Detrusit
Detrusitol: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Detrusitol
ATX-Code: G04BD07
Wirkstoff: Tolterodin (Tolterodin)
Hersteller: Pfizer Italia SrL (Italien), Pharmacia Italia (Italien), Catalent Pharma Solutions Inc. (VEREINIGTE STAATEN VON AMERIKA)
Beschreibung und Foto-Update: 26.08.2019
Detrusitol ist ein kompetitiver m-cholinerger Rezeptorblocker, ein Medikament, das den Tonus der glatten Muskeln der Harnwege reduziert.
Form und Zusammensetzung freigeben
Detrusitol-Darreichungsformen:
- Kapseln mit verzögerter Freisetzung: Größe Nr. 4, hartgelatineartig, mit einem Körper und einem blaugrünen Deckel, die Nummer „2“wird mit weißer Tinte auf den Körper aufgetragen, auf dem Deckel befindet sich ein Symbol in Form eines Mannes; Inhalt - Mikrokugeln mit einem Durchmesser von ca. 1 mm, weiß mit einem gelblichen Schimmer (7 Stück in Blasen, in einem Karton mit 1, 4, 7, 12 oder 40 Blasen);
- Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung: Größe Nr. 3, hartgelatineartig, mit einem Körper und einer blauen Kappe, die Nummer "4" wird mit weißer Tinte auf den Körper aufgetragen, ein Symbol in Form eines Mannes auf der Kappe; Inhalt - Mikrokugeln mit einem Durchmesser von ca. 1 mm, weiß mit einem gelblichen Schimmer (7 Stück in Blasen, in einem Karton mit 1, 4, 7, 12 oder 40 Blasen);
- Filmtabletten: rund, beidseitig konvex, weiß, auf einer Seite sind Buchstaben "TO" eingraviert, darüber und darunter Bögen (14 Stk. In Blasen, in einem Karton 1, 2 oder 4 Blasen; jeweils 60 Stk. In Flaschen, in einem Karton 1 Flasche);
- Filmtabletten: rund, beidseitig konvex, weiß, auf einer Seite sind Buchstaben "DТ" eingraviert, darüber und darunter Bögen (14 Stk. In Blasen, in einem Karton 1, 2 oder 4 Blasen; jeweils 60 Stk. In Flaschen, in einem Karton 1 Flasche).
Der Wirkstoff von Detrusitol ist Tolterodinhydrotartrat:
- 1 Kapselgröße Nr. 4 - 2 mg, was dem Gehalt an Tolterodin - 1,37 mg entspricht;
- 1 Kapselgröße Nr. 3 - 4 mg, was dem Gehalt an Tolterodin - 2,74 mg entspricht;
- 1 Tablette mit der Gravur "TO" - 1 mg, was dem Gehalt an Tolterodin - 0,68 mg entspricht;
- 1 Tablette mit der Gravur "DT" - 2 mg, was dem Gehalt an Tolterodin - 1,37 mg entspricht.
Zusätzliche Bestandteile von Kapseln:
- Hilfsstoffe: Hypromellose, Zuckerkörnchen (Maisstärke und Saccharose), Surelease E-7-19010 transparent (Ölsäure, mittelkettige Triglyceride, Ethylcellulose);
- Schalenzusammensetzung: Indigokarmin, Gelatine, Titandioxid, weiße Opacode White S-1-7085-Tinte (Titandioxid, Schellack, Simethicon, Propylenglykol) sowie Eisenfarbstoff-Gelboxid - in Kapseln Nr. 4.
Hilfsstoffe von Tabletten: Natriumstärkeglykolat, Calciumhydrogenphosphatdihydrat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure, Hypromellose, Titandioxid, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff von Detrusitol ist Tolterodin, ein kompetitiver Antagonist von cholinergen Muskarinrezeptoren, der die höchste Selektivität in Bezug auf die Rezeptoren der Blase zeigt; Das 5-Hydroxymethyl-Derivat von Tolterodin hat auch eine hohe Spezifität für Muskarinrezeptoren und hat keine signifikante Wirkung auf andere Rezeptoren.
Dank der Tolterodin-Therapie nimmt die kontraktile Aktivität des Detrusors ab und auch der Speichelfluss. Die Verwendung von Detrusitol über die empfohlenen Dosen hinaus führt zu einer Erhöhung der Restharnmenge und zu einer unvollständigen Entleerung der Blase.
Die Entwicklung der Wirkung wird nach 4 Wochen Behandlung festgestellt.
