Sildenafil-SZ - Gebrauchsanweisung, Testberichte, Preis, Analoga Von Tabletten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Sildenafil-SZ

ATX-Code: G04BE03

Wirkstoff: Sildenafil (Sildenafil)

Hersteller: Severnaya Zvezda, JSC (Russland)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 30.11.2018

Preise in Apotheken: ab 122 Rubel.

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Sildenafil-SZ ist ein Mittel zur symptomatischen Behandlung der erektilen Dysfunktion.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament wird in Form von Filmtabletten hergestellt: rund, bikonvex, blau, in einem Bruch - fast weiß oder weiß (1, 2, 4 oder 8 Stück. In Zellkonturpackungen, in einem Karton 1 Packung; 7 oder 10 Stk. In Zellkonturpackungen, in einem Karton 1 oder 2 Packungen; 20 Stk. In Polymerdosen / -flaschen, in einem Karton 1 Dose / Flasche; jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Sildenafil-SZ).

Zusammensetzung von 1 Tablette:

• Wirkstoff: Sildenafil (in Form von Citrat) - 25, 50 oder 100 mg;
• Hilfskomponenten: Povidon (Polyvinylpyrrolidon mittleren Molekulargewichts), Lactosemonohydrat (Milchzucker), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium (Primellose);
• Filmhülle: Opadray II, einschließlich Talk, Makrogol (Polyethylenglykol 3350), teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), Eisenoxid (II) schwarz (E172), Eisenoxid (II) gelb (E172); Aluminiumlack auf Brillantblau.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Sildenafil-SZ - Sildenafil - ist ein starker selektiver Inhibitor von cGMP-spezifischem PDE5 (Cycloguanosinmonophosphat-spezifische Phosphodiesterase Typ 5).

Der physiologische Mechanismus der Erektion unter der Wirkung von Sildenafil beruht auf der Freisetzung von Stickoxid (NO) im Corpus Cavernosum während der sexuellen Stimulation, was wiederum zu einem Anstieg der cGMP-Spiegel, einer Entspannung des glatten Muskelgewebes des Corpus Cavernosum und einem Anstieg des Blutflusses führt.

Das Medikament hat keine direkte entspannende Wirkung auf das isolierte Corpus Cavernosum, verstärkt jedoch die Wirkung von Stickoxid (NO) durch Hemmung von PDE5, das für den Abbau von cGMP verantwortlich ist.

Die Aktivität von Sildenafil in vitro gegen PDE5 ist signifikant höher als seine Aktivität gegen andere bekannte Phosphodiesterase-Isoenzyme: PDE6 - 10-mal, PDE1 - mehr als 80-mal, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - mehr als 700-mal, PDE3 - 4000 Zeit. Letzteres ist von besonderer Bedeutung, da PDE3 eines der Schlüsselenzyme ist, die an der Regulation der Kontraktilität des Myokards beteiligt sind.

Eine Voraussetzung für die Entwicklung der Wirkung von Sildenafil ist die sexuelle Stimulation.

Effizienz

Es gab 21 randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studien mit einer Dauer von bis zu 6 Monaten, an denen 3000 Patienten im Alter von 19 bis 87 Jahren mit erektiler Dysfunktion verschiedener Ätiologien (psychogen, organisch und gemischt) teilnahmen. Die Wirksamkeit des Arzneimittels wurde durch die Fähigkeit bestimmt, eine Erektion zu erreichen und aufrechtzuerhalten, die für einen zufriedenstellenden Verkehr ausreicht. Die Wirkung des Arzneimittels wurde global bewertet: Nach den Ergebnissen von Patientenumfragen wurden Daten aus Erektionstagebüchern unter Verwendung des internationalen Index der erektilen Funktion (ein validierter Fragebogen zum Zustand der sexuellen Funktion) ermittelt.

Die Wirksamkeit der Therapie wurde in allen Studiengruppen aufgezeichnet und in 1-jährigen Langzeitstudien bestätigt. Im Vergleich zur Placebogruppe (25%) betrug die Verbesserung der Erektionen bei Patienten, die Sildenafil in einer Dosis von 25 mg erhielten, 62%, in einer Dosis von 50 mg - 74% und in einer Dosis von 100 mg - 82%.

Laut der Analyse des internationalen Index der erektilen Funktion stellten Patienten, die Sildenafil einnahmen, neben der Verbesserung der Erektion eine Verbesserung der Qualität des Orgasmus, der Freude am Geschlechtsverkehr und der allgemeinen Zufriedenheit fest.

