Celecoxib - Gebrauchsanweisung, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Celecoxib

Celecoxib: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Celecoxib

ATX-Code: M01AH01

Wirkstoff: Celecoxib (Celecoxib)

Hersteller: JSC VERTEX (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 27.11.2008

Preise in Apotheken: ab 163 Rubel.

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Celecoxib ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID).

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Arzneimittel wird in Form von Kapseln hergestellt: gallertartiger Feststoff, Größe Nr. 0, weiße (Dosierung 100 mg) und gelbe (Dosierung 200 mg) Farbe; Der Inhalt der Kapseln ist eine verdichtete Masse, die bei leichtem Pressen zerfällt, oder ein körniges Pulver von fast weißer oder weißer Farbe (10 Stück in einem Blisterstreifen, in einem Karton 1, 2, 3, 4, 5 oder 10 Packungen; 10, 50 oder 100 Stk. In einer Polyethylen-Dose, in einem Karton 1 Dose und Gebrauchsanweisung für Celecoxib).

1 Kapsel enthält:

• Wirkstoff: Celecoxib - 100 oder 200 mg;
• zusätzliche Substanzen: Natriumlaurylsulfat, Lactosemonohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Povidon K-30;
• Kapselhülle: Gelatine, Titandioxid, zusätzlich für 200 mg - gelbes Eisenoxid (Eisenoxid).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Celecoxib hat analgetische, entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkungen, indem es die Produktion von entzündlichen Prostaglandinen (Pg) hemmt, hauptsächlich infolge der Unterdrückung von Cyclooxygenase-2 (COX-2). Die Aktivierung von COX-2 erfolgt aufgrund der Entwicklung einer Entzündung und führt zur Produktion und Akkumulation von Pg, hauptsächlich PgE ₂, während sich die Entzündungssymptome (Schmerzen und Ödeme) verstärken. Beim Menschen führt das Arzneimittel in therapeutischen Dosen nicht zu einer signifikanten Hemmung von Cyclooxygenase-1 (COX-1) und beeinflusst nicht das Pg, das als Ergebnis der COX-1-Induktion erzeugt wird, und beeinflusst auch nicht den Verlauf normaler physiologischer Prozesse, die mit COX-1 in Geweben verbunden sind. 1 (insbesondere in den Geweben des Darms und des Magens) und in Blutplättchen.

Der Wirkstoff reduziert die Ausscheidung von PgE ₂ und den Metaboliten von Prostacyclin - 6-Keto-PgF ₁, hat jedoch keinen Einfluss auf den Thromboxan-B ₂ -Spiegel im Serum und die Urinausscheidung des Metaboliten Thromboxan B ₂ - 11-Degidrotromboksana In ₂ (beide sind Produkte des COX) -1).

Die glomeruläre Filtrationsrate (GFR) bei älteren Menschen und Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) nimmt infolge der Wirkung von Celecoxib nicht ab, und auch die Natriumausscheidung nimmt vorübergehend ab. Vor dem Hintergrund der Arthritis ist die Inzidenz von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und peripherem Ödem vergleichbar mit der Behandlung mit nicht selektiven COX-Inhibitoren, die die Aktivität von COX-1 und COX-2 unterdrücken. Dieser Effekt war bei Patienten, die Diuretika einnahmen, am ausgeprägtesten. Trotzdem wurde ein Anstieg der Inzidenz eines erhöhten Blutdrucks (BP) und der Entwicklung einer Herzinsuffizienz nicht registriert, und das resultierende periphere Ödem war nicht schwerwiegend und verschwand von selbst.

Pharmakokinetik

Celecoxib wird nach oraler Verabreichung auf leeren Magen gut resorbiert. Seine maximale Konzentration (C _max) im Blutplasma wird nach ca. 2-3 Stunden beobachtet und beträgt bei Einführung von 200 mg 705 ng / ml. Die absolute Bioverfügbarkeit des Stoffes wurde nicht untersucht. Die Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und C _{max ist} ungefähr proportional zur oralen Celecoxib-Dosis in einem Dosisbereich von nicht mehr als 200 mg zweimal täglich. Wenn das Mittel in höheren Dosen verwendet wird, ist der Anstieg von AUC und C _max weniger proportional.

Die Substanz bindet fast vollständig (97%) an Plasmaproteine, unabhängig von der Konzentration, und zeigt keinen Zusammenhang mit Bluterythrozyten. Durchläuft die Blut-Hirn-Schranke.

