Tizanil
Tizanil: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Tizanil
ATX-Code: M03BX02
Wirkstoff: Tizanidin (Tizanidin)
Hersteller: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Indien)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 20.11.2018
Preise in Apotheken: ab 126 Rubel.
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Tizanil ist ein Medikament mit zentraler Muskelrelaxanswirkung, das die Muskelgewebespannung reduziert.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform Tizanil - Tabletten: flachzylindrisch, mit doppelseitiger Abschrägung, von weiß bis fast weiß:
- Dosierung von 2 mg: auf der einen Seite des Risikos, auf der anderen - die Nummer 2 (10 Stück in Blasen, in einem Karton 3 Blasen);
- Dosierung von 4 mg: Auf der einen Seite besteht ein kreuzförmiges Risiko, auf der anderen Seite die Nummer 4 (10 Stück in Blasen, in einem Karton 1 oder 3 Blasen);
- Dosierung von 6 mg: Auf der einen Seite besteht ein kreuzförmiges Risiko, auf der anderen Seite die Nummer 6 (10 Stück in Blasen, in einem Karton 3 Blasen).
Komposition:
- Wirkstoff: Tizanidin - 2, 4 oder 6 mg (in Form von Tizanidinhydrochlorid - 2,288; 4,576 oder 6,864 mg);
- Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Die aktive Komponente von Tizanil, Tizanidin, ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans, das den Tonus der Skelettmuskulatur reduziert, die Schwere von Krämpfen verringert, die Stärke freiwilliger Kontraktionen erhöht und die Steifheit der Muskulatur bei passiven Bewegungen verringert.
Tizanidin wirkt direkt auf das Rückenmark und stimuliert präsynaptische α1-adrenerge Rezeptoren. Es unterdrückt die Freisetzung von Aminosäuren, die Rezeptoren für N-Methyl-D-Aspartat (NMDA-Rezeptoren) anregen, wodurch die polysynaptische Übertragung der Erregung auf der Ebene der intermediären Neuronen des Rückenmarks unterdrückt wird. Wenn dieser Mechanismus, der für einen übermäßigen Muskeltonus verantwortlich ist, unterdrückt wird, wird die minimale Muskelspannung, die in Ruhe und Entspannung bleibt, auf das Maximum reduziert.
Pharmakokinetik
- Resorption: Nach oraler Verabreichung wird Tizanidin gut resorbiert. innerhalb von 1 Stunde Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (Cmax); Bioverfügbarkeit ~ 34%. Die Ernährung (Essenszeit) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Stoffes;
- Verteilung: im Gleichgewicht Vd (Verteilungsvolumen) - 160 l; Tizanidin bindet zu 30% an Plasmaproteine. Die Pharmakokinetik im Bereich der empfohlenen Tagesdosen von 4–20 mg ist linear;
- Metabolismus: Tizanyl wird durch das CYP1A2-Isoenzym in der Leber (bis zu 95%) unter Bildung inaktiver Metaboliten schnell und weitgehend metabolisiert.
- Ausscheidung: Tizanidin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, bis zu 70% in Form von Metaboliten, 2,7% - unverändert. Die Ausscheidung erfolgt in 2 Stufen: Halbwertszeit (T1 / 2) in der ersten Stufe - 2,5 Stunden; letzte T1 / 2 - 22 Stunden. Durchschnittliches T1 / 2 der unveränderten Substanz - von 2 bis 4 Stunden.
Bei Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 25 ml / min verdoppelt sich der Cmax-Wert, der Mittelwert von T1 / 2 steigt auf 14 Stunden und die AUC (Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve) steigt um das 6-fache.
Anwendungshinweise
Gemäß der Anweisung wird Tizanil bei schmerzhaften Muskelkrämpfen verschiedener Art sowie zur Linderung von Spastik bei Multipler Sklerose, Rückenmarksverletzungen und traumatischen Hirnverletzungen empfohlen.
Kontraindikationen
Absolut:
- schwere Leberfunktionsstörung;
- Verwendung in Kombination mit wirksamen Inhibitoren von CYP1A2-Isoenzymen (einschließlich Ciprofloxacin, Fluvoxamin);
- Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren;
- individuelle Überempfindlichkeit gegen Tizanidin und (oder) einen der Bestandteile des Arzneimittels.
