Iressa - Gebrauchsanweisung Für Tablets, Preis, Testberichte, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Iressa

Iressa: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Iressa

ATX-Code: L01XE02

Wirkstoff: Gefitinib (Gefitinib)

Hersteller: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (UK)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 30.11.2018

Preise in Apotheken: ab 73.000 Rubel.

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Iressa ist ein Antineoplastikum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament wird in Form von Filmtabletten hergestellt: bikonvex, rund, braun, einseitig mit "IRESSA" und "250" graviert; Der Kern am Bruch der Tablette ist weiß (10 Stück in einer Blisterpackung, in einem Beutel aus Aluminiumfolie, 3 Blisterpackungen, in einem Karton mit der ersten Öffnungskontrolle 1 Beutel und Gebrauchsanweisung für Iressa).

Zusammensetzung von 1 Filmtablette:

• Wirkstoff: Gefitinib - 250 mg;
• zusätzliche Komponenten: Croscarmellose-Natrium, Lactose-Monohydrat, Povidon (K29-32), Natriumlaurylsulfat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat;
• Filmhülle: Macrogol 300, Hypromellose, Titandioxid (E171), Eisenoxidgelb (E172) und Eisenoxidrot (E172).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Gefitinib ist ein Antineoplastikum, das mit selektiven Inhibitoren der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) verwandt ist, deren Expression in vielen soliden Tumoren gefunden wurde. Der Wirkstoff verlangsamt das Tumorwachstum, seine Angiogenese und Metastasierung und initiiert auch den Tod von Krebszellen. Es hemmt die Entwicklung verschiedener Linien von Krebszellen beim Menschen und verstärkt die Antitumorwirkung von Chemotherapeutika sowie die Bestrahlungs- und Hormontherapie. Nach klinischen Daten zeigt Iressa eine objektive Antitumorwirkung und verlängert den Zeitraum bis zum Fortschreiten des nichtkleinzelligen Lungenkrebses (NSCLC) bei Patienten mit metastasierter oder lokal fortgeschrittener Form dieser Krankheit.

Gefitinib zeigt im Vergleich zu Docetaxel ähnliche Gesamtüberlebensraten, ein besseres Toleranzprofil und eine bessere Lebensqualität bei zuvor behandelten Patienten mit fortgeschrittenem NSCLC. Klinische Merkmale wie die festgestellte morphologische Variation des Adenokarzinomtumors, die Nichtraucheranamnese, das weibliche Geschlecht und die asiatische Rasse sind mit einer hohen Häufigkeit von Tumor-EGFR-Mutationen verbunden und Prädiktoren für eine wirksame medikamentöse Therapie.

Durchführung von Studien zur Wirksamkeit von Iressa und der Kombination von Carboplatin und Paclitaxel in der ersten Therapielinie für fortgeschrittenen NSCLC (Stadium IIIB / IV) bei Vertretern der asiatischen Rasse, bei denen in der Vergangenheit keine Raucher aufgetreten sind (die vor mehr als 15 Jahren mit dem Rauchen aufgehört haben und weniger als 10 Packungen pro Jahr geraucht haben), mit histologischem Typ Adenokarzinomtumoren zeigten statistisch signifikante Vorteile von Gefitinib hinsichtlich des symptomfreien Überlebens und des Fortschreitens der Erkrankung sowie des objektiven Ansprechens sowohl in der gesamten Gruppe als auch in der Gruppe der Patienten mit der identifizierten EGFR-Mutation.

Es gab keinen statistisch signifikanten Unterschied im Gesamtüberleben zwischen der Gefitinib-Gruppe und der Carboplatin + Paclitaxel-Gruppe.

