Ultibro Breezhaler - Gebrauchsanweisung, Preis, Analoga, Testberichte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: Gebrauchsanweisung und Testberichte

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
14. 14. Analoge
15. 15. Lagerbedingungen
16. 16. Abgabebedingungen von Apotheken
17. 17. Bewertungen
18. 18. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Ultibro Breezhaler

ATX-Code: R03AL04

Wirkstoff: Indacaterol (Indacaterol) + Glycopyrroniumbromid (Glycopyrroniumbromid)

Hersteller: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Schweiz)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-09-07

Preise in Apotheken: ab 1890 Rubel.

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Ultibro Breezhaler ist ein kombiniertes inhalatives Bronchodilatator-Medikament.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Kapseln mit Inhalationspulver: transparent, fest, farblos, Größe Nr. 3, schwarze Markierung auf dem Deckel in Form eines Firmenlogos, auf dem Körper unter einem doppelten blauen Streifen die Aufschrift "IGP110.50", hergestellt in blauer Tinte; Die Kapseln enthalten ein weißes oder fast weißes Pulver (in einem Karton mit 1, 2, 5, 8, 15 oder 25 Blasen mit 6 Kapseln, zusammen mit einem Atemtester - einem Inhalationsgerät sowie Anweisungen zur Verwendung von Ultibro Breezhaler).

Wirkstoffe in 1 Kapsel:

• Glycopyrroniumbase - 0,05 mg (Glycopyrroniumbromid - 0,063 mg);
• Indacaterolbase 0,11 mg (Indacaterolmaleat 0,143 mg).

Hilfskomponenten (1 Kapsel):

• Pulver: Magnesiumstearat - 0,037 mg; Laktosemonohydrat - 24,757 mg;
• Kapselhülle: Kaliumchlorid - 0,18 mg; Hypromellose - 45,7 mg; Carrageenan - 0,42 mg; Wasser - 2,7 mg;
• schwarze Tinte: Schellack, Farbstoff schwarzes Eisenoxid (E 172), Propylenglykol, Kaliumhydroxid, Wasser;
• blaue Tinte: Indigokarmin (E 132), Schellack, Titandioxid, Propylenglykol.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Ultibro Breezhaler ist eines der lang wirkenden inhalativen Kombinationspräparate. Die Wirkstoffe Glycopyrroniumbromid und Indacaterol tragen zur Entspannung der glatten Muskeln der Bronchien bei, während aufgrund eines anderen Wirkmechanismus eine gegenseitige Verstärkung der bronchodilatierenden Wirkung festgestellt wird.

Glycopyrroniumbromid ist ein lang wirkender inhalativer m-anticholinerger Blocker, der zur Erhaltungstherapie von Bronchialleitungsstörungen bei Patienten mit COPD (chronisch obstruktive Lungenerkrankung) vorgesehen ist. Der Mechanismus seiner Wirkung beruht auf der Blockierung der bronchokonstriktorischen Wirkung von Acetylcholin auf die glatten Muskelzellen der Atemwege, wodurch die bronchodilatatorische Wirkung erzielt wird.

Im menschlichen Körper wurden fünf Subtypen von Muskarinrezeptoren identifiziert (M _1–5). Es wurde festgestellt, dass nur die Subtypen M _1–3 an der physiologischen Funktion der Atemwege beteiligt sind. Glycopyrroniumbromid hat eine 4–5-mal höhere Selektivität für M _{1 -} und M ₃ -Rezeptorsubtypen im Vergleich zum M ₂ -Subtyp. Nach Inhalation des Arzneimittels trägt dieser Faktor zur raschen Entwicklung der therapeutischen Wirkung bei, was durch klinische Studien bestätigt wird.

Die persistierende bronchodilatierende Wirkung von Glycopyrroniumbromid nach Inhalation tritt 24 Stunden lang auf. Die Dauer der Exposition gegenüber dem Arzneimittel basiert auf der langfristigen Aufrechterhaltung der therapeutischen Konzentration der Substanz in der Lunge, was durch die längere T _1/2 (Halbwertszeit) nach Inhalation im Vergleich zur intravenösen Verabreichung bestätigt wird.

Indacaterol ist ein ultralangwirksames selektives β ₂ -Adrenomimetikum (mit einer Einzeldosis - innerhalb von 24 Stunden). Die pharmakologische Wirkung von Indacaterol beruht wie andere β ₂ -Adrenomimetika auf der Stimulation der intrazellulären Adenylatcyclase. Es ist ein Enzym, das die Umwandlung von ATP in cyclisches 3 ', 5'-AMP (cyclisches AMP) katalysiert. Mit zunehmendem Inhalt wird eine Entspannung der glatten Muskeln der Bronchien festgestellt. Indacaterol ist ein fast vollständiger β ₂ -Adrenorezeptoragonist; Die stimulierende Wirkung des Arzneimittels auf β ₂ -adrenerge Rezeptoren ist 24-mal höher als die von β ₁ -adrenergen Rezeptoren und 20- mal höher als die von β ₃-adrenerge Rezeptoren. Die Substanz hat nach Inhalation eine lange und schnelle bronchodilatierende Wirkung.