Die metabolische Transformation erfolgt in der Leber durch Hydroxylierung, Oxidation und teilweise Glucuronidierung. Der Metabolismus erfolgt hauptsächlich unter Beteiligung des Cytochrom P450-Isoenzyms CYP2C9. Die im Blut nachgewiesenen Metaboliten von Celecoxib haben keine pharmakologische Aktivität in Bezug auf COX-1 und COX-2. Bei Personen mit homozygotem CYP2C9 * 3-Polymorphismus ist die Aktivität von Cytochrom P450 CYP2C9 verringert.

Celecoxib wird in Form von Metaboliten über die Nieren und den Darm ausgeschieden - 27 bzw. 57%, weniger als 1% der eingenommenen Dosis werden unverändert ausgeschieden. Nach wiederholter Verabreichung beträgt die Halbwertszeit (T _1/2) 8-12 Stunden und die Clearance beträgt ungefähr 500 ml / min. Gleichgewichtsplasmakonzentrationen des Wirkstoffs bei wiederholter Anwendung werden am fünften Tag der Therapie erreicht, die Variabilität von pharmakokinetischen Eigenschaften wie C _max, AUC und T _{1/2 beträgt} ungefähr 30%. Bei jungen gesunden Patienten beträgt das mittlere Verteilungsvolumen von Celecoxib im Steady State ungefähr 500 l / 70 kg, was auf eine breite Verteilung des Wirkstoffs in Geweben hinweist.

Lebensmittel mit einem hohen Fettgehalt, die zusammen mit dem Arzneimittel eingenommen werden, führen zu einer Erhöhung der vollständigen Absorption um etwa 20%, und die Zeit bis zum Erreichen von C _max erhöht sich im Durchschnitt um 4 Stunden.

Es wurde festgestellt, dass die AUC bei Vertretern der Negroid-Rasse etwa 40% höher ist als bei Europäern. Die klinische Bedeutung und die Ursachen dieses Phänomens sind unbekannt.

Anwendungshinweise

• rheumatoide Arthritis, Arthrose, Spondylitis ankylosans (symptomatische Behandlung);
• Schmerzsyndrom, einschließlich Rückenschmerzen, postoperative, muskuloskelettale und andere Arten von Schmerzen;
• primäre Dysmenorrhoe.

Kontraindikationen

Absolut:

• schwere zerebrovaskuläre Erkrankungen, schwere periphere arterielle Läsionen, klinisch bestätigte koronare Herzkrankheit (IHD);
• Subarachnoidalblutung, hämorrhagischer Schlaganfall;
• chronische Herzinsuffizienz (CHF) II - IV Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation (New York Association of Cardiology);
• die Zeit nach der Bypass-Transplantation der Koronararterien (in den ersten 10 bis 14 Tagen nach der Operation ist das Risiko für zerebrale Durchblutungsstörungen und Myokardinfarkt erhöht);
• entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) während einer Exazerbation;
• aktive erosive und ulzerative Läsionen der Magenschleimhaut und / oder des Zwölffingerdarmgeschwürs, des Magengeschwürs und / oder des Zwölffingerdarmgeschwürs in der akuten Phase, gastrointestinale Blutungen;
• schweres Nierenversagen - Kreatinin-Clearance (CC) unter 30 ml / min; bestätigte Hyperkaliämie, fortschreitende Nierenerkrankung;
• schweres Leberversagen;
• Aspirin-Triade: teilweise oder vollständige Kombination von wiederkehrender Polyposis der Nase und der Nasennebenhöhlen, Asthma bronchiale und Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, einschließlich anderer COX-2-Hemmer (einschließlich Indikationen in der Anamnese);
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Glucose-Galactose-Malabsorption, Laktasemangel, Laktoseintoleranz;
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels oder gegen Sulfonamide.

