Rezoklastin - Gebrauchsanweisung, Preis, Bewertungen, Analoga, 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Resoclastin

Rezoklastin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
14. 14. Analoge
15. 15. Lagerbedingungen
16. 16. Abgabebedingungen von Apotheken
17. 17. Bewertungen
18. 18. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Rezoklastin

ATX-Code: M05BA08

Wirkstoff: Zoledronsäure (Zoledronsäure)

Hersteller: Nativa, LLC (Russland); Pharmstandard-UfaVITA (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-08-07

Preise in Apotheken: ab 3850 Rubel.

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Resoclastin ist ein Medikament, das die Knochenresorption hemmt.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Konzentrat zur Herstellung der Infusionslösung: transparente farblose Flüssigkeit (in einem Karton 1 Flasche mit 10 ml mit einer Lösungskonzentration von 4 mg / 5 ml oder 5 mg / 6,25 ml, auf einen Kunststoff- oder Kartonträger gelegt und Gebrauchsanweisung Resoclastin).

Zusammensetzung für 1 ml Konzentrat:

• Wirkstoff: wasserfreie Zoledronsäure - 0,8 mg (Zoledronsäuremonohydrat - 0,85 mg);
• Hilfskomponenten: Natriumcitratdihydrat - 5,5 mg; D-Mannit - 44 mg; Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Zoledronsäuremonohydrat, der Wirkstoff von Resoclastin, gehört zu einer neuen Klasse hochwirksamer Bisphosphonate, die selektiv das Knochengewebe beeinflussen. Die Substanz hilft, die Aktivität von Osteoklasten zu unterdrücken, hat jedoch keine unerwünschten Auswirkungen auf die Bildung, die mechanischen Eigenschaften und die Mineralisierung des Knochengewebes.

Die selektive Wechselwirkung von Bisphosphonaten mit Knochengewebe erfolgt aufgrund ihrer hohen Affinität zu mineralisiertem Knochengewebe. Der genaue molekulare Mechanismus, der die Hemmung der Osteoklastenaktivität sicherstellt, ist jedoch bislang unklar.

Zusätzlich zur hemmenden Wirkung hat Zoledronsäure eine direkte Antitumorwirkung auf die Knochenresorption, was die Wirksamkeit der Verwendung von Resoclastin bei Knochenmetastasen sicherstellt.

Es wurde festgestellt, dass Zoledronsäure aufgrund der Unterdrückung der Zellproliferation und der Induktion von Apoptose eine direkte Antitumorwirkung auf Brustkrebs- und Myelomzellen hat, was die Wahrscheinlichkeit ihrer Metastasierung verringert.

Aufgrund der Hemmung der osteoklastischen Resorption von Knochengewebe nimmt das Wachstum von Tumorzellen ab; Es wird eine Anti-Schmerz- und Anti-Angiogen-Aktivität festgestellt. Zoledronsäure hemmt auch die Proliferation menschlicher Endothelzellen. Bei tumorinduzierter Hyperkalzämie kommt es zu einer Abnahme der Serumcalciumkonzentration im Blut.

Bei Patienten mit postmenopausaler Osteoporose (mit T-Score-Werten für die Knochenmineraldichte des Schenkelhalses unter - 2,5) zeigt die Behandlung mit Zoledronsäure eine statistisch signifikante Abnahme des Risikos für Wirbelkörperfrakturen sowie eine Abnahme der Wahrscheinlichkeit einer oder mehrerer neuer (wiederholter) Wirbelkörperfrakturen.

Bei der Anwendung von Resoclastin bei Patienten mit Paget-Knochenerkrankung wird eine schnelle, langfristige und statistisch signifikante therapeutische Reaktion sowie eine Normalisierung des Knochenstoffwechsels und der Plasmakonzentration der alkalischen Phosphatase (ALP) im Blut beobachtet.

Zoledronsäure ist auch bei Patienten, die zuvor eine orale Bisphosphonat-Therapie erhalten haben, hochwirksam. Es wurde festgestellt, dass in den meisten Fällen die Erhaltung des therapeutischen Ansprechens vor dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels während des gesamten Behandlungszeitraums (ungefähr 2 Jahre) beobachtet wird.