Unter den Teilnehmern, die nach gepoolten Daten eine Verbesserung der erektilen Funktion des Arzneimittels berichteten, befanden sich 83% der Patienten mit Rückenmarksverletzungen, 59% der Patienten mit Diabetes mellitus und 43% der Patienten, die sich einer radikalen Prostatektomie unterzogen (in der Placebogruppe waren dies 12, 16 bzw. 12) fünfzehn%).

Kardiologische Untersuchungen

Bei Verwendung von Sildenafil in Dosen bis zu 100 mg wurden bei gesunden Probanden keine klinisch signifikanten Veränderungen im Elektrokardiogramm beobachtet. Nach Einnahme des Arzneimittels betrug die maximale Abnahme des systolischen Drucks in Rückenlage 8,3 mm Hg. Art., Diastolischer Druck - 5,3 mm Hg. Kunst. Bei Patienten, die gleichzeitig Nitrate einnahmen, wurde ein stärkerer, aber vorübergehender Blutdruckabfall (BP) beobachtet.

Die hämodynamische Wirkung des Arzneimittels in einer Einzeldosis von 100 mg wurde bei 14 Patienten mit schwerer ischämischer Herzerkrankung bewertet (mehr als 70% der Patienten hatten eine Stenose von mindestens einer Koronararterie). In der Studie wurde ein Blutdruckabfall in Ruhe festgestellt: systolisch - um 7%, diastolisch - um 6%. Der pulmonale systolische Druck nahm um 9% ab. Es gab keine Veränderungen des Herzzeitvolumens, Blutflussstörungen in stenotischen Koronararterien. Es gab eine Zunahme (um ungefähr 13%) des Adenosin-induzierten Koronarflusses in stenotischen und intakten Koronararterien.

Männer (n = 144), die Antianginalmedikamente (ohne Nitrate) mit erektiler Dysfunktion und stabiler Angina pectoris erhielten und an einer doppelblinden, placebokontrollierten Studie teilnahmen, führten körperliche Übungen durch, bis die Schwere der Angina-Symptome abgeklungen war. Bei Patienten, die 100 mg Sildenafil einnahmen, war die Dauer der Übung signifikant länger (von 0,9 auf 38,9 Sekunden, durchschnittlich 19,9 Sekunden) als bei Teilnehmern, die Placebo erhielten.

Die Wirkung einer Änderung der Sildenafil-Dosis (bis zu 100 mg) wurde in einer randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studie an Männern (n = 568) mit erektiler Dysfunktion und Hypertonie untersucht, die mehr als zwei blutdrucksenkende Medikamente erhielten. Die Verbesserung der Erektion in der Sildenafil-Gruppe betrug 71%, in der Placebo-Gruppe 18%. Die Inzidenz von Nebenwirkungen war vergleichbar mit der von Vertretern anderer Gruppen und Patienten, die mehr als drei blutdrucksenkende Medikamente einnahmen.

Forschung zu Sehbehinderungen

Eine Stunde nach der Einnahme von 100 mg Sildenafil zeigten einige Männer, die den Farnsworth-Munsell 100-Test verwendeten, leichte und vorübergehende Verstöße gegen die Fähigkeit, Farbschattierungen (grün / blau) zu unterscheiden. Nach einer weiteren Stunde wurde die Sehfunktion wiederhergestellt. Die Beeinträchtigung des Farbsehens wird vermutlich durch die Hemmung von PDE6 verursacht, das am Prozess der Lichtübertragung in der Netzhaut beteiligt ist.

Sildenafil hatte keinen Einfluss auf die Sehschärfe, die Kontrastwahrnehmung, den Pupillendurchmesser, den Augeninnendruck und das Elektroretinogramm.

Eine placebokontrollierte Crossover-Studie an Patienten mit etablierter Makuladegeneration im frühen Alter (n = 9), die 100 mg Sildenafil erhielten, wurde durchgeführt. Das Medikament wurde gut vertragen. Das Sehvermögen wurde unter Verwendung spezieller visueller Tests bewertet: Farbwahrnehmung, Sehschärfe, Modellierung des Farbdurchgangs, Amsler-Gitter, Fotostress, Humphrey-Umfang. Es wurden keine klinisch signifikanten Veränderungen festgestellt.

Pharmakokinetik

Im empfohlenen Dosisbereich ist die Pharmakokinetik von Sildenafil linear.

