GIZAAR Forte - Gebrauchsanweisung, Preis, Testberichte, Analoga Von Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: HYZAAR Forte

ATX-Code: C09DA01

Wirkstoff: Losartan (Losartan) + Hydrochlorothiazid (Hydrochlorothiazid)

Produzent: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp und Dohme, B. V.) (Niederlande)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-09-07

Preise in Apotheken: ab 666 Rubel.

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GIZAAR Forte ist ein kombiniertes blutdrucksenkendes Mittel.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Filmtabletten: oval, weiß, einseitig eingraviert "745" (in einer Blisterpackung von 10 oder 14 Stk., In einem Karton 5 Blister von 10 Stk. Oder 2 Blister von 14 Stk. Und Anleitung über die Verwendung von GIZAAR Forte).

Zusammensetzung von 1 Tablette:

• Wirkstoffe: Losartan-Kalium - 100 mg, Hydrochlorothiazid - 12,5 mg;
• Hilfskomponenten: vorgelatinierte Maisstärke, Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose (Avicel PH102), Magnesiumstearat;
• Filmbeschichtung: Carnaubawachs, Hypromellose, Hyprolose, Titandioxid (E171).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

GIZAAR Forte ist ein kombiniertes Medikament, dessen Wirkstoffe in Kombination eine additive blutdrucksenkende Wirkung haben und den Blutdruck (BP) stärker senken als jede einzelne Komponente, was auf eine komplementäre Wirkung zurückzuführen ist.

Hydrochlorothiazid (HCT) hat eine harntreibende Wirkung, wodurch die Aktivität von Blutplasma-Renin (ARP) zunimmt, die Sekretion von Aldosteron stimuliert wird, die Konzentration von Angiotensin II (AT II) zunimmt und der Kaliumspiegel im Blutserum abnimmt. HCT fördert einen gewissen Anstieg der Harnsäurekonzentration im Blut.

Losartan blockiert alle physiologischen Wirkungen von AT II, hat eine moderate und vorübergehende urikosurische Wirkung. Durch die Unterdrückung der Wirkung von Aldosteron wird der durch die Einnahme eines Diuretikums verursachte Kaliumverlust verringert.

In Kombination reduziert Losartan die Schwere der durch HCT verursachten Hyperurikämie.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid ist ein Thiaziddiuretikum mit blutdrucksenkender Wirkung.

Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Thiaziden ist unbekannt. Diese Medikamente beeinflussen normalerweise nicht den normalen Blutdruck.

HCT beeinflusst die Reabsorption von Elektrolyten in den distalen Nierentubuli. Die Zunahme der Ausscheidung von Natrium- und Chlorionen unter der Wirkung des Arzneimittels ist ungefähr gleich. Natriurese kann einen geringen Verlust an Kalium- und Bicarbonationen verursachen.

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels entwickelt sich die harntreibende Wirkung innerhalb von etwa 2 Stunden, das Maximum erreicht durchschnittlich 4 Stunden und dauert 6-12 Stunden.

Losartan

Angiotensin II ist ein starker Vasokonstriktor, das wichtigste aktive Hormon des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) sowie ein entscheidender pathophysiologischer Zusammenhang bei der Entwicklung der arteriellen Hypertonie (AH). Durch die Bindung an AT ₁ -Rezeptoren in vielen Geweben (einschließlich Herz, Nieren, Nebennieren und glattem Gefäßmuskelgewebe) erfüllt AT II mehrere wichtige biologische Funktionen, einschließlich Aldosteronfreisetzung und Vasokonstriktion. Auch AT II fördert die Proliferation von glatten Muskelzellen. Die zweite Art von Rezeptoren, an die AT II bindet, sind AT ₁ -Rezeptoren, aber ihre Beteiligung an der Regulation der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems wurde nicht nachgewiesen.

Losartan ist ein selektiver Antagonist von AT ₁ -Rezeptoren von Angiotensin II, der bei oraler Einnahme eine hohe Effizienz zeigt. Unter In-vitro- und In-vivo-Bedingungen blockieren Losartan und E-3174 (sein pharmakologisch aktiver carboxylierter Metabolit) alle physiologischen Wirkungen von AT II, unabhängig von seiner Quelle und seinem Syntheseweg.

Losartan besitzt im Gegensatz zu einigen Peptidantagonisten von AT II keine Agonisteneigenschaften.

Das Medikament bindet selektiv an AT ₁ -Rezeptoren. Losartan bindet nicht an Rezeptoren anderer Hormone und Ionenkanäle, die eine wichtige Rolle für die Funktion des Herz-Kreislauf-Systems spielen, und hat auch keine blockierende Wirkung auf diese.

Das Medikament hemmt auch nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE, Kininase II), das für die Zerstörung von Bradykinin verantwortlich ist. Daher ist Losartan nicht in der Lage, Wirkungen auszuüben, die nicht direkt mit der Blockade von AT ₁ -Rezeptoren zusammenhängen, wie die Entwicklung von Ödemen und eine Zunahme von Bradykinin-vermittelten Wirkungen.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie reduziert das Medikament (auch in Kombination mit HCT) das Risiko einer kardiovaskulären Morbidität und Mortalität. Diese Tatsache wurde durch die Bewertung der kombinierten Inzidenz von Myokardinfarkt und Schlaganfall sowie der Sterblichkeitsrate aufgrund von kardiovaskulären Komplikationen bei dieser Patientenkategorie bewiesen.

