Tasigna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Tasigna: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Bewertungen
19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Tasigna

ATX-Code: L01XE08

Wirkstoff: Nilotinib (Nilotinib)

Hersteller: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Schweiz)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-09-07

Tasigna ist ein Antineoplastikum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform von Tasigna - Hartgelatinekapseln (enthalten fast weißes oder weißes Pulver):

Dosierung 150 mg: Größe 1, rotbraun, undurchsichtig, axial markiert mit "NVR" und "BCR" in schwarzer Tinte;
Dosierung 200 mg: Größe 0, hellgelb, undurchsichtig, axial markiert mit "NVR" und "TKI" in roter Tinte.

Verpackung: 4 Stk. in einer Blase 7 Blasen in einem Karton (4 Pappkartons können in einem Karton verpackt werden); 8 Stk. in einer Blase 5 Blasen in einem Karton (es ist möglich, 3 Pappkartons in einen Karton zu packen). Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Tasigna.

Zusammensetzung von 1 Kapsel:

Wirkstoff: Nilotinib (in Form von Monohydrathydrochlorid) - 150 oder 200 mg;
Hilfskomponenten: kolloidales Siliciumdioxid, Crospovidon, Magnesiumstearat, Poloxamer 188, Lactosemonohydrat;
Kapselhülle: 150 mg Kapseln - Gelatine, Titandioxid (E171), Eisenfarbstoff-Rotoxid (E172), Eisenfarbstoff-Gelboxid (E172); Kapseln 200 mg - Gelatine, Titandioxid (E171), Eisenfarbstoff-Gelboxid (E172);
Tintenzusammensetzung: Kapseln 150 mg - Schellack (E904), Wasser, Butanol, Isopropanol, denaturiertes Ethanol (methylierter Alkohol), Makrogol, Eisenfarbstoff Schwarzoxid (E172); Kapseln 200 mg - Schellack (E904), Wasser, Propylenglykol, Kaliumhydroxid, Eisenfarbstoff-Rotoxid (E172).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Nilotinib ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor, ein Krebsmedikament. Sein Wirkungsmechanismus beruht auf der Fähigkeit, die Tyrosinkinaseaktivität des Bcr-Abl-Onkoproteins von Zelllinien und Leukämiezellen zu unterdrücken, die hauptsächlich positiv auf dem Philadelphia-Chromosom (Ph +) sind.

Die ausgeprägte Hemmwirkung auf das Bcr-Abl-Wildtyp-Onkoprotein erklärt sich aus der hohen Affinität zu den Bindungsstellen mit Adenosintriphosphat (ATP). Das Medikament ist mit Ausnahme der T315I-Mutation auch gegen Imatinib-resistente 32- und 33-Mutantenformen der Bcr-Abl-Tyrosinkinase wirksam.

Bei Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie (CML) induziert Nilotinib Apoptose in Zelllinien und Ph-positiven Leukämiezellen und hemmt selektiv die Proliferation.

Tasigna hat keine oder nur geringe Auswirkungen auf andere bekannte Proteinkinasen (einschließlich der Kinase von Proteinen der Src-Familie), mit Ausnahme von Kinasen, die Rezeptoren für Thrombozytenwachstumsfaktoren (PDGRF), DDR-Rezeptoren sowie Kit- und Ephrinrezeptoren besitzen - sie werden bei Konzentrationen von Nilotinib gehemmt innerhalb der für die Behandlung von CML empfohlenen therapeutischen Dosen (zur oralen Verabreichung).

In der chronischen Phase von Ph + CML ermöglicht die Therapie mit dem Arzneimittel in einer Dosis von 400 mg zweimal täglich mit Unwirksamkeit oder Unverträglichkeit gegenüber der vorherigen Therapie (einschließlich Imatinib) eine stärkere zytogenetische Reaktion (52% der Fälle). In diesem Fall wird das Ansprechen schnell erreicht (im Durchschnitt innerhalb von 2,8 Monaten) und bei fortgesetzter Therapie (über 2 Jahre) bleibt bei 77% der Patienten bestehen. Die Gesamtüberlebensrate der Patienten nach 24-monatiger Behandlung mit Nilotinib beträgt 87%.

