Zemplar - Gebrauchsanweisung, Kapseln, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Zemplar

Zemplar: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Zemplar

ATX-Code: H05BX02

Wirkstoff: Paricalcitol (Paricalcitol)

Produzent: AbbVi LLC (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 10.07.2018

Preise in Apotheken: ab 5300 Rubel.

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Zemplar ist ein Medikament, das den Kalzium-Phosphor-Stoffwechsel reguliert.

Form und Zusammensetzung freigeben

• Kapseln: weich gallertartig, oval, gefüllt mit farbloser oder gelblicher Flüssigkeit ohne sichtbare Einschlüsse; in einer Dosierung von 1 µg - grau, mit ZA-Aufdruck und Herstellerlogo; in einer Dosierung von 2 μg - hellbraun, mit ZF-Aufdruck und Herstellerlogo; in einer Dosierung von 4 µg - hellgelb mit ZK-Aufdruck und Herstellerlogo (7 oder 14 Stück in Blasen, in einem Karton 1, 2 oder 4 Blasen);
• Lösung zur intravenösen (intravenösen) Verabreichung: eine klare, farblose Flüssigkeit ohne sichtbare Einschlüsse (in einer Dosierung von 5 μg, 1 oder 2 ml, in einer Dosierung von 2 μg, jeweils 1 ml in farblosen Glasampullen mit Bruchstelle; 5 Ampullen in einer Kunststoffschale, 1 Palette in einem Karton oder 5 Ampullen in einem Karton mit Trennwänden).

Zusammensetzung von 1 Kapsel:

• Wirkstoff: Paricalcitol - 1, 2 oder 4 µg;
• Hilfsbestandteile: Gelatine, Butylhydroxytoluol, Glycerin, Ethanol, Titandioxid, mittelkettige Triglyceride, gereinigtes Wasser; für eine Dosierung von 1 µg - Eisenoxidschwarzoxid; für eine Dosierung von 2 μg - Eisenfarbstoff gelbes Oxid, Eisenfarbstoff rotes Oxid; für eine Dosierung von 4 μg - Eisenoxidgelboxid;
• schwarze Tinte Opakod WB: Isopropanol, Polyvinylacetatphthalat, Propylenglykol, Macrogol 400, Eisenfarbstoff Schwarzoxid, Ammoniumhydroxid (28%), Ethanol, Wasser.

Zusammensetzung von 1 ml Lösung:

• Wirkstoff: Paricalcitol - 2 oder 5 µg;
• Hilfsstoffe: Ethanol (95%), Propylenglykol, Wasser zur Injektion.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Paricalcitol ist ein synthetisches Analogon von Calcitriol (biologisch aktives Vitamin D). Seine Struktur enthält Modifikationen des Rings A (19-nor) und der Seitenkette (D2), die die Gewebe- und Organselektivität von Paricalcitol bestimmen. Aufgrund dessen aktiviert Paricalcitol selektiv Vitamin-D-Rezeptoren (PBD) in den Nebenschilddrüsen, ohne deren Aktivität im Darm zu erhöhen, und wirkt sich schwächer auf die Knochenresorption aus.

Durch die Aktivierung von Rezeptoren in den Nebenschilddrüsen, die gegenüber Kalzium empfindlich sind, reduziert Paricalcitol den Gehalt an Nebenschilddrüsenhormon (PTH), hemmt die Nebenschilddrüsenproliferation und hemmt die Synthese und Sekretion von PTH. Das Medikament hat eine minimale Wirkung auf die Phosphor- und Kalziumspiegel, es kann direkt auf Knochenzellen wirken. Die Korrektur der pathologischen PTH-Spiegel und die Normalisierung der Phosphor- und Calciumhomöostase aufgrund der Verwendung von Paricalcitol tragen zur Therapie und Prävention von Knochengewebeerkrankungen bei, die mit Stoffwechselstörungen aufgrund einer chronischen Nierenerkrankung (CKD) verbunden sind.

