Entspannen Sie sich
Entspannen Sie sich: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 11. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 12. Analoge
- 13. Lagerbedingungen
- 14. Abgabebedingungen von Apotheken
- 15. Bewertungen
- 16. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Relpax
ATX-Code: N02CC06
Wirkstoff: Eletriptan (Eletriptan)
Produzent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Deutschland)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-07-08
Preise in Apotheken: ab 549 Rubel.
Kaufen
Relaxax ist ein Medikament gegen Migräne.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Filmtabletten: orange, rund bikonvex, auf der einen Seite mit "Pfizer", auf der anderen mit "REP 20" oder "REP 40" graviert (20 mg oder 40 mg: 2, 3, 4, 6 oder 10 Stk. In einem Blister, in einem Karton 1, 2, 3, 4, 5, 6 oder 10 Blister).
Der Wirkstoff von Relpax ist Eletriptan (in Form von Hydrobromid) in 1 Tablette - 20 mg oder 40 mg.
Hilfskomponenten: Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose.
Die Zusammensetzung der Filmhülle: Opadry Orange OY-LS-23016 - Lactosemonohydrat, Hypromellose, Triacetin, Sonnenuntergangsgelbfarbstoff mit Aluminiumlack (E110), Titandioxid (E171); Opadry klar YS-2-19114-A - Triacetin, Hypromellose.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff von Relpax - Eletriptan - gehört zur Gruppe der selektiven Agonisten der neuronalen 5-HT 1 D- und Serotonin-Gefäß-5-HT 1B- Rezeptoren. Die Substanz zeichnet sich auch durch eine hohe Affinität zu 5-HT 1 F- Serotoninrezeptoren und eine mäßige Wirkung auf die Arbeit von 5-HT 7 -, 5-HT 1 E-, 5-HT 2 B- und 5-HT 1 A- Serotoninrezeptoren aus.
Eletriptan hat eine stärkere selektive Wirkung auf Serotoninrezeptoren in den Halsschlagadern als auf Serotoninrezeptoren in den Oberschenkel- und Koronararterien. Die Anti-Migräne-Aktivität von Relpax kann durch die Fähigkeit seiner aktiven Komponente erklärt werden, intrakranielle Blutgefäße zu verengen und auch ein Inhibitor der neurogenen Entzündung zu sein.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Eletriptan ausreichend vollständig und mit hoher Geschwindigkeit in den Magen-Darm-Trakt resorbiert (die Resorption erreicht ungefähr 81%). Die absolute orale Bioverfügbarkeit bei Patienten beiderlei Geschlechts beträgt ca. 50%. Die maximale Konzentration von Eletriptan im Blutplasma wird durchschnittlich 1,5 Stunden nach der Verabreichung beobachtet. Die Pharmakokinetik einer Substanz ist durch eine lineare Beziehung gekennzeichnet, wenn therapeutische Dosen im Bereich von 20–80 mg verabreicht werden.
Der maximale Eletriptanspiegel und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) werden um etwa 20 bis 30% erhöht, wenn das Arzneimittel nach einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird. Bei oraler Einnahme während eines Migräneanfalls nimmt die AUC um etwa 30% ab und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma steigt auf 2,8 Stunden.
Bei regelmäßiger Anwendung in einer Dosierung von 20 mg 3-mal täglich für 5–7 Tage bleibt die Pharmakokinetik des Wirkstoffs von Relpax linear mit vorhersagbarer Kumulation. Bei Einnahme in höheren Tagesdosen (40 mg 3-mal täglich oder 80 mg 2-mal täglich) und einer mehr als 7-tägigen Behandlung übersteigt die Kumulation von Eletriptan die erwartete um ~ 40%.
Bei intravenöser Verabreichung beträgt das Verteilungsvolumen von Eletriptan 138 Liter, was auf eine wirksame Verteilung im Gewebe hinweist. Die Substanz bindet in mäßigem Maße (ca. 85%) an Blutplasmaproteine.