In der Phase der Beschleunigung von Ph + CML, der Therapie mit dem Arzneimittel in einer Dosis von 400 mg 2-mal täglich mit der Unwirksamkeit einer früheren Therapie (einschließlich Imatinib) oder der Entwicklung einer Resistenz dagegen wird in 55% der Fälle das hämatologische Ansprechen erreicht. In diesem Fall wird das Ansprechen schnell (innerhalb eines Monats) erreicht und bei fortgesetzter Therapie (2 Jahre) bleibt es bei 49% der Patienten bestehen. Eine stärkere zytogenetische Reaktion wird bei 32% der Patienten erreicht und bleibt bei fortgesetzter Behandlung in 66% der Fälle bestehen.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von Tasigna werden etwa 30% des Arzneimittels absorbiert. Die maximale Konzentration (C _max) wird innerhalb von etwa 3 Stunden erreicht. Bei gesunden Probanden, die das Medikament zusammen mit einer _Mahlzeit einnahmen, war eine Zunahme von C _max und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) im Vergleich zu Einzelpersonen um 112 bzw. 82% zu verzeichnen wer erhielt Kapseln auf nüchternen Magen.

Bei der Einnahme von Tasigna 30 Minuten und 2 Stunden nach den Mahlzeiten wird eine Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Nilotinib um 29 bzw. 15% beobachtet. Bei Patienten, die sich einer teilweisen oder vollständigen Gastrektomie unterziehen, nimmt die Absorption des Arzneimittels (relative Bioverfügbarkeit) um etwa 22 bzw. 48% ab.

Die Bioverfügbarkeit des in Apfelmus gelösten Arzneimittels ändert sich im Vergleich zur Einnahme ganzer Kapseln nicht.

Das Konzentrationsverhältnis von Nilotinib in Blut und Plasma beträgt 0,71. In vitro sind etwa 98% der Dosis an Plasmaproteine gebunden.

Im Gleichgewichtszustand war die systemische Exposition des Arzneimittels dosisabhängig. Bei einer Tagesdosis von mehr als 400 mg ist die Dosisabhängigkeit des Expositionsanstiegs jedoch weniger ausgeprägt.

Die tägliche Gleichgewichtskonzentration (C _ss) im Plasma ist bei zweimal täglicher Einnahme von 400 mg um 35% höher als bei einmal täglicher Einnahme von 800 mg. Die AUC nach einer Dosis von 400 mg 2-mal täglich ist ungefähr 13,4% höher als nach einer Dosis von 300 mg 2-mal täglich. Vor dem Hintergrund einer 12-monatigen Therapie wurde bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 400 mg 2-mal täglich im Vergleich zu einer Dosis von 300 mg 2-mal täglich ein Anstieg von C _min (Mindestkonzentration) und C _max um 15,7 bzw. 14,8% festgestellt … Bei einer Erhöhung einer Einzeldosis von 400 mg auf 600 mg (mit einer zweifachen Dosis pro Tag) wurde keine signifikante Erhöhung der C _ss beobachtet.

C _{ss ist} am 8. Tag der Einnahme von Tasigna erreicht. Die Plasmaexposition von Nilotinib in der Zeit zwischen der Anwendung der ersten Dosis und dem Erreichen von C _ss bei einmal täglicher Einnahme erhöht sich um das Zweifache, bei zweimal täglicher Einnahme - 3,8-mal.

Im Blutplasma zirkuliert Nilotinib hauptsächlich unverändert. In Studien an gesunden Probanden wurde der Wirkstoff hauptsächlich durch Oxidation und Hydroxylierung unter Bildung von Metaboliten mit unbedeutender pharmakologischer Aktivität metabolisiert.