Losartan unterdrückt den Anstieg des systolischen und diastolischen Blutdrucks während der AT II-Infusion. Nach Einnahme einer Dosis von 100 mg zum Zeitpunkt des Erreichens der maximalen Plasmakonzentration (_Cmax) beträgt die Unterdrückung eines Anstiegs des Blutdrucks nach 24 Stunden (nach einmaliger und mehrfacher Gabe) ca. 85% - 26–39%.

Vor dem Hintergrund der Losartan-Therapie steigt die Plasma-Renin-Aktivität (ARP) aufgrund der Beseitigung negativer Rückkopplungen, die sich in der Unterdrückung der Reninsekretion durch Angiotensin II äußern. Dies führt zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von AT II. Bei längerer Anwendung (innerhalb von 6 Wochen) des Arzneimittels in einer täglichen Dosis von 100 mg bei arterieller Hypertonie zum Zeitpunkt des Erreichens von C _maxLosartan zeigte einen 2-3-fachen Anstieg des AT II-Plasmaspiegels und bei einigen Patienten einen noch stärkeren Anstieg, insbesondere bei kurzer Behandlungsdauer (2 Wochen). Im Verlauf der Therapie traten jedoch nach 2 und 6 Wochen Behandlung eine blutdrucksenkende Wirkung und eine Abnahme der Plasmakonzentration von Aldosteron auf, was auf eine wirksame Blockade der AT II -Rezeptoren hinweist. Nach 3-tägigem Absetzen von Losartan sanken ARP und die Konzentration von AT II auf die Werte, die vor Beginn der Verabreichung beobachtet wurden. Die Wirkung von GIZAAR Forte auf die ARP- und AT II-Konzentration ähnelt der von Losartan in einer Dosis von 50 mg.

Losartan ist ein spezifischer Antagonist von AT ₁- Angiotensin-II-Rezeptoren, so dass ACE, ein Enzym, das Bradykinin inaktiviert, nicht unterdrückt wird. In einer Studie zum Vergleich der Wirkungen von Losartan in Dosen von 20 und 100 mg mit den Wirkungen eines ACE-Hemmers hinsichtlich der Wirkung auf Angiotensin I (AT I), AT II und Bradykinin wurde festgestellt, dass Losartan die Wirkungen von AT I und AT II blockiert, ohne die Eigenschaften zu beeinträchtigen Bradykinin. Dies ist auf den spezifischen Wirkungsmechanismus zurückzuführen. Der ACE-Hemmer unterdrückte die Reaktion auf AT I und erhöhte die Schwere der Wirkungen von Bradykinin, ohne die Schwere der Reaktion auf AT II zu beeinflussen. Dies weist auf einen pharmakodynamischen Unterschied zwischen Losartan- und ACE-Hemmern hin. Die Plasmakonzentrationen von Losartan und seinem aktiven Metaboliten sowie die blutdrucksenkende Wirkung hängen direkt von der eingenommenen Dosis ab. Der aktive Metabolit von Losartan ist auch ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (ARA II) und trägt somit auch zur Bildung der blutdrucksenkenden Wirkung bei.

Studien an gesunden Freiwilligen (Männern), die Losartan in einer Dosis von 100 mg einmal vor dem Hintergrund einer salzreichen und salzarmen Diät einnahmen, zeigten keine Wirkung des Arzneimittels auf die glomeruläre Filtrationsrate (GFR), die Filtrationsfraktion und den effektiven Nierenplasmastrom. Losartan zeigte eine natriuretische Wirkung, die bei Personen mit salzarmer Ernährung stärker ausgeprägt war und nicht mit einer Hemmung der frühen Natriumresorption in den proximalen Nierentubuli verbunden zu sein schien. Auch Losartan trug zu einer vorübergehenden Erhöhung der Harnsäureausscheidung durch die Nieren bei. Bei Patienten mit Bluthochdruck und Proteinurie (≥ 2 g / 24 h) ohne Diabetes mellitus, die das Medikament 8 Wochen lang erhielten, beginnend mit einer Tagesdosis von 50 mg mit einem allmählichen Anstieg auf 100 mg, war eine signifikante Abnahme der Proteinurie (um 42%) zu verzeichnen.fraktionierte Ausscheidung von Immunglobulinen (IgG) und Albumin. Bei diesen Patienten reduzierte das Medikament die Filtrationsfraktion und stabilisierte die GFR.

Eine 12-wöchige Parallelstudie verfolgte Patienten mit linksventrikulärem Versagen (NYHA-Funktionsklasse II - IV), von denen die meisten Diuretika und / oder Herzglykoside erhielten. Losartan wurde in täglichen Dosen von 2,5 verwendet; 10, 25 und 50 mg. Seine Wirkungen wurden mit Placebo verglichen. Das Medikament in täglichen Dosen von 25 und 50 mg zeigte positive neurohormonelle und hämodynamische Wirkungen, die während des gesamten Untersuchungszeitraums anhielten. Zu den neurohormonellen Wirkungen gehörten verringerte Blutspiegel von Noradrenalin und Aldosteron. Zu den hämodynamischen Effekten gehörten eine Abnahme des mittleren systemischen Blutdrucks, der Herzfrequenz (HR), des gesamten peripheren Gefäßwiderstands (OPSR) und des pulmonalen Kapillarkeildrucks sowie eine Erhöhung des Herzindex. Die Inzidenz der arteriellen Hypotonie bei diesen Patienten hing von der Losartan-Dosis ab.

