Pyoglar
Pioglar: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 12. Anwendung bei älteren Menschen
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Pyoglar
ATX-Code: A10BG03
Wirkstoff: Pioglitazon (Pioglitazon)
Hersteller: Ranbaxy Laboratories Limited (Indien)
Beschreibung und Foto-Update: 10.10.2018
Pioglar ist ein orales hypoglykämisches Mittel.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Medikament wird in Form von Tabletten hergestellt: von fast weiß bis weiß, rund; 15 mg - bikonvex, auf einer der Seiten "15" eingraviert; 30 mg - flach, abgeschrägt, auf einer der Seiten "30" eingraviert (10 Stück in einer Blase; 1, 3 oder 5 Blasen und Anweisungen für die Verwendung von Pioglar in einem Karton).
1 Tablette enthält:
- Wirkstoff: Pioglitazonhydrochlorid - 16,53 oder 33,07 mg, was Pioglitazon in einer Menge von 15 bzw. 30 mg entspricht;
- zusätzliche Komponenten: Calciumcarboxymethylcellulose, Magnesiumstearat, Hydroxypropylcellulose (niedrige Viskosität), Lactose, gereinigtes Wasser.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Pioglitazon ist ein orales hypoglykämisches Mittel aus der Thiazolidindion-Reihe, das selektiv Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPARγ) stimuliert. PPARγ-Rezeptoren sind in Geweben lokalisiert, die für den Mechanismus der Insulinwirkung von größerer Bedeutung sind (Skelettmuskel, Fettgewebe und Leber). Die Anregung von Kernrezeptoren PPAR & ggr; führt zur Modulation der Transkription einer Reihe von Genen, die gegenüber Insulin empfindlich sind, an der Kontrolle des Blutzuckerspiegels und an Fettstoffwechselprozessen beteiligt sind. Pioglitazon führt zu einer Abnahme der Insulinresistenz, wodurch der Verbrauch von insulinabhängiger Glukose zunimmt, der Überschuss an Glukose und deren Freisetzung aus der Leber abnimmt. Der Wirkstoff hilft, den Triglyceridspiegel zu senken, die Konzentration von Lipoproteinen hoher Dichte (HDL) und Cholesterin zu erhöhen. Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoff-Derivaten stimuliert Pyoglar die Insulinproduktion nicht.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird eine hohe Absorption von Pioglitazon beobachtet, der Wirkstoff wird nach 30 Minuten im Blutplasma nachgewiesen, die maximale Konzentration (C max) wird nach 2 Stunden und nach einer Mahlzeit - nach 3-4 Stunden erreicht. Das Mittel bindet fast vollständig an Plasmaproteine - zu 99% beträgt das Verteilungsvolumen (V d) 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazon wird durch Hydroxylierung und Oxidation weitgehend metabolisiert; Die aus der Biotransformation des Wirkstoffs resultierenden Metaboliten werden ebenfalls teilweise in Sulfat / Glucuronid-Konjugate umgewandelt.
Derivate von Pioglitazonhydroxid (Metaboliten M-II und M-IV) und das Ketoderivat von Pioglitazon (Metabolit M-III) zeigen pharmakologische Aktivität. Im Prozess des Leberstoffwechsels des Arzneimittels spielen die Cytochrom P450-Isoenzyme - CYP3A4 und CYP2C8 - die Hauptrolle. In geringerem Maße sind auch viele andere Isoenzyme am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt, hauptsächlich einschließlich des extrahepatischen Isoenzyms CYP1A1.
Bei einmaliger täglicher Anwendung von Pioglar im Plasma ist die Konzentration des gesamten Pioglitazons (Pioglitazon mit aktiven Metaboliten) nach 24 Stunden erreicht. Eine stationäre Konzentration (C ss) von insgesamt Pioglitazon und Pioglitazon im Plasma wird nach 7 Tagen beobachtet.
Das Medikament wird hauptsächlich mit Galle in unveränderter Form und in Form von Metaboliten ausgeschieden, die über den Kot ausgeschieden werden. Die Nieren werden zu 15-30% in Form von Metaboliten und deren Konjugaten ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T ½) von Pioglitazon und Gesamt-Pioglitazon beträgt 3-7 Stunden bzw. 16-24 Stunden.
Anwendungshinweise
Pioglar wird zur Anwendung bei Typ-2-Diabetes mellitus empfohlen (als Monotherapie-Medikament oder in Kombination mit Metformin, Insulin oder Sulfonylharnstoff-Derivaten in Fällen, in denen Bewegung, Ernährung und Monotherapie mit einem der oben genannten Antidiabetika keine ausreichende Blutzuckerkontrolle ermöglichen).
Kontraindikationen
Absolut:
- Herzinsuffizienz Klasse III - IV gemäß der Klassifikation der New York Heart Association (NYHA);
- diabetische Ketoazidose, Typ-1-Diabetes mellitus;
- schweres Leberversagen, eine Zunahme der Aktivität von Leberenzymen, die das 2,5-fache der Obergrenze des Normalwerts (UHN) überschreitet;
- Makrohematurie unbekannter Herkunft;
- Blasenkrebs (einschließlich einer Vorgeschichte von Indikationen);
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Glucose-Galactose-Malabsorption, Lactase-Mangel, Galactose-Intoleranz;
- Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.
