Teicoplanin
Teicoplanin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Teicoplanin
ATX-Code: J01XA02
Wirkstoff: Teicoplanin (Teicoplanin)
Hersteller: Jodas Expoim Pvt. GmbH. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indien)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-10-07
Teicoplanin ist ein antibakterielles Medikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur oralen Verabreichung, intravenösen (i / v) und intramuskulären (i / v) Verabreichung: Pulver von weiß bis hellgelb (jeweils 200 und 400 mg in farblosen Glasfläschchen mit einem Volumen von 30 ml, versiegelt mit Gummi) Stopfen, mit einer Aluminiumkappe gecrimpt und mit einer Plastikschutzkappe abgedeckt). Das mitgelieferte Lösungsmittel ist Wasser zur Injektion: eine klare, farblose, geruchlose Flüssigkeit (jeweils 5 ml in farblosen Glasampullen mit Bruchlinie). Verpackung: in einem Karton 1 Flasche mit dem Medikament und 1 Flasche mit einem Lösungsmittel; in einem Karton mit oder ohne Trennen von Trennwänden 5 oder 10 Fläschchen mit dem Arzneimittel bzw. 5 oder 10 Ampullen mit einem Lösungsmittel und Anweisungen zur Verwendung von Teicoplanin;in einem Karton 5 oder 10 Fläschchen mit dem Arzneimittel bzw. 5 oder 10 Ampullen mit einem Lösungsmittel auf Kunststoffschalen.
Die Zusammensetzung des Arzneimittels in 1 Flasche:
- Wirkstoff: Teicoplanin (eine Mischung aus 50% Mononatriumsalz und 50% Zwitterionen) - 200 oder 400 mg;
- Hilfskomponente: Natriumchlorid.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Teicoplanin ist ein antibakterielles Mittel mit einer Glycopeptidstruktur. Unter In-vitro-Bedingungen zeigt es Aktivität gegen grampositive aerobe und anaerobe Mikroorganismen.
Das Medikament hemmt das Wachstum von Bakterien, die dafür empfindlich sind, indem es die Biosynthese der Membran der mikrobiellen Zelle an anderen Stellen als denjenigen hemmt, die von Beta-Lactam-Antibiotika betroffen sind.
Teicoplanin wirkt gegen Krankheiten, die durch folgende Mikroorganismen verursacht werden: Staphylococcus spp. (einschließlich Stämme, die gegen Methicillin und andere Beta-Lactam-Antibiotika resistent sind), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K-Gruppen, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Grampositive Anaerobier, einschließlich Clostridium difficile.
In vitro wurde bei Verwendung von Teicoplanin in Kombination mit Imipenem oder Aminoglycosiden eine synergistische bakterizide Wirkung gegen Staphylococcus aureus zusammen mit Ciprofloxacin - gegen Staphylococcus epidermidis - beobachtet. In Kombination mit Rifampicin wurden additive und synergistische Wirkungen gegen Staphylococcus aureus festgestellt.
Es gibt Berichte über einen Anstieg der minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) des Arzneimittels für einige Stämme von Staphylococcus haemolyticus.
Unter In-vitro-Bedingungen wurde die Entwicklung einer einstufigen Resistenz gegen Teicoplanin nicht festgestellt, jedoch wurde nach mehreren Passagen eine mehrstufige Resistenz entwickelt.
Teicoplanin ist normalerweise nicht kreuzresistent mit anderen Antibiotika-Gruppen. Enterococcus spp. Es wurde eine leichte Kreuzresistenz gegen Teicoplanin und ein anderes Glycopeptid, Vancomycin, gefunden.
Bei der Bestimmung der Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegenüber dem Arzneimittel werden Scheiben verwendet, die 30 μg Teicoplanin enthalten. Stämme mit einem Durchmesser der Wachstumshemmzone von mindestens 14 mm gelten als anfällig, und solche, bei denen die Wachstumshemmzone einen Durchmesser von bis zu 10 mm aufweist, gelten als resistent.
Pharmakokinetik
Nach einer einzelnen intramuskulären Injektion von Teicoplanin in einer Dosis von 3–6 mg / kg liegt die Bioverfügbarkeit bei etwa 90%.