Sekundärer Hyperparathyreoidismus ist gekennzeichnet durch einen Anstieg des PTH-Gehalts aufgrund eines unzureichenden Anstiegs des in der Haut synthetisierten aktiven Vitamin D-Spiegels sowie durch den Eintritt in den Körper über die Nahrung. Vitamin D wird durch sequentielle Hydroxylierung in Leber und Nieren in eine aktive Form umgewandelt, die mit Vitamin D-Rezeptoren interagiert. Vitamin D in aktiver Form stimuliert die Arbeit von Vitamin D-Rezeptoren im Darm, in den Nebenschilddrüsen, Nieren und im Knochengewebe (wodurch die Funktion der Nebenschilddrüsen und der Phosphorhomöostase aufrechterhalten wird) und Calcium) in vielen anderen Geweben, einschließlich in Immunzellen, Prostata und Endothel. Die Rezeptoraktivierung ist für eine ausreichende Osteogenese erforderlich. Bei Nierenversagen wird die Vitamin D-Aktivierung unterdrückt, was zu einem Anstieg der PTH-Spiegel führt.die Entwicklung eines sekundären Hyperparathyreoidismus und einer beeinträchtigten Homöostase von Phosphor und Kalzium. Eine Abnahme der aktiven Form von Vitamin D in den frühen Stadien der CNI in Kombination mit einer Zunahme der PTH-Aktivität, die häufig Änderungen des Phosphor- und Calciumspiegels im Serum vorausgeht, kann zu Änderungen der Knochenumsatzrate mit anschließender Entwicklung einer Nierenosteodystrophie führen.

Verringerte PTH-Spiegel bei CNI wirken sich positiv auf den Knochenstoffwechsel, die Aktivität der alkalischen Knochenphosphatase (ALP) und die Knochenfibrose aus. Die gleichzeitige Anwendung von aktivem Vitamin D kann den Phosphor- und Kalziumspiegel erhöhen. Aufgrund seiner selektiven Wirkung auf Vitamin-D-Rezeptoren reduziert Paricalcitol effektiv den PTH-Spiegel, normalisiert den Stoffwechsel im Knochengewebe, verhindert und beseitigt die Folgen eines Mangels an Aktivierung von Vitamin-D-Rezeptoren, ohne den Phosphor- und Calciumspiegel signifikant zu beeinflussen.

Pharmakokinetik

Zemplar-Kapseln werden vom Verdauungstrakt gut aufgenommen. Bei oraler Einnahme in einer Dosis von 0,24 μg / kg bei gesunden Probanden beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Paricalcitol ~ 72%, die maximale Plasmakonzentration (C _max) beträgt 0,63 ng / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T _max) beträgt 3 Stunden die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrationszeit" AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Bei Patienten, die sich einer Hämodialyse und einer Peritonealdialyse unterziehen, beträgt die mittlere absolute Bioverfügbarkeit von Paricalcitol 79 bzw. 86%. Nach den Forschungsergebnissen wurde festgestellt, dass die Indikatoren C _max und AUC (0 → ∞) bei Einnahme von Paricalcitol mit fetthaltigen Lebensmitteln im Vergleich zur Einnahme auf nüchternen Magen ändern sich nicht, daher können Zemplar-Kapseln unabhängig von der Ernährung eingenommen werden.

C _max und AUC (0 → ∞) bei gesunden Probanden nehmen proportional zu, wenn das Medikament in Dosen von 0,06 bis 0,48 μg / kg angewendet wird. Bei wiederholter Einnahme von Zemplar täglich oder dreimal wöchentlich über 7 Tage wird eine konstante Konzentration von Paricalcitol erreicht, die sich in Zukunft nicht ändert. Bei wiederholter täglicher Verabreichung von Paricalcitol bei Patienten mit CKD im Stadium 4 war der AUC-Wert (0 → ∞) ebenfalls geringfügig niedriger als nach einer Einzeldosis.

Innerhalb von 2 Stunden nach intravenöser Verabreichung der Zemplar-Lösung in Form eines Bolus in Dosen von 0,04 bis 0,24 & mgr; g / kg nimmt die Konzentration des Wirkstoffs schnell ab, ferner erfolgt ihre Abnahme linear mit einer durchschnittlichen Halbwertszeit (T½) ~ 15 Stunden Bei wiederholten Infusionen gibt es keine Anzeichen einer Anreicherung von Paricalcitol.