Zoledronsäure bei Patienten mit postmenopausaler Osteoporose und Paget-Knochenerkrankung hat keinen Einfluss auf die Qualität des normalen Knochens. Während der Therapiezeit gibt es keine Verletzung der Prozesse des Knochenumbaus und der Mineralisierung, und Resoclastin trägt auch zur Erhaltung der normalen trabekulären Knochenarchitektur bei.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Parameter von Zoledronsäure hängen nicht von der Dosis ab.

Der Gehalt der Substanz im Blutserum steigt nach Beginn der Infusion schnell an und erreicht am Ende der Infusion das C _max (maximale Konzentration). Danach nimmt die Konzentration rasch von ihrem Maximalwert ab: nach 4 Stunden - um 10%, nach 24 Stunden - weniger als 1% mit einer weiteren längeren Periode niedriger Konzentrationen, die 0,1% von C _max nicht überschreiten, vor wiederholter Infusion um 28 th Tag.

Zoledronsäure bindet zu 56% an Plasmaproteine. Die Plasma-Clearance hängt nicht von der Dosis der Substanz, dem Alter, dem Geschlecht, der Rasse und dem Gewicht des Patienten ab. Wird nicht metabolisiert.

Unverändert werden 20-50% der Dosis in drei Stufen von den Nieren ausgeschieden. Die ersten beiden Phasen sind durch eine schnelle Eliminierung der Substanz aus dem systemischen Kreislauf mit einer T _1/2 (Halbwertszeit) von 0,24 bzw. 1,87 Stunden gekennzeichnet. Die dritte Phase ist lang, ihre T _1/2 beträgt 146 Stunden.

Eine Kumulation des Arzneimittels mit wiederholten Injektionen alle 28 Tage wird nicht beobachtet. Während der ersten 24 Stunden werden 23 bis 55% der verabreichten Dosis im Urin gefunden. Der Rest der Zoledronsäure bindet an das Knochengewebe, wonach die Substanz langsam in den systemischen Kreislauf zurückkehrt und von den Nieren ausgeschieden wird. Bis zu 3% der Dosis werden vom Darm ausgeschieden.

Eine Verlängerung der Infusionsdauer von 5 auf 15 Minuten führt zu einer Abnahme der Zoledronsäurekonzentration um 30% am Ende der Infusion, hat jedoch keinen Einfluss auf die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve).

Die renale Clearance von Zoledronsäure korreliert positiv mit der CC (Kreatinin-Clearance) und variiert zwischen 42 und 108% der CC, im Durchschnitt zwischen 55 und 113%. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (mit CC ≤ 20 ml / min) beträgt die Substanzclearance 37%, bei mäßigem Nierenversagen (mit CC 20-50 ml / min) - 72% der Werte der Zoledronsäure-Clearance mit CC über 84 ml / min. …

Anwendungshinweise

• Hyperkalzämie (bei Patienten mit einer Albumin-korrigierten Serumcalciumkonzentration ≥ 12 mg / dl oder 3 mmol / l), die durch bösartige Tumoren induziert wird;
• metastatische Knochenläsionen vor dem Hintergrund von bösartigen soliden Tumoren und Myelomen (um das Risiko einer Kompression des Rückenmarks, pathologische Frakturen, die durch einen Tumor mit Hyperkalzämie verursacht werden, und die Notwendigkeit einer Strahlentherapie zu verringern);
• Paget-Knochenkrankheit;
• primäre Osteoporose in postmenopausaler und seniler Form;
• sekundäre Osteoporose.

Kontraindikationen

Absolut:

• schweres Nierenversagen (bei Patienten mit CC ≤ 30 ml / min);
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels sowie anderen Bisphosphonaten.

Verwandter (Resoclastin wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):

• Beeinträchtigte Nierenfunktion;
• schweres Leberversagen;
• Asthma bronchiale (wenn Patienten überempfindlich gegen Acetylsalicylsäure sind).

Rezoklastin, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Resoclastin wird mindestens 15 Minuten lang durch intravenösen Tropf verabreicht.