Tolterodin hemmt CYP2D6, 2C19, 1A2 oder 3A4 nicht.
Pharmakokinetik
Tolterodin in Form von Tabletten aus dem Magen-Darm-Trakt wird schneller resorbiert als in Form von Kapseln mit verzögerter Freisetzung. Nach Einnahme von Detrusitol-Tabletten oder -Kapseln erreicht die Serumkonzentration der Substanz in 1–2 bzw. 2–6 Stunden ein Maximum.
Im Bereich der therapeutischen Dosen (von 1 bis 4 mg) besteht eine lineare Beziehung zwischen der Dosis der Substanz und dem Wert der maximalen Serumkonzentration im Blut.
Nach oraler Verabreichung wird Tolterodin hauptsächlich in der Leber durch das polymorphe Enzym CYP2D6 metabolisiert. Als Ergebnis wird ein pharmakologisch aktiver 5-Hydroxymethyl-Metabolit gebildet, der weiter zu N-Dealkylierter 5-Carbonsäure und 5-Carbonsäure metabolisiert wird; Der 5-Hydroxymethyl-Metabolit hat ähnliche pharmakologische Eigenschaften wie Tolterodin und verstärkt in den meisten Fällen die Wirkung von Detrusitol signifikant.
Die systemische Clearance von Tolterodin im Serum beträgt bei den meisten Patienten ungefähr 30 l / h, die terminale T 1/2 (Halbwertszeit) nach Einnahme von Detrusitol-Tabletten liegt im Bereich von 2 bis 3 Stunden, die T 1/2 des 5-Hydroxymethyl-Metaboliten beträgt 3 Stunden … T 1/2 Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metabolit nach Einnahme des Arzneimittels in Kapseln beträgt ungefähr 6 Stunden.
Bei Patienten mit einem Mangel an CYP2D6-Isoenzym wird Tolterodin mit CYP3A4-Isoenzymen behandelt, anschließend wird N-Dealkyliertes Tolterodin gebildet (es hat keine pharmakologische Aktivität). T 1/2 der Substanz bei solchen Patienten nach Einnahme von Detrusitol in irgendeiner Form der Freisetzung beträgt ungefähr 10 Stunden.
Eine Abnahme der Clearance der Ausgangsverbindung bei CYP2D6-Mangel führt zu einem signifikanten Anstieg der Tolterodinkonzentration (etwa 7-fach) vor dem Hintergrund nicht nachweisbarer Konzentrationen des 5-Hydroxymethylmetaboliten. Aufgrund des Unterschieds in der Proteinbindung von Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metabolit entspricht die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) von ungebundenem Tolterodin bei Patienten mit CYP2D6-Mangel ungefähr der Summe der AUC von ungebundenem Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metaboliten bei den meisten Patienten bei gleicher Dosierung …
Verträglichkeit, Sicherheit und therapeutische Wirksamkeit von Detrusitol hängen nicht von der CYP2D6-Aktivität ab. Stationäre Konzentrationen nach Einnahme des Arzneimittels in Tabletten oder Kapseln werden in 2 bzw. 4 Tagen erreicht.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Tolterodin beträgt: Die Mehrheit der Patienten - 17%, Patienten mit CYP2D6-Mangel - 65%. Lebensmittel beeinflussen die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht, obwohl die Konzentration der Substanz nach Einnahme von Detrusitol zu den Mahlzeiten zunimmt.
Tolterodin und der 5-Hydroxymethyl-Metabolit binden hauptsächlich an Orosomucoid. Der Anteil ungebundener Fraktionen beträgt 3,7 bzw. 36%. V d (Verteilungsvolumen) Tolterodin - 113 Liter. Etwa 17% des Tolterodins werden über den Kot ausgeschieden, 77% über den Urin. Bis zu 1% der Dosis werden unverändert ausgeschieden, ca. 4% - in Form eines 5-Hydroxymethyl-Metaboliten. N-Dealkylierte 5-Carbonsäure und 5-Carbonsäure machen etwa 29 bzw. 51% des Volumens aus, das im Urin ausgeschieden wird.
Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die AUC von ungebundenem Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metaboliten ungefähr doppelt so hoch.
Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (bei einer glomerulären Insulinfiltrationsrate von 30 ml / min) verdoppelt sich die durchschnittliche AUC von ungebundenem Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metaboliten. Der Plasmagehalt anderer Metaboliten bei diesen Patienten ist signifikant höher (etwa 12-mal). Die klinische Bedeutung eines Anstiegs der AUC dieser Metaboliten wurde nicht untersucht.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen ist Detrusitol ein Medikament zur Behandlung von überaktiver Blase, das sich in erhöhtem Wasserlassen, häufigem und dringendem Harndrang und / oder Harninkontinenz äußert.
Kontraindikationen
- Häufiger und dringender Harndrang aus organischen Gründen;
- Verzögerung beim Wasserlassen;
- Schwere Colitis ulcerosa;
- Myasthenia gravis;
- Megacolon;
- Verlangsamung der Magenentleerung;
- Refraktäres Winkelverschlussglaukom;
- Glucose-Galactose-Malabsorption, seltene erbliche Störungen der Fructosetoleranz, Sucrase-Isomaltase-Mangel (für Kapseln);
- Alter unter 18 Jahren;
- Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Mit Vorsicht wird Detrusitol in folgenden Fällen verschrieben:
- Schwere Obstruktion der unteren Harnwege;
- Risiko einer verzögerten Magenentleerung, einschließlich obstruktiver Magen-Darm-Erkrankungen (z. B. Pylorusstenose);
- Nieren- oder Leberfunktionsstörung (die tägliche Dosis von Detrusitol sollte 2 mg nicht überschreiten);
- Hernie der Speiseröhrenöffnung des Zwerchfells;
- Neuropathie;
- Angeborene oder erworbene Verlängerung des QT-Intervalls;
- Gleichzeitige Anwendung von Antiarrhythmika der Klasse IA (Procainamid, Chinidin) oder Klasse III (Sotalol, Amiodaron).
Während der Schwangerschaft kann Detrusitol aus gesundheitlichen Gründen nur verschrieben werden, wenn der beabsichtigte Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.
Gebrauchsanweisung für Detrusitol: Methode und Dosierung
Detrusitol wird oral eingenommen, ohne auf Mahlzeiten Bezug zu nehmen.
Die tägliche Dosis des Arzneimittels beträgt 4 mg: Kapseln mit verzögerter Freisetzung - 4 mg einmal täglich, beschichtete Tabletten - 2 mg zweimal täglich.
Abhängig von der Toleranz von Detrusitol kann die tägliche Dosis auf 2 mg reduziert werden.
Die empfohlene Tagesdosis für Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion, Patienten, die Ketoconazol oder andere starke CYP3A4-Hemmer erhalten, beträgt 2 mg: Kapseln - 2 mg einmal täglich, Tabletten - 1 mg zweimal täglich.
Nebenwirkungen
Klassifizierung von Nebenwirkungen: häufig - manchmal mehr als 10% der Fälle - von 1 bis 10%, selten - weniger als 1%:
- Verdauungssystem: manchmal - Bauchschmerzen, Verstopfung, Erbrechen, Blähungen, Dyspepsie; selten - gastroösophagealer Reflux;
- Zentrales und peripheres Nervensystem: manchmal - Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Nervosität, Schwäche, Müdigkeit; selten - Halluzinationen, Verwirrung;
- Harnsystem: manchmal - Dysurie;
- Herz-Kreislauf-System: selten - Hitzewallungen von Blut auf die Haut, Herzklopfen, Tachykardie, peripheres Ödem;
- Allergische Reaktionen: selten - anaphylaktische Reaktionen, inkl. Angioödem;
- Nebenwirkungen im Zusammenhang mit anticholinergen Wirkungen: häufig - Trockenheit der Mundschleimhaut; manchmal - Xerophthalmie (verminderte Tränenfluss), Akkommodationsstörungen; selten - Harnverhaltung;
- Nebenwirkungen durch Einnahme von Detrusitol-Tabletten: manchmal - Gewichtszunahme, trockene Haut, Brustschmerzen, Bronchitis;
- Nebenwirkungen durch Einnahme von Detrusitol-Kapseln: manchmal - Sinusitis.
Überdosis
Die Hauptsymptome sind: Schwierigkeiten beim Wasserlassen und Akkommodationsstörungen, starke Erregung, Halluzinationen, Krämpfe, Harnverhalt, erweiterte Pupillen, Atemversagen, Tachykardie sind ebenfalls möglich.
Therapie: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, Maßnahmen zur Verlängerung des QT-Intervalls.