Die wichtigsten pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels Zemplar:

• Verteilung:> 99% Paricalcitol bindet an Plasmaproteine. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen von Paricalcitol bei oraler Einnahme: bei einer Dosis von 0,24 μg / kg bei gesunden Probanden - 34 Liter; nach Einnahme von 4 µg bei Patienten mit CKD im Stadium 3 und 3 µg bei Patienten mit CKD im Stadium 4 ~ 44–46 Liter. Das Verteilungsvolumen von Paricalcitol bei intravenöser Bolusverabreichung der Lösung im Gleichgewichtszustand bei gesunden Menschen beträgt ~ 23,8 Liter. Bei Patienten mit CNI im Stadium 5, die sich einer Hämodialyse oder Peritonealdialyse unterziehen, beträgt das Verteilungsvolumen von Paricalcitol in einer Dosis von 0,24 mcg / kg durchschnittlich 31–35 Liter;
• Stoffwechsel: Bei oraler Einnahme (Dosis 0,48 μg / kg) wird Paricalcitol weitgehend metabolisiert, nur 2% der eingenommenen Dosis werden unverändert über den Darm ausgeschieden, das Vorhandensein des Originalarzneimittels im Urin wird nicht bestimmt. Bei intravenöser Verabreichung wird Paricalcitol unter dem Einfluss verschiedener hepatischer und extrahepatischer Enzyme metabolisiert. Mehrere Metaboliten des Originalarzneimittels befinden sich in Urin und Kot. unverändertes Paricalcitol wird im Urin nicht nachgewiesen;
• Ausscheidung: Paricalcitol wird hauptsächlich aufgrund der hepatobiliären Ausscheidung ausgeschieden, T½ bei gesunden Probanden beträgt durchschnittlich 5-7 Stunden; orale Verabreichung - Bis zu 70% der Metaboliten werden über den Kot und 18% über den Urin ausgeschieden. intravenöse Bolusinjektion - ~ 63% des Arzneimittels werden über den Kot und 19% über den Urin ausgeschieden.

Anwendungshinweise

• Kapseln: Prävention und Therapie von sekundärem Hyperparathyreoidismus, der sich im Stadium 3–4 der CNI entwickelt, sowie bei Patienten mit Stadium 5 der CNI, die sich einer Hämodialyse oder Peritonealdialyse unterziehen;
• Lösung zur intravenösen Verabreichung: Prävention und Therapie von sekundärem Hyperparathyreoidismus, der sich im Stadium 5 der CNI entwickelt.

Kontraindikationen

Absolut:

• Hyperkalzämie;
• Hypervitaminose D;
• komplexe Verwendung mit Derivaten von Vitamin D und / oder Phosphaten;
• Stillzeit (Stillzeit);
• Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
• erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber einer der Komponenten.

Mit Vorsicht wird empfohlen, Zemplar in Verbindung mit Herzglykosiden zu verwenden.

Gebrauchsanweisung von Zemplar: Methode und Dosierung

Kapseln

Zemplar wird oral eingenommen, die Einnahme von Medikamenten hängt nicht von der Ernährung ab.

Zur Behandlung von CNI im Stadium 3-4 werden Paricalcitol-Kapseln einmal täglich, täglich oder dreimal pro Woche (nicht mehr als jeden zweiten Tag) eingenommen. In diesem Fall sind die durchschnittlichen wöchentlichen Dosen für beide Regime gleich. Trotz ähnlicher Dosierungsschemata ist die tägliche Verabreichung des Arzneimittels vorzuziehen, da dies das Risiko einer unbeabsichtigten Störung des Arzneimittelschemas verringert und zu einer besseren Einhaltung der Therapie durch den Patienten beiträgt.

Die Anfangsdosis von Zemplar in Höhe der Anfangskonzentration von PTH:

• ≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): bei täglicher Einnahme - 1 μg, bei dreimal wöchentlicher Einnahme - 2 μg;
• > 500 pg / ml (56 pmol / l): bei täglicher Einnahme - 2 μg, bei 3-mal wöchentlicher Einnahme - 4 μg.

Die Dosistitration wird individuell durchgeführt und hängt von der Basis-Plasma / Serum-PTH-Konzentration und den Überwachungsdaten für Serumphosphor- und Calciumspiegel ab.

