Valacyclovir
Valacyclovir: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Anwendung bei älteren Menschen
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Valacyclovir
ATX-Code: J05AB11
Wirkstoff: Valacyclovir (Valaciclovir)
Hersteller: Ozone, LLC (Russland), Drug Technology (Russland), Sintez, OJSC (Russland), Izvarino Pharma, LLC (Russland)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 28.08.
Preise in Apotheken: ab 287 Rubel.
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Valacyclovir ist ein antivirales Medikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Valacyclovir ist in Form von Filmtabletten erhältlich: oval bikonvex, Kern und Schale sind fast weiß oder weiß, 1000-mg-Tabletten haben einseitiges Teilungsrisiko (7, 10, 28 oder 30 Stk. In einer Blase, in einem Karton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Packungen; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 oder 100 Stück in einer Dose, in eine Pappschachtel mit 1 Dose (jede Schachtel enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Valacyclovir).
1 Tablette enthält:
- Wirkstoff: Valacyclovirhydrochlorid - 556,2 mg oder 1112,4 mg, was dem Gehalt von 500 mg oder 1000 mg Valacyclovir entspricht;
- Hilfskomponenten: Povidon K25, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat;
- Schalenzusammensetzung: Titandioxid, Macrogol 4000, Hypromellose.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Valacyclovir ist ein antivirales Mittel. Es ist ein L-Valinester von Aciclovir, ein Analogon eines Purinnukleotids (Guanin), eines spezifischen Inhibitors der DNA-Polymerase (Desoxyribonukleinsäure-Polymerase) von Herpesviren. Blockiert die virale DNA-Biosynthese und die virale Replikation.
Eine Substanz im menschlichen Körper unter dem Einfluss des Enzyms Valacyclovirhydrolase wird schnell und vollständig in Aciclovir und L-Valin umgewandelt. Aktives Aciclovirtriphosphat wird aus Aciclovir als Ergebnis der Phosphorylierung gebildet, die in der Lage ist, die virale DNA-Polymerase kompetitiv zu unterdrücken.
Die erste Stufe der Phosphorylierung wird unter dem Einfluss eines virusspezifischen Enzyms durchgeführt (für Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr-Virus - virale Thymidinkinase, die nur in mit dem Virus infizierten Zellen vorkommt). Die Selektivität des Arzneimittels für das Cytomegalievirus beruht auf der Tatsache, dass die Phosphorylierung in gewissem Maße durch das Produkt des UL97-Phosphotransferase-Gens vermittelt wird.
Die Substanz ist gegen Cytomegalievirus, Herpes-simplex-Viren der Typen 1 und 2, Varicella zoster, Epstein-Barr und humanes Herpesvirus Typ 6 wirksam.
Pharmakokinetik
Valacyclovir wird stark resorbiert. Die Substanz wird schnell und fast vollständig in Aciclovir und L-Valin umgewandelt.
Bei Einnahme von 1 g Valacyclovir beträgt die Bioverfügbarkeit von Aciclovir 54% (3–5-mal höher als nach oraler Gabe von Aciclovir).
Nach 4-mal täglicher Einnahme von 3 g Valacyclovir entspricht der AUC-Wert (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) ungefähr der AUC von Aciclovir bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 5 mg alle 8 Stunden.
C max (maximale Plasmakonzentration) nach einmaliger Einnahme von 1 g der Substanz beträgt 15 bis 25 μmol / ml, die Zeit bis zum Erreichen liegt im Bereich von 1,6 bis 2,1 Stunden; Nicht metabolisiertes Valacyclovir wird nach 3 Stunden im Plasma nicht nachgewiesen. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine: Valacyclovir - 13-18%, Aciclovir - 9-33%.
Acyclovir ist in Körperflüssigkeiten und -geweben weit verbreitet, einschließlich in der Flüssigkeit von Herpesbläschen, Gehirn, Leber, Nieren, Lunge, Darm, Milz, Muskeln, Gebärmutter, Schleimhaut und Vaginalsekreten, Sperma, Tränen-, Fruchtwasser- und Liquor cerebrospinalis … Die höchsten Konzentrationen finden sich in Nieren, Darm und Leber. Die Substanz gelangt durch die Plazenta in die Muttermilch.
T 1/2 (Halbwertszeit) von Valacyclovir - weniger als 30 Minuten, Aciclovir - von 2,5 bis 3,3 Stunden bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium - 14 Stunden, bei älteren Patienten (65 bis 83 Jahre) - ab 3,3 bis 3,7 Stunden.
Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (45,6%), hauptsächlich als Aciclovir und dessen Metabolit (9-Carboxymethoxymethylguanin), weniger als 1% unverändert sowie 96 Stunden lang über den Darm (47,12%).
Anwendungshinweise
Bei Patienten über 12 Jahren ist die Anwendung von Valacyclovir angezeigt:
- Behandlung und Vorbeugung (auch bei Erwachsenen mit Immunschwäche) von Infektionskrankheiten der Schleimhäute und der Haut, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden [einschließlich Herpes labialis (Herpes labialis) und neu diagnostiziertem oder wiederkehrendem Herpes genitalis (Herpes genitalis)];
- Prävention infektiöser Pathologien nach Transplantation von Parenchymorganen;
- Prävention von Cytomegalievirus-Infektionen.
Darüber hinaus werden nur Erwachsenen Pillen zur Behandlung von Herpes zoster (Herpes zoster), einschließlich Herpes zoster ophthalmic, verschrieben.
Kontraindikationen
- HIV-Infektion mit einer Gesamt-CD4- und Lymphozytenzahl von weniger als 100 in 1 μl;
- Alter bis zu 12 Jahren (wenn zur Vorbeugung von Infektionen durch Cytomegalievirus und Krankheiten nach Organtransplantation verschrieben);
- Alter bis zu 18 Jahren (wenn für alle anderen Indikationen verschrieben; aufgrund unzureichender klinischer Daten);
- Überempfindlichkeit gegen Aciclovir oder Arzneimittelbestandteile.
Valacyclovir-Tabletten sollten mit Vorsicht eingenommen werden, wenn das Risiko einer Dehydration, eines Nierenversagens oder der gleichzeitigen Anwendung nephrotoxischer Arzneimittel während der Schwangerschaft und Stillzeit im Alter bei Patienten mit einer klinisch exprimierten Form einer HIV-Infektion besteht.
Valacyclovir, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Valacyclovir-Tabletten werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral mit Wasser eingenommen.
Empfohlene Dosierung:
- Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch das Herpes-simplex-Virus: 500 mg 2-mal täglich. Im Falle eines Rückfalls - innerhalb von 3 oder 5 Tagen bei primärem Herpes - sollte die Dauer des Kurses auf 10 Tage verlängert werden. Im Falle eines Rückfalls ist es notwendig, die Einnahme des Arzneimittels in der Prodromalperiode oder ab dem Moment, in dem die ersten Anzeichen der Krankheit auftreten, zu beginnen. Alternativ wird bei der Behandlung von Herpes labialis eine doppelte Dosis von 2000 mg für 1 Tag im Abstand von mindestens 6 Stunden als wirksam angesehen.
- Unterdrückung oder Verhinderung des Wiederauftretens von Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch das Herpes-simplex-Virus (auch bei Erwachsenen mit Immundefekt): immunkompetente Patienten - 500 mg 1 Mal pro Tag, Erwachsene mit Immundefekt - 500 mg 2-mal täglich. Die Dauer des Kurses beträgt 6-12 Monate, dann ist es notwendig, die Wirksamkeit der Therapie zu beurteilen;
- Prävention von Cytomegalievirus-Infektionen und Krankheiten nach Transplantation (Transplantation) von Parenchymorganen: 2000 mg 4-mal täglich, die Behandlungsdauer beträgt 3 Monate oder mehr. Das Medikament sollte sofort nach der Transplantation eingenommen werden. Die Dosis sollte unter Berücksichtigung der Kreatinin-Clearance reduziert werden.
- Behandlung von Herpes zoster (Herpes zoster) und ophthalmischem Herpes zoster bei erwachsenen Patienten: 1000 mg 3-mal täglich, Kurs - 7 Tage.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich.