Die Dichte von M ₃ -cholinergen Rezeptoren und β ₂ -adrenergen Rezeptoren in den peripheren und zentralen Atemwegen ist unterschiedlich, daher entspannen β ₂ -Adrenomimetika die peripheren Atemwege besser, während M-Anticholinergika eine signifikantere Wirkung in Bezug auf die zentralen Atemwege haben. Dank der Kombination der beiden Wirkstoffe von Ultibro Breezhaler wird somit eine optimale Ausdehnung der Bronchien im gesamten unteren Atmungssystem festgestellt.

Die therapeutische Wirkung von Ultibro Breezhaler entwickelt sich 5 Minuten nach Inhalation und bleibt 24 Stunden lang auf einem konstanten Niveau, was eine dauerhafte signifikante Verbesserung der Lungenfunktion ermöglicht.

In der 26. Behandlungswoche steigt das FEV1 (erzwungenes exspiratorisches Volumen in der ersten Sekunde) im Vergleich zu Patienten, die Placebo erhielten, um durchschnittlich 320 ml und um 110 ml im Vergleich zu Patienten, die eine separate Therapie mit Glycopyrroniumbromid, Indacaterol oder Tiotropiumbromid erhielten … Es gibt auch eine Abnahme der funktionellen Restlungenkapazität und des Restlungenvolumens.

Vor dem Hintergrund der Anwendung von Ultibro Breezhaler kommt es zu einer Abnahme der Atemnot, körperliche Aktivität wird besser vertragen. Es gab auch eine signifikante Abnahme des Risikos für COPD-Exazerbationen (die Zeit bis zur nächsten Exazerbation nimmt zu), eine Abnahme des Bedarfs an inhalierten kurzwirksamen β ₂ -Adrenomimetika und eine Verbesserung der Lebensqualität von Patienten (wie anhand des zertifizierten Fragebogens des St. George's Hospital bewertet).

Basierend auf den Ergebnissen klinischer Studien hat Ultibro Breezhaler in therapeutischen und supratherapeutischen Dosen keinen klinisch signifikanten Einfluss auf Herzfrequenz, QT-Intervalllänge, Serumglukosekonzentration und Kaliumgehalt.

Pharmakokinetik

Die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen von C _max (maximale Konzentration der Substanz) von Indacaterol und Glycopyrroniumbromid im Blutplasma nach Inhalation betrug 5 bzw. 15 Minuten.

Die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) von Glycopyrroniumbromid im Gleichgewicht bei Verwendung von Ultibro Breezhaler entspricht der bei alleiniger Inhalation der Substanz.

Laut einer Studie, in der die Wirksamkeit der Inhalation untersucht wurde, die bei Verwendung von Ultibro Breezhaler an die Lunge abgegeben wurde, entspricht die Indacaterol-Dosis der alleinigen Verwendung von 0,15 mg Indacaterol. Die AUC einer Substanz im Gleichgewichtszustand bei Verwendung von Ultibro Breezhaler entspricht oder kann geringfügig niedriger sein als die bei Inhalation von 0,15 mg Indacaterol allein. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt: Indacaterol - 47-66%, Glycopyrroniumbromid - ca. 40%.

Es liegen keine Informationen zur Anwendung von Ultibro Breezhaler bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder chronischem Nierenversagen im Endstadium, bei denen eine Hämodialyse erforderlich ist, kann Ultibro Breezhaler nur in Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen höher ist als das mögliche Risiko.

Glycopyrroniumbromid

Nach dem Einatmen zieht die Substanz schnell ein und erreicht im Blutplasma in 5 Minuten C _max. Ungefähr 90% der systemischen Exposition gegenüber Glycopyrroniumbromid ist auf die Absorption in der Lunge und 10% im Magen-Darm-Trakt zurückzuführen. Die absolute Bioverfügbarkeit der Substanz nach Inhalation wird auf 40% der erhaltenen Dosis geschätzt. Vor dem Hintergrund der täglichen Inhalation (1 Mal pro Tag) wird C _ss (Gleichgewichtskonzentration) von Glycopyrroniumbromid in 7 Tagen erreicht. Die AUC einer Substanz im Gleichgewichtszustand ist 1,4-1,7-mal höher als nach der ersten Inhalation. Mit _{max des} Stoffes im Gleichgewicht und seine Plasmakonzentration im Blut am Ende des Dosierungszeitraums sind 166 und 8 pg / ml.

V _ss (Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand) nach intravenöser Verabreichung von Glycopyrroniumbromid betrug 83 l und V _z (Verteilungsvolumen in der Endphase) betrug 376 l. V _z / F (scheinbares Verteilungsvolumen in der Endphase nach Inhalation) beträgt 7310 Liter, was die langsamere Ausscheidung der Substanz nach Inhalation widerspiegelt. Die Verbindung von Glycopyrroniumbromid mit menschlichen Blutplasmaproteinen in einer Konzentration von 1–10 ng / ml beträgt 38–41%.