Die Serumspiegel von Phosphor und Kalzium sollten während des Zeitraums nach Beginn der Einnahme von Paricalcitol-Kapseln, während der Dosistitration und bei gleichzeitiger Anwendung mit wirksamen Inhibitoren von P450 3A sorgfältig überwacht werden. Wenn eine Hyperkalzämie festgestellt wird oder wenn das Produkt von Ca (Calcium) × P (Phosphor) stabil ansteigt, muss die Dosis der calciumhaltigen phosphatbindenden Arzneimittel reduziert oder die Einnahme abgebrochen werden. Alternativ kann die Dosis von Paricalcitol-Kapseln reduziert oder der Therapieverlauf vorübergehend unterbrochen werden. Am Ende der Pause wird das Arzneimittel in einer niedrigeren Dosis wieder aufgenommen, nachdem die Zielserumspiegel von Phosphor und Calcium sowie das Produkt von Ca × P erreicht wurden.

Bei CKD Stadium 5 werden Zemplar-Kapseln dreimal pro Woche eingenommen, jedoch nicht häufiger als nach einem Tag. Die Anfangsdosis von Paricalcitol in Kapseln wird durch die Formel bestimmt: Paricalcitol (μg) = IPTH (Grundlinien-Nebenschilddrüsenhormon) (pg / ml) / 60 oder IPTH (pmol / L) / 7.

Die Titration der Paricalcitol-Dosis in Kapseln erfolgt individuell und hängt vom iPTH-Spiegel sowie den Serumspiegeln von Phosphor und Calcium ab. Es wird empfohlen, die Dosis gemäß der folgenden Formel auszuwählen: titrierte Dosis (μg) = IPTH gemäß der letzten Messung (pg / ml) / 60.

Die Phosphor- und Calciumspiegel im Serum müssen nach Beginn der Therapie, während der Dosistitration und bei gleichzeitiger Anwendung mit wirksamen P450 3A-Inhibitoren sorgfältig überwacht werden. Bei einer Erhöhung des Serumcalciumspiegels oder des Produkts von Ca × P während der Einnahme von Calcium enthaltenden Phosphatbindemitteln muss deren Dosis reduziert oder abgesetzt werden. Die Verwendung von phosphatbindenden Arzneimitteln, die kein Kalzium enthalten, ist zulässig. Wenn der Serumcalciumspiegel> 11 mg / dl oder das Produkt Ca × P> 70 mg / dl ist, sollte die Dosis des Arzneimittels gegenüber der zuletzt berechneten IPTH / 60-Formel um 2–4 µg reduziert werden. Wenn eine zusätzliche Dosisanpassung von Paricalcitol in Kapseln erforderlich ist, kann es reduziert oder die Einnahme des Arzneimittels für den Zeitraum der Normalisierung der Indikatoren abgebrochen werden. Wenn sich der PTH-Wert dem erforderlichen Wert nähert, kann eine kleine individuelle Dosisanpassung erforderlich sein, um einen stabilen PTH-Wert zu erreichen. Wenn die PTH-, Phosphor- oder Calciumspiegel weniger als einmal pro Woche überwacht werden, sind eine niedrigere Anfangsdosis und eine geringere Dosisänderung während der Titration akzeptabel.

Laut klinischen Studien betrug die durchschnittliche Dosis bei dreimal wöchentlicher Anwendung von Zemplar: in der 1. Woche - 11,2 μg; durchschnittlicher Wechselkurs - 6,3 mcg; maximale Sicherheit - 32 mcg.

Lösung

Zemplar-Lösung wird normalerweise durch einen Hämodialysekatheter in eine Vene injiziert. Wenn der Patient keinen Hämodialysekatheter hat, kann die Lösung langsam (mindestens 30 Sekunden) intravenös injiziert werden, um die Schmerzen durch die Infusion zu minimieren.

Vor der Einführung der Ampulle mit dem Medikament sollte Zemplar auf Fremdkörper und Verfärbungen untersucht werden. Sie können nur eine klare, farblose Lösung ohne sichtbare Verunreinigungen verwenden. Der nicht verwendete Rückstand des Arzneimittels muss entsorgt werden.