Im Allgemeinen verursachte Losartan eine Abnahme der Harnsäurekonzentration im Blutserum (in den meisten Fällen <0,4 mg / dl), die bei längerer Therapie anhielt. In kontrollierten klinischen Studien, an denen Patienten mit Bluthochdruck teilnahmen, wurde aufgrund eines Anstiegs der Kreatininkonzentration oder des Serumkaliumspiegels kein einziger Fall der Notwendigkeit eines Absetzens des Arzneimittels registriert.

Bei Patienten mit Bluthochdruck verursachte Losartan in Tagesdosen von bis zu 150 mg keine klinisch signifikanten Veränderungen der Glukosekonzentration im Blut und der Nüchtern-Triglyceride, des Gesamtcholesterins und des hochdichten Lipoproteincholesterins.

Losartan hat keinen Einfluss auf autonome Reflexe. Zeigt keinen Langzeiteffekt auf die Plasmakonzentration von Noradrenalin.

Bei postmenopausalen Frauen mit Bluthochdruck, die das Medikament 4 Wochen lang in einer Dosis von 50 mg täglich erhielten, gab es keine Auswirkungen auf den systemischen und renalen Prostaglandinspiegel.

Pharmakokinetik

Die wichtigsten pharmakokinetischen Eigenschaften von Hydrochlorothiazid:

• Verteilung: dringt in die Plazentaschranke ein, geht in die Muttermilch über, dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein;
• Ausscheidung: HCT wird im menschlichen Körper nicht metabolisiert und schnell über die Nieren ausgeschieden. T _½ variiert ungefähr im Bereich von 5,6 bis 14,8 Stunden. Nicht weniger als 61% der oral eingenommenen Dosis werden innerhalb von 24 Stunden unverändert ausgeschieden.

Die wichtigsten pharmakokinetischen Eigenschaften von Losartan:

• Resorption: Nach oraler Verabreichung wird es gut resorbiert und unterliegt beim Durchgang durch die Leber einem Primärstoffwechsel, wodurch ein aktiver carboxylierter Metabolit (E-3174) und pharmakologisch inaktive Metaboliten gebildet werden. Die systemische Bioverfügbarkeit von Losartan in dieser Darreichungsform beträgt ca. 33%. Mit _max losartan und E-3174 werden sie im Durchschnitt innerhalb von 1 bzw. 3-4 Stunden erreicht. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst das Profil des Arzneimittels nicht wesentlich.
• Verteilung: Losartan und sein aktiver Metabolit zeichnen sich durch eine hohe Bindung an Plasmaproteine (hauptsächlich Albumin) aus - mindestens 99%. Das Verteilungsvolumen (V _d) von Losartan beträgt 34 Liter. In Studien an Ratten drang das Medikament praktisch nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein;
• Stoffwechsel: Ungefähr 14% der Losartan-Dosis werden in den aktiven Metaboliten biotransformiert. Nach intravenöser Verabreichung und Einnahme von mit radioaktivem Kohlenstoff markiertem Losartan (¹⁴ C Losartan) ist die Radioaktivität des zirkulierenden Blutplasmas hauptsächlich auf das Vorhandensein von Losartan und E-3174 zurückzuführen. Ungefähr 1% der an den Studien teilnehmenden Patienten zeigten eine geringe Aktivität der Umwandlung von Losartan in E-3174. Zusätzlich zu dem aktiven werden auch inaktive Metaboliten gebildet, einschließlich 2 Hauptmetaboliten, die durch Hydroxylierung der Butylseitenkette gebildet werden, und 1 Neben-N-2-Tetrazol-Glucuronid;
• Ausscheidung: Die Plasma-Clearance von Losartan und E-3174 beträgt 600 bzw. 50 ml / min, die renale Clearance 74 bzw. 26 ml / min. Die Nieren scheiden ungefähr 4% der Dosis unverändert und 6% der Dosis als aktiven Metaboliten aus. Losartan und E-3174 zeichnen sich durch eine lineare Pharmakokinetik bei oralen Dosen von bis zu 200 mg aus. Ihre Plasmakonzentrationen nehmen polyexponentiell mit einer terminalen Halbwertszeit (T _½) von etwa 2 bzw. 6 bis 9 Stunden ab. Bei Patienten, die das Medikament 1 Mal pro Tag (100 mg) erhalten, gibt es keine signifikante Anreicherung von Losartan oder E-3174 im Plasma. Losartan und seine Metaboliten werden über die Nieren und über den Darm mit der Galle ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung ¹⁴Mit Losartan bei Männern werden nach oraler Verabreichung von ¹⁴ C Losartan etwa 43% der Radioaktivität im Urin und 50% der Radioaktivität im Kot gefunden, 35 bzw. 58%.

Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen:

• fortgeschrittenes Alter: Die Plasmakonzentrationen von Losartan und E-3174 sowie die Absorptionsrate von HCT unterscheiden sich nicht signifikant von denen bei jüngeren Patienten.
• Geschlecht: In durchgeführten Studien bei Frauen mit Bluthochdruck waren die Plasmakonzentrationen von Losartan doppelt so hoch wie bei Männern mit Bluthochdruck. Die Konzentrationswerte von E-3174 unterschieden sich nicht. Dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung, daher ist eine Dosisanpassung des Arzneimittels nicht erforderlich.
• Leberfunktion: Bei leichter und mittelschwerer alkoholischer Leberzirrhose waren die Plasmakonzentrationen von Losartan und E-3174 5- bzw. 1,7-mal höher als bei gesunden Probanden;
• Nierenfunktion: Der Plasmaspiegel von Losartan bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CC)> 10 ml / min unterschied sich nicht von dem bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) bei Hämodialysepatienten war jedoch ungefähr zweimal größer. Die Plasmakonzentrationen von E-3174 änderten sich bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen und bei Patienten unter Hämodialyse nicht. Die Hämodialyse fördert weder die Ausscheidung von Losartan noch seines aktiven Metaboliten aus dem Körper.

Anwendungshinweise

• Behandlung von Bluthochdruck bei Patienten, bei denen eine Kombinationstherapie angezeigt ist;
• Verringerung des Risikos einer assoziierten kardiovaskulären Morbidität und Mortalität bei Patienten mit Hypertrophie und linksventrikulärer Hypertrophie (für eine kumulative Verringerung der Inzidenz von Myokardinfarkt, Schlaganfall und Mortalität aufgrund von kardiovaskulären Komplikationen).

Kontraindikationen

Absolut:

• schwere Nierenfunktionsstörung (CC weniger als 30 ml / min);
• Anurie;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Syndrom der Glukose-Galaktose-Malabsorption, Laktasemangel, erbliche Laktoseintoleranz;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Schwangerschaft;
• Stillzeit;
• gleichzeitige Verabreichung von Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus;
• Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil von GIZAAR Forte oder anderen Sulfonamid-Derivaten.

Verwandte (GIZAAR Forte-Tabletten sollten mit Vorsicht angewendet werden):

• eine Geschichte von Angioödemen;
• primärer Hyperaldosteronismus;
• zerebrovaskuläre Erkrankungen;
• akuter Anfall von Myopie und Winkelschlussglaukom;
• bilaterale Nierenarterienstenose / Stenose einer Arterie einer einzelnen Niere;
• Zustand nach Nierentransplantation;
• Hyperkaliämie;
• Herzischämie;
• hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;
• Aorten- / Mitralstenose;
• Herzinsuffizienz begleitet von schweren Arrhythmien (lebensbedrohlich);
• Herzinsuffizienz bei gleichzeitiger schwerer Niereninsuffizienz;
• reduziertes zirkulierendes Blutvolumen (BCC).

GIZAAR Forte, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

GIZAAR Forte Tabletten sollten unabhängig von den Mahlzeiten oral eingenommen werden.

Das Medikament kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten verwendet werden.

Es wird normalerweise für Patienten empfohlen, die bei Anwendung des Arzneimittels GIZAAR (50 mg Losartan + 12,5 mg Hydrochlorothiazid), 1 Tablette einmal täglich für 2–4 Wochen, keine ausreichende therapeutische Kontrolle der Krankheit erreichen können.

GIZAAR Forte wird einmal täglich 1 Tablette verschrieben.

Die blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich normalerweise innerhalb von 3 Wochen nach regelmäßiger Verabreichung des Arzneimittels.

GIZAAR Forte sollte nicht als Ersttherapie bei Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC 30-50 ml / min), bei Personen mit vermindertem Blutkreislauf sowie bei älteren Menschen angewendet werden.

Das Medikament ist für die Behandlung von Patienten mit stark beeinträchtigter Nierenfunktion (CC <30 ml / min) und stark beeinträchtigter Leberfunktion kontraindiziert. Nicht empfohlen für Patienten unter Hämodialyse.

Nebenwirkungen

In klinischen Studien, in denen die Therapie mit Losartan und Hydrochlorothiazid untersucht wurde, wurden keine für das kombinierte Arzneimittel spezifischen Nebenwirkungen festgestellt. Unerwünschte Ereignisse beschränkten sich auf diejenigen, die bereits unter Losartan- und Hydrochlorothiazid-Monotherapie berichtet wurden. Die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen bei Verwendung dieser Kombination ist vergleichbar mit der bei der Einnahme von Placebo. Die Inzidenz von Fällen, in denen die Therapie abgebrochen werden musste, war ebenfalls mit der Placebogruppe vergleichbar.

Im Allgemeinen wurde die Kombinationstherapie gut vertragen. Die resultierenden negativen Reaktionen waren normalerweise mild und vorübergehend und erforderten keinen Abbruch der Behandlung.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie, die an kontrollierten klinischen Studien teilnahmen, war Schwindel die einzige Nebenwirkung, deren Häufigkeit 1% höher war als in der Placebogruppe.

Die häufigsten Nebenwirkungen bei Patienten mit Hypertrophie und linksventrikulärer Hypertrophie waren Schwindel (systemisch und nicht systemisch), Schwäche und erhöhte Müdigkeit.

