Difluzol - Gebrauchsanweisung, Bewertungen, Preis, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Difluzol

Difluzol: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Difluzol

ATX-Code: J02AC01

Wirkstoff: Fluconazol (Fluconazol)

Hersteller: PJSC Kievmedpreparat (Ukraine)

Beschreibung und Foto-Update: 19.08.2019

Difluzol ist ein antimykotisches (antimykotisches) Medikament mit einem breiten Wirkungsspektrum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform von Difluzol - Kapseln zur oralen Verabreichung: (0,05 g oder 0,1 g - 7 Stück pro Packung; jeweils 0,15 g - 1 Stück pro Packung).

Der Wirkstoff ist Fluconazol in 1 Kapsel - 0,05 g, 0,1 g oder 0,15 g.

Hilfskomponenten: Natriumstärkeglykolat, Calciumstearat.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Difluzol ist Fluconazol - eine Substanz, die ein Antimykotikum aus der Gruppe der Triazolderivate ist, ein starker selektiver Inhibitor der Sterolsynthese in der Pilzzelle.

In vitro und in klinischen Studien hat das Medikament Aktivität gegen die folgenden Mikroorganismen gezeigt: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (viele Stämme sind mäßig empfindlich), Cryptococcus neoformans. In vitro wurde die Wirksamkeit von Fluconazol gegen Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr und Candida dubliniensis ebenfalls aufgehoben, die klinische Bedeutung dieser Aktivität ist jedoch noch unbekannt.

Bei oraler und intravenöser Einnahme ist Fluconazol bei opportunistischen Mykosen aktiv, einschließlich solchen, die durch Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (einschließlich intrakranieller Infektionen) und Candida spp. Verursacht werden. (einschließlich generalisierter Candidiasis bei immunsupprimierten Patienten). Die Aktivität wurde auch in Modellen endemischer Mykosen festgestellt, einschließlich Infektionen durch Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis (einschließlich intrakranieller Infektionen) und Blastomyces dermatitidis.

In den folgenden Fällen kann sich eine Resistenz gegen Fluconazol entwickeln: eine quantitative oder qualitative Änderung des Enzyms Lanosteril-14-α-Demethylase (das ein Ziel für Fluconazol ist), eine Verringerung des Arzneimittelzugangs zum Ziel oder eine Kombination dieser Mechanismen.

Punktmutationen im ERG11-Gen, das das Zielenzym codiert, führen zu einer Modifikation des Ziels und einer Abnahme der Affinität für Azole. Im Falle einer Erhöhung der Expression dieses Gens werden hohe Konzentrationen des Zielenzyms erzeugt, was es erforderlich macht, die Fluconazolkonzentration in der intrazellulären Flüssigkeit (und damit die vorgeschriebene Dosis) zu erhöhen, um alle Enzymmoleküle in der Zelle zu unterdrücken.

Eine Überexpression des MDR-Gens (Multidrug Resistance) führt zu einer Resistenz gegen Fluconazol, während eine Überexpression der CDR-Gene (Resistenz von Candida-Pilzen gegen Azol-Antimykotika) zur Entwicklung einer Resistenz gegen verschiedene Azole führen kann. Für Stämme, bei denen die minimale Hemmkonzentration als Zwischenprodukt definiert ist (von 16 bis 32 μg / ml), wird empfohlen, Fluconazol in maximalen Dosen zu verwenden.

Candida krusei gilt als resistent gegen Fluconazol, der Mechanismus seiner Resistenz beruht auf der verringerten Empfindlichkeit des Zielenzyms gegenüber der Hemmwirkung von Difluzol.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Fluconazol im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Aufnahme des Stoffes nicht.

