Cefaxon
Cefaxon: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Cefaxone
ATX-Code: J01DD04
Wirkstoff: Ceftriaxon (Ceftriaxon)
Hersteller: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (Indien)
Beschreibung und Foto-Update: 01.04.2020
Cefaxon ist ein antibakterielles Medikament der Cephalosporin-Gruppe der dritten Generation zur parenteralen Anwendung.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse (i / v) und intramuskuläre (i / m) Verabreichung: weiß oder weiß mit einem gelblichen Schimmer (jeweils 1000 mg in farblosen Glasfläschchen, versiegelt mit einem Gummistopfen, aufgerollt mit einer Aluminiumkappe und einem geschlossenen Kunststoffdeckel); in einem Karton 1 Flasche Pulver und Gebrauchsanweisung für Cefaxon).
1 Flasche enthält den Wirkstoff Ceftriaxon (in Form von Ceftriaxon-Natriumtrisesquihydrat) in einer Menge von 1000 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Die aktive Komponente von Cefaxon, Ceftriaxon, ist ein Cephalosporin-Antibiotikum der dritten Generation. Seine bakterizide Wirkung beruht auf der Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese.
Ceftriaxon ist resistent gegen β-Lactamase-Enzyme, die von den meisten grampositiven und gramnegativen Bakterien (Penicillinase, Cephalosporinase) produziert werden. Die antimikrobielle Wirkung von Cefaxon erstreckt sich auf verschiedene Arten von aeroben und anaeroben Mikroorganismen, sowohl grampositiv als auch gramnegativ.
Im Verlauf von Labor- (in vitro) und klinischen Studien hat Ceftriaxon eine hohe antimikrobielle Aktivität gegen die meisten der nachstehend aufgeführten bekannten Mikroorganismenstämme gezeigt:
- grampositive Aeroben: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (einschließlich Stämme, die Penicillinase produzieren), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
- gramnegative Aeroben: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme mit etablierter Ampicillinresistenz und β-Lactamase-produzierenden Stämmen, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP Catarrhalis (einschließlich Stämme, die β-Lactamase produzieren), Neisseria gonorrhoeae (einschließlich Stämme, die Penicillinase produzieren / nicht produzieren), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis-Stämme, Pseudomonas aerugos; die meisten bekannten Stämme
- Anaerobier: Clostridium-Arten, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus-Arten.
Pharmakokinetik
Nach parenteraler Verabreichung wird Ceftriaxon schnell und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 100%. Die maximale Konzentration (C max) im Blutplasma wird nach 1,5 Stunden beobachtet.
Ceftriaxon bindet zu 85–95% reversibel an Plasmaproteine (Albumin) und bleibt lange im Körper. Bei minimalen antimikrobiellen Konzentrationen wird das Antibiotikum 24 Stunden nach der Verabreichung oder länger im Blut bestimmt. Es dringt leicht in Knochengewebe, Organe und Flüssigkeiten (Pleura, Peritoneal, Synovial) ein. Wenn die Membranen des Gehirns und / oder des Rückenmarks entzündet sind, gelangt die Substanz in die Liquor cerebrospinalis. Die Konzentration von Ceftriaxon in der Muttermilch beträgt 3-4% seines Gehalts im Blutserum (bei i / m-Verabreichung der Lösung ist diese Zahl höher als bei i / v).
Die Halbwertszeit (T 1/2) nach i / m-Verabreichung beträgt 5,8-8,7 Stunden. Nach i / v-Verabreichung einer Dosis Ceftriaxon an Kinder mit Meningitis in einer Rate von 50-75 mg / kg variiert T 1/2 in einem kleinen Bereich - 4,3-4,6 h. Der Wirkstoff wird über die Nieren ausgeschieden - bis zu 50% innerhalb von 48 Stunden; teilweise in die Galle ausgeschieden.
Bei unzureichender Nierenfunktion verlangsamt sich die Ausscheidung von Ceftriaxon, wodurch eine Anreicherung im Körper möglich ist.