In klinischen Studien, der getrennten Anwendung von Losartan und Hydrochlorothiazid nach dem Inverkehrbringen sowie der Anwendung von GIZAAR Forte nach dem Inverkehrbringen wurden die folgenden Nebenwirkungen berichtet:

• Herz und Blutgefäße: Herzklopfen, Tachykardie, dosisabhängige orthostatische Wirkungen, Hautvaskulitis, nekrotisierende Angiitis (Vaskulitis);
• Psyche und Nervensystem: Kopfschmerzen, Migräne, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Dysgeusie, Angstzustände;
• Atmungssystem: verstopfte Nase, Erkrankungen der Nasennebenhöhlen (Sinusitis), Pharyngitis, Husten, Infektionen der oberen Atemwege, Atemnotsyndrom (einschließlich Pneumonitis und Lungenödem);
• Nieren- und Harnwege: Nierenfunktionsstörung, Glukosurie, interstitielle Nephritis, Nierenversagen;
• hämatopoetisches System und Lymphsystem: Anämie (einschließlich aplastisch und hämolytisch), Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose;
• Magen-Darm-Trakt: Sialadenitis (Entzündung der Speicheldrüsen), Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Magen-Darm-Kolik, Reflux-Ösophagitis, Pankreatitis;
• Stoffwechsel und Ernährung: Störungen im Gleichgewicht der Blutelektrolyte (einschließlich Hyponatriämie, Hypokaliämie), Hyperurikämie, Hyperglykämie, Anorexie;
• Leber und Gallenwege: Gelbsucht (intrahepatischer cholestatischer Ikterus), Hepatitis;
• Bindegewebe und Muskel-Skelett-Gewebe: Muskelkrämpfe und -krämpfe, Rückenschmerzen, Arthralgie, Myalgie;
• Fortpflanzungssystem: erektile Dysfunktion, Impotenz;
• Sehorgan: vorübergehende Störung des Sehfokus, Xanthopsie;
• Haut und Unterhautgewebe: Purpura (einschließlich Shenlein-Genoch-Purpura), Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Erythrodermie, Lupus-ähnliches Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse;
• Immunsystem: selten - anaphylaktische Reaktionen, Angioödeme, einschließlich Ödeme des Gesichts, der Lippen, der Zunge und / oder des Rachens oder Ödeme der Stimmlippen und des Kehlkopfes mit der Entwicklung einer Atemwegsobstruktion;
• Labor- und Instrumentendaten: Leberfunktionsstörung (selten - erhöhte Aktivität der Alaninaminotransferase); selten - Hyperkaliämie (Serumkalium> 5,5 meq / l);
• andere: Fieber, Unwohlsein, Schwäche, Schwellung, Brustschmerzen.

Überdosis

Informationen zur Überdosierung von Losartan sind begrenzt. Die wahrscheinlichsten Symptome können ein deutlicher Blutdruckabfall, die Entwicklung von Tachykardie und Bradykardie sein. Eine unterstützende und symptomatische Therapie ist erforderlich. Die Hämodialyse ist unwirksam.

Eine Überdosierung von Hydrochlorothiazid äußert sich am häufigsten in einem Elektrolytmangel (Hypokaliämie, Hypochlorämie, Hyponatriämie) und einer Dehydration aufgrund eines hohen Urinausstoßes. Bei Patienten, die Herzglykoside erhalten, kann eine Hypokaliämie den Verlauf der Arrhythmie verschlimmern.

Es liegen keine Informationen zur spezifischen Behandlung bei Überdosierung mit GIZAAR Forte vor. Das Medikament wird abgesagt, eine symptomatische und unterstützende Therapie wird durchgeführt. Der Patient wird engmaschig überwacht. Wenn seit der Einnahme des Arzneimittels etwas Zeit vergangen ist, wird empfohlen, Erbrechen auszulösen. Therapeutische Maßnahmen umfassen die Beseitigung von Dehydration, Wasserelektrolytstörungen und Leberkoma.

spezielle Anweisungen

Während der Einnahme von Thiaziddiuretika können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, selbst bei Patienten ohne Asthma bronchiale und allergischen Reaktionen in der Vorgeschichte. Über eine Verschlechterung und Rückfälle des systemischen Lupus erythematodes wurde berichtet. Patienten müssen beobachtet werden, insbesondere wenn anamnestische Daten zur Entwicklung eines Angioödems vorliegen.

Bei einem verringerten BCC- oder Natriumgehalt im Blut infolge intensiver Diuretikatherapie, Durchfall, Erbrechen oder Einhaltung einer Diät mit begrenztem Verzehr von Speisesalz besteht das Risiko einer symptomatischen arteriellen Hypotonie, insbesondere nach der ersten Einnahme von GIZAAR Forte. Es wird empfohlen, die bestehenden Störungen vor Beginn der Therapie und während der Behandlung zu korrigieren, um die Patienten zu beobachten und mögliche Symptome einer Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts (Dehydration, Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hypomagnesiämie, hypochlorämische Alkalose) rechtzeitig zu identifizieren. Es ist notwendig, den Gehalt an Elektrolyten im Blut regelmäßig zu überwachen. Bei Patienten mit Ödemen bei heißem Wetter kann es zu einer verdünnten Hyponatriämie kommen.

Bei Patienten mit Nierenversagen (auch bei gleichzeitigem Diabetes mellitus) wird häufig eine Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts beobachtet. Während der Behandlung ist es erforderlich, den Kaliumspiegel im Blut und die Kreatinin-Clearance sorgfältig zu überwachen, insbesondere bei Personen mit CC 30-50 ml / min und Herzinsuffizienz.