Es wird angemerkt, dass infolge der Hydroxylierung von Glycopyrroniumbromid die Bildung verschiedener mono- und bishydroxylierter Metaboliten und infolge direkter Hydrolyse - Derivate der Carbonsäure (M ₉) auftritt. Nach den Ergebnissen der Studie tragen CYP-Isoenzyme zur oxidativen Biotransformation von Glycopyrroniumbromid bei. Wahrscheinlich wird die Hydrolyse zu M ₉ durch Enzyme der Cholinesterase-Familie katalysiert. Im Verlauf der Studien wurde der Metabolismus des Wirkstoffs in der Lunge nicht nachgewiesen, es wurde jedoch festgestellt, dass M ₉ einen unbedeutenden Beitrag zur Durchblutung leistet. Basierend darauf wird angenommen, dass M ₉wird aus der Fraktion des Wirkstoffs gebildet, die aus dem Magen-Darm-Trakt (nach Inhalation) durch First-Pass-Hydrolyse und / oder durch Primärpassage durch die Leber absorbiert wird.

Im Urin wird nach Inhalation oder intravenöser Verabreichung eine Mindestmenge an M _{9 gefunden} (<0,5% der Dosis). Sulfat- und / oder Glucuronkonjugate von Glycopyrroniumbromid wurden nach wiederholter Inhalation in einem Volumen von ungefähr 3% der abgegebenen Dosis im Urin nachgewiesen. Gemäß Studien zur Hemmung der Substanz hat Glycopyrroniumbromid eine ausgeprägte Fähigkeit, die Aktivität der Isoenzyme CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 oder CYP3A4 / 5 zu unterdrücken, die auch die Proteine MRP1, MDR1 oder MXR transportieren Transporter OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 oder OST2 besitzt nicht. Enzyminduktionsstudien an Glycopyrroniumbromid klinisch signifikante Fähigkeit zur Induktion von Cytochrom P _450- Isoenzymen, MDR1- und MRP2-Transporterproteine und das UGT1A1-Enzym wurden nicht nachgewiesen.

Der größte Teil der Dosis (60–70% der gesamten Plasma-Clearance) wird über die Nieren ausgeschieden, und 30–40% werden auf anderen Wegen ausgeschieden - über den Stoffwechsel oder über die Galle. Die durchschnittliche renale Clearance von Glycopyrronium bei gesunden Probanden und Patienten mit COPD, die Glycopyrronium in einer Dosis von 0,05–0,2 mg einmal täglich entweder einmal oder wiederholt erhalten, liegt im Bereich von 17,4–24,4 l / h.

Die Ausscheidung der Substanz über die Nieren ist mit einer aktiven tubulären Sekretion verbunden. Unverändert im Urin werden bis zu 23% der Dosis nachgewiesen. Die Plasmakonzentration von Glycopyrroniumbromid im Blut nimmt mehrphasig ab. Die durchschnittliche endgültige T _1/2 ist nach Inhalation länger und beträgt 33-57 Stunden (nach intravenöser und oraler Verabreichung - 6,2 bzw. 2,8 Stunden). Aufgrund der Art der Ausscheidung kann davon ausgegangen werden, dass die Substanz über einen längeren Zeitraum in der Lunge resorbiert wird und / oder während und nach 24 Stunden ab dem Zeitpunkt der Inhalation in den systemischen Kreislauf gelangt.

Die Gesamtausscheidung von Glycopyrroniumbromid durch die Nieren und die AUC im Steady-State bei Patienten mit COPD steigt proportional an, wenn eine Dosis im Bereich von 0,05–0,2 mg angewendet wird.

Klinische Studien bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurden nicht durchgeführt. Die Ausscheidung von Glycopyrroniumbromid erfolgt hauptsächlich aufgrund der Ausscheidung durch die Nieren. Es wird angenommen, dass eine Verschlechterung des Metabolismus von Glycopyrroniumbromid in der Leber nicht zu einem klinisch signifikanten Anstieg der AUC führt.

Nierenversagen beeinflusst die AUC von Glycopyrroniumbromid. Bei Patienten mit leichtem / mittelschwerem Nierenversagen, bei schwerem Nierenversagen und bei Patienten im Endstadium wird ein moderater Anstieg der AUC auf das 2,2-fache beobachtet. Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Indacaterol

C _max Indacaterol im Serum nach einmaliger / wiederholter Inhalation in durchschnittlich 15 Minuten. Die Serumkonzentration von Indacaterol im Blut steigt bei wiederholter Anwendung von Ultibro Breezhaler an. C _ss im Blut wird innerhalb von 12-15 Tagen nach der Therapie erreicht. Bei Inhalation im Dosisbereich von 0,06 bis 0,48 mg (die Dosis, die an die Lunge abgegeben wird) mit einer Häufigkeit von einmal täglich für 14 Tage wird der Kumulationskoeffizient von Indacaterol, geschätzt durch die AUC des Arzneimittels am 1. und 14.-15 Tage ist 2,9-3,8.

Nach intravenöser Verabreichung beträgt das V _{z von} Indacaterol 2557 l, was darauf hinweist, dass die Substanz eine signifikante Verteilung aufweist. Die Verbindung mit menschlichem Plasma und Serumproteinen beträgt ungefähr 95%.

Bei oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Indacaterol ist der Hauptbestandteil des Serums eine unveränderte Substanz, die etwa 1/3 der täglichen AUC des Arzneimittels beträgt. Zum größten Teil der Metaboliten von Indacaterol im Blutserum wird dessen hydroxyliertes Derivat bestimmt. In kleineren Mengen werden hydroxyliertes Indacaterol und phenolisches O-Glucuronid von Indacaterol nachgewiesen. Ebenfalls identifiziert: N-Glucuronid von Indacaterol, Diastereomere des hydroxylierten Derivats und N- und C-Dealkylierungsprodukte.