Das Medikament wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert. Die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration (C _max) von freiem Sildenafil nach einer Einzeldosis von 100 mg beträgt etwa 18 ng / ml (38 nM). Bei Einnahme der Tablette auf leeren Magen wird C _max innerhalb von ca. 60 Minuten (30-180 Minuten) erreicht. Wenn fetthaltige Lebensmittel konsumiert werden, nimmt die Absorptionsrate ab, wodurch C _max im Durchschnitt um 29% abnimmt, die Zeit bis zum Erreichen von C _max um 60 Minuten zunimmt, der Absorptionsgrad sich jedoch nicht wesentlich ändert [AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) nimmt um 11% ab].

Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 25–63% (durchschnittlich 40%). In vitro hemmt Sildenafil in einer Konzentration von ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) die PDE5-Aktivität um 50%.

Das Verteilungsvolumen von Sildenafil im stationären Zustand beträgt durchschnittlich 105 Liter. Sildenafil und sein zirkulierender Haupt-N-Demethyl-Metabolit binden zu 96% an Plasmaproteine. Dieser Indikator hängt nicht von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels ab. 90 Minuten nach Einnahme der Pille wurden weniger als 0,000 2% der erhaltenen Dosis im Sperma gefunden (durchschnittlich 188 ng).

Sildenafil wird hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung der Cytochrom-Isoenzyme CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (Nebenweg) metabolisiert. Der N-Demethylmetabolit, der wichtigste zirkulierende aktive Metabolit, unterliegt einer weiteren Biotransformation. Seine Selektivität für PDE ist vergleichbar mit der von Sildenafil selbst, und seine In-vitro-Aktivität für PDE5 beträgt ungefähr 50% der von Sildenafil.

Die Plasmakonzentration des Hauptmetaboliten bei gesunden Probanden betrug ~ 40% des Sildenafilspiegels. Halbwertszeit (T _½) ~ 4 Stunden.

Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l / h, die endgültige T _½ beträgt 3-5 Stunden. Das Medikament wird hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden: 80% - über den Darm, 13% - über die Nieren.

Pharmakokinetik in besonderen Fällen:

• fortgeschrittenes Alter (über 65 Jahre): Die Clearance des Arzneimittels nimmt ab, die Konzentration an freiem Sildenafil im Plasma steigt um etwa 40%. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen hängt nicht vom Alter ab.
• Nierenversagen: Bei leichter [Kreatinin-Clearance (CC) 50-80 ml / min] und mäßiger (CC 30-49 ml / min) Beeinträchtigung der Nierenfunktion ändern sich die pharmakokinetischen Parameter des Arzneimittels nach Einnahme einer Dosis von 50 mg nicht. Bei schwerem Nierenversagen (CC <30 ml / min) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, wodurch sich C _max (88%) und AUC (100%) im Vergleich zu Patienten derselben Altersgruppe mit normaler Nierenfunktion um das Zweifache erhöhen.
• Leberzirrhose (Klassen A und B gemäß Child-Pugh-Klassifikation): Die Clearance von Sildenafil nimmt ab, was zu einem Anstieg von C _max (47%) und AUC (84%) im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion führt. Die Pharmakokinetik des Arzneimittels bei schweren Leberfunktionsstörungen (Klasse C gemäß Child-Pugh-Klassifikation) wurde nicht untersucht.

Anwendungshinweise

Sildenafil-SZ wird bei erektiler Dysfunktion angewendet, die durch die Unfähigkeit gekennzeichnet ist, eine Erektion zu erreichen und / oder aufrechtzuerhalten, die für einen zufriedenstellenden Verkehr ausreicht. Das Medikament ist nur zur sexuellen Stimulation wirksam.

Kontraindikationen

Absolut:

• Alter bis zu 18 Jahren;
• weiblich;
• Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
• kontinuierliche oder intermittierende Verwendung von Stickoxiddonoren, organischen Nitraten oder Nitriten in jeglicher Form;
• gleichzeitige Anwendung von Ritonavir;
• die kombinierte Verwendung anderer Medikamente zur Behandlung der erektilen Dysfunktion;
• Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil von Sildenafil-SZ.

Verwandte (Sildenafil-SZ-Tabletten werden nach Vergleich der Vorteile und Risiken mit Vorsicht angewendet):

• anatomische Deformität des Penis (Morbus Peyronie, kavernöse Fibrose, Angulation);
• Krankheiten mit dem Risiko, Priapismus zu entwickeln, wie Thrombozythämie, Sichelzellenanämie, Leukämie oder Multiples Myelom;
• instabile Angina;
• Herzinsuffizienz;
• arterielle Hypertonie (BP> 170/100 mm Hg) oder Hypotonie (BP <90/50 mm Hg);
• schwere Arrhythmien;
• ein Schlaganfall oder Myokardinfarkt in den letzten 6 Monaten;
• eine Vorgeschichte einer ischämischen Neuropathie des Sehnervs ohne anteriore Nichtarteriitis;
• erbliche Retinitis pigmentosa;
• Magengeschwür des Magens und des Zwölffingerdarms in der akuten Phase;
• aktive Blutung.

