Glivek - Gebrauchsanweisung Des Arzneimittels, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Gleevec

Gleevec: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakodynamik und Pharmakokinetik
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Bewertungen
19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Glivec

ATX-Code: L01XE01

Wirkstoff: Imatinib

Produzent: Novartis Pharma (Schweiz)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 30.07.2019

Preise in Apotheken: ab 63.000 Rubel.

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Glivec ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor, ein Antitumormittel.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsformen:

Undurchsichtige Kapseln: Größe Nr. 3 - markiert mit roter Tinte "NVR SH", von orange-gelb bis hellgelb, oder Größe Nr. 1 - markiert "NVR SI", von orange mit grauer Tönung bis orange; Inhalt der Kapseln - Pulver, weiß mit einem gelben Schimmer (Größe Nr. 3: 10 Stück in Blasen, in einem Karton 3 Blister; Größe Nr. 1: 12 Stück in Blasen, in einem Karton 2, 3, 4, 8, 10 oder 15 Blasen);
Filmtabletten: von bräunlich-orange bis dunkelgelb, bikonvex, abgeschrägt: rund - auf einer Seite mit "NVR" gekennzeichnet, auf der anderen mit "S" und "A" auf beiden Seiten der Trennmarkierungen oder oval - mit Markierung auf der einen Seite "400", auf der anderen Seite "SL" und "SL" auf beiden Seiten der Risiken (10 Stück in Blasen, in einem Karton: 100 mg - 2 oder 6 Blasen, 400 mg - 1 oder 3 Blase).

Der Wirkstoff ist Imatinibmesylat:

1 Kapsel (Größe 3 / Größe 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, was einem Imatinib-Gehalt von 50 mg / 100 mg entspricht;
1 Tablette (rund / oval) - 119,5 mg / 478 mg, was 100 mg / 400 mg Imatinib entspricht.

Hilfskomponenten:

Kapseln: Titandioxid, mikrokristalline Cellulose, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Crospovidon, Magnesiumstearat, Eisenfarbstoff-Gelboxid, Gelatine;
Tabletten: Crospovidon, mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Magnesiumstearat, kolloidales Siliciumdioxid, Macrogol 4000, gelbes Eisenoxid, rotes Eisenoxid, Talk.

Zusätzlich in der Zusammensetzung von Glivec-Kapseln: Tinte - Sojalecithin, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172), Schellack.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Imatinib hat folgende selektive Wirkungen auf den Körper:

hemmt auf zellulärer Ebene das Enzym Bcr-Abl-Tyrosinkinase, das durch Fusion des Protoonkogens Abel (Abelson) und der Bcr-Genregion (Breakpoint-Cluster-Region) gebildet wird;
hemmt die Proliferation und induziert die Apoptose von Zelllinien, die Bsr-Abbl-Tyrosinkinase exprimieren (einschließlich unreifer Leukämiezellen, die bei Patienten mit Philadelphia-Chromosomen-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie und chronischer myeloischer Leukämie gebildet werden);
hemmt Bcr-Abl-positive Kolonien, die aus Blutzellen von Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie gewonnen wurden;
hemmt die Proliferation und induziert die Apoptose von Zellen stromaler Neoplasien des Gastrointestinaltrakts, die Tyrosinkinase mit einer Mutation des c-Kit-Rezeptors exprimieren.

Die Anwendung von Imatinib bei der Behandlung von Patienten mit metastasierten und / oder inoperablen malignen gastrointestinalen Stroma-Neoplasien führte zu einer signifikanten Steigerung des krankheitsfreien Überlebens (21 Monate) und des Gesamtüberlebens der Patienten (48,8 Monate). Bei adjuvanter Therapie von gastrointestinalen Stromatumoren innerhalb eines Jahres verringerte sich das Rückfallrisiko um 89% und das krankheitsfreie Überleben erhöhte sich (Placebo - 20 Monate, Imatinib - 38 Monate). Das Ergebnis einer solchen Therapie über 3 Jahre war eine signifikante Steigerung des Gesamtüberlebens und des Überlebens ohne Anzeichen eines Fortschreitens der Krankheit (verglichen mit einer 1-jährigen Therapie).