Anfangsdosis, Berechnungsoptionen (während der Dialyse als Bolus verabreicht, jedoch nicht öfter als einmal alle 2 Tage):

• nach Körpergewicht: 0,04–0,1 μg / kg, entsprechend dem Wert einer Einzeldosis im Bereich von 2,8–7 μg;
• gemäß iPTH (die Methode der zweiten Generation wird bei Patienten mit CNI im Stadium 5 angewendet): gemäß der Formel - iPTH (pg / ml) / 80.

Die maximale sichere Dosis erreichte laut klinischen Studien 40 μg.

Die allgemein akzeptierten Zielwerte für PTH bei Dialysepatienten mit Nierenversagen im Endstadium überschreiten die Obergrenze des Normalwerts (ULN) bei Patienten ohne Urämie nicht mehr als das 1,5-3-fache (150-300 pg / ml). Um solche Indikatoren zu erreichen, ist es notwendig, die PTH-Spiegel sorgfältig zu überwachen und die Dosen einzeln zu titrieren.

Jede Dosisänderung erfordert eine häufige Bestimmung der Serumphosphor- und Calciumkonzentrationen (korrigiert um Hypoalbuminämie). Bei einem anhaltenden Anstieg der Phosphorkonzentration (> 6,5 mg / dl) oder einem Anstieg des korrigierten Calciumspiegels (> 11,2 mg / dl) sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert werden, bis sich diese Indikatoren normalisiert haben. Bei anhaltendem Anstieg von Ca × P (> 75) oder Hyperkalzämie sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert oder abgesetzt werden, bis sich die angegebenen Parameter normalisiert haben. Es wird empfohlen, die Behandlung mit Paricalcitol mit einer niedrigeren Dosis fortzusetzen. Wenn der Patient kalziumhaltige Arzneimittel erhält, die Phosphate binden, ist es ratsam, die Dosis zu reduzieren, vorübergehend abzubrechen oder auf Analoga umzusteigen, die kein Kalzium enthalten. Wenn die PTH-Spiegel als Reaktion auf die Therapie abnehmen, kann eine Dosisreduktion von Paricalcitol erforderlich sein.

Wenn es nicht möglich ist, ein angemessenes Ansprechen zu erzielen, kann die Zemplar-Dosis alle 2-4 Wochen um 2-4 Mikrogramm erhöht werden. Wenn der PTH-Spiegel <150 pg / ml abnimmt, ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Nebenwirkungen

Die Skala der Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen: sehr oft - ≥ 0,1; oft - 0,01-0,1; selten - 0,001–0,01; selten - 0,0001-0,001; extrem selten - <0,00001, einschließlich einzelner Nachrichten.

Kapseln

Nebenwirkungen von Organen und Systemen bei Patienten mit CNI Stadium 3-4 nach klinischen Studien:

• Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit;
• Nervensystem: selten - Schwindel, Geschmacksverzerrung (Dysgeusie);
• Magen-Darm-Trakt (GIT): häufig - Beschwerden im Magenbereich; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, Verstopfung;
• Haut und Unterhautgewebe: häufig - Hautausschlag; selten - Urtikaria, juckende Haut;
• Bewegungsapparat: selten - Muskelkrampf;
• Daten aus Labor- und Instrumentenstudien: selten - Abweichung von der Norm der Indikatoren für die Aktivität von Leberenzymen.

Nebenwirkungen von Organen und Systemen bei Patienten mit CNI im Stadium 5 gemäß klinischen Studien:

• Stoffwechsel: häufig - Hypokalzämie, Hyperkalzämie;
• Nervensystem: oft - Schwindel;
• Magen-Darm-Trakt: häufig - verminderter Appetit, GERD (gastroösophageale Refluxkrankheit), Durchfall;
• Haut und Unterhautgewebe: häufig - Akne;
• Brustdrüse und Genitalien: oft - Brustspannen.