In-vitro-Studien belegen, dass der Primärstoffwechsel von Eletriptan auf die Wirkung des CYP3A4-Isoenzyms von Cytochrom P 450 in der Leber zurückzuführen ist. Dies wird durch eine Erhöhung des Gehalts dieser Verbindung im Blutplasma in Kombination mit Erythromycin bestätigt, das ein starker selektiver Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms ist. Es wurde festgestellt, dass das CYP2D6-Isoenzym auch am Metabolismus von Eletriptan beteiligt ist, obwohl klinische Studien die Wirkung des Polymorphismus dieses Elements auf die Pharmakokinetik von Relpax nicht gezeigt haben.
Bei der Einnahme von Eletriptan werden zwei zirkulierende Hauptmetaboliten dieser Substanz gebildet, die hauptsächlich für eine Erhöhung der Gesamtradioaktivität des Blutplasmas nach Verabreichung von Eletriptan verantwortlich sind, das ein markiertes Kohlenstoffisotop C 14 enthält.
Der durch N-Oxidation gebildete Metabolit hat keine pharmakologische Aktivität, während der durch N-Demethylierung gebildete Metabolit eine mit der von Eletriptan vergleichbare Aktivität aufweist. Die dritte Substanz des radioaktiven Plasmas wurde derzeit nicht identifiziert. Es wird angenommen, dass es sich um eine Mischung von hydroxylierten Metaboliten handelt, die über die Nieren und den Darm ausgeschieden werden.
Der Gehalt des aktiven N-demethylierten Metaboliten im Blutplasma überschreitet 10–20% der Gesamtkonzentration an Eletriptan im Körper nicht und beeinflusst daher die therapeutische Wirkung von Relpax nicht signifikant.
Nach intravenöser Verabreichung beträgt die Gesamtclearance des Wirkstoffs des Arzneimittels ungefähr 36 l / h, und die Halbwertszeit erreicht 4 Stunden. Die mittlere renale Clearance nach oraler Verabreichung beträgt ca. 3,9 l / h. Der Anteil der nicht-renalen Clearance macht etwa 90% der gesamten Clearance aus, was auf die Elimination von Eletriptan aus dem Körper in Form von Metaboliten, hauptsächlich mit Urin und Kot, hinweist.
Klinische und pharmakologische Studien sowie pharmakokinetische Analysen legen nahe, dass das Geschlecht des Patienten den Eletriptanspiegel im Blutplasma praktisch nicht beeinflusst.
Bei Patienten im Alter von 65 bis 93 Jahren wurde im Vergleich zu diesen Indikatoren bei jüngeren Patienten eine unbedeutende und statistisch nicht signifikante Abnahme der Eletriptan-Clearance um 16% und eine statistisch signifikante Zunahme der Halbwertszeit (von ca. 4,4 auf 5,7 Stunden) festgestellt. Die Wirkung von Eletriptan auf Blutdruckschwankungen bei älteren Menschen kann stärker sein als bei jüngeren Patienten.
Patienten mit Leberfunktionsstörungen (Stadien A und B gemäß der Child-Pugh-Klassifikation) zeigten einen statistisch signifikanten Anstieg der AUC (um 34%) und der Halbwertszeit sowie einen leichten Anstieg der maximalen Konzentration von Eletriptan im Blut (um 18%), diese Phänomene jedoch nicht klinisch signifikante.
Bei Patienten mit leichten (CC 61–89 ml / min), mittelschweren (CC 31–60 ml / min) oder schweren (CC weniger als 30 ml / min) Nierenfunktionsstörungen wurden keine Veränderungen der Pharmakokinetik von Eletriptan oder des Bindungsgrades an Blutproteine festgestellt.
Anwendungshinweise
Die Anwendung von Relpax ist zur Linderung von Migräneattacken ohne und mit Aura angezeigt.