Das einzige Isoenzym, das Indacaterol zu phenolischem O-Glucuronid metabolisiert, ist das UGT1A1-Isoenzym. Die Hydroxylierung der Substanz erfolgt hauptsächlich mit Hilfe des Isoenzyms CYP3A4. Es wurde auch festgestellt, dass Indacaterol zu Substraten mit niedriger Affinität für den Membrantransporter von P-gp (P-Glykoprotein) -Molekülen gehört.

Die Menge an unverändertem Indacaterol, die von den Nieren ausgeschieden wird, beträgt bis zu 2,5% der abgegebenen Dosis. Die durchschnittliche renale Clearance der Substanz liegt zwischen 0,46 und 1,2 l / h. Die Serum-Clearance von Indacaterol beträgt 18,8–23,3 l / h, so dass es offensichtlich ist, dass die Substanz nur geringfügig über die Nieren ausgeschieden wird (ungefähr 2–5% der systemischen Clearance). Nach oraler Verabreichung wird Indacaterol hauptsächlich über den Darm als unveränderte Substanz und als hydroxylierte Metaboliten (54 bzw. 23% der Dosis) ausgeschieden.

Die Serumkonzentration von Indacaterol im Blut nimmt mehrphasig mit einem durchschnittlichen Endpunkt T _{1/2 von} 45,5–126 Stunden ab. Die effektive T _1/2, die auf der Grundlage der Anreicherung von Indacaterol bei wiederholter Anwendung berechnet wird, liegt im Bereich von 40 bis 52 Stunden, was mit der festgelegten Zeit bis zum Erreichen des Gleichgewichts (12 bis 15 Tage) übereinstimmt.

Die AUC einer Substanz im Gleichgewichtszustand steigt proportional zur abgegebenen Dosis im Bereich von 0,12–0,48 mg.

Die systemische Exposition von Indacaterol steigt proportional zur Dosiserhöhung bei einer Anwendung im Bereich von 0,15 bis 0,6 mg. Die systemische Exposition einer Substanz ist mit ihrer Absorption im Magen-Darm-Trakt und in der Lunge verbunden.

Bei Patienten mit leichter / mittelschwerer Leberfunktionsstörung ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht signifikant. Die Anwendung von Indacaterol bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht.

Die Erfahrung mit Indacaterol bei Schwarzen ist begrenzt.

Anwendungshinweise

Ultibro Breezhaler wird zur langfristigen Erhaltungstherapie von Bronchialobstruktionsstörungen bei Patienten mit COPD verschrieben, um die Symptome zu lindern und die Anzahl der Exazerbationen zu verringern.

Kontraindikationen

Absolut:

• Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption;
• kombinierte Anwendung mit Arzneimitteln, die andere langwirksame M-Anticholinergika oder langwirksame β ₂ -Adrenomimetika enthalten;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandter (Ultibro Breezhaler wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):

• Krankheiten, die von Harnverhalt begleitet sind;
• schweres Nierenversagen (bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate unter 30 ml / min / 1,73 m ²), einschließlich Nierenversagen im Endstadium, das eine Hämodialyse erfordert;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich ischämischer Herzerkrankungen (einschließlich instabiler Angina pectoris), akutem Myokardinfarkt (einschließlich einer komplizierten Vorgeschichte), Herzrhythmusstörungen, arterieller Hypertonie, Verlängerung des QTc-Intervalls (korrigierte QT> 0,44 s)) angeborene Verlängerung des QT-Intervalls;
• Anfallsleiden;
• Diabetes mellitus;
• Thyreotoxikose;
• Winkelschlussglaukom;
• belastete Vorgeschichte einer unzureichenden Reaktion auf die Wirkung von β ₂ -Adrenomimetika;
• kombinierte Anwendung mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (Antiarrhythmika der Klassen IA und III, trizyklische und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika, Makrolide, Antimykotika, Imidazolderivate, einige Antihistaminika, einschließlich Terfenadin, Astemizol, Arzneimittel für die Anästhesiegruppe), Barbiturate;
• Schwangerschaft und Stillzeit.

Ultibro Breezhaler, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Ultibro Breezhaler ist für die orale Inhalation mit einem im Kit enthaltenen Atemtester (einem speziellen Inhalationsgerät) vorgesehen. Das Medikament kann nicht oral eingenommen werden. Die Kapseln sollten in einer Blase aufbewahrt und unmittelbar vor dem Gebrauch entfernt werden.

Die empfohlene Dosis von Ultibro Breezhaler beträgt 1 Kapsel einmal täglich. Die Inhalation sollte täglich zur gleichen Zeit erfolgen. Wenn eine Dosis versäumt wird, sollte sie so schnell wie möglich eingenommen werden. Verwenden Sie nicht mehr als 1 Dosis pro Tag.

Wenn vor dem Hintergrund der Ultibro Breezhaler-Therapie keine Verbesserung der Atemfunktion auftritt, muss sichergestellt werden, dass diese korrekt angewendet wird. Das Medikament muss eingeatmet und nicht geschluckt werden.