T 1/2 -Wert bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, abhängig von CC (Kreatinin-Clearance):
- Patienten unter Hämodialyse (CC 0-5 ml / min) - 14,7 Stunden;
- CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
- CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
- CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
Anwendungshinweise
Das Antibiotikum Cefaxon wird zur Behandlung von Infektionen und Entzündungen folgender Lokalisation empfohlen, die durch dafür empfindliche Mikroorganismen verursacht werden:
- Bauchhöhle (entzündliche Erkrankungen des Verdauungstraktes und der Gallenwege, Peritonitis);
- das Gehirn und das Rückenmark (Meningitis);
- Knochen, Gelenke, Bindegewebe, Haut;
- Nieren und Harnwege (urogenitale Infektionen, einschließlich Gonorrhoe);
- HNO-Organe und Atemwege (einschließlich Lungenentzündung).
Ein antibakterielles Medikament wird auch zur Behandlung von Sepsis verwendet; bei der Behandlung von Infektionen bei Patienten mit verminderter Immunität; um eine bakterielle Infektion in der postoperativen Phase zu verhindern.
Kontraindikationen
Absolut:
- Hyperbilirubinämie bei Neugeborenen;
- gleichzeitige Anwendung bei intravenöser Verabreichung von Lösungen, die Calciumionen (Ca 2+) enthalten, Säuglinge bis zu 4 Wochen nach der Geburt;
- Ich Trimester der Schwangerschaft;
- Stillen;
- individuelle Überempfindlichkeit gegen Ceftriaxon sowie gegen andere Cephalosporine, Carbapeneme und Penicilline.
Mit Vorsicht wird Cefaxon Frühgeborenen, Patienten mit Nieren- / Leberinsuffizienz, Colitis ulcerosa, Enteritis oder Colitis im Zusammenhang mit der Anwendung antibakterieller Medikamente sowie im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester verschrieben.
Cefaxon, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Die aus Pulver hergestellte Lösung von Cefaxon ist zur intravenösen oder intramuskulären Verabreichung vorgesehen.
Zur Behandlung von Neugeborenen wird Ceftriaxon in einer Tagesdosis von 20–50 mg / kg angewendet.
Das empfohlene Dosierungsschema für die Behandlung von Kindern mit einem Gewicht von weniger als 50 kg:
- Infektionen der Haut und der Weichteile: Tagesdosis - 50–75 mg / kg, aufgeteilt in zwei Verabreichungen (1 Mal in 12 Stunden);
- bakterielle Meningitis: Anfangsdosis - 100 mg / kg (jedoch nicht mehr als 4000 mg) einmal täglich; dann 100 mg / kg pro Tag (aber nicht mehr als 4000 mg) für eine Verabreichung oder aufgeteilt in 2 Verabreichungen (1 Mal in 12 Stunden). Kursdauer - von 7 bis 14 Tagen;
- akute Mittelohrentzündung: einmal in / m bei einer Dosis von 50 mg / kg (jedoch nicht mehr als 1000 mg);
- Sonstige Infektionen: Die tägliche Dosis beträgt 50–75 mg / kg, aufgeteilt in 2 Verabreichungen (1 Mal in 12 Stunden). Die maximale Tagesdosis für Kinder sollte 2000 mg nicht überschreiten.
Bei der Behandlung von Kindern mit einem Gewicht von 50 kg oder mehr wird ein Dosierungsschema für Erwachsene angewendet.
Bei Verschreibung des Arzneimittels in einer Dosis von mehr als 50 mg / kg Körpergewicht wird Cefaxon mindestens 30 Minuten lang intravenös als Infusion verabreicht.
Bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren wird Ceftriaxon einmal täglich in einer Dosis von 1000 bis 2000 mg verabreicht. Bei schweren Infektionen oder Infektionen durch mäßig empfindliche Krankheitserreger kann die Tagesdosis auf 4000 mg erhöht werden.
Die Therapie der Gonorrhoe, die durch Stämme von Neisseria gonorrhoeae verursacht wird, die Penicillinase bilden und nicht bilden, wird durch eine einzelne intramuskuläre Injektion von Cefaxon in einer Dosis von 250 mg durchgeführt.