Gleichzeitig mit GIZAAR Forte wird nicht empfohlen, kaliumhaltige Ersatzstoffe für Speisesalz, Kaliumpräparate und kaliumsparende Diuretika einzunehmen.

Bei ischämischen Herzerkrankungen und zerebrovaskulären Erkrankungen kann ein übermäßiger Blutdruckabfall zur Entwicklung eines Schlaganfalls oder eines Myokardinfarkts führen.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz besteht das Risiko einer schweren arteriellen Hypotonie und bei gleichzeitiger Nierenfunktionsstörung eine akute Niereninsuffizienz.

Bei Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus wird bei Verwendung von Arzneimitteln, die das RAAS beeinflussen, normalerweise kein positives Ansprechen auf die Therapie beobachtet, weshalb GIZAAR Forte für diese Patientenkategorie nicht das Mittel der Wahl ist.

Als Sulfonamid-Derivat kann Hydrochlorothiazid zur Entwicklung idiosynkratischer Reaktionen in Form von akuter vorübergehender Myopie und akutem Winkelschlussglaukom beitragen. Mögliche Symptome dieser Störungen sind Augenschmerzen und plötzlicher Verlust der Sehschärfe. Sie treten normalerweise innerhalb von Stunden bis Wochen nach Beginn der Behandlung auf. Wenn keine geeignete Therapie verschrieben wird, kann ein akutes Winkelverschlussglaukom zu einem Verlust des Sehvermögens führen. Grundsätzlich reicht die dringende Kündigung von GIZAAR Forte aus. Wenn der Augeninnendruck nicht kontrollierbar ist, kann eine konservative Notfalltherapie und sogar eine chirurgische Behandlung erforderlich sein. Einer der Risikofaktoren für die Entwicklung eines akuten Winkelverschlussglaukoms ist die Vorgeschichte allergischer Reaktionen auf Penicillin oder Sulfonamide.

Thiazide können die Glukosetoleranz beeinträchtigen, was eine Dosisanpassung von Insulin oder einem oralen hypoglykämischen Mittel erforderlich machen kann. Sie können auch die Kalziumausscheidung durch die Nieren verringern und kurzfristig einen leichten Anstieg des Kalziumspiegels im Blutserum verursachen. Wenn eine schwere Hyperkalzämie festgestellt wird, sollte das Vorhandensein eines latenten Hyperparathyreoidismus vermutet werden.

Aufgrund der Wirkung auf den Kalziumstoffwechsel kann Hydrochlorothiazid die Ergebnisse der Untersuchung der Funktion der Nebenschilddrüsen verfälschen. Daher sollte das Diuretikum im Voraus abgesetzt werden.

Eine Erhöhung der Konzentration von Triglyceriden und Cholesterin im Blut kann mit einer Therapie mit Thiaziddiuretika verbunden sein.

Unter dem Einfluss von Thiaziden entwickeln einige Patienten Hyperurikämie und / oder Gicht. Losartan reduziert die Konzentration von Harnsäure, so dass seine Verwendung in Kombination mit Hydrochlorothiazid die Schwere der Hyperurikämie verringert.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Spezielle Studien zur Wirkung von GIZAAR Forte auf die Fähigkeit, mit Mechanismen zu arbeiten und Fahrzeuge anzutreiben, wurden nicht durchgeführt. Angesichts der Wahrscheinlichkeit, dass einige nachteilige Auswirkungen auftreten (z. B. Schwindel und Schwäche), wird empfohlen, bei Personen, die potenziell gefährliche Tätigkeiten ausüben, Vorsicht walten zu lassen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung von GIZAAR Forte bei schwangeren Frauen vor. In präklinischen Studien an Tieren wurde jedoch festgestellt, dass Losartan die Bildung schwerwiegender embryonaler und neonataler Störungen verursacht und zum Tod des Fötus (Nachkommen) führt. Es wird angenommen, dass diese Wirkungen auf die Wirkung des Arzneimittels auf den RAAS zurückzuführen sind.

GIZAAR Forte wird nicht zur Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen, da es schwere intrauterine Schäden und den Tod des Fötus verursachen kann. Wenn während der Therapie eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.

Im zweiten Schwangerschaftstrimester entwickelt der Fötus eine Nierenperfusion, die von der Entwicklung des RAAS abhängt. Wenn Sie also GIZAAR Forte während dieses Zeitraums einnehmen, steigt die Bedrohung für den Fötus. In den Trimestern II und III verringern Arzneimittel, die auf das RAAS wirken, die Funktion der fetalen Nieren, erhöhen die Morbidität und Mortalität des Fötus / Neugeborenen. Die Entwicklung von Oligohydramnion kann auf Skelettdeformitäten und Hypoplasie der fetalen Lunge zurückzuführen sein. Bei Neugeborenen, deren Mütter das Medikament zu einem späteren Zeitpunkt eingenommen haben, sind folgende Störungen möglich: Hypoplasie der Schädelknochen, arterielle Hypotonie, Anurie, Nierenversagen und Tod. Nach den Daten der meisten epidemiologischen Studien, in denen die Entwicklung fetaler Anomalien nach der Anwendung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln im ersten Trimester untersucht wurde, wurden keine Unterschiede zwischen den Arzneimitteln festgestellt, die das RAAS betreffen.und andere blutdrucksenkende Medikamente. Bei der Verschreibung einer blutdrucksenkenden Therapie an schwangere Frauen ist es wichtig, die möglichen Ergebnisse für den Fötus und die Mutter zu optimieren.