In Gegenwart häufig festgestellter EGFR-Mutationen (Deletionen in Exon 19; L858R) wurde die Empfindlichkeit von Gefitinib in klinischen Studien überzeugend nachgewiesen. Es wurden einige Daten zum Ansprechen auf die Gefitinib-Therapie bei weniger häufigen Mutationen berichtet. Bei den seltenen Mutationen L861Q, G719X und S7681, jedoch bei isolierten Insertionen von Exon 20 oder isolierter Mutation T790M, wurde eine Resistenz gegen den Wirkstoff festgestellt.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von Iressa kommt es zu einer eher langsamen Resorption von Gefitinib. Die maximale Konzentration (C _max) der Substanz im Plasma wird nach 3–7 Stunden beobachtet. Der Durchschnittswert der absoluten Bioverfügbarkeit beträgt 59%. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels hängt nicht von der Zeit der Mahlzeit ab und sinkt um 47%, wenn der pH-Wert des Magensafts mehr als 5 beträgt. Vor dem Hintergrund der regelmäßigen Anwendung des Arzneimittels einmal täglich steigt die Konzentration im Vergleich zu einer Einzeldosis um das 2- bis 8-fache.

Die Gleichgewichtskonzentration (C _ss) wird nach Einnahme von 7-10 Dosen bestimmt. Bei Erreichen von C _ss beträgt das Verteilungsvolumen von Gefitinib (V _d) 1400 l, was auf die weitgehende Verteilung der Substanz im Gewebe hinweist. Mit Plasmaproteinen (α ₁ -Glykoprotein und Serumalbumin) bindet der Wirkstoff an fast 90%.

Das CYP3A4-Isoenzym des Cytochrom P _450- Systems trägt die größte Verantwortung für den oxidativen Metabolismus von Gefitinib. Die metabolische Umwandlung einer Substanz erfolgt durch Umwandlung der N-Propylmorpholingruppe, Demethylierung der Methoxylgruppe und oxidative Dephosphorylierung der halogenierten Phenylgruppe. Basierend auf In-vitro-Studien wurde festgestellt, dass Gefitinib das CYP2D6-Enzym leicht hemmen kann. Die Einnahme von Gefitinib in Kombination mit Metoprolol, einem Substrat für CYP2D6, führte zu einem leichten Anstieg der Metoprololkonzentration (um 35%), der klinisch nicht signifikant ist.

Der im Blutplasma nachgewiesene Hauptmetabolit von Gefitinib, O-Desmethylgefitinib, zeigt eine 14-mal geringere pharmakologische Aktivität im Vergleich zu der der Hauptsubstanz in Bezug auf das durch den epidermalen Wachstumsfaktor aktivierte Zellwachstum. Infolgedessen wird angenommen, dass ein signifikanter Beitrag von O-Desmethylgefitinib zur klinischen Aktivität von Gefitinib unwahrscheinlich ist. Die Gesamtplasmaclearance des Wirkstoffs beträgt ca. 500 ml / min, die Halbwertszeit (T _½) beträgt durchschnittlich 41 Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsächlich mit dem Kot ausgeschieden, weniger als 4% der eingenommenen Dosis - mit Urin.

Es wurde kein Zusammenhang zwischen Körpergewicht, Alter, Geschlecht, ethnischer Zugehörigkeit oder Kreatinin-Clearance (CC) und dem niedrigeren C _ss- Spiegel des Arzneimittels gefunden.

Bei täglicher Anwendung von Iressa in einer Dosis von 250 mg waren der Zeitraum bis zum Erreichen von C _ss, die Gesamtplasmaclearance und die C _ss -Werte für Gruppen von Patienten mit normaler Leberfunktion und mäßiger Leberinsuffizienz ähnlich.

Daten von 4 Patienten mit stark beeinträchtigter Leberfunktion aufgrund von Lebermetastasen zeigen, dass die _Cs- Erreger bei diesen Patienten denen bei Patienten mit normaler Leberfunktion ähnlich sind.

Anwendungshinweise

• metastatische oder lokal fortgeschrittene Form von NSCLC mit aktivierenden Mutationen der EGFR-Tyrosinkinasedomäne in der ersten Therapielinie;
• metastatische oder lokal fortgeschrittene Form von NSCLC, refraktär gegenüber Chemotherapieplänen, die Platinpräparate enthalten.