Der Bereich der pharmakokinetischen Parameter von Gleevec liegt zwischen 25 und 1000 mg. Die Analyse der pharmakokinetischen Profile wurde am 1. Tag sowie bei Erreichen der Gleichgewichtsplasmakonzentrationen von Imatinib am 7. oder 28. Tag durchgeführt.

Bei oraler Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels etwa 98%, die Variationen des AUC-Indikators liegen zwischen 40 und 60%. Im Dosisbereich von 25–1000 mg besteht eine direkte lineare Abhängigkeit der AUC von der Dosis.

Beim Vergleich der Einnahme des Arzneimittels auf nüchternen Magen und mit fetthaltigen Lebensmitteln wurde festgestellt, dass im letzteren Fall die folgenden Indikatoren leicht abnehmen:

der Absorptionsgrad (die maximale Konzentration von Imatinib im Plasma nimmt um 11% ab, AUC - um 7,4%);
die Absorptionsrate (die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration von Imatinib im Plasma erhöht sich um 1,5 Stunden).

Plasmaproteine (hauptsächlich Albumin und saure Alpha-Glykoproteine, in geringem Maße Lipoproteine) binden etwa 95% des Arzneimittels.

Der Imatinib-Metabolismus findet hauptsächlich in der Leber statt. Der resultierende Hauptmetabolit (N-demethyliertes Piperazinderivat) zirkuliert im Blutkreislauf. In vitro ist die pharmakologische Aktivität dieses Metaboliten ähnlich der der Ausgangssubstanz. Die AUC des Metaboliten beträgt 16% der AUC von Imatinib. Plasmaproteine binden den Metaboliten wie Imatinib.

Die Entzugsdauer einer Dosis Glivec aus dem Körper beträgt 7 Tage, die Halbwertszeit beträgt ca. 18 Stunden. Das Medikament wird hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden (13% über die Nieren und 68% über den Darm). Ungefähr 25% der Dosis werden unverändert ausgeschieden (5% über die Nieren und 20% über den Darm).

Die wiederholte Verabreichung des Arzneimittels einmal täglich führt nicht zu Änderungen der pharmakokinetischen Parameter, und die Gleichgewichtskonzentration von Imatinib übersteigt die ursprüngliche um das 1,5- bis 2,5-fache.

Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird das Medikament bei oraler Einnahme schnell vom Mund aufgenommen. Für diese Patientengruppe ist die AUC im Dosisbereich von 260 und 340 mg / m2 ähnlich wie bei Erwachsenen im Dosisbereich von 400 mg und 600 mg. Beim Vergleich der AUC-Werte bei Kindern und Jugendlichen am 1. und 8. Tag nach einer wiederholten Einzeldosis von Gleevec in einer Dosis von 340 mg / m2 pro Tag ergibt sich ein Anstieg dieses Indikators um das 1,7-fache (Hinweis auf die Kumulierung von Imatinib).

Wenn Gleevec von Patienten über 65 eingenommen wird, steigt das Verteilungsvolumen leicht an (um 12%). Bei Patienten mit einem Körpergewicht von 100 kg beträgt die durchschnittliche Clearance von Imatinib 11,8 l / h bei einem Körpergewicht von 50 kg - 8,5 l / h. Diese Unterschiede sind unbedeutend, sodass die Dosis nicht je nach Körpergewicht angepasst werden muss.

Geschlechtsunterschiede haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Imatinib. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Glivec und anderen Arzneimitteln ändern sich das Verteilungsvolumen und die Clearance-Raten von Imatinib nur unwesentlich, sodass keine Dosisänderung erforderlich ist.

Eine bei Kindern mit hämatologischen Erkrankungen (CML, Ph + ALL usw.) durchgeführte pharmakokinetische Analyse der gepoolten Population zeigte, dass die Clearance von Imatinib direkt proportional zur Körperoberfläche ist, andere demografische Parameter (BMI, Körpergewicht) jedoch keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Exposition haben., Alter). Es gibt bestätigte Hinweise darauf, dass die Wirkung von Imatinib bei Kindern im Dosisbereich von 260 bzw. 340 mg / m2 (nicht höher als 400 bzw. 600 mg) bei einmal täglicher Einnahme der Wirkung bei erwachsenen Patienten ähnlich ist, die Imatinib in Dosen von 400 oder 600 mg 1 erhielten einmal am Tag. Bei Patienten mit unterschiedlich starker Leberfunktionspathologie steigen die mittleren AUC-Werte nicht an.