Verwandte (die Behandlung mit Celecoxib sollte mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden):

• Läsionen des Gastrointestinaltrakts (GIT), einschließlich Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, Blutungsgeschichte; Vorhandensein einer Helicobacter pylori-Infektion;
• CRF (CC 30-60 ml / min);
• Flüssigkeitsretention und Schwellung;
• eine ausgeprägte Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (BCC), auch nach der Operation;
• arterielle Hypertonie, Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (CVS); periphere arterielle Erkrankung;
• zerebrovaskuläre Läsionen;
• mittelschwere Leberfunktionsstörungen, Lebererkrankungen in der Vorgeschichte, Leberporphyrie;
• Diabetes mellitus, Dyslipidämie / Hyperlipidämie;
• schwere somatische Erkrankungen;
• Zugehörigkeit zu langsamen Metabolisierern oder Verdacht auf einen solchen Zustand (da diese Patienten Celecoxib in hohen Konzentrationen im Blutplasma anreichern können);
• Alter sowie geringes Körpergewicht, geschwächter Körper, harntreibende Behandlung;
• Tuberkulose;
• Rauchen und / oder Alkoholismus;
• Langzeitanwendung von NSAIDs;
• kombinierte Verabreichung mit Inhibitoren des Isoenzyms CYP2C9;
• gleichzeitige Behandlung mit folgenden Mitteln: orale Glucocorticosteroide (Prednisolon), Thrombozytenaggregationshemmer (Clopidogrel, Acetylsalicylsäure), Antikoagulanzien (Warfarin), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (Paroxetin, Fluoxetin, Sertralin, Citalopram), Digoxetin.

Celecoxib, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Celecoxib wird oral mit Wasser mit oder ohne Nahrung eingenommen. Die Kapsel wird ganz geschluckt, ohne zu kauen, ohne sich zu öffnen.

Da sich das Risiko von Komplikationen durch CVS mit einer Erhöhung der Dosis und der Dauer der Therapie erhöht, sollte das Arzneimittel in der niedrigsten wirksamen Dosis für den kürzestmöglichen Verlauf eingenommen werden. Bei Langzeitanwendung sollte die maximale Tagesdosis 400 mg nicht überschreiten.

Empfohlenes Dosierungsschema:

• symptomatische Therapie der rheumatoiden Arthritis: 2 mal täglich 100 oder 200 mg;
• symptomatische Therapie von Arthrose / Spondylitis ankylosans: 200 mg einmal täglich oder 100 mg zweimal täglich; Bei ankylosierender Spondylitis wurde in einigen Fällen die Wirksamkeit der Verwendung des Arzneimittels in einer täglichen Dosis von 400 mg festgestellt.
• Schmerzsyndrom / primäre Dysmenorrhoe-Therapie: am ersten Tag - eine Anfangsdosis von 400 mg, falls erforderlich, gefolgt von einer zusätzlichen Dosis von 200 mg; ab dem zweiten Therapietag - 200 mg 2 mal täglich, falls erforderlich.

Bei Patienten mit einer festgestellten oder vermuteten Verlangsamung des Stoffwechsels (bei Trägern des homozygoten Genotyps CYP2C9 * 3) sowie bei Patienten, die eine Behandlung mit Fluconazol (einem Inhibitor des CYP2C9-Isoenzyms) erhalten, sollte die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels halbiert werden.

Nebenwirkungen

• Immunsystem: selten - Angioödem; extrem selten - bullöse Hautausschläge (bullöse Dermatitis);
• Blut und Lymphsystem: selten - Anämie; selten Thrombozytopenie;
• Nervensystem: oft - Schwindel; selten - erhöhter Muskeltonus;
• psychische Störungen: oft - Schlaflosigkeit; selten - Schläfrigkeit, Angst; selten - Verwirrung (Psychose);
• Sinnesorgane: verschwommenes Sehen, Tinnitus;
• CVS: häufig - erhöhter Blutdruck, einschließlich Verschlechterung des Verlaufs der arteriellen Hypertonie; periphere Ödeme; selten - Herzklopfen, Hitzewallungen, Tachykardie, Myokardinfarkt und ischämischer Schlaganfall;
• hepatobiliäres System: erhöhte Aktivität von Leberenzymen, einschließlich Alaninaminotransferase (ALT) und Aspartataminotransferase (AST);
• Magen-Darm-Trakt: häufig - Blähungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Erbrechen; selten - Läsionen der Zähne (Alveolitis nach Extraktion); selten - Ulzerationen der Speiseröhre, Magengeschwüre und 12 Zwölffingerdarmgeschwüre; extrem selten - Pankreatitis, Darmperforation;
• Atmungssystem, Brust- und Mediastinalorgane: häufig - Husten, Infektionen der oberen Atemwege, Sinusitis, Bronchitis; selten - Rhinitis, Pharyngitis;
• Harnsystem: häufig - Harnwegsinfektionen;
• Haut und Unterhautgewebe: häufig - Hautausschlag, Juckreiz (einschließlich generalisierter); selten - Ekchymose, Urtikaria; selten - Alopezie;
• Allgemeine Störungen: selten - Unfallverletzungen, grippeähnliches Syndrom, Gesichtsödem, Überempfindlichkeit.