Kontraindikationen

Absolut:

• Alter bis zu 18 Jahren;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Relativ (es ist erforderlich, Iressa-Tabletten mit äußerster Vorsicht zu verwenden, da die Sterblichkeitsrate aufgrund dieser Krankheiten während der medikamentösen Therapie deutlich erhöht ist):

• interstitielle Pneumonie;
• idiopathische Lungenfibrose;
• Lungenentzündung nach Bestrahlung;
• Pneumokoniose;
• Drogenpneumonie.

Sie sollten Iressa auch mit Vorsicht einnehmen, wenn die Bilirubinkonzentration und die Aktivität der Lebertransaminasen leicht / mäßig ansteigen.

Iressa, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Iressa-Tabletten werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme 1 Mal pro Tag und 1 Stk. Oral eingenommen. (250 mg).

Wenn der Patient vergessen hat, die nächste Dosis einzunehmen, sollte sie nur angewendet werden, wenn der Zeitraum vor der nächsten Einnahme mindestens 12 Stunden beträgt. Um die vergessene Dosis auszugleichen, sollten Sie keine doppelte Dosis des Arzneimittels einnehmen.

Vor der Einnahme können Sie die Tablette in 100 ml (½ Glas) stillem Trinkwasser auflösen. Andere Flüssigkeiten können für diesen Zweck nicht verwendet werden. Die Tablette sollte in Wasser getaucht werden, ohne sie zu zerdrücken und etwa 15 Minuten lang zu rühren, bis sie vollständig aufgelöst ist. Die vorbereitete Lösung muss sofort getrunken werden, dann ein weiteres halbes Glas Wasser einschenken, die Wände abspülen und die resultierende Suspension sofort trinken. Die Verabreichung der Lösung über eine Magensonde ist zulässig.

Bei unerwünschten Wirkungen auf der Haut oder bei Durchfall, der nicht gut auf die Behandlung anspricht, können Sie die Einnahme von Iressa abbrechen und spätestens 14 Tage später mit einer Tagesdosis von 250 mg wieder aufnehmen.

Nebenwirkungen

In der Regel wurden die unerwünschten Wirkungen bei der Anwendung von Iressa im ersten Monat des Therapieverlaufs beobachtet und waren reversibel. Ungefähr 10% der Patienten entwickelten eine schwerwiegende Beeinträchtigung (gemäß allgemeinen Kriterien für eine Toxizität von 3-4 Schweregraden). Gleichzeitig weigerten sich nur 3% der Patienten, die Behandlung mit dem Medikament fortzusetzen, da Nebenwirkungen auftraten. Die häufigsten Erkrankungen, die in mehr als 20% der Fälle festgestellt wurden, waren trockene Haut, Juckreiz, Akne, Hautausschläge und Durchfall.

Nebenwirkungen von Systemen und Organen (wie folgt klassifiziert: sehr oft - mehr als 10%, oft - mehr als 1% und weniger als 10%, selten - mehr als 0,1% und weniger als 1%, selten - mehr als 0,01% und weniger 0,1%):

