, in denen eine langfristige Anästhesie erforderlich ist, um beispielsweise die Schwere der postoperativen Schmerzen zu verringern;
• Leitungsanästhesie mit Langzeitwirkung oder Epiduralanästhesie bei Patienten, bei denen die Zugabe von Adrenalin kontraindiziert ist, sowie in Fällen, in denen eine signifikante Muskelentspannung unerwünscht ist;
• Anästhesie in der Geburtshilfe;
• Wirbelsäulenanästhesie bei chirurgischen Eingriffen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk, die 3-4 Stunden dauern und keine ausgeprägte motorische Blockade erfordern - intrathekale Verabreichung.

Kontraindikationen

Absolut:

• arterielle Hypotonie im schweren Verlauf (hypovolämischer / kardiogener Schock);
• intravenöse Regionalanästhesie (Bierblockade), da bei versehentlichem Eindringen von Bupivacain in den Blutkreislauf die Entwicklung systemischer toxischer Reaktionen im akuten Verlauf beobachtet werden kann;
• parazervikale Blockade in der Geburtshilfe;
• Alter: mit chirurgischer Anästhesie - bis zu 12 Jahren; für alle Indikationen zur Anwendung, außer für die intrathekale Anästhesie (in diesem Fall kann Bupivacain von Geburt an angewendet werden) - bis zu 1 Jahr;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels sowie anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp.

Zusätzliche Kontraindikationen für eine epidurale / intrathekale Anästhesie:

• Erkrankungen des Zentralnervensystems, einschließlich intrakranieller Blutungen, Poliomyelitis, Meningitis, Tumoren;
• Stenose der Wirbelsäule, aktive Erkrankungen / Verletzungen der Wirbelsäule, einschließlich Tumoren, Spondylitis, Tuberkulose, Frakturen;
• eitrige Hautinfektionen an oder nahe der Stelle der Lumbalpunktion;
• Sepsis, subakute kombinierte Degeneration des Rückenmarks in Verbindung mit perniziöser Anämie und Tumoren der Wirbelsäule / des Gehirns;
• hypovolämischer / kardiogener Schock;
• aktive gerinnungshemmende Therapie oder Blutgerinnungsstörungen.

Verwandte (die Ernennung von Bupivacain erfordert Vorsicht bei Vorliegen der folgenden Krankheiten / Zustände):

• verminderte Leberblutung (z. B. vor dem Hintergrund chronischer Herzinsuffizienz, Lebererkrankung);
• Herz-Kreislauf-Versagen (aufgrund der Wahrscheinlichkeit eines Fortschreitens);
• Herzblock;
• entzündliche Erkrankungen oder Infektionen der Injektionsstelle (während der Infiltrationsanästhesie);
• Nierenversagen;
• Cholinesterasemangel;
• kombinierte Anwendung mit Lokalanästhetika oder Arzneimitteln mit ähnlicher Struktur, Antiarrhythmika (einschließlich Betablockern);
• allgemeiner schwerwiegender Zustand;
• III Schwangerschaftstrimester;
• Alter 1-12 Jahre und ab 65 Jahren.

Bupivacain, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Die Anwendung von Bupivacain ist nur durch einen Arzt mit Erfahrung in Lokalanästhesie oder unter seiner Aufsicht möglich. Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, sollte die niedrigstmögliche Dosis verabreicht werden.

Die intravaskuläre Verabreichung der Lösung ist nicht akzeptabel. Vor / während der Anwendung von Bupivacain wird empfohlen, einen Aspirationstest durchzuführen. Das Medikament sollte langsam, fraktioniert oder mit einer Geschwindigkeit von 25-50 mg / min verabreicht werden, während ein kontinuierlicher verbaler Kontakt mit dem Patienten aufrechterhalten und die Herzfrequenz überwacht wird. Während der epiduralen Verabreichung muss eine Dosis von 3 bis 5 ml Bupivacain in Kombination mit Adrenalin verabreicht werden. Eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann zu einem kurzfristigen Anstieg der Herzfrequenz, der intrathekalen Wirbelsäulenblockade, führen. Mit der Entwicklung toxischer Anzeichen sollte die Verabreichung der Lösung sofort gestoppt werden.