Vor infizierten und möglicherweise infizierten chirurgischen Eingriffen zur Verhinderung postoperativer Infektionen (abhängig von der Infektionsgefahr) wird 30 bis 90 Minuten vor Beginn des chirurgischen Eingriffs eine einmalige Verabreichung von Cefaxon in einer Dosis von 1000 bis 2000 mg empfohlen.
Wenn die Operation am Dickdarm und / oder Rektum durchgeführt wird, wird empfohlen, zusätzlich Arzneimittel aus der 5-Nitroimidazol-Gruppe zu verwenden.
Methoden zur Herstellung und Verabreichung von Cefaxonlösung:
- intramuskulär: Um 1000 mg Ceftriaxon zu verdünnen, sind 3,5 ml 1% ige Lidocainlösung erforderlich. Die resultierende Lösung wird tief in den Gesäßmuskel injiziert. Bei einer einzelnen Injektion in ein Gesäß wird empfohlen, nicht mehr als 1000 mg zu injizieren. Lidocain sollte nicht in eine Vene injiziert werden.
- intravenös: in Form einer Injektion - um 1000 mg Ceftriaxon zu verdünnen, werden 10 ml destilliertes steriles Wasser benötigt, die resultierende Lösung wird langsam über 2–4 Minuten intravenös injiziert; als Infusion - um 2000 mg Ceftriaxon zu verdünnen, werden ungefähr 40 ml einer der Lösungen (frei von Ca 2+) benötigt, zum Beispiel 0,9% Natriumchloridlösung, 5% oder 10% Dextroselösung, 5% Fructoselösung (Levulose); Die Dauer der Infusion sollte mindestens 30 Minuten betragen.
Nebenwirkungen
- Immunsystem: Schüttelfrost oder Fieber, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz; selten - Eosinophilie, Bronchospasmus, polymorphes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), Angioödem, Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock, Lyell-Syndrom, allergische Dermatitis, allergische Pneumonitis;
- Nervensystem: Krämpfe;
- Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung / Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzsyndrom, Stomatitis, Glossitis, Geschmacksstörungen, pseudomembranöse Kolitis, beeinträchtigte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von Bilirubin und / oder Leberenzymen: Transaminasen, seltener alkalische Phosphatase; cholestatischer Ikterus), Dysbiose, Dyspepsie, Kolitis, Cholelithiasis, Schlammgallenblasensyndrom;
- hämatopoetisches System: Leukopenie, Granulozytopenie, Neutropenie, Lymphopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Agranulozytose, Leukozytose, Basophilie, Lymphozytose, Monozytose, Hypokoagulation, hämolytische Anämie, Abnahme des Blutgerinnungsfaktors (II, VII, IX, X) Zeit;
- Urogenitalsystem: Nephrolithiasis, Vaginitis, beeinträchtigte Nierenfunktion (erhöhte Blutharnstoffkonzentration, Azotämie, Hyperkreatininämie, Zylindrurie, Glukosurie, Hämaturie), Oligurie / Anurie;
- Reaktionen an der Injektionsstelle: Schmerzen; mit intravenöser Injektion - Venenentzündung, Verhärtung entlang der Vene; mit intramuskulärer Injektion - ein Gefühl von Enge, Wärme oder Verhärtung an der Injektionsstelle;
- Labordaten: Verkürzung der Prothrombinzeit, Erhöhung der Harnstoffkonzentration, Vorhandensein von Sedimenten im Urin;
- andere Reaktionen: Kopfschmerzen, Schwindel, Erröten, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen, Candidiasis, Nasenbluten, Superinfektion.
Überdosis
Symptome einer Überdosierung von Cefaxon sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Krämpfe, Verwirrtheit, erhöhte andere dosisabhängige negative Nebenwirkungen.