Nach oraler Verabreichung wird das Medikament nicht resorbiert und gelangt nicht in den systemischen Kreislauf, wenn keine Veränderungen im Verdauungstrakt vorliegen. Etwa 40% der Dosis werden in mikrobiologisch aktiver Form im Kot nachgewiesen.
Nach i.v. Verabreichung einer Dosis von 3-6 mg / kg wird Teicoplanin in zwei Phasen im Körper verteilt: Die erste Phase ist eine Phase schneller Verteilung mit einer Halbwertszeit (T ½) aus Plasma von etwa 0,3 Stunden, die zweite Phase ist Phase langsamerer Verteilung mit T ½ von etwa 3 Stunden Ferner kommt es zu einer langsamen Ausscheidung des Arzneimittels mit einer endgültigen T ½ von etwa 150 Stunden. Eine so lange T ½ ermöglicht die einmal tägliche Verabreichung von Teicoplanin.
Mit der Einführung einer Dosis von 6 mg / kg in Form einer 30-minütigen intravenösen Infusion nach 12 Stunden und dann alle 24 Stunden konnte die Mindestkonzentration des Arzneimittels im Plasma (C min) 10 mg / l nach den berechneten Daten bis zum 4. Tag erreicht werden … Das berechnete C max (maximale Plasmakonzentration) und C min von Teicoplanin im Gleichgewichtszustand, die 64 bzw. 16 mg / l betragen, konnten bis zum 28. Behandlungstag erreicht werden. Das Medikament verteilt sich schnell in subkutanem Fett, Knochengewebe, Synovialflüssigkeit, Pleuraflüssigkeit, Lungengewebe, Myokard und Blasenflüssigkeit, dringt jedoch schlecht in die Liquor cerebrospinalis ein.
Die schwache Affinitätsbindung zu Plasmaproteinen beträgt 90–95%. Bei intravenöser Verabreichung von Teicoplanin in einer Dosis von 3–6 mg / kg beträgt das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen 0,94–1,41 l / kg, bei Kindern unterscheidet sich dieser Indikator nicht signifikant.
Nach parenteraler Verabreichung des Arzneimittels werden nur etwa 3% der Dosis metabolisiert. Ungefähr 97% werden unverändert ausgeschieden, von denen 80% über die Nieren ausgeschieden werden.
Nach intravenöser Verabreichung einer Dosis von 3–6 mg / kg liegt die renale Clearance im Bereich von 10,4–12,1 mg / h / kg und die gesamte Plasma-Clearance bei 11,9–14,7 ml / h / kg.
Anwendungshinweise
Zur parenteralen Verabreichung:
- Behandlung schwerer Infektionen durch empfindliche grampositive Mikroorganismen, einschließlich solcher, die gegen andere Antibiotika (Penicilline, einschließlich Cephalosporine und Methicillin) resistent sind, einschließlich dieser Infektionen bei Patienten mit einer Allergie gegen Penicilline und Cephalosporine;
- Behandlung von Infektionen der Harnwege, der unteren Atemwege, der Knochen und Gelenke, der Haut und der Weichteile sowie von Septikämie, Endokarditis und Peritonitis, die durch kontinuierliche ambulante Peritonealdialyse (CAPD) verursacht werden;
- Prävention infektiöser Komplikationen bei orthopädischen und zahnärztlichen Eingriffen in Fällen, in denen das Risiko besteht, einen durch grampositive Mikroorganismen verursachten Infektionsprozess zu entwickeln.
Zur oralen Verabreichung: Pseudomembranöse Kolitis durch Clostridium difficile (verbunden mit der Einnahme von Antibiotika).
Kontraindikationen
Die Anwendung von Teicoplanin ist bei Überempfindlichkeit gegen seine Bestandteile sowie während der Stillzeit kontraindiziert.
Das Medikament sollte in folgenden Fällen mit Vorsicht angewendet werden:
- Nierenversagen;
- Leberversagen;
- Überempfindlichkeit gegen Vancomycin;
- Schwangerschaft (nur wenn der potenzielle Nutzen die möglichen Risiken übersteigt);
- Langzeitbehandlung mit Teicoplanin;
- gleichzeitige Anwendung von ototoxischen und nephrotoxischen Mitteln: Cyclosporin, Furosemid, Cisplatin, Colistin, Aminoglycoside, Ethacrynsäure, Amphotericin B.