Nebenwirkungen, die in Beobachtungen nach dem Inverkehrbringen aufgezeichnet wurden:

• Immunsystem: äußerst selten - anaphylaktische Reaktionen;
• Sehorgan: selten - Bindehautentzündung;
• Nervensystem: äußerst selten - Geruchs- / Geschmacksverlust, aseptische Meningitis, Gehirnblutung;
• psychische Störungen: selten - Halluzinationen;
• Atmungssystem, Brust- und Mediastinalorgane: selten - Pneumonitis, Lungenembolie;
• Gefäßsystem: extrem selten - Vaskulitis;
• hepatobiliäres System: selten - Hepatitis; äußerst selten - Cholestase, Gelbsucht, cholestatische Hepatitis, fulminante Hepatitis (manchmal tödlich), Leberversagen, Lebernekrose (in einigen Fällen mit tödlichem Ausgang oder Notwendigkeit einer Lebertransplantation); Die meisten dieser Reaktionen traten 1 Monat nach Beginn des Therapieverlaufs auf.
• Magen-Darm-Trakt: selten - gastrointestinale Blutungen;
• Fortpflanzungssystem: selten - Menstruationsstörungen; mit unbekannter Häufigkeit - verminderte Fruchtbarkeit bei Frauen;
• Haut und Unterhautgewebe: selten - Lichtempfindlichkeitsreaktionen; extrem selten - Erythema multiforme, Arzneimittelausschlag in Kombination mit Eosinophilie und systemischen Symptomen [DRESS-Syndrom (Arzneimittel-induziertes Überempfindlichkeitssyndrom mit Eosinophilie) oder Überempfindlichkeitssyndrom], toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, akute generalisierte exanthematische;
• Harnsystem: selten - Hyponatriämie, akutes Nierenversagen; äußerst selten - Lipoidnephrose (Krankheit mit minimalen Veränderungen), nephrotisches Syndrom, tubulointerstitielle Nephritis;
• allgemeine Störungen: selten - Brustschmerzen.

Überdosis

Die klinische Erfahrung mit einer Überdosierung mit Celecoxib ist begrenzt. Bei einmaliger oder mehrfacher Anwendung des Arzneimittels in Dosen von höchstens 1,2 g oder mehrfach 1,2 g, aufgeteilt in 2 Dosen pro Tag, wurden klinisch signifikante Nebenwirkungen nicht beobachtet.

Bei Verdacht auf diesen Zustand wird eine geeignete unterstützende Therapie verordnet. Angesichts des hohen Bindungsgrades der Substanz an Blutplasmaproteine kann davon ausgegangen werden, dass die Dialyse keine wirksame Methode zur Eliminierung aus dem Körper darstellt.

spezielle Anweisungen

Celecoxib hat eine fiebersenkende Wirkung und kann die diagnostische Bedeutung eines solchen Symptoms einer infektiösen Läsion wie Fieber verringern und dadurch die Diagnose einer Infektion beeinflussen.

Das Medikament erhöht wie alle Coxibs das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen (einschließlich Todesfälle) durch CVS, einschließlich Thrombusbildung, Schlaganfall und Myokardinfarkt. Die Gefahr dieser Komplikationen kann mit zunehmender Dosis und Dauer der Verabreichung sowie mit bestehenden CVS-Erkrankungen und Risikofaktoren für solche Läsionen zunehmen. Um die potenzielle Gefahr solcher Reaktionen zu minimieren, sollte Celecoxib in den niedrigsten wirksamen Dosen für den kürzestmöglichen Behandlungszeitraum angewendet werden (wie vom behandelnden Arzt empfohlen). Es ist erforderlich, die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung dieser Komplikationen zu berücksichtigen, auch wenn in der Vergangenheit keine Symptome einer beeinträchtigten kardiovaskulären Aktivität aufgetreten sind. Die Patienten sollten über die Anzeichen schwerwiegender Nebenwirkungen von CVS und über die Maßnahmen informiert werden, die zu ergreifen sind, wenn sie beobachtet werden.

Celecoxib kann den Blutdruck erhöhen und so zu kardiovaskulären Komplikationen führen. Bei Vorliegen einer arteriellen Hypertonie sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden und die Blutdruckwerte zu Beginn des Kurses und während des gesamten Behandlungszeitraums überwachen.

