Katadolon - Gebrauchsanweisung, Preis, Bewertungen, Kapselanaloga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Katadolon

Katadolon: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Katadolon

ATX-Code: N02BG07

Wirkstoff: Flupirtin (Flupirtin)

Hersteller: TEVA Operations Poland Sp. Z oo z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Polen)

Beschreibung und Foto-Update: 20.08.2019

Katadolon ist ein nicht-opioidanalgetisches, zentral wirkendes Muskelrelaxans.

Form und Zusammensetzung freigeben

Katadolon wird in Form von Kapseln hergestellt: Größe Nr. 2, gallertartiger Feststoff, undurchsichtig, Kappe und Körper sind rotbraun; Der Inhalt der Kapseln besteht aus weißem Pulver mit einer hellgelben, grau-gelben oder hellgrünen Tönung (10 Stück in Blasen aus Polyvinylchlorid / Aluminiumfolie, 1, 3 oder 5 Blasen in einem Karton).

Zusammensetzung von 1 Kapsel:

• Wirkstoff: Flupirtinmaleat - 100 mg;
• Hilfskomponenten: Magnesiumstearat, Copovidon, kolloidales Siliciumdioxid, Calciumhydrogenphosphatdihydrat;
• Kapselkörper: Gelatine, Titandioxid, Eisenfarbstoff-Rotoxid (E172), Natriumlaurylsulfat, gereinigtes Wasser.

Pharmakologische Eigenschaften

Katadolon ist ein Medikament, das eine muskelrelaxierende und zentrale analgetische Wirkung hat.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Katadolon ist Flupirtin, ein Vertreter des Selective Neuronal Potassium Channel Opener (SNEPCO), der zu zentral wirkenden Nicht-Opioid-Analgetika gehört.

Flupirtin aktiviert neuronale K ⁺ -Kanäle der internen Rektifikation, die mit dem G-Protein assoziiert sind, was zur Freisetzung von K ⁺ -Ionen führt, wodurch das Ruhepotential stabilisiert und die Erregbarkeit neuronaler Membranen verringert wird. Infolgedessen werden N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) -Rezeptoren indirekt gehemmt, da ihre Blockade mit Mg ^{2+ -Ionen} bis zur Depolarisation der Zellmembran anhält (indirekte antagonistische Wirkung auf NMDA-Rezeptoren).

Bei Verwendung in therapeutisch signifikanten Konzentrationen bindet Flupirtin nicht an 5-HT ₂ -Serotonin, 5-HT ₁ - (5-Hydroxytryptophan), Alpha ₁ - und Alpha ₂ -, Opioid, Benzodiazepin, Dopamin, zentrale n- und m-cholinerge Rezeptoren.

Dank dieser zentralen Aktion von Katadolon werden drei seiner Haupteffekte realisiert:

1. Analgetischer Effekt: Durch die selektive Öffnung spannungsabhängiger K ⁺ -Kanäle von Neuronen und die damit einhergehende Freisetzung von K ⁺ -Ionen wird das Ruhepotential des Neurons stabilisiert. Das Neuron wird weniger erregbar. Der indirekte Antagonismus von Flupirtin gegenüber NMDA-Rezeptoren verhindert den Eintritt von Ca ^{2+ -Ionen} in Neuronen, wodurch die sensibilisierende Wirkung eines Anstiegs der intrazellulären Konzentration von Ca ^{2+ -Ionen gemindert wird}. Somit wird im Fall einer Neuronenanregung die Übertragung aufsteigender nozizeptiver Impulse gehemmt.
2. Muskelrelaxierende Wirkung: Die für die analgetische Wirkung von Flupirtin beschriebenen pharmakologischen Wirkungen werden funktionell durch eine Erhöhung der Absorption von Ca ^{2+ -Ionen durch} Mitochondrien unterstützt, die beobachtet wird, wenn Katadolon in therapeutisch signifikanten Dosen angewendet wird. Die muskelrelaxierende Wirkung tritt aufgrund der gleichzeitigen Unterdrückung der Übertragung von Impulsen auf Motoneuronen und der entsprechenden Wirkungen von Interneuronen auf. Daher manifestiert sich diese Wirkung von Flupirtin hauptsächlich in Bezug auf lokale Muskelkrämpfe und nicht auf die gesamte Muskulatur insgesamt.
3. Auswirkung von Chronifizierungsprozessen: Chronisierungsprozesse werden aufgrund der Plastizität neuronaler Funktionen als neuronale Leitungsprozesse angesehen. Die Elastizität neuronaler Funktionen durch die Induktion intrazellulärer Prozesse schafft günstige Bedingungen für die Implementierung von Mechanismen der Art der "Wicklung", bei denen die Reaktion auf jeden nachfolgenden Impuls verbessert wird. NMDA-Rezeptoren sind maßgeblich für die Auslösung dieser Veränderungen verantwortlich. Ihre indirekte Blockade unter dem Einfluss von Flupirtin führt zur Unterdrückung dieser Effekte. Somit werden ungünstige Bedingungen für eine klinisch signifikante Chronizität des Schmerzes geschaffen. Und bei chronischen Schmerzen werden Bedingungen geschaffen, um das Schmerzgedächtnis zu löschen (aufgrund der Stabilisierung des Membranpotentials), wodurch die Schmerzempfindlichkeit abnimmt.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von Katadolon wird Flupirtin im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Das Medikament wird schnell und fast vollständig resorbiert (um ca. 90%).