Die Einnahme von Glivec bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC> 30 ml / min) führt zu einer 1,5- bis 2-fachen Erhöhung der Imatinib-Exposition im Plasma, was einer Erhöhung der Konzentration an sauren Alpha-Glykoproteinen entspricht. Da das Medikament in geringem Maße über die Nieren ausgeschieden wird, ist die Clearance von freiem Imatinib bei gesunden Probanden und Patienten mit Nierenfunktionsstörungen gleich. Es gab keine Korrelation zwischen dem Schweregrad der Nierenfunktionsstörung und der Arzneimittelexposition.

Anwendungshinweise

Gemäß den Anweisungen wird Gleevec zur Behandlung von Krebspathologien bei erwachsenen Patienten angewendet:

Monotherapie bei rezidivierender oder refraktärer PH-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie (ALL);
Kombination mit Chemotherapie für neu diagnostiziertes Philadelphia-Chromosom (Ph +) ALL;
Myeloproliferative oder myelodysplastische Erkrankungen, die durch Genumlagerungen des Thrombozytenwachstumsfaktorrezeptors verursacht werden;
Systemische Mastozytose ohne D816V-c-Kit-Mutation oder unbekannten c-Kit-Mutationsstatus;
Chronische eosinophile Leukämie und / oder hypereosinophiles Syndrom mit positiver oder negativer abnormaler FIP1L1-PDGRF-Alpha-Tyrosinkinase;
Gastrointestinale Stroma-Malignome positiv für c-Kit (CD 117) in der metastatischen oder inoperablen Phase;
Ausbeulendes Dermatofibrosarkom in einem metastasierten, wiederkehrenden und / oder nicht operierbaren Stadium;
Gastrointestinale Stromatumoren positiv für c-Kit (CD 117) mit adjuvanter Therapie.

Darüber hinaus wird Gleevec für Erwachsene und Kinder verschrieben:

Philadelphia Chromosom (Ph +) positive chronische myeloische Leukämie (CML) neu diagnostiziert;
PH-positive myeloische Leukämie im chronischen Stadium ohne die Wirkung einer vorherigen Behandlung mit Interferon alpha sowie in der Phase der Explosionskrise oder -beschleunigung.

Kontraindikationen

Die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit;
Alter bis zu 2 Jahren;
Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.

Es wird empfohlen, Glivec bei schwerer Nierenfunktionsstörung, regelmäßiger Hämodialyse, schwerem Leberversagen, kardiovaskulären Pathologien oder Risikofaktoren für die Entwicklung einer Herzinsuffizienz mit Vorsicht anzuwenden.

Gebrauchsanweisung für Glivek: Methode und Dosierung

Gleevec wird während der Mahlzeiten oral eingenommen, reichlich (mindestens 1 Glas) mit Wasser.

Bei Bedarf kann der Inhalt der Kapseln oder Tabletten in Wasser oder Apfelsaft vorgelöst werden, um eine Suspension zu bilden. Die Suspension wird unmittelbar vor der Verabreichung in einem Anteil von 100 mg Gleevec pro 50 ml Flüssigkeit oder 400 mg pro 100 ml hergestellt.

Die Dosis und Dauer der Therapie werden vom Arzt anhand klinischer Indikationen festgelegt.

Das Medikament in einer Dosis von 400 und 600 mg wird 1 Mal pro Tag eingenommen, 800 mg werden in 2 Dosen (morgens und abends) von jeweils 400 mg aufgeteilt.

Empfohlene Dosierung:

Chronische myeloische Leukämie: chronische Phase - 400 mg pro Tag, in der Phase der Beschleunigung und Explosionskrise - 600 mg pro Tag. Bei guter Verträglichkeit und Abwesenheit von Neutropenie, Thrombozytopenie oder anderen unerwünschten Wirkungen zeigt sich eine Erhöhung der Dosis auf 800 mg mit dem Fortschreiten eines beliebigen Stadiums der CML, dem Fehlen einer zufriedenstellenden hämatologischen Reaktion nach 3 Monaten Therapie oder 12 Monaten einer zytogenetischen Reaktion und im Falle des Verlusts einer zuvor erreichten hämatologischen und / oder zytogenetische Indikatoren. Für Kinder (über 2 Jahre) wird die Dosis anhand der Körperoberfläche bestimmt - 340 mg pro 1 m ², jedoch nicht mehr als 600 mg pro Tag. Das Kind kann die berechnete Dosis einmal oder zu gleichen Teilen zweimal täglich einnehmen.
PH-positive akute lymphoblastische Leukämie: 600 mg täglich;
Myeloproliferative oder myelodysplastische Erkrankungen: 400 mg pro Tag;
Metastasierte und / oder inoperable maligne stromale Neoplasien des Gastrointestinaltrakts (GIT): 400 mg pro Tag, bei unzureichender klinischer Wirkung und ohne Nebenwirkungen kann die Dosis auf 600 oder 800 mg erhöht werden. Bei Patienten mit Anzeichen eines Fortschreitens der Erkrankung sollte Gleevec abgesetzt werden.
Adjuvante Therapie bei gastrointestinalen Stromatumoren: 400 mg pro Tag für 36 Monate oder länger;
Ausbeulendes Dermatofibrosarkom (inoperabel, rezidivierend und / oder metastasierend): 800 mg pro Tag;
Systemische Mastozytose in Abwesenheit einer D816V-c-Kit-Mutation: 400 mg täglich. Patienten mit unbekanntem Mutationsstatus und unzureichender Wirkung der vorherigen Therapie - 400 mg pro Tag;
Systemische Mastozytose aufgrund abnormaler FIP1L1-PDGFR-Alpha-Tyrosinkinase vor dem Hintergrund der Fusion der Gene Fip like1 und PDGFR: Anfangsdosis - 100 mg pro Tag mit einer möglichen Erhöhung auf 400 mg pro Tag;
Hypereosinophiles Syndrom und / oder chronische eosinophile Leukämie (HES / CEL): erwachsene Patienten - 400 mg pro Tag. Im Fall von HES / CEL mit abnormaler FIP1L1-PDGFR-Alpha-Tyrosinkinase sollte die Anfangsdosis von Glivec 100 mg pro Tag betragen, um die Wirksamkeit zu erhöhen, und ohne schwerwiegende Nebenwirkungen kann die Dosis auf 400 mg pro Tag erhöht werden.

Gleevec wird bis zum Ende der klinischen Wirkung eingenommen.

Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung wird Glivec in einer täglichen Dosis von nicht mehr als 400 mg verschrieben. Mit der Entwicklung toxischer Nebenwirkungen muss die Dosis reduziert werden. Bei der Verschreibung von Glivek an Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist besondere Vorsicht geboten.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich schwerer Formen, oder systematischer Hämodialyse beträgt die Anfangsdosis von Glivec 400 mg 1 Mal pro Tag.

Bei Patienten mit geringer Imatinib-Toleranz kann die Anfangsdosis bei geringer Wirksamkeit reduziert und erhöht werden.

Eine Korrektur des Dosierungsschemas für ältere Patienten ist nicht erforderlich.

Im Falle der Entwicklung schwerwiegender nicht hämatologischer Nebenwirkungen während der Einnahme von Gleevec wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen, bis die Symptome des Zustands des Patienten beseitigt sind.

Das Medikament wird abgebrochen, wenn die Bilirubinkonzentration um das Dreifache ansteigt und die Aktivität von Lebertransaminasen im Blutserum fünfmal höher ist als die Indikatoren für angeborene Nebennierenhyperplasie (ANH). Nach Wiederherstellung der Bilirubinkonzentration (weniger als 1,5 × ULN) und der Aktivität von Lebertransaminasen (weniger als 2,5 × ULN) wird das Arzneimittel wieder aufgenommen. Die Behandlung wird fortgesetzt, wobei die anfängliche Tagesdosis verringert wird: von 800 mg auf 600 mg, von 600 mg auf 400 mg, von 400 mg auf 300 mg; bei Kindern - von 340 bis 260 mg pro 1 m ².

Ein vorübergehender Therapieabbruch oder eine Reduzierung der Glivec-Dosis ist erforderlich, wenn Neutropenie und Thrombozytopenie auftreten.