Die Plasmakonzentration des Arzneimittels ist proportional zur eingenommenen Dosis. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird 0,5–1,5 Stunden nach Einnahme von Difluzol auf leeren Magen bestimmt. Eine Gleichgewichtskonzentration (C _ss) in Höhe von 90% wird durch 4–5 Tage Therapie mit wiederholter Verabreichung des Arzneimittels einmal täglich erreicht. Das Erreichen von 90% C _ss am 2. Tag der Therapie ist möglich, wenn am ersten Tag eine Ladedosis eingenommen wird (2-mal höher als die Standarddosis).

Fluconazol zeichnet sich durch eine geringe Bindung an Plasmaproteine aus - 11-12%. Das Verteilungsvolumen liegt nahe am gesamten Körperwassergehalt.

Das Medikament dringt gut in alle Körperflüssigkeiten ein. Seine Konzentration in Sputum und Speichel ist ungefähr die gleiche wie im Blutplasma. Bei Pilzmeningitis beträgt die Konzentration von Fluconazol in der Cerebrospinalflüssigkeit etwa 80% des Plasmaspiegels.

Höhere Serumkonzentrationen als im Blut werden in der Haut erreicht - im Stratum Corneum, in der Dermis und in der Epidermis. Im Stratum Corneum reichert sich Fluconazol an, dessen Konzentration bei Einnahme in einer Dosis von 50 mg einmal täglich am 12. Behandlungstag 73 μg / g beträgt, 7 Tage nach Therapieende - 5,8 μg / g; bei einmal wöchentlicher Einnahme von 150 mg am 7. Behandlungstag - 23,4 μg / g, 7 Tage nach Einnahme der zweiten Dosis - 7,1 μg / g.

Die Konzentration von Fluconazol in der Nagelplatte nach 4-monatiger Therapie bei einer Dosis von 150 mg einmal pro Woche betrug: bei gesunden Nägeln - 4,05 μg / g, bei den betroffenen Nägeln - 1,8 μg / g. 6 Monate nach Ende des Behandlungsverlaufs wurde das Medikament noch in den Nagelplatten nachgewiesen.

Das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Etwa 80% der erhaltenen Dosis von Fluconazol bleiben unverändert im Urin. Es wurden keine zirkulierenden Metaboliten gefunden. Die Fluconazol-Clearance ist proportional zur Kreatinin-Clearance.

Die Plasma-Halbwertszeit beträgt ca. 30 Stunden. Aufgrund der Dauer dieses Zeitraums kann Difluzol 1 Mal pro Tag bei vaginaler Candidiasis und 1 Mal pro Woche bei anderen Indikationen eingenommen werden.

Änderungen der pharmakologischen Parameter bei älteren Patienten sind wahrscheinlich mit einer verminderten Nierenfunktion verbunden.

Anwendungshinweise

Gemäß den Anweisungen wird Difluzol zur Behandlung von Pilzinfektionen verwendet:

• Endemische tiefe Mykose;
• Kryptokokkose, einschließlich Kryptokokken-Meningitis;
• Bronchopulmonale Candidiasis;
• Atrophische Candidiasis der Mundhöhle durch Tragen von Zahnersatz;
• Genitale Candidiasis;
• Disseminierte Candidiasis;
• Mykose der Haut der Füße, des Rumpfes, der Leistengegend;
• Onychomykose;
• Pilzbalanitis;
• Candidurie;
• Pityriasis versicolor.

Die prophylaktische Einnahme von Difluzol wird Patienten mit malignen Neubildungen, Einnahme von Zytostatika, Immunsuppressiva und während der Strahlentherapie verschrieben.

Kontraindikationen

• Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.

Es wird nicht empfohlen, bei der Behandlung von Kindern unter 6 Jahren zu verschreiben.

Difluzol wird mit Vorsicht verschrieben: bei eingeschränkter Leberfunktion; mit Immundefizienzzuständen; während der Schwangerschaft - Die Anwendung ist nur für wichtige klinische Indikationen möglich und wenn die erwartete therapeutische Wirkung für die Mutter den potenziellen Schaden für den Fötus überwiegt.

