Gefitinib
Gebrauchsanweisung:
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Anwendungshinweise
- 3. Gegenanzeigen
- 4. Art der Anwendung und Dosierung
- 5. Nebenwirkungen
- 6. Besondere Anweisungen
- 7. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 8. Analoge
- 9. Lagerbedingungen
- 10. Abgabebedingungen von Apotheken
Gefitinib, ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor; Antineoplastikum.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Filmtabletten: rund, bikonvex, von rosa bis rosa mit einem bräunlichen Farbton (10 Stück. In Aluminiumfolienblistern, 10 und 30 Stück. In Plastikflaschen; in einem Karton 1 Blister oder 1 Flasche).
Wirkstoff: Gefitinib, in 1 Tablette - 250 mg.
Zusätzliche Komponenten:
- Kernzusammensetzung: Natriumlaurylsulfat, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Povidon K-30, Magnesiumstearat, Lactosemonohydrat;
- Hüllenzusammensetzung: Filmbeschichtung IC-S-2269 - Talk, Polyethylenglykol, Titandioxid (E 171), Hypromellose, Eisenoxidgelb (E 172), Eisenoxidrot (E 172).
Anwendungshinweise
Gefitinib ist ein Medikament zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, der gegen Chemotherapien mit Platinderivaten resistent ist.
Kontraindikationen
Absolut:
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.
Relativ:
- erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und die Konzentration von Bilirubin;
- Pneumokoniose;
- idiopathische Lungenfibrose;
- Lungenentzündung nach Bestrahlung;
- interstitielle Pneumonie;
- Drogenpneumonie;
- Glukose-Galaktose-Mangel, Laktasemangel, Laktoseintoleranz.
Art der Verabreichung und Dosierung
Gefitinib sollte einmal täglich oral eingenommen werden, ohne auf Mahlzeiten Bezug zu nehmen.
Die Standarddosis beträgt 250 mg, unabhängig von Alter und Körpergewicht des Patienten, Geschlecht und ethnischer Zugehörigkeit, Nieren- und Leberfunktion (einschließlich des Vorhandenseins eines schweren Leberversagens aufgrund eines metastasierten Leberschadens).
Wenn die nächste Dosis versäumt wird, sollte das Medikament so bald wie möglich eingenommen werden, vorausgesetzt, es liegt mindestens 12 Stunden vor der nächsten Dosis. Andernfalls sollte die Dosis nicht verdoppelt werden.
Nebenwirkungen
Am häufigsten (mehr als 20% der Fälle) während der Therapie werden Nebenwirkungen wie Hautausschlag (einschließlich Akne), trockene Haut, Juckreiz und Durchfall festgestellt. Diese Reaktionen treten normalerweise innerhalb des ersten Behandlungsmonats auf und sind reversibel.
Schwerwiegende Nebenwirkungen - Grad 3-4 gemäß den allgemeinen Toxizitätskriterien - treten bei etwa 8% der Patienten auf. Nur 1% der Patienten mussten die Therapie aufgrund von Nebenwirkungen unterbrechen.
Klassifizierung von Nebenwirkungen in Abhängigkeit von der Häufigkeit ihrer Entwicklung: sehr häufig - ≥ 10%, häufig - von ≥ 1% bis <10%, selten - von ≥ 0,1% bis <1%, selten - von ≥ 0,01% bis <0,1%, sehr selten - <0,03%.
Mögliche Nebenwirkungen:
- allergische Reaktionen: sehr selten - Urtikaria, Angioödem;
- seitens der Haut und der Haut: sehr oft - trockene Haut (einschließlich der Bildung von Rissen vor dem Hintergrund des Erythems), Juckreiz, Pustelausschlag; oft - Alopezie, Nagelveränderungen; selten - Hautvaskulitis, bullöse Hautveränderungen (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom); sehr selten - exsudatives Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse;
- seitens der Sehorgane: häufig - Xerophthalmie, Blepharitis, Konjunktivitis; selten - gestörtes Wimpernwachstum, reversible Hornhauterosion; selten - Keratitis;
- aus den Nieren und Harnwegen: häufig - Blasenentzündung, erhöhtes Kreatinin im Blut, Proteinurie; selten - hämorrhagische Blasenentzündung;
- seitens der hämatopoetischen Organe: häufig - Epistaxis, Hämaturie; selten (bei Einnahme von Warfarin) - Hypokoagulation und / oder erhöhte Blutungshäufigkeit;
- aus den Atemwegen: selten - interstitielle Pneumonie (3-4 Grad Toxizität bis zum Tod);
- aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit, Durchfall (in seltenen Fällen - schwer); häufig - eine Erhöhung der Bilirubinkonzentration, Dehydration, eine asymptomatische Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen, Anorexie, Erbrechen, Stomatitis; selten - Perforation des Magen-Darm-Trakts, Pankreatitis, Hepatitis; sehr selten - Leberversagen, auch mit tödlichem Ausgang;
- andere: sehr oft - Asthenie; selten - Pyrexie.