Ungefährer Dosisbereich (kann abhängig vom Zustand des Patienten und der Narkosetiefe angepasst werden):

• Infiltrationsanästhesie: bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml - 5-60 ml; bei einer Konzentration von 5 mg / ml - 5–30 ml;
• therapeutische / diagnostische Blockade: bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml - 1–40 ml, z. B. bei Blockade des Trigeminus - 1–5 ml, zervikothorakaler Knoten des sympathischen Rumpfes - 10–20 ml;
• Interkostalblockade: bei einer Konzentration von 5 mg / ml - 2–3 ml pro Nerv, maximal - 10 Nerven;
• große Blockaden (z. B. Brachial- / Sakralplexusblock, Epiduralblock): bei einer Konzentration von 5 mg / ml - 15-30 ml;
• Anästhesie in der Geburtshilfe (z. B. kaudale / epidurale Anästhesie während der vaginalen Entbindung): bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml - 6-10 ml; bei einer Konzentration von 5 mg / ml - 6-10 ml. Die Wiedereinführung von Bupivacain in die Anfangsdosis ist alle 2-3 Stunden zulässig.
• Epiduralanästhesie bei Kaiserschnitt: bei einer Konzentration von 5 mg / ml - 15-30 ml;
• epidurale Analgesie in Form einer intermittierenden Bolusinjektion: Die Anfangsdosis beträgt 20 ml bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml, dann wird das Arzneimittel alle 4 bis 6 Stunden (abhängig vom Alter des Patienten und der Anzahl der beschädigten Segmente) verabreicht, 6 bis 16 ml bei derselben Konzentration.

Empfohlenes Schema für die Verwendung von Bupivacain zur epiduralen Analgesie als kontinuierliche Infusion, z. B. bei postoperativen Schmerzen wurde nicht eingeführt):

• Brusthöhe: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
• Lendenwirbelsäule: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
• natürliche Geburt: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Bei chirurgischen Eingriffen ist eine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels möglich.

Durch die kombinierte Anwendung von narkotischen Analgetika wird die Dosis von Bupivacain reduziert.

Bei längerer Verabreichung des Arzneimittels müssen die folgenden Parameter regelmäßig überwacht werden: Blutdruck, Herzfrequenz und andere Anzeichen einer möglichen Toxizität (bei toxischen Wirkungen wird die Verabreichung der Bupivacain-Lösung sofort abgebrochen).

Die empfohlene maximale Einzeldosis beträgt 2 mg / kg Körpergewicht, bei Erwachsenen durchschnittlich 150 mg für 4 Stunden (entspricht 60 ml bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml oder 30 ml bei einer Konzentration von 5 mg / ml).

Die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg (Sie müssen das Alter, den Körperbau und andere wichtige Zustände des Patienten berücksichtigen).

Bei Kindern im Alter von 1 bis 12 Jahren sollte die Regionalanästhesie von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern und Kenntnisse der geeigneten Injektionstechnik hat.

Die unten angegebenen Dosen sind Richtwerte und können je nach den individuellen Merkmalen der Patienten variieren. In der Regel müssen Kinder mit hohem Geburtsgewicht die Dosis basierend auf dem Idealgewicht reduzieren.

Es wird empfohlen, die Mindestdosis zu verwenden, die für eine ausreichende Anästhesie erforderlich ist.

