Urotol
Urotol: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Urotol
ATX-Code: G04BD07
Wirkstoff: Tolterodin (Tolterodin)
Hersteller: Zentiva ks (Tschechische Republik)
Beschreibung und Foto-Update: 26.10.2008
Preise in Apotheken: ab 324 Rubel.
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Urotol ist ein Medikament mit antidysurischer, m-anticholinerger Wirkung.
Form und Zusammensetzung freigeben
Dosierungsform der Freisetzung von Urotol - Filmtabletten: rund bikonvex; 1 mg - gelb; 2 mg - weiß (in einem Karton 2 oder 4 Blister à 14 Tabletten).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Tolterodin-Wasserstofftartrat - 1 oder 2 mg;
- Hilfskomponenten (1 bzw. 2 mg): Natriumstearylfumarat - 1,5 / 3 mg; mikrokristalline Cellulose - 73/146 mg; kolloidales Siliziumdioxid - 1/2 mg; Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) - 3,5 / 7 mg;
- Schale (1 bzw. 2 mg): Hypromellose 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; Macrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; Farbstoff Eisenoxidgelb - 0,05 / 0 mg; Talk - 0,25 / 0,5 mg; Titandioxid - 0,15 / 0,4 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Urotol ist eines der m-Anticholinergika.
Tolterodin und sein 5-Hydroxymethyl-Derivat sind hochspezifisch für Muskarinrezeptoren, sie blockieren kompetitiv m-cholinerge Rezeptoren mit der höchsten Selektivität für Blasenrezeptoren (im Vergleich zu Speicheldrüsenrezeptoren).
Urotol reduziert die kontraktile Aktivität des Detrusors, den Tonus der glatten Muskeln der Harnwege und reduziert auch den Speichelfluss.
Bei Verwendung in höheren therapeutischen Dosen erhöht es die Menge an Restharn und führt zu einer unvollständigen Entleerung der Blase.
Hemmt CYP2D6, 2C19, 1A2 oder 3A4 nicht.
Die therapeutische Wirkung von Urotol wird nach 4 Wochen Anwendung erreicht.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Tolterodin schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen von C max (maximale Konzentration) im Serum beträgt 1–2 Stunden.
Im Bereich der therapeutischen Dosen (von 1 bis 4 mg) besteht eine lineare Beziehung zwischen der Dosis des Arzneimittels und dem Wert von Serum C max im Blut.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Tolterodin beträgt 17% (bei den meisten Patienten) und 65% (bei Personen mit CYP2D6-Mangel).
Lebensmittel beeinflussen die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht, obwohl die Konzentration von Tolterodin bei Einnahme zusammen mit Lebensmitteln zunimmt.
Die Bindung von Tolterodin und 5-Hydroxymethylmetabolit erfolgt hauptsächlich mit ungebundenen orosomucoiden Fraktionen - 3,7% bzw. 36%. V d (Verteilungsvolumen) von Tolterodin beträgt 113 Liter.
Die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) von Tolterodin bei Personen mit CYP2D6-Mangel entspricht ungefähr der Summe der AUC-Werte von Tolterodin und dem 5-Hydroxymethyl-Metaboliten bei den meisten Patienten mit demselben Dosierungsschema. Daher hängen die Verträglichkeit, Sicherheit und klinische Wirkung von Urotol nicht von der CYP2D6-Aktivität ab.
Tolterodin wird hauptsächlich in der Leber durch das polymorphe Enzym CYP2D6 metabolisiert. Als Ergebnis wird ein pharmakologisch aktiver 5-Hydroxymethyl-Metabolit gebildet, der dann zu N-Dealkylierter 5-Carbonsäure und 5-Carbonsäure metabolisiert wird. Der 5-Hydroxymethyl-Metabolit hat pharmakologische Eigenschaften in der Nähe von Tolterodin, in den meisten Fällen verstärkt er die Wirkung des Arzneimittels erheblich.