Für systemische Mastozytose und HES / CEL (aufgrund abnormaler FIP1L1-PDGFR-Alpha-Tyrosinkinase), chronische Phase der CML (Erwachsene und Kinder), maligne stromale Neoplasien des Magen-Darm-Trakts, myelodysplastische oder myeloproliferative Pathologien, systemische absolute Mastozytose und Erreichen einer HES / HEL-Zahl von 1500 / μl und Thrombozyten über 75.000 / μl zeigen die Wiederaufnahme der Behandlung bei der Anfangsdosis. Bei wiederholter Abnahme der Anzahl der Neutrophilen und Blutplättchen sollte nach der nächsten Absage die Behandlung mit einer Dosis begonnen werden: Erwachsene - 300 mg, Kinder - 260 mg pro 1 m ².

Wenn die absolute Anzahl der Neutrophilen weniger als 500 / μl und / oder die Anzahl der Blutplättchen bei Patienten mit PH-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie und CML in der Phase der Beschleunigung und Explosionskrise (Kinder und Erwachsene) nach einem oder mehreren Monaten der Therapie weniger als 10.000 / μl beträgt, muss dies sichergestellt werden dass Zytopenie nicht mit Leukämie verbunden ist. Wenn die Zytopenie keine Folge einer Leukämie ist, wird die Dosis von Gleevec bei Erwachsenen auf 400 mg und bei Kindern auf 260 mg pro 1 m ² reduziert. Wenn die Zytopenie nach zweiwöchiger Therapie anhält, sollte die Dosis erneut auf 300 mg bzw. 200 mg pro 1 m ² reduziert werden. Wenn nach 4 Wochen Einnahme des Arzneimittels keine Wirkung auftritt, wird die Therapie abgebrochen, bis die absolute Anzahl der Neutrophilen auf mehr als 1000 / μl und die Thrombozyten auf mehr als 20.000 / μl zurückgesetzt sind. Erwachsene beginnen mit einer Dosis von 300 mg, Kinder - 260 mg pro 1 m ²…

Im Falle eines hervorstehenden Dermatofibrosarkoms in einem inoperablen, rezidivierenden und / oder metastasierten Stadium nach Absetzen von Glivec wird die Behandlung mit einer Dosis von 600 mg fortgesetzt, wobei die Anzahl der Neutrophilen und / oder die Anzahl der Blutplättchen wiederholt abnimmt - bei einer Dosis von 400 mg nach der Genesung.

Nebenwirkungen

In klinischen Studien zur Anwendung von Glivek bei Patienten mit inoperablen und / oder metastasierten malignen Stroma-Neoplasien des Magen-Darm-Trakts und der CML wurden die folgenden Nebenwirkungen festgestellt:

Infektiöse Pathologien: selten - Sinusitis, Herpes zoster, Nasopharyngitis, Herpes simplex, Lungenentzündung, Entzündung des Unterhautgewebes, Influenza, Infektionen der oberen Atemwege, Gastroenteritis, Sepsis, Harnwegsinfektionen; selten - Mykosen;
Bösartige, gutartige und nicht näher bezeichnete Tumoren, einschließlich Polypen und Zysten: selten - Tumorlyse-Apfelwein;
Hämatopoetisches System: sehr oft - Thrombozytopenie, Neutropenie, Anämie; oft - fieberhafte Neutropenie, Panzytopenie; selten - Lymphopenie, Thrombozythämie, Hemmung der Knochenmarkhämatopoese, Lymphadenopathie, Eosinophilie; selten - hämolytische Anämie;
Stoffwechsel: oft - Magersucht; selten - Appetitlosigkeit, Hypokaliämie, Hypophosphatämie, Hyperurikämie, Hyponatriämie, Dehydration, Gicht, Hyperglykämie, Hyperkalzämie; selten - Hypomagnesiämie, Hyperkaliämie;
Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Geschmacksstörung, Schlaflosigkeit, Schwindel, Hypästhesie, Parästhesie; selten - hämorrhagischer Schlaganfall, periphere Neuropathie, Ohnmacht, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörung, Migräne, Ischias, Zittern, Restless-Legs-Syndrom, Depression, verminderte Libido, Angstzustände; selten - erhöhter Hirndruck, Optikusneuritis, Krämpfe, Verwirrtheit;
Sinne: häufig - vermehrtes Reißen, Augenlidödem, Bindehautblutung, Syndrom des trockenen Auges, verschwommenes Sehen, Bindehautentzündung; selten - Augenschmerzen, Augenreizungen, Orbitalödeme, Makulaödeme, Netzhautblutungen, Blutungen in der Sklera des Auges, Blepharitis, Tinnitus, Schwindel, Hörverlust; selten - Ödeme des Sehnervenkopfes, Katarakt, Glaukom;
Herz-Kreislauf-System: selten - Hitzewallungen, Herzklopfen, Tachykardie, Herzinsuffizienz, Blutung, Lungenödem; selten - Angina pectoris, Arrhythmien, verminderter Blutdruck, Perikarderguss, Vorhofflimmern, Myokardinfarkt, plötzlicher Herzstillstand, arterielle Hypertonie, kalte Extremitäten, Hämatome, Raynaud-Syndrom, arterielle Hypotonie;
Atmungssystem: häufig - Atemnot, Nasenbluten, Husten; selten - Schmerzen im Pharynx oder Larynx, Pleuraerguss, Pharyngitis; selten - Lungenfibrose, Pleuraschmerzen, Lungenblutung, pulmonale Hypertonie;
Verdauungssystem: sehr oft - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall; häufig - Mundtrockenheit, Blähungen, Verstopfung, Blähungen, gastroösophagealer Reflux, Gastritis, erhöhte Aktivität von Leberenzymen; selten - Aufstoßen, Stomatitis, gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen der Mundschleimhaut, Melena, Aszites, Ösophagitis, Magengeschwür, Cheilitis, Bluterbrechen, Pankreatitis, Dysphagie, Hyperbilirubinämie, Hepatitis, Gelbsucht; selten - paralytische oder obstruktive Darmobstruktion, Kolitis, Darmentzündung, Lebernekrose, Leberversagen;
Dermatologische Reaktionen: sehr häufig - Hautausschlag, Dermatitis, periorbitales Ödem, Ekzem; häufig - trockene Haut, Juckreiz, Gesichtsschwellung, Erythem, Nachtschweiß, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Alopezie; selten - Blutergüsse, Pustelausschlag, vermehrtes Schwitzen, Ekchymose, Urtikaria, erhöhte Anfälligkeit für Blutergüsse, Hyperpigmentierung oder Hypopigmentierung der Haut, exfoliative Dermatitis, Hypotrichose, Nagelschäden, Petechien, Follikulitis, Psoriasis, bullöser Hautausschlag, Purpur; selten - akute fieberhafte neutrophile Dermatose (Sweet-Syndrom), Verfärbung der Nägel, Angioödem, leukoklastische Vaskulitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, akutes generalisiertes Pustelexanthem;
Bewegungsapparat: sehr oft - Myalgie, Arthralgie, Muskelkrämpfe und -krämpfe, Knochenschmerzen und andere Schmerzen des Bewegungsapparates; oft - Gelenkschwellung; selten - Steifheit von Gelenken und Muskeln; selten - Arthritis, Muskelschwäche; Häufigkeit unbekannt - Wachstumsverzögerung bei Kindern;
Harnsystem: selten - häufiges Wasserlassen, Hämaturie, Nierenschmerzen, akutes Nierenversagen;
Fortpflanzungssystem: selten - erektile Dysfunktion, Gynäkomastie, Menorrhagie, sexuelle Dysfunktion, Menstruationsstörungen, Brustwarzenschmerzen, Skrotalödem, Brustvergrößerung;
Allgemeine Reaktionen: sehr oft - Ödeme, Flüssigkeitsretention, Gewichtszunahme, erhöhte Müdigkeit; oft - Fieber, Schwäche, Anasarka, Zittern, Schüttelfrost, Gewichtsverlust; selten - allgemeines Unwohlsein, Brustschmerzen;
Laborindikatoren: selten - erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase-, Kreatinphosphokinase-, Lactatdehydrogenase- und Serumkreatininspiegel; selten - eine Erhöhung der Amylaseaktivität im Blutplasma.