Für die kaudale, lumbale und thorakale Epiduralanästhesie wird eine Lösung in einer Konzentration von 2,5 mg / ml mit einem Volumen von 0,6–0,8 ml / kg (Dosis - 1,5–2 mg / kg) verwendet. Das Medikament beginnt in 20-30 Minuten zu wirken, die Dauer der Anästhesie beträgt 2 bis 6 Stunden. Bei einer Thorax-Epiduralanästhesie wird Bupivacain in zunehmenden Dosen verabreicht, bis das gewünschte Maß an Schmerzlinderung erreicht ist.

Bei regionaler Blockade (z. B. Blockade und Infiltration kleiner Nerven) und Blockade peripherer Nerven (z. B. Blockade der ilio-inguinalen / ilio-hypogastrischen Nerven) wird Bupivacain in einer Dosis von 0,5-2 mg / kg in einer Konzentration von 2,5 oder 5 mg / kg verschrieben ml.

Für Kinder wird die Dosis auf Basis von 2 mg / kg berechnet.

Um das Eindringen von Bupivacain in das Gefäßbett zu verhindern, muss vor und während der Verabreichung der Hauptdosis ein Aspirationstest durchgeführt werden. Die Lösung wird langsam verabreicht, die Gesamtdosis wird in mehrere Injektionen aufgeteilt, insbesondere bei lumbaler und thorakaler Epiduralanästhesie. Es ist notwendig, eine kontinuierliche Überwachung der Indikatoren lebenswichtiger Organe sicherzustellen.

Das empfohlene Regime für die Anwendung von Bupivacain bei Kindern für andere Indikationen:

• peritonsilläre Infiltrationsanästhesie (ab 2 Jahren): bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml 7,5 und 12,5 mg pro Amygdala;
• Blockade des Penis: bei einer Konzentration von 5 mg / ml 0,2–0,5 ml / kg (entspricht 1–2,5 mg / kg);
• Blockade der ilio-inguinalen / ilio-hypogastrischen Nerven (ab 1 Jahr): bei einer Konzentration von 2,5 mg / ml 0,1–0,5 ml / kg (entspricht 0,25–1,25 mg / kg); Kinder ab 5 Jahren können das Medikament in einer Konzentration von 5 mg / ml anwenden.

Informationen zur epiduralen (kontinuierlichen / Bolus-) Anästhesie bei Kindern sind unzureichend.

Wenn eine Lösung mit einer Konzentration von 2,5 mg / ml erhalten werden muss, kann das Arzneimittel mit einer Konzentration von 5 mg / ml mit kompatiblen Lösungsmitteln (z. B. 0,9% ige Natriumchloridlösung zur Injektion) verdünnt werden.

Die Bupivacain-Lösung ist nur zum einmaligen Gebrauch bestimmt.

Für Erwachsene während chirurgischer Operationen an den unteren Extremitäten, einschließlich Operationen am Hüftgelenk, zur intrathekalen Verabreichung wird Bupivacain 2–4 ml (10–20 mg) verschrieben, der Wirkungseintritt erfolgt nach 5–8 Minuten, die Anästhesiedauer beträgt 1,5 bis 4 Std. Es gibt keine Erfahrung mit höheren Dosen. Ältere Patienten und Patienten in der Spätschwangerschaft reduzieren die Dosis. Nur erfahrene Ärzte können das Medikament verabreichen. Die empfohlene Injektionsstelle liegt auf dem L3-Niveau.

Bupivacain wird erst verabreicht, nachdem bestätigt wurde, dass die Lösung in den Subarachnoidalraum gelangt ist. Einer der Gründe für die mangelnde Wirkung der Verwendung des Arzneimittels kann seine schlechte Verteilung im Subarachnoidalraum sein (korrigiert durch Ändern der Position des Patienten).

Bei Kindern mit einem Gewicht von bis zu 40 kg darf Bupivacain in einer Konzentration von 5 mg / ml angewendet werden.

Das Volumen der Liquor cerebrospinalis ist bei Neugeborenen und Säuglingen größer, sodass sie eine relativ hohe Dosis pro Kilogramm Körpergewicht benötigen, um im Vergleich zu Erwachsenen den gleichen Grad an Blockade wie bei Erwachsenen zu erreichen.

