Choludexan
Choludexan: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Choludexan
ATX-Code: A05AA
Wirkstoff: Ursodeoxycholsäure (Ursodeoxycholsäure)
Produzent: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Ägypten)
Beschreibung und Foto-Update: 23.10.2008
Choludexan ist ein hepatoprotektives Medikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Choludexan ist in Form von Gelatinekapseln der Größe 0 mit einem rosa Körper und einer roten Kappe erhältlich, die ein fast weißes oder weißes körniges Pulver enthalten. Verpackung: Blister - 10 Stück, 2 oder 6 Blister sind in einem Karton verpackt.
Zusammensetzung von 1 Kapsel:
- Wirkstoff: Ursodesoxycholsäure (UDCA) - 300 mg;
- zusätzliche Komponenten: kolloidales Siliziumdioxid (Aerosil 200), Maisstärke, Magnesiumstearat, granulierte Maisstärke, Kaliumsorbat;
- Kapselhülle: Gelatine, Titandioxid, Azorubinfarbstoff; zusätzlich für den kappenroten Farbstoff (Ponso 4R).
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Ursodeoxycholsäure ist ein hepatoprotektives Mittel, das auch cholelitholytische, choleretische, einige immunmodulatorische, hypocholesterinämische und hypolipidämische Wirkungen hat.
UDCA hat hohe polare Eigenschaften, wodurch es mit unpolaren (toxischen) Gallensäuren ungiftige gemischte Mizellen bildet. Infolgedessen ist die Fähigkeit des Magenrefluktats, Zellmembranen zu schädigen, verringert. Dieser Effekt wird bei Patienten mit biliärer Refluxgastritis und Refluxösophagitis beobachtet.
Darüber hinaus bildet das Medikament Doppelmoleküle, die in Zellmembranen (Epithelzellen des Magen-Darm-Trakts, Cholangiozyten, Hepatozyten) eingebaut werden können, diese stabilisieren und gegen die Auswirkungen zytotoxischer Mizellen immun machen.
UDCA reduziert die Konzentration von Gallensäuren, die für Leberzellen toxisch sind, und stimuliert die an Bicarbonaten reiche Cholerese. Diese Eigenschaften von Choludexan tragen zur Auflösung der intrahepatischen Cholestase bei.
Das Medikament hemmt die Absorption von Cholesterin im Darm, unterdrückt dessen Synthese in der Leber und senkt die Sekretion in der Galle, wodurch die Sättigung der Galle mit dieser Substanz verringert wird. Zusätzlich bildet es mit Cholesterin Flüssigkristalle, wodurch seine Löslichkeit erhöht wird. Reduziert den lithogenen Index der Galle. Aufgrund dieser Eigenschaften von Choludexan lösen sich Cholesterinsteine auf, die Bildung neuer Steine wird verhindert.
Die immunstimulierende Wirkung von Ursodesoxycholsäure beruht unter anderem auf seiner Fähigkeit, die Expression von HLA-1-Antigenen auf den Membranen von Hepatozyten und HLA-2 auf Cholangiozyten zu hemmen sowie die natürliche Killeraktivität von Lymphozyten zu normalisieren.
Es wurde festgestellt, dass UDCA das Fortschreiten der Fibrose bei Patienten mit alkoholischer Steatohepatitis, Mukoviszidose und primärer biliärer Zirrhose hemmt und auch das Risiko von Krampfadern der Speiseröhre verringert.
Das Medikament verlangsamt auch die Prozesse der vorzeitigen Alterung von Zellen und deren Tod, einschließlich Cholangiozyten und Hepatozyten.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Ursodesoxycholsäure im Dünndarm und im Ileum resorbiert.
Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1-3 Stunden beobachtet.
Wenn eine Dosis von 50 mg eingenommen wird, erreicht die Plasmakonzentration nach 30, 60 und 90 Minuten 3,8; 5,5 und 3,7 mmol / l.
Das Medikament zeichnet sich durch eine hohe Bindung an Plasmaproteine aus - bis zu 99%. Dringt in die Plazentaschranke ein. Bei regelmäßiger Einnahme wird UDCA zur Hauptgallensäure im Blutserum - etwa 48% der Gesamtmenge der im Blut vorhandenen Gallensäuren.
Die therapeutische Wirksamkeit von Choludexan hängt von der Konzentration von Ursodesoxycholsäure in der Galle ab.
Das Mittel wird in der Leber (während der ersten Passage) unter Bildung von Taurin- und Glycinkonjugaten metabolisiert, die in die Galle ausgeschieden werden.