Verwendung des Inhalators:

1. Entfernen Sie die Abdeckung und öffnen Sie das Gerät, indem Sie den Inhalator an der Basis halten und das Mundstück in Pfeilrichtung kippen.
2. Nehmen Sie die Kapsel mit sauberen, trockenen Händen aus der Blase, lösen Sie sie von der Schutzfolie (drücken Sie die Kapsel nicht durch die Folie) und setzen Sie sie in den Breezhaler ein. Platzieren Sie sie an einer speziell dafür vorgesehenen Stelle (nicht in das Mundstück).
3. Schließen Sie Breezhaler (Sie sollten ein Klicken hören).
4. Durchstechen Sie die Kapsel: Halten Sie das Gerät streng vertikal, drücken Sie gleichzeitig die Tasten des Piercing-Geräts auf beiden Seiten (ein Moment sollte beim Durchstechen der Kapsel auftreten) und lassen Sie sie los. Sie können die Tasten nicht erneut drücken.
5. Atme vollständig aus (nicht in das Mundstück blasen).
6. Legen Sie das Mundstück in Ihren Mund und wickeln Sie Ihre Lippen fest darum. Atme schnell, gleichmäßig und tief ein. Während des Einatmens kann ein süßlicher Geschmack des Produkts im Mund zu spüren sein und ein charakteristisches Rasseln, das während der Drehung der Kapsel in der Kammer und dem Sprühen des Pulvers erzeugt wird, ist zu hören. Das Fehlen eines charakteristischen Geräusches kann bedeuten, dass die Kapsel in der Inhalatorkammer steckt. In diesem Fall müssen Sie es vorsichtig entfernen und leicht auf die Basis des Geräts klopfen. Drücken Sie die Seitentasten nicht wiederholt, um die Kapsel auszuwerfen.
7. Wenn ein charakteristisches Geräusch zu hören ist, das auf die korrekte Ausführung des Verfahrens hinweist, halten Sie den Atem so lange wie möglich an (ohne unangenehme Empfindungen zu verursachen). Zu diesem Zeitpunkt kann das Mundstück entfernt werden.
8. Ausatmen.
9. Öffnen Sie den Inhalator und überprüfen Sie die Kapsel auf Pulverreste. Wenn sich noch Pulver in der Kapsel befindet, schließen Sie den Breezhaler und wiederholen Sie den Inhalationsvorgang. Für die vollständige Freisetzung der Kapsel benötigen die meisten Patienten normalerweise 1–2 Inhalationen. Das Fehlen von Pulver in der Kapsel zeigt eine volle Dosis an. In einigen Fällen wird nach dem Einatmen für kurze Zeit ein Husten festgestellt, was kein Grund zur Sorge ist.
10. Öffnen Sie nach dem Einatmen den Breezhaler durch Kippen des Mundstücks, entfernen Sie die leere Kapsel und entsorgen Sie sie. Schließen Sie dann das Mundstück und den Inhalator.

Bei der Verwendung des Inhalators sollten sich die Patienten an einige Grundregeln erinnern:

• Vermeiden Sie das Verschlucken von Kapseln.
• nicht in das Mundstück blasen;
• Lagern Sie die Kapseln in einer Blase und nicht in Breezhaler. Nehmen Sie sie kurz vor dem Eingriff heraus.
• Verwenden Sie nur das im Paket enthaltene Gerät.
• Lagern Sie Kapseln und Breezhaler an einem trockenen Ort.
• Breezhaler nicht waschen oder zerlegen;
• Setzen Sie die Kapsel nicht in das Mundstück ein und vergessen Sie nicht, sie vor dem Einatmen zu durchstechen.
• Drücken Sie die Stechhilfe nicht mehr als einmal.
• Verwenden Sie einen neuen Breezhaler, wenn Sie ein neues Paket starten.
• Reinigen Sie den Inhalator einmal pro Woche mit einem sauberen, trockenen Tuch.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen bei Verwendung von Ultibro Breezhaler sind durch Symptome gekennzeichnet, die typisch für M-Anticholinergika und β ₂ -Adrenomimetika sind, die als Monotherapie eingesetzt werden. Am häufigsten (in mehr als 3% der Fälle) kommt es zu Husten und Schmerzen im Oropharynx (einschließlich Halsschmerzen).

Bei Inhalation in empfohlenen Dosen bei Patienten mit COPD hat Ultibro Breezhaler keine klinisch signifikante systemische β ₂ -adrenomimetische Wirkung. Im Durchschnitt änderte sich die Herzfrequenz um nicht mehr als 1 Schlag pro Minute, und Tachykardien traten selten und seltener auf als in der Placebogruppe. Die Inzidenz von Hypokaliämie und eine signifikante Verlängerung des QTc-Intervalls (> 450 ms) ist ähnlich wie in der Placebogruppe.