Das empfohlene Schema für die Anwendung des Arzneimittels bei Kindern (abhängig vom Gewicht):

• bis zu 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
• 5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
• 15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.

Nebenwirkungen

Verstöße, die durch die Verwendung von Bupivacain verursacht werden, sind schwer von den physiologischen Manifestationen einer Nervenblockade, Reaktionen, die direkt oder indirekt durch die Verabreichung der Lösung verursacht werden, und Reaktionen, die durch das Austreten von Liquor cerebrospinalis verursacht werden, zu unterscheiden.

Neurologische Störungen sind eine seltene, aber bekannte Nebenwirkung der Lokalanästhesie, insbesondere bei intrathekaler und epiduraler Verabreichung von Bupivacain.

Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten):

• Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit; oft - Erbrechen;
• Herz-Kreislauf-System: sehr oft - Senkung des Blutdrucks; oft - Bradykardie, erhöhter Blutdruck; selten - Arrhythmie, Herzstillstand;
• Immunsystem: selten - anaphylaktischer Schock, allergische Reaktionen;
• Harnwege und Nieren: häufig - Harnverhaltung;
• Nervensystem: oft - Schwindel, Parästhesie; selten - Anzeichen einer Toxizität des Zentralnervensystems (in Form von Anfällen, Parästhesien im Mund, Taubheitsgefühl der Zunge, Hyperakusis, Sehbehinderung, Bewusstlosigkeit, Zittern, leichtem Schwindel, Tinnitus, Dysarthrie); selten - Schädigung peripherer Nerven, Neuropathie, Parese, Arachnoiditis, Paraplegie;
• Sehorgan: selten - Diplopie;
• Atmungs-, Mediastinal- und Brustorgane: selten - Atemdepression.

Störungen durch intrathekale Verabreichung:

• Immunsystem: selten - anaphylaktischer Schock, allergische Reaktionen;
• Herz-Kreislauf-System: sehr oft - Blutdrucksenkung, Bradykardie; selten - Herzstillstand;
• Atmungsorgane: selten - Atemdepression;
• Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit; oft - Erbrechen;
• Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen, die nach einer Punktion der Dura Mater auftreten; selten - Parese, Parästhesie, Dysästhesie; selten - Neuropathie, vollständige unbeabsichtigte Blockade der Wirbelsäule, Lähmung, Querschnittslähmung, Arachnoiditis;
• Skelettmuskel, Bindegewebe und Knochen: selten - Rückenschmerzen, Muskelschwäche;
• Harnwege und Nieren: häufig - Harninkontinenz / -retention.

Die Nebenwirkungen bei Kindern sind ähnlich wie bei Erwachsenen, aber bei Kindern sind frühe Anzeichen einer Toxizität schwieriger zu erkennen, wenn der Block unter Narkose oder Sedierung verabreicht wird.

Überdosis

Mögliche Arten einer Überdosierung von Bupivacain:

• versehentliche intravaskuläre Injektion: Die Manifestation einer toxischen Reaktion erfolgt innerhalb von 1-3 Minuten;
• Die Einführung hoher Dosen übersteigt die empfohlenen deutlich: Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration von Bupivacain hängt von der Injektionsstelle ab und kann zwischen 20 und 30 Minuten liegen, während die Anzeichen einer Vergiftung langsam auftreten.