Während der Therapie mit dem Medikament waren Fälle von Ulzerationen, Perforationen und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt äußerst selten. Zu den Faktoren, die das Risiko für die Entwicklung dieser Komplikationen während der Behandlung von NSAID erhöhen, gehören das Alter, das Vorhandensein von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, die gleichzeitige Einnahme von Acetylsalicylsäure, Blutungen, Geschwüre und entzündliche Prozesse des Magen-Darm-Trakts während einer Exazerbation (einschließlich Indikationen in der Anamnese). Darüber hinaus wird die Gefahr von Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt durch die kombinierte Anwendung von oralen Antikoagulanzien und Glukokortikosteroiden, eine längere Behandlung mit NSAIDs, Alkoholkonsum und Rauchen verstärkt. Die Mehrzahl der schwerwiegenden gastrointestinalen Nebenwirkungen wurde bei älteren und geschwächten Patienten beobachtet.

Vor dem Hintergrund der Therapie wurde in sehr seltenen Fällen das Auftreten derart schwerwiegender Hautnebenreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis und toxische epidermale Nekrolyse aufgezeichnet. Einige von ihnen waren tödlich. Das höchste Risiko für diese Komplikationen wird im ersten Behandlungsmonat beobachtet. Celecoxib sollte sofort abgesetzt werden, wenn Hautausschläge, Schleimhautveränderungen oder andere Anzeichen einer Überempfindlichkeit auftreten.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Anwendung des Arzneimittels ist beim Fahren und Arbeiten mit komplexen und möglicherweise gefährlichen Geräten besondere Vorsicht geboten, da die Therapie zu Schwindel und Schläfrigkeit führen kann.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Die potenzielle Gefahr einer Behandlung während der Schwangerschaft wurde nicht identifiziert, kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Es liegen keine ausreichenden Studien zur Anwendung von Celecoxib bei schwangeren Frauen vor. Bei der Behandlung von NSAIDs (einschließlich Celecoxib) können je nach Wirkmechanismus bei einigen Frauen Veränderungen der Eierstöcke auftreten, die zu einer Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder zu Komplikationen während der Schwangerschaft führen. Frauen, die eine Schwangerschaft planen oder sich einer Untersuchung auf Unfruchtbarkeit unterziehen, sollten die Möglichkeit eines Entzugs von NSAIDs in Betracht ziehen.

Während der Schwangerschaft, insbesondere im dritten Trimester, können Arzneimittel der Gruppe der Inhibitoren der Pg-Synthese, einschließlich Celecoxib, schwache Uteruskontraktionen und einen vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus beim Fötus verursachen. Die Anwendung dieser Medikamente zu Beginn der Schwangerschaft kann sich negativ auf den Verlauf auswirken.

Während der Stillzeit ist die Einnahme des Arzneimittels kontraindiziert. Studien haben gezeigt, dass Celecoxib in sehr geringen Konzentrationen in die Muttermilch übergeht. Das mögliche Risiko von Nebenwirkungen beim gestillten Baby muss jedoch berücksichtigt werden.

Verwendung im Kindesalter

Die Celecoxib-Therapie ist bei Patienten unter 18 Jahren aufgrund mangelnder Erfahrung mit der Anwendung bei Jugendlichen und Kindern kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei älteren Patienten mit einem GFR-Wert> 65 ml / min / 1,73 m ² aufgrund altersbedingter Veränderungen und bei Patienten mit einer GFR von 35-60 ml / min / 1,73 m ² ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Celecoxib nicht. Es gibt auch keine signifikante Beziehung zwischen dem CC-Niveau und der Arzneimittelclearance. Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Es wird angenommen, dass schweres Nierenversagen die Clearance von Celecoxib nicht beeinflusst, da der Hauptweg seiner Ausscheidung die Biotransformation in der Leber unter Bildung inaktiver Metaboliten ist. Bei Patienten mit fortschreitender Nierenerkrankung, schwerem Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min) oder bestätigter Hyperkaliämie ist die Anwendung aufgrund mangelnder Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels kontraindiziert.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation) ist aufgrund unzureichender Erfahrung mit der Anwendung bei Patienten dieser Gruppe kontraindiziert.