Das Dosierungsschema von Resoclastin wird durch die Indikationen bestimmt:

• Hyperkalzämie aufgrund bösartiger Tumoren (mit einer um Albumin ≥ 3 mmol / l oder 12 mg / dl korrigierten Kalziumkonzentration): Einmal in einer Dosis von 4 mg sollte die Infusion durchgeführt werden, sofern der Patient ausreichend hydratisiert ist;
• metastatische Knochenerkrankung bei Myelom und bösartigen soliden Tumoren: alle 3-4 Wochen 4 mg; Zusätzlich wird Calcium oral in einer täglichen Dosis von 500 mg und Vitamin D in einer täglichen Dosis von 400 IE (internationale Einheiten) verabreicht.
• primäre Osteoporose in postmenopausaler und seniler Form: 1 Mal pro Jahr Resoclastin 5 mg;
• sekundäre Osteoporose: einmal im Jahr Resoclastin 5 mg; Bei unzureichender Aufnahme von Kalzium und Vitamin D im Körper werden zusätzlich Kalzium- und Vitamin D-Präparate verschrieben. Die Therapiedauer wird individuell anhand des Zustands des Patienten bestimmt.
• Paget-Knochenerkrankung: eine Einzeldosis von 5 mg; Allen Patienten in den ersten 10 Tagen nach der Verabreichung von Zoledronsäure wird empfohlen, täglich Kalzium und Vitamin D (verbunden mit einem hohen Knochenstoffwechsel) einzunehmen.
• Paget-Knochenerkrankung (Nachbehandlung): Nach der ersten Injektion von Resoclastin tritt eine lange Remissionsperiode auf. Es liegen keine speziellen Daten zur wiederholten Therapie der Paget-Knochenerkrankung vor. Wenn jedoch bei Patienten ein Rückfall der Erkrankung festgestellt wird, kann die Möglichkeit einer erneuten Verabreichung des Arzneimittels in Betracht gezogen werden, die auf den folgenden Kriterien beruht: fehlende Normalisierung der Aktivität der alkalischen Phosphatase im Serum, Zunahme der Aktivität im Laufe der Zeit, Vorhandensein klinischer Anzeichen einer Knochenerkrankung Paget, die 12 Monate nach der ersten Resoclastin-Dosis bei einer ärztlichen Untersuchung festgestellt werden.

Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung müssen vor der Behandlung der durch bösartige Tumoren verursachten Hyperkalzämie zunächst das Gleichgewicht zwischen Nutzen und möglichen Risiken sorgfältig abwägen. Patienten mit einer Serumkreatininkonzentration von <4,5 mg / dl oder <400 μmol / l müssen das Dosierungsschema nicht anpassen.

Patienten mit CC <30 ml / min (schwere Nierenfunktionsstörung) wird nicht empfohlen, Resoclastin zur Behandlung von metastasierten Knochenläsionen bei bösartigen soliden Tumoren und Myelomen zu verwenden.

Bei leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung wird Resoclastin je nach QC-Wert verschrieben:

• 50-60 ml / min: 3,5 mg;
• 40-49 ml / min: 3,3 mg;
• 30-39 ml / min: 3 mg.

Die Serumkreatininkonzentration sollte vor jeder Resoclastin-Dosis bestimmt werden. Bei Verletzungen der Nierenfunktion sollte die nächste Verabreichung des Arzneimittels verschoben werden.

Die Nierenfunktionsstörung wird anhand der folgenden Parameter bestimmt:

• normale Kreatinin-Ausgangswerte (<1,4 mg / dl): ein Anstieg des Serumkreatinins im Blut um 0,5 mg / dl;
• Anomalien der Basiskreatininspiegel (> 1,4 mg / dl): ein Anstieg des Serumkreatinins im Blut um 1 mg / dl.

Die Resoclastin-Therapie kann erst wieder aufgenommen werden, wenn die Kreatininkonzentration Werte erreicht, die den Anfangswert um nicht mehr als 10% übersteigen, und zwar in der Dosis, die vor Unterbrechung der Therapie angewendet wurde.