Tolterodin mit reduziertem Metabolismus (mit CYP2D6-Mangel) unterliegt einer Dealkylierung durch CYP3A4-Isoenzyme unter Bildung von N-Dealkyliertem Tolterodin, das keine pharmakologische Aktivität aufweist.
Bei den meisten Patienten beträgt die systemische Serumclearance von Tolterodin ungefähr 30 l / h. T 1/2 (Halbwertszeit) von Tolterodin variiert innerhalb von 2-3 Stunden, 5-Hydroxymethyl-Metabolit - von 3 bis 4 Stunden. Bei einem reduzierten Stoffwechsel beträgt diese Zahl ungefähr 10 Stunden.
Eine Abnahme der Clearance der Ausgangsverbindung bei Patienten mit CYP2D6-Mangel führt zu einer Erhöhung der Tolterodinkonzentration (ungefähr 7-fach) vor dem Hintergrund nicht nachweisbarer Konzentrationen des 5-Hydroxymethylmetaboliten.
Etwa 17% des Tolterodins werden über den Kot ausgeschieden, 77% über den Urin. Weniger als 1% der Dosis werden unverändert ausgeschieden, ungefähr 4% - als 5-Hydroxymethyl-Metabolit. N-Dealkylierte 5-Carbonsäure und 5-Carbonsäure machen etwa 29% bzw. 51% der im Urin ausgeschiedenen Menge aus.
Bei Leberzirrhose steigt der AUC-Wert von Tolterodin und seinem aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten um etwa das Zweifache.
Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate ≤ 30 ml / min) ist die durchschnittliche AUC von Tolterodin und 5-Hydroxymethylmetabolit doppelt so hoch. Bei diesen Patienten ist der Plasmagehalt anderer Metaboliten signifikant höher (klinische Bedeutung ist unbekannt).
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Urotol zur Behandlung von Hyperreflexie (Hyperaktivität, Instabilität) der Blase verschrieben, die sich in Form eines häufigen, dringenden Harndrangs, einer erhöhten Häufigkeit des Urinierens und / oder einer Harninkontinenz äußert.
Kontraindikationen
Absolut:
- Winkelschlussglaukom, therapieresistent;
- Verzögerung beim Wasserlassen;
- Myasthenia gravis;
- Megacolon;
- schwere Colitis ulcerosa;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Stillzeit;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels.
Verwandter (Urotol wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):
- schwere Verstopfung der unteren Harnwege (verbunden mit dem Risiko einer Harnverhaltung);
- Neuropathie;
- erhöhtes Risiko einer verminderten Peristaltik des Magen-Darm-Trakts;
- Nieren- / Leberfunktionsstörung;
- obstruktive Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts (insbesondere Pylorusstenose);
- Hernie der Speiseröhrenöffnung des Zwerchfells;
- Schwangerschaft.
Gebrauchsanweisung für Urotol: Methode und Dosierung
Urotol-Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.
Empfohlenes Dosierungsschema: 2 mg 2-mal täglich.
Basierend auf der individuellen Verträglichkeit des Arzneimittels kann eine Einzeldosis auf 1 mg reduziert werden. In der gleichen Dosis wird Urotol bei Störungen der Nieren- / Leberfunktion sowie vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Anwendung mit Ketoconazol oder anderen starken CYP3A4-Inhibitoren verschrieben.
Die Wirksamkeit der Therapie sollte 2-3 Monate nach Beginn des Arzneimittels neu bewertet werden.
Nebenwirkungen
- Haut: trockene Haut;
- Nervensystem: Parästhesien, Schwindel, Bewusstseinsstörungen, Nervosität, Halluzinationen, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen;
- Immunsystem: sehr selten - Quincke-Ödem, allergische Reaktionen;
- Sinnesorgane: Akkommodationsverletzung, Syndrom des trockenen Auges;
- Harnsystem: Harnverhaltung;
- Verdauungssystem: Xerostomie, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen; selten - gastroösophagealer Reflux;
- Herz-Kreislauf-System: selten - erhöhte Herzfrequenz, Tachykardie, Arrhythmie;
- andere: Gewichtszunahme, Brustschmerzen, Müdigkeit, Bronchitis, periphere Ödeme.
