Diltiazem
Diltiazem: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 11. Analoge
- 12. Lagerbedingungen
- 13. Abgabebedingungen von Apotheken
- 14. Bewertungen
- 15. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Diltiazem
ATX-Code: C08DB01
Wirkstoff: Diltiazem (Diltiazem)
Hersteller: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (Republik Mazedonien), Lannacher Heilmittel (Österreich), S. O. Rompharm Company SRL (Rumänien)
Beschreibung und Foto-Update: 16.08.2019
Preise in Apotheken: ab 62 Rubel.
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Diltiazem ist ein Medikament mit antiarrhythmischen, blutdrucksenkenden und antianginalen Wirkungen.
Form und Zusammensetzung freigeben
Diltiazem ist in folgenden Darreichungsformen erhältlich:
- Tabletten (10 Stk. In Blasen, 3 Packungen in einem Karton);
- Retardtabletten (30 Stk. In dunklen Glasflaschen, 1 Flasche in einem Karton).
Die Zusammensetzung von 1 Tablette und 1 Retardtablette enthält den Wirkstoff: Diltiazem (in Form von Hydrochlorid) - 60 bzw. 90 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Diltiazem ist ein Benzothiazepinderivat, das ein langsamer Kalziumkanalblocker ist. Die Substanz reduziert die intrazelluläre Konzentration von Calciumionen in den Zellen, die die glatten Muskeln von Blutgefäßen und Kardiomyozyten bilden, fördert die Expansion peripherer und koronarer Arteriolen und Arterien, verringert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, schwächt den Tonus glatter Muskeln, intensiviert den Nieren-, Gehirn- und Koronarblutfluss, verringert die Frequenz …
Die antiarrhythmische Wirkung des Arzneimittels ist mit der Verhinderung des Transports von ionisiertem Calcium in Herzgewebe verbunden, was eine Verlängerung der effektiven Refraktärzeit und eine Verlängerung der im atrioventrikulären Knoten verbrachten Zeit bewirkt. Dieser Effekt ist klinisch signifikant bei Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom und älteren Patienten, bei denen eine Kalziumkanalblockade die Erzeugung von Impulsen im Sinusknoten unterdrücken und eine Sinoatrialblockade hervorrufen kann. Gleichzeitig bleibt die intraventrikuläre Überleitung oder das normale atriale Aktionspotential unverändert (Diltiazem beeinflusst normalerweise nicht den normalen Sinusrhythmus), jedoch nehmen mit abnehmender Amplitude der atrialen Kontraktion die Leitungsrate und die Depolarisationsrate ab. Manchmal kommt es zu einer Verringerung der anterograden effektiven Refraktärperiode bei zusätzlichen Bypass-Leitungsstrahlen.
Die antianginale Wirkung ist mit der Ausdehnung peripherer Gefäße und einer Abnahme des systemischen Blutdrucks (Nachlastzustand) verbunden, wodurch die Spannung der Myokardwand und ihr Bedarf an Sauerstoffversorgung abnehmen. Wenn Diltiazem in Konzentrationen in den Körper aufgenommen wird, die keine negative inotrope Wirkung hervorrufen, bewirkt es eine Entspannung der glatten Muskeln der Herzkranzgefäße und eine Erweiterung sowohl der kleinen als auch der großen Arterien.
Die blutdrucksenkende Wirkung äußert sich in einer Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstands und einer Erweiterung der Widerstandsgefäße. Der Grad der Blutdrucksenkung ist direkt proportional zu seinem Anfangswert (bei normotonischen Patienten hat das Medikament einen minimalen Einfluss auf den Blutdruck). Nach der Einnahme von Diltiazem sinkt der Blutdruck sowohl im Sitzen als auch im Liegen. Die Verwendung des Arzneimittels führt selten zu Reflextachykardie und posturaler arterieller Hypotonie. Bei der Behandlung mit Diltiazem bleibt die maximale Herzfrequenz während des Trainings unverändert oder nimmt leicht ab. Während der Langzeittherapie nimmt die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems nicht zu und es liegt keine Hyperkatecholaminämie vor. Diltiazem reduziert die renalen und peripheren Wirkungen von Angiotensin II und verbessert die diastolische Relaxation des Myokards bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie, koronarer Herzkrankheit, arterieller Hypertonie und hemmt auch die Blutplättchenaggregation.