Gebrauchsanweisung für Difluzol: Methode und Dosierung

Difluzol-Kapseln werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral mit Wasser eingenommen.

Der Arzt verschreibt die Dosis und die Behandlungsdauer individuell anhand der klinischen Indikationen.

Empfohlene Dosierung für die Behandlung von erwachsenen Patienten:

• Candidiasis der Schleimhäute des Körpers, einschließlich Soor: 0,05-0,1 g 1 Mal pro Tag für 14-30 Tage;
• Kryptokokkose: eine Einzeldosis - 0,4 g am ersten Tag, dann 0,2 bis 0,4 g pro Tag. Der Behandlungsverlauf hängt von der Schwere der Erkrankung und der Wirkung der Therapie ab. Bei der Behandlung der Meningitis kann sie 6 bis 8 Wochen betragen.
• Mykose: 0,05 g 1 Mal pro Tag oder 0,15 g pro Woche, der Therapieverlauf beträgt bis zu 6 Wochen;
• Pityriasis versicolor: 0,05 g 1 Mal pro Tag, Behandlungsdauer - 2-6 Wochen.

Eine Einzeldosis Difluzol bei der Behandlung von Kindern hängt vom Gewicht des Kindes ab und wird durch Berechnung bestimmt:

• Pilzkrankheiten der Schleimhäute: 0,003 g pro 1 kg;
• Candidiasis und Kryptokokkose: 0,006-0,012 g pro 1 kg Körpergewicht.

Nebenwirkungen

Die Verwendung von Difluzol kann Nebenwirkungen verursachen:

• Aus dem Verdauungstrakt: Manifestationen von Hepatotoxizität, Erbrechen, Blähungen, Durchfall, Schmerzsyndrom;
• Von der Seite des Nervensystems: Schwindel, Geschmacksveränderung, Krämpfe, Kopfschmerzen;
• Aus dem hämatopoetischen System: Thrombozytopenie, Agranulozytose (Hemmung der Leukopoese), Neutropenie;
• Möglicherweise: allergische Reaktionen wie Juckreiz, Urtikaria, Gesichtsödem, anaphylaktischer Schock; Arrhythmie; manchmal - Hautausschläge, Hypokaliämie, Hypercholesterinämie, Alopezie.

Überdosis

Bei Überdosierung treten normalerweise Durchfall, Übelkeit und Erbrechen auf. In schweren Fällen sind Krämpfe möglich. Magenspülung, erzwungene Diurese und Hämodialyse werden empfohlen (eine dreistündige Sitzung kann die Plasmakonzentration von Fluconazol um etwa 50% senken). Um die aufgetretenen Verstöße zu beseitigen, wird eine symptomatische Therapie verschrieben.

Es gibt einen Bericht über eine Überdosierung von Fluconazol (nach einer oralen Dosis von 8200 mg) bei einem 42-jährigen Patienten, der mit dem humanen Immundefizienzvirus infiziert ist und paranoides Verhalten und Halluzinationen entwickelt. Der Patient wurde ins Krankenhaus eingeliefert und sein Zustand normalisierte sich innerhalb von 48 Stunden wieder.

spezielle Anweisungen

Bei älteren Patienten wird Difluzol mangels absoluter Kontraindikationen nach dem Standardschema verschrieben.

Im Falle der Registrierung eines Anstiegs der Indizes für Bilirubin, Alaninaminotransferase (ALT) und Aspartataminotransferase (AST) muss geprüft werden, ob es möglich ist, die therapeutische Anwendung des Arzneimittels fortzusetzen.

Wenn Hautausschläge auf der Haut auftreten, sollte Difluzol abgebrochen werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Aufgrund des Risikos von Schwindel und Krampfanfällen während der Anwendung von Difluzol während der Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten ist Vorsicht geboten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Angemessene und streng kontrollierte Studien zur Wirkung von Fluconazol auf schwangere und stillende Frauen wurden nicht durchgeführt.