Etwa 75% der eingenommenen Dosis werden in der Leber metabolisiert, was zur Bildung der Metaboliten M1 und M2 führt.

M1 (2-Amino-3-acetamino-6- (4-fluor) benzylaminopyridin) ist ein aktiver Metabolit, der aus der Hydrolyse der Urethanstruktur (1. Reaktionsphase) und der weiteren Acetylierung (2. Reaktionsphase) resultiert. Es liefert etwa 25% der analgetischen Wirkung von Flupirtin.

M2 ist ein biologisch inaktiver Metabolit, der aus der Oxidationsreaktion von p-Fluorbenzyl (1. Phase) und der weiteren Konjugation von p-Fluorbenzoesäure mit Glycin (2. Phase) resultiert.

Welches Isoenzym vorwiegend am oxidativen Zerstörungsweg beteiligt ist, wurde nicht untersucht. Es wird angenommen, dass Flupirtin nur geringfügige Wechselwirkungen aufweist.

Die Konzentration von Flupirtin im Blutplasma ist proportional zur eingenommenen Dosis.

Die Halbwertszeit (T _1/2) des Arzneimittels aus dem Blut beträgt ~ 7 Stunden (für die Hauptsubstanz und den Metaboliten M1 - 10 Stunden). Diese Zeit reicht aus, um die erforderliche analgetische Wirkung zu erzielen.

Bei älteren Patienten über 65 Jahren steigt T _1/2 mit einer Einzeldosis des Arzneimittels auf 14 Stunden und bei 12-tägiger Anwendung von Katadolon auf bis zu 18,6 Stunden. Auch im Alter steigt die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut um das 2,5-fache.

Flupirtin wird hauptsächlich (69%) über die Nieren ausgeschieden: unverändert - 27% in Form des M1-Metaboliten (Acetylmetabolit) - 28% in Form des M2-Metaboliten (p-Fluor-Hippursäure) - 12%. Der dritte Teil der erhaltenen Dosis wird in Form von Metaboliten unbekannter Struktur aus dem Körper ausgeschieden. Ein kleiner Teil der Dosis wird über Kot und Galle ausgeschieden.

Anwendungshinweise

Gemäß den Anweisungen wird Katadolon Erwachsenen zur Behandlung und Linderung von Anfällen chronischer und akuter Schmerzen von leichter bis mittelschwerer Schwere verschrieben, nämlich:

• Kopfschmerzen verschiedener Herkunft;
• Muskelkrämpfe (Fibromyalgie, Arthropathie, muskuloskelettale Schmerzen im Rücken und Nacken);
• Schmerzen bei malignen Neubildungen;
• Posttraumatischer Schmerz;
• Schmerzsyndrom bei orthopädischen / traumatologischen Operationen und Interventionen;
• Dysmenorrhoe.

Kontraindikationen

• Cholestase und das Risiko einer hepatischen Enzephalopathie (da eine hohe Wahrscheinlichkeit für die Entwicklung oder das Fortschreiten und die Verschlimmerung einer bestehenden Enzephalopathie oder Ataxie besteht);
• Leberfunktionsstörung;
• Chronischer Alkoholismus;
• Myasthenia gravis (aufgrund der muskelrelaxierenden Wirkung von Flupirtin);
• Tinnitus (Ohrensausen), auch kürzlich geheilt;
• Gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln mit hepatotoxischer Wirkung;
• Alter unter 18 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.

Mit Vorsicht wird Katadolon bei Hypoalbuminämie, Nierenversagen und auch im Alter (ab 65 Jahren) angewendet.

Gebrauchsanweisung für Katadolon: Methode und Dosierung

Kapseln Katadolon werden oral mit einer kleinen Menge Wasser und ohne Kauen eingenommen (es ist wünschenswert, in aufrechter Position zu sein).