Teicoplanin, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Teicoplanin wird oral eingenommen, intramuskulär und intravenös als 3-5-minütige Injektion oder 30-minütige Infusion injiziert. Bei Neugeborenen ist nur eine intravenöse Infusion zulässig.
Lösungsvorbereitung:
- In das Fläschchen mit dem Lyophilisat langsam 3,2 ml steriles Wasser geben.
- Schütteln Sie die Flasche vorsichtig und vermeiden Sie die Bildung von Schaum (das Pulver muss sich vollständig auflösen). Wenn sich herausstellt, dass die Lösung schaumig ist, sollte sie etwa 15 Minuten lang beiseite gestellt werden, um die Schaummenge zu verringern.
- Entfernen Sie die Lösung langsam aus der Durchstechflasche und stechen Sie mit einer Nadel in der Mitte in den Gummistopfen.
Die rekonstituierte 3,2 ml-Lösung enthält 200 oder 400 mg Teicoplanin (abhängig von der gewählten Dosierung). Es ist wichtig, die Lösung richtig vorzubereiten und zu entfernen, da sonst möglicherweise eine geringere Dosis als erforderlich verabreicht wird.
Die hergestellte Lösung ist isotonisch und hat einen pH-Wert von 6,5–7,5. Es kann in dieser Form verabreicht oder zusätzlich mit 0,9% iger Natriumchloridlösung, 5% iger Glucoselösung, Ringer-Lösung, Hartmann-Lösung und Peritonealdialyselösung mit 1,36 oder 3,86% Glucose verdünnt werden.
Dosen für Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren mit normaler Nierenfunktion
Bei mittelschweren Infektionen der Harnwege, der unteren Atemwege, der Haut und der Weichteile am ersten Tag wird eine intravenöse Dosis von 400 mg empfohlen, anschließend beträgt die Erhaltungsdosis 1 Mal pro Tag intramuskulär oder intravenös 200 mg.
Bei schweren Infektionen der Gelenke und Knochen, Endokarditis und Septikämie betragen die ersten drei Dosen 400 mg intravenös in Intervallen von 12 Stunden, dann 400 mg intramuskulär oder intravenös 1 Mal pro Tag. Die Mindestkonzentration des Arzneimittels im Blutserum sollte mindestens 10 mg / l betragen. Die maximale Konzentration, die 1 Stunde nach intravenöser Verabreichung einer Dosis von 400 mg Teicoplanin bestimmt wird, liegt üblicherweise im Bereich von 20 bis 50 mg / l.
Standarddosen des Arzneimittels 200 und 400 mg entsprechen Dosierungen von 3 bzw. 6 mg / kg. Patienten mit einem Gewicht von mehr als 85 kg wird empfohlen, die Dosis je nach Körpergewicht nach demselben Behandlungsschema anzupassen: 3 mg / kg - bei mittelschweren Infektionen, 6 mg / kg - bei schweren Infektionen. In einigen Fällen (z. B. bei Endokarditis und Verbrennungen) kann die tägliche Erhaltungsdosis auf 12 mg / kg erhöht werden.
Bei Peritonitis, die sich als Komplikation der CAPD entwickelt hat, beträgt eine einzelne Beladungsdosis 400 mg iv. In der ersten Woche der Behandlung werden 20 mg / l verschrieben, das Arzneimittel wird mit einer Dialyselösung in jedes Reservoir gegeben, in der zweiten Woche wird jedem zweiten Reservoir eine Dosis von 20 mg / l zugesetzt, in der dritten Woche wird dem Reservoir dieselbe Dosis mit einer Lösung für die Nachtdialyse zugesetzt …
Zur antimikrobiellen Prophylaxe bei orthopädischen und zahnärztlichen Eingriffen (z. B. zur Vorbeugung von Endokarditis bei Patienten mit künstlicher Herzklappe) wird Teicoplanin während der Einleitung einer Anästhesie einmal intravenös in einer Dosis von 400 mg oder 6 mg / kg mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg verabreicht.
Bei pseudomembranöser Kolitis durch Clostridium difficile wird Teicoplanin 2-mal täglich oral 200 mg verabreicht.