Bei gesunden Probanden wurden nach Einnahme einer Einzeldosis des Arzneimittels mehr als 90% innerhalb von 7 Tagen hauptsächlich mit Kot ausgeschieden. Gleichzeitig wurden 69% unverändert ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (T _½) nach wiederholter Verabreichung von Tasigna beträgt ungefähr 17 Stunden.

Bei Leberfunktionsstörungen wurden keine signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Nilotinib beobachtet. Im Vergleich zu Personen ohne Leberfunktionsstörung wurde bei Patienten mit leichten, mittelschweren und schweren funktionellen Leberfunktionsstörungen mit einer Einzeldosis des Arzneimittels eine Abnahme der AUC von Nilotinib um 35, 35 bzw. 19% festgestellt. C _max im Gleichgewicht stieg um 29, 18 bzw. 22%.

Die individuellen Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern in der Allgemeinbevölkerung waren moderat bis signifikant.

Anwendungshinweise

neu diagnostizierte Ph + CML in der chronischen Phase;
Ph + CML in der chronischen Phase und in der Beschleunigungsphase bei Unverträglichkeit gegenüber vorheriger Therapie (einschließlich Imatinib) oder Resistenz gegen diese.

Kontraindikationen

Absolut:

erbliche Galaktoseintoleranz, beeinträchtigte Absorption von Glukose / Galaktose, Laktasemangel;
Alter bis zu 18 Jahren;
Schwangerschafts- und Stillzeit;
gleichzeitige Anwendung starker Inhibitoren des Isoenzyms CYP3F4 (Arzneimittel und Lebensmittel, einschließlich Grapefruitsaft);
gemeinsame Verabreichung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, insbesondere bei gleichzeitiger Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie;
Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.

Verwandte (Tasigna-Kapseln werden nach Bewertung der Vorteile und Risiken mit Vorsicht angewendet):

Pankreatitis (einschließlich einer Vorgeschichte);
Leberfunktionsstörung;
das Vorhandensein von Risikofaktoren für die Verlängerung des QT-Intervalls (angeborene Verlängerung des QT-Intervalls, schwere oder medikamenteninduzierte unkontrollierte Herzerkrankung, einschließlich klinisch signifikanter Bradykardie, instabiler Angina pectoris, chronischer Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt).

Tasigna, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Tasigna sollte oral zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden - nicht früher als zwei Stunden nach einer Mahlzeit und nicht später als eine Stunde vor der nächsten Mahlzeit. Die Kapseln werden ganz mit viel Wasser geschluckt. Patienten mit Schluckbeschwerden dürfen die Kapseln unmittelbar vor der Einnahme der Kapsel öffnen und den Inhalt mit 1 Teelöffel (nicht mehr) Apfelmus mischen.

Die empfohlene Dosis beträgt 400 mg (2 Kapseln Tasigna 200 mg) zweimal täglich.

Wenn Sie den nächsten Termin verpassen, müssen Sie keine doppelte Dosis einnehmen. Sie sollten sich an das Standardbehandlungsschema halten.

Die medikamentöse Therapie wird durchgeführt, solange die klinische Wirkung anhält.

Vor der Verschreibung des Arzneimittels sollten Hypokaliämie / Hypomagnesiämie, erhöhte Harnsäurekonzentration und klinisch signifikante Dehydration (falls vorhanden) korrigiert werden. Vor der Einnahme von Tasigna, nach 7 Tagen und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung wird eine EKG-Kontrolle angezeigt. Während der Therapie ist es auch erforderlich, den Magnesium- und Kaliumspiegel im Blutserum zu überwachen, insbesondere bei Patienten, bei denen das Risiko besteht, Stoffwechselstörungen zu entwickeln.