Wenn der Patient die Kapsel nicht schlucken kann, kann sie ausnahmsweise geöffnet und durch ein Röhrchen eingeführt werden, oder es kann nur der Inhalt aufgenommen werden. Der bittere Geschmack von Flupirtin kann mit Lebensmitteln neutralisiert werden, beispielsweise durch den Verzehr einer Banane.

Das empfohlene Standarddosierungsschema von Katadolon: 1 Kapsel (100 mg) 3-4 mal täglich, wobei nach Möglichkeit gleiche Intervalle zwischen den Dosen eingehalten werden. Bei starken Schmerzen - 2 Kapseln (200 mg) 3 mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 6 Kapseln (600 mg).

Die Dosis wird in Abhängigkeit von der individuellen Toleranz von Katadolon und der Intensität der Schmerzen ausgewählt. Für therapeutische Zwecke ist es notwendig, die minimale wirksame Dosis für den kürzesten Zeitraum anzuwenden. Die maximale Behandlungsdauer sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

Bei älteren Patienten ab 65 Jahren beginnt die Behandlung mit 2 Kapseln (200 mg) pro Tag, die morgens und abends eingenommen werden.

Bei schwerem Nierenversagen oder Hypoalbuminämie sollte die Plasmakreatininkonzentration überwacht werden. Die maximale Tagesdosis für solche Patienten sollte 3 Kapseln (300 mg) nicht überschreiten. Wenn eine höhere Dosis erforderlich ist, sollten die Patienten kontinuierlich überwacht werden.

Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist eine Dosisanpassung von Katadolon nicht erforderlich, jedoch ist eine Überwachung der Kreatininkonzentration im Blutplasma erforderlich.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen von Systemen und Organen, abhängig von der Häufigkeit der Manifestation (≥1 / 10 - sehr häufig; ≥1 / 100- <1/10 - häufig; ≥1 / 1000- <1/100 - selten; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - selten; <1/10 000 - äußerst selten; unbekannte Häufigkeit - eine Bewertung anhand der erhaltenen Daten ist nicht möglich):

• Hepatobiliäres System: sehr oft - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; unbekannte Häufigkeit - Hepatitis, Leberversagen;
• Magen-Darm-Trakt: häufig - Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Magenschmerzen, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Bauchschmerzen, Blähungen, Durchfall;
• Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit gegen das Medikament, allergische Reaktionen (manchmal begleitet von Hautausschlag, Nesselsucht, Fieber, Juckreiz);
• Haut und Unterhautgewebe: häufig - Hyperhidrose (Schwitzen);
• Nervensystem: häufig - Depressionen, Schlafstörungen, Angstzustände / Nervosität, Zittern, Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Verwirrung des Bewusstseins;
• Stoffwechsel: oft - vermindert oder Appetitlosigkeit;
• Sehorgan: selten - Sehbehinderung;
• Andere: sehr oft (in 15% der Fälle, insbesondere zu Beginn der Therapie) - Schwäche / Müdigkeit.

Nebenwirkungen, mit Ausnahme von allergischen Reaktionen, sind in den meisten Fällen dosisabhängig und verschwinden häufig während oder nach dem Ende der Therapie von selbst.

Überdosis

Es gibt vereinzelte Berichte über Fälle einer absichtlichen Überdosierung von Katadolon zum Zweck des Selbstmordes.

Bei Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 5000 mg wurden die folgenden Symptome festgestellt: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Taubheit, Tränenfluss, Niederwerfungszustand, Verwirrtheit, Tachykardie. Es wurden keine lebensbedrohlichen Zustände gemeldet.

Es wird empfohlen, Erbrechen auszulösen oder eine gebildete Diurese durchzuführen, dann Aktivkohle zu verschreiben oder Elektrolyte einzutreten. In diesen Fällen wird der Gesundheitszustand normalerweise innerhalb von 6-12 Stunden wiederhergestellt. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Im Falle einer Überdosierung von Katadolon sollte die Möglichkeit der Entwicklung von Störungen des Zentralnervensystems und das Auftreten von Symptomen einer Hepatotoxizität durch die Art der erhöhten Stoffwechselstörungen der Leber in Betracht gezogen werden. Die Behandlung ist in diesem Fall symptomatisch.

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist es notwendig, das Urinkreatinin und die Aktivität von Leberenzymen zu überwachen.

Im Alter von 65 Jahren und älter mit ausgeprägten Anzeichen von Leber- und / oder Nierenversagen sowie mit Hypoalbuminämie ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Mit der Flupirtin-Therapie sind falsch positive Tests auf Bilirubin, Urinprotein und Urobilinogen möglich. Eine ähnliche Reaktion kann bei der quantitativen Bestimmung des Bilirubinspiegels im Blutplasma beobachtet werden.