Dosierungsschema für Kinder im Alter von 2 Monaten bis 16 Jahren
Bei Kindern im Alter von 2 Monaten bis 16 Jahren werden zur Behandlung von Krankheiten, die durch die meisten grampositiven Infektionen verursacht werden, die ersten drei Dosen des Arzneimittels in Intervallen von 12 Stunden intravenös mit 10 mg / kg verabreicht, die weitere Erhaltungsdosis beträgt 6 mg / kg einmal täglich intravenös oder i / m, bei Neutropenie und schweren Infektionen beträgt die Erhaltungsdosis einmal täglich 10 mg / kg i / v.
Kinder unter 2 Monaten, einschließlich Neugeborener, erhalten am ersten Tag eine Dosis von 16 mg / kg iv, dann einmal täglich 8 mg / kg iv. In dieser Altersgruppe von Patienten erfolgt die intravenöse Verabreichung immer durch eine 30-minütige Infusion.
Dosierungsschema für Erwachsene mit eingeschränkter Nierenfunktion
In den ersten drei Behandlungstagen wird die Teicoplanin-Dosis nicht angepasst. Ab dem vierten Tag wird die Dosis so bestimmt, dass die Konzentration des Arzneimittels im Serum auf dem Niveau von 10 mg / l gehalten wird.
Bei mäßigem Nierenversagen [Kreatinin-Clearance (CC) 40-60 ml / min] entweder die Erhaltungsdosis um das Zweifache reduzieren oder alle 2 Tage eine Standarddosis injizieren.
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC <40 ml / min) und Patienten, die eine Hämodialyse erhalten, wird entweder die Standarddosis um das Dreifache reduziert oder die übliche Dosis wird alle 3 Tage verabreicht.
Teicoplanin wird während der Hämodialyse nicht ausgeschieden.
Behandlungsdauer
Bei den meisten Infektionen, die durch auf Teicoplanin empfindliche Krankheitserreger verursacht werden, entwickelt sich innerhalb von 48 bis 72 Stunden nach Beginn der Behandlung eine therapeutische Reaktion.
Die allgemeine Therapiedauer wird vom Arzt in Abhängigkeit vom Krankheitsbild, der Art der Infektion und der Schwere des Verlaufs festgelegt.
Osteomyelitis und Endokarditis sollten mindestens 3 Wochen lang behandelt werden.
Die maximale Dauer des Arzneimittels beträgt 4 Monate.
Nebenwirkungen
Teicoplanin ist im Allgemeinen gut verträglich. Die daraus resultierenden Nebenwirkungen sind normalerweise mild und vorübergehend. Schwere Störungen, bei denen die Therapie abgebrochen werden muss, sind selten.
Mögliche Nebenwirkungen:
- lokale Reaktionen: Schmerzen an der Injektionsstelle, Erythem, Thrombophlebitis, Abszess an der intramuskulären Injektionsstelle;
- Infusionsreaktionen: Blutrausch in den Oberkörper, Erythem (diese Reaktionen traten bei Patienten auf, die zuvor kein Teicoplanin erhalten hatten, sie traten bei nachfolgenden Injektionen niedrigerer Dosen oder mit reduzierter Rate nicht wieder auf, daher waren sie nicht spezifisch für eine bestimmte Konzentration der Lösung und Infusionsrate);
- Überempfindlichkeitsreaktionen: Schüttelfrost, Fieber, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, anaphylaktischer Schock, anaphylaktische Reaktionen, Angioödem; sehr selten - exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom;
- aus den Nieren: erhöhte Serumkreatininspiegel, Nierenversagen;
- aus der Leber: eine Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen, eine Zunahme der alkalischen Phosphatase im Blutserum;
- seitens des Blutes: Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Eosinophilie;
- aus dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen;
- vom Zentralnervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel; bei intravenöser Verabreichung - Krämpfe;
- vom Organ des Hörens, Labyrinthstörungen: Ohrensausen, vestibuläre Störungen, Hörverlust;
- andere: Superinfektion (Überwachsen von Mikroorganismen, die nicht empfindlich auf Teicoplanin reagieren).