Dosisanpassung bei Neutropenie und Thrombozytopenie

Bei Ph + CML in der chronischen Phase sollte Tasigna abgebrochen und klinische Blutuntersuchungen durchgeführt werden, wenn die absolute Anzahl der Neutrophilen <1 × 10 ⁹ / L und / oder die Anzahl der Blutplättchen <50 × 10 ⁹ / L abnimmt. Wenn innerhalb von 2 Wochen die Anzahl der Neutrophilen> 1 × 10 ⁹ / L und / oder Thrombozyten> 50 × 10 ⁹ / L zunimmt, wird die Behandlung mit der Dosis fortgesetzt, die vor der Unterbrechung der Therapie verwendet wurde. Bei anhaltender Zytopenie kann eine Dosisreduktion auf 400 mg einmal täglich erforderlich sein.

Mit Ph + CML in der Beschleunigungsphase sollte Tasigna abgebrochen und klinische Blutuntersuchungen durchgeführt werden, wenn die absolute Anzahl der Neutrophilen <0,5 × 10 ⁹ / L und / oder die Anzahl der Blutplättchen <10 × 10 ⁹ / L abnimmt. Wenn innerhalb von 2 Wochen die Anzahl der Neutrophilen> 1 × 10 ⁵ / l und / oder Thrombozyten> 20 × 10 ⁹ / l zunimmt, wird die Behandlung mit der vor der Unterbrechung der Therapie verwendeten Dosis fortgesetzt. Bei anhaltender Zytopenie kann eine Dosisreduktion auf 400 mg einmal täglich erforderlich sein.

Dosisanpassungen für nicht hämatologische Nebenwirkungen

Bei Auftreten mäßig ausgeprägter oder schwerer nicht hämatologischer Reaktionen wird Tasigna abgebrochen.

Die Behandlung kann nach dem Verschwinden unerwünschter Erkrankungen wieder aufgenommen werden, jedoch in einer Dosis von 400 mg 1 Mal pro Tag. In Zukunft ist es möglich, die Häufigkeit der Verabreichung auf 400 mg bis zu zweimal täglich zu erhöhen.

Wenn die Obergrenze der normalen (UHN) Aktivität der Lipase im Blut zweimal, die Konzentration von Bilirubin dreimal oder von Lebertransaminasen fünfmal überschritten wird, sollte die Tasigna-Dosis einmal täglich auf 400 mg reduziert oder das Arzneimittel vorübergehend unterbrochen werden.

Nebenwirkungen

Tasigna kann die folgenden Nebenwirkungen verursachen (je nach Häufigkeit des Auftretens werden sie wie folgt klassifiziert: Sehr oft - ≥ 1/10, häufig - von ≥ 1/100 bis <1/10, selten - von ≥ 1/1000 bis <1/100 ist die Häufigkeit unbekannt - einige unerwünschte Reaktionen mit unbekannter Häufigkeit):