Sildenafil-SZ, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Sildenafil-SZ-Tabletten sollten ungefähr 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität oral eingenommen werden.

In den meisten Fällen sind 50 mg optimal. Abhängig von der Schwere der Wirkung und der Verträglichkeit der Therapie kann die Dosis auf 25 mg reduziert oder auf 100 mg erhöht werden. Die maximale Dosis beträgt 100 mg, die maximal zulässige Verwendungshäufigkeit beträgt 1 Mal pro Tag.

Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen (CC 30–80 ml / min) müssen die Dosis des Arzneimittels nicht anpassen. Bei schwerer Niereninsuffizienz (CC <30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 25 mg.

Patienten mit Leberzirrhose können Sildenafil-SZ 25 mg einnehmen.

Ältere Patienten müssen das Dosierungsschema nicht anpassen.

Bei kombinierter Anwendung von Inhibitoren des Cytochrom CYP3A4-Isoenzyms (Itraconazol, Erythromycin, Ketoconazol, Saquinavir) sollte die Anfangsdosis 25 mg betragen.

Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit Ritonavir erfordert, dass eine Einzeldosis Sildenafil auf 25 mg reduziert und das Intervall zwischen den Dosen von Sildenafil-SZ auf 48 Stunden verlängert wird.

Patienten, die Alpha-Blocker erhalten, dürfen Sildenafil erst nach hämodynamischer Stabilisierung einnehmen. Es wird auch empfohlen, die Anfangsdosis von Sildenafil-SZ zu reduzieren.

Nebenwirkungen

In klinischen Studien und Post-Marketing-Studien registrierte Nebenwirkungen (je nach Häufigkeit des Auftretens werden sie wie folgt klassifiziert: sehr häufig - ≥ 10%, häufig - von ≥ 1% bis <10%, selten - von ≥ 0,1% bis <1%, selten - von ≥ 0,01% bis <0,1%, sehr selten - <0,01%, Häufigkeit unbekannt - basierend auf verfügbaren Daten, Häufigkeit kann nicht bestimmt werden):