Es wird hauptsächlich über die Galle ausgeschieden - 50-70% der Gesamtdosis. Eine kleine Menge UDCA, die nicht absorbiert wurde, gelangt in den Dickdarm und unterliegt einer 7-Dehydroxylierung (Abbau durch Bakterien). Die gebildete Lithocholsäure wird teilweise im Dickdarm absorbiert, aber das meiste davon gelangt in die Leber, wo sie sulfatiert und dann schnell in Form eines Sulfolitocholyltauric- oder Sulfolitocholylglycin-Konjugats ausgeschieden wird.
Anwendungshinweise
- toxische Leberschäden, einschließlich medizinischer;
- primär sklerosierende Cholangitis;
- nichtalkoholische Stratohepatitis;
- alkoholische Lebererkrankung;
- Dyskinesie der Gallenwege;
- primäre biliäre Zirrhose;
- angeborene Atresie des Gallengangs;
- Atresie der intrahepatischen Gallenwege;
- chronisch aktive Hepatitis;
- biliäre Refluxgastritis und Refluxösophagitis;
- Mukoviszidose;
- unkomplizierte Cholelithiasis (Verhinderung des Wiederauftretens der Steinbildung nach Cholezystektomie, Auflösung von Cholesterin-Gallensteinen in der Gallenblase, wenn diese nicht endoskopisch / chirurgisch entfernt werden können; Gallenschlamm).
Kontraindikationen
- Gallen-Magen-Fistel;
- Verstopfung der Gallenwege;
- hohe Kalziumgallensteine (röntgenpositiv);
- akute Infektionskrankheiten des Darms, der Gallenwege oder der Gallenblase;
- akuten Cholezystitis;
- nicht funktionierende Gallenblase;
- Empyem der Gallenblase;
- akute Cholangitis;
- schweres Leber- und / oder Nierenversagen;
- Leberzirrhose im Stadium der Dekompensation;
- Kinder unter 3 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Choludexan sollte bei Kindern im Alter von 3-4 Jahren mit Vorsicht angewendet werden (sie haben möglicherweise Schwierigkeiten, Kapseln zu schlucken).
Gebrauchsanweisung für Choludexan: Methode und Dosierung
Die Kapseln sollten oral eingenommen und mit ausreichend Trinkwasser vollständig geschluckt werden. Bei diffusen Lebererkrankungen ist die Verabreichung 2-3 mal täglich mit der Nahrung angezeigt, mit biliärer Refluxgastritis und Refluxösophagitis - 1 mal täglich vor dem Schlafengehen.
Schemata für die Verwendung von Choludexan nach Indikationen:
- toxische Leberschäden (einschließlich Medikamente), alkoholische Lebererkrankungen, Atresie der intrahepatischen Gallenwege: 10-15 mg / kg pro Tag über einen Zeitraum von 6 bis 12 Monaten, falls erforderlich, ist eine längere Behandlung möglich;
- primäre biliäre Zirrhose: 10-15 mg / kg pro Tag, die Therapiedauer beträgt 6 Monate bis mehrere Jahre. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 20 mg / kg erhöht werden;
- primäre sklerosierende Cholangitis: 12-15 mg / kg pro Tag, Therapiedauer - von 6 Monaten bis zu mehreren Jahren. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 20 mg / kg erhöht werden;
- alkoholfreie Steatohepatitis: 13-15 mg / kg pro Tag, Therapiedauer - von 6 Monaten bis zu mehreren Jahren;
- chronische Lebererkrankungen, Cholesteringallensteine, Gallenschlamm: 10-15 mg / kg pro Tag über einen langen Zeitraum (bis zu mehreren Jahren). Es ist notwendig, das Medikament gegen Cholesterin-Gallensteine einzunehmen, bis sie vollständig aufgelöst sind, und weitere 3 Monate, um ein Wiederauftreten der Steinbildung zu verhindern.
- Mukoviszidose: 20-30 mg / kg pro Tag, Therapiedauer - von 6 Monaten bis zu mehreren Jahren;
- biliäre Refluxgastritis und Refluxösophagitis: 300 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen beträgt die Behandlungsdauer 10 Tage bis 6 Monate. Der Kurs wird bei Bedarf auf 2 Jahre verlängert;
- Prävention des Wiederauftretens der Cholelithiasis bei Patienten nach Cholezystektomie: 300 mg 2-mal täglich über mehrere Monate.
Für Kinder wird Choludexan in einer täglichen Dosis von 10–20 mg / kg verschrieben.