Bei Vorliegen einer leichten Leberfunktionsstörung (Klasse A gemäß Child-Pugh-Klassifikation) kann sich die Plasmakonzentration von Celecoxib im Blut geringfügig ändern, bei mäßiger Leberinsuffizienz (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) kann sie sich um fast das Zweifache erhöhen, was erforderlich ist Reduzieren Sie die empfohlene Anfangsdosis um das Zweifache.

Bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung, Leberporphyrie und Leberschäden in der Vorgeschichte sollte die Behandlung mit Celecoxib mit Vorsicht durchgeführt werden. Bei der Beobachtung von Symptomen und / oder Anzeichen einer Leberfunktionsstörung sollten die Patienten engmaschig überwacht werden, um das mögliche Auftreten schwererer Leberreaktionen festzustellen.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei Personen über 65 Jahren erhöhten sich die Durchschnittswerte von AUC und C _{max von} Celecoxib um das 1,5- bis 2-fache, was hauptsächlich nicht auf das Alter, sondern auf eine Änderung des Körpergewichts zurückzuführen ist (bei Patienten dieser Alterskategorie liegt im Vergleich dazu in der Regel ein niedrigeres durchschnittliches Körpergewicht vor mit jungen Patienten). Infolgedessen haben sie höhere Gehalte an der Substanz. Aus diesem Grund haben Frauen über 65 häufiger eine höhere Plasmakonzentration des Wirkstoffs im Blut als ältere Männer.

Normalerweise benötigen ältere Patienten keine Dosisanpassung. Wenn das Körpergewicht des Patienten jedoch weniger als 50 kg beträgt, ist es ratsam, zu Beginn des Therapieverlaufs die empfohlene Mindestdosis einzunehmen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Inhibitoren des Isoenzyms CYP2C9: Der Celecoxib-Spiegel im Blutplasma steigt an, was eine Verringerung seiner Dosis erfordert.
• Fluconazol (ein Inhibitor des Isoenzyms CYP2C9): Wenn es in einer Tagesdosis von 200 mg angewendet wird, verdoppelt es den Gehalt an Celecoxib im Blutplasma aufgrund der Unterdrückung seines Metabolismus durch das Isoenzym CYP2C9 und muss daher die Celecoxib-Dosis um die Hälfte reduzieren.
• Barbiturate, Carbamazepin, Rifampicin (Induktoren des Isoenzyms CYP2C9): Die Plasmakonzentration von Celecoxib im Blut nimmt ab und die Dosis muss möglicherweise erhöht werden.
• orale Antikoagulanzien (einschließlich Cumarin-Antikoagulanzien, Warfarin, direkte orale Antikoagulanzien, einschließlich Dabigatran, Apixaban und Rivaroxaban): Es kann zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit sowie zu einem erhöhten Blutungsrisiko kommen. Nach Beginn der Kombinationstherapie oder Änderung der Celecoxib-Dosis ist es erforderlich, die gerinnungshemmende Aktivität und / oder das international normalisierte Verhältnis (INR) zu überwachen.
• Ketoconazol (ein Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4): Es wurde kein klinisch signifikanter Effekt auf die Biotransformation von Celecoxib beobachtet.
• Metoprolol, Dextromethorphan (Substrate des CYP2D6-Isoenzyms): Während der Einnahme des Arzneimittels in einer Tagesdosis von 200 mg steigen die Konzentrationen von Metoprolol und Dextromethorphan aufgrund der Unterdrückung der Aktivität des CYP2D6-Isoenzyms durch Celecoxib um das 1,5- bzw. 2,6-fache. Zu Beginn des Behandlungsverlaufs mit dem Arzneimittel ist es notwendig, die Arzneimitteldosen, die mit den Substraten des CYP2D6-Isoenzyms zusammenhängen, zu reduzieren und nach Abschluss des Verlaufs zu erhöhen.
• Methotrexat: Mit dieser Kombination wurden keine klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet;
• blutdrucksenkende Arzneimittel, einschließlich Angiotensinrezeptorblocker (Angiotensin-II-Antagonisten), β-Blocker, Diuretika / Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmer: Die Wirkung dieser Arzneimittel nimmt infolge der Unterdrückung der Pg-Produktion ab; Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei älteren Patienten kann die kombinierte Anwendung von selektiven COX-2-Inhibitoren und anderen NSAIDs mit Angiotensin-II-Antagonisten, ACE-Inhibitoren und Diuretika zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen, dehydriert (einschließlich einer gleichzeitigen Diuretikatherapie) Entwicklung eines akuten Nierenversagens, diese Effekte sind in der Regel reversibel; Bei dieser Kombination ist vor Beginn der Behandlung mit Celecoxib Vorsicht geboten und eine Rehydratation erforderlich. Überwachen Sie zu Beginn der Kombinationstherapie und regelmäßig während ihrer Durchführung die Nierenfunktion.
• Lisinopril: Studien zufolge führte die zweimal tägliche Einnahme von Celecoxib in einer Dosis von 200 mg während der Behandlung mit Lisinopril bei Patienten mit arterieller Hypertonie Grad I und II im Vergleich zur Placebogruppe nicht zu einem klinisch signifikanten Anstieg des Blutdrucks. 48% der Studienteilnehmer sprachen nicht auf die Behandlung mit Lisinopril an, verglichen mit Patienten unter Placebo, bei denen bei 27% kein Ansprechen festgestellt wurde.
• Thiaziddiuretika, Furosemid: Eine Abnahme der natriuretischen Wirkung dieser Arzneimittel ist aufgrund einer Abnahme der renalen Pg-Produktion möglich;
• Cyclosporin: Das Risiko, eine Nephrotoxizität zu entwickeln, wird durch die Wirkung von NSAIDs auf die Nieren-Pg-Synthese erhöht.
• orale Kontrazeptiva (Norethisteron in einer Dosis von 1 mg / Ethinylestradiol in einer Dosis von 0,035 mg): Es wurde kein signifikanter Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter der Kontrazeptivumkombination festgestellt.
• andere NSAIDs (die keine Acetylsalicylsäure enthalten): Diese Kombination sollte vermieden werden.
• Lithiumpräparate: Die Plasmakonzentration von Lithium stieg um etwa 17%; Patienten, die eine Lithiumbehandlung erhalten, müssen sorgfältig überwacht werden, wenn Celecoxib eingenommen oder abgesetzt wird.
• Aluminium und Magnesium enthaltende Mittel (Antazida), Glibenclamid, Omeprazol, Tolbutamid, Phenytoin: Es wurden keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen beobachtet.
• Acetylsalicylsäure (in niedrigen Dosen): Es gab keine Wirkung auf die Thrombozytenaggregationshemmung dieser Substanz; Da Celecoxib die Thrombozytenfunktion nur schwach beeinflusst, sollte es nicht als Ersatz für Acetylsalicylsäure verwendet werden, die zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Läsionen eingesetzt wird.
• Barbiturate (Induktoren des CYP2C9-Isoenzyms): Eine Abnahme der Plasmakonzentration von Celecoxib im Blut ist möglich, da es in der Leber durch das CYP2C9-Isoenzym metabolisiert wird.
• Digoxin: Es gibt keine Informationen zu dieser Wechselwirkung. Unter Berücksichtigung der Wirkung von Celecoxib auf das CVS ist es jedoch erforderlich, es mit Vorsicht mit dieser Substanz zu kombinieren und die Nebenreaktionen sorgfältig zu kontrollieren.