Die Resoclastin-Lösung muss unter aseptischen Bedingungen hergestellt werden. Vor der Einführung des Arzneimittels müssen Sie 1 Flasche des Konzentrats in 100 ml einer Infusionslösung verdünnen, die kein Calcium enthält (5% Dextroselösung; 0,9% Natriumchloridlösung).

Es wird empfohlen, die Lösung sofort nach der Zubereitung zu verwenden. Es kann bis zu 24 Stunden bei 2–8 ° C gelagert werden. Vor der Einführung von Resoclastin muss es in Innenräumen aufbewahrt werden, bis es sich auf Raumtemperatur erwärmt.

Das Medikament wird unter Verwendung eines separaten intravenösen Infusionssystems verabreicht.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten):

• Atmungssystem: selten - Husten, Atemnot;
• Verdauungssystem: oft - Erbrechen, Übelkeit, Anorexie; selten - Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Stomatitis, Xerostomie;
• Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Angstzustände, Schwindel, Schlafstörungen, Parästhesien, Geschmacksstörungen, Hyperästhesien, Hypästhesien, Zittern; selten - Verwirrung;
• Herz-Kreislauf-System: selten - ausgeprägter Blutdruckabfall; selten - Bradykardie;
• Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; selten - Angioödem;
• Harnsystem: oft - Nierenfunktionsstörung; selten - Hämaturie, akutes Nierenversagen, Proteinurie;
• Bewegungsapparat: häufig - Arthralgie, Knochenschmerzen, generalisierte Schmerzen, Myalgie; selten - Muskelkrämpfe;
• hämatopoetische Organe: häufig - Anämie; selten - Leukopenie, Thrombozytopenie; selten - Panzytopenie;
• Sehorgan: häufig - Bindehautentzündung; selten - verschwommenes Sehen; sehr selten - Episkleritis, Uveitis;
• Haut und Hautanhänge: selten - vermehrtes Schwitzen, Juckreiz, Hautausschlag (einschließlich erythematöser und makulärer Haut);
• Laborparameter: sehr oft - Hypophosphatämie; häufig - Hypokalzämie, erhöhte Serumkonzentrationen von Harnstoff und Kreatinin; selten - Hypokaliämie, Hypomagnesiämie; selten - Hypernatriämie, Hyperkaliämie;
• lokale Reaktionen: Bildung von Infiltration, Schmerz, Schwellung, Reizung an der Injektionsstelle;
• andere: häufig - Fieber, grippeähnliches Syndrom (einschließlich Schüttelfrost, allgemeines Unwohlsein, Fieber, schmerzhafter Zustand); selten - periphere Ödeme, Asthenie, Gewichtszunahme, Brustschmerzen.

Bei Verwendung von Zoledronsäure wurde wie bei anderen Bisphosphonaten manchmal die Entwicklung einer Osteonekrose des Kiefers festgestellt (normalerweise nach Zahnextraktion oder anderen zahnärztlichen Eingriffen).

In sehr seltenen Fällen führte ein Blutdruckabfall während der Behandlung zu einem Kreislaufkollaps oder einer Ohnmacht.

Überdosis

• Hauptsymptome: Hypokalzämie, begleitet von klinischen Manifestationen;
• Therapie: Mit der Entwicklung einer Hypokalzämie, begleitet von klinischen Manifestationen, wird eine Infusion von Calciumgluconat verschrieben; Im Falle einer Überdosierung benötigt der Patient eine ständige ärztliche Überwachung.

spezielle Anweisungen

Vor der Verabreichung des Arzneimittels muss das Vorhandensein einer Dehydration beim Patienten ausgeschlossen werden. Falls erforderlich, wird die Verabreichung von Kochsalzlösung vor, während oder nach der Infusion von Resoclastin empfohlen. Ein übermäßiger Wassergehalt im Körper (Überhydratation) des Patienten muss ebenfalls vermieden werden, was mit dem bestehenden Risiko verbunden ist, Komplikationen aus dem Herz-Kreislauf-System zu entwickeln.