Die Verwendung von Katadolon in hohen Dosen kann in einigen Fällen zu einer grünen Urinfärbung führen, was kein klinisches Zeichen für eine Krankheit ist.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Angesichts der Fähigkeit von Katadolon, die Aufmerksamkeit zu schwächen und die Reaktionsgeschwindigkeit zu verlangsamen, wird empfohlen, während der Behandlung keine Fahrzeuge zu fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten auszuführen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Flupirtin während der Schwangerschaft vor, um das Ausmaß seiner Wirkung beurteilen zu können. In experimentellen Studien an Tieren wurde die Reproduktionstoxizität von Flupirtin festgestellt, eine Teratogenität wurde nicht festgestellt. Während der Schwangerschaft ist die Anwendung von Katadolon jedoch verboten, außer in Fällen, in denen der erwartete Nutzen für die Frau definitiv höher ist als die möglichen Risiken für den Fötus.

Nach Forschungsdaten dringt Flupirtin in geringen Mengen in die Muttermilch ein. Es wird jedoch empfohlen, das Stillen abzubrechen, wenn während der Stillzeit eine Behandlung erforderlich ist.

Verwendung im Kindesalter

Katadolon ist bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren) kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen muss die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst werden.

Bei schwerem Nierenversagen oder Hypoalbuminämie sollte die Behandlung mit Katadolon in einer Tagesdosis von nicht mehr als 300 mg unter ständiger Überwachung der Plasmakonzentration von Kreatinin mit Vorsicht durchgeführt werden. Wenn höhere Dosen erforderlich sind, ist eine engmaschige ärztliche Überwachung erforderlich.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Die Anwendung von Katadolon ist bei Vorliegen einer Lebererkrankung, Alkoholismus, dem Risiko einer Cholestase oder einer hepatischen Enzephalopathie (aufgrund der Wahrscheinlichkeit einer Verschlechterung der bestehenden Ataxie oder Enzephalopathie oder der Entwicklung einer Enzephalopathie) kontraindiziert.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei der Verschreibung von Katadolon an Personen über 65 Jahre ist Vorsicht geboten. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten dieser Altersklasse beträgt 100 mg 2-mal täglich, morgens und abends.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Flupirtin mit bestimmten Arzneimitteln können folgende Effekte auftreten:

• Alkohol, Muskelrelaxantien, Beruhigungsmittel: ihre Wirkung wird verstärkt;
• Acetylsalicylsäure, Benzylpenicillin, Digoxin, Glibenclamid, Propranolol, Clonidin, Warfarin und Diazepam: Aufgrund der möglichen Verdrängung dieser Substanzen durch Flupirtin aus der Bindung mit Proteinen kann ihre Aktivität zunehmen (besonders ausgeprägt für Diazepam und Warfarin in Kombination mit Catadolon);
• Cumarinderivate: Eine regelmäßige Überwachung des Prothrombinindex ist erforderlich, um die Cumarindosis rechtzeitig anzupassen.
• Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmer: keine Daten zu Wechselwirkungen;
• Von der Leber metabolisierte Arzneimittel: erfordert eine regelmäßige Überwachung des Spiegels der Leberenzyme;
• Arzneimittel, die Carbamazepin und Paracetamol enthalten: Die kombinierte Anwendung mit Katadolon sollte vermieden werden.

Analoge

Analoga von Katadolon sind: Katadolon Retard, Akupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Katadolon

Laut Bewertungen ist Katadolon ein wirksames, schnell wirkendes Analgetikum, das bei starken Schmerzen hilft. Das Medikament verursacht jedoch häufig Nebenwirkungen wie Lethargie, Schläfrigkeit, Taubheitsgefühl, Trunkenheit und Orientierungslosigkeit. Einige verweisen auch auf die Nachteile der relativ hohen Kosten von Kapseln.

Trotz der Tatsache, dass Katadolon ein nicht-opioides Analgetikum ist (wie in den Anweisungen angegeben), gibt es separate Bewertungen, die beschreiben, dass es süchtig macht, und Patienten können die Einnahme des Arzneimittels nicht selbst ablehnen. Sie benötigen medizinische Hilfe.

Preis für Katadolon in Apotheken

Ungefähre Preise für Katadolon (100 mg Kapseln):

• Packung mit 10 Stück - 450-465 Rubel;
• Packung mit 30 Stück - 900-950 Rubel;
• Packung mit 50 Stück - 1220-1540 Rubel.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!