Die wichtigsten toxischen Reaktionen, die für eine Überdosierung von Bupivacain charakteristisch sind:

• von der Seite des Zentralnervensystems (Zentralnervensystem): allmählich manifestierte Vergiftung in Form von Symptomen einer Funktionsstörung des Zentralnervensystems mit zunehmendem Schweregrad. Die ersten Anzeichen sind in der Regel Parästhesien um den Mund, leichtes Schwindelgefühl, Taubheitsgefühl der Zunge, pathologisch erhöhte Wahrnehmung von Geräuschen, Tinnitus. Ferner sind Sehstörungen und Zittern möglich, schwerwiegendere Anzeichen vor der Entwicklung generalisierter Anfälle, die nicht als Symptome neurotischen Verhaltens angesehen werden sollten. Danach sind Bewusstlosigkeit und die Entwicklung großer Krampfanfälle von mehreren Sekunden bis zu mehreren Minuten möglich. Infolge erhöhter Muskelaktivität und eines Mangels an Gasaustausch in der Lunge mit Krämpfen ist eine rasche Entwicklung von Sauerstoffmangel und Hyperkapnie und in besonders schweren Fällen eine Apnoe möglich. Azidose erhöht die Toxizität von Lokalanästhetika. Diese Reaktionen finden aufgrund der Umverteilung von Bupivacain aus dem Zentralnervensystem und einer ziemlich hohen Stoffwechselrate statt. Die Linderung der toxischen Wirkung des Arzneimittels kann schnell erfolgen, außer in Fällen seiner Einführung in sehr hohen Dosen;
• seitens des CVS (Herz-Kreislauf-Systems): In schwereren Fällen wird eine toxische Wirkung auf das CVS beobachtet, der in der Regel negative Nebenwirkungen des Zentralnervensystems vorausgehen. Bei der Einführung von Patienten in einem Zustand tiefer Sedierung oder Vollnarkose können prodromale neurologische Symptome fehlen. Vor dem Hintergrund hoher Konzentrationen von Bupivacain im Blutplasma können Hypotonie, beeinträchtigte Herzmuskelleitung, Abnahme des Herzzeitvolumens, atrioventrikuläre (AV) Blockade, Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmie (bis zu plötzlichem Herzstillstand) auftreten. Gelegentlich wird ein Herzstillstand ohne prodromale neurologische Reaktionen festgestellt. Wenn die Blockade bei Kindern unter Vollnarkose durchgeführt wird, ist es schwierig, die frühen Anzeichen toxischer Wirkungen des Anästhetikums zu bemerken.

Wenn Anzeichen einer allgemeinen Vergiftung festgestellt werden, muss die Injektion des Arzneimittels sofort abgebrochen und therapeutische Maßnahmen ergriffen werden, um die Lungenbeatmung, die Durchblutung und die Linderung von Anfällen aufrechtzuerhalten. Es wird empfohlen, Sauerstoff zu verwenden und gegebenenfalls die Lunge mit einer Maske und einem Sauerstoffbeutel zu beatmen.

Wenn die Krämpfe nicht innerhalb von 15 bis 20 Sekunden von selbst verschwinden, sollten Antikonvulsiva intravenös verabreicht werden. Zum Beispiel Natriumthiopental in einer Dosis von 100–150 mg, das Anfälle schnell lindert, oder das langsamer wirkende Diazepam in einer Dosis von 5–10 mg. Das Muskelrelaxans Suxamethonium beseitigt bald die Anfallsaktivität, aber wenn es verabreicht wird, ist es notwendig, die Luftröhre zu intubieren und eine künstliche Beatmung der Lunge durchzuführen, was die Möglichkeit der Verwendung des Arzneimittels durch Spezialisten, die diese Methoden nicht kennen, erheblich einschränkt.

Bei einer deutlichen Hemmung der Herz-Kreislauf-Funktion (Blutdruckabfall, Bradykardie) wird Ephedrin in einer Dosis von 5–10 mg intravenös injiziert. Bei Bedarf wird nach 2–3 Minuten eine zweite Injektion durchgeführt. Bei Herzstillstand wird sofort eine kardiopulmonale Wiederbelebung eingeleitet. Die Optimierung der Sauerstoffversorgung, die Aufrechterhaltung der Belüftung und des Kreislaufs sowie die Korrektur der Azidose sind wichtige Maßnahmen, da Azidose und Hypoxie die systemischen toxischen Wirkungen von Bupivacain verstärken. Adrenalin sollte so bald wie möglich in einer Dosis von 0,1–0,2 mg intravenös / intrakardial verabreicht werden. Falls erforderlich, sollte die Verabreichung wiederholt werden. Ein Herzstillstand kann eine längere Wiederbelebung erfordern.