Kontraindikationen
- Unkontrollierte arterielle Hypertonie;
- Verdacht auf koronare Herzkrankheit (IHD) oder deren Vorhandensein: früherer Myokardinfarkt, Angina pectoris, asymptomatische Myokardischämie (bestätigt), Prinzmetal-Angina;
- Verletzung des Gehirnkreislaufs oder ein Hinweis in der Vorgeschichte eines vorübergehenden ischämischen Anfalls;
- Okklusive Pathologie peripherer Gefäße;
- Schwere Leberfunktionsstörung;
- Linderung von ophthalmoplegischer, basilarer oder hemiplegischer Migräne;
- Gleichzeitige Anwendung anderer Agonisten von Serotonin-5-HT 1 -Rezeptoren;
- Gleichzeitige Anwendung von Erythromycin, Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Josamycin (CYP3A4-Inhibitoren) und / oder Ritonavir, Nelfinavir, Indinavir (Proteaseinhibitoren);
- Alter unter 18 Jahren;
- Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
- Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.
Darüber hinaus ist die Verwendung von Ergotamin und seinen Derivaten (einschließlich Methysergid) innerhalb von 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Relpax kontraindiziert.
Es sollte darauf geachtet werden, das Medikament Patienten mit gleichzeitiger Therapie mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und selektiven Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (aufgrund des Risikos der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms während der Einnahme von Eletriptan und anderen serotonergen Arzneimitteln) sowie bei Verstößen in einer Dosis über 40 mg zu verschreiben Nierenfunktion.
Gebrauchsanweisung für Relpax: Methode und Dosierung
Die Tabletten werden oral ohne zu kauen mit einer ausreichenden Menge Wasser eingenommen.
Die Einnahme von Relpax sollte begonnen werden, wenn die ersten Symptome einer Migräne auftreten, obwohl sie in allen Stadien eines Anfalls der Krankheit wirksam ist.
Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten im Alter von 18 bis 65 Jahren beträgt 40 mg.
Wenn die Kopfschmerzen abgeklungen sind, aber innerhalb von 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels wieder auftreten, ist eine wiederholte Verabreichung von 40 mg angezeigt, jedoch nicht früher als 2 Stunden nach der ersten Tablette.
Bei Patienten, bei denen die Anfangsdosis innerhalb der ersten zwei Stunden keine klinische Wirkung zeigte, wird nicht empfohlen, die zweite Dosis einzunehmen, um diesen Anfall zu stoppen.
In Ermangelung einer angemessenen Wirkung ab einer Dosis von 40 mg beim Stoppen des nächsten Migräneanfalls können 80 mg des Arzneimittels als Anfangsdosis eingenommen werden.
Die maximale Tagesdosis von Relpax beträgt 160 mg.
Bei leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Nebenwirkungen
In klinischen Studien registrierte unerwünschte Wirkungen von Relpax:
- Herz-Kreislauf-System: häufig - Tachykardie, Herzklopfen; selten - erhöhter Blutdruck (BP), Angina pectoris, Bradykardie, Schock;
- Psychische Störungen: selten - Verwirrung, Schlaflosigkeit, Denkstörungen, Depersonalisierung, Unruhe, Euphorie, Depression; selten - emotionale Labilität;
- Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Myasthenia gravis, beeinträchtigte Empfindlichkeit (Kribbeln), Muskelhypertonizität, Hypästhesie; selten - Sprachstörungen, Hyperästhesie, Ataxie, Zittern, Geschmacksstörungen, Hypokinesie, Stupor;
- Gleichgewichts- und Hörorgane: oft - Schwindel; selten - Klingeln und / oder Schmerzen in den Ohren;
- Lymphsystem: selten - Lymphadenopathie;
- Sehorgan: selten - Augenschmerzen, verschwommenes Sehen, Tränenstörungen, Photophobie; selten - Bindehautentzündung;
- Stoffwechsel: selten - Anorexie;