• Genitalien und Brustdrüsen: selten - Ödeme der Genitalien, beeinträchtigte Ejakulation, Hämatospermie, Anorgasmie, Schädigung des Penisgewebes, Vergrößerung der Brustdrüsen; selten - Blutungen aus dem Penis, verlängerte Erektion, Priapismus;
• Herz-Kreislauf-System: häufig - Hitzewallungen; selten - Herzklopfen, erhöhte Herzfrequenz, Kardiomyopathie, verringerter oder erhöhter Blutdruck, Tachykardie, instabile Angina pectoris, atrioventrikuläre Blockade, Veränderungen des Elektrokardiogramms, Hirnthrombose, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Herzstillstand; selten - Vorhofflimmern, ventrikuläre Arrhythmie *, plötzlicher Herztod *;
• Immunsystem: selten - allergische Reaktionen, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag);
• Stoffwechsel und Ernährung: selten - Ödeme, Durst, periphere Ödeme, Gicht, Hypernatriämie, Hypoglykämie, Hyperurikämie, nicht kompensierter Diabetes mellitus, Hyperglykämie;
• Atmungssystem: häufig - verstopfte Nase; selten - Rhinitis, erhöhtes Sputumvolumen, Sinusitis, Laryngitis, Pharyngitis, erhöhter Husten, Bronchitis, Dyspnoe, Epistaxis, Asthma; selten - Schwellung oder Trockenheit der Nasenschleimhaut, ein Gefühl der Enge im Hals;
• Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel; selten - Migräne, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, Schwindel, Hypästhesie, Parästhesie, Ataxie, Neuralgie, Zittern, Hypertonizität, erhöhte Reflexe, Symptome einer Depression, Neuropathie; selten - Ohnmacht, vorübergehende ischämische Attacke, zerebrovaskulärer Unfall, Krämpfe *, wiederholte Krämpfe *;
• Harnsystem: selten - Harninkontinenz, Nykturie, Hämaturie, Blasenentzündung;
• Bewegungsapparat: oft - Rückenschmerzen; selten - Knochen- / Extremitätenschmerzen, Synovitis, Arthrose, Arthritis, Myalgie, Tenosynovitis, Sehnenruptur, Myasthenia gravis;
• Verdauungssystem: häufig - dyspeptische Störungen, Übelkeit; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, Bauchschmerzen, Erbrechen, Stomatitis, Gingivitis, Glossitis, Gastritis, Kolitis, Gastroenteritis, Dysphagie, Ösophagitis, gastroösophageale Refluxkrankheit, rektale Blutung, abnorme Leberfunktionstests; selten - Hypästhesie der Mundschleimhaut;
• hämatopoetisches System: selten - eine Abnahme der Leukozytenzahl und der Hämoglobinkonzentration;
• Hörorgan: selten - Schmerz / Lärm / Ohrensausen, plötzlicher Hörverlust oder -verlust;
• Sehorgan: häufig - Zyanopsie, verschwommenes Sehen, verschwommenes Sehen; selten - Augenrötung / Sklerainjektionen, Augenschmerzen, Veränderung der Helligkeit der Lichtwahrnehmung, Störung des Tränenapparates, Photopsie, Photophobie, Chromatopsie, Bindehautentzündung, Mydriasis, Blutung im Augengewebe, Katarakt; selten - ein Gefühl von Trockenheit in den Augen, erhöhte Augenermüdung, Beschwerden in den Augen, Reizung der Augenschleimhaut, Hyperämie der Bindehaut, Ödeme der Augenlider und angrenzender Gewebe, Sicht auf Objekte in gelber (Xanthopsie) oder roter (Erythropsie) Farbe, Vorhandensein von Regenbogenkreisen im Sichtfeld um die Lichtquelle herum; Häufigkeit unbekannt - verminderte Sehschärfe oder vorübergehender Verlust des Sehvermögens, Netzhautödem, Gesichtsfelddefekt, Netzhautvenenverschluss, Netzhautgefäßerkrankung, erhöhter Augeninnendruck,Nicht-Arteritis anterior ischämische Neuropathie des Sehnervs, Ablösung des Glaskörpers, Glaskörpertraktion, Diplopie *;
• Haut und Unterhautgewebe: selten - juckende Haut, Hautausschläge, Hautgeschwüre, exfoliative Dermatitis, vermehrtes Schwitzen, Urtikaria, Kontaktdermatitis, Herpes simplex; Häufigkeit unbekannt - toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom;
• andere: selten - Schüttelfrost, Hitzegefühl, Schmerzen im Brustbereich, versehentliche Stürze, versehentliche Verletzungen, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Gesichtsödeme, Müdigkeit, Asthenie, Schmerzen verschiedener Lokalisation, Schock; selten - Reizbarkeit.

* In der Post-Marketing-Forschung identifizierte Nebenwirkungen.

Überdosis

Gemeldete Einzeldosen von Sildenafil-SZ in Dosen bis zu 800 mg. Überdosierungssymptome waren mit Nebenwirkungen vergleichbar, entwickelten sich jedoch häufiger.

Die Behandlung ist symptomatisch. Die Hämodialyse ist unwirksam.

spezielle Anweisungen

Vor der Einnahme von Sildenafil-SZ wird Männern empfohlen, sich einer Untersuchung zu unterziehen, damit der Arzt die Ursache der erektilen Dysfunktion ermitteln und eine angemessene Behandlung verschreiben kann.

Die gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion wird nicht empfohlen, da die Wirksamkeit und Sicherheit solcher Kombinationen nicht untersucht wurde.

Sildenafil-SZ sollte nicht von Männern eingenommen werden, bei denen sexuelle Aktivitäten unerwünscht sind.

Sexuelle Aktivitäten stellen bei Herzerkrankungen ein gewisses Risiko dar. Daher wird empfohlen, vor der Einnahme von Sildenafil-SZ eine Untersuchung des Herz-Kreislauf-Systems durchzuführen.

Sexuelle Aktivität ist bei Patienten mit arterieller Hypertonie, arterieller Hypotonie, instabiler Angina pectoris, Herzinsuffizienz, lebensbedrohlichen Arrhythmien sowie mit Myokardinfarkt oder Schlaganfall in den letzten 6 Monaten unerwünscht. In klinischen Studien gab es keinen signifikanten Unterschied in der Inzidenz von Myokardinfarkt (1,1 pro 100 Personen pro Jahr) und der Häufigkeit der Mortalität aufgrund von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (0,3 pro 100 Personen pro Jahr) bei Personen, die Placebo und Patienten erhielten Einnahme von Sildenafil-SZ.