Das Dosierungsschema für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung hängt von der Kreatinin-Clearance (CC) ab:
- Therapie von ophthalmischem Herpes Zoster und Herpes Zoster bei immunkompetenten erwachsenen Patienten: CC 50 ml / min und mehr - 1000 mg 3-mal täglich, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2-mal täglich, CC 10-29 ml / min - 1000 mg einmal täglich, CC weniger als 10 ml / min - 500 mg einmal täglich;
- Therapie von viralem Herpes simplex bei immunkompetenten Patienten über 12 Jahren: CC 30 ml / min und mehr - 500 mg 2-mal täglich, CC bis zu 30 ml / min - 500 mg einmal täglich;
- Therapie von Herpes labialis bei immunkompetenten Patienten: CC 50 ml / min und mehr - 2000 mg 2-mal täglich, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2-mal täglich, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 mal täglich CC bis zu 10 ml / min - 500 mg einmal täglich;
- Prävention (Unterdrückung) von viralem Herpes simplex bei immunkompetenten Patienten über 12 Jahren: CC 30 ml / min und mehr - 500 mg einmal täglich, CC bis zu 30 ml / min - 500 mg einmal alle zwei Tage;
- Prävention (Unterdrückung) von viralem Herpes simplex bei Erwachsenen mit Immunschwäche: CC 30 ml / min - 500 mg 2-mal täglich, CC bis zu 30 ml / min - 500 mg einmal täglich;
- Prävention von Cytomegalievirus-Infektionen: CC bis zu 75 ml / min - 2000 mg 4-mal täglich, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4-mal täglich, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3-mal täglich, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2-mal täglich, CC bis zu 10 ml / min oder mit Hämodialyse - 1500 mg einmal täglich. Die Tabletten werden nach dem Hämodialyseverfahren eingenommen.
Der Patient muss die Aufrechterhaltung eines angemessenen Wasser- und Elektrolythaushalts sicherstellen.
Bei einer leichten und mittelschweren Leberzirrhose bei erwachsenen Patienten (mit erhaltener synthetischer Leberfunktion) ist es möglich, das Medikament einmal täglich in einer Dosis von 1000 mg zu verschreiben.
Nebenwirkungen
- seitens der Psyche und des Nervensystems: oft - Kopfschmerzen; selten - Verwirrung, Schwindel, Bewusstseinsdepression, Halluzinationen; sehr selten - psychotische Symptome, Unruhe, Zittern, Enzephalopathie, Ataxie, Dysarthrie, Krämpfe, Koma;
- aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit; selten - Erbrechen, Bauchbeschwerden, Durchfall;
- vom Immunsystem: selten - Anaphylaxie;
- aus dem Blutsystem und den hämatopoetischen Organen: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie (häufiger vor dem Hintergrund einer verminderten Immunität);
- aus den Atemwegen: selten - Atemnot;
- aus dem hepatobiliären System: sehr selten - reversible Verstöße gegen funktionelle Lebertests;
- aus dem Harnsystem: selten - Hämaturie (meist mit pathologischen Störungen der Nieren); selten - Funktionsstörung der Nieren; sehr selten - Nierenkolik, akutes Nierenversagen; möglicherweise - die Ansammlung von Kristallen des Arzneimittels im Lumen der Nierentubuli;
- dermatologische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit; selten - Juckreiz; sehr selten - Urtikaria, Angioödem;
- andere: vor dem Hintergrund einer Langzeittherapie in hohen Dosen (Patienten mit HIV-Infektion) - Nierenversagen, mikroangiopathische hämolytische Anämie, Thrombozytopenie (der Grad der Arzneimittelwirkung wurde nicht ermittelt).
Überdosis
Die Hauptsymptome: Erbrechen, Übelkeit, akutes Nierenversagen, neurologische Störungen (einschließlich Halluzinationen, Verwirrtheit, Bewusstseinsdepression, Unruhe, Koma). In den meisten Fällen wurde die Entwicklung solcher Zustände bei eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten festgestellt, bei denen wiederholt die empfohlenen Valacyclovir-Dosen überschritten wurden, was mit einer Nichteinhaltung des Dosierungsschemas verbunden ist.
Therapie: Der Zustand des Patienten sollte sorgfältig überwacht werden. Die Elimination von Aciclovir aus dem Blut wird durch Hämodialyse weitgehend erleichtert und kann als Methode der Wahl bei der Behandlung einer Aciclovir-Überdosierung angesehen werden.
spezielle Anweisungen
Die Behandlung mit Valacyclovir sollte unter strenger Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden. Auf diese Weise kann die Entwicklung unerwünschter Wirkungen rechtzeitig festgestellt und angemessene Maßnahmen ergriffen werden.
Die Anwendung von Valacyclovir ab dem Auftreten der ersten Anzeichen eines Rückfalls kann eine größere therapeutische Wirkung haben und die Entwicklung einer durch das Herpes-simplex-Virus verursachten Läsion vermeiden. Zu den Symptomen von Herpes labialis gehören Juckreiz, Kribbeln und Brennen.
Um die Entwicklung einer Dehydration zu verhindern, ist es während der Einnahme der Tabletten erforderlich, eine ausreichende Menge an Flüssigkeiten zu trinken, insbesondere für ältere Patienten.