• Verdauungsorgane: sehr oft - Durchfall (manchmal schwer), Stomatitis, Übelkeit (meist mild), Erbrechen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Alaninaminotransferase (meist mild / mäßig); häufig - Dehydration (infolge von Erbrechen, Durchfall, Anorexie und Übelkeit), trockener Mund (mild), erhöhte Bilirubinspiegel, erhöhte Aspartataminotransferaseaktivität (meist leicht / mäßig); selten - Hepatitis (vereinzelte Fälle von Leberversagen wurden aufgezeichnet, auch mit tödlichem Ausgang), Pankreatitis, Perforation des Verdauungstrakts;
• Blutgerinnungssystem: häufig - Nasenbluten, Hämaturie; selten - Hypokoagulation und / oder Erhöhung der Blutungshäufigkeit bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin;
• Atmungsorgane: häufig - interstitielle Pneumonie (3-4 Grad Toxizität bis zum Tod);
• Sehorgan: häufig - Blepharitis, Konjunktivitis, Xerophthalmie (im Allgemeinen mild); selten - gestörtes Wimpernwachstum, reversible Hornhauterosion, Keratitis;
• Harnsystem: häufig - ein asymptomatischer Anstieg der Kreatininkonzentration im Blut, Blasenentzündung, Proteinurie; selten - hämorrhagische Blasenentzündung;
• allergische Reaktionen: selten - Urtikaria, Angioödem;
• Haut: sehr oft - trockene Haut (einschließlich des Auftretens von Hautrissen vor dem Hintergrund eines Erythems), Juckreiz, Pustelausschlag; oft - Alopezie, Nagelveränderungen; selten - bullöse Hauterkrankungen, einschließlich toxischer epidermaler Nekrolyse, exsudatives Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Hautvaskulitis;
• andere: sehr oft - Asthenie (normalerweise mild); oft Pyrexie.

Überdosis

Mögliche Symptome einer Überdosierung mit Iressa sind eine Zunahme der Häufigkeit und Schwere einiger Nebenwirkungen, hauptsächlich Hautausschlag und Durchfall. Die Behandlung dieser Verstöße wird symptomatisch empfohlen, es gibt kein Gegenmittel.

spezielle Anweisungen

Bevor Iressa in der ersten Therapielinie für lokal fortgeschrittene oder metastasierte NSCLC verschrieben wird, ist es äußerst wichtig, bei allen Patienten das Vorhandensein einer EGFR-Mutation im Tumorgewebe festzustellen, da das Medikament ohne EGFR-Mutation nicht anstelle einer Chemotherapie verwendet werden kann. Die Wahl einer validierten und zuverlässigen Technik, die das Risiko sowohl falsch negativer als auch falsch positiver Ergebnisse minimiert, ist für die Identifizierung dieser Mutation von großer Bedeutung.

In einigen Fällen wurde während des Therapiezeitraums die Entwicklung interstitieller Lungenläsionen aufgezeichnet, manchmal mit tödlichem Ausgang. Wenn sich die Manifestation von Symptomen wie Fieber, Atemnot, Husten verschlimmert, muss die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen und dringend eine Untersuchung durchgeführt werden. Nach Bestätigung der Diagnose einer interstitiellen Lungenerkrankung wird die Anwendung von Iressa abgebrochen und die erforderliche Behandlung durchgeführt. Am häufigsten wurde diese Komplikation in Japan festgestellt (durchschnittlich 2% der Fälle bei 27.000 Patienten, die das Medikament erhielten) im Vergleich zu anderen Ländern (in 0,3% der Fälle bei 39.000 Patienten).

Zu den Faktoren, die das Risiko einer interstitiellen Lungenschädigung erhöhen, gehören: das Vorhandensein von weniger als 50% des normalen Lungengewebes (laut Computertomographie), Rauchen, ein schwerer Allgemeinzustand, eine interstitielle Pneumonie in der Vorgeschichte, eine Dauer des NSCLC von weniger als 6 Monaten, ein Alter von über 55 Jahren und ein begleitendes Herz Krankheiten.

Patienten, die Warfarin erhalten, müssen die Prothrombinzeit regelmäßig überwachen.

Bei schwerem / anhaltendem Durchfall, Erbrechen, Übelkeit oder Anorexie oder einer Sehbehinderung sollte der Patient sofort einen Arzt aufsuchen.

Während des Therapiezeitraums wurden vereinzelt Fälle von Perforation des Magen-Darm-Trakts in der Regel mit folgenden Risikofaktoren registriert: Vorgeschichte von Ulkuskrankheiten, Rauchen, fortgeschrittenes Alter, kombinierte Anwendung mit nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs), Steroiden, Metastasen im Dickdarm an der Perforationsstelle. Gleichzeitig wurde kein kausaler Zusammenhang zwischen diesen Phänomenen und der Verwendung von Iressa hergestellt.