Nebenwirkungen
Während der Therapie mit Ursodesoxycholsäure können folgende Nebenwirkungen auftreten: Durchfall (normalerweise dosisabhängig), Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Rückenschmerzen, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; selten - Alopezie, Verschlimmerung bereits bestehender Psoriasis, Verkalkung von Gallensteinen; mit individueller Unverträglichkeit gegenüber den arzneimittelallergischen Reaktionen.
Überdosis
Überdosierungsfälle sind unbekannt.
spezielle Anweisungen
Zum Auflösen von Gallensteinen kann Choludexan verwendet werden, wenn die folgenden Bedingungen erfüllt sind:
- Steine müssen Cholesterin sein (Röntgennegativ);
- Die Größe der Steine sollte nicht mehr als 15–20 mm betragen.
- Die Füllung der Gallenblase mit Steinen sollte nicht mehr als die Hälfte betragen.
- Die Gallenblase muss funktionsfähig sein.
- Die Durchgängigkeit der gemeinsamen Galle und der zystischen Gänge muss erhalten bleiben.
Nachdem sich die Steine für weitere 3 Monate vollständig aufgelöst haben, wird empfohlen, das Medikament weiter einzunehmen, um einen Rückfall zu verhindern und die Reste von Steinen aufzulösen, die zu klein sind, um erkannt zu werden.
Bei Langzeitanwendung von Choludexan sollte ein biochemischer Bluttest durchgeführt werden, um die Aktivität von Lebertransaminasen zu bestimmen: die ersten 3 Monate der Behandlung - alle 4 Wochen, dann - 1 Mal in 3 Monaten.
Die Wirksamkeit der Therapie wird alle 6 Monate mittels Röntgen- und Ultraschalluntersuchungen der Gallenwege überwacht.
Wenn nach 6 Monaten keine zumindest teilweise Auflösung der Steine aufgetreten ist, ist eine weitere Behandlung wahrscheinlich unwirksam.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Nach den Anweisungen hat Choludexan keinen negativen Einfluss auf die Reaktionsgeschwindigkeit und die Konzentration.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft kann Choludexan nur in Ausnahmefällen angewendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen einer Therapie für die Mutter die möglichen Risiken für den Fötus überwiegt, da keine streng kontrollierten adäquaten Studien zur Anwendung von UDCA während der Schwangerschaft beim Menschen durchgeführt wurden.
Es liegen keine Daten zur Freisetzung von UDCA in der Muttermilch vor. Daher sollte erwogen werden, das Stillen für die Dauer der Therapie abzubrechen.
Frauen im gebärfähigen Alter wird empfohlen, während der Behandlung zuverlässige nicht-hormonelle Verhütungsmethoden anzuwenden.
Verwendung im Kindesalter
- Kinder unter 3 Jahren: Der Gebrauch des Arzneimittels ist kontraindiziert;
- Kinder 3-4 Jahre: Die Behandlung sollte mit Vorsicht durchgeführt werden.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Schweres Nierenversagen ist eine Kontraindikation für die Ernennung von Choludexan.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Eine schwere Leberinsuffizienz ist eine Kontraindikation für die Ernennung von Choludexan.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Choludexan verstärkt die Wirkung oraler Hypoglykämika.
Die Absorption von UDCA wird durch Antazida-Aluminium enthaltende Mittel und Ionenaustauscherharze (zum Beispiel Cholestyramin) verringert.
Progestine, Östrogene, lipidsenkende Medikamente (insbesondere Clofibrat) und Neomycin erhöhen die Sättigung der Galle mit Cholesterin, wodurch sie die Wirkung von Ursodesoxycholsäure auf die Fähigkeit zur Auflösung von Cholesterin-Gallensteinen verringern können.
Analoge
Choludexan-Analoga sind: Ursodez, Grinterol, Ursodeoxycholsäure, Ursomik, Livodexa, Exhol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S., Ekurochol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.
Lagerbedingungen
Nicht länger als 3 Jahre außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von 15-25 ° C lagern.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Choludexan
Bewertungen von Choludexan von Patienten, die es gemäß den Indikationen angewendet haben, sind überwiegend positiv: Das Medikament ist wirksam bei Gallendyskinesien, Gastritis, Lebererkrankungen, Cholelithiasis und verursacht praktisch keine Nebenwirkungen.
Zu den Nachteilen des Arzneimittels zählen sein relativ hoher Preis und die Notwendigkeit einer langen Einnahme.
Der Preis von Choludexan in Apotheken
Der Preis für Choludexan beträgt 560-600 Rubel pro Packung mit 20 Kapseln.
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