Die regelmäßige Bestimmung der Kreatinin-Clearance, insbesondere nach Organtransplantation oder -transplantation, ermöglicht eine angemessene Dosisanpassung von Valacyclovir und verringert das Risiko von Nebenwirkungen auf die Nierenfunktion.
Bei Vorliegen von Symptomen von Herpes genitalis ist der Geschlechtsverkehr ohne zuverlässige Mittel zur Barriereverhütung auch vor dem Hintergrund einer antiviralen Therapie kontraindiziert.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Die Einnahme hoher Valacyclovir-Dosen führt häufig zu Nebenwirkungen, insbesondere des Nervensystems. Daher wird empfohlen, während der Behandlungsdauer beim Fahren vorsichtig zu sein.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Valacyclovir während der Schwangerschaft / Stillzeit wird mit Vorsicht verschrieben, nachdem das Verhältnis des erwarteten Nutzens zum möglichen Risiko beurteilt wurde.
Laut den Registrierungsunterlagen zum Ergebnis der Schwangerschaft bei Frauen, die Valacyclovir und andere acyclovirhaltige Medikamente einnahmen, war die Anzahl der Geburtsfehler bei ihren Kindern im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung nicht erhöht. Es können jedoch keine verlässlichen und eindeutigen Schlussfolgerungen über die Sicherheit der Anwendung von Valacyclovir während der Schwangerschaft gezogen werden, da nur eine kleine Anzahl von Frauen, die Valacyclovir während der Schwangerschaft eingenommen haben, in das Register aufgenommen wurden.
Verwendung im Kindesalter
Gegenanzeige:
- bis zu 12 Jahren: wenn verschrieben, um Infektionen durch Cytomegalievirus und Krankheiten nach Organtransplantation zu verhindern;
- bis 18 Jahre: wenn für alle anderen Indikationen verschrieben (aufgrund unzureichender klinischer Daten).
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Valacyclovir wird bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht verschrieben.
Anwendung bei älteren Menschen
Valacyclovir wird älteren Patienten unter ärztlicher Aufsicht verschrieben.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Da Valacyclovir unverändert über die Nierensekretion ausgeschieden wird, muss bei gleichzeitiger Therapie mit Arzneimitteln mit einem ähnlichen Eliminationsmechanismus Vorsicht geboten sein. Dazu gehören: nephrotoxische Mittel, Aminoglycoside, iodierte Kontrastmittel, Pentamidin, organische Platinverbindungen, Methotrexat, Foscarnet, Cyclosporin, Tacrolimus.
Das Risiko einer Erhöhung der Konzentration im Blutplasma jedes Arzneimittels oder seiner Metaboliten steigt, wenn täglich hohe Dosen Valacyclovir (4000 mg und mehr) eingenommen werden.
Analoge
Valaciclovir-Analoga sind: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C an einem dunklen Ort lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Valacyclovir
Bewertungen von Valacyclovir sind überwiegend positiv. Die Patienten bemerken die hohe Wirksamkeit des Arzneimittels. Die Kosten werden als erschwinglich eingestuft, insbesondere wenn kein langer Kurs erforderlich ist. Über die Entwicklung von Nebenwirkungen wird selten berichtet.
Preis für Valacyclovir in Apotheken
Der ungefähre Preis für Valacyclovir beträgt 328-467 Rubel. (10 Tabletten) oder 1998–2695 Rubel. (50 Tabletten).
Valacyclovir: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Valacyclovir Canon 500 mg Filmtabletten 10 Stk. 287 r Kaufen |
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Bewertungen Valacyclovir Canon 287 r Kaufen |
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Valacyclovir 500 mg Filmtabletten 10 Stk. 374 r Kaufen |
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Valacyclovir 500 mg Filmtabletten 10 Stk. 376 r Kaufen |
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Valacyclovir Tabletten p.o. 500 mg 10 Stk. 377 r Kaufen |
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Valacyclovir Tabletten p.o. 500 mg 10 Stk. 411 r Kaufen |
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Valacyclovir 500 mg Filmtabletten 10 Stk. 601 RUB Kaufen |
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Valacyclovir Tabletten p.o. 500 mg 10 Stk. 720 RUB Kaufen |
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Valacyclovir Tabletten p.o. 500 mg 40 Stk. 1359 RUB Kaufen |
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Valacyclovir 500 mg Filmtabletten 40 Stk. 1359 RUB Kaufen |
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Valacyclovir 500 mg Filmtabletten 50 Stk. 1431 RUB Kaufen |
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Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