Analoge

Analoga von Celecoxib sind: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Fläschchen, Celebrex usw.

Lagerbedingungen

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren und vor Licht geschützt bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Celecoxib

Die wenigen Bewertungen von Celecoxib durch Ärzte und Patienten sind in den meisten Fällen positiv. Experten betrachten das Medikament als ein wirksames entzündungshemmendes und analgetisches Medikament, mit dem Sie mit einem Minimum an Nebenwirkungen schnell das gewünschte Ergebnis erzielen können. Das Medikament hilft sanft bei Schmerzen im Nacken, im unteren Rücken und in der Brust sowie bei der Bestrahlung von Schmerzen in den unteren Extremitäten. Zu den Vorteilen des Arzneimittels gehören auch eine bequeme Form der Freisetzung und eine einfache Verwendung.

Als Nachteile des Arzneimittels weisen viele Patienten auf das Auftreten unerwünschter Wirkungen vor dem Hintergrund seiner Verabreichung hin (Schwindel, Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen).

Preis für Celecoxib in Apotheken

Der Preis für Celecoxib (200 mg Kapseln) kann zwischen 300-500 Rubel variieren. pro Packung mit 10 Stk.

Celecoxib: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Celecoxib 200 mg Kapsel 10 Stk. 163 r Kaufen

Celecoxib Kapseln 200mg 10 Stk. 183 r Kaufen

Celecoxib Kapseln 200mg 30 Stk 426 r Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!