Rezorba
Rezorba: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Rezorba
ATX-Code: M05BA08
Wirkstoff: Triamcinolonacetonid (Triamcinolonacetonid)
Produzent: JSC "Farm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Firma" DEKO "(Russland)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 20.11.2018
Preise in Apotheken: ab 4734 Rubel.
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Resorba ist ein Bisphosphonat, das die Knochenresorption hemmt.
Form und Zusammensetzung freigeben
Resorba wird in Form eines Lyophilisats zur Herstellung einer Infusionslösung hergestellt: eine poröse Masse (Pulver) von fast weißer oder weißer Farbe [jeweils 4 mg in dunklen Glasfläschchen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml, in einer Blisterstreifenverpackung 1 Flasche mit 1 Ampulle Lösungsmittel (Wasser zur Injektion) - 5 ml), in einem Karton 1 Packung mit 1 Behälter (100 ml) Lösungsmittel - 0,9% ige Natriumchloridlösung zur Infusion oder ohne].
1 Flasche enthält:
- Wirkstoff: Zoledronsäuremonohydrat - 4,26 mg, was dem Gehalt von 4 mg wasserfreier Zoledronsäure entspricht;
- Hilfskomponenten: Natriumcitratdihydrat, D-Mannit.
Lösungsmittel - farblose, geruchlose transparente Flüssigkeiten: in einer Ampulle - Wasser zur Injektion (5 ml), in einem Behälter - 0,9% ige Natriumchloridlösung zur Infusion (100 ml).
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Zoledronsäure ist ein hochwirksames Bisphosphonat, das selektiv auf das Knochengewebe wirkt, dessen Resorption hemmt und Osteoklasten beeinflusst. Die Selektivität der Wirkung von Bisphosphonaten auf Knochengewebe beruht auf ihrer hohen Ähnlichkeit mit mineralisiertem Knochengewebe. Der Mechanismus, der die Hemmung der Osteoklastenaktivität auf molekularer Ebene bewirkt, ist nicht bekannt.
Zoledronsäure hat keine unerwünschten Auswirkungen auf die knochenmechanischen Eigenschaften, die Mineralisierung oder die Bildung.
Resorba hat Antitumor-Eigenschaften, ihre Wirksamkeit wird bei der Behandlung von Knochenmetastasen eingesetzt. Die Ergebnisse von In-vivo-Studien bestätigen die hemmende Wirkung des Arzneimittels auf die Knochenresorption durch Osteoklasten, Veränderungen in der Mikroumgebung des Knochenmarks, eine Abnahme des Wachstums von Tumorzellen und die Manifestation der antiangiogenen Aktivität von Bisphosphonat. Die Unterdrückung der Knochenresorption geht mit einer deutlichen Abnahme der Schmerzen und anderer klinischer Symptome einher.
In-vitro-Zoledronsäure hemmt die Proliferation von Osteoblasten, wirkt direkt proapoptotisch und zytostatisch, zeigt antiadhäsive und antiinvasive Aktivität. Der Synergismus der Antitumoraktivität mit anderen Zytostatika ermöglicht es, wenn Zoledronsäure mit einer Chemotherapie oder Hormontherapie kombiniert wird, die Proliferation zu unterdrücken und Apoptose zu induzieren, um eine Antitumorwirkung direkt gegen Brustkrebs und menschliche Myelomzellen auszuüben. Die antimetastatischen Eigenschaften des Wirkstoffs werden durch eine Abnahme der Anzahl menschlicher Brustkrebszellen bestätigt, die in die extrazelluläre Matrix eindringen. Zoledronsäure hat eine anti-angiogene Wirkung und hemmt die Proliferation von Endothelzellen von Säugetieren.
Bei der Behandlung von soliden Tumoren mit metastasierten Knochenläsionen, einschließlich Brust- und Prostatakrebs, hilft Zoledronsäure, die Entwicklung pathologischer Frakturen bei Patienten, die Kompression des Rückenmarks, die Verringerung der Tumorhyperkalzämie und die Notwendigkeit chirurgischer Eingriffe und Strahlentherapie zu verhindern. Resorba hemmt das Fortschreiten des Schmerzsyndroms. Die therapeutische Wirkung des Arzneimittels ist bei Patienten mit osteolytischen Herden stärker ausgeprägt als bei Patienten mit osteoblastischen.
