Vesicar
Vesikar: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Vesicare
ATX-Code: G04BD08
Wirkstoff: Solifenacin (Solifenacin)
Produzent: Astellas Pharma Europe (Niederlande)
Beschreibung und Foto-Update: 19.08.2019
Preise in Apotheken: ab 530 Rubel.
Kaufen
Vesicar ist ein Medikament, das den Tonus der glatten Muskeln der Harnwege reduziert und zur Behandlung urologischer Erkrankungen eingesetzt wird.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Filmtabletten: rund, beidseitig konvex, hellgelbe (5 mg Tabletten) oder hellrosa (10 mg Tabletten) Farbe, mit Firmenlogo und Kennzeichnung „150“(5 mg Tabletten) oder „ 151 (Tabletten 10 mg) auf einer Seite (10 Stück. In einer Blisterpackung, in einem Karton 1 oder 3 Blisterpackungen).
Der Wirkstoff von Vesikar: Solifenacinsuccinat, in 1 Tablette - 5 oder 10 mg.
Hilfsstoffe: Hypromellose 3 mPa × s, Maisstärke, Magnesiumstearat, Lactosemonohydrat.
Die Zusammensetzung der Filmbeschichtung von Tabletten 5 mg: Opadry Yellow 03F12967 (Macrogol 8000, Talk, Hypromellose 6 mPa × s, Titandioxid und Eisenoxidgelb).
Die Zusammensetzung der Filmbeschichtung von 10 mg Tabletten: Pink Opadry 03F14895 (Macrogol 8000, Talk, Hypromellose 6 mPa s, Titandioxid und Eisenoxidrot).
Pharmakologische Eigenschaften
Solifenacin ist ein spezifischer kompetitiver Antagonist von Muskarinrezeptoren. Die Blase wird von parasympathischen cholinergen Nerven innerviert. Aufgrund der Wirkung von Acetylcholin auf Muskarinrezeptoren (hauptsächlich M 3) tritt eine Detrusorkontraktion auf.
Den Studien zufolge ist Solifenacin ein spezifischer kompetitiver Inhibitor von Muskarinrezeptoren des M 3 -Subtyps. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass Solifenacin keine oder nur eine geringe Affinität zu verschiedenen anderen Rezeptoren und Ionenkanälen aufweist.
Pharmakodynamik
Als Ergebnis der durchgeführten kontrollierten klinischen Studien wurde festgestellt, dass bei Patienten beiderlei Geschlechts mit überaktivem Blasensyndrom bereits innerhalb der ersten sieben Tage nach der Therapie eine Besserung und Stabilisierung beobachtet wird - nach 12 Wochen Anwendung von Vesikar.
Die Behandlung überaktiver Blasensymptome führt zu einer signifikanten Verbesserung der Lebensqualität. Die maximale Wirkung wird normalerweise nach 4 Wochen Einnahme von Vesikar festgestellt.
Pharmakokinetik
C max (maximale Konzentration der Substanz) im Plasma wird je nach Dosis 3-8 Stunden erreicht. C max und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) sind dosisabhängig und nehmen proportional zur Dosiserhöhung von 5 auf 40 mg zu. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf C max und AUC.
Nach intravenöser Verabreichung beträgt das Verteilungsvolumen von Solifenacin etwa 600 Liter. Solifenacin ist mit Plasmaproteinen (ungefähr 98%) assoziiert, hauptsächlich mit α 1 -Säureglykoprotein.
Die Substanz wird von der Leber aktiv metabolisiert, hauptsächlich vom CYP3A4-Isoenzym, während es alternative Stoffwechselwege gibt. Die systemische Clearance von Solifenacin beträgt ca. 9,5 l / h, die terminale Halbwertszeit liegt im Bereich von 45 bis 68 Stunden. Nach oraler Verabreichung von Vesicar im Plasma werden zusätzlich zu Solifenacin die folgenden Metaboliten identifiziert: 4R-Hydroxysolifenacin, N-Glucuronid, N-Oxid und 4R-Hydroxy-N-oxid von Solifenacin (der erste von ihnen zeigt pharmakologische Aktivität, die anderen drei sind inaktiv).