Mögliche Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Ultibro Breezhaler 1 Mal pro Tag bei Patienten mit COPD während klinischer Studien mit einer Dauer von 6 und 12 Monaten auftraten (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten):

• Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit;
• Atmungssystem: häufig - Schmerzen im Oropharynx, Husten, Halsschmerzen; selten - Nasenbluten;
• infektiöse und parasitäre Krankheiten: sehr häufig - eine Infektion der oberen Atemwege; häufig - Rhinitis, Sinusitis, Harnwegsinfektion, Nasopharyngitis;
• Stoffwechsel und Ernährung: selten - Hyperglykämie, Diabetes mellitus;
• Psyche: selten - Schlaflosigkeit;
• Nieren und Harnwege: selten - Harnverhaltung, Verstopfung der Blase;
• Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Parästhesien;
• Sehorgan: selten - Glaukom ¹;
• Haut und Unterhautgewebe: selten - Juckreiz / Hautausschlag;
• Bewegungsapparat und Bindegewebe: häufig - Schmerzen in Knochen und Muskeln; selten - Myalgie, Muskelkrämpfe;
• Herz: selten - Tachykardie, ischämische Herzkrankheit, Herzklopfen, Vorhofflimmern;
• Verdauungssystem: oft - Zahnkaries, Dyspepsie; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut;
• allgemeine Störungen: häufig - Brustschmerzen, Fieber ¹; selten - Müdigkeit, peripheres Ödem.

¹ Neue Nebenreaktionen, die sich während der Anwendung von Ultibro Breezhaler entwickelten und bei Verwendung der einzelnen Wirkstoffe nicht einzeln beobachtet wurden.

Bei Verwendung als Monotherapie Glycopyrroniumbromid oder Indacaterol wurden die folgenden Verstöße festgestellt:

• Atmungssystem: selten - paradoxer Bronchospasmus;
• Bewegungsapparat und Bindegewebe: selten - Schmerzen in den Gliedmaßen;
• Verdauungssystem: oft - Gastroenteritis.

In den meisten Fällen war der trockene Mund bei Verwendung von Ultibro Breezhaler mild. Die Entwicklung von Husten wurde oft festgestellt, aber diese Störung war normalerweise mild.

Ischämische Herzkrankheiten und Überempfindlichkeitsreaktionen wurden mit einer Häufigkeit von 0,4 bzw. 0,1% festgestellt (0,3 bzw. 0% bei Patienten aus der Placebogruppe).

Überdosis

Nach 14-tägiger Anwendung von Ultibro Breezhaler in um ein Vielfaches höheren als therapeutischen Dosen wurde bei Patienten mit COPD ein Anstieg der Inzidenz ventrikulärer Extrasystole festgestellt. Bei vier Patienten wurde im Allgemeinen eine instabile ventrikuläre Tachykardie beobachtet, wobei die längste Episode 9 Schläge (4 Sekunden) dauerte.

Es wurde vermutet, dass eine Überdosierung von Ultibro Breezhaler Symptome aufweist, die typisch für eine Überdosierung von β ₂ -Adrenomimetika sind (einschließlich Tremor, Tachykardie, Herzklopfen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, ventrikuläre Arrhythmie, metabolische Azidose, Hyperglykämie) und - Cholinoblocker (einschließlich eines Anstiegs des Augeninnendrucks, der mit Schmerzen in den Augen, Rötung der Augen oder verschwommenem Sehen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Verstopfung einhergeht).

Glycopyrroniumbromid

Bei Patienten mit COPD bestand bei regelmäßiger Inhalation von Glycopyrronium einmal täglich in einer Gesamtdosis von 0,1 und 0,2 mg über einen Zeitraum von 4 Wochen eine gute Verträglichkeit.

Wenn die Kapsel versehentlich verschluckt wird, ist eine akute Vergiftung der Substanz unwahrscheinlich, was auf ihre geringe Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung zurückzuführen ist (ca. 5%).

Nach intravenöser Verabreichung von 0,15 mg Glycopyrroniumbromid bei gesunden Probanden waren C _max und AUC im Gleichgewichtszustand, der durch Inhalation von Glycopyrronium in empfohlenen Dosen erreicht wurde, etwa 50- und 6-mal höher als diese Werte. Gleichzeitig wurden keine Anzeichen einer Überdosierung festgestellt.

Indacaterol

Bei Patienten mit COPD kam es nach einmaliger Anwendung von Indacaterol in einer 10-fachen Dosis der maximalen therapeutischen Dosis zu einem moderaten Anstieg der Herzfrequenz, einer Verlängerung des QTc-Intervalls und einem Anstieg des Blutdrucks.

Therapie

Wenn Anzeichen einer Überdosierung auftreten, wird eine unterstützende und symptomatische Behandlung durchgeführt. In schweren Fällen werden die Patienten ins Krankenhaus eingeliefert. Bei Bedarf können selektive β-Blocker verwendet werden, jedoch nur mit Vorsicht und unter strenger ärztlicher Aufsicht, da dies zur Entwicklung eines Bronchospasmus führen kann.

spezielle Anweisungen

Ultibro Breezhaler wird zur Linderung akuter Bronchospasmus-Episoden empfohlen.

Das Medikament ist zur Erhaltungstherapie bei Patienten mit COPD vorgesehen. Aufgrund der Tatsache, dass Patienten über 40 Jahre in der COPD-Allgemeinbevölkerung überwiegen, ist bei der Ernennung von Ultibro Breezhaler zu Patienten unter diesem Alter eine spirometrische Bestätigung der Diagnose erforderlich.

Bei Verwendung von Wirkstoffen als Monotherapie wurden Fälle von sofortigen Überempfindlichkeitsreaktionen gemeldet. Wenn Symptome auftreten, die auf die Entwicklung einer allergischen Reaktion hinweisen (in Form von Atembeschwerden oder Schluckbeschwerden, Schwellung der Zunge, des Gesichts und der Lippen, Nesselsucht, Hautausschlag), muss Ultibro Breezhaler abgesagt und eine alternative Behandlung gewählt werden.