Lösung

Nebenwirkungen von Organen und Systemen, möglicherweise im Zusammenhang mit der Verwendung von Zemplar-Lösung:

• Infektionen: selten - Nasopharyngitis, Influenza, Lungenentzündung, Infektionen der oberen Atemwege, Vaginalinfektionen, Sepsis;
• hämatopoetisches System: selten - Anämie, Lymphadenopathie, Leukopenie;
• Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; Häufigkeit unbekannt - Urtikaria, Kehlkopfödem, Angioödem;
• Herz-Kreislauf-System: selten - ein Gefühl von Herzklopfen, Vorhofflimmern, Anstieg / Abfall des Blutdrucks, Arrhythmie, Herzstillstand;
• endokrines System: oft - Hypoparathyreoidismus; selten - Hyperparathyreoidismus;
• Stoffwechsel: häufig - Hyperphosphatämie, Hyperkalzämie; selten - Hyperkaliämie, Hypokalzämie;
• Neoplasien: selten - Brustkrebs;
• Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen, Geschmacksverzerrung (Dysgeusie); selten - Schwindel, akute Störungen des Gehirnkreislaufs, Hypästhesie, Parästhesie, Myoklonus, Ohnmacht, Verwirrung, Unruhe, Nervosität, Unruhe, Schlaflosigkeit, vorübergehende ischämische Attacke, Delirium; Häufigkeit unbekannt - fehlende Reaktionen auf Reize;
• Sinnesorgane: selten - Beschwerden in den Ohren, Glaukom, Bindehautentzündung; Frequenz unbekannt - Rötung der Augen;
• Magen-Darm-Trakt: häufig - Verstopfung, Durchfall, gastrointestinale Blutungen; selten - trockener Mund, Übelkeit / Erbrechen, Kolitis, Beschwerden im Magenbereich, Gastritis, Darmischämie, Dysphagie, Rektalblutung;
• Haut und Unterhautgewebe: oft - Juckreiz; selten - Hautausschlag, Blasen, Hirsutismus, Alopezie, Nachtschweiß, juckender Hautausschlag, brennendes Hautgefühl;
• Bewegungsapparat: selten - Gelenksteifheit, Myalgie, Arthralgie, Muskelzuckungen;
• Brustdrüse und Genitalien: selten - erektile Dysfunktion, Brustspannen;
• Labordaten: selten - eine Zunahme der Aktivität der Alaninaminotransferase (ACT), eine Abweichung der Laborparameter von der Norm, eine Zunahme der Blutungszeit, eine Abnahme des Körpergewichts;
• andere Reaktionen: häufig - Schmerzen an der Injektionsstelle, Schüttelfrost, Fieber; selten - Müdigkeit, Asthenie, Unwohlsein, Durst, Ödeme (einschließlich peripherer Erkrankungen), Gangstörungen, Beschwerden / Schmerzen in der Brust, Blutergüsse an der Injektionsstelle, Schmerzen.

Überdosis

Es wurden keine Fälle einer Überdosierung von Paricalcitol bei parenteraler Verabreichung berichtet.

Symptome einer Paricalcitol-Überdosierung bei oraler Einnahme (Kapseln) sind: Hyperkalzämie, Hyperkalzurie, Hyperphosphatämie und übermäßige Unterdrückung der PTH-Sekretion. Die Symptome ähneln im Allgemeinen denen einer Überdosierung mit Vitamin D: Schwäche, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Übelkeit / Erbrechen, Mundtrockenheit, Verstopfung, Muskelschmerzen, Schmerzen in den Knochen und im Bauch, metallischer Geschmack im Mund, Anorexie, Magenbeschwerden.

Im Falle einer Überdosierung ist es erforderlich, die Manifestation von Anzeichen und Symptomen einer Hyperkalzämie durch Überwachung des Kalziumkonzentrationsniveaus im Blut zu überwachen. Und nur bei Bedarf mit klinisch signifikanter Hyperkalzämie sollte die Behandlung begonnen werden.

Für die Behandlung der Erkrankung wird sofort empfohlen:

• Reduzieren Sie die Dosis oder beenden Sie die Einnahme von Paricalcitol.
• Befolgen Sie eine kalziumarme Diät.
• Beenden Sie die Einnahme von Nahrungsergänzungsmitteln, die Kalzium enthalten.
• körperliche Aktivität steigern;
• Überwachung des Wasser- und Elektrolythaushalts und des Elektrokardiogramms (EKG), was besonders für Patienten wichtig ist, die Herzglykoside einnehmen;
• Hämodialyse oder Peritonealdialyse mit Dialysat ohne Kalziumgehalt (gemäß Indikationen) durchzuführen. Während der Hämodialyse wird wenig Paricalcitol ausgeschieden.