Überdosis
Es gibt Fälle von fehlerhafter Verabreichung übermäßiger Dosen (von 35,7 bis 104 mg / kg) an Kinder unter 8 Jahren. Ein 29 Tage altes Neugeborenes wurde nach einer intravenösen Dosis von 400 mg (95 mg / kg) erregt. Der Rest der Patienten hatte keine Symptome oder abnorme Laborparameter.
Die Hämodialyse entfernt das Medikament nicht aus dem Körper. Die Behandlung ist symptomatisch.
spezielle Anweisungen
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Vancomycin kann sich eine Kreuzempfindlichkeit entwickeln. Daher ist Vorsicht geboten.
Bei Verwendung von Teicoplanin, insbesondere über einen längeren Zeitraum, besteht die Möglichkeit, eine Superinfektion zu entwickeln, d. H. Die Reproduktion von Mikroorganismen, die gegenüber dem Arzneimittel unempfindlich sind. In diesem Fall ist eine angemessene Behandlung erforderlich.
Über die hämatologische, renale und hepatische Toxizität von Teicoplanin und seine toxische Wirkung auf das Hörorgan wurde berichtet. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, den Funktionszustand der Nieren und der Leber, die hämatologischen Parameter und den Hörzustand zu überwachen, insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen und Patienten, die das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum erhalten oder gleichzeitig andere nephro- und / oder ototoxische Arzneimittel wie Ethacrynsäure, Amphotericin B einnehmen, Colistin, Cyclosporin, Furosemid, Cisplatin, Aminoglycoside.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Bei einigen Patienten treten während der Therapie Nebenwirkungen auf, die sich negativ auf die Reaktionsgeschwindigkeit und die Konzentrationsfähigkeit auswirken können (z. B. Schwindel). In diesem Zusammenhang wird den Patienten empfohlen, Vorsichtsmaßnahmen zu treffen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In Tierstudien wurden keine teratogenen Wirkungen des Arzneimittels festgestellt. Die klinischen Erfahrungen mit der Schwangerschaft beim Menschen reichen jedoch nicht aus, um den Sicherheitsgrad des Antibiotikums zu beurteilen. Während der Schwangerschaft oder bei Verdacht auf Verdacht kann Teicoplanin nur dann von einem Arzt verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen der bevorstehenden Therapie die potenziellen Risiken rechtfertigt.
Es gibt keine Informationen über das Eindringen des Arzneimittels in die Muttermilch. Frauen, die eine Antibiotikatherapie mit Teicoplanin benötigen, wird empfohlen, das Stillen abzubrechen.
Verwendung im Kindesalter
Teicoplanin kann bei Kindern von Geburt an angewendet werden.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird das Medikament mit Vorsicht angewendet. Eine Korrektur des Dosierungsschemas ist erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Teicoplanin hat eine Lebertoxizität und sollte mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Ältere Patienten mit normaler Nierenfunktion müssen die Dosis des Arzneimittels nicht ändern. Im Falle einer Abnahme der Nierenfunktion sollten geeignete Empfehlungen zur Korrektur des Therapieplans befolgt werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Teicoplanin ist mit Aminoglycosiden pharmazeutisch nicht verträglich.
Nebenwirkungen können bei gleichzeitiger oder aufeinanderfolgender Anwendung von Teicoplanin und nephro- oder ototoxischen Arzneimitteln wie Cyclosporin, Amikacin, Kanamycin, Streptomycin, Cephaloridin, Furosemid, Gentamicin, Neomycin, Colistin, Tobramycin, Cisplatin, Amphotericin B, Ethacrylsäure auftreten.
Analoge
Teicoplanin-Analoga sind: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin usw.
Lagerbedingungen
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Teicoplanin
Das Medikament ist erst vor kurzem auf dem Pharmamarkt erschienen, daher gibt es heute keine Bewertungen von Teicoplanin auf spezialisierten medizinischen Websites und in Foren.
Preis für Teicoplanin in Apotheken
Der Preis für Teicoplanin hängt von der Dosierung, der Verkaufsregion und der Apothekenkette ab. Die ungefähren Kosten für 1 Flasche bei einer Dosis von 200 mg betragen 890 Rubel, 1 Flasche bei einer Dosis von 400 mg beträgt 1480 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