Überdosis
Die Hauptsymptome: Harnverhaltung, Mydriasis, Akkommodationsparese, schmerzhafter Harndrang, Halluzinationen, Krämpfe, starke Erregung, Tachykardie, Atemversagen, Verlängerung des QT-Intervalls.
Therapie: die Ernennung von Aktivkohle, Magenspülung. Andere Maßnahmen hängen von den Symptomen der Überdosierung ab:
- Krämpfe oder starke Erregung: Benzodiazepin-Anxiolytika;
- Halluzinationen, starke Erregung: Physostigmin;
- Tachykardie: Betablocker;
- Atemversagen: künstliche Lungenbeatmung;
- Mydriasis: Übergabe des Patienten in einen dunklen Raum und / oder Pilocarpin in Augentropfen;
- Urinretention: Katheterisierung der Blase.
spezielle Anweisungen
Vor Beginn des Kurses sollten organische Ursachen für zwingenden und häufigen Harndrang ausgeschlossen werden.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Therapiezeit beim Fahren von Fahrzeugen ist Vorsicht geboten, was mit der Wahrscheinlichkeit verbunden ist, Akkommodationsstörungen zu entwickeln.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- Schwangerschaft: Die Therapie kann unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden, nachdem das Gleichgewicht zwischen Nutzen und Risiken bewertet wurde.
- Stillzeit: Die Anwendung von Urotol ist kontraindiziert (Daten darüber, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, liegen nicht vor).
Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Therapie zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.
Verwendung im Kindesalter
Patienten unter 18 Jahren werden keine Urotol-Tabletten verschrieben (Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht).
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Urotol bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte unter ärztlicher Aufsicht in einer täglichen Dosis von 2 mg angewendet werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Urotol bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte unter ärztlicher Aufsicht in einer täglichen Dosis von 2 mg angewendet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Mögliche Wechselwirkungen:
- Makrolidantibiotika (Erythromycin, Clarithromycin), Proteasehemmer, Antimykotika (Miconazol, Ketoconazol, Itraconazol) und andere starke CYP3A4-Hemmer: eine Erhöhung der Serumkonzentration von Tolterodin im Blut, die zu einem erhöhten Risiko einer Überdosierung von Urotol führt (die Kombination wird nicht empfohlen);
- Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung: Erhöhung der Wirkung von Urotol und Erhöhung der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen;
- muskarinische cholinerge Rezeptoragonisten: verminderte Wirksamkeit von Tolterodin;
- Prokinetik (Metoclopramid, Cisaprid): Schwächung ihrer Wirkung;
- Arzneimittel, die durch CYP2D6- oder CYP3A4-Isoenzyme (Induktoren und Inhibitoren) metabolisiert werden: die Wahrscheinlichkeit einer pharmakokinetischen Wechselwirkung.
Analoge
Urotolanaloga sind: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C in der Originalverpackung lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Urotol
Bewertungen über Urotol sind unterschiedlich. Es werden ein hoher Wirkungsgrad und eine gute Verträglichkeit festgestellt. In anderen Fällen weisen sie auf einen Mangel an therapeutischer Wirkung und hohe Kosten hin.
Preis für Urotol in Apotheken
Der ungefähre Preis für Urotol (56 Stück in einer Packung mit 1 oder 2 mg) beträgt 519-597 oder 594-674 Rubel.
Urotol: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Urotol 2 mg Filmtabletten 56 Stk. 324 r Kaufen |
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Urotol 1 mg Filmtabletten 56 Stk. 549 r Kaufen |
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Urotol Tabletten p.p. 1 mg 56 Stk. 578 r Kaufen |
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Urotol Tabletten p.p. 2 mg 56 Stk. RUB 620 Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