Arterielle Hypotonie

Sildenafil hat eine systemische vasodilatierende Wirkung, die einen vorübergehenden Blutdruckabfall verursacht. In den meisten Fällen ist es jedoch klinisch nicht signifikant und verursacht keine Komplikationen. Trotzdem wird empfohlen, bei Patienten mit Begleiterkrankungen das Risiko möglicher unerwünschter Manifestationen der vasodilatatorischen Wirkung von Sildenafil-SZ, insbesondere während der sexuellen Aktivität, sorgfältig abzuwägen.

Patienten mit Obstruktion des linksventrikulären Abflusstrakts (Aortenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie) und Patienten mit dem seltenen Syndrom der multiplen systemischen Atrophie, das sich in einer schweren Dysregulation des Blutdrucks durch das autonome Nervensystem äußert, sind anfällig für eine erhöhte Anfälligkeit für Vasodilatatoren.

Die Einnahme von Sildenafil während der Therapie mit Alpha-Blockern bei besonders empfindlichen Patienten ist mit der Entwicklung einer symptomatischen Hypotonie behaftet. Daher ist besondere Sorgfalt erforderlich. Um das Risiko einer posturalen Hypotonie zu vermeiden, wird empfohlen, Sildenafil-SZ erst nach Stabilisierung der hämodynamischen Parameter einzunehmen. Es lohnt sich auch, die Anfangsdosis zu reduzieren. Der Arzt sollte die Patienten über die erforderlichen Maßnahmen bei Anzeichen einer Haltungshypotonie informieren.

Herz-Kreislauf-Komplikationen

Studien nach dem Inverkehrbringen haben über die Entwicklung schwerer kardiovaskulärer Komplikationen berichtet, einschließlich ventrikulärer Arrhythmie, instabiler Angina pectoris, arterieller Hypertonie und Hypotonie, hämorrhagischem Schlaganfall, Myokardinfarkt und plötzlichem Herztod. Diese Komplikationen waren vorübergehend mit der Anwendung von Sildenafil verbunden. Die Mehrheit der Patienten hatte Risikofaktoren.

Viele dieser Störungen wurden kurz nach sexueller Aktivität festgestellt, einige davon - nach Einnahme des Arzneimittels ohne weiteren Geschlechtsverkehr.

Es ist nicht möglich, einen direkten Zusammenhang zwischen kardiovaskulären Komplikationen und diesen oder anderen Faktoren herzustellen.

Blutung

In In-vitro-Studien wurde festgestellt, dass Sildenafil die blutplättchenhemmende Wirkung von gleichzeitig verwendetem Natriumnitroprussid oder einem Stickoxiddonor auf menschliche Blutplättchen verstärkt.

Es liegen keine Daten vor, die die Sicherheit des Arzneimittels bei Vorliegen von Blutungsrisiken sowie bei Verschlimmerung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren bestätigen. Aus diesem Grund sollte Sildenafil-SZ bei dieser Patientenkategorie mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

Die Häufigkeit von Nasenbluten bei Patienten mit pulmonaler Hypertonie aufgrund diffuser Bindegewebserkrankungen ist höher (Sildenafil-Gruppe - 12,9%, Placebo - 0%) als bei Patienten mit primärer pulmonaler Hypertonie (Sildenafil-Gruppe - 3%, Placebo - 2,4%). %). Die Inzidenz von Nasenbluten ist bei gleichzeitiger Anwendung von Vitamin-K-Antagonisten höher (8,8% gegenüber 1,7% bei Patienten, die keine Vitamin-K-Antagonisten einnehmen).

Sehbehinderung

Es sind Fälle bekannt, in denen eine so seltene Krankheit wie die anteriore ischämische Neuropathie des Sehnervs (NPINZN) ohne Arteritis auftritt, die zu einer Abnahme und sogar zu einem Verlust des Sehvermögens führt.

Die meisten Patienten hatten Risikofaktoren: eine Abnahme des Verhältnisses der Durchmesser der Ausgrabung und des Sehnervenkopfes, Hyperlipidämie, arterielle Hypertonie, ischämische Herzkrankheit, Diabetes mellitus, Rauchen, Alter über 50 Jahre.

Der Zusammenhang des akuten Auftretens von NPINZN mit der Verwendung von PDE5-Inhibitoren wurde in einer Beobachtungsstudie untersucht. Nach den erhaltenen Ergebnissen steigt das Risiko, an dieser Krankheit zu erkranken, nach Einnahme eines PDE5-Inhibitors um das Zweifache und hält bis zu 5 Halbwertszeiten des Arzneimittels an. Einige literarische Veröffentlichungen weisen auf die folgende jährliche Inzidenz von NPINZN hin: 2,5 bis 11,8 Fälle pro 100.000 Männer im Alter von 50 Jahren.