Symptomatische Behandlung:
- Harnverhaltung: Blasenkatheterisierung;
- Halluzinationen, starke Erregung: Physostigmin;
- Mydriasis: Pilocarpin (in Form von Augentropfen) und / oder Überführung des Patienten in einen dunklen Raum;
- Krämpfe oder starke Erregung: Benzodiazepin-Anxiolytika;
- Tachykardie: β-Blocker;
- Atemstillstand: künstliche Beatmung.
spezielle Anweisungen
Vor der Verschreibung von Detrusitol muss der Patient untersucht werden, um das Vorhandensein organischer Ursachen für häufigen und dringenden Harndrang auszuschließen.
Die tägliche Dosis des Arzneimittels sollte bei Bedarf bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Inhibitoren wie Antibiotika der Makrolidgruppe (Clarithromycin, Erythromycin), Antimykotika (Itraconazol, Miconazol, Ketoconazol) auf 2 mg reduziert werden.
Detrusitol wird für Kinder nicht empfohlen, da die Sicherheit seiner Anwendung in dieser Altersgruppe von Patienten nicht untersucht wurde.
Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Detrusit kann die Rate psychophysischer Reaktionen verringern und Störungen in der Unterbringung verursachen, in deren Zusammenhang man während der Behandlung darauf verzichten sollte, Fahrzeuge zu fahren und potenziell gefährliche Arbeiten auszuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit erfordern.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- Schwangerschaft: Detrusitol kann aus gesundheitlichen Gründen nur nach Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden (das Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht).
- Stillzeit: Die Therapie ist kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Das Medikament ist nicht für die Verwendung in der Pädiatrie registriert. Eine Detrusitol-Therapie wird für Patienten unter 18 Jahren nicht verschrieben, da für diese Patientenkategorie keine Daten zur Sicherheit / Wirksamkeit des Arzneimittels vorliegen.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Nierenversagen sollte die Therapie unter ärztlicher Aufsicht in einer reduzierten Dosis (nicht mehr als 2 mg / Tag) durchgeführt werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei Leberinsuffizienz sollte die Therapie unter ärztlicher Aufsicht in einer reduzierten Dosis (nicht mehr als 2 mg / Tag) durchgeführt werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Anticholinergika: Die therapeutische Wirkung von Detrusitol und seine unerwünschten Wirkungen werden verstärkt.
- M-Cholinomimetika: Die therapeutische Wirkung von Detrusitol nimmt ab.
- Metoclopramid, Cisaprid: ihre Wirkung ist geschwächt;
- Fluoxetin: ein leichter Anstieg der Gesamtkonzentration von Tolterodin und seinem aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten (nicht begleitet von klinisch signifikanten Reaktionen).
Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkung mit Arzneimitteln, die durch Isoenzyme 2D6 oder 3A4 des Cytochrom P450-Systems metabolisiert werden oder Induktoren oder Inhibitoren dieser Isoenzyme sind.
Patienten mit CYP2D6-Mangel sollten die gleichzeitige Anwendung von Detrusitol mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Makrolid-Antibiotika (Clarithromycin und Erythromycin), Antimykotika (Miconazol, Itraconazol, Ketoconazol) vermeiden, weil Eine Erhöhung der Tolterodinkonzentration im Blutserum und eine Erhöhung des Überdosierungsrisikos sind möglich.
Tolterodin interagiert nicht mit kombinierten oralen Kontrazeptiva (die Levonorgestrel oder Ethinylestradiol enthalten) und Warfarin.
Analoge
Detrusitol-Analoga sind: Roliten, Urotol, Uroflex.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C an einem lichtgeschützten und für Kinder unzugänglichen Ort lagern.
Die Haltbarkeit von Kapseln beträgt 2 Jahre, von Tabletten 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen von Detrusitol
Bewertungen von Detrusitol sind wenige. Die meisten von ihnen zeigen die Wirksamkeit des Arzneimittels. Es wird angemerkt, dass bei Verwendung von Kapseln mit längerer Wirkung im Vergleich zur Therapie mit Tabletten die therapeutische Wirkung stärker ist. Über die Entwicklung von Nebenwirkungen wird selten berichtet. Trockener Mund (die häufigste Störung während der Therapie) ist normalerweise mild.
Der Preis von Detrusitol in Apotheken
Der Preis von Detrusitol ist unbekannt, da das Medikament nicht in Apotheken erhältlich ist.
Die ungefähren Kosten für Analoga: Urotol - 531–666 Rubel (56 Tabletten à 1 mg) oder 647–723 Rubel (56 Tabletten à 2 mg), Roliten (30 Tabletten à 2 mg) - 447–485 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