Darüber hinaus wurden in zusätzlichen klinischen Studien Nebenwirkungen festgestellt, deren Auftreten bei Verwendung von Gleevec nicht festgestellt wurde:

Herz-Kreislauf-System: selten - Thrombose oder Embolie; selten - Herztamponade, Perikarditis; sehr selten - anaphylaktischer Schock;
Verdauungssystem: selten - paralytische oder obstruktive Darmobstruktion, Nekrose eines Magen-Darm-Tumors, Blutung aus einem Magen-Darm-Tumor, Perforation des Magen-Darm-Trakts; selten Divertikulitis;
Atmungssystem: selten - interstitielle Pneumonie, akutes Atemversagen;
Sehorgan: selten - Glaskörperblutung;
Nervensystem: selten - Hirnödem;
Bewegungsapparat: selten - avaskuläre Nekrose, Femurkopfnekrose, Myopathie oder Rhabdomyolyse;
Fortpflanzungssystem: sehr selten - Blutungen aus der Zyste des Corpus luteum oder Eierstocks (bei Frauen);
Allergische Reaktionen: sehr selten - anaphylaktischer Schock;
Dermatologische Reaktionen: selten - palmar-plantare Erythrodysästhesie; selten - Lichen planus, Lichenoidkeratose, toxische epidermale Nekrolyse.

Überdosis

Die Erfahrung mit der Verwendung von Glivec über therapeutische Dosen hinaus ist begrenzt. In der klinischen Praxis gab es Fälle von Überdosierung. Im Allgemeinen hatten Überdosierungsfälle ein günstiges Ergebnis (der Zustand der Patienten verbesserte sich).

Überdosierungssymptome bei Erwachsenen:

bei einer Dosis von 1200 bis 1600 mg: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Schwellung (hauptsächlich im Gesicht), Ödeme, Erytheme, Hautausschläge, erhöhte Müdigkeit, Panzytopenie, Muskelkrämpfe, Thrombozytopenie, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit für 1– 10 Tage;
bei einer Dosis von 1800 bis 3200 mg (maximale Tagesdosis für 6 Tage - 3200 mg): Myalgie, Schwäche, Magen-Darm-Schmerzen, erhöhte Bilirubin- und CPK-Blutspiegel;
bei einer Einzeldosis von 6400 mg (laut einer veröffentlichten Quelle): Gesichtsödeme, Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Hyperthermie, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Abnahme der Anzahl von Neutrophilen;
in einer Dosis von 8000 bis 10000 mg: einzelne Magen-Darm-Schmerzen und Erbrechen.

Überdosierungssymptome bei Kindern und Jugendlichen:

In einem Fall wurden bei einem 3-jährigen Kind mit einer Einzeldosis von 400 mg Glivec Anorexie, Durchfall und Erbrechen festgestellt.
In einem anderen Fall hatte ein 3-jähriges Kind mit einer Einzeldosis von 980 mg Glivec Durchfall und eine Abnahme der Leukozytenzahl.

Gegenmittel gegen Gleevec ist unbekannt. Im Falle einer Überdosierung werden ärztliche Überwachung und symptomatische Therapie empfohlen.

spezielle Anweisungen

Lassen Sie Gleevec-Pulver nicht mit Haut, Atemwegen und Augen in Kontakt kommen.

Die Behandlung wird nur unter Aufsicht eines Onkologen durchgeführt.

Es wird empfohlen, Glivec von regelmäßigen klinischen Studien zur peripheren Blut-, Nieren- und Leberfunktion sowie zur sorgfältigen Überwachung von Patienten mit Herzerkrankungen zu begleiten.

Aufgrund des Risikos einer starken Flüssigkeitsretention ist es notwendig, das Körpergewicht von Patienten zu kontrollieren, insbesondere bei älteren Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Falls erforderlich, wird empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels vorübergehend abzubrechen.

Da sich bei Patienten nach einer Schilddrüsenentfernung eine Hypothyreose entwickeln kann und vor dem Hintergrund der Anwendung von Glivec eine Ersatztherapie mit Levothyroxin durchgeführt wird, sollte die Konzentration des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons bei dieser Patientenkategorie überwacht werden.

Bei Patienten mit myelodysplastischem Syndrom oder myeloproliferativer Erkrankung und hohen Eosinophilenzahlen werden kardiospezifisches Troponin im Serum und Elektrokardiographie untersucht. Bei Abweichungen von der Norm werden dem Patienten in den ersten 1-2 Wochen der Therapie gleichzeitig mit Imatinib systemische Glukokortikoide verschrieben.