Es gibt keine Informationen über die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Asthma bronchiale, daher wird Patienten dieser Gruppe die Ultibro Breezhaler-Therapie nicht verschrieben. Mit der Verwendung von langwirksamen β ₂ -Adrenomimetika bei der Behandlung von Asthma bronchiale steigt die Wahrscheinlichkeit, schwerwiegende unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit Asthma bronchiale (einschließlich Tod) zu entwickeln.

Während klinischer Studien mit dem Medikament wurden keine Fälle von paradoxem Bronchospasmus beobachtet. Vor dem Hintergrund der Therapie mit anderen Inhalationsmitteln wurde jedoch die Entwicklung dieser Störung beobachtet, die möglicherweise eine Lebensgefahr darstellt. Im Falle seines Auftretens sollte Ultibro Breezhaler sofort abgesagt werden, wobei eine alternative Behandlung vorgeschrieben wird.

Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels beim Winkelverschlussglaukom vor, daher sollte die Therapie mit Vorsicht durchgeführt werden. Sie müssen über die Symptome und Anzeichen eines akuten Anfalls des Winkelschlussglaukoms Bescheid wissen. Im Falle einer Störung müssen Sie die Anwendung von Ultibro Breezhaler abbrechen und einen Arzt konsultieren.

Das menschliche Herz enthält hauptsächlich β ₁ -adrenerge Rezeptoren, β ₂ -adrenerge Rezeptoren sind hauptsächlich in den glatten Muskeln der Bronchien vorhanden, während ihr Anteil am menschlichen Herzen 10-50% aller adrenergen Rezeptoren beträgt. Die genaue Funktion von β ₂ -adrenergen Rezeptoren im Herzen ist nicht bekannt, aber ihre Anwesenheit legt nahe, dass selbst hochselektive β ₂ -Adrenomimetika das Herz beeinflussen können.

Die Verwendung von β ₂ -Adrenomimetika kann einen klinisch signifikanten Effekt auf das Herz-Kreislauf-System haben (manifestiert sich in einem Anstieg der Herzfrequenz, einem erhöhten Blutdruck usw.). Mit der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem Herz-Kreislauf-System kann Ultibro Breezhaler abgebrochen werden.

Während der Therapie mit β ₂ -Adrenomimetika können die folgenden elektrokardiographischen Veränderungen beobachtet werden: Verlängerung des QT-Intervalls, Abflachung der T-Welle und Depression des ST-Segments (es wurde nicht festgestellt, welche klinische Bedeutung diese Veränderungen haben). In klinischen Studien führte die Anwendung von Ultibro Breezhaler in den empfohlenen therapeutischen Dosen nicht zu einer signifikanten Verlängerung des QT-Intervalls im Vergleich zu Placebo.

Bei einigen Patienten kann die Verwendung von β ₂ -Adrenomimetika eine signifikante Hypokaliämie verursachen, die zur Entwicklung von Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf-Systems führt. Normalerweise ist eine Abnahme der Serumkaliumkonzentration im Blut vorübergehend und erfordert keine Korrektur. Bei Patienten mit COPD kann eine schwere Hypokaliämie mit Hypoxie und gleichzeitiger Behandlung verbunden sein, was wiederum das Risiko für Arrhythmien erhöhen kann. Bei der Durchführung klinischer Studien zur Verwendung von Ultibro Breezhaler in den empfohlenen therapeutischen Dosen wurden klinisch signifikante Auswirkungen einer Hypokaliämie nicht beobachtet.

Bei Inhalation hoher Dosen von β ₂ -Adrenomimetika ist ein Anstieg der Plasmaglucosespiegel im Blut möglich. Patienten mit Diabetes mellitus während der Ultibro Breezhaler-Therapie müssen regelmäßig die Plasmakonzentration von Glukose im Blut überwachen. Bei der Durchführung klinischer Studien bei Patienten, die das Arzneimittel in den empfohlenen Dosen erhielten, wurde im Vergleich zur Placebogruppe ein Anstieg der Inzidenz klinisch signifikanter Hyperglykämie beobachtet. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ultibro Breezhaler bei Patienten mit nicht kompensiertem Diabetes mellitus wurde nicht untersucht.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Ultibro Breezhaler hat wenig oder gar keinen Einfluss auf die Fahrfähigkeit.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Ultibro Breezhaler während der Schwangerschaft / Stillzeit kann nur in Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen höher ist als das mögliche Risiko.

Das Sicherheits- und Wirksamkeitsprofil des Arzneimittels bei schwangeren Frauen wurde nicht untersucht. Es gibt auch keine Informationen zur Verwendung von Glycopyrroniumbromid oder Indacaterol bei dieser Patientengruppe.

Bei der Durchführung von Studien zur frühen und späten Embryogenese bei Ratten wurde keine Wirkung von Ultibro Breezhaler, das in unterschiedlichen Dosen angewendet wurde, auf den Embryo oder Fötus festgestellt. Bei Kaninchen und Ratten, die Inhalationen von Glycopyrroniumbromid erhielten, wurde auch keine Entwicklung teratogener Wirkungen gefunden. Eine unbedeutende Plasmakonzentration von Glycopyrroniumbromid im Nabelschnurblut wurde 86 Minuten nach einer einzelnen intramuskulären Injektion in einer Dosis von 0,006 mg / kg bei Frauen, die sich einem Kaiserschnitt unterzogen hatten, registriert.