Das Medikament zeichnet sich durch eine minimale Wirkung auf die glatten Muskeln des Magen-Darm-Trakts aus. Während eines langen Behandlungsverlaufs (ab 8 Monaten) entwickelt sich keine Diltiazemsucht. Die Substanz verändert das Lipidprofil des Blutes nicht und kann bei Patienten mit arterieller Hypertonie zu einer Regression der linksventrikulären Hypertrophie führen.
Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels erreicht innerhalb von 2 Wochen ihre maximale Schwere.
Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme wird Diltiazem schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die vollständige Absorption erreicht 90% der eingenommenen Dosis. Der maximale Spiegel im Blutplasma wurde 4–6 Stunden nach der Verabreichung aufgezeichnet. Bei einzelnen Patienten unterscheiden sich die Konzentrationswerte im Blutplasma signifikant.
Diltiazem bindet zu etwa 70-80% an Blutplasmaproteine. Sein Verteilungsvolumen im Körper beträgt ca. 5,3 l / kg Körpergewicht. Auch die Substanz wird in der Muttermilch bestimmt.
Diltiazem wird in der Leber durch Demethylierung und Deacetylierung unter Beteiligung der Isoenzyme CYP3A7, CYP3A5 und CYP3A4 weitgehend metabolisiert. In diesem Fall entsteht der pharmakologisch aktive Metabolit Deacetyldyltiazem, der im Blutplasma in Konzentrationen enthalten ist, die 5- bis 10-mal niedriger sind als die entsprechenden Indikatoren für Diltiazem. Der Metabolit zeigt 2–4-mal weniger Aktivität als der Wirkstoff selbst. Diltiazem zeigt eine therapeutische Wirkung bei Konzentrationen von 20-40 ng / ml. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 40% und ist mit der Wirkung der ersten Passage durch die Leber verbunden.
Das Medikament wird mit der Galle (etwa 65% der eingenommenen Dosis) und in geringerem Maße mit dem Urin (35% der eingenommenen Dosis) über den Darm aus dem Körper ausgeschieden. Die Halbwertszeit der Plasmaelimination variiert zwischen 3,2 und 6,6 Stunden. Bei Langzeitbehandlung bleiben die pharmakokinetischen Parameter von Diltiazem unverändert. Die Substanz zeigt keine Tendenz zur Akkumulation oder Induktion ihres eigenen Stoffwechsels.
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung und Angina pectoris bleibt die Pharmakokinetik von Diltiazem ähnlich wie bei gesunden Patienten. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz werden eine Verlängerung der Halbwertszeit und eine Erhöhung der Bioverfügbarkeit beobachtet. Bei älteren Patienten kann die Clearance von Diltiazem abnehmen. Die Substanz wird nicht durch Peritonealdialyse und Hämodialyse ausgeschieden.
Anwendungshinweise
Indikationen für Diltiazem:
- Arterieller Hypertonie;
- Anfälle von Angina pectoris, einschließlich Prinzmetal-Angina (Prävention);
- Supraventrikuläre Arrhythmien, einschließlich paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie, Vorhofflattern und Vorhofflimmern, Extrasystole (Prävention).
Kontraindikationen
- Funktionsstörungen der Nieren und der Leber;
- Schwere Bradykardie;
- AV-Block II-III-Grad (außer bei Patienten mit einem Herzschrittmacher);
- Kardiogener Schock;
- Sick-Sinus-Syndrom;
- Vorhofflimmern beim Laun-Ganogh-Levin- und Wolff-Parkinson-White-Syndrom;
- Arterielle Hypotonie;
- Myokardinfarkt, begleitet von einer Verstopfung der Lunge;
- Chronische Herzinsuffizienz II B-III Stadium;
- Hämodynamisch signifikante Aortenstenose;
- Akute Herzinsuffizienz
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.