Verwandte (Pioglar-Tabletten mit äußerster Vorsicht verwenden):
- Herzinsuffizienz;
- Anämie;
- ödematöses Syndrom;
- Funktionsstörungen der Leber.
Pioglar, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Pioglar-Tabletten werden unabhängig von der Essenszeit einmal täglich oral eingenommen.
Bei der Durchführung einer Monotherapie wird empfohlen, das Medikament in einer Dosis von 15 bis 30 mg einzunehmen. Die maximale Tagesdosis beträgt 45 mg.
Bei der Kombinationstherapie mit Metformin oder Sulfonylharnstoffderivaten sollte Pioglitazon in einer Anfangsdosis von 15 oder 30 mg angewendet werden. Wenn eine Hypoglykämie auftritt, muss die Dosis von Metformin oder Sulfonylharnstoffen reduziert werden.
Wenn Pioglar in Kombination mit Insulin angewendet wird, sollte die anfängliche tägliche Pioglitazon-Dosis 15 bis 30 mg betragen. Die Insulindosis bleibt unverändert oder wird um 10 bis 25% reduziert, wenn der Patient eine Hypoglykämie meldet oder die Plasmaglucosekonzentration auf einen Wert von nicht mehr als 100 mg abfällt / dl.
Nebenwirkungen
- Atmungssystem: Sinusitis, Pharyngitis;
- Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Hypästhesie; Sehstörungen (treten in der Regel zu Beginn des Therapieverlaufs auf und sind wie bei der Verwendung anderer Antidiabetika mit einer Veränderung des Plasmaglucosespiegels verbunden);
- hämatopoetisches System: Anämie;
- Stoffwechsel: Hypoglykämie, Gewichtszunahme;
- Magen-Darm-Trakt: Blähungen;
- gutartige oder bösartige Tumoren: Blasenkrebs, dessen Anzeichen häufiger Harndrang, starke Hämaturie, Schmerzen beim Wasserlassen, Schmerzen in der Bauchhöhle oder in der Lendenwirbelsäule sein können (das Auftreten dieser Störungen muss dem behandelnden Arzt dringend gemeldet werden);
- Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie;
- Laborparameter: erhöhte Aktivität von Alaninaminotransferase (ALT) und Kreatinphosphokinase; Eine Abnahme des Hämoglobinspiegels und eine Abnahme des Hämatokrits (normalerweise klinisch unbedeutend; kann auf eine Zunahme des Plasmavolumens zurückzuführen sein und nicht auf die Entwicklung anderer schwerwiegender hämatologischer klinischer Wirkungen hinweisen).
Wenn die Behandlungsdauer mehr als 1 Jahr beträgt, kann es in 6-9% der Fälle zu einem leichten / mittelschweren Ödem kommen, für das in der Regel kein Absetzen von Pioglar erforderlich ist.
Während der Therapie kann in einigen Fällen eine Herzinsuffizienz auftreten.
Überdosis
Bei Verdacht auf eine Überdosierung von Pioglar werden je nach klinischen Symptomen und Ergebnissen von Labortests geeignete Maßnahmen vorgeschrieben.
spezielle Anweisungen
Bei Patienten mit anovulatorischem Zyklus in der prämenopausalen Phase und Insulinresistenz kann infolge der Behandlung mit Pioglitazon eine Wiederherstellung des Eisprungs festgestellt werden. Aufgrund der erhöhten Insulinempfindlichkeit dieser Patienten steigt das Risiko einer Schwangerschaft, wenn keine ausreichende Empfängnisverhütung vorliegt. Wenn während der Therapie eine Schwangerschaft auftritt oder die Patientin eine Schwangerschaft plant, sollte Pioglitazon abgesetzt werden.
Nach den Ergebnissen präklinischer Studien führten Thiazolidindione, einschließlich Pioglitazon, aufgrund der Vorlast zu einer Zunahme des Plasmavolumens und zur Entwicklung einer Myokardhypertrophie. In klinischen Studien, an denen Patienten mit Herzinsuffizienz der Klassen III und IV (NYHA) nicht teilnahmen, war die Häufigkeit schwerer Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf-Systems in Abhängigkeit von einer Zunahme des Plasmavolumens (chronische Herzinsuffizienz) nicht erhöht.