Bei plötzlichem Verlust des Sehvermögens wird den Patienten empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen und sofort einen Arzt aufzusuchen.

Männer, die bereits eine NPINZN-Vorgeschichte haben, sollten alle möglichen Risiken sorgfältig mit ihrem Arzt besprechen, bevor sie Sildenafil-SZ einnehmen. Das Medikament darf nur eingenommen werden, wenn der erwartete Nutzen die Risiken überwiegt.

Schwerhörig

Einige klinische Studien und Studien nach dem Inverkehrbringen haben Fälle von plötzlicher Verschlechterung und Hörverlust nach Einnahme von PDE5-Inhibitoren gemeldet. Die meisten Patienten haben Risikofaktoren. Gleichzeitig wurde kein direkter Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels hergestellt.

Bei Hörstörungen sollten Sie die Einnahme von Sildenafil-SZ abbrechen und einen Arzt konsultieren.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Sildenafil-SZ beeinträchtigt die kognitiven, mentalen und motorischen Funktionen des Menschen nicht. Das Medikament ist jedoch in der Lage, den Blutdruck zu senken, was zu Sehstörungen, Chromatopsie und anderen Nebenwirkungen führt, die von Fahrzeugführern und Personen, die in potenziell gefährlichen Industrien beschäftigt sind, berücksichtigt werden sollten. Der Grad der Einschränkungen wird individuell in Abhängigkeit von der Verträglichkeit des Arzneimittels bestimmt.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Sildenafil-SZ ist gemäß der registrierten Indikation nicht zur Anwendung bei Frauen bestimmt.

Verwendung im Kindesalter

Sildenafil-SZ ist gemäß der registrierten Indikation nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vorgesehen.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit leichtem und mittelschwerem Nierenversagen (CC 30–80 ml / min) müssen die Dosis von Sildenafil-SZ nicht anpassen.

Bei schwerer Niereninsuffizienz (CC <30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 25 mg.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Patienten mit Leberzirrhose sollten Sildenafil-SZ 25 mg einnehmen.

Anwendung bei älteren Menschen

Ältere Patienten benötigen keine Dosisanpassung.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wirkung von Sildenafil auf andere Arzneimittel

Sildenafil verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten, Stickoxidspendern, sowohl bei Langzeitanwendung als auch bei akuten Indikationen. Die Verwendung dieser Kombinationen ist kontraindiziert.

Vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Alpha-Blocker Doxazosin (in einer Dosis von 4 oder 8 mg) bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie mit stabiler Hämodynamik führte die Einnahme von Sildenafil zu einer zusätzlichen Abnahme des systolischen / diastolischen Blutdrucks in Rückenlage: bei einer Dosierung von 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Dosierung 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Dosierung 100 mg - 8/4 mm Hg. Kunst.; im Stehen - 6/6, 11/4 bzw. 4/5 mm Hg. Kunst. Es gibt seltene Berichte über die Entwicklung einer symptomatischen posturalen Hypotonie, die sich in Schwindel äußert. Bei einigen Patienten kann die Kombination von Sildenafil mit Alpha-Blockern zur Entwicklung einer symptomatischen Hypotonie führen.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie, die Amlodipin erhielten, gab es keine Anzeichen von Arzneimittelwechselwirkungen. Die durchschnittliche zusätzliche Senkung des systolischen / diastolischen Blutdrucks in Rückenlage beträgt 8/7 mm Hg. Kunst.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil und den folgenden Arzneimitteln traten keine signifikanten Arzneimittelwechselwirkungen und Änderungen der pharmakokinetischen Parameter auf: Tolbutamid (250 mg), Warfarin (40 mg), HIV-Proteaseinhibitoren (Saquinavir, Ritonavir), Acetylsalicylsäure (150 mg).

Bei gesunden Probanden verstärkte Sildenafil (in einer Dosierung von 50 mg) die Wirkung von Ethanol bei einer maximalen Blutkonzentration von ~ 0,08% (80 mg / dl) nicht.

Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor der Cytochrom P _450- Isoenzyme 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 und 1A2 (50% Hemmkonzentration> 150 μmol). Wenn das Arzneimittel in empfohlenen Dosen eingenommen wird, beträgt seine maximale Konzentration etwa 1 μmol, so dass die Auswirkung dieser Isoenzyme auf die Clearance von Substraten unwahrscheinlich ist.

Die Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Sildenafil

Sildenafil wird hauptsächlich durch Cytochrom CYP3A4 und CYP2C9 metabolisiert, daher können Inhibitoren dieser Isoenzyme (Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin) seine Clearance verringern und Induktoren können es erhöhen.