- Hepatobiliäres System: selten - erhöhte Aktivität von Aspartataminotransferase, Hyperbilirubinämie;
- Verdauungssystem: häufig - Mundtrockenheit, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen; selten - Glossitis, Durchfall; selten - Zungenödem, Verstopfung, Aufstoßen, Ösophagitis;
- Dermatologische Reaktionen: häufig - vermehrtes Schwitzen; selten - juckende Haut, Hautausschlag; selten - Urtikaria, Hautpathologien;
- Harnsystem: selten - häufiges Wasserlassen, Polyurie;
- Bewegungsapparat: häufig - Rücken- und / oder Muskelschmerzen; selten - Arthrose, Gelenkschmerzen, Knochenschmerzen; selten - Myopathie, Arthritis, Krämpfe, Myalgie;
- Fortpflanzungssystem und Brustdrüsen: selten - Menorrhagie, Schmerzen in den Brustdrüsen;
- Mediastinale, respiratorische und thorakale Störungen: häufig - ein Gefühl der Engegefühl im Hals; selten - Gähnen, Atemnot; selten - eine Veränderung des Timbres der Stimme, Asthma;
- Infektionen: häufig - Rhinitis, Pharyngitis; selten - Infektionen der Atemwege;
- Allgemeine Störungen: häufig - Hitzewallungen im Gesicht, Wärmegefühl, Schüttelfrost, Schmerzen oder Verengungs- und / oder Druckgefühl in der Brust, Asthenie; selten - Durst, allgemeine Schwäche, periphere Ödeme, Schwellung des Gesichts.
Darüber hinaus wurden in Post-Marketing-Studien festgestellte Nebenwirkungen festgestellt:
- Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypertonie;
- Immunsystem: allergische Reaktionen;
- Verdauungssystem: selten - ischämische Kolitis, Erbrechen;
- Nervensystem: selten - Ohnmacht.
Überdosis
Im Falle einer Überdosierung von Relpax können arterielle Hypertonie oder andere Störungen des Herz-Kreislauf-Systems auftreten. Bei der Einnahme hoher Dosen des Arzneimittels wird der Magen gewaschen und eine symptomatische Behandlung durchgeführt.
Die Halbwertszeit von Eletriptan beträgt ungefähr 4 Stunden. Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient mindestens 20 Stunden lang unter ärztlicher Aufsicht bleiben oder bis die klinischen Symptome der Überdosierung vollständig verschwunden sind. Die Wirksamkeit der Hämodialyse und Peritonealdialyse bei der Verringerung der Plasmakonzentrationen von Eletriptan wurde nicht nachgewiesen.
spezielle Anweisungen
Gemäß den Anweisungen sollte Relaxax nur zur Behandlung von Migräne mit bestätigter Diagnose verschrieben werden. Das Medikament sollte nicht bei atypischen Kopfschmerzen eingenommen werden, da die Verengung des Medikaments auf die Gefäße des Gehirns gefährlich sein kann, wenn der Schmerz mit einem gebrochenen Aneurysma, einem Schlaganfall oder anderen schwerwiegenden Erkrankungen verbunden ist.
Darüber hinaus sollte der Arzt bei der Verschreibung die Ergebnisse einer vorläufigen Untersuchung des Patienten auf das Vorhandensein oder das Risiko der Entwicklung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen berücksichtigen.
Es wird empfohlen, die Tabletten ausschließlich während der Kopfschmerzphase einzunehmen, da die Einnahme des Arzneimittels während des Auftretens der Aura die Entwicklung von Kopfschmerzen nicht verhindert.
Klinische Studien haben die therapeutische Wirkung von Relpax auf die Linderung von Migränesymptomen (Photophobie, Übelkeit, Erbrechen, Phonophobie) und die Behandlung von Kopfschmerzen, die während eines Anfalls zurückkehren, bestätigt.
Das Medikament ist nicht zur Prophylaxe bestimmt.
Patienten, insbesondere im Alter oder mit eingeschränkter Nierenfunktion, sollten sich bewusst sein, dass eine Dosis von 60 mg oder mehr einen vorübergehenden, leichten Anstieg des Blutdrucks verursachen kann.