Die Ergebnisse kontrollierter klinischer Studien sowie die verfügbaren epidemiologischen Daten zeigen einen Anstieg der Bedrohung durch Blasenkrebs bei Patienten mit Diabetes, die Pioglitazon über einen langen Zeitraum in hohen Tagesdosen einnehmen. Das Vorhandensein dieser Daten schließt jedoch die Möglichkeit von Blasenkrebs vor dem Hintergrund einer kurzfristigen medikamentösen Therapie nicht aus. Das Risiko für Blasenkrebs kann folgende Faktoren umfassen: Alter, Rauchen (einschließlich in der Vergangenheit), Chemotherapie (einschließlich der Verwendung von Cyclophosphamid), Strahlentherapie der Beckenorgane und einige berufliche Gefahren. Vor Beginn des Therapieverlaufs müssen makroskopische Untersuchungen durchgeführt werden, um eine grobe Hämaturie festzustellen. Alle Anzeichen von Dysurie und jede akute Entwicklung von Symptomen aus den Harnwegen und / oder der Blase sollten sofort dem Arzt gemeldet werden.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Angesichts der möglichen Entwicklung von Schwindel und Sehstörungen während der Therapie sollten Patienten, die Fahrzeuge und andere komplexe Mechanismen fahren, vorsichtig sein.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist eine medikamentöse Therapie kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Bei Patienten unter 18 Jahren ist die Anwendung von Pyoglar kontraindiziert, da keine klinischen Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit seiner Anwendung bei Kindern und Jugendlichen vorliegen.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Während der Therapie wird empfohlen, die Konzentration der Leberenzyme im Blut regelmäßig zu überwachen. Bei allen Patienten muss vor Beginn der Behandlung mit Pioglitazon alle 2 Monate während des ersten Jahres der Einnahme von Pyoglar und in regelmäßigen Abständen während der folgenden Jahre der Therapie der ALT-Spiegel bestimmt werden. Es ist auch notwendig, die Leberaktivität zu beurteilen, wenn Symptome auftreten, die Anzeichen eines Leberversagens sein können, wie Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Schwäche, dunkler Urin. Wenn Gelbsucht auftritt, müssen Sie die Einnahme von Pyoglar abbrechen.
Die Verwendung eines hypoglykämischen Mittels ist bei Patienten mit aktiven Lebererkrankungen oder vor dem Hintergrund eines Anstiegs der ALT-Werte, der mehr als das 2,5-fache der ULN überschreitet, kontraindiziert.
Bei einem leichten Anstieg des ALT-Spiegels (1–2,5-mal höher als normal) vor Beginn des Kurses oder während der Therapie ist eine Untersuchung erforderlich, um die Ursachen dieser Störung festzustellen. Beginnen oder setzen Sie die Behandlung mit Pyoglar fort, wenn die Aktivität von Leberenzymen moderat zunimmt. Gehen Sie dabei äußerst vorsichtig vor und überwachen Sie deren Aktivität häufiger.
Wenn eine Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen um mehr als das 2,5-fache im Vergleich zu VGN festgestellt wird, muss der Enzymspiegel regelmäßig überwacht werden, bis die Indikatoren auf normal oder auf die ursprünglichen Werte abfallen. Wenn der ALT-Spiegel die normalen Werte mehr als dreimal dauerhaft überschreitet oder Gelbsucht auftritt, sollte Pioglitazon abgesetzt werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei älteren Menschen sollte vor und während der Therapie aufgrund der erhöhten Gefahr von Frakturen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Blasenkrebs bei Patienten dieser Altersgruppe eine besonders sorgfältige Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses der Pyoglar-Behandlung durchgeführt werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- orale Kontrazeptiva - Pharmakokinetische Studien zur kombinierten Anwendung dieser Arzneimittel und Pioglitazon wurden nicht durchgeführt. Die Verwendung anderer Thiazolidindione in Kombination mit oralen Kontrazeptiva, die Ethinylestradiol / Norethindron enthalten, trug jedoch zu einer Verringerung des Plasmaspiegels beider Hormone um 30% bei, was zu einer signifikanten Schwächung der Empfängnisverhütung führen konnte. Bei dieser Kombination ist Vorsicht geboten.
- Warfarin, Digoxin, Metformin, Glipizid - es wurden keine Veränderungen der Pharmakokinetik von Pioglitazon beobachtet;
- Ketoconazol - Der Metabolismus von Pioglitazon wurde laut In-vitro-Studien weitgehend gehemmt. Bei dieser Kombination ist es notwendig, die Blutzuckerkonzentration sorgfältig zu überwachen.
- andere orale Antidiabetika: Es liegen keine Daten zur Anwendung von Pioglitazon in dreifacher Kombination mit diesen Arzneimitteln vor.
Analoge
Pioglars Analoga sind: Astrozone, Diab-Norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Lagerbedingungen
An einem Ort aufbewahren, der vor dem Eindringen von Feuchtigkeit geschützt und außerhalb der Reichweite von Kindern liegt, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Pioglar
Laut Bewertungen ist Pioglar ein wirksames hypoglykämisches Mittel zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus, sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit anderen hypoglykämischen Mitteln, einschließlich Insulin. Die Patienten stellen fest, dass das Medikament die Glukosekontrolle verbessert und die Insulinresistenz der Zellen erhöht. Jeder empfiehlt jedoch, Pioglar nur nach Anweisung eines Arztes zu verwenden.
Zu den Nachteilen von Pioglar zählen das Vorhandensein von Kontraindikationen und die Entwicklung von Nebenwirkungen, insbesondere eine Zunahme des Körpergewichts, Kopfschmerzen und Blähungen.
Preis für Pioglar in Apotheken
Es gibt keine verlässlichen Informationen über den Preis von Pioglar, da das Medikament derzeit nicht in Apotheken verkauft wird.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