Saquinavir (ein Inhibitor der HIV-Protease und des Isoenzyms von Cytochrom CYP3A4), das bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg mit 1200 mg / Tag erhalten wird, erhöht dessen C _max um 140%, AUC - um 210%.

Stärkere Inhibitoren des Cytochrom CYP3A4-Isoenzyms (Ketoconazol, Itraconazol) können die Pharmakokinetik von Sildenafil stärker verändern.

Ritonavir (ein starker Inhibitor von Cytochrom P ₄₅₀ und Inhibitor von HIV-Protease), das zweimal täglich 500 mg eingenommen wird, bewirkt bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg eine Erhöhung des C _{max des} letzteren um 300%, AUC - um 1000%.

Bei Verwendung von Sildenafil in empfohlenen Dosen bei Patienten, die starke Inhibitoren des Cytochrom-CYP3A4-Isoenzyms einnehmen, überschreitet das C _{max von} Sildenafil 200 nM nicht und das Arzneimittel ist gut verträglich.

Azithromycin, das 3 Tage lang mit 500 mg / Tag angewendet wird, hat keinen signifikanten Einfluss auf C _max, die Zeit bis zum Erreichen von C _max, die AUC, die Eliminationsrate und T _{½ von} Sildenafil und seinem Hauptmetaboliten.

Eine Einzeldosis eines Antacids (Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid) verändert die Bioverfügbarkeit von Sildenafil nicht.

Die folgenden Arzneimittel haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sildenafil: Calciumantagonisten, ACE-Hemmer (Angiotensin-Converting-Enzym), Thiazid- und Thiazid-ähnliche Diuretika, Cytochrom-CYP2D6-Inhibitoren (trizyklische Antidepressiva, selektive Cytochrom-CYP9-Serum-Inhibitoren) und Cytochrom-CYP9-Wiederaufnahmehemmer.

Analoge

Die Analoga von Sildenafil-SZ sind: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil und andere.

Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern, vor Licht geschützt.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Sildenafil-SZ

Bewertungen von Sildenafil-SZ sind widersprüchlich. Viele Männer bemerken seine Wirksamkeit bei erektiler Dysfunktion, guter Verträglichkeit und erschwinglichen Kosten.

Es gibt jedoch viele Bewertungen über die mangelnde Wirkung bei der Einnahme von Sildenafil-SZ gemäß der Indikation sowie über die Entwicklung von Nebenwirkungen, einschließlich erhöhtem Blutdruck, Hitzegefühl, erhöhter Herzfrequenz, trockenem Mund, Sodbrennen, verstopfter Nase, Kopfschmerzen, Schwindel, Schmerzen Augen.

Der Preis von Sildenafil-SZ in Apotheken

Der ungefähre Preis für Sildenafil-SZ für eine Packung mit 4 Filmtabletten beträgt: Dosierung 25 mg - 85–115 Rubel, Dosierung 50 mg - 166–289 Rubel, Dosierung 100 mg - 267–395 Rubel.

Sildenafil-SZ: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Sildenafil-SZ 25 mg Filmtabletten 4-tlg. 122 RUB Kaufen

Sildenafil-SZ 50 mg Filmtabletten 4-tlg. 156 r Kaufen

Sildenafil-SZ 100 mg Filmtabletten 4-tlg. 247 r Kaufen

Sildenafil-sz grand zur oralen Verabreichung 50 mg Packung. 0,6 g # 4 265 RUB Kaufen

Sildenafil-sz grand zur oralen Verabreichung 100 mg Packung. 1,2 g # 4 299 r Kaufen

Sildenafil-SZ 50 mg Filmtabletten 10 Stck. 304 RUB Kaufen

Sildenafil-SZ 25 mg Filmtabletten 20 Stk. 310 RUB Kaufen

Sildenafil-SZ Tabletten p.o. 50 mg 14 Stk. RUB 314 Kaufen

Sildenafil-SZ 50 mg Filmtabletten 14 Stck. RUB 314 Kaufen

Sildenafil-SZ 100 mg Filmtabletten 10 Stck. 355 RUB Kaufen

Sildenafil-SZ Tabletten p.o. 100 mg 14 Stk. 391 r Kaufen

Sildenafil-SZ 100 mg Filmtabletten 14 Stck. 391 r Kaufen

Sildenafil-SZ 50 mg Filmtabletten 20 Stk. RUB 512 Kaufen

Sildenafil-SZ 100 mg Filmtabletten 20 Stk. 621 RUB Kaufen

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Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!