Nach der Normalisierung der Serumcalciumkonzentration kann die Therapie mit Zemplar in Kapseln wieder aufgenommen werden, jedoch mit einer niedrigeren Dosis. Bei anhaltenden oder starken Erhöhungen des Serumcalciums werden verschiedene alternative Behandlungsoptionen empfohlen, darunter Phosphate, Glucocorticosteroide (GCS) und Diurese-Stimulanzien.

Gemäß den Anweisungen enthält Zemplar in Form einer Lösung zur intravenösen Verabreichung eine Hilfssubstanz - Propylenglykol (30 Vol.-%). Mit der Einführung der Lösung in hohen Dosen wurden vereinzelte Fälle von Depression des Zentralnervensystems, Laktatazidose und Hämolyse beobachtet. Die Entwicklung dieser Nebenwirkungen, abhängig vom Dosierungsschema, ist nicht zu erwarten, da Propylenglykol während des Dialyseprozesses ausgeschieden wird. Das Risiko der Entwicklung solcher Nebenwirkungen muss jedoch im Falle einer Überdosierung der Zemplar-Lösung berücksichtigt werden.

spezielle Anweisungen

Eine übermäßige Hemmung der PTH-Sekretion kann zu einem Anstieg des Serumcalciumspiegels und zu einer Verringerung der Geschwindigkeit von Stoffwechselprozessen im Knochengewebe führen. Um physiologische Indikatoren zu erzielen, ist es daher erforderlich, den Zustand des Patienten ständig zu überwachen und die Dosen individuell auszuwählen und zu titrieren.

Wenn ein Patient aufgrund der Einnahme von kalziumhaltigen phosphatbindenden Arzneimitteln eine klinisch signifikante Hyperkalzämie entwickelt, sollte die Dosis des letzteren reduziert oder unterbrochen werden.

Für die anfängliche Auswahl der Zemplar-Dosis in Kapseln sowie für jede Änderung ist es erforderlich, den Serumspiegel von Phosphor-, Calcium-, Serum- oder Plasmaspiegeln von iPTH mindestens einmal alle 2 Wochen für 3 Monate ab Beginn der Therapie zu bestimmen. Ferner wird eine solche Kontrolle monatlich für weitere 3 Monate durchgeführt. Wenn eine weitere Behandlung erforderlich ist, werden die Laborparameter alle 3 Monate überwacht.

Labortests bei Verwendung von Zemplar in Form einer Lösung zur intravenösen Verabreichung während der Titration der Paricalcitol-Dosis müssen möglicherweise häufiger durchgeführt werden. Nach Anpassung der Dosis wird empfohlen, die Serumcalcium- und -phosphorspiegel mindestens monatlich zu messen, und die Serum- / Plasma-PTH-Spiegel sollten alle 3 Monate überwacht werden.

Um zuverlässigere Daten zur Analyse von biologisch aktivem PTH bei Patienten mit CNI im Stadium 5 zu erhalten, ist es vorzuziehen, die Methode der zweiten oder nachfolgenden Generationen zu verwenden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Die Untersuchung der Wirkung von Paricalcitol auf die Fähigkeit von Patienten, ein Auto zu fahren und mit komplexen Mechanismen zu arbeiten, wurde nicht durchgeführt. Angesichts der Möglichkeit von Nebenwirkungen wie Schwindel und Ohnmacht wird empfohlen, während der Therapie mit Zemplar keine Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Aufgrund der Tatsache, dass keine Studien zur Wirkung von Paricalcitol bei schwangeren Frauen durchgeführt wurden, wird empfohlen, Zemplar nur gemäß den Indikationen zu verwenden, sofern der potenzielle Nutzen für die Mutter die möglichen Risiken für den Fötus übersteigt.