Während der Anwendung von Diltiazem sollten Patienten, die anfällig für arterielle Hypotonie sind, Kinder (aufgrund des Mangels an klinischen Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in dieser Altersgruppe), ältere Patienten sowie ventrikuläre Tachykardien mit einer Erweiterung des ORS-Komplexes indiziert werden. AV-Blockade des I-Grades, intraventrikuläre Leitungsstörungen, chronische Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt mit linksventrikulärem Versagen, Leber- und Nierenversagen.
Gebrauchsanweisung für Diltiazem: Methode und Dosierung
Die Tabletten sollten oral eingenommen, ganz geschluckt und mit einer Flüssigkeit abgewaschen werden.
Das Medikament wird dreimal täglich mit 60 mg oder zweimal täglich mit 90 mg eingenommen. Die optimale Dosierung für Diltiazem beträgt 180-360 mg pro Tag. Unter der Aufsicht eines Arztes in einem Krankenhaus kann die Tagesdosis auf 480 mg erhöht werden.
Nebenwirkungen
Während der Therapie können folgende Störungen auftreten:
- Herz-Kreislauf-System: asymptomatischer Blutdruckabfall; selten - Arrhythmie (einschließlich Flimmern und Flattern der Ventrikel), Angina pectoris, AV-Block II-III st. bis zu Asystolie, Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute) oder Tachykardie, Verschlechterung oder Entwicklung von Herzinsuffizienz; bei Anwendung von Diltiazem in hohen Dosen - Bradykardie, Angina pectoris, AV-Blockade, Verschlechterung der chronischen Herzinsuffizienz, deutlicher Blutdruckabfall;
- Nervensystem und Sinnesorgane: Ohnmacht, Depression, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Asthenie, erhöhte Müdigkeit, Schlafstörungen, Angstzustände, extrapyramidale Störungen (Schluckbeschwerden, maskenhaftes Gesicht, Ataxie, schlurfender Gang, Zittern von Fingern und Händen, Beinsteifheit oder Hände); bei Anwendung von Diltiazem in hohen Dosen - Tremor, Parästhesie, Sehbehinderung (vorübergehender Verlust des Sehvermögens);
- Hämatopoetisches System: selten - Agranulozytose, Thrombozytopenie;
- Verdauungssystem: Erbrechen, gesteigerter Appetit, trockener Mund, Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Gingivahyperplasie (Schmerzen, Blutungen, Schwellungen), erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen.
Überdosis
Überdosierungssymptome sind: Asystolie, Bradykardie, kardiogener Schock, ein deutlicher Blutdruckabfall, Kollaps, Herzinsuffizienz, atrioventrikuläre Leitungsstörungen. Als dringende Maßnahme bei der Einnahme hoher Dosen des Arzneimittels werden bei Bedarf Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle und symptomatische Therapie empfohlen.
Bei einer atrioventrikulären Blockade von II und III Grad wird die intravenöse Verabreichung von Atropin in einer Dosis von 0,6–1 mg verschrieben. Wenn der Körper des Patienten unbefriedigend auf die Behandlung anspricht, ist die Verabreichung von Isoprenalin zulässig. Wenn eine arterielle Hypotonie auftritt, sollte die Flüssigkeitsaufnahme erhöht und Vasokonstriktor-Medikamente verschrieben werden. Bei Herzinsuffizienz werden Diuretika, Medikamente mit positiver inotroper Wirkung und symptomatische Behandlung empfohlen.
spezielle Anweisungen
Vor Beginn der Anwendung von Diltiazem sowie bei Auftreten ungewöhnlicher Symptome sollten Sie einen Arzt konsultieren.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Derzeit ist nicht nachgewiesen, dass die Einnahme von Diltiazem in therapeutischen Dosen die körperliche und geistige Aktivität des Patienten beeinflusst. Bei Patienten mit hoher Empfindlichkeit kann (insbesondere zu Beginn der medikamentösen Behandlung) ein übermäßiger Blutdruckabfall, Schwindel und eine vorübergehende Verschlechterung der Fahrfähigkeit auftreten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Gemäß den Anweisungen ist Diltiazem bei schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert, da klinische Studien seine teratogene Wirkung bestätigt haben.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Potenziell gefährlich sind Kombinationen von Diltiazem mit Chinidin und anderen Antiarrhythmika der Klasse Ia, Betablockern und Herzglykosiden (aufgrund des Risikos einer übermäßigen Bradykardie, einer Verlangsamung der AV-Überleitung und einer Verringerung der Kontraktilität des Myokards).