Aufgrund des möglichen Auftretens von Schläfrigkeit oder Schwindel während der Einnahme des Arzneimittels oder der Krankheit selbst wird den Patienten empfohlen, beim Fahren von Fahrzeugen und Mechanismen sowohl während eines Migräneanfalls als auch nach der direkten Anwendung von Relpax vorsichtig zu sein.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Klinische Erfahrungen mit der Anwendung von Relpax während der Schwangerschaft fehlen praktisch. Die Verschreibung eines Arzneimittels ist nur in Fällen ratsam, in denen der potenzielle Nutzen einer Behandlung für die Mutter die wahrgenommenen Risiken für den Fötus überwiegt.
Eletriptan geht in die Muttermilch über. Bei einer Einzeldosis von Relpax 80 mg über 24 Stunden werden ungefähr 0,02% der eingenommenen Dosis in die Muttermilch ausgeschieden. Das Risiko einer Exposition des Neugeborenen gegenüber dem Medikament ist minimal, wenn die Mutter innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Relpax das Stillen verweigert.
Laborversuche an Tieren haben die teratogene Wirkung des Arzneimittels auf den Fötus nicht bestätigt.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung ist die hypertensive Wirkung von Relpax verstärkt, daher sollte das Medikament mit Vorsicht in Dosen von mehr als 40 mg pro Tag verschrieben werden. Bei Einnahme des Arzneimittels in täglichen Dosen von 60 mg oder mehr kommt es zu einem leichten und vorübergehenden Anstieg des Blutdrucks.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Eine klinisch signifikante Wechselwirkung von Relpax mit trizyklischen Antidepressiva, Betablockern, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) und Flunarizin wurde nicht nachgewiesen.
Studien haben den mangelnden Einfluss auf die Pharmakokinetik von Eletriptan-Betablockern, SSRIs, trizyklischen Antidepressiva, östrogenhaltigen Hormonersatzmitteln, Kalziumkanalblockern und oralen östrogenhaltigen Kontrazeptiva bestätigt.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren ist eine pharmakokinetische Wechselwirkung unwahrscheinlich, da Eletriptan kein MAO-Substrat ist.
Die Einnahme von Koffein 1 Stunde später oder Ergotamin 2 Stunden nach der Einnahme von Relpax führt zu einem additiven, wenn auch unbedeutenden Anstieg des Blutdrucks. Daher sollte ein Intervall von 24 Stunden zwischen der Verwendung von Eletriptan und Ergotamin-haltigen oder Ergotamin-ähnlichen Arzneimitteln, einschließlich Dihydroergotamin, eingehalten werden.
Die Wirkung therapeutischer Dosen von Relpax auf das Cytochrom P 450- System wurde nicht nachgewiesen.
Die Kombination mit serotonergen Arzneimitteln erhöht das Risiko, ein Serotonin-Syndrom zu entwickeln.
Analoge
Relpax-Analoga sind: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen zu Relpax
Laut Bewertungen hat sich Relpax als wirksames Medikament gegen Migräne etabliert. Die Patienten geben an, dass ihre für einen Migräneanfall charakteristischen Symptome auch nach Einnahme einer Tablette vollständig verschwunden sind. Die Symptome werden etwa 30 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels weniger schwerwiegend.
Zu den Nebenwirkungen zählen Übelkeit, Schläfrigkeit, Zittern usw. Einige Patienten glauben, dass es nach der Anwendung von Relpax ratsam ist, zu schlafen, um das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren. Es gibt auch Bewertungen von Menschen mit Migräne, die behaupten, dass die Einnahme des Arzneimittels ihren Zustand überhaupt nicht verbessert hat.
Der Preis von Relaxax in Apotheken
Im Durchschnitt variiert der Preis für Relpax 40 mg in Apothekenketten zwischen 480 und 550 Rubel (für eine Packung mit 2 Tabletten).
Relpax: Preise in Online-Apotheken
|
Medikamentenname Preis Apotheke |
|
Relpax 40 mg Filmtabletten 2 Stck. 549 r Kaufen |
|
Entspannen Sie Pillen p.p. 40 mg 2 Stk. RUB 612 Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