Der Eliminationsweg wurde mit 14 C-markiertem Solifenacin untersucht. Nach einer einmaligen Injektion von 10 mg nach 26 Tagen werden ungefähr 23% der Radioaktivität im Kot und 70% im Urin gefunden. Im Urin werden etwa 11% der Radioaktivität als unveränderter Wirkstoff gefunden, 18%, 9% und 8% sind Metaboliten N-Oxid, 4R-Hydroxy-N-oxid bzw. 4R-Hydroxysolifenacin.
Die Pharmakokinetik von Solifenacin im therapeutischen Dosisbereich ist linear.
Die AUC- und C max -Werte von Solifenacin bei leichtem und mittelschwerem Nierenversagen unterscheiden sich unwesentlich von den entsprechenden Werten bei gesunden Probanden. Bei schwerem Nierenversagen (mit einer Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min) steigt die Solifenacin-Exposition signifikant an (C max - um 30%, AUC - mehr als 100%, Halbwertszeit - mehr als 60%). Es gibt eine statistisch signifikante Beziehung zwischen der Solifenacin-Clearance und der Kreatinin-Clearance. Pharmakokinetische Parameter bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wurden nicht untersucht.
Bei mäßiger Leberfunktionsstörung (gemäß Child-Pugh-Klassifikation - Stadium B) ändert sich der C max -Wert nicht, die AUC steigt um 60%, die Halbwertszeit verdoppelt sich. Pharmakokinetische Parameter bei schwerem Leberversagen wurden nicht untersucht.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Vesicar zur Behandlung von zwingender (dringender) Harninkontinenz, zwingendem (dringendem) Harndrang und häufigem Wasserlassen angewendet - Anzeichen, die für ein überaktives Blasensyndrom charakteristisch sind.
Kontraindikationen
Absolut:
- Schweres Leberversagen;
- Gegebenenfalls mäßige Leberfunktionsstörung, gleichzeitige Anwendung von CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol);
- Schwere Magen-Darm-Erkrankungen (einschließlich toxischem Megacolon);
- Verzögerung beim Wasserlassen;
- Engwinkelglaukom;
- Hämodialyse;
- Myasthenia gravis;
- Seltene Erbkrankheiten der Galaktosetoleranz, Laktasemangel von Lappen (Sami), Malabsorption von Glukose-Galaktose;
- Alter unter 18 Jahren;
- Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.
Relativ (die Verwendung von Vesikar ist möglich, jedoch mit äußerster Vorsicht, da das Risiko von Komplikationen besteht):
- Klinisch signifikante Verstopfung des Auslasses der Blase, die mit der Entwicklung einer Harnretention behaftet ist;
- Gastrointestinale obstruktive Erkrankungen (einschließlich Stagnation von Nahrungsmitteln im Magen);
- Das Risiko einer verminderten Motilität des Magen-Darm-Trakts;
- Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / Minute) und mäßiges Leberversagen (7-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) (bei solchen Patienten sollte die Vesicar-Dosis 5 mg nicht überschreiten);
- Gleichzeitige Anwendung eines wirksamen Inhibitors des CYP3A4-Isoenzyms (z. B. Ketoconazol);
- Hernie der Speiseröhrenöffnung des Zwerchfells, gastroösophagealer Reflux;
- Gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die eine Ösophagitis verursachen oder verstärken können (z. B. Bisphosphonate);
- Autonome Neuropathie;
- Das Vorhandensein von Risikofaktoren wie Hypokaliämie oder Long-QT-Syndrom;
- Schwangerschaft.
Gebrauchsanweisung für Vesikar: Methode und Dosierung
Vesicar sollte oral eingenommen werden, wobei die Tabletten ganz geschluckt werden und unabhängig von den Mahlzeiten viel Flüssigkeit getrunken werden sollte.
Zu Beginn der Behandlung werden erwachsenen Patienten 5 mg 1 Mal pro Tag verschrieben. Bei Bedarf wird die Dosis einmal täglich auf 10 mg erhöht.