Relative Kontraindikationen, bei denen Tizanil mit Vorsicht angewendet werden sollte: arterielle Hypotonie, Nierenversagen, Bradykardie, gleichzeitige Einnahme mit oralen Kontrazeptiva, älteres Alter ab 65 Jahren.
Sie können die Einnahme von Tizanil nicht abrupt abbrechen, die Dosis des Arzneimittels muss schrittweise reduziert werden.
Gebrauchsanweisung für Tizanil: Methode und Dosierung
Tizanil-Tabletten werden oral eingenommen.
Empfohlene Dosierung:
- schmerzhafter Muskelkrampf (zur Linderung): 2-4 mg dreimal täglich; im schweren Verlauf - zusätzliche 2-4 mg vor dem Schlafengehen in der Nacht;
- Spastik der Skelettmuskulatur aufgrund neurologischer Erkrankungen (Therapie): Die Anfangsdosis beträgt 2 mg dreimal täglich, die Dosis wird anschließend schrittweise um 2-4 mg im Abstand von 3-7 Tagen erhöht. Die optimale Tagesdosis beträgt 12-24 mg, aufgeteilt in 3-4 Dosen, die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 36 mg.
Nebenwirkungen
- Zentralnervensystem: Schwindel, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Halluzinationen;
- Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Blutdruckabfall (Blutdruck), in einigen Episoden ausgeprägt, bis zu Bewusstlosigkeit und Kollaps;
- Verdauungssystem: Übelkeit, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Leberversagen, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hepatitis;
- Bewegungsapparat: Muskelschwäche;
- andere Reaktionen: Hyperkreatininämie, erhöhte Müdigkeit.
Infolge der plötzlichen Aufhebung von Tizanil nach längerer Therapie und (oder) der Anwendung von Tizanidin in hohen Dosen sowie nach der gleichzeitigen Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln ist es möglich: Blutdruck, Tachykardie, akuter zerebrovaskulärer Unfall.
Überdosis
Symptome einer Überdosierung von Tizanil sind Übelkeit, Erbrechen, verminderter Blutdruck, Unruhe, Angstzustände, Miosis, Schwindel, Schläfrigkeit, Verlängerung des QT-Intervalls, Atemversagen, Koma.
Für die Behandlung der Erkrankung wird empfohlen, eine Magenspülung durchzuführen, dem Patienten Aktivkohle zu geben, eine Zwangsdiurese durchzuführen und gegebenenfalls eine symptomatische Behandlung durchzuführen.
spezielle Anweisungen
Es gibt Hinweise auf Leberfunktionsstörungen im Zusammenhang mit der Einnahme von Tizanidin. Wenn jedoch die Anforderungen an das Dosierungsschema und die Verwendung von Tagesdosen des Arzneimittels bis zu 12 mg eingehalten wurden, wurden solche Fälle selten beobachtet. Um Lebererkrankungen zu vermeiden, wird empfohlen, die Leberfunktionstests während der ersten 4 Monate der Behandlung einmal monatlich zu überwachen, wenn Tizanidin in einer Tagesdosis von 12 mg oder mehr eingenommen wird, sowie bei Patienten mit klinischen Anzeichen, die auf eine Leberfunktionsstörung hinweisen: ungeklärte Übelkeit, Anorexie chronische Müdigkeit fühlen. Wenn die Serumaktivität von AST (Aspartataminotransferase) und ALT (Alaninaminotransferase) die Obergrenze der Norm dauerhaft um das Dreifache oder mehr überschreitet, sollte Tizanil abgesagt werden.
Präklinische Studien zur chronischen Toxizität des Arzneimittels bei Tieren (Hunden) wurden durchgeführt, bei denen eine Erhöhung des QT-Intervalls bei Verwendung von Tizanidin in Dosen festgestellt wurde, die den Maximaldosen für Menschen entsprechen. Daher sollte Tizanil beim Syndrom der angeborenen Verlängerung des QT-Intervalls mit Vorsicht eingenommen werden.
Patienten mit koronarer Herzkrankheit (ischämische Herzkrankheit) und (oder) Herzinsuffizienz sollten regelmäßig durch ein Elektrokardiogramm (EKG) überwacht werden.