gutartige und bösartige Neubildungen: häufig - Hautpapillom; Häufigkeit unbekannt - Papillom der Mundschleimhaut;
Infektionen: häufig - Follikulitis; selten - Candidiasis (einschließlich oraler), Herpesinfektion, Harnwegsinfektionen, Gastroenteritis, Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich Rhinitis, Pharyngitis, Nasopharyngitis), Bronchitis, Lungenentzündung; Häufigkeit unbekannt - Furunkel, subkutaner Abszess, Abszess der perianalen Region, Sepsis, Mykose der glatten Haut der Füße;
aus dem hämatopoetischen System: sehr oft - Thrombozytopenie, Neutropenie, Anämie; häufig - Lymphopenie, Panzytopenie, fieberhafte Neutropenie; Häufigkeit unbekannt - Leukozytose, Thrombozythämie, Eosinophilie;
von der Seite des Stoffwechsels: häufig - Anorexie, verminderter Appetit, Hypercholesterinämie, Hyperglykämie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Elektrolytstörungen (Hypokaliämie, Hyperkaliämie, Hypokalzämie, Hyperkalzämie, Hyperphosphatämie, Hypophosphatämie, Hyponatriämie, Hypomagnesiämie); selten - gesteigerter Appetit, Dehydration; Häufigkeit unbekannt - Dyslipidämie, Hyperurikämie, Hypoglykämie, Gicht;
seitens des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - ein Gefühl von Herzklopfen, Hitzewallungen, Verlängerung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm, Angina pectoris, erhöhtem Blutdruck, Arrhythmien (einschließlich Bradykardie, Tachykardie, Extrasystole, Vorhofflattern, Vorhofflimmern, AV-Block);; selten - Zyanose, hypertensive Krise, Auftreten eines Murmelns im Herzen, ischämische Herzkrankheit, Perikarderguss, Herzinsuffizienz, Bildung von Hämatomen, Verschluss peripherer Arterien; Häufigkeit unbekannt - Senkung des Blutdrucks, Funktionsstörung der Ventrikel, verminderte Ejektionsfraktion, Perikarditis, Thrombose, hämorrhagischer Schock, Myokardinfarkt;
aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall; häufig - Bauchschmerzen (auch im Magenbereich), Blähungen, Blähungen, Bauchbeschwerden, Dyspepsie, Leberfunktionsstörungen, Pankreatitis; selten - Mundtrockenheit, Geschwüre der Mundschleimhaut, Stomatitis, Schmerzen in der Speiseröhre, gastroösophagealer Reflux, Melena, gastrointestinale Blutungen, toxische Leberschäden, Gelbsucht, Hepatitis; Häufigkeit unbekannt - erhöhte Empfindlichkeit des Zahnschmelzes, Gingivitis, Enterokolitis, Gastritis, retroperitoneale Blutung, Erbrechen mit Blut, Perforation von Magen-Darm-Geschwüren, Magengeschwür, partielle Darmobstruktion, Hiatushernie, ulzerative Ösophagitis, Hepatomegalie, Cholangitis;;
aus den Atemwegen: häufig - Nasenbluten, Dysphonie, Husten, Atemnot in Ruhe und während des Trainings; selten - Reizung der Rachenschleimhaut, Schmerzen im Pharynx und / oder Larynx, Brustschmerzen, interstitielle Lungenerkrankung, Pleuritis, Pleuraschmerzen, Pleuraerguss, Lungenödem; Häufigkeit unbekannt - Keuchen, pulmonale Hypertonie;
vom Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - eine Verletzung des Geschmacks, Parästhesie, Hypästhesie, periphere Neuropathie, Schwindel; selten - Konzentrationsstörungen, Migräne, Hyperästhesie, Zittern, Bewusstlosigkeit, intrakranielle Blutung; Häufigkeit unbekannt - Dysästhesie, Lethargie, Optikusneuritis, Restless-Legs-Syndrom, Hirnödem;
seitens der Psyche: oft - Angst, Schlaflosigkeit, Depression; Häufigkeit unbekannt - Verwirrung, Dysphorie, Orientierungslosigkeit, Amnesie;