Bei gleichzeitiger Anwendung von Diltiazem mit bestimmten Arzneimitteln können unerwünschte Wirkungen auftreten:
- Procainamid, Chinidin und andere Arzneimittel, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen: eine Erhöhung des Risikos einer signifikanten Verlängerung;
- Thiaziddiuretika und andere blutdrucksenkende Medikamente, Medikamente zur Inhalationsanästhesie (Kohlenwasserstoffderivate): Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung von Diltiazem;
- Propranolol: Eine Erhöhung der Bioverfügbarkeit ist möglich;
- Diazepam, Phenobarbital, Rifampicin: Abnahme der Konzentration von Diltiazem im Blut;
- Cyclosporin, Theophyllin, Carbamazepin, Chinidin, Valproinsäure und Digoxin: Erhöhung ihrer Konzentration im Blut (Dosisreduktion kann erforderlich sein);
- Cimetidin: eine Erhöhung der Konzentration von Diltiazem im Blut;
- Indomethacin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel, Östrogene und Glukokortikosteroide sowie Sympathomimetika: Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung;
- Lithiumpräparate: Es ist möglich, die neurotoxische Wirkung von Diltiazem zu erhöhen (mit der Entwicklung von Erbrechen, Übelkeit, Ataxie, Durchfall, Zittern und / oder Tinnitus);
- Vollnarkose: erhöhte kardiodepressive Wirkung.
Vielleicht die gleichzeitige Ernennung von Diltiazem mit Nitraten, einschließlich längerer Formen.
Analoge
Diltiazem-Analoga sind: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Diltiazem
Bewertungen von Diltiazem bestätigen seine Wirksamkeit bei Patienten mit Angina pectoris, ischämischer Herzkrankheit, Bluthochdruck und verschiedenen Arrhythmien. Es gibt jedoch negative Meinungen über das Medikament, das mit seinen Nebenwirkungen verbunden ist (zum Beispiel klagen Patienten über Kopfschmerzen).
Diltiazem Preis in Apotheken
Der ungefähre Preis für Diltiazem in Form von Tabletten für eine Packung mit 30 Stück beträgt 63-117 Rubel (Dosierung 60 mg) oder 79-135 Rubel (Dosierung 90 mg). Sie können 90 mg Retardtabletten für etwa 106-139 Rubel kaufen.
Diltiazem: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Diltiazem 60 mg Tabletten 30 Stk. RUB 62 Kaufen |
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Diltiazem Lannacher 90 mg Filmtabletten mit längerer Wirkung 20 Stk. 113 RUB Kaufen |
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Diltiazem 90 mg Retardtabletten 30 Stk. 129 RUB Kaufen |
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Diltiazem 60 mg Tabletten 30 Stk. 130 RUB Kaufen |
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Diltiazem Lannacher Tabletten p.o. verlängerte Wirkung 90mg 20 Stk. 143 r Kaufen |
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Diltiazem Retard 180 mg Kapseln 30 Stk. 143 r Kaufen |
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Diltiazem Retardtabletten 90mg 30 Stk. 146 r Kaufen |
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Diltiazem Lannacher 180 mg Filmtabletten mit längerer Wirkung 30 Stk. 234 RUB Kaufen |
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Diltiazem Retard 180 mg Kapseln 30 Stk. 251 r Kaufen |
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Diltiazem Lannacher Tabletten p.p. verlängerte Wirkung 180mg 30 Stk. 279 r Kaufen |
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Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