Bei subkutaner Verabreichung bei Kaninchen und Ratten wurde die teratogene Wirkung von Indacaterol nicht festgestellt. Die Substanz hatte jedoch eine toxische Wirkung auf das Fortpflanzungssystem, was sich in einer Zunahme der Häufigkeit von Skelettveränderungen bei Kaninchen äußerte.

Es ist nicht bekannt, ob die Wirkstoffe von Ultibro Breezhaler in die Muttermilch eindringen. In der Milch laktierender Ratten wurden jedoch sowohl Indacaterol als auch Glycopyrroniumbromid (einschließlich seiner Metaboliten) gefunden.

Indacaterol kann aufgrund seiner entspannenden Wirkung auf die glatten Muskeln der Gebärmutter den Geburtsvorgang verlangsamen.

Verwendung im Kindesalter

Für Patienten unter 18 Jahren wird Ultibro Breezhaler nicht verschrieben.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei der Anwendung von Ultibro Breezhaler ist Vorsicht geboten bei Patienten mit Erkrankungen, die mit Harnverhalt einhergehen, sowie bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (mit einer glomerulären Filtrationsrate unter 30 ml / min / 1,73 m ²), einschließlich Nierenversagen im Endstadium, das eine Hämodialyse erfordert.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Ultibro Breezhaler mit schwerer Leberfunktionsstörung wird mit Vorsicht verschrieben.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei Inhalation mit Ultibro Breezhaler unter Gleichgewichtsbedingungen änderten sich die pharmakokinetischen Eigenschaften beider Wirkstoffe nicht.

Spezielle Studien zur Wechselwirkung von Ultibro Breezhaler mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt. Informationen über mögliche Wechselwirkungen basieren auf Informationen über mögliche Wechselwirkungen jedes seiner Wirkstoffe.

Den Studien zufolge hat Glycopyrroniumbromid höchstwahrscheinlich keinen Einfluss auf den Metabolismus anderer Arzneimittel.

Die Wechselwirkung von Ultibro Breezhaler mit anderen Arzneimitteln / Substanzen, die langwirksame M-Anticholinergika enthalten, wurde nicht untersucht, daher wird die kombinierte Anwendung nicht empfohlen.

Da β-Blocker die Wirkung von β ₂ -Adrenomimetika schwächen oder beeinträchtigen können, wird die kombinierte Anwendung mit β-Blockern (einschließlich Augentropfen) nicht empfohlen (außer aus zwingenden Gründen für ihre gleichzeitige Anwendung).

Wenn beide Wirkstoffklassen verwendet werden müssen, sollten selektive β-Blocker bevorzugt werden. Die Therapie erfordert jedoch Vorsicht.

Andere mögliche Wechselwirkungen:

• trizyklische Antidepressiva, Monoaminoxidasehemmer oder andere Arzneimittel, die zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen können: Die kombinierte Anwendung erfordert Vorsicht, da die Auswirkung auf die Länge des QT-Intervalls zunehmen kann, was zu einer Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer ventrikulären Arrhythmie führt.
• Sympathomimetika: Vor dem Hintergrund der kombinierten Anwendung kann sich das Risiko unerwünschter Ereignisse erhöhen. Die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die andere langwirksame β ₂ -Adrenomimetika enthalten, wird nicht empfohlen.
• Methylxanthin-Derivate, Glukokortikosteroide oder Diuretika, die eine Hypokaliämie verursachen: Es kann zu einem Anstieg der möglichen Hypokaliämie kommen, die durch β ₂ -Adrenomimetika verursacht wird.
• spezifische Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und P-Glykoprotein (Erythromycin, Ketoconazol, Ritonavir, Verapamil): Es wurde eine Studie über die Arzneimittelwechselwirkung zwischen Indacaterol und diesen Arzneimitteln durchgeführt; Bei kombinierter Therapie wurde ein signifikanter Anstieg der AUC und des C _max festgestellt, während dies nicht zu einer Änderung des Sicherheitsprofils führte.

Analoge

Die Analoga von Ultibro Breezhaler sind: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax usw.

Lagerbedingungen

An einem feuchtigkeitsgeschützten Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C in der Originalverpackung aufbewahren. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Ultibro Breezhaler

Bewertungen über Ultibro Breezhaler sind überwiegend positiv. Die therapeutische Wirkung entwickelt sich schnell, insbesondere äußert sie sich in einer deutlichen Abnahme der Atemnot. Einige Antworten weisen auf die Entwicklung von Nebenwirkungen hin. Die Kosten werden als hoch eingeschätzt.

Preis für Ultibro Breezhaler in Apotheken

Der ungefähre Preis für Ultibro Breezhaler (30 Kapseln) beträgt 3197-3437 Rubel.

Ultibro Breezhaler: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg Kapseln mit Inhalationspulver komplett mit Breezhaler Inhalator 30 Stk. 1890 RUB Kaufen

Ultibro-Atemkapseln zum Einatmen. 50 μg + 110 μg 30 Stk. 2976 RUB Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!