Während der Anwendung des Arzneimittels sollte die Nierenfunktion sorgfältig bewertet werden. Risikofaktoren für die Entwicklung einer beeinträchtigten Nierenfunktion sind Dehydration, früheres Nierenversagen, wiederholte Anwendung von Zoledronsäure oder anderen Bisphosphonaten, Therapie mit nephrotoxischen Arzneimitteln und zu schnelle Verabreichung von Resoclastin.

Es sollte berücksichtigt werden, dass bei der Verschreibung anderer Bisphosphonate vor dem Hintergrund von Asthma bronchiale bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure Fälle von Bronchospasmus beobachtet wurden, solche Episoden jedoch während der Therapie mit Zoledronsäure nicht aufgezeichnet wurden.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Bisphosphonaten, einschließlich Zoledronsäure, kann eine Osteonekrose des Kiefers auftreten. In diesem Zusammenhang ist vor Beginn der Therapie eine zahnärztliche Untersuchung vorzusehen und bei Feststellung von Risikofaktoren (einschließlich Anämie, Koagulopathie, Infektionen, mangelnder Hygiene oder Erkrankungen der Mundhöhle, gleichzeitige Chemotherapie oder Strahlentherapie, Behandlung mit Kortikosteroiden) die erforderlichen vorbeugenden Maßnahmen durchzuführen. Während der Anwendung von Resoclastin sollten Patienten mit Risikofaktoren nach Möglichkeit eine Zahnoperation vermeiden.

Um die Häufigkeit von Nebenwirkungen unmittelbar nach der Verabreichung von Resoclastin zu verringern, wird die Verwendung von Paracetamol oder Ibuprofen empfohlen.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Patienten sollten beim Fahren von Kraftfahrzeugen vorsichtig sein.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Rezoclastin wird während der Schwangerschaft / Stillzeit nicht verschrieben.

Verwendung im Kindesalter

Da das Sicherheitsprofil von Resoclastin bei Patienten unter 18 Jahren nicht untersucht wurde, ist es kontraindiziert, das Medikament in dieser Altersgruppe von Patienten anzuwenden.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

• schweres Nierenversagen: Therapie ist kontraindiziert;
• Nierenfunktionsstörung: Resoclastin sollte unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird Resoclastin mit Vorsicht verschrieben, da keine Daten zur Anwendung bei dieser Patientengruppe vorliegen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Es ist unmöglich, Lösungen, die Calcium oder zweiwertige Kationen enthalten (insbesondere Ringer-Lactatlösung), als Lösungsmittel zu verwenden.

Mischen Sie Resoclastin nicht mit anderen Arzneimitteln.

Mögliche Wechselwirkungen:

• Aminoglykoside: Arzneimittel beeinflussen unidirektional die Calciumkonzentration im Blutserum, was zu einer Erhöhung der Wahrscheinlichkeit von Hypomagnesiämie und Hypokalzämie führt.
• Arzneimittel mit potenziell nephrotoxischen Wirkungen: Bei der Kombinationstherapie ist Vorsicht geboten.
• Thalidomid: Bei Patienten mit multiplem Myelom kann das Risiko einer Nierenfunktionsstörung erhöht sein.

Analoge

Rezoklastin-Analoga sind Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledrex.

Lagerbedingungen

An einem lichtgeschützten Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Rezoklastin

Die Patienten hinterlassen sehr unterschiedliche Bewertungen zu Resoclastin. Am häufigsten wird festgestellt, dass das Medikament nicht sofort eine therapeutische Wirkung hat. Viele weisen auf die Entwicklung ausgeprägter Nebenwirkungen hin.

Preis für Resoclastin in Apotheken

Der ungefähre Preis für Rezoklastin, ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, für 1 Flasche (Flasche) beträgt: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 Rubel; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 Rubel.

Rezoklastin: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Rezoclastin 4 mg / 5 ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung 5 ml 1 Stck. 3850 RUB Kaufen

Rezoklastin-Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung 4 mg / 5 ml Flasche 5 ml RUB 6253 Kaufen

Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung 6,25 ml 1 Stck. RUB 13347 Kaufen

Rezoklastin konz. Prigot. Lösung für inf. 5 mg / 6,25 ml Fläschchen 6.250 ml Nr. 1 RUB 14331 Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!