aus dem endokrinen System: selten - Hypo- oder Hyperthyreose; Häufigkeit unbekannt - Thyreoiditis, sekundärer Hyperparathyreoidismus;
vom Immunsystem: Häufigkeit unbekannt - Überempfindlichkeit;
aus dem Harnsystem: oft - Pollakiurie; selten - ein dringender Harndrang, Dysurie, Nykturie; Häufigkeit unbekannt - Harninkontinenz, Hämaturie, Chromaturie, Nierenversagen;
aus dem Fortpflanzungssystem: selten - erektile Dysfunktion, Gynäkomastie, Schmerzen in der Brustdrüse; Häufigkeit unbekannt - Menorrhagie, Schwellung der Brustwarzen, Brustklumpen;
aus dem Bewegungsapparat: sehr oft - Myalgie; häufig - Knochenschmerzen, Muskelkrämpfe, Schmerzen in den Extremitäten, Arthralgie, Schmerzen des Bewegungsapparates (einschließlich der Brust), Schmerzen im Iliakalbereich, Schmerzen in der Seite; selten - Muskelschwäche, Steifheit, Gelenkschwellung; Häufigkeit unbekannt - Arthritis;
vom Hörorgan: oft - Schwindel; Frequenz unbekannt - Lärm / Schmerzen in den Ohren, Hörverlust;
seitens des Sehorgans: häufig - Syndrom des trockenen Auges, juckende Augen, periorbitales Ödem, intraokulare Blutung, Bindehautentzündung; selten - Augenreizung, Augenlidödem, Verschlechterung / verschwommenes Sehen, Hyperämie (Bindehaut, Sklera, Augapfel), Photopsie, verminderte Sehschärfe; Häufigkeit unbekannt - Schmerzen im Auge, Schwellung der Augenlider, Diplopie, Blepharitis, Ödem des Sehnervenkopfes, Blutung in der Bindehaut, Chorioretinopathie, Photophobie, Erkrankungen der Augenschleimhaut, allergische Bindehautentzündung;
dermatologische Reaktionen: sehr oft - Hautausschläge, Juckreiz; häufig - trockene Haut, Urtikaria, Akne, Hyperhidrose, vermehrtes nächtliches Schwitzen, Dermatitis (allergisch und akneform), Erythem, Ekzem, subkutane Blutungen; selten - Hautschmerzen, Schwellung des Gesichts, Peeling-Ausschlag, Ekchymose, Drogenausschlag; Häufigkeit unbekannt - Hautpeeling, Hautverfärbung, Hauthyperpigmentierung, Hautatrophie / -hypertrophie, Hautzysten, Blasen, Hyperplasie der Talgdrüsen, Hautgeschwüre, Petechien, palmar-plantares Erythrodysästhesiesyndrom, erhöhte Lichtempfindlichkeit, Erythema nodosum, Erythema multiforme;
Laborparameter: häufig - Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Abnahme des Hämoglobins, Zunahme der alkalischen Phosphatase im Plasma, der Kreatinphosphokinase, der Amylase und der Gamma-Glutamyl-Transpeptidase-Aktivität; selten - eine Erhöhung der Harnstoffkonzentration und der Aktivität der Laktatdehydrogenase im Blutplasma; Die Häufigkeit ist unbekannt - ein Anstieg des Blutplasmaspiegels des Nebenschilddrüsenhormons, der Konzentration von Troponin, Insulin, nicht konjugiertem Bilirubin, Lipoproteinen sehr niedriger Dichte und Lipoproteinen hoher Dichte;
andere: sehr oft - erhöhte Müdigkeit; häufig - Flüssigkeitsretention und Ödeme, Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Fieber, Brustbeschwerden, Nacken- und Rückenschmerzen, Brustschmerzen (einschließlich nicht kardiologischer), Alopezie; selten - eine Änderung der Körpertemperatur (abwechselnd Hitze- und Kälteempfindungen), Schüttelfrost, grippeähnliches Syndrom, Gesichtsödem, peripheres Ödem; Die Häufigkeit ist unbekannt - lokalisiertes Ödem sowie Tumorlysesyndrom (der Zusammenhang mit der Anwendung von Nilotinib wurde nicht hergestellt).