Nebenwirkungen
- Verdauungssystem: häufig (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - Koprostase, Darmverschluss; sehr selten (<1/10 000, einschließlich Einzelfällen) - verminderter Appetit *, Erbrechen *, erhöhte Leberenzyme *, Hyperkaliämie *;
- Harnsystem: selten - Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Harnwegsinfektionen; selten - akute Harnverhaltung; sehr selten - Nierenversagen *;
- Zentralnervensystem: selten - Geschmacksstörung (Dysgeusie), Schläfrigkeit, sehr selten - Kopfschmerzen * und Schwindel *;
- Psychische Störungen: sehr selten - Schläfrigkeit *, Verwirrung *, Wahnzustand *, Halluzinationen *;
- Sehorgan: häufig - Verletzung der Akkommodation (verschwommene visuelle Wahrnehmung); selten - trockene Augen;
- Atmungssystem: selten - Trockenheit der Nasenschleimhaut;
- Herz-Kreislauf-System: Verlängerung des QT-Intervalls *, Pirachette-Tachykardie *;
- Haut und Unterhautgewebe: selten - trockene Haut; sehr selten - Hautausschlag *, Juckreiz *, Urtikaria *, exfoliative Dermatitis *, Erythema multiforme *, Angioödem *;
- Allergische Reaktionen: anaphylaktische Reaktionen *;
- Andere: selten - Ödeme der unteren Extremitäten, Müdigkeit.
* - Diese Nebenwirkungen wurden in der Zeit nach der Registrierung der Anwendung von Vesikar beobachtet. Daten über sie wurden durch die Methode der spontanen Nachrichten erhalten, daher ist es schwierig, die Häufigkeit und Ursache-Wirkungs-Beziehung dieser Reaktionen mit dem Empfang von Vesikar zu bestimmen.
Überdosis
In einer Überdosierungsstudie wurde maximal 100 mg Solifenacin einmal angewendet. Die charakteristischsten Symptome: mäßiger Schweregrad - trockener Mund, Schwindel, verschwommenes Sehen; leichte Schwere - Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.
Es gab keine Berichte über eine akute Überdosierung.
Therapie: Aktivkohle, Magenspülung; Erbrechen wird nicht empfohlen.
Therapeutische Maßnahmen werden durch die Indikationen bestimmt:
- Krämpfe oder schwere Reizbarkeit: Benzodiazepine;
- schwere zentrale anticholinerge Wirkungen (schwere Erregbarkeit, Halluzinationen): Carbachol oder Physostigmin;
- Tachykardie: Betablocker;
- Harnverhaltung: Katheterisierung;
- Atemstillstand: künstliche Beatmung;
- Mydriasis: Pilocarpin (Instillation in den Augen) und / oder Verdunkelung des Raumes, in dem sich der Patient befindet.
Patienten mit einem etablierten Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls (d. H. Mit Bradykardie, Hypokaliämie vor dem Hintergrund einer kombinierten Therapie mit Arzneimitteln, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen) und einer Herzerkrankung (Herzinsuffizienz, Arrhythmie, Myokardischämie) benötigen besondere Aufmerksamkeit.
spezielle Anweisungen
Vor der Ernennung von Vesikar sollte der Patient einer vollständigen medizinischen Untersuchung unterzogen werden, um festzustellen, ob andere Ursachen für Harnwegserkrankungen wie Nierenerkrankungen oder Herzinsuffizienz vorliegen. Wenn eine Harnwegsinfektion diagnostiziert wird, wird eine geeignete antimikrobielle Therapie verschrieben.