spezielle Anweisungen

Bupivacain sollte in einem entsprechend ausgestatteten Raum verabreicht werden, in dem die für die Herzüberwachung und Wiederbelebung erforderlichen Geräte und Medikamente zur sofortigen Anwendung verfügbar sind. Das Anästhesiepersonal muss entsprechend qualifiziert sein.

Es gibt Hinweise auf Herzstillstand / Tod, wenn das Medikament zur peripheren Blockade oder Epiduralanästhesie verwendet wird.

Bei einer hohen Konzentration von Bupivacain im Blut steigt die Wahrscheinlichkeit akuter toxischer Reaktionen des Herz-Kreislauf- und Zentralnervensystems.

Einige Arten der Lokalanästhesie können schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen:

• retrobulbäre Verabreichung: die Wahrscheinlichkeit des Eindringens der Lösung in den kranialen Subarachnoidalraum, was zu vorübergehender Blindheit, Apnoe, Krämpfen, Kollaps und anderen unerwünschten Reaktionen führen kann (sofortige Linderung dieser Störungen ist erforderlich);
• retrobulbäre und peribulbäre Verabreichung: die Wahrscheinlichkeit einer anhaltenden Funktionsstörung der Augenmuskulatur;
• Epiduralanästhesie, insbesondere vor dem Hintergrund einer Hypovolämie: Unterdrückung des Herz-Kreislauf-Systems (bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems ist Vorsicht geboten);
• Versehentliche intravaskuläre Injektion von Bupivacain in den Hals- / Kopfbereich: die Wahrscheinlichkeit, zerebrale Symptome zu entwickeln.

Bei der Durchführung einer Epiduralanästhesie kann es zu einem Blutdruckabfall und einer Bradykardie kommen. Es ist möglich, die Wahrscheinlichkeit dieser Störungen durch die vorläufige Einführung kolloidaler und kristalloider Lösungen zu verringern. Bei einem Blutdruckabfall sollten Sympathomimetika (z. B. Ephedrin in einer Dosis von 5-10 mg) sofort intravenös verabreicht werden.

Eine langfristige intraartikuläre Verabreichung von Bupivacain ist nicht zugelassen, was mit der Wahrscheinlichkeit einer Chondrolyse verbunden ist.

Die Lösung enthält keine Konservierungsmittel und sollte daher unmittelbar nach dem Öffnen der Ampulle oder des Fläschchens verabreicht werden.

Bei einer Diät mit begrenzter Salzaufnahme muss der Natriumgehalt in der Zubereitung berücksichtigt werden.

Eine Spinalanästhesie kann zu schweren Blockaden und Lähmungen der Interkostalmuskulatur und des Zwerchfells führen, insbesondere während der Schwangerschaft.

In seltenen Fällen kommt es zu einer schwerwiegenden Nebenwirkung der Spinalanästhesie in Form einer hohen oder vollständigen Wirbelsäulenblockade, die zu Atem- und Herz-Kreislauf-Depressionen führt. Mögliche negative Folgen: arterielle Hypotonie, Bradykardie, Herzstillstand.

Neurologische Komplikationen sind seltene Folgen einer Spinalanästhesie. Sie können zu Anästhesie, Parästhesie, Lähmung und Muskelschwäche führen. Manchmal sind diese Komplikationen dauerhaft. Bei Patienten mit Hemiplegie, Multipler Sklerose, neuromuskulären Störungen und Querschnittslähmung ist Vorsicht geboten. Vor der Verschreibung eines Arzneimittels muss der erwartete Nutzen mit dem möglichen Risiko korreliert werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Beim Fahren des Kraftverkehrs ist zu beachten, dass Bupivacain die Motorkoordination und die Motorik vorübergehend beeinflussen kann.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Bupivacain wurde als Anästhetikum bei einer großen Anzahl von Frauen im gebärfähigen Alter und schwangeren Frauen angewendet. Bisher gab es keine spezifischen Veränderungen der Fortpflanzungsfunktion und eine Zunahme der Häufigkeit fetaler Defekte.