Überdosis

Es gibt vereinzelte Berichte über Überdosierungsfälle. Die Patienten nahmen eine nicht spezifizierte Anzahl von Kapseln in Verbindung mit anderen Drogen und Alkohol ein. Symptome wie Erbrechen, Schläfrigkeit und Neutropenie wurden festgestellt. Anzeichen einer toxischen Leberschädigung und EKG-Veränderungen wurden nicht beobachtet.

Im Falle einer übermäßigen Einnahme von Tasigna ist eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten erforderlich. Die Behandlung ist symptomatisch.

spezielle Anweisungen

Die Behandlung mit Tasigna kann nur von Fachärzten mit entsprechender Erfahrung in der Behandlung von CML durchgeführt werden. Die Leberfunktion (Bilirubin- und Transaminase-Spiegel) sollte monatlich überwacht werden.

Vor dem Hintergrund der Krebstherapie können sich Anämie, Thrombozytopenie und Neutropenie entwickeln (insbesondere bei Patienten mit CML in der Beschleunigungsphase). Daher sollte regelmäßig ein klinischer Bluttest durchgeführt werden: in den ersten zwei Monaten - dann alle 2 Wochen - einmal im Monat oder bei klinischem Bedarf … Die auftretende Myelosuppression ist normalerweise steuerbar und reversibel. Um die Anzahl der Blutplättchen und Neutrophilen zu normalisieren, ist häufig eine Verringerung der Tasigna-Dosis oder ein vorübergehendes Absetzen des Arzneimittels ausreichend.

Im Falle einer Erhöhung der Plasmaaktivität der Lipase, begleitet von Abdomensymptomen, sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels vorübergehend abbrechen und eine zusätzliche Untersuchung durchführen, um eine Pankreatitis auszuschließen.

Die Bioverfügbarkeit von Nilotinib kann bei Patienten, die sich einer Gastrektomie unterzogen haben, verringert sein. Daher sollte die Behandlung unter strenger ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.

Ungefähr 0,1–1% der Patienten mit Herzerkrankungen oder einem hohen Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen hatten in klinischen Studien plötzliche Todesfälle. Alle Patienten hatten Begleiterkrankungen oder erhielten gleichzeitig eine Therapie mit anderen Medikamenten. Ein zusätzlicher Risikofaktor kann eine beeinträchtigte ventrikuläre Repolarisation sein. Nach Forschungsdaten nach dem Inverkehrbringen betrug die Häufigkeit spontaner Berichte über plötzliche Todesfälle pro Jahr und Patient 0,02%.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Krebstherapie können Nebenwirkungen auftreten (z. B. Sehstörungen, Schwindel), die sich negativ auf die Konzentrationsfähigkeit und die Reaktionsgeschwindigkeit auswirken können. In diesem Zusammenhang wird Patienten, die Tasigna erhalten, empfohlen, beim Fahren und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten Vorsicht walten zu lassen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Tasigna ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Während der medikamentösen Behandlung sollten Männer und insbesondere Frauen zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

Verwendung im Kindesalter

Tasigna wird Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verschrieben, da keine Erfahrung mit der Behandlung von Patienten dieser Altersgruppe mit dem Medikament vorliegt.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Nilotinib und seine Metaboliten werden nicht über die Nieren ausgeschieden, daher ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz keine Abnahme der Gesamtclearance von Tasigna zu erwarten.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich, Tasigna sollte jedoch mit Vorsicht angewendet werden.

Anwendung bei älteren Menschen

Es besteht keine Notwendigkeit, das medikamentöse Therapieschema für ältere Patienten anzupassen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wenn Nilotinib mit Ketoconazol (einem starken Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms) kombiniert wurde, wurde bei gesunden Probanden eine dreifache Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Nilotinib beobachtet. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die gleichzeitige Verabreichung starker Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (einschließlich Ketoconazol, Voriconazol, Itraconazol, Telithromycin, Clarithromycin, Ritonavir) zu vermeiden. Erwägen Sie gegebenenfalls die Möglichkeit einer alternativen Therapie mit Arzneimitteln, die das angegebene Isoenzym nicht oder nur geringfügig hemmen. Wenn die Verwendung dieser Medikamente erforderlich ist, wird empfohlen, die Behandlung mit Tasigna auszusetzen. Wenn ein vorübergehender Entzug nicht möglich ist, sollte eine mögliche Verlängerung des QTcF-Intervalls sorgfältig überwacht werden.

Während der Behandlung mit Nilotinib sollte die Verwendung von Grapefruitsaft und anderen Lebensmitteln, die als Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 bekannt sind, vermieden werden.

Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms (einschließlich Johanniskraut, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin) können den Metabolismus von Nilotinib erhöhen und infolgedessen dessen Plasmakonzentration verringern. Zum Beispiel reduziert Rifampicin (12 Tage lang mit 600 mg pro Tag angewendet) die systemische Exposition von Nilotinib um 80%. Es wird empfohlen, die Möglichkeit der Verschreibung anderer Arzneimittel in Betracht zu ziehen, die eine geringere induzierende Wirkung auf das angegebene Isoenzym haben.

Arzneimittel, die das P-Glykoprotein und / oder das CYP3A4-Isoenzym beeinflussen, können die Absorption beeinflussen und die Konzentration von Nilotinib im Blutplasma erhöhen. In klinischen Studien zur kombinierten Anwendung von Nilotinib und Imatinib wurde ein Anstieg der AUC von Nilotinib um 18–40% und der AUC von Imatinib um 18–39% festgestellt.

Tasigna darf nicht in Verbindung mit Antiarrhythmika (wie Disopyramid, Sotalol, Chinidin, Procainamid, Amiodaron) und anderen Arzneimitteln angewendet werden, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen (wie Haloperidol, Clarithromycin, Halofantrin, Bepridil, Pimozid, Moxifloxacin, Methadon).

Bei einer Einzeldosis Tasigna mit Midazolam bei gesunden Personen wurde eine Erhöhung der Konzentration des letzteren um 30% festgestellt, aber der Grad seines Metabolismus zum Hauptmetaboliten (1-Hydroxyimidazolam) änderte sich nicht.

Die Löslichkeit von Nilotinib hängt vom pH-Wert ab. Wenn es ansteigt, nimmt die Löslichkeit des Arzneimittels ab. Bei gesunden Probanden mit einem deutlichen Anstieg des pH-Werts aufgrund der Einnahme von Esomeprazol (5 Tage lang 40 mg einmal täglich) war die Abnahme der Absorption von Nilotinib moderat (Abnahme von C _max und AUC um 27 bzw. 34%). Bei Bedarf kann Tasigna in Kombination mit Protonenpumpenhemmern verwendet werden.

Es gab keine Arzneimittelwechselwirkungen bei gleichzeitiger Verwendung von hämatopoetischen Stimulanzien (wie Erythropoietinen und Granulozytenkolonie-stimulierendem Faktor), Anagrelid, Hydroxycarbamid.

Bei gesunden Probanden hatte Nilotinib keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakologischen Eigenschaften von Warfarin.

Wenn Tasigna zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird, nimmt die Absorption des Arzneimittels zu, wodurch seine Plasmakonzentration zunimmt.

Analoge

Tasignas Analoga sind: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa Sutent, Tagrisso, Erlotinib usw.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen von nicht mehr als 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Tasigna

Es gibt nur wenige Bewertungen zu Tasigna, was höchstwahrscheinlich auf die Besonderheiten seiner Anwendung zurückzuführen ist. Ärzte weisen darauf hin, dass Nilotinib das Medikament der Wahl zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie ist, insbesondere im Fall der Unwirksamkeit einer früheren Therapie mit Glivec. Tasigna ist auch bei längerem Gebrauch wirksam, aber im Allgemeinen schwer zu tolerieren. Es werden verschiedene Nebenwirkungen erwähnt, darunter Übelkeit, Appetitlosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Gelenk- und Knochenschmerzen, Schwellungen usw.

Preis für Tasigna in Apotheken

Die Kosten des Arzneimittels hängen von der Dosierung, der Anzahl der Kapseln in der Packung sowie dem Apothekennetz und der Verkaufsregion ab. Der ungefähre Preis für Tasigna 150 mg beträgt 153 708 Rubel. pro Packung mit 112 Kapseln. Eine Packung mit 120 200-mg-Tasigna-Kapseln kann für 163.062 RUB erworben werden. hinter.

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!