Die Literatur beschreibt mehrere Fälle der Bildung multipler Entwicklungsstörungen bei Neugeborenen, deren Mütter während des gesamten ersten Trimesters oder des größten Teils davon Fluconazol in hohen Tagesdosen (400-800 mg) erhielten. Es wurden Defekte wie Gaumenspalten, beeinträchtigte Bildung des Schädelgewölbes, beeinträchtigte Entwicklung des Gesichtsteils des Schädels, Brachyzephalie, Arthrogrypose, Ausdünnung und Verlängerung der Rippen, Krümmung des Femurs und angeborene Herzfehler festgestellt. Es gibt keine Hinweise auf die Beziehung zwischen den beschriebenen Entwicklungsanomalien bei der Anwendung von niedrig dosiertem Fluconazol (150 mg einmal bei vulvovaginaler Candidiasis) im ersten Schwangerschaftstrimester. Die Einnahme von Difluzol während der Schwangerschaft ist kontraindiziert, außer bei schweren und möglicherweise lebensbedrohlichen Pilzinfektionen.wenn der erwartete Nutzen der Einnahme des Arzneimittels zur Mutter definitiv höher ist als das wahrscheinliche Risiko für den Fötus.

In der Muttermilch liegt die Fluconazolkonzentration nahe an der Plasmakonzentration, daher wird die Verwendung von Difluzol während der Stillzeit nicht empfohlen.

Verwendung im Kindesalter

Aufgrund der Darreichungsform von Difluzol kann Kindern das Medikament ab einem Alter verschrieben werden, in dem sie die Kapsel sicher schlucken können. Dies ist normalerweise ab einem Alter von 6 Jahren möglich.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Mit Vorsicht sollte Difluzol bei eingeschränkter Nierenfunktion angewendet werden.

Bei Nierenversagen (glomeruläre Filtrationsrate weniger als 20 ml / min) steigt die Halbwertszeit von Fluconazol von 30 Stunden auf 98 Stunden. In diesem Zusammenhang wird diese Kategorie von Patienten empfohlen, um die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei eingeschränkter Leberfunktion sollte Difluzol mit Vorsicht angewendet werden.

Anwendung bei älteren Menschen

In Abwesenheit von Anzeichen einer Nierenfunktionsstörung wird für ältere Menschen die übliche Erwachsenendosis verschrieben.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die Halbwertszeit von Fluconazol wird in Kombination mit Rifampicin verkürzt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Difluzol: Erhöht die Konzentration von Cyclosporin, Cidovudin im Blut; verstärkt die Wirkung von Diphenin, Hydrochlorothiazid, Antikoagulans und Hypoglykämika.

Die Aufnahme von Difluzol wird durch die Nahrungsaufnahme, die Kombination mit Antazida und Cimetidin nicht beeinflusst.

Difluzol hat keinen Einfluss auf die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva.

Analoge

Difluzol-Analoga sind: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucosid, Fluconazol, Fungolon, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan, Fucan.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen zwischen 15 und 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 4 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Ohne Rezept erhältlich.

Bewertungen über Difluzol

Die meisten Bewertungen über Difluzol sind positiv. Es ist als wirksames und schnell wirkendes Mittel gegen Soor charakterisiert: Für seine Behandlung ist in der Regel nur eine einzige Kapselaufnahme in einer Dosierung von 150 mg ausreichend. Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird auch bei der Behandlung anderer Mykosen festgestellt.

Der Preis von Difluzol in Apotheken

Der Preis von Difluzol ist derzeit nicht bekannt, da das Medikament in der russischen Apothekenkette nicht erhältlich ist. Die Kosten für sein beliebtes Analogon Diflucan: 750-860 Rubel. für 7 Kapseln von 50 mg 370-460 Rubel. für 1 Kapsel 150 mg 840-960 Rubel. für 4 Kapseln von 150 mg, 1920-2280 für 12 Kapseln von 150 mg.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!