Für die Behandlung von Fällen von Arzneimittelvergiftung werden symptomatische Maßnahmen empfohlen. Durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse werden übermäßig hohe Ceftriaxonspiegel im Plasma nicht reduziert.
spezielle Anweisungen
Bei Patienten, die Cefaxon anwenden, werden seltene Episoden von Änderungen der Prothrombinzeit beschrieben. Bei einem Mangel an Vitamin K aufgrund einer Verletzung seiner Synthese im Körper, aufgrund von Ernährungsfehlern oder aus anderen Gründen kann es erforderlich sein, die Prothrombinzeit zu überwachen und (wenn sie vor Beginn des Kurses oder während der Behandlung verlängert wird) Vitamin K in einer Dosis von 10 mg pro Woche einzunehmen.
Es gibt Hinweise auf tödliche Reaktionen infolge der Bildung von Niederschlägen von Calciumsalzen von Ceftriaxon in den Nieren und Lungen von Neugeborenen. Vermutlich ist die Wechselwirkung von Ceftriaxon mit Ca 2+ -haltigen intravenösen Lösungen auch bei Patienten anderer Altersgruppen möglich. Infolgedessen sollte Ceftriaxon nicht mit Ca 2+ -haltigen Lösungen (einschließlich Arzneimitteln für die parenterale Ernährung) gemischt und gleichzeitig mit diesen verabreicht werden, einschließlich der Verwendung separater Infusionen für Infusionen unterschiedlicher Lokalisation. Der Bereich zwischen der Einführung von Ceftriaxon und Ca 2+ -haltigen Lösungen sollte theoretisch fünf T 1/2 betragenCeftriaxon, die mindestens 48 Stunden sind. Es gibt keine Daten über die Interaktion von Ceftriaxon mit oralen Präparaten enthaltenden Ca 2+ sowie mit intramuskulärer Verabreichung gleichzeitig mit Ca 2+ -enthaltenden Zubereitungen zur oralen und intravenösen Verabreichung.
In seltenen Fällen wurde während der Therapie mit Cefaxon die Entwicklung einer Pankreatitis beobachtet, möglicherweise als Folge einer Verstopfung der Gallenwege. Viele Patienten hatten auch andere Risikofaktoren für eine Verstopfung des Gallengangs, wie schwere Komorbiditäten, vorherige medikamentöse Behandlung und vollständige parenterale Ernährung. Dies schließt jedoch die stimulierende Wirkung von Ceftriaxon auf die Bildung von Niederschlägen im Gallentrakt nicht aus.
Die Ultraschalluntersuchung (Ultraschall) der Gallenblase bei einigen Patienten ergab Trübungen (Niederschläge von Calciumsalzen von Ceftriaxon), die nach Abschluss der Behandlung verschwinden. Wenn Symptome (Anzeichen) auftreten, die auf mögliche Pathologien der Gallenblase hinweisen, oder wenn aufgrund der Ultraschallergebnisse der hepatopankreatobiliären Zone Gallenschlamm festgestellt wird, wird empfohlen, die Anwendung von Cefaxone abzubrechen.
Während der Therapie mit Cefaxon können der Coombs-Test, der Galaktosämie-Test und der Uringlukosetest zu falsch positiven Ergebnissen führen. Der Nachweis von Glucosurie wird nur durch die enzymatische Methode empfohlen.
Vorsichtsmaßnahmen
Patienten mit gleichzeitiger schwerer Beeinträchtigung der Nieren- und Leberfunktion sowie Patienten unter Hämodialyse sollten regelmäßig den Ceftriaxonspiegel im Blutplasma bestimmen, da die Eliminationsrate möglicherweise abnimmt.
Die Langzeittherapie mit Cefaxon sollte von einer regelmäßigen Überwachung des peripheren Blutbildes sowie von Indikatoren für den Funktionszustand von Leber und Nieren begleitet werden.
Vor Beginn des Verlaufs von Cefaxon sowie vor der Anwendung anderer antibakterieller Arzneimittel der Cephalosporin-Gruppe wird eine detaillierte Anamnese erstellt. Dies schließt jedoch nicht aus, dass beim Patienten ein anaphylaktischer Schock auftritt, der eine sofortige Therapie erfordert: zuerst intravenöses Adrenalin, dann Glukokortikoide.
In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Ceftriaxon (wie andere Cephalosporin-Antibiotika) Bilirubin aus den Bindungszonen an Serumalbumin verdrängen kann.