Bei multiplem Myelom und Brustkrebs mit mindestens einem Knochenfokus entspricht die Wirksamkeit der Verwendung von Zoledronsäure in einer Dosis von 4 mg der Wirkung von Pamidronsäure in einer Dosis von 90 mg.
Bei Tumorhyperkalzämie fördert die Wirkung von Resorba die Ausscheidung von Kalzium durch die Nieren und eine Abnahme des Kalziumspiegels im Blutserum. Die Normalisierung des Kalziumspiegels erfolgt durchschnittlich nach 4 Tagen bei 87–88% der Patienten - bis zum 10. Tag. Die Zeit vor dem Rückfall (Serumcalciumspiegel, korrigiert um Albumin, nicht weniger als 2,9 mmol / l) beträgt durchschnittlich 30-40 Tage.
Studien haben gezeigt, dass bei der Behandlung von Knochenmetastasen und Hyperkalzämie die Häufigkeit und Schwere der bei Patienten mit Zoledronsäure (4 und 8 mg), Pamidronsäure (90 mg) oder Placebo beobachteten Nebenwirkungen vergleichbar sind.
Pharmakokinetik
Resorption und Verteilung von Resorba sind dosisunabhängig. Der Serum-Zoledronsäure-Spiegel steigt nach Beginn der Infusion schnell an und erreicht am Ende der Infusion die maximale Konzentration (Cmax) im Blut. Dann kommt eine Zeit der raschen Abnahme seiner Konzentration. Nach 4 Stunden sinkt der Spiegel um 10%, nach 24 Stunden - um weniger als 1% Cmax, während des Zeitraums vor der wiederholten Infusion überschreitet der Konzentrationsgrad 0,1% Cmax nicht.
Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 56%.
Zoledronsäure wird nicht metabolisiert und unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Die Entfernung erfolgt in 3 Schritten. Zwei Phasen T1 / 2 (Halbwertszeit) aus dem systemischen Kreislauf betragen 0,24 Stunden und 1,87 Stunden, die dritte Phase beträgt 146 Stunden. Bei wiederholter Verabreichung alle 28 Tage wurde keine Akkumulation des Arzneimittels festgestellt.
Während der ersten 24 Stunden werden im Urin bis zu 39% der verabreichten Dosis gefunden, der Rest des Arzneimittels bindet an das Knochengewebe, gefolgt von einer langsamen Freisetzung in den systemischen Kreislauf. Die Gesamtplasma-Clearance des Arzneimittels hängt nicht von Dosis, Alter, Geschlecht, Gewicht oder Rasse des Patienten ab und beträgt 5,04–2,5 l / h. Eine Verlängerung der Infusionsdauer von 5 auf 15 Minuten führt zu einer Abnahme der Zoledronsäurekonzentration um 30% am Ende der Infusion, hat jedoch keinen Einfluss auf die Gesamtkonzentration im Blutplasma (AUC).
Weniger als 3% der verabreichten Resorba-Dosis werden über den Darm ausgeschieden.
Beim Menschen hemmt Zoledronsäure die Cytochrom P450-Isozyme nicht und unterliegt keiner Biotransformation. Da keine pharmakokinetischen Studien bei Patienten mit Leberversagen und Hyperkalzämie durchgeführt wurden, basiert die Annahme, dass die Leberfunktion keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Zoledronsäure hat, auf In-vitro-Ergebnissen.
Die renale Clearance von Zoledronsäure korreliert positiv mit der Kreatinin-Clearance (CC). Bei schwerem Nierenversagen (CC weniger als 20 ml / min) beträgt die berechnete Clearance von Zoledronsäure aus den Zoledronat-Clearance-Indikatoren bei Patienten mit CC von mehr als 84 ml / min 37%, bei mäßigem Nierenversagen (CC 20-50 ml / min) 72% …
Anwendungshinweise
- Myelom und metastatische Knochenläsionen vor dem Hintergrund bösartiger solider Tumoren - um das Risiko einer tumorbedingten Hyperkalzämie, pathologischer Frakturen, einer Kompression des Rückenmarks und der Notwendigkeit einer Strahlentherapie zu verringern;
- Hyperkalzämie (Konzentration von Serumcalcium, korrigiert um Albumin, 3 mmol / l oder 12 mg / dl und höher), verursacht durch bösartige Tumoren.