Bei Myasthenia gravis wird das Medikament nach sorgfältiger Abwägung des Verhältnisses der von der Therapie erwarteten Vorteile mit dem möglichen Risiko von Nebenwirkungen mit äußerster Vorsicht verschrieben.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Infolge der Einnahme von Tizanil können sich Schwindel, Schläfrigkeit und ein Blutdruckabfall entwickeln, was es erforderlich macht, auf potenziell gefährliche Aktivitäten wie das Fahren von Fahrzeugen oder das Arbeiten mit komplexen Mechanismen zu verzichten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Da keine kontrollierten Studien zur Anwendung von Tizanidin bei schwangeren Frauen durchgeführt wurden, sollte es nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Tizanil dringt leicht in die Muttermilch ein, während des Stillens sollte das Medikament abgesetzt werden.
Verwendung im Kindesalter
Die Anwendung von Tizanil ist zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei der Anwendung von Tizanil bei Patienten mit Nierenversagen ist Vorsicht geboten.
Bei CC <25 ml / min beginnt die Behandlung mit einer Dosis von 2 mg einmal täglich. Bei Bedarf wird es unter Berücksichtigung der Portabilität schrittweise erhöht. Wenn eine stärkere therapeutische Wirkung erforderlich ist, wird zunächst empfohlen, die einmal täglich verschriebene Dosis zu erhöhen, wonach die Häufigkeit der Verabreichung erhöht werden kann.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Tizanil wird bei schwerer Leberfunktionsstörung nicht verschrieben.
Anwendung bei älteren Menschen
Tizanil sollte bei älteren Patienten über 65 Jahren mit Vorsicht angewendet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Fluvoxamin, Ciprofloxacin (Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2): Kann die AUC von Tizanidin um das 33-fache erhöhen, was zu einem verlängerten und klinisch signifikanten Blutdruckabfall führen kann, der zu Schwäche, Schläfrigkeit und Verlangsamung der psychomotorischen Reaktionen bis hin zu Bewusstlosigkeit sowie zur Verlängerung des QT-Intervalls führt.
- andere Inhibitoren des CYP1A2-Isoenzyms - Antiarrhythmika (Amiodaron, Propafenon, Mexiletin), Cimetidin, Fluorchinolone (Enoxacin, Norfloxacin, Pefloxacin), Rofecoxib, orale Kontrazeptiva, Ticlopidin: gleichzeitige Anwendung mit Tizanidin;
- blutdrucksenkende Medikamente: Das Risiko eines deutlichen Blutdruckabfalls und einer Bradykardie steigt;
- Medikamente, die das Zentralnervensystem unterdrücken, Ethanol: Eine Potenzierung der beruhigenden Wirkung von Tizanidin ist möglich, eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen.
Analoge
Tizanils Analoga sind Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva usw.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 30 ° C an einem trockenen und dunklen Ort lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Tizanil
Aus den wenigen Übersichten über Tizanil ist schwer zu verstehen, wie wirksam dieses Medikament ist und ob es eine adäquate Alternative zu teureren Analoga darstellt.
Zusammen mit der Empfehlung der Verwendung des Arzneimittels zur wirksamen Entfernung von Muskelkrämpfen gibt es Meinungen über die absolute Unwirksamkeit des Arzneimittels, die durch eine starke hypnotische Wirkung verstärkt wird und bei allem, was sich in der Umgebung befindet, Apathie hervorruft.
Der Preis von Tizanil in Apotheken
Geschätzter Preis für Tizanil-Tabletten, 30 Stück in der Packung: in einer Dosierung von 2 mg - 165 Rubel; bei einer Dosierung von 4 mg - 277 Rubel.
Tizanil: Preise in Online-Apotheken
Medikamentenname Preis Apotheke |
Tizanil Tabletten 2mg 20 Stk. 126 RUB Kaufen |
Tizanil 2 mg Tabletten 20 Stk. 126 RUB Kaufen |
Tizanyl 2 mg Tabletten 30 Stk. 139 RUB Kaufen |
Tizanil 2 mg Tabletten 30 Stk. 139 RUB Kaufen |
Tizanil 4 mg Tabletten 30 Stk. 199 RUB Kaufen |
Tizanil 4 mg Tabletten 20 Stk. 213 r Kaufen |
Tizanil Tabletten 4mg 30 Stk. 227 r Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!