Die Zugabe von Adrenalin zu Bupivacain kann zu einer Verringerung des Blutflusses in der Gebärmutter und zu einer Schwächung der Kontraktilität führen, insbesondere wenn die Lösung versehentlich in die Gefäße der Mutter gelangt. Eine parazervikale Blockade kann aufgrund des CVS zu schweren Störungen des Fetus führen, da das Anästhetikum den Fötus in hohen Dosen erreicht.

In Verbindung mit dem oben Gesagten ist die Anwendung von Bupivacain während der Schwangerschaft nur zulässig, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Bupivacain geht wie andere Anästhetika in kleinen Dosen in die Muttermilch über, die kein Risiko für die Entwicklung des Babys darstellen. Trotzdem sollte das Stillen während der Einnahme des Arzneimittels unterbrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

In der pädiatrischen Praxis kann Bupivacain zur intrathekalen (spinalen) Anästhesie ab der Neugeborenenperiode angewendet werden.

Für andere Indikationen ist das Medikament für die Anwendung bei Kindern unter 1 Jahr kontraindiziert. Im Alter von 1 bis 12 Jahren wird es mit Vorsicht verschrieben.

Die Altersgrenze für die chirurgische Anästhesie liegt bei Kindern unter 12 Jahren.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bupivacain wird bei Patienten mit Nierenversagen mit Vorsicht zur Anästhesie angewendet.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bupivacain wird bei Patienten mit verminderter Leberblutung, beispielsweise bei Lebererkrankungen, mit Vorsicht zur Anästhesie angewendet.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei älteren Patienten über 65 Jahren wird das Medikament mit Vorsicht angewendet.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei kombinierter Anwendung von Bupivacain mit bestimmten Arzneimitteln / Substanzen können sich folgende Wirkungen entwickeln (Kombinationen erfordern Vorsicht):

• andere Lokalanästhetika oder Antiarrhythmika der Klasse Ib: gegenseitige Verstärkung der toxischen Wirkungen;
• Antiarrhythmika der Klasse III: gegenseitige Verstärkung der kardiovaskulären toxischen Wirkungen.

In Vorbereitung auf die Einführung von Bupivacain muss der längere Kontakt mit Metallgegenständen vermieden werden, da Metallionen an der Injektionsstelle Schwellungsreaktionen und Schmerzen verursachen können.

Analoge

Bupivacain-Analoga sind: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacainhydrochlorid, Bupivacain-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindeks

Lagerbedingungen

An einem dunklen Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Die Lösung kann nicht eingefroren werden. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Bupivacaine

Sowohl Patienten als auch Ärzte hinterlassen überwiegend positive Bewertungen zu Bupivacain. Letztere weisen auf die bequeme Verpackung des Arzneimittels, die Langzeitanästhesie, die gute Anästhesietiefe und die Verteilung der Substanz im Gewebe hin, die ausreichen, um die gewünschte Wirkung zu erzielen. Es wird betont, dass dieses Anästhetikum in der Praxis eines ambulanten Chirurgen immer vorhanden sein sollte.

Der Preis von Bupivacain in Apotheken

Der ungefähre Preis für eine Bupivacain-Injektionslösung von 5 mg / ml, 10 ml in einer Ampulle, für 5 Ampullen in einer Packung beträgt 526–666 Rubel.

Bupivacain: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Bupivacain 5 mg / ml Injektionslösung 4 ml 5 Stk. RUB 511 Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!