Kontraindikationen
- schweres Nierenversagen, CC weniger als 30 ml / min;
- Schwangerschaftszeitraum;
- Stillen;
- Kinder und Jugendliche;
- festgestellte Überempfindlichkeit gegen andere Bisphosphonate;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.
Bei der Verschreibung von Resorba bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Asthma bronchiale (mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure) und schwerem Leberversagen ist Vorsicht geboten.
Gebrauchsanweisung von Resorba: Methode und Dosierung
Die fertige Lösung wird durch Tropf-IV-Injektion verwendet.
Die Infusionslösung wird vor der direkten Verabreichung unter aseptischen Bedingungen hergestellt.
Um das Lyophilisat aufzulösen, sollten 5 ml Wasser zur Injektion zum Inhalt der Durchstechflasche (4 mg) gegeben werden. Anschließend sollte es vorsichtig geschüttelt werden, um sich vollständig aufzulösen. Die resultierende Lösung muss in 100 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Dextroselösung verdünnt werden.
Verwenden Sie keine kalziumhaltigen Lösungen!
Bei Bedarf kann die vorbereitete Lösung nicht länger als 24 Stunden bei einer Temperatur von 2–8 ° C im Kühlschrank aufbewahrt werden. Die fertige Infusionslösung, die im Kühlschrank aufbewahrt wird, sollte auf Raumtemperatur vorgewärmt werden.
Die Dauer der Infusion sollte mindestens 15 Minuten betragen.
Empfohlene Dosierung von Resorba:
- Knochenmetastasen, osteolytische Herde beim multiplen Myelom: 4 mg im Abstand von 21-28 Tagen. Die Behandlung wird von der zusätzlichen Ernennung einer täglichen Kalziumaufnahme in einer Dosis von 500 mg und Vitamin D - 400 IE begleitet.
- Hyperkalzämie durch bösartige Tumoren: eine Einzeldosis von 4 mg.
Eine Infusion kann nur durchgeführt werden, wenn der Patient ausreichend hydratisiert ist.
Es wird nicht empfohlen, Resorba bei stark beeinträchtigter Nierenfunktion mit einem CC von weniger als 30 ml / min anzuwenden.
Bei Patienten mit Hyperkalzämie durch bösartige Tumoren mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Serumkreatininkonzentration von weniger als 400 μmol / l oder 4,5 mg / dl wird die Dosis nicht verändert. Bei schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei der Verschreibung des Arzneimittels muss das Nutzen-Risiko-Verhältnis der vorgeschlagenen Therapie sorgfältig abgewogen werden.
Die Resorba-Dosis für Knochenmetastasen häufiger bösartiger Tumoren und Myelome wird unter Berücksichtigung des anfänglichen CC-Spiegels verschrieben, der nach der Cockcroft-Gault-Formel berechnet wird.
Empfohlene Resorba-Dosen für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung unter Berücksichtigung des CC-Ausgangswerts:
- mehr als 60 ml / min: 4 mg;
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Der Serumkreatininspiegel sollte vor jeder Verabreichung von Zoledronsäure bestimmt werden.
Die Einführung der nächsten Resorba-Dosis muss verschoben werden, wenn folgende Nierenfunktionsstörung festgestellt wird:
- Patienten mit Kreatinin-Ausgangswerten von weniger als 1,4 mg / dl: Anstieg des Serumkreatinins um 0,5 mg / dl;
- Patienten mit Kreatinin-Ausgangswerten von mehr als 1,4 mg / dl: Anstieg des Serumkreatinins um 1 mg / dl.
Die Anwendung von Resora in derselben Dosis kann erst wieder aufgenommen werden, nachdem der Kreatininspiegel den Anfangswert um nicht mehr als 10% überschritten hat.