Solifenacin kann wie andere m-Anticholinergika Sehstörungen, Müdigkeit und Schläfrigkeit verursachen. Aus diesem Grund sollte während des Behandlungszeitraums beim Fahren von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die die Geschwindigkeit psychophysischer Reaktionen und eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, besondere Vorsicht geboten sein.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Therapiezeit muss die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung einer verschwommenen visuellen Wahrnehmung, Schläfrigkeit und Ermüdungsgefühle berücksichtigt werden, die sich negativ auf die Fähigkeit auswirken können, Fahrzeuge zu fahren.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- Schwangerschaft: Das Medikament kann unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden, nachdem das Verhältnis des erwarteten Nutzens zum möglichen Risiko beurteilt wurde. Tierversuche haben keine direkten negativen Auswirkungen auf Fruchtbarkeit, Embryo / Fötus-Entwicklung oder Geburt gezeigt;
- Stillzeit: Eine Therapie mit Vesikar ist kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Die Vesikar-Therapie ist bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
- schweres Nierenversagen in Kombination mit starken Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4, insbesondere mit Ketoconazol: Die Therapie ist kontraindiziert;
- schweres Nierenversagen (mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min): Vesicar sollte unter ärztlicher Aufsicht in einer maximalen Tagesdosis von 5 mg angewendet werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
- schwere Leberfunktionsstörung: Therapie ist kontraindiziert;
- mäßiges Leberversagen in Kombination mit starken Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4, insbesondere mit Ketoconazol: Die Therapie ist kontraindiziert;
- mäßige Leberfunktionsstörung (gemäß Child-Pugh-Klassifikation - Stadium B): Vesicar sollte unter ärztlicher Aufsicht in einer maximalen Tagesdosis von 5 mg angewendet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Vesicar reduziert die Wirksamkeit von Arzneimitteln, die die Magen-Darm-Motilität stimulieren (z. B. Cisaprid und Metoclopramid).
Bei gleichzeitiger Anwendung von Ketoconazol in einer Tagesdosis von 200 mg erhöht sich die Gesamtkonzentration von Solifenacin im Blutplasma um das Zweifache, wenn Ketoconazol in einer Tagesdosis von 400 mg bis zum Dreifachen eingenommen wird. Wenn Vesikar gleichzeitig mit Ketoconazol oder anderen CYP3A4-Inhibitoren (wie Nelfinavir, Ritonavir, Itraconazol) angewendet werden muss, sollte die Dosis 5 mg / Tag nicht überschreiten. Diese Kombination ist bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung und schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert. Da Solifenacin durch CYP3A4 metabolisiert wird, sind pharmakokinetische Wechselwirkungen mit anderen Substraten von CYP3A4 mit höherer Affinität (Diltiazem, Verapamil) sowie mit Induktoren von CYP3A4 (Phenytoin, Rifampicin, Carbamazepin) nicht ausgeschlossen.
Es sollte bedacht werden, dass Vesicar, wie alle Arzneimittel mit m-anticholinergen Eigenschaften, die Wirkung von gleichzeitig verwendeten Arzneimitteln beeinflussen kann, einschließlich der Schwere ihrer Nebenwirkungen. Vor Beginn der Behandlung mit einem anderen m-anticholinergen Antagonisten müssen Sie nach der Einnahme von Solifenacin eine Woche Pause einlegen.
Die therapeutische Wirkung von Vesikar kann durch m-Cholinomimetika verringert werden.
Analoge
Analoga von Vesikar sind: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Vesikar
Laut Bewertungen hat Vesicar nicht in allen Fällen die behauptete therapeutische Wirkung. Darüber hinaus berichten viele über die Entwicklung schwerer Nebenwirkungen. Die Kosten des Arzneimittels werden im Allgemeinen als überteuert eingeschätzt.
Der Preis von Vesicar in Apotheken
Der ungefähre Preis für Vesicar beträgt 759-820 Rubel (in einer Packung mit 30 Stück zu je 5 mg) oder 1177-1235 Rubel (in einer Packung zu je 30 Stück zu 10 mg).
Vesikar: Preise in Online-Apotheken
|
Medikamentenname Preis Apotheke |
|
Vesicar 5 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 530 Kaufen |
|
Vesicar 10 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 790 Kaufen |
|
Vesicar Tabletten p.o. 5 mg 30 Stk. RUB 799 Kaufen |
|
Vesicar Tabletten p.o. 10 mg 30 Stk. 1220 RUB Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