Aufgrund der im Medikament enthaltenen Laktose sollte Iressa bei Laktoseintoleranz, Malabsorptionssyndrom oder Laktasemangel mit Vorsicht eingenommen werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Patienten, die mit komplexen und potenziell gefährlichen Mechanismen (einschließlich Vehikeln) umgehen, sollten während der Behandlungsdauer vorsichtig sein, da Iressa die Entwicklung unerwünschter Reaktionen in Form von Erbrechen, Übelkeit und Asthenie hervorrufen kann.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Iressa ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Männer und Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Therapie und mindestens 3 Monate nach Abschluss der Therapie eine zuverlässige Empfängnisverhütung anwenden.

Verwendung im Kindesalter

Bei Patienten unter 18 Jahren ist Iressa kontraindiziert, da die Wirksamkeit und Sicherheit der medikamentösen Therapie bei Kindern und Jugendlichen nicht bewertet wurde.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Es ist nicht erforderlich, die Iressa-Dosen abhängig von der Aktivität der Nieren anzupassen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Patienten mit mittelschwerer / schwerer Leberfunktionsstörung im Zusammenhang mit metastasierendem Leberschaden benötigen keine individuelle Auswahl der Dosierungen des Arzneimittels. Iressa sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn die Aktivität von Lebertransaminasen zunimmt. Im Falle eines signifikanten Anstiegs des Bilirubinspiegels und der Aktivität von Transaminasen sollte die medikamentöse Behandlung abgebrochen werden.

Die Merkmale der Wirkung von Gefitinib bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen infolge von Zirrhose oder Hepatitis wurden nicht untersucht. Während der Therapie wird empfohlen, die Leberfunktion regelmäßig zu untersuchen.

Anwendung bei älteren Menschen

Ältere Patienten benötigen keine Anpassung der Iressa-Dosis.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Itraconazol (ein Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4) - Die Werte der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) von Gefitinib steigen um 80%, was zu einer Zunahme der Schwere und Häufigkeit von Nebenwirkungen führen kann, da letztere von der Konzentration und Dosis des Wirkstoffs abhängen.
• Rifampicin (ein starker Induktor des Isoenzyms CYP3A4) - Die durchschnittlichen AUC-Werte von Gefitinib können um 83% sinken.
• Vinorelbin - die neutropenische Wirkung dieser zytostatischen Substanz kann erhöht sein;
• Arzneimittel, die einen verlängerten und signifikanten (≥ 5) Anstieg des pH-Werts von Magensaft bewirken, - die AUC von Gefitinib sinkt um 47%;
• Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut-Tinktur (Arzneimittel, die die Aktivität des Isoenzyms CYP3A4 stimulieren) - der Stoffwechsel nimmt zu und die Plasmakonzentration von Gefitinib nimmt ab, wodurch dessen Wirkung abgeschwächt wird.

Analoge

Iressas Analoga sind Gefitinib, Gefitinib-Eingeborener.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen von nicht mehr als 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Haltbarkeit beträgt 4 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Iresa

Es gibt nur wenige Bewertungen über Iresa, da das Medikament eine enge therapeutische Wirkung und ziemlich hohe Kosten hat. In den verfügbaren Übersichten stellen viele Patienten im Allgemeinen eine positive Dynamik der Krankheit fest, wenn Iressa in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet wird. Sie weisen jedoch häufig auch auf die Entwicklung von Nebenwirkungen wie trockene Haut, Hautausschlag, Übelkeit, Erbrechen, Schwäche und Schläfrigkeit hin.

Iressa Preis in Apotheken

Der Preis für Iressa kann 99.500-104.500 Rubel betragen. pro Packung mit 30 Filmtabletten.

Iressa: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Iressa 250 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 73.000 Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!