Es liegen keine Daten zur Elimination von Paricalcitol in der Muttermilch während der Stillzeit vor. Wenn das Medikament während der Stillzeit angewendet werden muss, muss das Stillen abgebrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

In der Kindheit und Jugend (bis zu 18 Jahren) ist die Anwendung von Zemplar kontraindiziert, da klinische Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit der medikamentösen Therapie in dieser Altersgruppe nicht durchgeführt wurden.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird Zemplar nach Indikation angewendet.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (gemäß der Child-Pugh-Klassifikation) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Da die Pharmakokinetik von Paricalcitol bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht wurde, ist die Anwendung von Zemplar für sie kontraindiziert.

Anwendung bei älteren Menschen

Es gab keine Unterschiede in der Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Paricalcitol bei älteren Menschen über 65 Jahren im Vergleich zu jüngeren Patienten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Unabhängig davon wurde die Wechselwirkung von Zemplar in Form einer Injektionslösung mit anderen Arzneimitteln nicht speziell untersucht.

Wechselwirkungen mit Paricalcitol:

• Ketoconazol: verursacht einen Anstieg der AUC (0 → ∞) von Paricalcitol bei oraler Verabreichung des letzteren ungefähr zweimal, T½ von Paricalcitol steigt von 9,8 auf 17 Stunden; Da Paricalcitol teilweise durch das CYP3A-Isoenzym metabolisiert wird und Ketoconazol ein starker Inhibitor dieses Isoenzyms ist, sollte bei der Verwendung von Paricalcitol und Ketoconazol sowie anderen potenten CYP3A-Inhibitoren vorsichtig vorgegangen werden.
• Phosphate oder Arzneimittel, die Vitamin D enthalten: Ihre Verwendung mit Paricalcitol ist aufgrund des erhöhten Risikos einer Hyperkalzämie und einer Wertsteigerung des Ca × P-Produkts kontraindiziert.
• Kalziumhaltige Arzneimittel in hohen Dosen, Thiaziddiuretika: Das Risiko einer Hyperkalzämie kann sich erhöhen. Die kombinierte Anwendung von Zemplar mit Thiaziddiuretika ist kontraindiziert.
• Magnesiumhaltige Präparate (Antazida): Die Verwendung mit Paricalcitol- und Vitamin D-Analoga ist aufgrund des Risikos einer Hypermagnesiämie kontraindiziert.
• Aluminiumhaltige Präparate (einige Antazida und phosphatbindende Arzneimittel): Die langfristige kombinierte Anwendung mit Paricalcitol- und Vitamin D-Analoga ist aufgrund des Risikos einer Erhöhung der Serumaluminiumkonzentration und ihrer toxischen Wirkung auf die Knochen kontraindiziert.
• Arzneimittel, die durch Isoenzyme CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A metabolisiert werden: Paricalcitol sollte ihre Clearance nicht hemmen (Daten aus In-vitro-Studien);
• Arzneimittel, die unter der Wirkung der Isoenzyme CYP2B6, CYP2C9, CYP3A biotransformiert werden: Paricalcitol sollte ihre Clearance nicht induzieren (Daten aus In-vitro-Studien);
• Herzglykoside: Da eine Hyperkalzämie jeglicher Ätiologie die Vergiftung verschlimmert, ist bei der Anwendung mit Paricalcitol Vorsicht geboten.

Analoge

Zemplar hat keine strukturellen Analoga, das Medikament Mimpara hat eine ähnliche Wirkung.

Lagerbedingungen

Bei 15–25 ° C lagern, nicht einfrieren. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Zemplar

Nach einigen Bewertungen ist Zemplar ein wirksames Medikament, obwohl es ziemlich teuer ist, insbesondere vorausgesetzt, dass es bei einigen Formen der Krankheit lebenslang eingenommen werden sollte.

Der Preis von Zemplar in Apotheken

Zemplar Preis:

• Lösung zur intravenösen Verabreichung (5 μg / ml, 1 ml in Ampullen, 5 Ampullen in einem Karton) ~ 8000 Rubel;
• Kapseln (1 mcg, 7 Stück in einer Packung, 4 Packungen in einer Kartonschachtel) ~ 6500 Rubel

Zemplar: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Zemplar 5 μg / ml Lösung zur intravenösen Verabreichung 1 ml 5 Stk. RUB 5300 Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!