Nebenwirkungen
- seitens der hämatopoetischen Organe: häufig - Anämie; manchmal - Leukopenie, Thrombozytopenie; selten - Panzytopenie;
- seitens des Herz-Kreislauf-Systems: manchmal - eine ausgeprägte Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks (Blutdruck); selten - Bradykardie;
- aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Übelkeit, Erbrechen, Anorexie; manchmal - trockener Mund, Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Verstopfung, Stomatitis;
- vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; manchmal - Geschmacksstörungen, Schwindel, Hypästhesie, Hyperästhesie, Parästhesie, Schlafstörungen, Angstzustände, Zittern, selten - Verwirrung;
- aus den Atemwegen: manchmal - Husten, Atemnot;
- aus dem Bewegungsapparat: häufig - Myalgie, Knochenschmerzen, generalisierte Schmerzen, Arthralgie; manchmal - Muskelkrämpfe;
- aus dem Harnsystem: oft - Nierenfunktionsstörung; manchmal - Hämaturie, Proteinurie, akutes Nierenversagen;
- vom Immunsystem: manchmal - Überempfindlichkeitsreaktionen; selten - Angioödem;
- seitens der Sehorgane: häufig - Bindehautentzündung; manchmal - "Verwischen" der visuellen Wahrnehmung; sehr selten - Episkleritis, Uveitis;
- dermatologische Reaktionen: manchmal - vermehrtes Schwitzen, Juckreiz der Haut, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulärer);
- lokale Reaktionen: Reizung, Schmerz, Schwellung, Infiltration an der Injektionsstelle;
- Laborparameter: sehr oft - Hypophosphatämie; häufig - Hypokalzämie, eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blutserum; manchmal - Hypokaliämie, Hypomagnesiämie; selten - Hypernatriämie, Hyperkaliämie;
- andere: häufig - grippeähnliches Syndrom (in Form von allgemeinem Unwohlsein, hoher Körpertemperatur, Schüttelfrost, schmerzhaftem Zustand), Fieber; manchmal - periphere Ödeme, Asthenie, Brustschmerzen, erhöhtes Körpergewicht vor dem Hintergrund zahnärztlicher Eingriffe (einschließlich Zahnextraktion) - die Entwicklung einer Osteonekrose des Kiefers; sehr selten - ein signifikanter Blutdruckabfall, der zu Ohnmacht und Kreislaufkollaps führt.
Überdosis
Symptome: Nierenfunktionsstörung, einschließlich Elektrolytstörungen (einschließlich Plasmaspiegel von Kalzium, Magnesium, Phosphaten), Nierenversagen.
Behandlung: Es wird eine ständige ärztliche Überwachung mit klinischen Manifestationen einer Hypokalzämie und eine tropfenweise intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat gezeigt.
spezielle Anweisungen
Resorba sollte nur infundiert werden, wenn der Patient ausreichend hydratisiert ist. Bei Flüssigkeitsmangel im Körper ist die Einführung von Kochsalzlösung vor oder parallel oder nach der Infusion angezeigt. Gleichzeitig sollte eine Überhydratation des Patienten nicht zugelassen werden, da dies das Risiko für Komplikationen des Herz-Kreislauf-Systems erhöhen kann.
Nach der Einführung von Zoledronsäure ist es notwendig, die Konzentration von Kreatinin, Calcium, Magnesium und Phosphor im Serum regelmäßig zu überwachen.
Die Behandlung muss von einer sorgfältigen Überwachung der Nierenfunktion begleitet werden. Risikofaktoren für die Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung sind Dehydration, Vorhandensein von Nierenversagen, eine hohe Infusionsrate, wiederholte Verabreichung von Zoledronsäure und anderen Bisphosphonaten oder die Verwendung von nephrotoxischen Mitteln. Wenn sich die Nierenfunktion während der ersten oder einmaligen Verabreichung von Resorba verschlechtert oder das Nierenversagen fortschreitet, sollte die Notwendigkeit einer Hämodialyse in Betracht gezogen werden.
Bei Patienten mit Asthma bronchiale, die gegenüber Acetylsalicylsäure empfindlich sind, wurden Fälle von Bronchospasmus vor dem Hintergrund der Verwendung von Zoledronsäure nicht registriert. Da sie jedoch bei anderen Bisphosphonaten auftreten, ist Vorsicht geboten.