spezielle Anweisungen
Gefitinib verursacht manchmal die Entwicklung von interstitiellen Lungenschäden, die tödlich sein können. Bei einer Zunahme von Symptomen wie Fieber, Husten und Atemnot sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels sofort abbrechen und eine entsprechende Untersuchung durchführen. Wenn sich die Krankheit bestätigt, wird eine angemessene Behandlung verordnet.
Am häufigsten wurden interstitielle Lungenläsionen bei den Einwohnern Japans beobachtet - etwa 2% von 24.000 Patienten, die Gefitinib erhielten, im Vergleich zu anderen Ländern - 0,3% von 39.000 Patienten.
Zu den Risikofaktoren für die Entwicklung einer interstitiellen Lungenerkrankung gehören: Rauchen, interstitielle Pneumonie in der Anamnese, normales Lungengewebe bei der Computertomographie 2), fortgeschrittenes Alter (> 55 Jahre), Krankheitsdauer (NSCLC) <6 Monate.
Während der Behandlung muss die Leberfunktion regelmäßig überwacht werden. Bei einem deutlichen Anstieg der Aktivität von Lebertransaminasen wird das Medikament abgesetzt.
Gefitinib kann eine Magen-Darm-Perforation verursachen. In den meisten Fällen wird dies durch Risikofaktoren wie Darmmetastasen an den Perforationsstellen, die Verwendung nichtsteroidaler entzündungshemmender oder steroidaler Medikamente, Rauchen und Alter erleichtert. Wenn die Magen-Darm-Perforation bestätigt wird, wird das Medikament abgesetzt und eine geeignete Behandlung verordnet.
Wenn bei Ihnen Phänomene wie Übelkeit, Anorexie, Erbrechen, anhaltender oder schwerer Durchfall oder Sehstörungen auftreten, sollten Sie sofort einen Arzt konsultieren.
Bei schwer zu stoppendem Durchfall und der Entwicklung von Nebenwirkungen auf der Haut können Sie eine Behandlungspause (bis zu 14 Tage) einlegen, um den Zustand zu normalisieren.
Vier Fälle (einer davon tödlich) von Hirnblutungen wurden bei Kindern mit Hirnstammgliom oder nicht radikal entferntem Gliom mit supratentorieller Lokalisation berichtet, wenn Gefitinib als Erstlinientherapie in Kombination mit einer Strahlentherapie angewendet wurde. Ein weiterer Fall von Hirnblutung wurde bei einem Kind mit Ependymom festgestellt, als Gefitinib als Monotherapie angewendet wurde. Bei erwachsenen Patienten mit nichtkleinzelligem Lungenkrebs, die mit diesem Medikament behandelt wurden, wurden solche Phänomene nicht registriert.
Frauen und Männer im gebärfähigen Alter sollten während der gesamten Behandlungsdauer und mindestens 3 Monate nach Beendigung zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.
Das Medikament kann Sehstörungen, Schwindel und Ohnmacht verursachen. In diesen Fällen wird empfohlen, keine potenziell gefährlichen Aktivitäten auszuführen, die eine schnelle Reaktion und erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, einschließlich des Fahrens.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Rifampicin: Die Gesamtkonzentration von Gefitinib im Blutplasma nimmt während des gesamten Beobachtungszeitraums (AUC) um 83% ab.
- Vinorelbin: Es ist möglich, seine neutropenische Wirkung zu verstärken.
- Metoprolol: erhöht seine Wirkung um 35%;
- Arzneimittel, die zu einer signifikanten und langfristigen Erhöhung des pH-Werts des Mageninhalts beitragen: Die AUC von Gefitinib sinkt um 47%;
- potente Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms (Clarithromycin, Ketoconazol, Telithromycin, Posaconazol, Voriconazol): erhöht die Konzentration von Gefitinib im Blutplasma;
- Arzneimittel, die die Aktivität des CYP3A4-Isoenzyms induzieren (Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskrautpräparate, Barbiturate): Es ist möglich, den Metabolismus von Gefitinib zu erhöhen, seine Konzentration im Blutplasma zu verringern und infolgedessen seine Wirksamkeit zu verringern.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin sollte die Prothrombinzeit regelmäßig überwacht werden.
Analoge
Das Analogon von Gefitinib ist Iressa.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