Bei metastasierendem malignen gastrointestinalen Stromatumor zu Beginn der Anwendung von Glivek ist eine sorgfältige Überwachung des Magen-Darm-Trakts erforderlich.

Während des Behandlungszeitraums und mindestens 3 Monate nach Beendigung wird den Patienten empfohlen, eine zuverlässige Empfängnisverhütung anzuwenden.

Um das Risiko für die Entwicklung eines Tumorlysesyndroms zu verringern, sollten erhöhte Harnsäurespiegel und klinisch ausgeprägte Dehydration bei Patienten vor der Anwendung des Arzneimittels korrigiert werden.

Bei der Anwendung von Imatinib in der Pädiatrie ist eine regelmäßige Überwachung des Wachstums des Kindes erforderlich.

Da das Medikament Nebenwirkungen verursachen kann, die sich negativ auf die Konzentrationsfähigkeit und die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen auswirken, muss der Patient beim Fahren von Fahrzeugen und Mechanismen besonders vorsichtig sein.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es ist verboten, Glivec während der Schwangerschaft und Stillzeit einzunehmen.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Einnahme des Arzneimittels und mindestens 3 Monate nach Absetzen des Arzneimittels zuverlässige Verhütungsmittel anwenden.

Verwendung im Kindesalter

Die Erfahrung mit der Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie bei Kindern unter 3 Jahren ist begrenzt.

Glivec wird nicht für Kinder unter 2 Jahren verschrieben.

Die empfohlene Dosis für Kinder über 2 Jahre hängt von der Körperoberfläche ab. Das Medikament in einer Tagesdosis von 340 mg / m2 wird zur Behandlung von Kindern mit einer chronischen Phase chronischer myeloischer Leukämie und einer Beschleunigungsphase angewendet. Die maximale Tagesdosis für Kinder beträgt 600 mg.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Nieren haben keinen signifikanten Einfluss auf die Ausscheidung von Imatinib und seinen Metaboliten. Die Therapie von Patienten mit leichten oder mittelschweren Nierenfunktionsstörungen sollte mit einer wirksamen Tagesdosis von mindestens 400 mg einmal begonnen werden. Die Erfahrung mit Gleevec bei der Durchführung eines regelmäßigen Hämodialyseverfahrens oder bei der Behandlung von Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen ist begrenzt. Für diese Patientenkategorie sollte die medikamentöse Therapie jedoch auch mit 400 mg des Medikaments einmal täglich beginnen.

Bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen wird das Medikament mit Vorsicht verschrieben.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Da der Metabolismus von Imatinib hauptsächlich in der Leber stattfindet, wird Patienten mit Leberfunktionsstörungen jeglicher Schwere empfohlen, eine tägliche Mindestdosis von Gleevec - 400 mg zu verschreiben. Wenn unerwünschte toxische Wirkungen auftreten, sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert werden.

Das Medikament wird bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht verschrieben.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei der Behandlung dieser Patientenkategorie ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die Möglichkeit, während der Behandlung mit Glivec gleichzeitig andere Medikamente einzunehmen, kann nur vom Onkologen individuell festgelegt werden.

Analoge

Analoga der Gleevec-Droge sind: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Taiverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimat Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Gleevec

Die wenigen Bewertungen zu Gleevec sind in der Regel positiv. Gemäß den Patienten, die das Medikament oder die Angehörigen solcher Patienten einnehmen, kann die Behandlung die Symptome der beobachteten Krankheit signifikant lindern.

Es sollte jedoch beachtet werden, dass bei fast allen Patienten, die sich einer medikamentösen Therapie unterzogen, Nebenwirkungen auftraten, die in einigen Fällen zum Grund für eine Dosisreduktion oder eine vollständige Beendigung der Behandlung wurden.

Preis für Gleevec in Apotheken

Der Preis für Gleevec 100 mg (60 Tabletten pro Packung) beträgt ca. 35.000 Rubel, Glivec 400 mg (30 Tabletten pro Packung) - ca. 56.000 Rubel, Glivec 100 mg (120 Kapseln pro Packung) - ca. 74.000 Rubel.

Gleevec: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname

Preis

Apotheke

Glivec 100 mg Kapsel 120 Stk.

RUB 63.000

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Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!