In Situationen, in denen es nicht möglich ist, ein alternatives Therapieschema zu wählen, das die Einnahme von Arzneimitteln ersetzt, die das RAAS beeinflussen, sollten die Patienten vor den möglichen Risiken gewarnt werden. Zur Beurteilung des intraamniotischen Raums sind regelmäßige Ultraschalluntersuchungen erforderlich. Wenn Oligohydramnion festgestellt wird, sollte GIZAAR Forte abgesetzt werden, sofern die Behandlung mit diesem Medikament für die Mutter nicht lebenswichtig ist. Es ist zu beachten, dass Oligohydramnion möglicherweise erst nach der Entwicklung einer irreversiblen Schädigung des Fötus nachgewiesen wird. Je nach Gestationsalter sollten geeignete fetale Tests durchgeführt werden. Bei Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft GIZAAR Forte erhalten haben, sollte eine sorgfältige Überwachung durchgeführt werden, einschließlich der Kontrolle der arteriellen Hypotonie, Hyperkaliämie und Oligurie.

Thiazide (einschließlich Hydrochlorothiazid) durchdringen die Plazentaschranke und werden im Blut der Nabelschnur nachgewiesen. Die häufige Anwendung von Diuretika bei gesunden schwangeren Frauen wird nicht empfohlen, da dies das Risiko für Thrombozytopenie, embryonalen Ikterus und Neugeborenen-Ikterus sowie andere unerwünschte Ereignisse bei Erwachsenen erhöht. Diuretika verhindern nicht die Entwicklung einer Toxikose bei schwangeren Frauen. Darüber hinaus gibt es keine verlässlichen Daten, die ihre Wirksamkeit bei der Behandlung der Toxikose schwangerer Frauen bestätigen.

Thiazide werden in die Muttermilch ausgeschieden, die Freisetzung von Losartan ist unbekannt. Angesichts des potenziellen Risikos von Nebenwirkungen beim stillenden Säugling wird empfohlen, die Fütterung abzubrechen, wenn während der Stillzeit eine Behandlung erforderlich ist.

Verwendung im Kindesalter

Bei pädiatrischen Patienten wurde die Sicherheit und Wirksamkeit des Kombinationspräparats nicht nachgewiesen. Daher wird GIZAAR Forte nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren verschrieben.

Neugeborene, deren Mütter GIZAAR Forte während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten engmaschig überwacht werden. Bei arterieller Hypotonie oder Oligurie wird eine symptomatische Therapie verschrieben, um den Blutdruck und die Nierenperfusion aufrechtzuerhalten. Dialyse oder Bluttransfusionen können erforderlich sein, um die Nierenfunktion aufrechtzuerhalten und / oder eine Hypotonie zu verhindern.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (CC ≤ 30 ml / min) ist GIZAAR Forte kontraindiziert.

Bei Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC 30-50 ml / min) sollte GIZAAR Forte mit Vorsicht angewendet und nicht als Ersttherapie verschrieben werden (aufgrund der hohen Losartan-Dosierung). Bei einigen prädisponierten Patienten wurden aufgrund der Hemmung des RAAS Veränderungen der Nierenfunktion bis zur Entwicklung eines Nierenversagens beobachtet (nach Absetzen der Therapie können sie wieder normal werden).

Bei der Behandlung von Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose einer einzelnen Nierenarterie mit dem Arzneimittel ist Vorsicht geboten, da einige Arzneimittel, die das RAAS beeinflussen, die Konzentrationen von Serumkreatinin und Harnstoff im Blut erhöhen können. Es wurde über die Entwicklung von Nebenwirkungen vor dem Hintergrund der Losartan-Therapie bei solchen Patienten berichtet. Funktionelle Veränderungen in den Nieren können nach Absetzen der Behandlung reversibel sein.

Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von GIZAAR Forte bei Patienten nach Nierentransplantation vor, daher sind Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei schweren Leberfunktionsstörungen (> 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) liegen keine Erfahrungen mit der Kombination von Losartan + Hydrochlorothiazid vor, daher ist GIZAAR Forte kontraindiziert.

Bei leichten und mittelschweren Funktionsstörungen der Leber und fortschreitenden Lebererkrankungen sollte GIZAAR Forte mit Vorsicht angewendet werden, da die Gefahr einer intrahepatischen Cholestase besteht und Veränderungen des Wasser- und Elektrolythaushalts (auch geringfügig) zur Entwicklung eines Leberkoms führen können. Bei Patienten mit Leberzirrhose steigt laut pharmakokinetischen Studien die Konzentration von Losartan im Blutplasma signifikant an.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei älteren Patienten wird GIZAAR Forte nicht als Ersttherapie angewendet. Eine weitere Korrektur des Dosierungsschemas ist nicht erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Hydrochlorothiazid

Die Wirkung von Hydrochlorothiazid auf andere gleichzeitig verwendete Arzneimittel:

• verstärkt die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxantien (z. B. Tubocurarin);
• verringert die renale Clearance von Lithiumpräparaten und erhöht das Risiko, ihre toxischen Wirkungen zu entwickeln (keine empfohlene Kombination);
• beeinträchtigt die Glukosetoleranz, was eine Dosisanpassung von Insulin oder einem oralen hypoglykämischen Mittel erforderlich machen kann;
• verringert die Schwere der Reaktion auf die Einführung von Pressoraminen.