Schwache und ältere Patienten müssen möglicherweise Vitamin K einnehmen.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Es liegen keine Daten zur Wirkung von Cefaxon auf die Fähigkeit des Patienten vor, potenziell gefährliche Aktivitäten auszuführen, z. B. das Fahren von Fahrzeugen oder das Arbeiten mit komplexen und hochpräzisen Mechanismen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Cefaxon im ersten Schwangerschaftstrimester ist kontraindiziert.
Für die Behandlung schwangerer Frauen im II. Und III. Trimester wird das Medikament nur verschrieben, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter klinisch signifikanter ist als das potenzielle Risiko für den Fötus.
Wenn die Anwendung von Cefaxon während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.
Verwendung im Kindesalter
In der pädiatrischen Praxis ist die Verabreichung von Cefaxon-Injektionen für die Behandlung von Neugeborenen mit diagnostizierter Hyperbilirubinämie sowie gegebenenfalls für die Injektion in / in Lösungen, die Calciumionen enthalten, kontraindiziert.
Mit Vorsicht wird das Medikament Frühgeborenen (geboren vor der 36. Schwangerschaftswoche) verschrieben.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit normaler Leberfunktion und eingeschränkter Nierenfunktion muss die Cefaxon-Dosis nicht reduziert werden.
Bei der Behandlung von Patienten mit Nierenversagen im Endstadium (CC weniger als 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis 2000 mg nicht überschreiten.
Patienten mit schwerer begleitender Leber- und Nierenerkrankung benötigen eine regelmäßige Überwachung der Serum-Ceftriaxon-Spiegel im Blut.
Patienten unter Hämodialyse müssen die Cefaxon-Dosis nach dem Eingriff nicht ändern.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion mit eingeschränkter Leberfunktion muss die Cefaxon-Dosis nicht reduziert werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Ältere Patienten benötigen möglicherweise Vitamin K während der Antibiotikatherapie Cefaxon.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die Haupttypen pharmakologischer Wechselwirkungen bei der gemeinsamen Anwendung von Ceftriaxon mit anderen Arzneimitteln / Arzneimitteln:
- Aminoglykoside: Synergie mit Cefaxon gegen eine Reihe von gramnegativen Bakterien;
- antibakterielle Mittel mit bakteriostatischer Wirkung: Sie verringern die bakterizide Aktivität von Cefaxon, und Chloramphenicol in vitro ist sein Antagonist.
- Ethanol: Da Ceftriaxon keine N-Methylthiotetrazolgruppe enthält, wurde während seiner Wechselwirkung mit Ethylalkohol die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen, die einigen anderen Cephalosporinen inhärent sind, nicht festgestellt.
- nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, andere Inhibitoren der Blutplättchenaggregation: erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen;
- Schleifendiuretika und andere nephrotoxische Arzneimittel: Das Risiko, ihre nephrotoxischen Wirkungen zu entwickeln, steigt.
Cefaxon ist pharmazeutisch nicht verträglich mit Aminoglycosiden, Amsacrin, Vancomycin, Fluconazol, Lösungen, die andere Antibiotika enthalten, und Lösungen, die Calciumionen enthalten, einschließlich Hartmann- und Ringer-Lösungen.
Analoge
Die Analoga von Cefaxon sind Azaran, Azarexon, Axon, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Drinsefogramm …
Lagerbedingungen
An einem trockenen und dunklen Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen von Cefaxone
Cefaxon ist nach Einschätzung der Patienten ein wirksames antibakterielles Mittel sowohl bei der Behandlung von Infektionen als auch bei der Genesung in der postoperativen Phase.
Als Nachteil werden die hohen Kosten im Vergleich zu analogen Arzneimitteln am häufigsten angegeben.
Preis für Cefaxone in Apotheken
Der in der VED-Liste (Essential and Essential Medicines) registrierte Preis für Cefaxon beträgt 133,29 Rubel. für eine Packung mit 1 Flasche mit 1000 mg Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung. Die Kosten des Arzneimittels in Apotheken sind nicht bekannt, da es nicht zum Verkauf angeboten wird.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