Vor der Verwendung von Bisphosphonaten sollten sich die Patienten einer zahnärztlichen Untersuchung unterziehen und gegebenenfalls alle therapeutischen Eingriffe in der Mundhöhle durchführen. Es sollte berücksichtigt werden, dass die Risikofaktoren für die Entwicklung von Osteonekrose bei Krebspatienten Krankheiten oder schlechte Mundhygiene, Infektionen, Anämie, Koagulopathie, begleitende Chemotherapie oder Strahlentherapie und die Verwendung von Kortikosteroiden umfassen. Während der Behandlungsdauer wird eine Zahnoperation nicht empfohlen.
Bei der Behandlung von Knochenmetastasen mit Zoledronsäure sollte der Beginn einer therapeutischen Wirkung erst nach 2–3 Monaten Therapie erwartet werden.
Patienten mit Hypokalzämie, Hypomagnesiämie oder Hypophosphatämie können bei Bedarf kurzfristig geeignete Medikamente verabreicht werden.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Es ist notwendig, die Möglichkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem Nervensystem zu berücksichtigen. Wenn Symptome von Unbehagen auftreten, sollten die Patienten die Arbeit einstellen, die eine hohe Reaktionsgeschwindigkeit und erhöhte Aufmerksamkeit erfordert, einschließlich des Fahrens.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Nach den Anweisungen ist Rezorba während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Aufgrund des Mangels an Informationen über die Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung von Zoledronsäure im Kindes- und Jugendalter ist die Ernennung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Mit Vorsicht sollte Rezorba Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verschrieben werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Es wird mit Vorsicht empfohlen, Bisphosphonat bei schwerem Leberversagen zu verschreiben, da keine klinischen Erfahrungen mit seiner Anwendung vorliegen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Resorba:
- Antibiotika, andere Antineoplastika, Analgetika, Diuretika: verursachen keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen;
- Aminoglykoside: Erhöhung der Kalziumkonzentration im Blutserum und des Risikos für Hypokalzämie, Hypomagnesiämie;
- Arzneimittel mit nephrotoxischer Wirkung: sollten mit Vorsicht angewendet werden;
- Thalidomid: Erhöht das Risiko einer Nierenfunktionsstörung bei Patienten mit multiplem Myelom.
Es ist verboten, die fertige Lyophilisatlösung mit anderen Arzneimitteln zu mischen.
Ringer-Lösung und andere calciumhaltige Lösungen können nicht als Lösungsmittel verwendet werden.
Analoge
Die Analoga von Rezorba sind Zoledronsäure, Veroklast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronat-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern, vor Feuchtigkeit und Licht geschützt.
Haltbarkeit: Lyophilisat - 3 Jahre, Lösungsmittel - 5 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Rezorba
Die wenigen Bewertungen über Rezorbe ermöglichen es uns, uns den Zustand des Patienten nach der ersten Infusion vorzustellen. Sie weisen auf die Entwicklung schwerer Symptome einer grippeähnlichen Erkrankung hin, einem signifikanten Anstieg der Körpertemperatur. Wenn jedoch wiederholte Infusionen durchgeführt werden, wird die Entwicklung schwerer unerwünschter Ereignisse nicht bemerkt. Die Verfahren sind viel besser, es kann sich eine Bindehautentzündung entwickeln. Die Wirksamkeit von Resorba wird durch die Ergebnisse der Therapie bestätigt, bei der der Kalziumspiegel normalisiert und die Schmerzen signifikant reduziert werden.
Preis für Rezorba in Apotheken
Der Preis für Rezorba kann sein: für eine Packung mit 1 Flasche Lyophilisat und 1 Ampulle Lösungsmittel - ab 5974 Rubel; für ein Set bestehend aus 1 Flasche Lyophilisat, 1 Ampulle Lösungsmittel und 100 ml Natriumchlorid - ab 6142 Rubel.
Rezorba: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Resorba 4 mg Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung 1 Stck. RUB 4734 Kaufen |
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Rezorba lyoph. für Prig-Lösung für inf. 4 mg RUB 5866 Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