Wirkung anderer Arzneimittel auf Hydrochlorothiazid:

• narkotische Analgetika, Ethanol und Barbiturate erhöhen das Risiko einer orthostatischen Hypotonie;
• andere blutdrucksenkende Medikamente verstärken die Wirkung;
• Colestyramin und Colestipol beeinträchtigen die Absorption (um 85 bzw. 43%);
• Corticotropin, Corticosteroide und Glycyrrhizinsäure erhöhen die Abnahme der Elektrolyte, insbesondere das Risiko einer Hypokaliämie;
• Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs) reduzieren die harntreibenden, natriuretischen und blutdrucksenkenden Wirkungen.

Hydrochlorothiazid beeinflusst den Kalziumstoffwechsel und kann daher die Ergebnisse der Untersuchung der Funktion der Nebenschilddrüsen verfälschen.

Losartan

In klinischen Studien wurden keine signifikanten Wechselwirkungen zwischen Losartan und Hydrochlorothiazid, Cimetidin, Phenobarbital, Warfarin, Digoxin gefunden.

Rifampicin reduziert die Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten von Losartan.

Durch die kombinierte Verwendung von kaliumsparenden Diuretika (z. B. Triamteren, Amilorid, Spironolacton), Kaliumsalzen oder kaliumhaltigen Ergänzungsmitteln kann Losartan durch Blockierung von Angiotensin II den Kaliumgehalt im Serum erhöhen.

Losartan kann die Ausscheidung von Lithium reduzieren. Bei gleichzeitiger Anwendung sollte der Lithiumspiegel im Blutserum sorgfältig überwacht werden.

In klinischen Studien wurde die Verwendung von zwei Inhibitoren des Isoenzyms P450 3A4 - Ketoconazol und Erythromycin - untersucht. Die erste hatte keinen Einfluss auf den Metabolismus von Losartan nach intravenöser Verabreichung. Die zweite hatte nach oraler Verabreichung keinen signifikanten Einfluss auf Losartan.

Fluconazol, ein Inhibitor des P450 2C9-Isoenzyms, verringert die Konzentration des aktiven Metaboliten von Losartan, die Bedeutung dieses Phänomens wurde jedoch nicht untersucht. Es wurde festgestellt, dass Menschen, die Losartan in E-3174 nicht metabolisieren, einen sehr seltenen und spezifischen Defekt des P450 2C9-Isoenzyms aufweisen. Diese Informationen legen nahe, dass dieser Stoffwechselprozess vom P450 2C9-Isoenzym und nicht vom P450 ZA4-Isoenzym ausgeführt wird.

NSAIDs können die blutdrucksenkende Wirkung von Losartan verringern.

Eine doppelte Blockade von RAAS aufgrund der Verwendung von ARA II, ACE-Hemmern oder einem Renin-Hemmer (Aliskiren) ist im Vergleich zur Monotherapie mit einem erhöhten Risiko für arterielle Hypotonie und Synkope, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörung bis hin zu akutem Nierenversagen verbunden. Bei gleichzeitiger Anwendung von GIZAAR Forte und anderen Arzneimitteln, die den RAAS beeinflussen, sollten Blutdruck, Blutelektrolytwerte und Nierenfunktion ständig überwacht werden. In Kombination mit Aliskiren sollte GIZAAR Forte Patienten mit Diabetes mellitus nicht verschrieben werden. Es wird nicht empfohlen, es bei Patienten mit Niereninsuffizienz (GFR <60 ml / min) anzuwenden.

Hydrochlorothiazid und Losartan

Die Verwendung von NSAIDs (einschließlich selektiver Inhibitoren der Cyclooxygenase-2) mit ARA II- oder ACE-Inhibitoren bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. bei älteren Menschen oder Menschen mit Dehydration, einschließlich der Einnahme eines Diuretikums) kann zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen vor der Entwicklung eines akuten Nierenversagens. Dieser Effekt ist normalerweise reversibel. Wenn Patienten mit Funktionsstörungen der Nieren eine solche Kombination verschreiben müssen, ist Vorsicht geboten.

Analoge

Analoga von GIZAAR Forte sind: Atakand Plus, Bloktran GT, Valz N., Vazotenz N., Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N., Lorista N., Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N usw.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis zu 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über GIZAAR Forte

Auf spezialisierten Websites und Foren gibt es nur sehr wenige Bewertungen zu GIZAAR Forte, aber sie sind positiv. Sowohl nach Angaben von Ärzten als auch von Patienten ist dieses Medikament bei der Behandlung von arterieller Hypertonie und verwandten Krankheiten wirksam.

Es gibt keine Berichte über die Entwicklung von Nebenwirkungen.

Preis für GIZAAR Forte in Apotheken

Je nach Verkaufsregion und Apothekenkette kann der Preis für GIZAAR Forte für eine Packung mit 28 Filmtabletten zwischen 855 und 1300 Rubel liegen.

GIZAAR Forte: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg Filmtabletten 28 Stk. 666 RUB Kaufen

Gizaar Forte Tabletten p.o. 100 mg + 12,5 mg 28 Stk. RUB 958 Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!